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成纤维细胞

" in MCE Product Catalog:

128

抑制剂 & 激动剂

14

多肽产品

5

抗体抑制剂

26

天然产物

29

重组蛋白

10

同位素标记物

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-113447
    11-Dehydrocorticosterone

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    11-Dehydrocorticosterone 是一种内源性皮质类固醇。11-Dehydrocorticosterone 可作为心肌细胞和成纤维细胞中具有转录活性的糖皮质激素的来源。11-Dehydrocorticosterone 可增加心肌成纤维细胞中 SGK mRNA 的表达。
  • HY-P99823
    Recifercept

    TA-46; sFGFR3

    FGFR Others
    Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱,以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
  • HY-147619
    FGFR-IN-4

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-4 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022033532A1,化合物 20)。
  • HY-147620
    FGFR-IN-5

    FGFR Cancer
    FGFR-IN-5 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸激酶受体。FGFR-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022042612A1,化合物 3)。
  • HY-128643
    FAPI-4

    FAP Cancer
    FAPI-4 是一种有效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂,可用于靶向成纤维细胞激活蛋白。FAPI-4 可用于癌症研究。68Ga-FAPI-4 PET/CT 是一种很有前景的新型肿瘤成像诊断方法,具有良好的肿瘤背景对比度。
  • HY-110279
    Ogerin

    GPR68 Neurological Disease
    Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂 (pEC50=6.83),对 A2A 具有中度拮抗作用 (Ki=220 nM)。Ogerin 能抑制小鼠的恐惧条件反射,还能抑制 TGF-β. 诱导的来自多个器官系统的成纤维细胞的肌成纤维细胞分化。Ogerin 可用于纤维化疾病和神经性疾病的研究。
  • HY-13013
    SIS3

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    SIS3 盐酸盐 (E)-SIS3 是一种有效和选择性的 Smad3 抑制剂,抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。(E)-SIS3 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。
  • HY-100444
    SIS3 free base

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。
  • HY-14188
    Amiodarone hydrochloride

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸胺碘酮 Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
  • HY-14188S
    Amiodarone-d4 hydrochloride

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸胺碘酮-d4 Amiodarone-d4 (hydrochloride) 是 Amiodarone hydrochloride 的氘代物。Amiodarone hydrochloride是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride通过成纤维细胞中,Amiodarone hydrochloride ERK1/2p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride可用于室上性和室性心律失常的研究。
  • HY-101493
    SUN11602

    FGFR Neurological Disease
    SUN11602是一种新型的碱性苯胺化合物,具有成纤维细胞生长因子活性。
  • HY-142007
    Epothilone D1

    Others Others
    Epothilone D1是一种分离的天然产物,对小鼠成纤维细胞具有细胞毒性。
  • HY-145938
    OncoFAP

    FAP Cancer
    OncoFAP 是一种超高亲和力的成纤维细胞激活蛋白(FAP)配体,具有肿瘤靶向潜能。
  • HY-100019
    Rogaratinib

    BAY1163877

    FGFR Cancer
    Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂。
  • HY-12656
    SCH 51344

    Ras Cancer
    SCH 51344 抑制 Ras 诱导的恶性转化,并防止癌基因转化的成纤维细胞的非锚定生长。
  • HY-N3775
    Dodoviscin I

    Others Metabolic Disease
    Dodoviscin I 是一种脂肪生成剂,可增加 3T3L1 小鼠成纤维细胞中的甘油三酯含量。
  • HY-N2622
    Oxypeucedanin hydrate

    (+)-Oxypeucedanin hydrate

    Others Cancer
    Oxypeucedanin hydrate ((+)-Oxypeucedanin hydrate) 是从 D. anethifolia 中分离出的一种天然产物。 Prangol 对成纤维细胞和母淋巴瘤细胞有轻微毒性。
  • HY-128642
    FAPI-2

    FAP Cancer
    FAPI-2 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-N1419
    Vaccarin

    AMPK Metabolic Disease
    王不留行黄酮苷 Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
  • HY-108999A
    Crisnatol

    BWA770U

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
  • HY-108999
    Crisnatol mesylate

