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激动剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-P1123
HY-P1198
HY-142697
Others
Cardiovascular Disease
SGC agonist 1 是可溶性鸟苷酸环化酶 (SGC ) 的有效激动剂 。SGC 激动剂 1 提高了溶解度和高细胞通透性。SGC agonist 1 具有研究心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2016030354A1,化合物 18A)。
HY-112486
HY-P1333A
HY-110018
HY-114871
HY-114589
Others
Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂,其活性因 是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体,但在天然系统中无激动活性,在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。
HY-112606
RXFP Receptor
Others
ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1 ) 激动剂 ,为抗纤维化基因激活剂,EC50 值为 94 nM。ML290 是 RXFP1 的偏向变构激动剂 。
HY-115766
HY-N6869
HY-P1198A
HY-19434A
HY-138953
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂 ,对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-138953A
nAChR
Neurological Disease
Epiboxidine hydrochloride 是一种有效的选择性神经 nAChR 激动剂 ,对大鼠和人 α4β2 nAChR 的 Ki 分别为 0.46 nM 和 1.2 nM。Epiboxidine hydrochloride 是生物碱 Epibatidine 的甲基异恶唑类似物,也是另一种烟碱样受体激动剂 ABT 418 的类似物。
HY-112486G
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂 。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂 在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂 。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂 在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-101630
HY-147511
PPAR
Others
PPARγ agonist 7 (Compound 3a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂 。PPARγ agonist 7 作为一种新型 PPARγ 全激动剂 (EC50 , 4.34 μM) 促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 中脂联素的产生。
HY-101063
HY-14958
HY-14958A
HY-14441
5-HT Receptor
Neurological Disease
ML 10302 是一种有效的 5-HT4 受体激动剂 ,Ki 为 1.07 nM。5-羟色胺 (5-HT4) 受体激动剂 通过胆碱能途径刺激肠道蠕动。ML10302 通过激活胆碱能通路在小肠和结肠中诱导显着的运动促进。ML 10302 还具有研究神经疾病的潜力。
HY-125703
HY-103170
Adenosine Receptor
Others
LUF5834 是一种选择性的 A2B 腺苷受体部分激动剂 (EC50 = 12 nM)。LUF5834 也是一种 A1 /A2A 腺苷受体部分激动剂 (缺乏选择性),Ki 值分别为 2.6 和 28 nM。
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂 和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂 发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-103229
iGluR
Neurological Disease
Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50 =0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
HY-106100A
HY-154829A
Others
Inflammation/Immunology
AC-099 hydrochloride (化合物 3) 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50 =1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50 =2370 nM)。AC-099 hydrochloride 能减弱脊神经结扎诱导的大鼠超敏性。
HY-154829
Others
Inflammation/Immunology
AC-099 hydrochloride (化合物 3) 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50 =1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50 =2370 nM)。AC-099 hydrochloride 能减弱脊神经结扎诱导的大鼠超敏性。
HY-P5017
HY-101230
HY-129508
HY-126293
HY-126321
ROR
Cancer
RORγt agonist 1 (compound 14) 是有效的,口服生物可利用的 RORγt 激动剂 ,EC50 为 20.8 nM。RORγt agonist 1 显示出高代谢稳定性,改善的水溶性和优异的小鼠 PK 特征。RORγt agonist 1 是用于癌症免疫疗法的 RORγt 激动剂 的潜在候选物。
HY-N0175
Cytisine; Sophorine; Baptitoxine
nAChR
Metabolic Disease
Cancer
金雀花碱
Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂 ,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂 。医学上已被用于帮助戒烟。
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂 ,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂 。
HY-N6869R
HY-130179
Apoptosis
Others
Neurological Disease
RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ?受体激动剂 ,具有增强神经生长因子(NGF)诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映体以相似的亲和力与σ?受体结合,并且在作为σ?受体激动剂 时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
Cancer
盐酸美克洛嗪
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障,可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂 ,是人 CAR 的反向激动剂 。
HY-B0349A
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
Meclizine (Meclozine) dihydrochloride monohydrate 是一种抗组胺剂 (antihistamine ),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂,也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂 ,是人 CAR 的反向激动剂 。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。
HY-106100
HY-162827
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
RAR/RXR agonist-1 (compound 7) 是氯化类视黄酸异构体,是 RARα 激动剂 选择性和 RXRα 部分激动剂 。RAR/RXR agonist-1 能够激活 RXRα 并诱导癌细胞在 G2/M 停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-116222
Others
