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乙酰化 " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-154818
Ac-BSA
Biochemical Assay Reagents
Others
牛血清白蛋白,乙酰化
Bovine Serum Albumin, Acetylated (Ac-BSA) 是一种已知结构的多肽,具有强抗原性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可产生明显的免疫反应,从而验证实验方法的准确性和可靠性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可作为 ELISA 或者 WB 实验的阳性对照物质,运用于乙酰化 赖氨酸单克隆或多克隆抗体实验中。Bovine Serum Albumin, Acetylated 还可提高低 PLGA 浓度下的包封效率,而 PLGA 是具有生物相容性、降解性和控释特性的生物药物递送的聚合物。
HY-E70192
HY-P2329
HY-15286
Biochemical Assay Reagents
Others
4-戊炔酸钠
Sodium 4-pentynoate 是 alkynylacetate 类似物,可以通过生物合成机制将乙酰化 蛋白质代谢分析整合到细胞蛋白质中,从而分析各种细胞类型中的乙酰化 蛋白质。Sodium 4-pentynoate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135714
HY-W039953
N-azidoacetylglucosamine-tetraacylated
Biochemical Assay Reagents
Others
Ac4GlcNAz (N-azidoacetylglucosamine-tetraacylated) 是 N-乙酰葡萄糖胺 (GlcNAC) 的叠氮标记类似物。它在 N-酰基侧链上具有叠氮基功能,并且经过乙酰化 以帮助细胞膜渗透。一旦进入细胞,乙酰化 化合物就会脱保护并通过 GlcNAc 激酶的作用参与己糖胺生物合成途径。通过在 Cu(I) 催化的叠氮-炔烃环加成条件下添加荧光标签来检测产生的修饰蛋白。
HY-164066
HY-121009
HY-119505
HDAC
Others
Curcuphenol 是一种具有组蛋白去乙酰化 酶增强活性的化合物,具有逆转免疫逃逸的活性。Curcuphenol可通过恢复抗原呈递机制的表达来逆转肿瘤的免疫逃逸,其两个合成类似物具有组蛋白去乙酰化 酶增强活性,对转移性肿瘤的免疫识别有重要作用。
HY-126182
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
去乙酰地尔硫卓
Deacetyldiltiazem是一种代谢物,具有冠状血管扩张活性。Deacetyldiltiazem在服用Diltiazem的个体的血浆中存在。Deacetyldiltiazem的去乙酰化 酶活性主要由大鼠的Ces2a酶催化。Deacetyldiltiazem的体外实验显示其与大鼠肝微粒的Km值相似,表现出高效的去乙酰化 酶活性。Deacetyldiltiazem的研究有助于理解不同物种之间的化合物代谢动力学差异。
HY-144893
HDAC
Cancer
OKI-006 是一种有效的、具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。OKI-006 是天然产物 HDAC 抑制剂 largazole 的独特同系物。组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC) 在表观基因组调控中起关键作用,并且组蛋白乙酰化 在许多人类癌症中失调。OKI-006 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-169922
HDAC
Parasite
Caspase
Cancer
HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化 。
HY-W713313
3,5-Dimethoxyamphetamine hydrochloride
Histone Acetyltransferase
Metabolic Disease
Cancer
3,5-DMA (3,5-Dimethoxyamphetamine) hydrochloride 是一种由 NAT2 优先催化的烷基苯胺类化合物。3,5-DMA hydrochloride 的代谢速率与 NAT2 乙酰化 型变异密切相关。3,5-DMA 有助于用于研究 NAT2 乙酰化 型变异在烷基苯胺类致癌物代谢中的作用。
HY-117136
HDAC
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化 和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的研究。
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化 ,并增强组蛋白乙酰化 。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-P11212
HY-P11213
HY-178333
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-66 是一种强效且选择性的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 6 抑制剂,其 IC50 值为 1.2 nM。HDAC6-IN-66 诱导 α-微管蛋白乙酰化 的作用强于组蛋白 H3。HDAC6-IN-66 可用于癌症相关研究。
HY-162837
Aurora Kinase
Cancer
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA ) 的抑制剂 (IC50 小于 0.5 nM),靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化 ,并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化 的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。
HY-179238
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
CS-1-103 是一种高效的雌激素受体 (ER ) 抑制剂。CS-1-103 通过招募甲基化 CpG 结合域蛋白 2 (MBD2)、组蛋白去乙酰化 酶 (HDACs) 和核小体重塑与去乙酰化 酶 (NuRD) 复合物,以 0.36 μM 的 EC50 值抑制 ER 的转录活性。CS-1-103 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
HY-111027
Apoptosis
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化 酶8(HDAC8)抑制剂,具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化 酶活性,影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计,HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力,从而增强其选择性。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化 的情况下提高微管蛋白乙酰化 水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-163698
Sirtuin
Cancer
SIRT-IN-4 是一种针对 NAD+ 依赖性赖氨酸去乙酰化 酶 Sirtuin2 (Sirt2 ) 的抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。SIRT-IN-4 是一种有效的 Sirt2 去乙酰化 抑制剂,能够减少细胞的存活率并抑制前列腺癌细胞的迁移。SIRT-IN-4 可用于对 Sirt2 在细胞周期调控、基因表达调控等方面的研究。
HY-169846
Sirtuin
Metabolic Disease
CL5D 是一种蛋白去乙酰化 酶 SIRT6 激活剂。CL5D 能够显著增强 SIRT6 的脱乙酰化 活性,提高催化效率。CL5D 通过促进 SIRT6 的构象变化来调节其活性,尤其依赖 Arg-65 残基的作用。CL5D 可用于研究 SIRT6 的激活机制及其在代谢、DNA 修复和衰老中的功能。
HY-100671
HY-130538
HDAC
Cancer
1-Naphthohydroxamic acid (Compound 2) 是一种有效的,选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 14 μM。1-Naphthohydroxamic acid 对 HDAC8 的选择性高于 I 类 HDAC1 和 II 类 HDAC6 (IC50 >100 μM)。1-Naphthohydroxamic acid 不会增加整体组蛋白 H4 的乙酰化 ,也不会降低总细胞内 HDAC 的活性。1-Naphthohydroxamic acid 可诱导微管蛋白乙酰化 。
HY-135899
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂,IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化 酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化 来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-155727
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化 ,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化 。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-173520
EGFR
HDAC
Cancer
EGFR/HDAC-IN-1 (Compound 22c2) 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 和组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 的双重抑制剂,对 EGFR、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 4.81 nM、119.4 nM 和 354.8 nM。EGFR/HDAC-IN-1 阻断EGFR 信号通路,影响组蛋白乙酰化 状态,从而抑制肿瘤细胞增殖。EGFR/HDAC-IN-1 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-100671R
HY-155728
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂,IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化 ,并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化 。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-117688
HDAC
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂,能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6 ) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 的活性,拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤,WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力,诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞,最终导致凋亡 (apoptosis )。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化 和磷酸化,α-微管蛋白的乙酰化 以及 γ-H2AX 的形成,以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
HY-123295
HDAC
Infection
Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化 酶 3) 抑制剂,其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化 。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长,激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-176866
HDAC
Neurological Disease
Rodin-A 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化 酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 1.80 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.15 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.43 μM。Rodin-A 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化 水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-A 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
HY-176867
HDAC
Neurological Disease
Rodin-B 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化 酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 0.50 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.27 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.28 μM。Rodin-B 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化 水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-B 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
HY-W025074
Sirtuin
Histone Methyltransferase
Cancer
BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150 : 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化 。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期,并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化 。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化 ,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-156094
HDAC
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC1,IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化 ,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-N8922
HY-178336
VD/VDR
HDAC
Microtubule/Tubulin
Inflammation/Immunology
Cancer
AC-340 是一种强效的 VDR 激动剂/HDAC 抑制剂杂交分子。AC-340 可超诱导 VDR 靶基因 (如 CYP24A1) 的表达,其对 HDAC2 的选择性约为对 HDAC6 (IC50 = 0.37 μM) 的 10 倍。AC-340 通过引起广泛的蛋白质过度乙酰化 (例如微管蛋白 (tubulin ) 和 H3K9/K27) 来诱导 VDR 超激动作用,从而导致 VDR 靶基因上 H3K27 乙酰化 水平升高。AC-340 可用于黑色素瘤的相关研究。