    BWA770U mesylate

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Crisnatol (BWA770U) mesylate 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol mesylate 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性,但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
  • HY-W020044
    DL-alpha-Tocopherol

    DL-α-Tocopherol

    Ferroptosis Others
    DL-α-生育酚 DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
  • HY-P99269
    Sibrotuzumab

    BIBH 1; Anti-Human FAP Recombinant Antibody

    FAP Cancer
    Sibrotuzumab (BIBH 1) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP)。Sibrotuzumab 可用于结直肠癌和非小细胞肺癌的研究。
  • HY-P3552
    Trafermin

    FGFR TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    Trafermin 是重组人碱性成纤维细胞生长因子 (rhbFGF)。Trafermin 是一种有效的 FGFR 抑制剂。Trafermin 可改善再生上皮化程度。Trafermin 可用于皮肤愈合研究。
  • HY-139401
    FAPI-34

    FAP Cancer
    FAPI-34 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂,具有良好的药代动力学和生化特性,来自专利 WO2019154886A1。
  • HY-P4553
    H-Met-Pro-OH

    Amino Acid Derivatives Others
    H-Met-Pro-OH 是一种含蛋氨酸和脯氨酸的二肽。H-Met-Pro-OH 是氨基肽酶 P (APP) 和皮肤成纤维细胞脯氨酸酶的底物。
  • HY-147681
    SUN13837

    FGFR Neurological Disease
    SUN13837 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837 具有神经保护活性。SUN13837 可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-145983
    Suc-Gly-Pro-AMC

    FAP Cancer
    Suc-Gly-Pro-AMC 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 特异性底物。Suc-Gly-Pro-AMC 可用于研究 FAP 的活性。
  • HY-N2162
    12-Epinapelline

    Others Inflammation/Immunology
    12-表-欧乌头碱 12-Epinapelline 是从 Aconitum baikalense 中分离出的二萜生物碱。12-Epinapelline 具有抗炎活性,能刺激成纤维细胞前体克隆的生长。
  • HY-137331
    FAPI-46

    FAP Cancer
    FAPI-46 是一种基于喹啉的靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的放射性示踪剂。FAPI-46 具有更高的肿瘤吸收率和增长的肿瘤积累时间。FAPI-46 可用于多种不同癌症的肿瘤成像。
  • HY-17601
    Alofanib

    RPT835

    FGFR Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    Alofanib (RPT835)是高效和选择性的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 的变构抑制剂。抗癌活性。抗血管生成活性。
  • HY-147057A
    FAP-2286 acetate

    FAP Cancer
    FAP-2286 acetate 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 结合肽的偶联物。FAP-2286 acetate 可以用放射性核素标记用于诊断应用。FAP-2286 acetate 具有抗肿瘤活性。
  • HY-136641
    NOTA-FAPI

    FAP Cancer
    NOTA-FAPI 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。NOTA-FAPI 可作为 FAP 靶向肿瘤成像的探针。NOTA-FAPI 具有良好的肿瘤检测效果和良好的成像质量。
  • HY-N1031
    Vitexolide E

    12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C

    Others Cancer
    Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
  • HY-N6876
    Secologanoside

    Elastase Neurological Disease
    Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。
  • HY-146182
    FSDD3I

    FAP Cancer
    FSDD3I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 配体。FSDD3I 可以被 68Ga 和 177Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
  • HY-146181
    FSDD1I

    FAP Cancer
    FSDD1I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 配体。FSDD1I 可以被 68Ga 和 177Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
  • HY-N5123
    α-L-Rhamnose

    Others Others
    L-(+)-鼠李糖 α-L-Rhamnose 是甜菊糖苷 Dulcoside A 和 Dulcoside B 的末端残基。人皮肤成纤维细胞的的 α-L-Rhamnose 识别凝集素位点起信号转导子的作用:调节 Ca2+ 通量和基因表达。
  • HY-146180
    FSDD0I

    FAP Cancer
    FSDD0I 是一种白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 配体。FSDD0I 可以被 68Ga 和 177Lu 标记以用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像。
  • HY-116392H
    D,L-erythro-PDMP hydrochloride