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺,具有选择性肾上腺素激动剂 活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性,相比之下,对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针,以探讨α激动剂 化合物的分子相互作用。
HY-100490S
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂 ,是一种持久的 HCA2 激动剂 ,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-137639
HCN Channel
Neurological Disease
Sp-8-Br-cGMPS 是 cGMP 的类似物。Sp-8-Br-cGMPS 是 cGMP 门控阳离子通道 (CNG channels ) 的激动剂 ,EC50 为 106.5 μM。Sp-8-Br-cGMPS 可以诱导电流,但无法像完全激动剂 那样稳定通道开放状态。
HY-116445
Others
Neurological Disease
UNC9975 是一种 D2 R 激动剂 ,通过 β-arrestin 介导的信号传导造成信号偏倚,同时也是 Gi 调节的 cAMP 生成的拮抗剂,以及 D2 R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂 。UNC9975 可用于抗精神病研究。
HY-111406
DE-117
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Omidenepag isopropyl 是选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂 。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag,Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂 。Omidenepag isopropyl 对 EP1,EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP),有潜力用于青光眼的研究。
HY-120879
HY-145412
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 7 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 的有效激动剂 。GLP-1 受体激动剂 7 具有研究 GLP-1 相关疾病、障碍和病症 (包括糖尿病) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021219019A1, compound 130b)。
HY-167862
Others
Neurological Disease
UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂 ,具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂 ,在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应,并导致受体的内化,从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
HY-G0021
HY-P2249
HY-100490
HY-100490B
HY-P99665
LY-3209590
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Insulin efsitora alfa (LY-3209590) 是一种胰岛素受体 (insulin receptor,IR ) 的选择性激动剂 。Insulin efsitora alfa 是一种融合蛋白,由与人免疫球蛋白 G2 (IgG2) 片段可结晶 (Fc) 结构域融合人胰岛素受体 (IR) 激动剂 组成,分子量为 64.1 kDa。Insulin efsitora alfa 耐受性良好,在糖尿病中有潜在的应用。
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂 ,是一种持久的 HCA2 激动剂 ,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-N0175R
nAChR
Metabolic Disease
Cancer
金雀花碱 (Standard)
Cytisinicline (Standard) 是 Cytisinicline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂 ,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂 。医学上已被用于帮助戒烟。
HY-120223
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂 ,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂 活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-116247
HY-147310
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
CU-CPD107 是一种有效的选择性 toll-like receptor (TLR 8) 激动剂 。CU-CPD107 抑制 TLR8 信号通路。CU-CPD107 在 ssRNA 存在下转化为协同激动剂 活性并诱导 TLR8 信号转导。CU-CPD107 抑制促炎因子表达,避免 ssRNA 存在时产生的免疫反应。
HY-W909149
HY-100186
HY-101300
LD 3098 hydrochloride
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR ) 的全激动剂 ,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂 ,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
HY-100490A
HY-150028
HY-123335
Somatostatin Receptor
Others
L-796,778 是一种 sst3 受体的激动剂 。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796,778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂 ,其 IC50 值为 18 nM。
HY-159584
iGluR
Neurological Disease
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM),比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂 或拮抗剂功能反应,高剂量时 (>10 μM),在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂 活性。
HY-10626
HY-108566
9,11-Methanoepoxy PGH2
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
U-46619 (9,11-Methanoepoxy PGH2) 是一种稳定的 Thromboxane A2 (HY-113350) (TXA2) 的类似物,可作为有效的 TXA2 (TP) 激动剂 。 U-46619 也是一种 RhoA 激动剂 。 U-46619 通过 TXA2 受体激活来刺激 RhoA 的激活。
HY-17366A
mAChR
Dopamine Receptor
Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs ) 激动剂 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂 。
HY-17366
HY-123942
HY-P4010
Vasopressin Receptor
Others
Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin 是一种合成的抗利尿激素 (AVP) 的类似物,是抗利尿受体的弱激动剂 。然而,Desamino(D-3-(3′-pyridyl)-Ala2,Arg8)-Vasopressin 也是垂体促皮质激素受体的有效激动剂 。
HY-118190
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
AL 8810 methyl ester 是前列腺素 F(2α) 的类似物,是前列腺素 F(2α) 受体激动剂 。可以竞争性拮抗 FP 受体激动剂 Fluprostenol (HY-108560) 作用。AL 8810 methyl ester 对细胞系中 TP、DP、EP(2)、EP(4) 受体亚型没有显著效力。
HY-14608
HY-103505
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂 ,与 [3 H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂 ,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂 。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM),并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂 的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-G0021S
