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磷酸 " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-P2881
Nucleoside 5′-diphosphate kinase
Biochemical Assay Reagents
Cancer
核苷二磷酸 激酶
Nucleoside diphosphate kinase (Nucleoside 5′-diphosphate kinase) 属于结构和功能保守的核苷二磷酸 激酶 (NDPK) 家族。核苷二磷酸 激酶通过乒乓双磷酸 反应动力学催化核苷二磷酸 (NDP) 和核苷三磷酸 (NTP) 之间 γ-磷酸 基团的可逆转移。核苷二磷酸 激酶是维持细胞基本功能的管家蛋白,它产生胞苷三磷酸 (CTP) 用于脂质合成,尿苷三磷酸 (UTP) 用于多糖合成,以及鸟苷三磷酸 (GTP) 用于蛋白质合成、信号转导和微管聚合。
HY-113143A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Galactose 1-phosphate Potassium salt 是半乳糖代谢和核苷酸糖的中间体。Galactose 1-phosphate Potassium salt 是一系列酶活性的抑制剂,例如磷酸 葡萄糖变位酶、葡萄糖-6-磷酸 磷酸 酶、葡萄糖-6-磷酸 脱氢酶、糖原磷酸 化酶、UDP-葡萄糖焦磷酸 化酶和肌醇单磷酸 酶
HY-P2918
GPI; Phosphoglucose Isomerase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
磷酸 葡萄糖异构酶
Phosphoglucose Isomerase, Rabbit muscle (GPI),葡萄糖 6-磷酸 异构酶,即磷酸 葡萄糖异构酶/磷酸 葡萄糖异构酶 (PGI) 或磷酸 己糖异构酶 (PHI),常用于生化研究。Glucose 6-phosphate isomeras 是一种高度保守的糖酵解酶和二聚酶。Glucose 6-phosphate isomeras 催化葡萄糖-6-磷酸 异构成果糖-6-磷酸 。
HY-W712327
Others
Others
D-Xylulose 5-phosphate (sodium) 是一种五碳单糖磷酸 酯,属于戊糖磷酸 ,是戊糖磷酸 途径 (PPP) 和非氧化性磷酸 戊糖途径中的重要中间代谢产物。D-xylulose-5-phosphate 可通过 D-xylulokinase (来自 Saccharomyces cerevisiae 的 XKS1) 催化 D-xylulose 的磷酸 化,并借助磷酸 烯醇式丙酮酸 (PEP)/丙酮酸激酶 (PK) 体系 进行 ATP 再生,实现高效合成获得。
HY-16011
HY-W552257
Phosphatase
Others
羟基丙酮酸磷酸 酯
Hydroxypyruvic acid phosphate 是L-丝氨酸生物合成中重要的代谢中间体,由糖酵解中间体3-磷酸 甘油酸在3-磷酸 甘油酸脱氢酶作用下转化而成。随后,它通过磷酸 羟基丙酮酸氨基转移酶转化为磷酸 丝氨酸,最后通过磷酸 丝氨酸磷酸 酶作用转化为L-丝氨酸。该途径不仅突出了羟基丙酮酸磷酸 盐在细胞增殖中的重要性,还强调了其在提供嘌呤核苷酸和脱氧胸苷单磷酸 合成所必需的一碳基团方面的作用,从而强调了其在中枢神经系统和各种生理条件下的代谢重要性。
HY-113002
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
α-D-Glucose 1,6-bisphosphate 是一种由α-D-葡萄糖衍生而来的双磷酸 化化合物,在碳水化合物代谢中发挥着作用。它是葡萄糖-1-磷酸 或葡萄糖-6-磷酸 与葡萄糖-1,6-二磷酸 合成酶(PGM2LI)反应的产物,这一反应将 1,3-二磷酸 甘油酸转化为 3-磷酸 甘油酸。它也是细菌酶磷酸 戊糖异构酶的辅因子。
HY-P2726A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Aldolase, Spinach (EC 4.1.2.13) 是一种催化可逆反应的酶,该反应将醛醇 (果糖-1,6-二磷酸 ) 裂解为三磷酸 甘油醛 (二羟丙酮磷酸 ,DHAP) 和甘油醛-3-磷酸 (G3P)。Aldolase, Spinach (EC 4.1.2.13) 还可以利用其他 (3S,4R)-酮糖-1-磷酸 (例如果糖-1-磷酸 和景天庚酮糖-1,7-二磷酸 ) 生成 DHAP。