    Others Others
    D,L-erythro-PDMP hydrochloride 是 PDMP 的赤型异构体。D,L-erythro-PDMP 诱导体外兔皮肤成纤维细胞的生长抑制。PDMP 是一种 UDP 葡萄糖神经酰胺葡萄糖基转移酶抑制剂。
  • HY-119358
    Traumatic Acid

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Inflammation/Immunology
    Traumatic Acid 是一种伤口愈合剂,也是细胞分裂素 (植物激素)。Traumatic Acid 能增强培养的人类皮肤成纤维细胞的胶原蛋白的生物合成。Traumatic Acid 可抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的存活率并增强细胞凋亡和氧化应激。Traumatic Acid 可用于癌症、血液循环系统疾病 (包括动脉高血压),以及与氧化应激和胶原蛋白生物合成障碍有关的皮肤病的研究。
  • HY-116392G
    D,L-erythro-PDMP

    Others Others
    D,L-erythro-PDMP 是 PDMP 的赤型异构体。D,L-erythro-PDMP 诱导体外兔皮肤成纤维细胞的生长抑制。PDMP 是一种 UDP 葡萄糖神经酰胺葡萄糖基转移酶抑制剂。
  • HY-148127
    TAM558

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    TAM558 是用于合成 OMTX705 的有效载荷分子。OMTX705 是一种人源化抗成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抗体,结合细胞溶解素 TAM470 (HY-148128),具有抗肿瘤活性。
  • HY-147683
    FGFR-IN-3

    FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-123464
    RBC10

    Ras Cancer
    RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
  • HY-N0060A
    Ferulic acid sodium

    Coniferic acid sodium

    FGFR Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease Cancer
    阿魏酸钠 Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1FGFR2IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。
  • HY-N0060
    Ferulic acid

    Coniferic acid

    FGFR Endogenous Metabolite Cancer
    Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1FGFR2IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。
  • HY-132817
    Gunagratinib

    ICP-192

    FGFR Cancer
    Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
  • HY-P4550
    H-Hyp-Gly-OH

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    H-Hyp-Gly-OH 是一种含羟脯氨酸和甘氨酸的二肽。H-Hyp-Gly-OH 促进了小鼠原代成纤维细胞在胶原凝胶上的生长。H-Hyp-Gly-OH 在摄入水解胶原蛋白改善皮肤中有潜在应用。H-Hyp-Gly-OH 可用于代谢研究。
  • HY-P3503
    Vosoritide

    BMN 111

    FGFR Others
    Vosoritide (BMN 111) 是一种改良的重组 CNP (C 型钠尿肽) 类似物,与 NPR-B (B 型钠尿肽受体) 结合并降低 FGFR3 (成纤维细胞生长因子受体 3) 的活性。Vosoritide 可用于软骨症和侏儒症的研究。
  • HY-N0439
    Asiaticoside

    TGF-beta/Smad Reactive Oxygen Species Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    积雪草苷 Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路;Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
  • HY-P3061
    [Hyp3]-Bradykinin

    Bradykinin Receptor Endocrinology Cardiovascular Disease
    [Hyp3]-缓激肽 [Hyp3]-Bradykinin 是一种天然存在的肽激素,是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 激动剂。[Hyp3]-Bradykinin 与 B2-缓激肽受体相互作用并刺激人成纤维细胞中肌醇磷酸的产生。
  • HY-120075
    TJ191

    Apoptosis Cancer
    TJ191 是一种有效的抗癌试剂 (anti-cancer agent),靶向低 TβRIII 表达的恶性T细胞白血病/淋巴瘤细胞。TJ191 对其他癌细胞、正常成纤维细胞或免疫细胞的增殖没有影响。TJ191 可用于癌症研究。
  • HY-P0063
    Copper tripeptide

