1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor

Vasopressin Receptor (血管加压素受体)

神经垂体激素精氨酸加压素 (AVP) 参与多种功能,包括调节体液稳态、血管收缩和促肾上腺皮质激素释放。这些生理效应由三种亚型的加压素受体介导,即 V1a、V1b(或 V3)和 V2。它们都属于大型视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。

V1a 受体在包括心脏在内的神经元和非神经元组织中均有表达,并引发多种生理效应,包括细胞收缩和增殖、刺激肝糖原分解、血小板聚集和凝血因子释放。V1b 受体亚型主要存在于脑垂体中,可刺激促肾上腺皮质激素的释放。V1a 和 V1b AVP 受体均通过 Gαq 家族 (αq、q11、q14、α15/16) 的 G 蛋白 α 亚基起作用,以激活磷脂酶 C-β,从而提高细胞 IP3 和钙水平。相比之下,V2 受体亚型主要位于肾脏,通过异三聚体 G 蛋白 Gs 和腺苷酸环化酶的激活介导 AVP 的抗利尿作用。

The neurohypophysial hormone arginine vasopressin (AVP) is involved in diverse functions including regulation of body fluid homeostasis, vasoconstriction, and adrenocorticotropic hormone release. These physiological effects are mediated by three subtypes of vasopressin receptors, designated V1a, V1b (or V3), and V2. They all belong to the large rhodopsin-like G-protein-coupled receptor family.

The V1a receptor is expressed in both neuronal and non-neuronal tissues including the heart and elicits a variety of physiological effects including cell contraction and proliferation, stimulation of hepatic glycogenolysis, platelet aggregation and coagulation factor release. The V1b receptor subtype is found predominantly in the pituitary gland where it stimulates adrenocorticotropic hormone release. Both the V1a and V1b AVP receptors act through a G protein alpha-subunit of the Gαq family (αq, q11, q14, α15/16) to activate phospholipase C-β, and, thus enhance cellular IP3 and calcium levels. By contrast, the V2 receptor subtype is localized predominantly to the kidney where it mediates the anti-diuretic effects of AVP through the heterotrimeric G protein Gs and activation of adenylyl cyclase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18344
    Satavaptan Antagonist
    Satavaptan (SR 121463) 是加压素 V2 受体 (vasopressin V2 receptor) 的拮抗剂。Satavaptan 可调节加压素相关的磷酸肽和加压素介导的信号通路。Satavaptan 具有改善低钠血症的潜力。
    Satavaptan
  • HY-P10325
    Kalata B7 Agonist
    Kalata B7 是一种可以从 Oldenlandia affinis DC (Rubiaceae) 中分离得到的环肽,具有膜渗透能力。Kalata B7 也是催产素血管升压素 V1a 受体的部分激动剂。
    Kalata B7
  • HY-P2539
    Big Endothelin-1 (1-39), porcine Agonist
    Big Endothelin-1 (1-39), porcine 是内皮素-1 (endothelin-1) 的前体。Endothelin-1 (ET-1) 是一种有效的升压肽。Big Endothelin-1 (1-39), porcine 在体内具有类似的升压作用。
    Big Endothelin-1 (1-39), porcine
  • HY-P3213
    Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin Antagonist
    Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin 是一种非选择性肽精氨酸加压素 Vlb 受体拮抗剂。
    Dp[Tyr(methyl)2,Arg8]-Vasopressin
  • HY-P1185A
    Antagonist G TFA Antagonist
    Antagonist G TFA 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。
    Antagonist G TFA
  • HY-P1390A
    d[Cha4]-AVP TFA Agonist
    d[Cha4]-AVP TFA 是一种有效的选择性加压素 (AVP) V1b 受体激动剂,对人 V1b 受体的 Ki 为 1.2 nM。d[Cha4]-AVP TFA 对 V1b 受体的选择性高于对人类 V1a 受体、V2 受体和催产素受体。
    d[Cha4]-AVP TFA
  • HY-P5010
    (D-Arg8)-Inotocin Antagonist
    (D-Arg8)-Inotocin 是一种有效的,选择性和竞争性的加压素受体 V1aR 拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。(D-Arg8)-Inotocin 对人类 V1aR 的选择性比其他三种亚型 (OTR, V1bR, V2R) 高出 3000 倍以上。
    (D-Arg8)-Inotocin
  • HY-P10046
    [Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin Inhibitor
    [Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin (AVP-A) 是一种精氨酸血管加压素 (AVP) 拮抗剂。 AVP-A能显着降低大鼠血浆醛固酮浓度。 AVP-A可用于大鼠肾上腺球状带的生长和类固醇生成能力的研究。
    [Deamino-Pen1,Val4,D-Arg8]-vasopressin
  • HY-139572
    Enuvaptan Antagonist
    Enuvaptan (BAY-2327949) 是一种血管加压素受体 vasopressin receptor 拮抗剂,具有研究肾脏和心血管疾病的潜力。
    Enuvaptan
  • HY-P4012
    [Asu1,6-Arg8]Vasopressin Agonist
    [Asu1,6-Arg8]Vasopressin 是一种加压素 (vasopressin) 激动剂,可增强培养的大鼠垂体前叶细胞中由促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 诱导的环AMP积累和ACTH释放。
    [Asu1,6-Arg8]Vasopressin
  • HY-P1163
    D[LEU4,LYS8]-VP Agonist
    D[LEU4,LYS8]-VP 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂,对大鼠,人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM,0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
    D[LEU4,LYS8]-VP
  • HY-P4678A
    (Phe2,Orn8)-Oxytocin acetate Agonist
    (Phe2,Orn8)-Oxytocin acetate 是一种选择性 V1 加压素 (V1 vasopressin) 激动剂。(Phe2,Orn8)-Oxytocin acetate 诱导兔附睾持续收缩,EC50 值为 280 nM。
    (Phe2,Orn8)-Oxytocin acetate
  • HY-P4008
    [Deamino-4-valine, 8-D-arginine]-Vasopressin
    [Deamino-4-valine, 8-D-arginine]-Vasopressin (dVDAVP) 是一种有效、特异性的、具有持久作用的抗利尿药。
    [Deamino-4-valine, 8-D-arginine]-Vasopressin
  • HY-W104304
    2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride Antagonist
    2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride 是 substituted 2-acetamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones 的前体化合物。substituted 2-acetamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones 是 V1a/V2 受体拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
    2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride
  • HY-A0182R
    Felypressin (Standard)