HY-164248
HY-136859
HY-N7138
HY-101403
HY-143654
HDAC
Cancer
WW437是一种组蛋白去乙酰化 酶(HDAC)抑制剂,在体内外均具有有效的抗乳腺癌能力。
HY-W095697
HY-107549
HDAC
Cancer
KD 5170 是组蛋白去乙酰化 酶 (HDACs) 的泛抑制剂,在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
HY-131806A
HY-137305
Others
Others
O-Acetylgalanthamine 是一种乙酰化 生物碱,是一种可从水仙 Narcissus pseudonarcissus 中分离得到的天然产物。
HY-18362
HY-E70916
HY-Y0504
HY-115761
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂。Dihydrochlamydocin 强烈抑制肥大细胞瘤的细胞活性。
HY-13506
D 237; MS 344
HDAC
Cancer
M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化 酶抑制剂,IC50 为 100 nM。
HY-164249
HY-N6685
HY-W048838
HY-128730
HY-130201
Drug Derivative
Cancer
Deacetylsaptomycin D 是一种去乙酰化 的沙霉素 (Saptomycins),具有体外抗肿瘤活性。Deacetylsaptomycin D 可抑制小鼠甲氧 A 纤维肉瘤的细胞生长。
HY-164253
HY-173583
HY-B0531
HY-P3364
Sirtuin
Others
Ac-QPKK(Ac)-AMC 是 Sirtuin 的荧光底物,通过 Sirtuin 脱乙酰化 产生荧光。
HY-W1116287
HY-113897
Bacterial
Infection
Chloramphenicol 3-acetate 是 CAP 生物降解的主要中间体,通过氯霉素乙酰转移酶将 CAP 的 3-羟基乙酰化 而得到,是微生物对氯霉素常见的耐药机制。
HY-172506
HY-33451
HY-W001095
HY-Z12399
HY-15489
HY-169809
HY-B2144C
HY-D0181
HY-N1410
STAT
NF-κB
Cancer
三乙酰基白藜芦醇
Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化 类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。
HY-100508
HDAC
Cancer
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化 和转录水平的激活。
HY-113426
HY-117394
HDAC
Cancer
MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
HY-126358
HY-138875
HY-139122
HY-A0281
HY-P1819
HY-W015466
HY-Y0504R
HY-178351
HDAC
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
HDAC6-IN-67 是一种选择性 HDAC6 抑制剂(IC50 = 17.15 nM),其对 HDAC1 的选择性是 HDAC1 的 19 倍。HDAC6-IN-67 通过与 Ser531 和 His614 相互作用选择性抑制 HDAC6。HDAC6-IN-67 通过诱导 caspase 9、8、3 和 PARP 的裂解、上调 Bax 表达以及下调 Bcl-2 表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC6-IN-67 能有效诱导 MCF-7/ADR 细胞中 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化 ,而不影响组蛋白 H3 的乙酰化 。HDAC6-IN-67 可用于乳腺癌的研究。
HY-124022
HDAC
Others
HDAC-IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC 抑制剂的衍生物,具有靶向玉米组蛋白去乙酰化 酶 HD2 的抑制活性。
HY-145013
LYTACs
Others
tri-GalNAc-COOH acetylation 是 tri-GalNAc-COOH 的乙酰化 和修饰形式。tri-GalNAc-COOH acetylation 可用于合成LYTAC。
HY-15654
4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠
Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-B2144E
HY-N6729
HY-P5285
HY-W339757
mTOR
Endogenous Metabolite
Cancer
Dioctanoylphosphatidic acid sodium 可作为吞噬细胞呼吸爆发的调节剂,作为二酰甘油和溶血磷脂酸的前体,并影响雷帕霉素哺乳动物靶点 (mTOR) 的磷酸化,同时增强用组蛋白去乙酰化 酶抑制剂 (HDACI) 抑制的胆囊癌细胞的活力;它是通过磷脂酶 D 的作用从甘油磷脂中衍生出来的。
HY-W783407
5'-DMT-2'-TBDMS-rG(N-Ac) Phosphoramidite
DNA/RNA Synthesis
Others
Ac-rG (5'-DMT-2'-TBDMS-rG(N-Ac)) Phosporamidite 是乙酰化 的鸟苷核糖核苷酸。
HY-120106
HDAC
Others
BG14 是一种化学光学调制表观遗传调节转录的 (COMET) 探针。BG14 够利用可见光来实现对表观遗传学机制的高分辨率光学控制,并可光致变色地抑制人的组蛋白去乙酰化 酶 (HDACs )。BG14 可用于人类基因组动态调控的研究。
HY-131805A
HY-161149
HDAC
Cancer
CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化 。
HY-B0531R
HY-P1170
HY-W784572
3'-O-Acetyl-2'-deoxyadenosine-5'-O-triphosphate
DNA/RNA Synthesis
Others
3'-O-Acetyl-dATP 是 dATP的一种乙酰化 衍生物(HY-136648),被用作 Sanger 测序中 DNA 合成链终止剂。
HY-156091
PI3K
HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂,IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化,诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累,不影响乙酰化 组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM),抗癌活性好。
HY-115420
HY-134621
HY-139796
HDAC
Cancer
ZYJ-34v 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化 酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。ZYJ-34v 具有抗肿瘤活性。
HY-141550
HY-155754
ATP Synthase
Others
3’-Acetate-ATP 是 ATP 类似物,是 ATP 乙酰化 产物,在 259 nm 处具有最大紫外线吸收 (中性 pH 值的水中)。3’-Acetate-ATP 对核酸聚合发挥阻断作用。
HY-157436
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-30 (compound 8g) 是一种选择性HDAC6抑制剂,其 IC50 21 nM,可提高细胞蛋白乙酰化 水平。
HY-B0531S
HY-N1229
Sorghumol acetate
Others
Others
Isoarborinol acetate (Sorghumol acetate) 是一种 arborane 型三萜类化合物,可用于生物活性化合物库筛选。Isoarborinol acetate 可通过从 Imperata cylindrica var. koenigii (禾本科白茅属植物白茅) 的干燥根茎中分离得到的异乔木醇 (Isoarborinol) 经乙酰化 反应制备。
HY-P10181
Drug Derivative
Others
Acetyl angiotensinogen (1-14), human 是一种合成肽,是 Angiotensinogen (1-14), human (HY-P1486) 的 N 末端乙酰化 形式。
HY-P2859
HY-W010835
Boc-S-trityl-D-cysteine
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-D-Cys(Trt)-OH (Boc-S-trityl-D-cysteine) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成双环缩肽组蛋白去乙酰化 酶的抑制剂螺菌素。
HY-W017542
HY-129443
Drug Metabolite
Others
Deacetylcephaloglycin 是 Cephaloglycin (HY-16137) 的活性代谢物。Deacetylcephaloglycin 是 Cephaloglycin 在酸性介质中消除 3-乙酰基的降解物,并能够进一步降解为 Deacetylcephaloglycin lactone。脱乙酰化 是 Cephaloglycin 降解为内酯的速率决定步骤。
HY-15144
TSA
Organoid
HDAC
Cancer
曲古抑菌素A
Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化 酶类型 I 和 II (HDAC class I/II ) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
HY-156258
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-21 (compound 13) 是一种不可逆的组蛋白去乙酰化 酶 6 (histonedeacetylase 6(HDAC6) ) 抑制剂。
HY-D2379A
Fluorescent Dye
closed-HMRG 是具有封闭螺环结构的 HMRG。Ac-HMRG 是羟甲基罗丹明绿的乙酰化 衍生物,在生理 pH 的水溶液中以封闭螺环结构存在,而 HMRG 本身则为开放非螺环结构。Ac-HMRG 无色无荧光,HMRG 具有强荧光。
HY-114293
HY-135765
Others
Cancer
Micordilin 是从药用植物 Mikania cordifolia 中分离出的一种复杂的 elemanolide 类化合物。Micordilin 是一种内源性半缩醛的 C-14-乙酰化 二醛 elemanolide。Micordilin 具有抗肿瘤的稀释内酯特性,可用于抗肿瘤活性的研究。
HY-149524
Sirtuin
Cancer
SIRT5 inhibitor 8 (compound 10) 是去乙酰化 酶 (Sirtuin) SIRT5 的竞争性抑制剂 (IC50 : 5.38 μM),具有抗癌潜力。
HY-149525
Sirtuin
Cancer
SIRT5 inhibitor 9 (compound 14) 是去乙酰化 酶 (Sirtuin) SIRT5 的竞争性抑制剂 (IC50 : 4.07 μM),具有抗癌潜力。
HY-159126
HY-N6685R
HY-N7036
HY-114293A
HY-120046
HDAC
Cancer
YF479 是一种有效的组蛋白去乙酰化 酶 (histone deacetylase ) 抑制剂。YF479 降低细胞活力,抑制集落形成和肿瘤细胞运动。YF479 显着抑制乳腺肿瘤的生长和转移。YF479具有乳腺癌临床试验研究的潜力。
HY-145613
HY-B1245R
HY-P2178
HDAC
Cancer
Dihydrochlamydocin analog-1 (compound 2) 是一种 Chlamydocin (HY-115761) 类似物,可抑制组蛋白 H4 肽去乙酰化 ,IC50 为 30 nM。
HY-105246
Beta-lactamase
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pracinostat dihydrochloride 是一种有效的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat dihydrochloride 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
HY-105516
HY-109109
CKD-581
HDAC
Apoptosis
Cancer
Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化 抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
HY-119309
Biochemical Assay Reagents
Others
蔗糖八乙酸酯
Sucrose octaacetate 是蔗糖的乙酰化 衍生物,具有强烈的苦味,可用作苦味替代品。Sucrose octaacetate 可用作食品添加剂,还可用作粘合剂和增塑剂。Sucrose octaacetate 还用于许多农药,杀虫剂和其他有毒产品中,以防止意外中毒。Sucrose octaacetate 也可用作软模板,以合成聚苯胺 (PANI) 纳米纤维。
HY-128490
Antibiotic
Infection
4'-Acetyl-chrysomycin B 是一种 4'-乙酰化 的黄霉素 B (HY-111320) 类似物,4'-Acetyl-chrysomycin B 具有抗革兰氏阳性细菌和抗菌活性。
HY-13322
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化 ,进而调控基因表达,抑制肿瘤生长,并诱导细胞凋亡。
HY-P1884
Bacterial
Infection
LL-37, acetylated, amidated 是一种 N 末端乙酰化 ,C 末端酰胺化的组织蛋白酶肽 LL-37。人组织蛋白酶肽 LL-37 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性人体病原体具有抗菌和抗生物膜活性,对宿主有伤口愈合作用。
HY-W039943
Molecular Glues
Cancer
乙酰环孢素A 醛
Acetyl-cyclosporin A aldehyde 是乙酰化 的 Cyclosporin A (HY-B0579) 衍生物,带有还原性醛基。Cyclosporin A 是有效的神经钙调蛋白抑制剂和亲环素结合剂,可以靶向抑制 NF-AT 的核转位,造成线粒体损伤。
HY-W250120
HY-111048
HY-113596
HY-113596A
HY-114566
HY-119376
Sirtuin
Cancer
MDL-800 是一种变构的选择性 SIRT6 激活剂。MDL-800 增强 SIRT6 去乙酰化 活性,EC50 为 10.3 μM。
HY-B2144I
HY-W718894
HDAC
Others
(R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化 酶6(HDAC6)活性的化合物,其与HDAC6的复合物结构已被解析,可通过特定的相互作用抑制HDAC6,为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
HY-100365
SHP-141
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂。Remetinostat 缓解 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。Remetinostat 用于皮肤 T 细胞淋巴瘤研究。
HY-101403R
HY-113100
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