HY-113586
LB-80380
HBV
DNA/RNA Synthesis
Drug Derivative
Infection
Besifovir Dipivoxil (LB-80380),一种鸟苷单磷酸 的类似物,是一种具有抗病毒效力的非环状核苷酸磷酸 盐。Besifovir Dipivoxil 在肝脏和肠道中迅速被转化为中间代谢物 LB80331,通过酯化过程,随后被磷酸 化成二磷酸 盐和三磷酸 盐形式,这些形式作为抗病毒 DNA 合成抑制剂。Besifovir Dipivoxil 有望用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-116022B
HY-D0995
MESG
Fluorescent Dye
Others
7-Methyl-6-thioguanosine (MESG) 是一种发色底物,可在嘌呤核苷磷酸 化酶和无机磷酸 盐存在时转化为 7-methyl-6-thioguanine。7-Methyl-6-thioguanosine 可用于定量无机磷酸 盐。7-Methyl-6-thioguanosine 也可用于测定嘌呤核苷磷酸 化酶、蛋白质磷酸 酶的活性。
HY-E70932
Phosphatase
Metabolic Disease
Non-Prostatic Acid Phosphatase, Sweet Potato (EC 3.1.3.2) 是一种磷酸 酶,属于酶类,用于在消化过程中从其他分子上释放连接的磷酸 基团。酸性磷酸 酶储存在溶酶体中,当溶酶体与内体融合时发挥作用,而内体在功能发挥时处于酸化状态;因此,酸性磷酸 酶的最适 pH 值为酸性。
HY-B1155
Hydrocortisone 21-phosphate; Cortisol 21-phosphate
Phosphatase
Metabolic Disease
Endocrinology
磷酸 氢化可的松
Hydrocortisone phosphate (Hydrocortisone 21-phosphate) 是一种糖皮质激素 Hydrocortisone hemisuccinate (HY-B1402) 的衍生物,可以提高血清促黄体激素 (LH) 水平。Hydrocortisone phosphate 可以提高核仁中镁离子依赖性聚合酶的活性。Hydrocortisone phosphate 也作为碱性磷酸 酶的底物来定位水解类固醇磷酸 盐的磷酸 酶,在成年小鼠组织中验证碱性磷酸 酶的作用。
HY-E70426A
HY-P1873
Ser/Thr Protease
Endocrinology
Phosphorylase Kinase β-Subunit Fragment (420-436) 是β-亚单位片段(肽430-436)的磷酸 化酶激酶。磷酸 化酶激酶是一种丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶,它激活糖原磷酸 化酶,从糖原中释放葡萄糖-1-磷酸 。
HY-P2764
NTPDase
Inflammation/Immunology
腺苷三磷酸 双磷酸酶
Apyrase 是一种外核苷三磷酸 二磷酸 水解酶 (NTPDase )。Apyrase 能够水解细胞外的三磷酸 腺苷 (ATP) 和二磷酸 腺苷 (ADP)。Apyrase 可以抑制肠出血性大肠杆菌 (EHEC) 感染释放 Stx2 毒素,并保护肠道屏障功能。Apyrase 可用于感染和炎症的研究,如出血性结肠炎。
HY-W008915
HY-D1739
HY-138821
HY-P2820
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸 葡萄糖变位酶
Phosphoglucomutase, Rabbit muscle,即葡萄糖磷酸 变位酶,常用于生化研究。Phosphoglucomutase 可以将 α-D-葡萄糖单体上的磷酸 基团从1位正向转移到 6 位或 从6 位反向转移到1位的酶,促进葡萄糖-1-磷酸 和葡萄糖-6-磷酸 的相互转化。Phosphoglucomutase 是糖酵解和糖异生中的关键酶,在蛋白质、脂质和核酸的代谢中起着重要作用。
HY-D0852
HY-E70914
HY-145232
HY-125863C
G6PD, Bacillus sp.