    苯赖加压素 (Standard)

    Agonist
    Felypressin (Standard)是 Felypressin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Felypressin (PLV-2) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin 广泛用于牙科手术中。
    Felypressin (Standard)
  • HY-W583271
    Zn(II) Deuteroporphyrin IX 2,4 bis ethylene glycol

    Zn(II)次卟啉IX-2,4-双乙二醇

    Inhibitor
    Zn(II) Deuteroporphyrin IX 2,4 bis ethylene glycol 是一种血红素加氧酶 (HO) 抑制剂,抑制 HO 活性可减少高渗性引起的下丘脑激素 AVPOTANP 的释放。Zn(II) Deuteroporphyrin IX 2,4 bis ethylene glycol 可用于高胆红素血症的研究。
    Zn(II) Deuteroporphyrin IX 2,4 bis ethylene glycol
  • HY-P4010
    Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin Agonist
    Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin 是一种合成的抗利尿激素 (AVP) 的类似物,是抗利尿受体的弱激动剂。然而,Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin 也是垂体促皮质激素受体的有效激动剂。
    Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin
  • HY-P5214
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA) Activator
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的反平行二聚体。Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aRV1bRV2ROTR
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA)
  • HY-N12638
    Endolide F Antagonist
    Endolide F (Compound 2) 是含有脯氨酸的内酯。Endolide F 是精氨酸抗利尿激素 V1A 受体的中等拮抗剂。
    Endolide F
  • HY-P5535
    Invopressin 99.40%
    Invopressin (Compound 42) 是一种 vasopressin V1A 受体部分激动剂 (EC50: 1.0 nM)。Invopressin 可用于肝硬化的研究,包括细菌性腹膜炎、HRS2 和难治性腹水。
    Invopressin

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