N-Acetylputrescine hydrochloride 是一种多胺代谢产物,主要通过参与多胺乙酰化 修饰调控细胞增殖与信号传导。N-Acetylputrescine hydrochloride 可能降低多胺正电荷、影响蛋白质-核酸相互作用,具有促进细胞生长的功能。N-Acetylputrescine hydrochloride 的浓度变化可帮助疾病诊断 (如肺癌早期筛查及疗效评估) 和微生物细胞壁结构研究。N-Acetylputrescine hydrochloride 可作为肺鳞状细胞癌 (SCCL) 和帕金森病 (PD) 进展的潜在生物标志物。
HY-113374A
DiAcSpm dihydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
N1,N12-Diacetylspermine dihydrochloride 是 Spermine 的二乙酰化 衍生物。N1,N12-Diacetylspermine dihydrochloride 的上调与癌症的发生有关,使其成为检测癌症的潜在生物标记。
HY-113426R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Nepsilon-Acetyl-L-lysine (Standard) 是 Nepsilon-Acetyl-L-lysine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nepsilon-Acetyl-L-lysine 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite ),是一种 R 链 N-乙酰化 α 氨基酸。
HY-113426S
HY-125564
Aminopeptidase
Others
Acetyltrialanine 是一种含有三个氨基酸残基的肽,其中 N-末端氨基酸被乙酰化 ,被用作 Nα-乙酰丙氨酸氨肽酶 (Nα-acetyl alanine aminopeptidase) 的底物,以研究该酶的活性和特性。Acetyltrialanine 可用于蛋白质降解和 N-末端规则的研究。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化 酶抑制剂。
HY-15654S
HY-156781
Sirtuin
Metabolic Disease
Sirtuin-1 inhibitor 1 (Compound 8) 是去乙酰化 酶-1 (Sirtuin -1) 的抑制剂。Sirtuin-1 inhibitor 1 在肥胖引起的糖尿病和衰老相关疾病的研究中有重要作用。
HY-19541
HY-B0896
Glyceryl triacetate; 1,2,3-Triacetoxypropane
Apoptosis
HDAC
Cancer
三醋酸甘油酯
Triacetin (Glyceryl triacetate) 是一种人工合成的化合物,是甘油和乙酸的三酯,具有口服活性。Triacetin 可提高胶质瘤细胞中醋酸盐的生物利用度。Triacetin 诱导胶质瘤细胞生长停滞和细胞凋亡(Apoptosis )。Triacetin 可自由穿过血脑屏障/质膜。Triacetin 增加组蛋白乙酰化 并增强 Temozolomide (HY-17364) (TMZ) 化疗疗效。
HY-W015466R
HY-W342604
HY-117993
HY-120290
HY-15654R
4-PBA sodium (Standard); 4-Phenylbutyric acid sodium (Standard); Benzenebutyric acid sodium (Standard)
Reference Standards
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
苯丁酸钠(Standard)
Sodium 4-phenylbutyrate (Standard)是 Sodium 4-phenylbutyrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-B0035B
HY-B2144H
Chitosan HCl (80%-90% deacetylated)
Bacterial
Fungal
Infection
壳聚糖盐酸盐 (脱乙酰度80%-90%)
Chitosan hydrochloride 80%-90% deacetylated (Chitosan HCl 80%-90% deacetylated) 是 chitosan 的盐酸盐形式。Chitosan hydrochloride 80%-90% deacetylated 是甲壳素脱乙酰化 的多糖,对多种细菌和真菌具有抗菌活性。Chitosan hydrochloride 80%-90% deacetylated 被应用于农业、水处理和制药领域。
HY-B2144J
HY-N2154
Others
Inflammation/Immunology
闹羊花素 V
Rhodojaponin V 是一种二萜类化合物,可从 Rhododendron molle 叶子中获得,具有抗炎活性。L-Aspartic aicd sodium 是 Rhodojaponin III 的 C-14 位乙酰化 产物。L-Aspartic aicd sodium 常用于炎症性疾病的研究。
HY-N7036R
HY-W585905
Isotope-Labeled Compounds
Others
三甲胺盐酸盐-13 C3
Trimethylammonium chloride-13 C3 是氘代标记的 Trimethylammonium chloride (HY-Y0504)。Trimethylammonium chloride 是一种内源性代谢产物,可抑制脱乙酰化 。Trimethylammonium chloride 是乙酰胆碱酯酶的非竞争性抑制剂。
HY-117583A
HY-132271
Endogenous Metabolite
Others
Chloramphenicol 1-acetate (Compound Ⅲ) 是 Chloramphenicol (HY-B0239) 经 Streptomyces coelicolor 而来的微生物转化产物。Chloramphenicol 1-acetate 是氯霉素乙酰转移酶 I (CATI) 对甾体化合物中 C21 位羟基进行区域选择性乙酰化 的主要产物。
HY-159109
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-46 (compound 12) 是一种选择性的组蛋白去乙酰化 酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂,IC50 值为 6.2 nM。HDAC6-IN-46 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-A0281S
4-PBA-d11 ; Benzenebutyric acid-d11
HDAC
Virus Protease
Infection
Cancer
4-苯基丁酸 d11
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S2
4-PBA-d5 ; Benzenebutyric acid-d5
HDAC
Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d5
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S3
4-PBA-d2 ; Benzenebutyric acid-d2
HDAC
Virus Protease
Cancer
4-苯基丁酸-d2
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-100508R
HDAC
Reference Standards
Cancer
ITSA-1 (Standard) 是 ITSA-1 (HY-100508) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ITSA-1 是 HDAC 的激活剂,可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞,组蛋白乙酰化 和转录水平的激活。
HY-13322R
Beta-lactamase
HDAC
Apoptosis
Cancer
Pracinostat (Standard) 是 Pracinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pracinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
HY-143291
HY-176545
HDAC
Sirtuin
Others
Z-MAL 是一种高效、广谱的 HDAC 底物。Z-MAL 对 I 类、II 类组蛋白去乙酰化 酶及 III 类的 SIRT1 均具有高效转化活性。Z-MAL 可用于 HDAC 的结构-活性关系、亚型选择性及抑制剂筛选方面的研究。
HY-177878
HY-E70262
HY-E70413
HY-101491
HY-110288
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
HDAC
Apoptosis
Others
(E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化 酶抑制剂,具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧(ROS)产生和DNA损伤,增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用,诱导细胞凋亡,其机制与调节DNA修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-154993
Fungal
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化 的失调而发挥作用。
HY-154996
Fungal
γ-Glutamyl Transferase (GGT)
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化 的失调而发挥作用。
HY-164539
HDAC
Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外,TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-119309R
HY-121512
HDAC
Apoptosis
Cancer
SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂,其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化 ,在体内外抑制肿瘤细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞在 G1 期。
HY-128918
HDAC
Cancer
SIS17 是哺乳动物组蛋白去乙酰化 酶 11 (HDAC 11 ) 抑制剂,IC50 值为 0.83 μM,。SIS17 可抑制丝氨酸羟甲基转移酶 2 (一种 HDAC 11 的底物) 的去肉豆蔻甲酰化 ,而不抑制其他 HDAC。
HY-W001095S
HY-W009300
HY-W015466S
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Acetylvaline-15 N 是 15 N 标记的 Acetylvaline (HY-W015466)。Acetylvaline 是一种氨基酸衍生物,属于 N-乙酰化 氨基酸家族。Acetylvaline 在健康人尿液中能被少量检出,在枫糖尿症 (MSUD) 患者尿液则检出显著的异常排泄。Acetylvaline 可用于检测 MSUD。
HY-114303
HY-P1242B
HY-P3940
PKC
Others
Ac-MBP (4-14) Peptide 是一种乙酰化 的 MBP (4-14) Peptide。MBP (4-14) Peptide 是一种选择性的 (蛋白激酶 C) PKC 底物。Ac-MBP (4-14) Peptide 可用于提取物中的 PKC 检测,无需事先纯化便可消除干扰蛋白激酶或磷酸酶。
HY-W423573
Amino Acid Derivatives
Others
Metabolic Disease
N,S-Diacetylcysteine methyl ester 是一种半胱氨酸的衍生物,能够提升细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽的水平。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 被细胞内酯酶水解,释放出半胱氨酸,进而促进谷胱甘肽的合成。由于其乙酰化 的特性,N,S-Diacetylcysteine methyl ester 具有更好的细胞膜穿透性,从而更有效地进入细胞内部。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 可用于对细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽 (GSH) 传递系统的研究。
HY-151953
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂,可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化 。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化 组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-162060
HDAC
Cardiovascular Disease
YPX-C-05 是一种基于异羟肟酸的 HDAC 抑制剂。YPX-C-05 具有显着的血管舒张作用。YPX-C-05 对 HDAC 表现出抑制作用,并增加内皮细胞中的组蛋白 H4 乙酰化 。YPX-C-05 可用于高血压研究。
HY-180214
HY-59291
HY-B1048
Paraniazide; Pasiniazide; Isonicotinic acid hydrazide p-aminosalicylate
Bacterial
Infection
帕司烟肼
Pasiniazid 是 Isoniazid (HY-B0329) 和 Para-aminosalicylic acid 以 1:1 摩尔比形成的化学复合物和抗菌剂。Pasiniazid 在胃肠道中迅速分解为 Isoniazid 和 para-aminosalicylic acid,Isoniazid 发挥杀菌作用,para-aminosalicylic acid 则延缓 Isoniazid 的乙酰化 过程。Pasiniazid 对结核分枝杆菌具有抗菌活性。Pasiniazid 可用于结核病的研究。
HY-N6685S1
HY-W015466S1
HY-100365R
HY-121315
HDAC
Metabolic Disease
BRD4097 是一种针对组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 的抑制剂。BRD4097 通过金属螯合和空间排斥机制来抑制 HDACs 的活性发挥作用,特别是 HDAC 1,2 和 3,这种抑制作用可能有助于调节基因表达和改变染色质结构,进而影响多种生物学过程。BRD4097 用于研究 HDAC 在胆固醇代谢和 NPC1 疾病中的作用。
HY-124946
HDAC
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
C1A 是 I/II 类 HDAC 和 sirtuin 抑制剂,对 HDAC6 的 IC50 为 479 nM。C1A 诱导 HDAC6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化 。C1A 表现出很强的抗癌作用,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146386
Sirtuin
Neurological Disease
Cancer
SIRT5 inhibitor 2 (compound 49) 是一种有效的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。SIRT5 inhibitor 2 对 SIRT5 依赖的去乙酰化 有抑制活性。SIRT5 inhibitor 2 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化 衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-P4790
PI3K
Akt
Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化 衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素,可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化,抑制 Treg 分化,下调 PI3K/Akt/FoxO1 磷酸化。
HY-W010516
2-Methylpentanoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