Endogenous Metabolite
Others
葡萄糖-6-磷酸 脱氢酶, 芽孢杆菌
Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Bacillus sp. 可以催化葡萄糖-6-磷酸 (G6P) 转化为 6-磷酸 葡萄糖酸 (6-phosphogluconolactone),并在此过程中产生还原烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 和核糖-5-磷酸 。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Bacillus sp. 可用于糖尿病并发症研究。
HY-D1676
Phosphatase
Others
Thymolphthalein monophosphate disodium hydrate 是一种测定酸性磷酸 酶和碱性磷酸 酶的显色底物。百里酚酞在反应中释放出来,可以增加介质的 pH 便于检测,产生颜色并停止水解。可用于血清中的前列腺磷酸 酶的特异性检测。
HY-W587753
Antibiotic
Bacterial
Infection
Bacitracin A 是一种抗生素,对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。Bacitracin A 在金属离子存在下与长链聚异戊二烯基焦磷酸 酯形成复合物,使脂质载体中间体 Css-杆菌肽焦磷酸 酯去磷酸 化,从而抑制细菌细胞壁的生物合成。
HY-P2819A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸 果糖激酶, 来源于嗜热脂肪芽孢杆菌
Phosphofructokinase,Bacillus stearothermophilus 是一种关键的糖代谢酶,在糖酵解过程中催化果糖-6-磷酸 向果糖-1,6-二磷酸 的转化。Phosphofructokinase,Bacillus stearothermophilus 与果糖-6-磷酸 的结合能力可被 Phosphoenolpyruvate (PEP) 抑制,从而调控糖酵解速度。Phosphofructokinase,Bacillus stearothermophilus 可用于果糖-6-磷酸 (fructose-6-phosphate) 含量测定。
HY-W040256
HY-145064
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Enpp-1-IN-6 是外核苷酸焦磷酸 酶-磷酸 二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸 二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸 键。Enpp-1-IN-6具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145065
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Enpp-1-IN-7 是外核苷酸焦磷酸 酶-磷酸 二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸 二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸 键。 Enpp-1-IN-7具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145069
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-8 是外核苷酸焦磷酸 酶-磷酸 二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸 二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸 键。 Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145070
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
Cancer
Enpp-1-IN-9 是外核苷酸焦磷酸 酶-磷酸 二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸 二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸 键。 Enpp-1-IN-9 具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-160973
HY-112537
HY-E70382
HY-B1294
HY-E70034
HY-P3175
HY-113469
HY-113469A
HY-P2822
PGK
Endogenous Metabolite
Infection
Endocrinology
Cancer
磷酸 甘油酸激酶
Phosphoglycerate kinase, yeast (PGK),即磷酸 甘油酸激酶,是一种糖酵解酶,常用于生化研究。Phosphoglycerate kinase 可以催化磷酸 基团从1,3-二磷酸 甘油酸(1,3-BPG)到 ADP 的可逆转移,从而产生 3-磷酸 甘油酸 (3-PG) 和 ATP。同时也可以参与糖异生,催化相反的反应产生 1,3BPGA 和 ADP。Phosphoglycerate kinase 参与了能量代谢、与核酸的相互作用、肿瘤发生进展、细胞死亡和病毒复制等相关过程。
HY-148479
HY-N16071
Others
Others
1,5-(PP)2-myo-InsP4 是一种肌醇焦磷酸 ,可以与与特定受体结合或将 β-磷酸 盐非酶转移到蛋白质中磷酸 化的丝氨酸残基发挥信号分子作用。
HY-113469B
HY-128374
HY-P2931A
HY-16256
HY-175384
Ins(3)P1 sodium salt; 3-IP1 sodium
Endogenous Metabolite
Others
D-myo-Inositol-3-phosphate (sodium) 是肌醇磷酸 第二信使家族的成员之一,在传递细胞信号中发挥重要作用。D-myo-Inositol-3-phosphate (sodium) 可由多磷酸 肌醇去磷酸 化形成。
HY-175385
Ins(1)P1 sodium; 1-IP1 sodium salt
Endogenous Metabolite
Others
D-myo-Inositol-1-phosphate (sodium salt) 是肌醇磷酸 第二信使家族的成员之一,在传递细胞信号中发挥重要作用。D-myo-Inositol-1-phosphate (sodium salt) 可由多磷酸 肌醇去磷酸 化形成。
HY-P2761
HY-P2992
PPase
Endogenous Metabolite
Others
无机焦磷酸 酶,来源于酿酒酵母
Inorganic pyrophosphatase, Saccharomyces cerevisiae (PPase) 无机焦磷酸 酶可将焦磷酸 盐 (PPi) 转化为磷酸 盐。Inorganic pyrophosphatase 是 RNA 体外转录反应的重要组成部分,常用于生化研究。Inorganic pyrophosphatase 是驱动细胞过程,如核酸和蛋白质合成的关键。
HY-145063
HY-P2886
HY-P2952
Myokinase; Adk
Endogenous Metabolite
Others
肌激酶