Norclozapine-d8 ; Desmethylclozapine-d8 ; Normethylclozapine-d8
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平 d8
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂 。
HY-G0021S1
Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平-d8
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂 。
HY-153606
Others
Cancer
SOS1 agonist-1 (compound 79) 是一种七少子同源物 (Son of sevenless homologue) SOS1 的激动剂 。SOS1 是鸟嘌呤核苷酸交换因子,可催化 RAS 上 GDP 交换为 GTP,而调节 RAS 激活。SOS1 激动剂 可增加 RAS 上的核苷酸交换,增强细胞 RAS-GTP 水平,并引发 ERK1/2 磷酸化中的双相信号变化。发挥抗癌作用。
HY-P10413
Androgen Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
SHBG 141–161 是一种 GPRC6A 受体激动剂 。SHBG 141–161 能够模拟 GPRC6A 的内源性激动剂 未羧基化的骨钙素的作用,通过与 GPRC6A 结合并促进下游信号传导,增加睾酮和胰岛素的分泌。SHBG 141–161 也通过与 GPRC6A 的外细胞域结合,减少 GPRC6A 与 GDP 蛋白的亲和力,从而影响信号转导的动态。SHBG 141–161 可用于 GPRC6A 在能量代谢和内分泌调节中的研究。
HY-14340
SAX-187
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂 ,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂 。
HY-117829
HY-10019S
CP 526555-d4
Isotope-Labeled Compounds
nAChR
Neurological Disease
伐尼克兰-d4
Varenicline-d4 是 Varenicline 氘代物。Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50 =2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂 ,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
HY-W746031
SAX-187 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂 ,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 hydrochloride 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂 。
HY-W909173
HY-14608A
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cancer
Amiselimod hydrochloride 是具有口服活性的新型鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 调节剂,旨在减少与芬戈莫德和其他S1P受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 对 S1P1 和 S1P5 具有高选择性,但对 S1P4 具有极低的激动剂 活性,对 S1P2 或 S1P3 没有明显的激动剂 活性。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-N0166
HY-119486A
(Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的,选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂 。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用,在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC50 =68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
HY-131032
Adenosine Receptor
Others
KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50 =445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
HY-110366
SAX-187 oxalate
5-HT Receptor
Neurological Disease
WAY-181187 (SAX-187) oxalate 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂 ,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY-181187 oxalate 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂 。
HY-111385
HY-W028142
HY-125641
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂 ,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂 。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-14608S7
HY-14608S8
HY-126346
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂,但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM),对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂 诱导的 TRPM8 激活,而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-116214
Fungal
Androgen Receptor
Infection
Endocrinology
Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM),并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-131445B
Others
Metabolic Disease
RR-RJW100 是 RJW100 对映异构体,RJW100 是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1 ) 和类固醇生成因子 1 (SF-1 ) 激动剂 。RJW100 可以合成为两种对映异构体 RR-RJW100 和 SS-RJW100,其中 RR-RJW100 显示为更强的 LRH-1 激动剂 。RR-RJW100 可参与代谢稳态的调节,用于糖尿病、肝病、炎症性肠病等研究。
HY-P1117
HY-121249
SL65.0155
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod hydrochloride (SL65.0155) 一种具有有效认知增强特性的 5-HT4(e) 受体部分激动剂 (Ki =0.6 nM)。在表达 5-HT4(b) 和 5-HT4(e) 剪接变体的细胞中,Capeserod hydrochloride 充当部分激动剂 ,刺激 cAMP 的产生,IC50 值分别为 244 和 29 nM。Capeserod hydrochloride 可用于记忆缺陷和痴呆的研究。
HY-136631
Glucokinase
Metabolic Disease
PF-04279405 是一种强效的且具有完全激动作用的葡萄糖激酶 (GK ) 激动剂 (EC50 =23 nM)。葡萄糖激酶 (GK ) 是一种负责将葡萄糖转化为葡萄糖-6-磷酸的酶,对于维持血糖稳态起着关键调节作用。PF-04279405 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-15414
HY-146288
LXR
Metabolic Disease
LXR agonist 2 (compound 18rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体)激动剂 。LXR agonist 2 可以稳定 NCOA1 (助激活剂),导致 LXR 激动。
HY-19464
Others
Endocrinology
