2. Signaling Pathways
  3. Anti-infection
  4. SARS-CoV

SARS-CoV (SARS冠状病毒)

SARS coronavirus

SARS-CoV 是一种冠状病毒 (CoV)，可引起严重急性呼吸综合征 (SARS)。CoV 是一种有包膜的病毒，具有正义单链 RNA，可通过攻击人类呼吸系统引起威胁健康的疫情，不仅包括 SARS，还包括中东呼吸综合征 (MERS) 和 SARS-CoV-2（COVID-19 的病因）。

CoV 有四种主要结构蛋白：刺突蛋白 (S)、膜蛋白 (M)、包膜蛋白 (E) 和核衣壳蛋白 (N)。S 蛋白通过附着在细胞受体（SARS-CoV 和 SARS-CoV-2 为 ACE2，MERS-CoV 为 DPP4）上介导 CoV 进入宿主细胞，然后病毒和宿主细胞膜融合。冠状病毒进入人体后，基因组复制和亚基因组RNA转录需要多种非结构蛋白的参与，如Mpro（主要蛋白酶或3CLpro）、PLpro（木瓜蛋白酶样蛋白酶）和RdRp（RNA依赖性RNA聚合酶）。随后，结构蛋白被翻译、组装成成熟的病毒体，并通过胞吐作用通过囊泡释放。值得一提的是，一种名为TMPRSS2（跨膜蛋白酶，丝氨酸2）的蛋白酶通过切割S蛋白，在冠状病毒的整个生命周期（如附着、组装和释放）中发挥重要作用。所有参与冠状病毒生命周期的蛋白质和亚细胞结构都是治疗冠状病毒所致疾病的潜在靶点。

SARS-CoV is the coronavirus (CoV) that causes severe acute respiratory syndrome (SARS). CoVs are enveloped viruses with a positive-sense, single-stranded RNA and can cause health-threatening outbreaks by targeting human respiratory system, including not only SARS, but also Middle East respiratory syndrome (MERS) and SARS-CoV-2 (the cause of COVID-19).

CoVs have four main structural proteins: spike(S), membrane (M), envelope (E), and nucleocapsid (N) proteins. An S protein mediates the CoV entry into host cells by attaching to a cellular receptor (ACE2 for SARS-CoV and SARS-CoV-2, DPP4 for MERS-CoV), followed by fusion between virus and host cell membranes. Genome replication and subgenomic RNA transcription after entry carry on with the participation of many nonstructural proteins such as Mpro (main protease or 3CLpro), PLpro (papain-like protease) and RdRp (RNA-dependent RNA polymerase). Then the structural proteins are translated, assembled into mature virions, and released via vesicles by exocytosis. It is worth mentioning that a protease called TMPRSS2 (transmembrane protease, serine 2) play important roles throughout the whole life of CoVs (such as attachment, assembling and release) by cleaving S protein. All the proteins and subcellular structures participated in the life cycle of CoVs are promising targets for treatment of disease caused by CoVs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14393
    Emodin

    大黄素

    		Inhibitor 99.25%
    Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
    Emodin
  • HY-104077
    Remdesivir

    瑞德西韦

    		Inhibitor 99.95%
    Remdesivir (GS-5734) 是一种具有有效抗病毒活性的核苷类似物。Remdesivir 能够抑制病毒 DNA 或 RNA 的合成。Remdesivir 可用于感染相关研究，如严重急性呼吸综合征冠状病毒 (SARS-CoV) 和鼠肝炎病毒 (MHV) 感染。
    Remdesivir
  • HY-13324
    Bardoxolone methyl

    甲基巴多索隆

    		Inhibitor 99.66%
    Bardoxolone (CDDO; RTA 401) methyl 是一种具有口服活性和脑渗透性的 Nrf2 激活剂，也是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CL protease) 的抑制剂。Bardoxolone methyl 在 Vero 细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制，EC50 值为 0.29 μM。Bardoxolone methyl 能提高 pNrf2 和 HO-1 的水平，抑制如 pNFκB 和 MCP-1 等炎症介质。Bardoxolone methyl 通过激活 Nrf2 通路增强抗氧化和抗炎反应，抑制病毒复制，并改善线粒体功能。Bardoxolone methyl 可用于化疗诱导的神经病理性疼痛 (CINP)、COVID-19 以及慢性肾病 (CKD) 的研究。
    Bardoxolone methyl
  • HY-B1370
    Hydroxychloroquine sulfate