2-甲基戊酸
2-Methylvaleric acid 是一种支链短链脂肪酸(SCFA),由肠道微生物代谢支链氨基酸产生。2-Methylvaleric acid 可作为代谢性疾病(如 2 型糖尿病)的潜在生物标志物,在糖尿病小鼠粪便中含量显著降低。2-Methylvaleric acid 可能通过 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 或组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC) 抑制调节宿主能量代谢和炎症反应。2-Methylvaleric acid 可用于研究肠道微生物-宿主互作和代谢疾病,作为粪便生物标志物。
HY-W016689
Drug Intermediate
Cancer
2-氨基-4-苯基噻唑
2-Amino-4-phenylthiazole 是一种用于药物合成的合成中间体。2-Amino-4-phenylthiazole 可用于合成具有抑制癌细胞生长活性的亚酰苯胺羟肟酸 (SAHA) 类似物。2-Amino-4-phenylthiazole 也可用于合成体内抗肿瘤活性的酮组蛋白去乙酰化 酶抑制剂。
HY-W114327
HY-116785
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BRD32048 是 ETV1 的直接结合剂,KD 为 17.1 μM。BRD32048 调节 ETV1 介导的转录活性和 ETV1 驱动的癌细胞侵袭。BRD32048 抑制 ETV1 乙酰化 并促进其降解。BRD32048 是最佳候选 ETV1 干扰素。
HY-146387
Sirtuin
Neurological Disease
Cancer
SIRT5 inhibitor 3 (compound 46) 是一种有效且具有竞争性的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。SIRT5 inhibitor 3 可抑制 SIRT5 去乙酰化 。SIRT5 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-174149
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-59 (Compound 38k) 是一种高度选择性的组蛋白去乙酰化 酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂 (IC50 =3.12 nM,相对于 HDAC1 的选择性为 352 倍)。HDAC6-IN-59 有望用于食管癌的研究。
HY-174299
HY-18360
HDAC
Cancer
TMP269 是一种有效的,选择性的脱乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50 值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。
HY-W013274
HY-W013274A
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT ) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化 。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis ) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
HY-113100R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
N-Acetylputrescine hydrochloride (Standard) 是 N-Acetylputrescine hydrochloride (HY-113100) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Acetylputrescine hydrochloride 是一种多胺代谢产物,主要通过参与多胺乙酰化 修饰调控细胞增殖与信号传导。N-Acetylputrescine hydrochloride 可能降低多胺正电荷、影响蛋白质-核酸相互作用,具有促进细胞生长的功能。N-Acetylputrescine hydrochloride 的浓度变化可帮助疾病诊断 (如肺癌早期筛查及疗效评估) 和微生物细胞壁结构研究。N-Acetylputrescine hydrochloride 可作为肺鳞状细胞癌 (SCCL) 和帕金森病 (PD) 进展的潜在生物标志物。
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化 。在 CK-p25 小鼠模型中,BRD6688 透过血脑屏障,缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC) 抑制剂,具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中,KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生,IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-12926
HIV
HDAC
DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂,其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥,可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-16531
HY-16531A
HY-168766
HY-170907
HDAC
DNA/RNA Synthesis
RAD51
Cancer
HDAC-IN-85 (Compound 1) 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-85 对脑肿瘤细胞系具有抑制作用。HDAC-IN-85 可诱导乙酰化 ,导致 DNA 双链断裂,并诱导 RAD51 泛素化,破坏 DNA 修复过程。HDAC-IN-85 可用于胶质母细胞瘤的研究。
HY-176064
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 7374.5 nM。 HDAC6-IN-58 增加微管蛋白乙酰化 ,发挥抗增殖作用,诱导自噬 (autophagy )。
HY-N1511
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D
Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum ) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化 的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W414799
Amino Acid Derivatives
Endogenous Metabolite
Nε,Nε-Dimethyl-L-lysine monohydrochloride是一种非天然氨基酸,具有调节蛋白质翻译后修饰的活性。Nε,Nε-Dimethyl-L-lysine monohydrochloride能够作为表观遗传学研究的工具,促进乙酰化 和甲基化的研究进程。Nε,Nε-Dimethyl-L-lysine monohydrochloride还被广泛应用于化合物开发和生物化学研究中。
HY-100719
HY-101780A
EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride
HDAC
Cancer
Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物,具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化 水平,增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达,进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长,提高小鼠的生存率。
HY-117583
HY-143411
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化 酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-W240322
Apoptosis
Cancer
PSF-IN-1 (Compound No.10-3) 是 RNA 结合蛋白 (PSF ) 的抑制剂,可有效抑制 PSF-RNA 相互作用 (IC50 : 2.2 pM)。PSF-IN-1 能增加组蛋白乙酰化 ,抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSF-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
HY-139804
HY-18935
HY-13267
NS 41080
HDAC
Apoptosis
Cancer
Droxinostat (NS 41080) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC) 抑制剂。Droxinostat 选择性抑制 HDAC3、HDAC6 和 HDAC8,其 IC50 值分别为 16.9 μM、2.47 μM 和 1.46 μM。Droxinostat 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-143412
HY-175467
HSP
HDAC
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-3 是一种口服有效的双重组蛋白去乙酰化 酶 6 (HDAC6 ) 和热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,IC50 值分别为 28 nM 和 0.88 μM。HDAC6/HSP90-IN-3 有望用于前列腺癌等恶性肿瘤的研究。
HY-176540
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Microtubule stabilizer-1 (compound 69) 是一种可透过血脑屏障的微管 (microtubule ,MT) 稳定剂。Microtubule stabilizer-1 可提高乙酰化 α-微管蛋白 (AcTub) 水平,并防止与 Okadaic acid (HY-N6785) 孵育后观察到的神经元微管特征性丢失。Microtubule stabilizer-1 可用于研究阿尔茨海默病 (AD) 及相关的神经退行性tauo蛋白病。
HY-19759
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化 ,并降低 c-Myc 蛋白水平。
HY-N0005
HY-114293S5
HY-170226
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET ) 的强效抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化 赖氨酸残基的相互作用,下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
HY-173555
HY-114293S
HY-136479
Sirtuin
Cancer
F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂,通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞的自噬性细胞死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别,能够减少 IMR32 神经母细胞瘤细胞中 p53 的乙酰化 ,并保护细胞免受 Aβ片段引起的死亡。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化 酶抑制剂 (HDACi ),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-162616
HDAC
Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化 酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂,IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖,IC50 为 0.58-2.6 μM,抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-171229
mTOR
Others
1-Acetyl-DHA (Compound 7) 是磷酸三酯酶同源蛋白 (PHP ) 的底物,可被 PHP 水解,kcat /km 值为 100 M-1 s-1 。1-Acetyl-DHA 的水平受 mTORC1 调控,与核醋酸水平呈负相关。1-Acetyl-DHA 在细胞代谢与组蛋白乙酰化 调控中发挥重要作用。
HY-N6263
AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate
Bacterial
PI3K
Akt
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化 来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。EGCG Octaacetate 具有抗氧化、抗血管生成、抗炎和抗肿瘤活性。
HY-N6729S2
HY-101491R
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
Histone Acetyltransferase
HDAC
Neurological Disease
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-114981
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC),通过促进 p65 去乙酰化 和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌,IC50 分别为 0.71 和 7.58 µM。
HY-155248
HDAC
Cancer
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化 ,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
HY-158308
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-41 (Compound E24) 是组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6 ) 的选择性抑制剂,可以抑制 HDAC6 和 HDAC8 活性,IC50 为 14 和 422 nM。HDAC6-IN-41 上调 α-微管蛋白和组蛋白位点 SMC3 的乙酰化 。
HY-160461
HDAC
Metabolic Disease
LTK-14A 是 Garcinol (HY-107569) 的衍生物,是一种选择性组蛋白丁酰化 (histone butyrylation ) 抑制剂。LTK-14A 不影响乙酰化 。LTK-14A 可显著抑制 H4K5 的丁酰化,并下调促脂肪生成基因的表达,最终导致脂肪生成被抑制。LTK-14A 可用于肥胖症的研究。
HY-79490
ADC Payload
Topoisomerase
Cancer
Ac-Exatecan 是乙酰化 修饰的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是 ADC 制剂中的常见毒素成分 (ADC 细胞毒素),也是 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I ) 的抑制剂 (IC50 = 2.2 μM)。Exatecan 具有抗肿瘤活性。Exatecan 可用作 ADC 的有效载荷。Exatecan 对 P-糖蛋白介导的多重耐药细胞有效。
HY-144098
Parasite
HDAC
Others
HDAC8-IN-2 (compound 5o) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, 对 smHDAC8 (曼氏血吸虫组蛋白去乙酰化 酶 8) 和 hHDAC8 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.32 μM。HDAC8-IN-2 对血吸虫幼虫有显著杀灭作用。HDAC8-IN-2 对成虫产卵有显著影响。
