2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A (核激素受体 4A)

Nuclear Hormone Receptor 4A; Nerve Growth Factor IB-like Receptor

核激素受体 4A (NR4A) 属于核受体 (NR) 超家族，包含三个成员：NR4A1 (Nur77)、NR4A2 (Nurr1) 和 NR4A3 (Nor1)，均属于“孤儿受体” (无明确天然配体)。NR4A 在多种细胞类型中发挥着关键作用，包括增殖、凋亡、DNA 修复、细胞应激、记忆、内分泌、神经元信号传导以及造血、免疫和代谢过程等。此外，NR4A 还参与了许多疾病的发病和进展，如肥胖、血管疾病、炎症、代谢和神经退行性疾病等[1][2][3][4]。

Nuclear Hormone Receptor 4A (NR4A) belongs to the nuclear receptor (NR) superfamily and comprises three members: NR4A1 (Nur77), NR4A2 (Nurr1), and NR4A3 (Nor1), all of which are classified as "orphan receptors" (without a clearly defined natural ligand). NR4A plays pivotal roles in various cell types, including proliferation, apoptosis, DNA repair, cellular stress, memory, endocrinology, neuronal signaling, as well as hematopoietic, immune, and metabolic processes. Furthermore, NR4A is implicated in the pathogenesis and progression of numerous diseases, such as obesity, vascular diseases, inflammation, metabolic disorders, and neurodegenerative diseases[1][2][3][4].

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A 亚型特异性产品:

Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-115901
    4-PQBH 99.14%
    4-PQBH 是一种有效的 Nur77 粘结剂 (KD=1.17 μM)。4-PQBH 通过 nur77 介导的内质网应激和自噬广泛诱导 caspase 不依赖的细胞质空泡化和凋亡。4-PQBH 可用于癌症研究。
    4-PQBH
  • HY-113827
    THPN Agonist 98.00%
    THPN 是一种有效的 Nur77 激动剂。THPN 特异性结合 Nur77 (TR3) 的 LBD，而与维甲酸受体 α 和 PPARγ 结合的 Kd 为 270 nM。THPN 导致 Nur77 向线粒体转位，诱导黑色素瘤自噬细胞死亡。
    THPN
  • HY-U00429
    NOT Receptor Modulator 1 Modulator 98.61%
    NOT Receptor Modulator 1 是一种核受体 Nurr-1/NOT 调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2008034974A1 中 Table 1 中的化合物 Example 39。
    NOT Receptor Modulator 1
  • HY-131364
    Nur77 modulator 1 98.61%
    Nur77 modulator 1 可结合到Nur77 (KD = 3.58 μM)。Nur77 modulator 1 上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡。抗肝癌生物活性。
    Nur77 modulator 1
  • HY-157026
    Nurr1 agonist 7 Agonist 99.90%
    Nurr1 agonist 7 (compound 110) 是 Nurr1 的激动剂，EC50 值为 0.12 μM。
    Nurr1 agonist 7
  • HY-160498
    Amoitone B Agonist 98.50%
    Amoitone B 是胞孢酮 B 的衍生物，是 NR4A1 的激动剂。Amoitone B 具有抗癌活性。
    Amoitone B
  • HY-173025
    Nurr1 agonist 12 Agonist
    Nurr1 agonist 12 (Compound 37) 是核受体相关蛋白 1 (Nurr1) 的激动剂，可激活 Nurr1 的转录活性，EC50 为 0.06 μM。Nurr1 agonist 12 可激活人类反应元件 NBRE、NurRE 和 DR5，EC50 分别为 0.07 μM、0.027 μM 和 0.014 μM。Nurr1 agonist 12 可诱导 Nurr1 调节的神经营养基因的表达，例如酪氨酸羟化酶 (TH)、SOD1/2、BDNF、Sestrin 3 和 BIRC5（Survivin）。Nurr1 agonist 12 表现出对 Paraquat 引起的神经毒性的神经保护作用。
    Nurr1 agonist 12
  • HY-157807
    Prostaglandin E2-biotin ≥99.0%
    Prostaglandin E2-biotin 是前列腺素类似物。Prostaglandin E2-biotin 可用于研究与 Nurr1 相关的疾病，例如癌症和自身免疫性疾病。
    Prostaglandin E2-biotin
  • HY-149867
    Nurr1 agonist 4 Agonist 98.74%
    Nurr1 agonist 4 (compound 8) 是一种高亲和力 Nurr1 激动剂，EC50 值为 2.1 μM。
    Nurr1 agonist 4
  • HY-B1322AS1
    Amodiaquine-d10 hydrochloride