Recombinant myokinase, Rabbit muscle (Myokinase),是一种磷酸 转移酶,常用于生化研究。Recombinant myokinase, Rabbit muscle 催化磷酸 腺苷的相互转化。Recombinant myokinase, Rabbit muscle 监测细胞内磷酸 核苷酸水平,在细胞能量稳态中起着重要作用。
HY-123962
NADPH Oxidase
Metabolic Disease
G6PD activator AG1 是一种有效的选择性 6-磷酸 葡萄糖脱氢酶 (G6PD ) 激动剂,EC50 为 3 μΜ。G6PD 是一种氧化还原酶,可催化葡萄糖-6-磷酸 氧化为 6-磷酸 葡萄糖酸内酯,同时将 NAD 磷酸 (NADP) 还原为还原 NADP (NADPH)。G6PD activator AG1 可以减少人红细胞的溶血。
HY-P11219
YAP
Cancer
TAT-PDHPS1 是一种 YAP 抑制剂,由内源性肽 PDHPS1 和细胞穿透肽序列 TAT 组成。PDHPS1 可与蛋白磷酸 酶2A (PP2A)的必需激活因子蛋白磷酸 酶2磷酸 酶激活因子(protein phosphatase 2 phosphatase activator, PTPA)结合,导致 YAP 磷酸 化水平升高,进而使 YAP 失活,抑制其下游靶基因的表达。TAT-PDHPS1 可用于卵巢癌的研究。
HY-120547
HY-148843
Fluorescent Dye
Others
D-Luciferin phosphate trisodium 是一种用于萤火虫荧光酶的合成型生物发光底物。D-Luciferin phosphate trisodium 在碱性磷酸 酶的作用下会失去磷酸 基团,从而释放出游离的 D-Luciferin (HY-12591A)。D-Luciferin phosphate trisodium 主要用于对磷酸 酶进行高灵敏度的检测。
HY-B1294R
HY-E70606
HY-E70936
HY-P2931
TPI
Endogenous Metabolite
Others
Cancer
磷酸 丙糖异构酶
Triosephosphate isomerase (TPI) 三磷酸 异构酶是一种糖酵解酶。Triosephosphate isomerase 可快速转换 dihydroxyacetone phosphate (磷酸 二羟丙酮) 和 D: -glyceraldehyde-3-phosphate (D: -甘油醛-3-磷酸 )。其催化位点位于二聚体界面。
HY-W145649
HY-E70906
HY-124152
Methyl-3,4-dephostatin
MAP3K
MAP4K
Phosphatase
Neurological Disease
3,4-Dephostatin (Methyl-3,4-dephostatin) 是一种蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTPase ) 抑制剂。3,4-Dephostatin 加速神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12h 细胞神经突起形成。3,4-Dephostatin 维持 NGF 诱导的蛋白质酪氨酸磷酸 化,尤其是有丝分裂原激活蛋白 (MAP ) 激酶的磷酸 化。3,4-Dephostatin 还延长表皮生长因子 (EGF) 诱导的酪氨酸磷酸 化和 MAP 激酶的激活。
HY-131043
PAK
Cancer
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸 化的 PAK1 和磷酸 化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸 化的 PAK2 (IC50 =270 nM) 和磷酸 化的 PAK2 (IC50 =720 nM)。
HY-P10602
RII phosphopeptide
PKA
Others
PKA Regulatory Subunit II Substrate (RII phosphopeptide) 是一种工具肽,来源于环磷酸 腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA) 的调节亚基 Type II (RII)。PKA Regulatory Subunit II Substrate 通常用于模拟蛋白激酶的磷酸 化作用,并作为蛋白磷酸 酶的特异性底物来评估这些酶的活性。
HY-P2734
HY-P2867
HY-P2878A
PDE, Rattlesnake venom
Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
Phosphodiesterase l, Rattlesnake venom (PDE, Rattlesnake venom) 是一种非选择性磷酸 二酯键水解酶,靶向寡核苷酸中的磷酸 二酯键,催化其水解成单核苷酸。Phosphodiesterase l, Rattlesnake venom 在 DNA 酶 I 消化的 DNA 片段中切割磷酸 二酯键发挥作用。Phosphodiesterase l, Rattlesnake venom 有望用于核酸结构和代谢的研究。
HY-113469AR
HY-113469R
HY-131549A
PTEN
Phosphatase
Others
bpV(bipy) hydrate 是磷酸 肌醇 3-磷酸 酶 (PTEN ) 和蛋白酪氨酸磷酸 酶 PTP-β 和 PTP-1B 的抑制剂,IC50 分别为 18、60.3 和 164 nM。
HY-W587796
HY-113514
HY-162092
NF-κB
IKK
Cancer
Multi-target Pt (IV),是一种抗肿瘤剂,可抑制抑制IKKβ磷酸 化、IκBα磷酸 化和NF-κB p65磷酸 化及核易位,导致NF-kB信号通路阻断。
HY-P1597
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸 化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸 化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸 化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-11000A
Phosphatase
CaMK
Cancer
CaMKP inhibitor sodium (compound 5) 是 Ca(2+)/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 (CaMKP) 及其核亚型 (CaMKP-N) 的抑制剂 (IC50: 6.4 μM, CaMKP; 6.6 μM, CaMKP-N)。CaMKP 是一种 Ser/Thr 蛋白磷酸 酶,可通过去磷酸 化钙调蛋白依赖性蛋白激酶 (CaMK) 级联 CaMKI、II 和 IV。CaMKP inhibitor sodium 抑制 CaMKP 介导的 phospho-CaMKI 水解,不影响蛋白磷酸 酶 2C (PP2C) 和钙调磷酸 酶 (CaN) 水平。
HY-133146
HY-108615
GPi 819
Phosphorylase
Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸 化酶 (GPase) 抑制剂,具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸 化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸 化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累,但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
HY-CE00612
HY-P2844
HY-W011184
HY-126750
Phosphatase
Inflammation/Immunology
GNF362 是肌醇三磷酸 3'激酶 B (Itpkb ) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂,IC50 为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸 3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸 化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
HY-W009458
3-IP sodium
Phosphatase
Metabolic Disease
3-吲羟磷酸 二钠盐
3-Indoxyl phosphate (3-IP) 是碱性磷酸 酶的显色和电化学底物。碱性磷酸 酶酶促裂解后,3-吲哚酚被释放,随后被氧化,产生不溶于水的靛蓝,可通过 660 nm 的比色检测来量化,作为碱性磷酸 酶活性的量度。Sodium 1H-indol-3-yl phosphate (Indol-3-yl sodium phosphate; 3-IP) 还可以通过碱性溶液中的连二亚硫酸钠还原靛蓝转化为水溶性无色靛蓝,可通过 415 nm 的比色检测或伏安检测来量化,作为碱性磷酸 酶活性的量度。Sodium 1H-indol-3-yl phosphate (Indol-3-yl sodium phosphate; 3-IP) 已用于 ELISA。
HY-149987
HY-E70373
Biochemical Assay Reagents
Others
λ蛋白磷酸 酶
λ Protein phosphatase 是一种由噬菌体 Lambda 编码的丝氨酸/苏氨酸磷酸 酶。λ Protein phosphatase 的激活需要二价阳离子 (例如 Mn2+ )。λ Protein phosphatase 能够使酪蛋白、腺病毒 E1A 蛋白和磷酸 化酶激酶的 α 亚基去磷酸 化。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸 化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸 化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸 化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P5526
Casein Kinase
Others
CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸 化的兔肌糖原合酶。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸 化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸 化。)
HY-P991210
ALXN-1850
Phosphatase
Cardiovascular Disease
Efzimfotase alfa (ALXN-1850) 是靶向组织非特异性碱性磷酸 酶 (TNSALP ) 缺乏的酶替代化合物。Efzimfotase alfa 通过水解 TNSALP 底物,降低无机焦磷酸 盐 (PPi) 和吡哆醛 5 ' -磷酸 (PLP) 等底物的浓度发挥作用。Efzimfotase alfa 有望用于低磷血症 (HPP) 的研究。
HY-W767865
HY-CE00614
HY-126307
HY-129210
HY-141897
HY-E70743
MASTL
Cancer
MASTL 激酶是有丝分裂的主要调节因子,对于确保有丝分裂底物磷酸 化得到正确维持至关重要。它通过磷酸 化 α-内硫氨酸并随后抑制肿瘤抑制因子 PP2A-B55 磷酸 酶来实现这一点。 MASTL Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MASTL 蛋白,可用于研究 MASTL 相关功能。
HY-13818
HY-W013100
HY-124890
HY-W654000
HY-12689C
AG-348 hydrochloride
Pyruvate Kinase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的变构丙酮酸激酶 R (PK-R ) 激活剂。Mitapivat hydrochloride 加速 PK-R 催化磷酸 烯醇丙酮酸转化为丙酮酸的反应,从而促进糖酵解途径,增加红细胞中三磷酸 腺苷 (ATP) 的产生,降低 2,3-二磷酸 甘油酸 (2,3-DPG) 的水平。Mitapivat hydrochloride 有望用于丙酮酸激酶缺乏症及其他贫血相关疾病的研究。
HY-128374R
HY-137674A
Isoguanosine-5'-O-triphosphate sodium
Drug Isomer
Cancer
isoGTP (Isoguanosine-5'-O-triphosphate) sodium 是鸟苷 5'-三磷酸 的一种异构体,也是 Crotonoside (HY-N0071) 的磷酸 化形式。isoGTP sodium 在逆转录酶测定中抑制转录并诱导 T 到 C 的突变。isoGTP sodium 有望用于磷酸 果糖激酶和 mutT 同源物 1 (MTH1) 的底物特异性的研究。
HY-P2819
PFK1
Phosphatase
Metabolic Disease
磷酸 果糖激酶1
Phosphofructokinase 1 (PFK1) 是一种靶向糖酵解途径的主要调节酶。Phosphofructokinase 1能催化果糖-6-磷酸 (F6P) 的磷酸 化反应,使其转化为果糖-1,6-二磷酸 (F1,6BP),从而调节糖酵解过程。Phosphofructokinase 1 有望用于癌症代谢重编程 (如缺氧适应、氧化应激抵抗) 以及代谢综合征的研究。
HY-A0027R
HY-E70028
HY-W008915R
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸 核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸 化 NAMPT ,促进焦磷酸 盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-148965A
DPPI-3-P ammonium; PIP[3'](16:0/16:0) ammonium; PI(3)P (16:0/16:0) ammonium
Drug Derivative
Reactive Oxygen Species (ROS)
Others
PtdIns-(3)-P1 (1,2-dipalmitoyl) (Compound 7) ammonium 是一种磷脂酰肌醇 3-磷酸 衍生物。磷脂酰肌醇 3-磷酸 可以与人类 EEA1 的 FYVE 结构域结合,并在细胞信号转导和膜运输中充当第二信使。磷脂酰肌醇 3-磷酸 可以通过调节中性粒细胞氧化酶复合物刺激 ROS 形成。
HY-P5441
HY-P5441A
HY-P2724A
PNP, Bacillus sp.