HY-N1511R
Reference Standards
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D (Standard)
Ganoderic acid D (Standard) 是 Ganoderic acid D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum ) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化 的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-101491S
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时,TTK21 可通过血脑屏障,无毒性,并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位(LTP), 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效,并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化 动态。
HY-117617
Histone Acetyltransferase
Cancer
CAY10669 (compound 6d) 是一种漆树酸 Anacardic Acid (HY-N2020) 衍生物,可抑制组蛋白乙酰转移酶 (PCAF ),IC50 为 662 μM。CAY10669 可以提高 HEPG2 细胞中 SAHA 诱导的乙酰化 ,在斑马鱼胚胎中表现出细胞毒性,促进 CHO-K1 细胞中的转基因表达。
HY-123194
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化 ,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib (BI894999) 是一种口服活性的 BET 抑制剂。Amredobresib 可抑制 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 溴结构域与乙酰化 组蛋白的结合,其 IC50 值分别为 5 nM 和 41 nM。Amredobresib 对急性髓性白血病 (AML) 和 NUT 癌具有抗癌活性。
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化 和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-157323
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC6-IN-28 (compound 10C) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 261 nM。HDAC6-IN-28 显著诱导 B16-F10 细胞凋亡和 S 期阻滞。HDAC6-IN-28 在体内外均能有效提高乙酰化 -α-微管蛋白的表达。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂,在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化 水平,能有效诱导癌细胞凋亡,抑制肿瘤。
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
奥米加匹马来酸盐
Omigapil maleate (CGP3466B) 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化 ,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-172204
Sirtuin
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
SIRT-IN-7 (Compound 7ba) 是一种 SIRT 抑制剂。SIRT-IN-7 能够抑制 SIRT1 、SIRT2 和 SIRT3 表达,增加 p53 乙酰化 和激活。SIRT-IN-7 可以抑制乳腺癌细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-178918
Others
Cancer
XZA-1 是一种 3-羟酰辅酶 A 脱氢酶(HADH )激活剂。XZA-1 提高细胞内乙酰乙酰辅酶 A 的水平,进而诱导色盒蛋白同源物 4(CBX4 )在赖氨酸 106 (K106) 位的乙酰乙酰化 修饰。XZA-1 在过表达 CBX4 的人肝细胞癌 SMMC7721 细胞异种移植模型中表现出抗肿瘤效应。XZA-1 可用于肝细胞癌研究。
HY-181010
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-12 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂,其对恶性疟原虫的 IC50 为 4.1 nM。该抑制剂可抑制 PfHDAC1,上调恶性疟原虫 (P. falciparum ) 寄生虫中组蛋白 H3 的乙酰化 水平,下调疟疾入侵相关基因的表达,并具有良好的安全性特征、改善的理化性质和有效的体内抗疟活性。HDAC1-IN-12 可用于疟疾研究 。
HY-N4118
HY-W744098
1-DHC 21-acetate
Drug Derivative
Metabolic Disease
1-Dehydrocorticosterone 21-acetate (1-DHC 21-acetate) 是皮质酮 (HY-B1618) 的乙酰化 衍生物,在 1 位脱氢。它被用作合成 21-羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮的前体,21-羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮 是鳐鱼体内 1α-羟基皮质酮的代谢物。
HY-103721
HY-129284
COX
Wnt
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化 活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-152134
HDAC
PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂,通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径,IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化 。
HY-160109
Mucin
Inflammation/Immunology
Cancer
Ac5GalNTGc 是一种强效的全乙酰化 C-2 硫代乙酰基取代的 GalNAc 类似物,可有效抑制黏蛋白型 O-糖基化生物合成。Ac5GalNTGc 降低白细胞唾液酸-Lewis-X 表达,抑制 L-/P-选择素介导的流动状态下的滚动,以及 P-选择素依赖的白细胞-血小板粘附。Ac5GalNTGc 在硫代乙醇酸诱导的急性腹膜炎模型中显示出抗炎活性。Ac5GalNTGc 可用于 O-糖基/黏蛋白生物学、炎症及相关转化研究。
HY-16361
CGP3466B free base; TCH346
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Omigapil (CGP3466B free base) 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化 ,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100591
HY-100719R
HY-139108
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化 水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-169075
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-176733
HY-N0005R
HY-100591R
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化 。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-148408
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡,激活 CDKN1A ,PUMA 和 NOXA 的表达,并且促进 p53 的乙酰化 。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
HY-15149
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛
Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N2345
HY-W009300S1
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化 水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化 。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-142690
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-142690A
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 dihydrochloride (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。HDAC-IN-27 dihydrochloride 还具有体内和体外抗癌活性。HDAC-IN-27 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出显著的抗增殖活性,并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和组蛋白乙酰化 (AcHH3 和 AcHH4 ) 发挥作用。HDAC-IN-27 dihydrochloride 可以用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-155729
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-4 (compound PS3) 是 SIRT1/2/3 的三重抑制剂,IC50 分别为 1.2 μM (SIRT1),1.9 μM (SIRT2),和 2.0 μM (SIRT3)。Sirt1/2-IN-4 能够完全阻断 p53 脱乙酰化 ,具有潜在抗癌活性。
HY-155956
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-171140
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader 3 (Compound 4) 是 HDAC6 的选择性抑制剂和降解剂,IC50 为 686 nM,DC50 为 171 nM。PROTAC HDAC6 degrader 3 促进 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化 。(Pink: ligand for target protein (HY-171141); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-150803))
HY-173184
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 6 (HDAC6 ) 靶点的抑制剂,IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达,发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性,在 Bleomycin (HY-17565A) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
HY-178773
Sirtuin
Apoptosis
Infection
SIRT2-IN-18 (Compound 8) 是一种 SIRT2 抑制剂,对 Sm SIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 分别为 5.3 μM 和 12.3 μM。SIRT2-IN-18 对利比里亚和波多黎各的曼氏血吸虫株均表现出强效的抗血吸虫活性,并能降低幼虫和成虫的成对存活率、配对率和产卵量,且对哺乳动物细胞的细胞毒性较低。SIRT2-IN-18 可增加组蛋白 H3 的过度乙酰化 ,并诱导细胞色素 c 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-125236
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-19 (Compound 146) 是一种 BET 抑制剂。BET-IN-19 抑制人 AML MV4-11 细胞中的 hIL-6 mRNA 转录 (IC50 ≤0.3 uM) 和 c-myc 活性 (IC50 ≤0.3 uM) 。BET-IN-19 抑制四乙酰化 组蛋白 H4 与 BRD4 溴结构域 1 的结合 (IC50 ≤ 0.3 uM)。
HY-161984
HDAC
Infection
Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1。
HY-N0005S
HY-N0005S1
HY-W784572A
3'-O-Acetyl-2'-deoxyadenosine-5'-O-triphosphate sodium
DNA/RNA Synthesis
Others
3'-O-Acetyl-2'-deoxyadenosine-5'-O-triphosphate (sodium) (3'-O-Acetyl-dATP (sodium)) 是嘌呤核苷酸 2'-脱氧腺苷-5'-三磷酸 (HY-136648) 的乙酰化 衍生物。3'-O-Acetyl-2'-deoxyadenosine-5'-O-triphosphate (sodium) (3'-O-Acetyl-dATP (sodium)) 可用于 Sanger 测序中的 DNA 合成链终止试剂。
HY-111329
ILS-JGB-1741
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效且特异性的 SIRT1 活性抑制剂,IC50 为 ~15 μM。JGB1741 对 SIRT2 和 SIRT3 具有弱的抑制作用,IC50 >100 μM。JGB1741 通过调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解来增加乙酰化 p53 水平,导致 p53 介导的细胞凋亡。JGB1741 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化 ,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein
HDAC
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone(50 mg/kg diet)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷,降低皮质和海马组蛋白去乙酰化 酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化 酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力,并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-146750
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-37 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 、HDAC3 、HDAC8 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.0551 μM、1.24 μM、0.948 μM 和 34.2 μM。HDAC-IN-37 能缓慢诱导组蛋白乙酰化 。HDAC-IN-37 抑制细胞由 G1 期向 S 期转变,诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-176904