    GHK-Cu

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Copper tripeptide (GHK-Cu) 是一种 三肽。在伤口愈合期间,Copper tripeptide 可以通过蛋白水解从现有的细胞外蛋白质中除去,并且用作炎性和内皮细胞的化学引诱物。Copper tripeptide 可以增加成纤维细胞中胶原蛋白,弹性蛋白,蛋白多糖和糖胺聚糖中信使 RNA 的产生。Copper tripeptide 是皮肤再生中多种细胞途径的天然调节剂。
  • HY-W020044S1
    DL-alpha-Tocopherol-d9

    Ferroptosis Others
    DL-α-生育酚-d9 DL-alpha-Tocopherol-d9 是 DL-alpha-Tocopherol 的氘代物。 DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
  • HY-N4298
    Epitheaflagallin 3-O-gallate

    MMP Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    表没食子儿茶素没食子酸酯 Epitheaflagallin 3-O-gallate 是红茶中的次要多酚。Epitheaflagallin 3-O-gallate 在体内和体外表现出多种生理功能,包括抗氧化活性,胰脂肪酶抑制,山梨糖链球菌糖基转移酶抑制以及对基质金属蛋白酶-1 和-3 的活性以及人牙龈成纤维细胞的合成的抑制作用。
  • HY-12823
    BLU9931

    FGFR Cancer
    BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
  • HY-P99010
    Bemarituzumab

    FGFR Cancer
    贝玛妥珠单抗 Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-118203
    SU4984

    FGFR PDGFR Insulin Receptor Cancer
    SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂,抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 μM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。
  • HY-125918
    Bleomycin A5 hydrochloride

    Pingyangmycin hydrochloride

    Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    Bleomycin A5 (Pingyangmycin) hydrochloride 是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素 (antibiotic)。Bleomycin A5 hydrochloride 抑制 Drp1 介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡 (apoptosis)。Bleomycin A5 hydrochloride 的抗癌活性依赖于其产生 RNA 和 DNA 断裂的能力,从而导致细胞死亡
  • HY-147684
    FGFR-IN-7

    FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-124776
    NPD8733

    Others Cancer
    NPD8733 是癌细胞增强的成纤维细胞迁移的抑制剂。NPD8733 特异性结合含 valosin 的蛋白 (VCP)/p97,它是与多种细胞活动 (AAA+) 蛋白家族相关的 ATP 酶的成员。NPD8733 具有研究癌症疾病的潜力。
  • HY-151955
    TGFβ1-IN-3

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-3 是一种二芳基酰基腙衍生物,可有效抑制成纤维细胞的活化和增殖。TGFβ1-IN-3 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
  • HY-148859
    AA-T3A-C12

    Liposome Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    AA-T3A-C12 是一种茴香酰胺配体-栓系类脂质 (AA-lipidoid)。AA-T3A-C12 介导大量 RNA 递送和活化的成纤维细胞的转染。
  • HY-151954
    TGFβ1-IN-2

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    TGFβ1-IN-2 是一种二芳基酰基腙衍生物,可有效抑制成纤维细胞的活化和增殖。TGFβ1-IN-2 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
  • HY-145358
    FAP-PI3KI1

    PI3K Cancer
    FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂,可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成,减少胶原蛋白沉积。
  • HY-N2329
    Piperlongumine

    Piplartine

    ERK Reactive Oxygen Species Autophagy Apoptosis Bacterial Ferroptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    荜茇酰胺 Piperlongumine 是一种生物碱,具有抗炎、抗菌、抗血管生成、抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病等活性。在肿瘤细胞中,Piperlongumine 能够诱导 ROS 和凋亡。Piperlongumine 具有抗心肌纤维化的作用,通过抑制 ERK1/2 信号通路抑制肌成纤维细胞的转化。Piperlongumin 可用于迁移体的研究。
  • HY-N0262
    Cordycepin

    3'-Deoxyadenosine

    MMP Bacterial Autophagy Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    虫草素 Cordycepin (3'-Deoxyadenosine) 是一种核苷衍生物,在类风湿性关节炎滑膜成纤维细胞 (RASF) 中,抑制 IL-1β 诱导的 MMP-1MMP-3 表达,这种作用存在剂量依赖性。Cordycepin 通过抑制细菌的腺苷激酶杀死结核分枝杆菌。
  • HY-116084
    Trimethylamine N-oxide