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
嘌呤核苷磷酸 化酶, 来源于芽孢杆菌
Purine nucleoside phosphorylase, Bacillus sp. 是嘌呤代谢途径中的关键酶,参与嘌呤挽救途径。缺乏 Purine nucleoside phosphorylase, Bacillus sp. 会导致 T 细胞功能受损。在无机磷酸 盐作为第二底物存在的情况下,Purine nucleoside phosphorylase, Bacillus sp. 催化核糖和脱氧核糖核苷的糖苷键断裂,生成嘌呤碱和核糖 (脱氧核糖)-1-磷酸 。Purine nucleoside phosphorylase, Bacillus sp. 可用于测定无机磷酸 盐。
HY-P2733C
GPO, microorganism
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
甘油-3-磷酸 氧化酶,来源于微生物
Glycerol-3-phosphate oxidase, microorganism 是一种催化甘油-3-磷酸 氧化为二羟基丙酮磷酸 ,并产生过氧化氢的酶。Glycerol-3-phosphate oxidase 位于微生物线粒体内,参与甘油-3-磷酸 循环,调控其细胞能量代谢。Glycerol-3-phosphate oxidase, microorganism 可用于与脂蛋白脂酶 (Lipoprotein Lipase) 和甘油激酶 (Glycerol kinase) 联合测定甘油三酯。
HY-P2808
HY-W554649
HY-13818R
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Stattic (Standard) 是 Stattic 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸 化 (磷酸 化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸 肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
HY-126307R
HY-128153
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸 酶 (PRL ) 磷酸 酶抑制剂,对于 PRL-1 ,PRL-2 和 PRL-3 ,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸 酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-139094
HY-P10840
JAK
MHC
Inflammation/Immunology
Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸 化位点,抑制 JAK2 自磷酸 化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸 化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸 化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸 化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸 化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-W134005
Ethylenediaminetetraacetic acid magnesium disodium tetrahydrate
Phosphatase
Others
乙二胺四乙酸二钠镁四水合物
Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 是果糖二磷酸 酶 (fructose diphosphatase ) 的可逆性非共价激活剂 (Km =0.9 μM)。Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 与游离 Mg2+ 协同激活果糖二磷酸 酶,pH≤8 时促进果糖-1,6-二磷酸 水解,发挥增强糖异生关键酶活性的功能。
HY-131475A
HY-170462
HY-W094353
HY-172325
Biochemical Assay Reagents
Others
DPPI-5-P (ammonium) (PtdIns-(5)-P1 ) 可被磷酸 化形成二磷酸 酯,例如 PtdIns-(4,5)-P2 。DPPI-5-P (ammonium) 也可被磷脂酰肌醇 (PI) 特异性磷脂酶C (PLC) 裂解,形成肌醇三磷酸 酯。
HY-P2818C
HY-15486
HY-164091
HY-164091A
HY-E70629
HY-P0228
HY-P3183
HY-Y0332B
HY-130514
HIV
CDK
Infection
SMAPP1 是 蛋白磷酸 酶 1 (PP1) 的激活剂。SMAPP1 可增加 CDK9 的 Ser90 和 Thr186 残基的磷酸 化,但不增加 Ser175 的磷酸 化。SMAPP1 可诱导 HIV-1 复制,可上调 HIV-1 转录,从而导致潜伏 HIV-1 前病毒重新激活
HY-131576
dTDP
Endogenous Metabolite
Infection
Thymidine 5′-diphosphate (dTDP) 是生物体内合成嘧啶的关键产物。Thymidine 5′-diphosphate 由胸苷酸激酶 (TMPK) 催化5'-单磷酸 胸苷 (dTMP) 磷酸 化而产生,该过程需要 ATP 和 Mg2+ 。Thymidine 5′-diphosphate 再进一步被 TMPK 催化为胸苷 5'-三磷酸 (dTTP)。检测 Thymidine 5′-diphosphate 水平可以检测 TMPK 活性。
HY-131576A
dTDP sodium
Endogenous Metabolite
Infection