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS004 是一种 HDAC1-3 PROTAC 降解剂。JPS004 能够诱导 HDAC1-3 降解并诱导组蛋白乙酰化 。JPS004 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。JPS004 可用于癌症研究。(结构:粉色:HDAC1-3 配体 (HY-50934);蓝色:VHL 连接酶配体 (HY-125845);HDAC1-3 配体-Linker: (HY-176905))
HY-W007977
Drug Intermediate
Cancer
4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体,可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂、双重 RTK 和组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC) 抑制剂以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂,包括 Erlotinib (HY-50896),具有抗增殖活性。
HY-146013
Sirtuin
Microtubule/Tubulin
Cancer
Sirt1/2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂,对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化 活性,IC50 值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 具有明显抗癌活性。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化 ,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-160109A
Mucin
Inflammation/Immunology
Ac5GalNTGc epimer 是己糖胺的类似物,是 Ac5GalNTGc (HY-160109) 的外消旋体。Ac5GalNTGc 是一种强效的全乙酰化 C-2 硫代乙酰基取代的 GalNAc 类似物,可有效抑制黏蛋白型 O-糖基化生物合成。Ac5GalNTGc 降低白细胞唾液酸-Lewis-X 表达,抑制 L-/P-选择素介导的流动状态下的滚动,以及 P-选择素依赖的白细胞-血小板粘附。Ac5GalNTGc 在硫代乙醇酸诱导的急性腹膜炎模型中显示出抗炎活性。Ac5GalNTGc 可用于 O-糖基/黏蛋白生物学、炎症及相关转化研究。
HY-161667
GSK-3
HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化 酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-178110
HY-179019
HY-10226
R306465
Apoptosis
HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化 ,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 ,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-116227
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化 。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-15149S2
FK 228-d7 ; FR 901228-d7 ; NSC 630176-d7
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Apoptosis
Cancer
罗米地辛-d7
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-158205
4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester
Reactive Oxygen Species (ROS)
HDAC
SOD
Inflammation/Immunology
Cancer
HPO-DAEE (4-Hydroperoxy-2-decenoic acid ethyl ester) 会引起 Nrf2 的核积累并激活抗氧化反应元件 (ARE)。HPO-DAEE 通过 Nrf2-ARE 信号传导诱导抗氧化基因上调 (例如: HO-1)。HPO-DAEE 诱导活性氧(reactive oxygen species ) 的产生。HPO-DAEE 还抑制组蛋白脱乙酰酶 并通过组蛋白乙酰化 上调细胞外超氧化物歧化酶 的表达。HPO-DAEE 通过激活 Nrf2-ARE 和 eIF2α-ATF4 途径防止 6-羟基多巴胺诱导的细胞死亡。
HY-163894
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
HY-N2345R
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC
HSP
Neurological Disease
Cancer
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化 ,并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂,它含有炔烃基团,可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-15149G
FK 228; FR 901228; NSC 630176
HDAC
Apoptosis
Cancer
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-169923
HDAC
Cancer
HDAC-IN-83 (compound 9D) 是去乙酰化 酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.01 μM/0.44 μM HDAC1/HDAC6),具有抗癌、抗增殖活性和 caspase 3/7 活化作用。HDAC-IN-83 抑制 Cal27、HepG2 和 MRC-5 的 IC50s 分别为 0.693 μM、0.427 μM 和 3.19 μM。
HY-176244
Histone Acetyltransferase
Cancer
KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI ) 抑制剂,靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解,恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化 ,逆转 CD8+ T 细胞的衰竭,并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
HY-178350
CDK
HDAC
Apoptosis
Histamine Receptor
Cancer
MFDCH016 是一种强效的 HDAC1/6 (IC50 = 38/59 nM) 和 CDK4/6 (IC50 = 680/720 nM) 抑制剂。MFDCH016 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis ),并使细胞周期阻滞于 G2/M 期和 G0/G1 期。MFDCH016 可调节 HDAC-p21-CDK 信号通路,增加乙酰化 H3 和 p21 的水平。MFDCH016 可用于乳腺癌的研究。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化 酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-159936
HDAC
PPAR
Apoptosis
Cancer
CS4 是一种选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1、HDAC6、HDAC8、HDAC4 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 38 nM、12 nM、5.8 μM、19 μM 和 61 μM。 CS4 促进 α-微管蛋白和 组蛋白3 (histone 3 ) 乙酰化 。 CS4 激活 PPARγ 并阻断糖酵解 (glycolysis )。 CS4 诱导细胞周期阻滞于 G2 期和凋亡 (apoptosis ),并在体内和体外均显示出抗癌作用。
HY-172157
HDAC
AMPK
Metabolic Disease
HDAC11-IN-2 (compound B6) 是一种高选择性的组蛋白去乙酰化 酶 11 Histone Deacetylase 11 (HDAC11) 抑制剂。HDAC11-IN-2 抑 制HDAC11 和 HDAC8 的 IC50 值分别为 51.1 ×10-3 μM 和 5 μM。HDAC11-IN-2 抑制新生脂肪生成 (DNL) 并促进脂肪酸氧化,从而减轻 MASLD 小鼠的肝脏脂质积累和病理症状。HDAC11-IN-2 通过抑制 HDAC11 增强 AMPKα1 在 Thr172 位点的磷酸化,进而调节肝脏中的新生脂肪生成和脂肪酸氧化。
HY-117093
HDAC
Cancer
H8-A5是一种的人组蛋白去乙酰化 酶8(HDAC8)抑制剂。通过结合定制锌结合基团(ZBG)特征,开发了高特异性ZBG基础药效团模型。基于药效团的虚拟筛选发现了三种具有低微摩尔IC50值(1.8-1.9μM)的HDAC8抑制剂。进一步研究显示,H8-A5对HDAC8的选择性优于HDAC1/4,并在MDA-MB-231癌细胞中表现出抗增殖活性。分子对接和分子动力学研究表明,H8-A5可能与HDAC8结合,为开发用于癌症抑制的HDAC8抑制剂提供了良好的起点。
HY-130274
HDAC
HSP
Microtubule/Tubulin
PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC/HSP90-IN-2 (compound 26) 是一种强效的 HDAC (IC50 = 194 nM) 和 HSP90 (HSP90α IC50 = 153 nM) 双重抑制剂。HDAC/HSP90-IN-2 可诱导 HSP70 表达,下调 HSP90 底物蛋白,并促进癌细胞中 α- 微管蛋白 (α tubulin ) 和组蛋白 H3 的乙酰化 。HDAC/HSP90-IN-2 可降低 IFN-γ 处理的 H1975 细胞中 PD-L1 的表达。HDAC/HSP90-IN-2 可用于肺癌和结肠癌等癌症的研究。
HY-156041
Lyso-PE (egg); LPE (egg); L-α-lysophosphatidylethanolamine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
溶血磷脂酰乙醇胺(鸡蛋)
Lysophosphatidylethanolamines, egg (Lyso-PE (egg); LPE (egg)) 是一种天然存在的溶血磷脂,可通过磷脂酶 A2 (PLA2) 对磷脂酰乙醇胺进行脱乙酰化 而产生。它可增加 PC12 细胞中 ERK1/2 的磷酸化,这种作用可被 MEK 抑制剂 U-0126(HY-12031A)和 PD 98059(HY-12028)以及 EGFR 抑制剂 AG-1478(HY-13524)阻断。LPE 还可增加 PC12 细胞中神经突的生长和神经丝 M 的表达。LPE 可抑制部分从卷心菜中纯化的磷脂酶 D (PLD) 的活性。该产品含有溶血磷脂酰乙醇胺分子种类,其 sn-1 位具有可变的脂肪酰基链长度,sn-2 位具有羟基。
HY-157295
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂,其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化 。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-181009
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HDAC-IN-98 是一种 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 抑制剂 (属于最具有选择性的 I 类 HDAC 抑制剂之一),其 IC50 值分别为 41.2 nM、52.5 nM 和 74.3 nM。HDAC-IN-98 可诱导 H3K9 乙酰化 ,上调 p21 表达,引起 G2/M 期阻滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在结直肠癌细胞中表现出强烈的抗增殖活性,对正常结肠上皮细胞毒性较低,通过自噬 (autophagy ) 调控短期体外效应,并在鸡胚绒毛膜尿囊膜模型 (CAM) 试验中展现出显著的抗肿瘤效果。HDAC-IN-98 可用于结直肠癌研究。
HY-117921
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
DA-E 5090是一种口服有效的IL-1生成抑制剂,能在体内转化为具有药理活性的去乙酰化 形式(DA-E5090)。本研究通过LPS刺激的人单核细胞检测了DA-E5090对IL-1生成的体外影响。结果显示,DA-E5090能剂量依赖性地抑制LPS刺激下的人单核细胞产生的IL-1α和IL-1β(1-10微M),这一效果通过LAF分析和ELISA确定。 Northern blotting分析表明,DA-E5090抑制了IL-1α和IL-1β mRNA的转录。
HY-130273
HDAC
HSP
Microtubule/Tubulin
PD-1/PD-L1
Cancer
HDAC/HSP90-IN-1 (compound 20) 是一种强效的 HDAC (IC50 = 194 nM) 和 HSP90 (HSP90α IC50 = 153 nM) 双重抑制剂。HDAC/HSP90-IN-1 可诱导 HSP70 表达,下调 HSP90 底物蛋白,并促进癌细胞中 α- 微管蛋白 (α-tubulin ) 和组蛋白 H3 的乙酰化 。HDAC/HSP90-IN-1 可降低 IFN-γ 处理的 H1975 细胞中 PD-L1 的表达。HDAC/HSP90-IN-1 可用于肺癌和结肠癌等癌症的研究。
HY-151532
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化 组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
HY-163834
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化 ,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
HY-179421
HY-176561
Casein Kinase
HDAC
Cancer
IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM),并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6,IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM,HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-179227
HDAC
Neurological Disease
HDAC6 ligand-7 (Compound 16a) 是一种去乙酰化 酶 6 (HDAC6 ) 正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,其 Kd 为 1.66 nM。HDAC6 ligand-7 表现出优异的 HDAC6 抑制活性,对于 hHDAC6 和 mHDAC6 的 IC50 分别为 2.7 和 3.7 nM,对 HDAC1/4/7/8 具有高选择性。HDAC6 ligand-7 用 氟-18 放射性标记后,[¹⁸F]HDAC6 ligand-7 的 PET 显示出不同程度的放射性摄取,从而可以反映与 HDAC6 的特异性结合。HDAC6 ligand-7 可用于研究 HDAC6 成像。
HY-174803
p38 MAPK
HDAC
AMPK
MDM-2/p53
Microtubule/Tubulin
Pim
Survivin
Apoptosis
Cancer
WMJ-J-09 是 HDAC 抑制剂,对其的IC50 为 7.5 nM (HDAC 1),21.3 nM (HDAC2 ),18.4 nM (HDAC3 ),90.9 nM (HDAC8 ),3.9 nM (HDAC6 ),8715.7 nM (HDAC4 )。WMJ-J-09 在癌细胞中可以阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。WMJ-J-09 通过LKB1-AMPK-p38MAPK-p63-存活素信号级联反应诱导癌细胞死亡。WMJ-J-09 通过抑制 HDAC 酶活性,导致关键蛋白乙酰化 ,进而调控癌细胞死亡。WMJ-J-09可以用于结直肠癌和头颈部鳞状细胞癌的研究[1][2] 。