    阿莫地喹盐酸盐-d10

    		Agonist
    Amodiaquine-d10 hydrochloride 是氘代标记的 Amodiaquine (HY-B1322A)。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine-d<sub>10</sub> hydrochloride
  • HY-131486
    Digoxigenin bisdigitoxoside Control
    Digoxigenin bisdigitoxoside 是一种抗癌试剂，是强心苷 (Cardiac glycosides) 的活性衍生物。Cardiac glycosides 通过 Nur77 依赖性凋亡途径发挥凋亡作用。Digoxigenin bisdigitoxoside 具有细胞毒性。
    Digoxigenin bisdigitoxoside
  • HY-149609
    Nurr1 agonist 6 Agonist
    Nurr1 agonist 6 (compound 13) 是一种 Nurr1 激动剂，Kd 值和EC50 值分别为 1.5 μM和3 μM。
    Nurr1 agonist 6
  • HY-P1624A
    Teduglutide TFA Activator
    Teduglutide TFA 是一种二肽基肽酶 IV 耐药胰高血糖素样肽 2 (GLP-2) 类似物。Teduglutide TFA 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导，从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide TFA 可以缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide TFA
  • HY-170849
    Nur77 modulator 4 Inducer
    Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂，KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis)，对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用，IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PERK-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激，从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
    Nur77 modulator 4
  • HY-169906
    Anticancer agent 257 Modulator
    Anticancer agent 257 (compound of formula (I)) 是一种抗癌剂，具有 Nur77 和 Nurrl 调节作用。
    Anticancer agent 257
  • HY-163801
    Nurr1 agonist 9 Agonist
    Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是 Nurr1 的激动剂，EC50 为 0.090 µM，Kd 为 0.17 µM。Nurr1 agonist 9 可激活 Nurr1 同型二聚体 (NurRE，EC50=0.094 µM) 和 Nurr1-RXR 异型二聚体 (DR5，EC50=0.165 µM)。Nurr1 agonist 9 可诱导类器官帕金森病模型中 Nurr1 调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 的表达。 Nurr1 agonist 9 可透过人脑内皮细胞屏障。
    Nurr1 agonist 9
  • HY-119971
    BIM5078 Antagonist
    BIM5078 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4α) 拮抗剂，可抑制已知 HNF4α 靶基因的表达。BIM507 通过 HNF4α 拮抗作用抑制胰岛素启动子活性。BIM5078 可用于癌症和糖尿病的研究。
    BIM5078
  • HY-162786
    Nurr1 agonist 11 Agonist
    Nurr1 agonist 11 (compound 53) 是一种有效的 Nurr1 选择性激动剂，其 IC50 为 26 µM。Nurr1 agonist 11 具有穿过血脑屏障 (BBB) 细胞模型的能力。
    Nurr1 agonist 11
  • HY-P10873
    ST-CY14 Ligand
    ST-CY14 是 Nur77-PPARγ 相互作用的抑制剂，EC50 为 3.15 μM，可与 Nur77 结合（Kd=32 nM），阻止 Nur77 被 PPARγ 泛素化和降解，降低脂肪酸摄取和线粒体呼吸，并抑制 CD36 和 FABP4 的转录。ST-CY14 可抑制癌细胞 MCF7 和 MDA-MB-231 的增殖和迁移。ST-CY14 可在小鼠模型中抑制肿瘤生长和骨转移。
    ST-CY14
  • HY-149608
    Nurr1 agonist 5 Agonist
    Nurr1 agonist 5 (compound 5o) 是一种神经保护性转录因子 Nurr1 激动剂，Kd 为 0.5 μM，EC50 为 3 μM。
    Nurr1 agonist 5
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Isoform Comparison

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