Thymidine 5′-diphosphate (dTDP) sodium 是生物体内合成嘧啶的关键产物。Thymidine 5′-diphosphate sodium 由胸苷酸激酶 (TMPK) 催化5'-单磷酸 胸苷 (dTMP) 磷酸 化而产生,该过程需要 ATP 和 Mg2+ 。Thymidine 5′-diphosphate sodium 再进一步被 TMPK 催化为胸苷 5'-三磷酸 (dTTP)。检测 Thymidine 5′-diphosphate sodium 水平可以用来指示 TMPK 活性。
HY-170931
HY-18686
Phosphatase
Akt
Metabolic Disease
AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸 酶抑制剂,抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸 酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸 化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
HY-W011184R
HY-106950
HY-116850
HY-E70108
HY-P0228A
HY-164551
VEGFR
STAT
ERK
Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸 化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸 化 STAT3 和磷酸 化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-A0027
HY-A0027A
HY-N8060A
Orotidine monophosphate trisodium; Orotidylic acid trisodium
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的,用于在大量微生物中合成 DNA,包括 M. tuberculosis 、S. cerevisiae 、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸 核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸 核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5'-monophosphate trisodium[1]
HY-P2818B
HY-P2818E
HY-106950A
HY-118380
HY-180658
HY-180710
HY-E70121
HY-15486R
HY-E70941
HY-P2891
PoxB
Pyruvate Oxidase
Others
丙酮酸氧化酶
Pyruvate Oxidase, Microorganisms (PoxB) 是一种焦磷酸 硫胺素依赖型的氧化酶,可以催化丙酮酸氧化脱羧生成乙酰磷酸 、二氧化碳和水。Pyruvate oxidase 是细菌代谢中的一种重要酶,常用于生化研究。
HY-W1008609
HY-W1008626
HY-W250162
Deoxyuridine triphosphate
DNA/RNA Synthesis
Others
dUTP (Deoxyuridine triphosphate) 是在 5' 位上具有三磷酸 基团的脱氧尿苷磷酸 盐。dUTP 可用于 PCR 反应。
HY-160187A
Cytochrome P450
Orphan GPCR
p38 MAPK
FAK
Cancer
(Rac)-AAA 是 AAA 的外消旋体。(Rac)-AAA 是 20-HETE 受体的拮抗剂。(Rac)-AAA 可以增加雄激素不敏感前列腺癌细胞中 GPR75 受体的表达。(Rac)-AAA 剂量依赖性地增加 p38 磷酸 化。(Rac)-AAA 诱导细胞核中磷酸 化-AKT 信号显著降低。(Rac)-AAA 减弱未受刺激细胞核中的 NF-κB 信号。(Rac)-AAA 可以降低膜相关信号强度。(Rac)-AAA 降低 20-HETE 诱导的 FAK 磷酸 化。
HY-P2744
Ribulose 1,5-bisphosphate carboxylase
Biochemical Assay Reagents
Others
核酮糖二磷酸 羧化酶
Ribulose bisphosphate carboxylase (Ribulose 1,5-bisphosphate carboxylase) 催化d-核酮糖-1,5-二磷酸 (RuBP)的羧化 (添加 CO2 ) 或氧化 (添加 O2 ),随后发生碳-碳键断裂,形成两个 3-磷酸 -d-甘油酸 (PGA) 分子 (与 CO2 反应) 或一个 PGA 分子和一个 2-磷酸 甘醇酸 (PG) 分子 (与 O2 反应)。
HY-P2818A
HY-137942
HY-161408
HY-172731
HY-E70907
HY-P0291
[Phospho-Ser5]kemptide
PKA
Others
肯普肽 (Phospho-Ser5)
Phosphorylated kemptide 是一种含磷酸 丝氨酸的 Kemptide (HY-P0248) 肽。 Phosphorylated kemptide 可用作磷酸 酶的底物。
HY-U00145
HY-Y0332BS
Isotope-Labeled Compounds
Others
Phosphate monobasic-d2 (potassium) 是 Potassium phosphate monobasic 的氘代物。 Potassium phosphate monobasic (DiA) 是一种常用的生物测定缓冲液。Potassium phosphate monobasic 中等至高浓度的磷酸 二氢钾水溶液,用于生产磷酸 盐缓冲液和其他实验室应用。
HY-135564B
Phosphatase
Cancer
(Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体,是一种蛋白质酪氨酸磷酸 酶 (PTPases ) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸磷酸 酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸 酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B),IC50 分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。