Org 43553 是一种具有口服活性的低分子量 (LMW) 促黄体生成素受体 (LH-R) 激动剂 。Org 43553 对人 LH 和 FSH 受体具有激动作用,其 EC50 值分别为 3.7 nM 和 110 nM。Org 43553 可以用于内分泌的研究。
HY-137350
HY-14608S
HY-14608S2
HY-15414A
HY-P1117A
HY-N0166R
HY-116214R
Fungal
Androgen Receptor
Infection
Endocrinology
Cyprodinil (Standard) 是 Cyprodinil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50 s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 µM),并抑制 DHT (IC50 =15.1 µM)。
HY-14608S1
HY-14608S6
HY-146731
HY-14608S10
HY-75502
HY-A0007
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂 ,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂 ,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂 ,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂 ,对多巴胺 D1 ,D2 ,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍,并具有较少的副作用。
HY-101393A
(±)-CGP 12177 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1 - 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂 活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂 特性。
HY-15414R
HY-W740014
183C91; DZT
5-HT Receptor
Neurological Disease
N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1B 和 5-HT1D 激动剂 Zolmitriptan (HY-B0229) 的活性代谢物。 N-Desmethyl Zolmitriptan (183C91; DZT)是 5-HT1B 受体的激动剂 ,可诱导分离的人脑动脉收缩 (EC50 =100 nM)。
HY-14608S5
HY-14608S9
HY-110207
HY-14608AR
HY-116567A
Others
Endocrinology
(S)-OPC-51803是一种抗利尿激素V2受体激动剂 ,具有抑制夜尿症和尿失禁的活性。 (S)-OPC-51803在生物活性方面被评估,与其(R)-异构体相比,显示出更强的V2受体激动效果。 (S)-OPC-51803的使用可改善病人对夜间多尿症的控制能力。
HY-15394
HY-150030
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
CB1/2 agonist 4 是 CB1 完全激动剂 和 CB2 部分激动剂 ,EC50 值分别为 15.09 nM 和 1.16 nM。CB1/2 agonist 4 对 hCB1 和 hCB2 受体也有亲和力,Ki 值分别为 1.1 nM 和 4.2 nM。CB1/2 agonist 4 具有明显的抗伤害感受活性,也可以激活大麻素和 TRPV1 受体,其 IC50 值为 0.8 μM, EC50 值为 0.12 μM。
HY-116214S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cyprodinil-d5 是氘代标记的 Cyprodinil (HY-116214)。Cyprodinil 是一种苯胺基嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌中蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinerea ,P. herpotrichoides ,H. oryzae 菌丝体细胞的生长(IC50 =0.44、4.8 和 0.03 μM)。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50 =1.91 μM),并抑制 DHT 的雄激素作用 (IC50 =15.1 μM)。
HY-10019AS1
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
伐尼克兰盐酸盐-d4
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂 ,其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,可用于戒烟方面的研究。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族,已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂 ,对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂 可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外,PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌,该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶,被归类为“凝血型”。)
HY-15394A
HY-A0007R
N-0923 Hydrochloride (Standard)
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
罗替戈汀盐酸盐 (标准品)
Rotigotine (Hydrochloride) (Standard) 是 Rotigotine (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂 ,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂 ,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
HY-P1033S1
HY-14608S12
HY-123123
Others
Cardiovascular Disease
RS-61756-007是一种选择性血栓素受体(TP)激动剂 ,具有对TP受体的高度活性。RS-61756-007在体外研究中显示出对TP和FP受体的激动作用,但在其他受体亚型中没有活性。RS-61756-007的作用能被TP拮抗剂SQ 29,548以类似的方式拮抗。
HY-15414AS
HY-15414S
HY-101198
Histamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂 ,对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂 的作用,Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis )。
HY-15394S
HY-75502R
HY-116161A
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物,已获准用作眼部降压药,以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药(如拉坦前列素)要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯,与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂 。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂 活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中,研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下,17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物,可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而,这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
HY-148611
Others
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂,具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下,能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂 竞争,也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂 配体结合域的特定结构,显示出其作为新型药理学剂的潜力,用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-14608S3
HY-148212
HY-135432