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氧感应化合物库 - Oxygen Sensing Compound Library

Cat. No.: HY-L045

氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。

缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。

HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。

MCE 提供 2495 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。

我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 氧感应化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，2444 个产品以 10 mM 浓度提供，41 个产品以 2 mM 浓度提供，10 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。

溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

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活性描述 & 特点

Biological Activity

•   A unique collection of 2495 oxygen sensing related compounds for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).

•   Targets such as HIF, HIF Prolyl-Hydroxylase, E1/E2/E3 Enzyme, ROS, PI3K, MAPK, etc.

•   Bioactivity and safety confirmed by preclinical research and clinical trials, some compounds have been approved by FDA.

•   A useful tool to study hypoxia, oxidative stress.

•   More detailed compound information with structure, IC50, and other chemical & biological data.

•   NMR and HPLC validated ensure high purity.

•   All compounds are in stock and continuously updated.

产品详情

Product Details

Formulation:

A collection of 2495 oxygen sensing compounds supplied as pre-dissolved Solutions or Solid
Solution: 2444 compounds supplied in 10 mM solution, 41 compounds supplied in 2 mM solution, 10 compounds supplied in 3 mg/mL solution.

Layout:

96-well storage tube or 96-well plate: 1st and 12th column are left empty.
384-well plate: the first two columns and the last two columns are left empty.
Compounds with different concentrations or dissolved in different solvents will be put on separate plates. This way of layout may increase the number of plates because there could be three solvents and three concentrations.
If you have other requirements, please let us know.

Container:

96- or 384-well Plate with Peelable Foil Seal; 96-well Format Sample Storage Tube With Screw Cap and Optional 2D Barcode

Storage:

-80°C

Shipping:

Blue ice

化合物库组成

Composition

NF-κB (257)

PI3K (191)

Akt (134)

HDAC (129)

mTOR (99)

ERK (98)

Ras (96)

PKC (80)

AMPK (72)

GSK-3 (72)

Raf (55)

JNK (44)

MEK (44)

COX (40)

HIV (39)

CDK (36)

PPAR (26)

STAT (24)

MAP3K (21)

VEGFR (20)

MMP (17)

MAP4K (16)

EGFR (14)

JAK (14)

PARP (14)

PI4K (14)

PDK-1 (13)

ROCK (13)

HBV (12)

Wnt (12)

HSV (11)

PKA (11)

Src (9)

FLT3 (8)

HSP (8)

IKK (8)

FAK (7)

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