2. Immunology/Inflammation
  3. CD73
  4. OP-5244

OP-5244 是一种有效和具有口服活性的 CD73 抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。OP-5244 通过阻断腺苷的产生来逆转免疫抑制作用，具有进行癌症研究的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

OP-5244 Chemical Structure

OP-5244 Chemical Structure

CAS No. : 2381268-71-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3400
In-stock
5 mg ￥8500
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Other Forms of OP-5244:

OP-5244 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

OP-5244 is a potent and orally active inhibitor of CD73, with an IC50 of 0.25 nM. OP-5244 reverses immunosuppression through blocking of adenosine production, and has the potential for the cancer research[1].

IC50 & Target

IC50: 0.25 nM (CD73)[1]
体外研究
(In Vitro)

OP-5244 抑制腺苷 (ADO) 的产生，在 H1568 (NSCLC) 细胞[1]中的 EC50 为 0.79±0.38 nM。
OP-5244 抑制外周血来源的 CD8+ T 细胞中 AMP 水解为 ADO，EC50 为 0.22 nM[1]。
OP-5244 (4.1-1000 nM；96 小时) 拯救 AMP 抑制的 CD8+ T 细胞增殖和细胞因子产生[1]。
OP-5244 (0.01 nM-10 μM) 完全抑制人和鼠癌细胞系 (分别为 H1568 和 EMT6) 中的 ADO 生成[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

OP-5244 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

OP-5244 (15 mg/kg/天；皮下注射 13 天) 作为单一药物表现出抗肿瘤作用，如小鼠肿瘤生长抑制所示[1]。
OP-5244 (150 mg/kg；每天口服两次，持续 16 天) 增加小鼠的 CD8+ T 细胞浸润并逆转免疫抑制[1]。
OP- 5244 (0.2 mg/kg；静脉注射) 具有中等血浆清除率 (大鼠 0.18、狗 1.22、猕猴 0.05 L/kg/h) 和低稳态状态分布容积 (大鼠 0.22，狗 0.29，食蟹猴 0.10 L/kg/h)[1]。
OP-5244 (10 mg/kg；口服) 显示 Cmax (大鼠 0.82，狗 1.25，食蟹猴 1.72 μM) 和 AUC (大鼠 1.96，狗 1.75，食蟹猴 14.2 μM?h)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c mice with breast cancer[1]
Dosage: 15 mg/kg/day
Administration: S.c. for 13 days
Result: Inhibited tumor growth.
Showed a 95% lower ADO/AMP ratio compared to that of the vehicle group.
分子量

537.89

Formula

C19H29ClN5O9P
CAS 号
性状

固体

颜色

White to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (464.78 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (185.91 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8591 mL 9.2956 mL 18.5912 mL
5 mM 0.3718 mL 1.8591 mL 3.7182 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (12.08 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.07%

COA (270 KB) HNMR (500 KB) RP-HPLC (215 KB) MS (197 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

OP-5244 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.8591 mL 9.2956 mL 18.5912 mL 46.4779 mL
5 mM 0.3718 mL 1.8591 mL 3.7182 mL 9.2956 mL
10 mM 0.1859 mL 0.9296 mL 1.8591 mL 4.6478 mL
15 mM 0.1239 mL 0.6197 mL 1.2394 mL 3.0985 mL
20 mM 0.0930 mL 0.4648 mL 0.9296 mL 2.3239 mL
25 mM 0.0744 mL 0.3718 mL 0.7436 mL 1.8591 mL
30 mM 0.0620 mL 0.3099 mL 0.6197 mL 1.5493 mL
40 mM 0.0465 mL 0.2324 mL 0.4648 mL 1.1619 mL
50 mM 0.0372 mL 0.1859 mL 0.3718 mL 0.9296 mL
60 mM 0.0310 mL 0.1549 mL 0.3099 mL 0.7746 mL
80 mM 0.0232 mL 0.1162 mL 0.2324 mL 0.5810 mL
100 mM 0.0186 mL 0.0930 mL 0.1859 mL 0.4648 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

OP-52442381268-71-7OP5244OP 5244CD73ecto-5′-nucleotidase, NT5EimmunosuppressionadenosinecancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
OP-5244
目录号：
HY-136978
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