    NOD-like Receptor (NLR) Reactive Oxygen Species TGF-beta/Smad Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    三甲胺N-氧化物 Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
  • HY-18634
    NSC319726

    ZMC1

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53细胞无抑制作用。
  • HY-131908
    CPL304110

    FGFR Cancer
    CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂,其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    E7080 mesylate

    VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit Cancer
    仑伐替尼甲酸盐 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-12688
    Succinyl phosphonate

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    Succinyl phosphonate 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-10981
    Lenvatinib

    E7080

    VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    仑伐替尼 Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-148764
    M47

    Apoptosis Cancer
    M47 是一种小分子,可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡,并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
  • HY-W020044S
    DL-alpha-Tocopherol-13C3

    Ferroptosis Others
    DL-α-生育酚 13C3 DL-alpha-Tocopherol-13C3 是一种 13C 标记的 DL-alpha-Tocopherol。DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
  • HY-P3600
    FIZZ-1 (32-51) (mouse)

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白,在过敏性气道炎症中,由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-W404002
    BR102910

    Prolyl Endopeptidase (PREP) Metabolic Disease
    BR102910 是一种选择性的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,IC50 为 2 nM。BR102910 还抑制脯氨酰寡肽酶 (PREP),IC50 为 49.00 μM。BR102910可用于2型糖尿病的研究。
  • HY-108915
    Trimethylamine N-oxide dihydrate

    NOD-like Receptor (NLR) Reactive Oxygen Species TGF-beta/Smad Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    二水氧化三甲胺 Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide dihydrate 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
  • HY-40136
    cis-4-Hydroxy-L-proline

    Endogenous Metabolite Cancer Metabolic Disease
    顺式-4-羟基-L-脯氨酸 cis-4-Hydroxy-L-proline,一种脯氨酸类似物,是胶原蛋白产生的抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积从而抑制成纤维细胞的生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 还可抑制原发性N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺肿瘤的生长。
  • HY-P99902
    Simlukafusp alfa

    FAP-IL2v

    Interleukin Related Cancer
    Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种免疫细胞因子,包括一种抗成纤维细胞活化蛋白 α (FAPα) 的抗体和一种只结合 IL-2Rβγ 的 IL-2 变体。Simlukafusp alfa 是一种人 IgG1 抗体。
  • HY-N7715
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside

    Ferulic acid glucoside

    Drug Metabolite Others
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside 是 Ferulic Acid (HY-N0060) 的代谢物。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。
  • HY-10981S
    Lenvatinib-d4

    E7080-d4

    VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    乐伐替尼 d4 Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-120006A
    (rel)-AR234960

    ERK Cardiovascular Disease
    (rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂,在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中,通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
  • HY-147713
    FGFR3-IN-1

    FGFR Cancer
    FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂,抑制 FGFR123IC50 值分别为40 nM,5.1 nM 和 12 nM。FGFR3-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
  • HY-10981S1
    Lenvatinib-d5

    E7080-d5

    VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    乐伐替尼 d5 Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-144663
    MtTMPK-IN-1

    Bacterial Thymidylate Synthase Infection
    MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
  • HY-N0060S1
    Ferulic acid-13C3

    FGFR Endogenous Metabolite Cancer
    Ferulic acid-13C3 是一种 13C 标记的 Ferulic acid。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1FGFR2IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。
  • HY-114311
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1

    FGFR Discoidin Domain Receptor Cancer
    FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂,其对 FGFR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-133897
    (Rac)-Indoximod

    1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
  • HY-N1190
    DL-Syringaresinol

    (±)-Syringaresinol

    p38 MAPK AP-1 Bacterial Infection
    DL-丁香树脂酚 DL-Syringaresinol ((±)-Syringaresinol) 是一种木质素,通过抑制人 HaCaT 角质形成细胞和真皮成纤维细胞 (HDF) 中的 MAPK/AP-1 信号来抑制 UVA 诱导的 MMP-1 上调。DL-Syringaresinol 具有抗光老化特性,可对抗 UVA 引起的皮肤老化。DL-Syringaresinol 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出弱的抗分枝杆菌活性。
  • HY-138832
    BM-1244

