mAChR (毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

Muscarinic acetylcholine receptor

mAChR（毒蕈碱乙酰胆碱受体）是乙酰胆碱受体，在某些神经元和其他细胞的细胞膜中形成 G 蛋白受体复合物。它们发挥多种作用，包括充当副交感神经系统中由节后纤维释放的乙酰胆碱刺激的主要终末受体。mAChR 之所以如此命名，是因为它们对毒蕈碱比对尼古丁更敏感。它们的对应物是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)，受体离子通道在自主神经系统中也很重要。许多药物和其他物质（例如毛果芸香碱和东莨菪碱）通过充当选择性激动剂或拮抗剂来操纵这两个不同的受体。乙酰胆碱 (ACh) 是一种广泛存在于大脑和自主神经节中的神经递质。

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 亚型特异性产品:

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By Effects:	Ligand (1) Control (6) 抑制剂 (103) 激动剂 (122) 拮抗剂 (284) 激活剂 (12) 调节剂 (37) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-101653

MHP 133	Inhibitor
MHP 133 是一种多靶点抑制剂，可以抑制 AChE 的活性，KK_i 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体，5HT4 受体和咪唑 I2 受体。

HY-101586A

Alvameline maleate	Antagonist
Alvameline (Lu 25-109) maleate 是 M1 的部分激动剂，也是 M2/M3 拮抗剂。Alvameline maleate 以竞争性方式拮抗人类膀胱逼尿肌中由 Ammonium chloride (HY-Y1269) 和电场刺激诱导的收缩,表明其在调节膀胱功能方面的潜在应用。此外 Alvameline maleate 可改善大鼠创伤性脑损伤后的认知功能。

HY-135329S

(1R,3S-)Solifenacin-d₅ hydrochloride	Antagonist
(1R,3S-)Solifenacin-d₅ (hydrochloride) 是 Solifenacin D5 hydrochloride 的氘代物。Solifenacin D5 hydrochloride 是 Solifenacin hydrochloride 的氘代物。Solifenacin hydrochlorid 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂，对 M₁，M₂ 和 M₃ 受体的 pK_i 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

HY-105182R

Xanomeline (Standard) 诺美林 (Standard)	Agonist
Xanomeline (Standard)是 Xanomeline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline 作为一种有效的选择性毒蕈碱 1 型和 4 型 (M1/M4) 受体激动剂可增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于精神分裂症等神经障碍的研究。

HY-12100R

Umeclidinium bromide (Standard) 芜地溴铵(Standard)	Antagonist
Umeclidinium (bromide) (Standard)是 Umeclidinium (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs，K_i 为 0.05 到 0.16 nM。

HY-A0016S3

Dronedarone-d₆	Inhibitor
Dronedarone-d₆ (SR 33589-d₆) 是氘代标记的 Dronedarone. Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

HY-76569B

5-Hydroxymethyl tolterodine formate	Antagonist
5-Hydroxymethyl tolterodine (formate) (PNU-200577 (formic)) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂 Tolterodine (HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的活性代谢物。5-Hydroxymethyl tolterodine (formate) 由细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2D6 和血浆酯酶合成。

HY-U00001A

Phenglutarimid hydrochloride 盐酸芬格鲁胺	Inhibitor
Phenglutarimid hydrochloride 是一种抗胆碱能药，用作抗帕金森病药。

HY-B0962AR

Piperidolate (Standard) 二苯哌酯(Standard)	Inhibitor
Piperidolate (Standard)是 Piperidolate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piperidolate是一种抗胆碱剂，作用于大鼠和狗，可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。

HY-105182AR

Xanomeline tartrate (Standard)	Agonist
Xanomeline (tartrate) (Standard)是 Xanomeline (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。

HY-14541A

Olanzapine hydrochloride 奥氮平盐酸盐; 奥兰氮平盐酸盐; 奥兰扎平盐酸盐	Antagonist
Olanzapine hydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂。

HY-B0547AR

Homatropine Bromide (Standard) 氢溴酸后马托品 (Standard)	Antagonist
Homatropine (Bromide) (Standard) 是 Homatropine (Bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Homatropine Bromide 是一种具有口服活性的毒蕈碱受体 (muscarinic acetylcholine receptor) 拮抗剂，可用作抗胆碱剂。

HY-A0082S

Diphenidol-d₁₀ hydrochloride	Antagonist
Diphenidol-d₁₀ (hydrochloride) (Difenidol hydrochloride-d₁₀) 是氘代标记的 Diphenidol (hydrochloride). Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M₁-M₄ receptor) 拮抗剂，具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na⁺，K⁺，Ca²⁺) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。

HY-N0471R

L-Hyoscyamine (Standard) L-莨菪碱(Standard)	Antagonist
L-Hyoscyamine (Standard)是 L-Hyoscyamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine (HY-B1205) 的左旋异构体。

HY-43421

Solifenacin N-oxide 索非那新EP杂质I (Solifenacin N-Oxide)；N-氧化物,索非那新	Control
Solifenacin N-oxide (Solifenacin N1-oxide) 是毒蕈碱受体拮抗剂 Solifenacin (HY-A0034) 的无活性代谢物。

HY-100154

Darenzepine 达仑西平	Inhibitor
Darenzepine 是一种毒蕈碱受体抑制剂，来自专利 US 20170095465 A1。

HY-120081B

Metixene hydrochloride 盐酸麦塞散	Antagonist
Metixene (Piperidine) hydrochloride 是一种抗胆碱能和抗帕金森剂。Metixene hydrochloride 可有效抑制苯甲酸奎宁环 (QNB) 与毒蕈碱受体的结合，IC₅₀ 值和 K_i 值分别为 55 nM 和 15 nM。Metixene hydrochloride 可用于帕金森病的研究。

HY-U00139

Cyclodrine hydrochloride 盐酸环戊君	Antagonist
Cyclodrine hydrochloride 是一种胆碱能 (毒蕈碱，烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。

HY-U00230

CDD0102	Agonist
CDD0102 是一种有效的 M₁ 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。

HY-U00203

Tematropium	Inhibitor	98.12%
Tematropium (CDDD3602) 是一种抗胆碱能剂。

mAChR Isoform Comparison

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