Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.
By Effects:
Inhibitors (91)
Agonists (1)
Cat. No.
Product Name
Effect
Purity
HY-15142
Doxorubicin hydrochloride
Inhibitor
99.47%
Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素，是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase I 和 topoisomerase II 抑制剂，IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬。
HY-13629
Etoposide
Inhibitor
99.94%
Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II )，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-16562
Irinotecan
Inhibitor
99.84%
Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-13704
SN-38
Inhibitor
99.46%
SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶I 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38 (NK012) 抑制DNA合成 和RNA 合成 的IC50 分别为0.077 和 1.3 μM。
HY-16560
HY-19024
Merbarone
Inhibitor
>99.0%
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
HY-135867A
NHC-triphosphate tetrasodium
Inhibitor
98.06%
NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase ) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
HY-135867D
NHC-diphosphate
Inhibitor
98.80%
NHC-diphosphate 是 NHC (HY-125033) 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite )，以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷，是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent )。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
HY-13624A
Epirubicin hydrochloride
Inhibitor
99.16%
Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物，能够抑制 Topoisomerase ，起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3 ) 抑制剂，可抑制调节性 T 细胞活性。
HY-13768A
HY-13062
Daunorubicin Hydrochloride
Inhibitor
99.37%
Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin Hydrochloride; RP 13057 Hydrochloride; Rubidomycin Hydrochloride) 是具有有效抗肿瘤活性的 DNA拓扑异构酶II 。Daunorubicin Hydrochloride (Daunomycin Hydrochloride; RP 13057 Hydrochloride; Rubidomycin Hydrochloride) 抑制敏感和耐药的埃利氏腹水肿瘤细胞的 DNA 和 RNA 合成 。
HY-B0879A
Suramin sodium salt
Inhibitor
99.93%
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC50 =297 nM)，SirT2 (IC50 =1.15 μM)，SirT5 (IC50 =22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II : IC50 =5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K ，并且是抗寄生虫 (antiparasitic )，抗肿瘤和抗血管生成剂。
HY-13631A
HY-13502
HY-17381
HY-16562A
HY-13631D
Dxd
Inhibitor
98.20%
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
HY-16261
Aldoxorubicin
Inhibitor
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前药，在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-10529
Betulinic acid
Inhibitor
>98.0%
Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。
HY-125033
EIDD-1931
Inhibitor
99.73%
EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质，是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent )。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。
