1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. Topoisomerase

Topoisomerase (拓扑异构酶)

Topoisomerases are enzymes that regulate the overwinding or underwinding of DNA. The winding problem of DNA arises due to the intertwined nature of its double-helical structure. Topoisomerases are isomerase enzymes that act on the topology of DNA. Type I topoisomerase cuts one strand of a DNA double helix, relaxation occurs, and then the cut strand is reannealed. Type I topoisomerases are subdivided into two subclasses: type IA topoisomerases, which share many structural and mechanistic features with the type II topoisomerases, and type IB topoisomerases, which utilize a controlled rotary mechanism. Type II topoisomerase cuts both strands of one DNA double helix, pass another unbroken DNA helix through it, and then reanneal the cut strands. This class is also split into two subclasses: type IIA and type IIB topoisomerases, which possess similar structure and mechanisms.

Topoisomerase 亚型特异性产品:

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    盐酸阿霉素

    Inhibitor 99.58%
    Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride 是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase Itopoisomerase II 抑制剂,IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-13629
    Etoposide

    依托泊苷

    Inhibitor 99.94%
    Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-13631A
    Exatecan mesylate

    依喜替康甲磺酸盐

    Inhibitor 99.91%
    Exatecan mesylate (DX8951f) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
  • HY-13704
    SN-38 Inhibitor 99.80%
    SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
  • HY-16562
    Irinotecan

    伊立替康

    Inhibitor 99.84%
    Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
  • HY-18350
    Indimitecan Inhibitor 98.03%
    Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-N10495
    Seconeolitsine Inhibitor
    Seconeolitsine,一种抗生素,是一种靶向拓扑异构酶 I (TopA)的抑制剂。Seconeolitsine 也是一种新的抗菌剂,可以抑制 S. pneumoniae 的生长。Seconeolitsine 具有抑制 TopA 的活性,其 b>IC50 值为 17 μM。Seconeolitsine 可用于对其他抗生素耐药的肺炎链球菌感染的研究。
  • HY-N2306
    Aclacinomycin A Inhibitor
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
  • HY-16560
    Camptothecin

    喜树碱

    Inhibitor 99.69%
    Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。
  • HY-13631D
    Dxd Inhibitor 99.27%
    Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
  • HY-13768A
    Topotecan Hydrochloride

    盐酸拓扑替康

    Inhibitor 99.74%
    Topotecan Hydrochloride (SKF 104864A Hydrochloride) 是具有抗癌活性的 拓扑异构酶I 抑制剂。
  • HY-13062
    Daunorubicin hydrochloride

    盐酸柔红霉素

    Inhibitor 99.23%
    Daunorubicin (Daunomycin) hydrochloride 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。Daunorubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成 (DNA and RNA synthesis)。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Daunorubicin hydrochloride 还是一种蒽环类抗生素。Daunorubicin hydrochloride 可用于研究感染和多种癌症,包括白血病、非霍奇金淋巴瘤、尤文氏肉瘤、维尔姆斯氏瘤。
  • HY-18258
    Berberine chloride

    盐酸小檗碱

    Inhibitor 99.66%
    Berberine chloride 是一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。抗肿瘤特性。
  • HY-16562A
    Irinotecan hydrochloride

    伊立替康盐酸盐

    Inhibitor 99.75%
    Irinotecan hydrochloride ((+)-Irinotecan hydrochloride) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
  • HY-13502
    Mitoxantrone

    米托蒽醌

    Inhibitor 98.36%
    Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride

    盐酸表柔比星

    Inhibitor 99.16%
    Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-125033
    EIDD-1931 Inhibitor 99.73%
    EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质,是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent)。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。
  • HY-10529
    Betulinic acid

    白桦脂酸

    Inhibitor ≥98.0%
    Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。
  • HY-B0356
    Ciprofloxacin

    环丙沙星

    Inhibitor 99.86%
    Ciprofloxacin (Bay-09867) 是一种口服有效的拓扑异构酶 IV 抑制剂。Ciprofloxacin 诱导线粒体 DNA 和核 DNA 损伤并导致线粒体功能障碍和活性氧产生。Ciprofloxacin 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ciprofloxacin 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有强大的抗菌活性。
  • HY-B0330
    Levofloxacin

    左氧氟沙星

    Inhibitor 99.84%
    Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin 抑制 DNA 促旋酶(DNA gyrase)和拓扑异构酶 IV(topoisomerase IV)。Levofloxacin 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin 具有抗正痘活性。

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