HY-177044
Histone Acetyltransferase
Cancer
KAT6A/KAT7-IN-2 (Example 177) 是一种 KAT6A 和 KAT7 抑制剂。KAT6A/KAT7-IN-2 对 KAT6A 和 KAT7 的 IC50 均小于等于 1 nM。KAT6A/KAT7-IN-2 可抑制 H3K14 和 H3K23 乙酰化 。KAT6A/KAT7-IN-2 也抑制肿瘤细胞增殖,对 CAMA-1 的 IC50 小于等于 100 nM。KAT6A/KAT7-IN-2 可用于肿瘤的研究。
HY-177046
Histone Acetyltransferase
Cancer
KAT6A/KAT7-IN-4 (Example 230) 是一种 KAT6A 和 KAT7 抑制剂。KAT6A/KAT7-IN-4 对 KAT6A 和 KAT7 的 IC50 均小于等于 1 nM。KAT6A/KAT7-IN-4 可抑制 H3K14 和 H3K23 乙酰化 。KAT6A/KAT7-IN-4 也抑制肿瘤细胞增殖,对 CAMA-1 的 IC50 小于等于 100 nM。KAT6A/KAT7-IN-4 可用于肿瘤的研究。
HY-179374
Aurora Kinase
HDAC
Apoptosis
Cancer
Aurora kinase/HDAC-IN-1 是一种口服有效的的 Aurora 激酶与 HDAC 双靶点抑制剂,可抑制 Aurora A (IC50 = 116 nM)、Aurora B (IC50 = 225 nM)、HDAC1 (IC50 = 164 nM)和 HDAC2 (IC50 = 346 nM)。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可促进组蛋白乙酰化 (Ac-H3) ,抑制 Aurora A 磷酸化及其下游信号,并通过 G2/M 期阻滞诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Aurora kinase/HDAC-IN-1 在结直肠癌细胞 HCT-116 中表现出显著的抗增殖活性,IC50 为 30.2 nM。Aurora kinase/HDAC-IN-1 可在 HCT-116 结直肠癌异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase,HAT) 活性的蛋白质,CBP 和 p300 在调节基因表达,细胞增殖,分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性,可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化 修饰,从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合,抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用,从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症,神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-163316
Sirtuin
Glutamate Dehydrogenase (GLDH)
PDHK
Metabolic Disease
Cancer
SIRT4-IN-1 是一种选择性、强效的去乙酰化 酶 4 (Sirt4 ) 抑制剂,对 hSirt4 的 IC50 为 16 μM。SIRT4-IN-1 也可抑制 hSirt1、hSirt2、hSirt3、hSirt4 和 hSirt6。SIRT4-IN-1 通过与酰基肽底物竞争 Sirt4 的酰基结合位点发挥作用,且对 NAD+ 呈非竞争性抑制。SIRT4-IN-1 可提高谷氨酸脱氢酶 (GDH ) 活性,并恢复丙酮酸脱氢酶 (PDH ) 活性。SIRT4-IN-1 还能抑制脂肪细胞分化,同时逆转 Sirt4 过表达诱导的分化增强效应。SIRT4-IN-1 可用于癌症和代谢性疾病的研究。
HY-156096
HDAC
Histone Methyltransferase
Caspase
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM),高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性,对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效,选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化 水平,提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量,降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-175671
HDAC
Histone Demethylase
Neurological Disease
LSD1/HDAC-IN-3 是一种靶向 class I HDAC 和 LSD1 的抑制剂。LSD1/HDAC-IN-3 抑制 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 和 LSD1 ,其 IC50 值分别为 1702 nM、842 nM、358 nM 和 1074 nM。LSD1/HDAC-IN-3 在 H2O2 处理的 ARPE-19 和 661W 视网膜细胞中表现出抗氧化作用,提高乙酰化 和 组蛋白 H3 甲基化的水平。LSD1/HDAC-IN-3 在 rd10 视网膜色素变性小鼠模型中增强了光感受器的存活。LSD1/HDAC-IN-3 可用于研究如视网膜色素变性 (RP) 等遗传性视网膜疾病。
HY-177043
Histone Acetyltransferase
Cancer
KAT6A/KAT7-IN-1 (Example 113) 是一种 KAT6A 和 KAT7 抑制剂。KAT6A/KAT7-IN-1 对 KAT6A 的 IC50 大于 1 nM,但小于等于 10 nM,对 KAT7 的 IC50 小于等于 1 nM。KAT6A/KAT7-IN-1 可抑制 H3K14 和 H3K23 乙酰化 。KAT6A/KAT7-IN-1 也抑制肿瘤细胞增殖,对 CAMA-1 的 IC50 大于 2 μM,但小于等于 5 μM。KAT6A/KAT7-IN-1 可用于肿瘤的研究。
HY-177045
Histone Acetyltransferase
Cancer
KAT6A/KAT7-IN-3 (Example 191) 是一种 KAT6A 和 KAT7 抑制剂。KAT6A/KAT7-IN-3 对 KAT6A 的 IC50 小于等于 50 nM,大于 10 nM,对 KAT7 的 IC50 小于等于 1 nM。KAT6A/KAT7-IN-3 可抑制 H3K14 和 H3K23 乙酰化 。KAT6A/KAT7-IN-3 也抑制肿瘤细胞增殖,对 CAMA-1 的 IC50 大于 2 μM,小于等于 5 μM。KAT6A/KAT7-IN-3 可用于肿瘤的研究。
HY-178485
PI3K
HDAC
Akt
Histone Methyltransferase
Cancer
SJY26 是一种 PI3K/HDAC 双靶点抑制剂,其 IC50 值分别为 0.59 nM (PI3Kα 和 PI3Kδ)、2.02 nM (PI3Kγ)、12.69 nM (PI3Kβ) 和 114 nM (HDAC1)。SJY26 具有强效的广谱抗增殖活性,尤其对 Jurkat 和 PC9R 细胞极为敏感。SJY26 可抑制 PC9R 细胞的迁移,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SJY26 可降低 AKT 磷酸化水平,并减少组蛋白 H3 (Ac-H3 ) 的去乙酰化 。SJY26 可用于非小细胞肺癌和白血病的研究。
HY-174396
HY-L226
3,703 compounds
蛋白翻译后修饰 (Posttranslational modifications,PTM) 是指在翻译后的蛋白质氨基酸残基上通过添加或移除特定的基团进行化学修饰,从而调节蛋白质的活性、定位、折叠、以及蛋白与其他生物大分子间相互作用。PTM 通过影响蛋白质功能调控众多病理生理进程。目前,较为常见的 PTM 包括蛋白质磷酸化、甲基化、乙酰化 、泛素化、糖基化等。
MCE可提供 3,703 种蛋白翻译后修饰靶向化合物,可用于癌症,神经退行性疾病,代谢疾病等药物筛选
HY-L024
854 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化 、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 854 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化 酶抑制剂。
HY-D2379A
Fluorescent Dye
closed-HMRG 是具有封闭螺环结构的 HMRG。Ac-HMRG 是羟甲基罗丹明绿的乙酰化 衍生物,在生理 pH 的水溶液中以封闭螺环结构存在,而 HMRG 本身则为开放非螺环结构。Ac-HMRG 无色无荧光,HMRG 具有强荧光。
HY-15149G
FK 228 (GMP); FR 901228 (GMP); NSC 630176 (GMP)
Fluorescent Dye
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-154818
Ac-BSA
Biochemical Assay Reagents
牛血清白蛋白,乙酰化
Bovine Serum Albumin, Acetylated (Ac-BSA) 是一种已知结构的多肽,具有强抗原性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可产生明显的免疫反应,从而验证实验方法的准确性和可靠性。Bovine Serum Albumin, Acetylated 可作为 ELISA 或者 WB 实验的阳性对照物质,运用于乙酰化 赖氨酸单克隆或多克隆抗体实验中。Bovine Serum Albumin, Acetylated 还可提高低 PLGA 浓度下的包封效率,而 PLGA 是具有生物相容性、降解性和控释特性的生物药物递送的聚合物。
HY-W001095
HY-B2144C
Deacetylated chitin (≥95% deacetylated,viscosity 100-200 mPa.s); Poly(D-glucosamine) (≥95% deacetylated,viscosity 100-200 mPa.s)
Biochemical Assay Reagents
壳聚糖 (脱乙酰度≥95%,粘度100-200 mPa.s)
Chitosan (Deacetylated chitin) (≥95% deacetylated,viscosity 100-200 mPa.s) 是甲壳素脱乙酰化 的多糖,对多种细菌和真菌具有抗菌活性。
HY-B2144E
Deacetylated chitin (≥90% deacetylated, Low viscosity,<200mPa.s); Poly(D-glucosamine) (≥90% deacetylated, Low viscosity,<200mPa.s)
Biochemical Assay Reagents
壳聚糖 (脱乙酰度≥90%,低粘度,<200 mPa.s)
Chitosan (Deacetylated chitin) (≥90% deacetylated, Low viscosity,<200mPa.s) 是甲壳素脱乙酰化 的多糖,对多种细菌和真菌具有抗菌活性。
HY-W250120
HY-113596A
Acetyl-CoA lithium
Biochemical Assay Reagents
乙酰辅酶A锂盐
Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) lithium 是一种膜非渗透性的中枢代谢中间体,参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A lithium 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团,来完成蛋白质的翻译后乙酰化 反应,从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A lithium 也是脂质合成的关键前体。
HY-B2144I
Deacetylated chitin (≥90% deacetylated,viscosity 10 mPa.s); Poly(D-glucosamine) (≥90% deacetylated,viscosity 10 mPa.s)
Biochemical Assay Reagents
壳聚糖 (脱乙酰度≥90%,粘度10 mPa.s)
Chitosan (Deacetylated chitin) (≥90% deacetylated,viscosity 10 mPa.s) 是甲壳素脱乙酰化 的多糖,对多种细菌和真菌具有抗菌活性。Chitosan (≥90% deacetylated,viscosity 10 mPa.s) 可以作为多功能生物材料,用于药物输送、组织工程和伤口愈合。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化 酶抑制剂。
HY-B2144H
Chitosan HCl (80%-90% deacetylated)
Biochemical Assay Reagents
壳聚糖盐酸盐 (脱乙酰度80%-90%)
Chitosan hydrochloride 80%-90% deacetylated (Chitosan HCl 80%-90% deacetylated) 是 chitosan 的盐酸盐形式。Chitosan hydrochloride 80%-90% deacetylated 是甲壳素脱乙酰化 的多糖,对多种细菌和真菌具有抗菌活性。Chitosan hydrochloride 80%-90% deacetylated 被应用于农业、水处理和制药领域。
HY-B2144J
Deacetylated chitin (≥90% deacetylated,viscosity 650-700 mPa.s); Poly(D-glucosamine) (≥90% deacetylated,viscosity 650-700 mPa.s)
Biochemical Assay Reagents
壳聚糖 (脱乙酰度≥90%,粘度650-700 mPa.s)
Chitosan (Deacetylated chitin) (≥90% deacetylated, viscosity 650-700 mPa.s) 是甲壳素脱乙酰化 的多糖,对多种细菌和真菌具有抗菌活性。Chitosan (≥90% deacetylated, viscosity 650-700 mPa.s) 可以作为多功能生物材料,用于药物输送、组织工程和伤口愈合。
HY-109521A
Manganese(Ⅱ) chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT)
Biochemical Assay Reagents
氯化锰四水合物
Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 是一种可口服且能通过血脑屏障的化合物。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 影响细胞内的多种酶活性如调节组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 和组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 的活性,进而影响基因表达。Manganese chloride (tetrahydrate), molecular biology grade,≥99.0% (KT) 具有神经毒性、胚胎毒性、生殖毒性等多种活性,目前主要用于神经退行性疾病和毒理研究。
HY-15149G
FK 228 (GMP); FR 901228 (GMP); NSC 630176 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Romidepsin (GMP) (FK 228 (GMP)) 是 GMP 级别的 Romidepsin (HY-15149)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-K0030
MCE 去乙酰化 酶抑制剂Cocktail (100×)用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化 状态。产品规格以1 mL为基准,大规格按此基准叠加。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (2)
Tag:
His (1)
GST (1)
Source:
Sf9 insect cells (1)
E. coli (1)
Cat. No.
