1. Anti-infection
  2. HBV
  3. GST-HG131

GST-HG131 是一种特异性的乙肝病毒 (HBV) 表面抗原抑制剂,属于二氢苯并吡哆醛 (DBP) 类化合物。GST-HG131 抑制 HBsAgHBeAg 的特异性和效力很强 (EC50=28.2 nM, 16.0 nM)。GST-HG131 还具有良好的动物安全性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GST-HG131 Chemical Structure

GST-HG131 Chemical Structure

CAS No. : 2270215-69-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2181
In-stock
5 mg ¥4800
In-stock
10 mg ¥8000
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GST-HG131 is a specific inbihitor of hepatitis B virus (HBV) surface antigen, belongs to dihydrobenzopyridooxazepine (DBP) series. GST-HG131 exhibits excellent and specific HBV antigens inhibition with EC50 of 28.2 nM (HBsAg) and 16.0 nM (HBeAg), respectively, but also it is safety for animal[1].

IC50 & Target

EC50: 28.2 nM (HBsAg); 16.0 nM (HBeAg)[1]

体外研究
(In Vitro)

GST-HG131 shows moderate permeability in Caco-2 assay, low rat and human plasma protein binding, low clearance in liver microsomal stability assays[1].
GST-HG131 shows antiviral activity in primary human hepatocytes (PHH) expressing HBV, inhibits HBV antigens (both HBsAg and HBeAg)[1].
GST-HG131 (500 nM) appears to inhibit HBV antigens through inhibition of HBV RNAs in a dose- and time-dependent manner[1].
GST-HG131 shows specific HBV inhibition over other viruses, such as hepatitis C virus, herpes simplex virus type 1 and influenza virus H1N1[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Northern-Blot
Concentration: 500, 166.67, 55.56, 18.52, 6.17, 2.06, 0.68, 0.23, and 0 nM
Incubation Time: 4, 8, 16, 24, 48 hours
Result: Inhibited HBV antigens through inhibition of HBV RNAs.
体内研究
(In Vivo)

GST-HG131 exhibits low clearance, moderate plasma half-life (T1/2), high plasma exposure (Cmax and AUC) and oral bioavailability[1].
GST-HG131 (3, 10, and 30 mg/kg; i.v., tail vein injection; once daily for 4 weeks) shows HBV inhibition in an AAV/HBV mouse model[1].
GST-HG131 (100, 300, and 1000 mg/kg; p.o.; once daily for 14 d) is well tolerated at 300 mg/kg and 100 mg/kg in rat preliminary toxicology study[1].
PK parameter in mouse, rat, and dog[1]
Note: Male C57BL/6 mice (iv/po: 0.5 mg/kg), male SD rats (iv/po: 0.5 mg/kg) and Beagle dogs (iv/po: 0.33 mg/kg).

Parameter CL(iv) (mL/min/kg) Vdss(iv) (L/kg) T1/2 (h) Cmax(po) (nM) AUC0-last(po) (nM·h) Bioavailability (F%)
Mouse 75 5.8 2.5 1055 876 91.6
Rat 28 1.72 2.0 659 1832 71.1
Dog 4.04 1.08 3.39 4850 26500 93.2

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

431.48

Formula

C23H29NO7

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to light brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (231.76 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3176 mL 11.5880 mL 23.1760 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3176 mL 4.6352 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.79 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GST-HG131 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3176 mL 11.5880 mL 23.1760 mL 57.9401 mL
5 mM 0.4635 mL 2.3176 mL 4.6352 mL 11.5880 mL
10 mM 0.2318 mL 1.1588 mL 2.3176 mL 5.7940 mL
15 mM 0.1545 mL 0.7725 mL 1.5451 mL 3.8627 mL
20 mM 0.1159 mL 0.5794 mL 1.1588 mL 2.8970 mL
25 mM 0.0927 mL 0.4635 mL 0.9270 mL 2.3176 mL
30 mM 0.0773 mL 0.3863 mL 0.7725 mL 1.9313 mL
40 mM 0.0579 mL 0.2897 mL 0.5794 mL 1.4485 mL
50 mM 0.0464 mL 0.2318 mL 0.4635 mL 1.1588 mL
60 mM 0.0386 mL 0.1931 mL 0.3863 mL 0.9657 mL
80 mM 0.0290 mL 0.1449 mL 0.2897 mL 0.7243 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1159 mL 0.2318 mL 0.5794 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
GST-HG131
目录号:
HY-134790
需求量: