Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.
By Effects:
Inhibitors (91)
Agonists (1)
Cat. No.
Product Name
Effect
Purity
HY-15142
Doxorubicin hydrochloride
Inhibitor
99.47%
Doxorubicin hydrochloride (Hydroxydaunorubicin hydrochloride) 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素，常用作肿瘤化疗剂。Doxorubicin hydrochloride 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，IC50 为 2.67 μM，从而抑制 DNA 复制。Doxorubicin hydrochloride 下调 AMPK 的基础磷酸化以及下游 acetyl-CoA 羧化酶。Doxorubicin hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Doxorubicin hydrochloride 抑制人 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I )，IC50 为 0.8 μM。
HY-13629
Etoposide
Inhibitor
99.94%
Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-16562
Irinotecan
Inhibitor
99.84%
Irinotecan是拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，通过与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合来防止 DNA 链的再连接。
HY-16560
HY-13704
SN-38
Inhibitor
99.46%
SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶I 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38 (NK012) 抑制DNA合成 和RNA 合成 的IC50 分别为0.077 和 1.3 μM。
HY-N2331
Proscillaridin A
Inhibitor
99.16%
Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
HY-135867
NHC-triphosphate
NHC-triphosphate 是 NHC 的胞内代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate 是病毒聚合酶 (viral polymerase ) 的底物替代物，可以改变产物在聚丙烯酰胺电泳凝胶中的流动性。
HY-107096
CH-0793076
Inhibitor
CH-0793076 (TP3076)，喜树碱的六环类似物，是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I )，IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-13624A
Epirubicin hydrochloride
Inhibitor
99.16%
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase ，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3 ) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
HY-13062
Daunorubicin Hydrochloride
Inhibitor
99.37%
Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin Hydrochloride; RP 13057 Hydrochloride; Rubidomycin Hydrochloride) 是具有有效抗肿瘤活性的 DNA拓扑异构酶II 。Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin Hydrochloride; RP 13057 Hydrochloride; Rubidomycin Hydrochloride) 抑制敏感和耐药的埃利氏腹水肿瘤细胞的 DNA 和 RNA 合成 。
HY-13768A
HY-B0879A
Suramin sodium salt
Inhibitor
99.93%
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50 =297 nM)，SirT2 (IC50 =1.15 μM)，SirT5 (IC50 =22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II : IC50 =5 μM)。Suramin sodium salt 是抗锥虫，抗肿瘤和抗血管生成剂。
HY-13502
HY-16261
Aldoxorubicin
Inhibitor
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-16562A
HY-17381
HY-13631A
HY-17577
Berberine chloride hydrate
Inhibitor
99.82%
Berberine chloride hydrate (Natural Yellow 18 chloride hydrate) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱，常用作抗生素。Berberine chloride hydrate 诱导活性氧 (ROS ) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase )。抗肿瘤特性。
HY-10529
Betulinic acid
Inhibitor
98.18%
Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。
HY-13555
β-Lapachone
Inhibitor
99.98%
β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