    APG-1252-M1

    Bcl-2 Family Cancer
    BM-1244 (APG-1252-M1) 是一种有效的 Bcl-xL/Bcl-2 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的Ki 分别为 134 和 450 nM。BM-1244 抑制衰老成纤维细胞 (SnCs),EC50 为 5 nM。
  • HY-116084S
    Trimethylamine N-oxide-d9

    NOD-like Receptor (NLR) Reactive Oxygen Species TGF-beta/Smad Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    三甲胺N-氧化物 d9 Trimethylamine N-oxide-d9 是 Trimethylamine N-oxide 的氘代物。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
  • HY-124514
    UC-857993

    Ras ERK Cancer
    UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat),抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERKRas 激活,抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
  • HY-146083
    (Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene

    Others Cancer
    (Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene (compound 11) 是一种 phenantrene 衍生物,具有抗增殖活性。(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene 对 HeLa (IC50=0.21 µM) 和 HepG2 (IC50=0.230 µM) 细胞具有显着的选择性,对正常皮肤成纤维细胞没有细胞毒性 (IC50>100 µM)。
  • HY-116084S1
    Trimethylamine-N-oxide-13C3

    NOD-like Receptor (NLR) Reactive Oxygen Species TGF-beta/Smad Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    三甲胺N-氧化物 13C3 Trimethylamine-N-oxide-13C3 是一种 13C 标记的 Trimethylamine N-oxide。Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
  • HY-139995
    Spermine Prodrug-1

    Others Others
    Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药,可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和 精胺合酶基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559,和 CMS-6233) 成纤维细胞,IC50分别为 326.7,198.5,和 244.1 μM。
  • HY-15768
    Ilomastat

    GM6001; Galardin

    MMP Cancer
    伊洛马司他 Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够抑制 MMP 的活性, IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。
  • HY-144665
    MtTMPK-IN-3

    Bacterial Thymidylate Synthase Infection
    MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
  • HY-147802
    EGFR-IN-59

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50=190 nM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
  • HY-144664
    MtTMPK-IN-2

    Bacterial Thymidylate Synthase Infection
    MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (MtbTMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
  • HY-128895
    KL1333

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    KL1333 是一种口服的 NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
  • HY-145895
    SNIPER(TACC3)-11

    FGFR SNIPERs Cancer
    SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平,抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。
  • HY-151483
    TK-129

    Histone Demethylase Cardiovascular Disease
    TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
  • HY-146561
    S-HP210

    Glucocorticoid Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    S-HP210 是一种有效且具有选择性的糖皮质激素受体 (GR) 调节剂,对 NF-κB 转录抑制的 IC50 为 1.92 μM。S-HP210 抑制 LPS 诱导的多种促炎基因的转录,如IL-1β、IL-6和COX-2。S-HP210 在有效剂量下对小鼠成纤维细胞 3T3 无毒。
  • HY-40136S
    cis-4-Hydroxy-L-proline-d3

    Endogenous Metabolite
    cis-4-Hydroxy-L-proline-d3 是 cis-4-Hydroxy-L-proline 氘代物。cis-4-Hydroxy-L-proline,一种脯氨酸类似物,是胶原蛋白产生的抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积从而抑制成纤维细胞的生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 还可抑制原发性N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺肿瘤的生长。
  • HY-142694
    DCN1-UBC12-IN-2

    E1/E2/E3 Enzyme Cardiovascular Disease
    DCN1-UBC12-IN-2 是一种有效且特异性的 DCN1-UBC12 抑制剂(IC50= 9.55 nM)。DCN1-UBC12-IN-2 可特异性靶向 DCN1-UBC12 相互作用并缓解 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。
  • HY-N9480
    Vinaxanthone