    硫酸羟氯喹

    		Inhibitor 99.99%
    Hydroxychloroquine sulfate (HCQ sulfate) 是一种合成的抗疟疾剂，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。Hydroxychloroquine sulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 感染。
    Hydroxychloroquine sulfate
  • HY-90001
    Ritonavir

    利托那韦

    		Inhibitor 99.96%
    Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。
    Ritonavir
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    苏拉明钠

    		Inhibitor 99.98%
    Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50=297 nM)，SirT2 (IC50=1.15 μM)，SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。
    Suramin sodium salt
  • HY-N0191
    Andrographolide

    穿心莲内酯

    		Inhibitor 99.74%
    Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。
    Andrographolide
  • HY-17443
    Sivelestat

    西维来司他

    		99.34%
    Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。
    Sivelestat
  • HY-14909
    Bardoxolone

    巴多索隆

    		Inhibitor 99.50%
    Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种具有口服活性的核调节因子 (NRf-2) 激活剂和 SARS-CoV-2 3CL protease 抑制剂。Bardoxolone 在 vero 细胞中对新冠病毒 3CL 蛋白酶抑制的 EC50 值 0.43 μM。Bardoxolone 在 HT-29 细胞中通过抑制 RIPK1 和 RIPK3 的磷酸化来阻断坏死小体的形成，从而抑制坏死性凋亡 (necroptosis)，EC50 值为 1.30 μM。Bardoxolone 可用于新冠病毒感染、TNF 诱导的全身性炎症反应综合征 (SIRS) 以及脑缺血再灌注损伤的研究。
    Bardoxolone
  • HY-135853
    Molnupiravir Inhibitor 99.94%
    Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前体。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses的活性，如 SARS-CoV-2，MERS-CoV，SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性，流行性流感的潜力。
    Molnupiravir
  • HY-N0063
    Punicalagin

    安石榴甙

    		Inhibitor 99.90%
    Punicalagin 是一种从 Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂，在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV) 活性分子，具有抗氧化，抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
    Punicalagin
  • HY-N6972
    Cepharanthine

    千金藤碱

    		Inhibitor 99.87%
    Cepharanthine 是一种可以从植物 Stephania cephalantha Hayata中分离出来的天然产物。Cepharanthine 具有抗SARS-CoV-2 的活性。Cepharanthine 对病毒增殖有良好的抑制作用 (半数最大 (50%) 抑制浓度 (IC50) 和 90% 抑制浓度 (IC90) 值为 1.90 和 4.46 μM。Cepharanthine 还能有效逆转 K562 细胞中 P-gp 介导的多重耐药性，并增强异种移植小鼠模型中抗癌药物的敏感性。Cepharanthine 对人肝细胞色素 P450 酶 CYP3A4，CYP2E1 和 CYP2C9具有抑制作用。Cepharanthine 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛效果。
    Cepharanthine
  • HY-112163
    Zotatifin Inhibitor 99.69%
    Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果，通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成，从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Zotatifin
  • HY-14434
    Asunaprevir

    阿舒瑞韦

    		Inhibitor 99.84%
    Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的，具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Asunaprevir
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    甲磺酸卡莫司他

    		Inhibitor 99.94%
    Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2 的抑制剂，对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
    Camostat mesylate
  • HY-103586
    GS-441524 Inhibitor 99.89%
    GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。
    GS-441524
  • HY-14588
    Lopinavir

    洛匹那韦

    		Inhibitor 99.71%
    Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
    Lopinavir
  • HY-15298
    Grazoprevir

    格拉瑞韦

    		Inhibitor 99.94%
    Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Grazoprevir
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    硫鸟嘌呤

    		Inhibitor 99.90%
    6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
    6-Thioguanine
  • HY-N0570
    Hydroxytyrosol

    羟基酪醇

    		Inhibitor 99.60%
    Hydroxytyrosol (DOPET) 是一种被发现存在于橄榄油中的酚类物质。Hydroxytyrosol 能够减轻氧化应激并改善线粒体功能，从而发挥神经保护作用。Hydroxytyrosol 可通过诱导活性氧 (ROS) 的产生来诱导癌细胞的凋亡 (apoptosis)。Hydroxytyrosol 还具有抗菌和抗病毒功效。Hydroxytyrosol 可用于癌症、感染、炎症、免疫学、代谢、神经和心血管疾病的研究，如结肠癌、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
    Hydroxytyrosol
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
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