2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. HX103

HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR wild type 和 EGFR T790M，IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。

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HX103 Chemical Structure

HX103 Chemical Structure

CAS No. : 2566466-98-4

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  • 生物活性

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生物活性

HX103 is an epidermal growth factor receptor (EGFR)-tyrosine kinase inhibitor (TKI)-based fluorogenic probe. HX103 inhibits EGFR 19 del, EGFR L858R, EGFR wild type and EGFR T790M with IC50s of 1.3, 1.5, 4.0 and 977 nM, respectively. HX103 can be used for quantifying active-EGFR to predict agent sensitivity in NSCLC patients with EGFR-activating mutations[1].

IC50 & Target[1]

EGFRdel19

1.3 nM (IC50)

EGFRL858R

1.5 nM (IC50)

EGFRWT

4.0 nM (IC50)

EGFRT790M

977 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

与 PBS 或 H2O 水溶液相比，HX103 在乙腈中具有显著的荧光增强作用，并具有环境敏感性质[1]。
HX103 (5 μM) 在 PBS 中不发荧光，但在加入野生型或突变型 EGFR (L858R 和 19del) 后显示出高荧光。HX103 对 EGFR 野生型和主要突变体 (L858R和19del) 具有选择性，但对获得性耐药突变 EGFR T790M 较不敏感[1]。
与 EGFR 野生型 (Kd = 2.7 ± 0.4 µM)和获得性耐药突变型 T790M (Kd = 6.6 ± 4.6µM) 相比，HX103 对 EGFR L858R (Kd = 0.8 ± 0.3 µM) 和 EGFR 19del (Kd = 1.1 ± 0.2 µM) 具有稍强的结合亲和力[1]。
HX103 (0.3-10 μM; 2 h) 靶向 EGFR-酪氨酸激酶的活性位点，通过与 ATP 竞争抑制 EGFR的激活[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HX103 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC827
Concentration: 0.3, 1, 3 and 10 µM
Incubation Time: 2 h
Result: Inhibited the phosphorylation of EGFR and the downstream proteins (without obviously affecting their total proteins’ levels) in HCC827 cells (EGFR 19del).
分子量

602.04

Formula

C26H25ClFN7O5S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

HX103 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HX1032566466-98-4HX 103HX-103EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1NSCLCEGFR-TKIHCC827Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
HX103
目录号：
HY-152098
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