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β-arrestin-1

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  • HY-119706
    Barbadin
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    		 Apoptosis Arrestin Others
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
    Barbadin
  • HY-P2141
    TRV-120027
    3 篇文献验证

    TRV027

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA
    3 篇文献验证

    		 Angiotensin Receptor Arrestin Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-N15721
    Tryptophan-cholic acid

    Trp-CA

    		 Orphan GPCR Metabolic Disease
    Tryptophan-cholic acid (Trp-CA) 是一种微生物氨基酸结合胆汁酸，是孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE 的内源性配体和激动剂。Tryptophan-cholic acid 通过激活 MRGPRE，经 Gs-cAMP 和 β-arrestin-1-ALDOA 信号通路，促进胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的分泌，进而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。Tryptophan-cholic acid 有望用于 2 型糖尿病的研究。
    Tryptophan-cholic acid
  • HY-160187
    AAA

    		Orphan Receptor Cardiovascular Disease
    AAA 是 20-羟基二十碳四烯酸 (20-HETE) 受体的有效阻断剂，可直接与 GPR75 结合，防止细胞内 Ca2+、IP-1 和 β-arrestin 的增加。
    AAA
  • HY-178323
    MW073

    		5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    MW073 是一种高选择性、口服有效的 5-HT2BR 拮抗剂 (IC50 = 70 nM)。MW073 通过浓度依赖性地抑制受体活性和 β-arrestin-1 募集发挥作用。MW073 可改善阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型的突触可塑性和行为缺陷，包括攻击行为。MW073 可用于阿尔茨海默病相关研究[1][2]。
    MW073
  • HY-162728
    RO-76

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    RO-76 是一种 μ 阿片受体 (mu opioid receptor (μOR)) 选择性部分激动剂。RO-76 与 μOR-G-蛋白复合物结合，其 EC50 值为 454 nM。RO-76 可减少 β-Arrestin-1/2 募集。RO-76 具有镇痛作用。
    RO-76
  • HY-175197
    MP1202

    		Opioid Receptor Arrestin Neurological Disease
    MP1202 是一种 MOR 和 KOR 的双功能激动剂，对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性，可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用，且无典型的阿片类药物副作用，但出现条件性位置偏爱和厌恶行为，具有镇痛研究潜力。
    MP1202
  • HY-155099
    FGH31

    		Dopamine Receptor Arrestin G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Neurological Disease
    FGH31 (Compound 24) 是一种有效的选择性 GRK2 依赖性的 dopamine D4 激动剂，Ki 值为 1.6 nM。FGH31 部分激活 β-arrestin。
    FGH31

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