    SM-345431

    Phospholipase Cancer
    Vinaxanthone (SM-345431) 是一种有效的选择性 semaphorin3A 抑制剂。Vinaxanthone 抑制 semaphorin3A 活性,IC50 为 0.1-0.2 μM。Vinaxanthone 对大鼠脑中、小鼠结肠 26 腺癌和小鼠成纤维细胞 NIH3T3的磷脂酶 C (PLC) 具有选择性抑制活性,IC50 分别为 5.4、9.3 和 44 μM。
  • HY-128341
    ERK5-IN-2

    ERK Cancer Cardiovascular Disease
    ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5ERK5 MEF2DIC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
  • HY-125102
    AZ12253801

    IGF-1R Cancer
    AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
  • HY-108933
    JK-P3

    VEGFR FGFR Cancer
    JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂,对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
  • HY-N1326
    Santamarine

    Santamarin; Balchanin

    Others Inflammation/Immunology
    Santamarine (Santamarin) 是一种倍半萜内酯,通过 Nrf2 易位增加 HO-1 的表达,并通过抑制 LPS 诱导的巨噬细胞中的 NF-κB 易位抑制 NO、PGE2、TNF-α 和 IL-1β 的产生。Santamarine 通过抑制 UVA 照射的人皮肤成纤维细胞 (HDFs) 中的 MAPK/AP-1 和刺激 TGF-β/Smad 信号而显示抗光老化特性。具有抗氧化活性。
  • HY-121172
    1,4-DPCA

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIHIC50 为 60 μM。
  • HY-13233A
    Talabostat mesylate

    Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate

    Dipeptidyl Peptidase Cancer Inflammation/Immunology
    Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-13233
    Talabostat

    Val-boroPro; PT100

    Dipeptidyl Peptidase Cancer Inflammation/Immunology
    Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
  • HY-131972
    PF-06843195

    PI3K Cancer
    PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂,在 Rat1 成纤维细胞中,其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3KαPI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用,且具有持久的抗肿瘤作用。
  • HY-146557
    Antitubercular agent-16

    Bacterial Infection
    Antitubercular agent-16 (Compound 5q) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.40、20.11、23.51、19.62、10.93 和 13.62 μg/mL。Antitubercular agent-16 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
  • HY-146556
    Antitubercular agent-15

    Bacterial Infection
    Antitubercular agent-15 (Compound 5n) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37Rv、CF16、CF61、CF76、CF152 和 CF161 的 MIC90 分别为 0.73、7.69、9.38、18.80、7.53 和 7.31 μg/mL。Antitubercular agent-15 对巨噬细胞和肺成纤维细胞具有较低的细胞毒性。
  • HY-N2038
    3,​5,​6,​7,​8,​3',​4'-​Heptemthoxyflavone

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer Neurological Disease
    3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮,具有抗肿瘤起始活性和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性,增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能通过 cAMP/ERK/CREB 信号诱导脑源性神经营养因子(BDNF) 表达,降低 C6 细胞磷酸二酯酶活性。
  • HY-145446
    SGC-SMARCA-BRDVIII

    Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease
    SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效和选择性的 SMARCA2/4PB1(5) 抑制剂,Kd 值分别为 35 nM,36 nM 和 13 nM。SGC-SMARCA-BRDVIII 还抑制 PB1(2)PB1(3)Kd 值分别为 3.7 和 2.0 μM。SGC-SMARCA-BRDVIII 可以阻断 3T3-L1 鼠成纤维细胞的脂肪生成。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human (Angiotensin II) acetate 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human acetate 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human acetate 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human acetate 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
  • HY-N5072
    Desmethylglycitein

    4',6,7-Trihydroxyisoflavone

    CDK PI3K PKC Cancer
    4',6,7-三羟基异黄酮 Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
  • HY-13948B
    Angiotensin II human TFA

    Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
  • HY-147946
    PDE1-IN-4

    Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-4 (compound 2g) 是一种有效且选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂,其对 PDE1CPDE1APDE1BIC50 值分别为 10、145 和 354 nM。PDE1-IN-4 抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 通过调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷)和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)发挥抗纤维化作用。PDE1-IN-4 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。
  • HY-108568
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2

    15d-PGJ2; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2

    PPAR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
  • HY-108568S
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4

    15d-PGJ2-d4; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2-d4

    PPAR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。

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