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生物活性
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Yes
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规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113426S
Nepsilon-acetyl-L-lysine-d8 是 Nepsilon-Acetyl-L-lysine 氘代物。Nepsilon-Acetyl-L-lysine 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite ),是一种 R 链 N-乙酰化 α 氨基酸。
HY-15654S
Phenylbutyrate-d11 (sodium) 是 Sodium 4-phenylbutyrate 氘代物。Sodium 4-phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究 。
HY-W585905
Trimethylammonium chloride-13 C3 是氘代标记的 Trimethylammonium chloride (HY-Y0504)。Trimethylammonium chloride 是一种内源性代谢产物,可抑制脱乙酰化 。Trimethylammonium chloride 是乙酰胆碱酯酶的非竞争性抑制剂。
HY-A0281S
4-Phenylbutyric acid-d11 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-A0281S3
4-Phenylbutyric acid-d2 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-N6685S1
3-Acetyldeoxynivalenol-13 C17 是 13 C 标记的 3-Acetyldeoxynivalenol (HY-N6685) 的同位素衍生物。3-Acetyldeoxynivalenol,一种单端孢霉烯霉菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (DON) 乙酰化 衍生物,是血脑屏障 (BBB) 可渗透的真菌毒素。
HY-B0531S
Triflusal-d3 是 Triflusal 氘代物。Triflusal能通过乙酰化 COX-1,不可逆地抑制血小板中血栓素B2的产生。
HY-A0281S2
4-Phenylbutyric acid-d5 是 4-Phenylbutyric acid 的氘代物。 4-Phenylbutyric acid (4-PBA) 是一种组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 和内质网应激 (ERS ) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。
HY-W001095S
N-Methoxy-N-methylacetamide-d3 是 N-Methoxy-N-methylacetamide (HY-W001095) 氚代物。N-Methoxy-N-methylacetamide 能高效乙酰化 多羰基化合物。N-Methoxy-N-methylacetamide 作为重要的中间体,可用于其它活性化合物的合成。
HY-W015466S
Acetylvaline-15 N 是 15 N 标记的 Acetylvaline (HY-W015466)。Acetylvaline 是一种氨基酸衍生物,属于 N-乙酰化 氨基酸家族。Acetylvaline 在健康人尿液中能被少量检出,在枫糖尿症 (MSUD) 患者尿液则检出显著的异常排泄。Acetylvaline 可用于检测 MSUD。
HY-W015466S1
Acetylvaline-13C2 是 13 C 标记的 Acetylvaline (HY-W015466)。Acetylvaline 是一种氨基酸衍生物,属于 N-乙酰化 氨基酸家族。Acetylvaline 在健康人尿液中能被少量检出,在枫糖尿症 (MSUD) 患者尿液则检出显著的异常排泄。Acetylvaline 可用于检测 MSUD。
HY-114293S5
Acetyl coenzyme A-d3 (Acetyl-CoA-d3 ) 是氘代标记的 Acetyl coenzyme A (HY-114293)。Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) 是一种具有膜非渗透性的中枢代谢中间体,参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团,来完成蛋白质的翻译后乙酰化 反应,从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A 也是脂质合成的关键前体。
HY-114293S
Acetyl coenzyme A-13 C2 lithium 是 13 C 标记的 Acetyl coenzyme A (HY-114293)。Acetyl-coenzyme A (Acetyl-CoA) 是一种具有膜非渗透性的中枢代谢中间体,参与 TCA 循环和氧化磷酸化代谢过程。Acetyl-coenzyme A 通过向目标氨基酸残基提供 (唯一供体) 乙酰基团,来完成蛋白质的翻译后乙酰化 反应,从而调节各种细胞机制。Acetyl Coenzyme A 也是脂质合成的关键前体。
HY-N6729S2
HT-2 Toxin-13 C22 是一种 13 C 标记的 HT-2 Toxin (HY-N6729)。HT-2 Toxin 是 T-2 toxin 的活性去乙酰化 代谢物。HT-2 Toxin 抑制植物蛋白合成和细胞增殖。
HY-101491S
SR-18292-d9 是一种 SR-18292 (HY-101491) 的氘代物。SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化 ,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
HY-W009300S1
4-Hydroxyestrone-13 C6 是一种 13 C 标记的 4-Hydroxyestrone (HY-W009300)。4-Hydroxyestrone (4-OHE1) 是一种雌酮代谢物,对氧化神经毒性具有很强的神经保护作用。4-Hydroxyestrone 增加了由 SIRT1 介导的 p53 去乙酰化 导致的 p53 的细胞质易位。4-Hydroxyestrone 几乎没有雌激素活性。
HY-N0005S
Curcumin-d6 (Diferuloylmethane-d6 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化 和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
HY-N0005S1
Curcumin-d3 (Diferuloylmethane-d3 ) 是氘代标记的 Curcumin (HY-N0005)。Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化 和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 是一种抗微生物的光敏剂。 Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
HY-15149S2
Romidepsin-d7 (FK 228-d7 ) 是氘代标记的 Romidepsin. Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化 酶 (HDAC ) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-15286
炔烃
Sodium 4-pentynoate 是 alkynylacetate 类似物,可以通过生物合成机制将乙酰化 蛋白质代谢分析整合到细胞蛋白质中,从而分析各种细胞类型中的乙酰化 蛋白质。Sodium 4-pentynoate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W039953
N-azidoacetylglucosamine-tetraacylated
叠氮化物
Ac4GlcNAz (N-azidoacetylglucosamine-tetraacylated) 是 N-乙酰葡萄糖胺 (GlcNAC) 的叠氮标记类似物。它在 N-酰基侧链上具有叠氮基功能,并且经过乙酰化 以帮助细胞膜渗透。一旦进入细胞,乙酰化 化合物就会脱保护并通过 GlcNAc 激酶的作用参与己糖胺生物合成途径。通过在 Cu(I) 催化的叠氮-炔烃环加成条件下添加荧光标签来检测产生的修饰蛋白。
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
炔烃
Omigapil maleate (CGP3466B) 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化 ,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil maleate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化 ,并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂,它含有炔烃基团,可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
HY-172506
叠氮化物
3-Azidopropanoyl chloride 是一种反应性化学物质,可用于合成手性化合物。乙酰氯基团可用于乙酰化 ,例如酯化和 Friedel-Crafts 反应。叠氮基团可实现点击化学。
HY-151953
炔烃
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂,可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化 。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16361
CGP3466B free base; TCH346
炔烃
Omigapil (CGP3466B free base) 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化 ,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-164248
N-Acetylguanosine
核苷类似物
Ac-rG (N-Acetylguanosine) 是乙酰化 的鸟苷核糖核苷酸。
HY-B2144E
Deacetylated chitin (≥90% deacetylated, Low viscosity,<200mPa.s); Poly(D-glucosamine) (≥90% deacetylated, Low viscosity,<200mPa.s)
崩解剂
Chitosan (Deacetylated chitin) (≥90% deacetylated, Low viscosity,<200mPa.s) 是甲壳素脱乙酰化 的多糖,对多种细菌和真菌具有抗菌活性。
HY-W114327
核苷类似物
胞苷
N4-Acetyl-2'-O-methylcytidine (ac4Cm) 是具有乙酰化 和甲氧化双重修饰的 RNA,存在于嗜热古细菌中。N4-Acetyl-2'-O-methylcytidine 与古细菌在极端环境中的适应性相关,通过双重修饰来增强 RNA 的稳定性。
HY-164249
亚磷酰胺单体
鸟嘌呤
DMT-rG(Ac) 是带有 DMT 保护基团 (保护 5' 端)、乙酰化 的鸟苷核糖核苷酸。
HY-164253
核苷类似物
鸟苷
TBS-rG(Ac) 是带有 TBS 保护基团 (保护 OH 羟基)、乙酰化 的鸟苷核糖核苷酸。
HY-W783407
5'-DMT-2'-TBDMS-rG(N-Ac) Phosphoramidite
亚磷酰胺单体
鸟嘌呤
Ac-rG (5'-DMT-2'-TBDMS-rG(N-Ac)) Phosporamidite 是乙酰化 的鸟苷核糖核苷酸。
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