HY-A0027AS
HY-W587488
3′-AMP
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cyclic GMP-AMP Synthase
Cancer
Adenosine 3’-monophosphate (3’-AMP) 是一种核苷酸。Adenosine 3’-monophosphate 是环磷酸 腺苷生成 (cyclic AMP production) 的激动剂。Adenosine 3’-monophosphate 能够浓度依赖性地提高 NG108-15 细胞中的环磷酸 腺苷水平。Adenosine 3’-monophosphate 可用于测定人血清酸性磷酸 酶活性,该技术已被确立为诊断前列腺癌、转移性乳腺癌和戈谢病的实验室方法。Adenosine 3’-monophosphate 通过 A2B 受体抑制人主动脉和冠状动脉平滑肌细胞增殖。
HY-103471
FAK
Cancer
Y11 通过阻断 Y397 的磷酸 化来抑制 FAK1 的自身磷酸 化,并抑制肿瘤生长。
HY-113076
HY-134529
HY-152168
HY-164434
HY-166114
Heptaprenyl phosphate
Biochemical Assay Reagents
Infection
Heptaprenyl-MPDA (Heptaprenyl phosphate) 是十一异戊烯基磷酸 酯的短链同源物,是一种磷酸 -MurNAc-五肽转位酶 (MraY ) 的内源性底物。Heptaprenyl-MPDA 可用于细菌感染研究。
HY-167993
HY-E70623
HY-N8209
HY-P1026
HY-112537A
HY-122502
HY-134529A
Ribose 1-phosphate dicyclohexanamine
Endogenous Metabolite
Others
D-Ribofuranose1-dihydrogenphosphate dicyclohexanamine,即 1-磷酸 核糖,是尿苷磷酸 化酶将 5-氟尿嘧啶 (FUra) 合成核苷的原料。
HY-176909
Drug Derivative
Infection
Farnesyl phosphoryl-β-D-ribose 是一种磷酸 化的糖衍生物,属于聚异戊二烯基磷酸 糖类。Farnesyl phosphoryl-β-D-ribose 可用于结核分枝杆菌感染研究。
HY-D0994
4-MUP; MUP
Phosphatase
Others
4-甲基伞形酮磷酸 酯
4-Methylumbelliferyl phosphate (4-MUP) 是一种阴离子有机磷酸 酯,是一种酸性和碱性磷酸 酶 (phosphatase ) 的荧光底物。4-Methylumbelliferyl phosphate 也是一种神经毒剂模拟剂。
HY-D1491
Fluorescent Dye
Others
Fast Red Violet LB 是一种染色剂,可以染色抗酒石酸酸性磷酸 酶 (TRAP),Fast Red Violet LB 可用于碱性磷酸 酶 (ALP) 活性染色。
HY-D2284
Sphingosine-1-phosphate lyase fluorogenic substrate
Fluorescent Dye
Cancer
SGPL1 fluorogenic substrate 是鞘氨醇-1-磷酸 裂解酶 (SGPL1) 的荧光底物,可用于测量鞘氨醇-1-磷酸 裂解酶的活性。
HY-P2726
HY-P2741
HY-P2818D
HY-P2918A
HY-P2918B
HY-W013100R
HY-W127407
Biochemical Assay Reagents
Others
Glycerophospho-N-Arachidonoyl Ethanolamine 是一种 N-酰化乙醇胺。N-酰化乙醇胺可以是天然存在的脂质,具有多种生物活性。不同类型的 NAE 可以通过甘油磷酸 二酯酶 1 (GDE1) 的活性衍生自甘油磷酸 连接的前体。甘油磷酸 -N-花生四烯酰乙醇胺是花生四烯酰乙醇胺 (AEA) 的前体,也称为花生四烯酸乙醇胺。 AEA 是一种内源性大麻素神经递质,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。它抑制 [3H]-HU-243 与突触体膜的特异性结合,Ki 值为 52 nM,而 δ9-THC 为 46 nM。
HY-100410
HY-100941
HY-129490
HY-130767
Biochemical Assay Reagents
Others
Naphthol AS-TR Phosphate 是一种水溶性染料,通常用作各种生化测定中的酶底物,以检测碱性磷酸 酶活性。Naphthol AS-TR Phosphate 具有独特的化学性质,使其可以被碱性磷酸 酶水解,从而形成可以通过分光光度法检测的有色产物。这使其成为监测生物样品(如血清或尿液)中酶活性的有用工具。
HY-180597
HY-E70624
HY-P2801A
HY-15496
ER-806201
MEK
FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸 化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸 化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸 化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-170838
PDHK
Cancer
PDHK1-IN-1 (compound 17) 是 PDHK1 的选择性抑制剂 (IC50 =1.5 μM),具有抗癌活性。PDHK1 负调控丙酮酸脱氢酶复合物 (PDC),限制三羧酸 (TCA) 循环和氧化磷酸 化。PDHK1 过表达可使代谢向糖酵解依赖性增加转变 (Warburg 效应)。PDHK1-IN-1 能抑制 PDHK1 识别位点 PDC E1α Ser232 的磷酸 化,抑制 Ser293 的磷酸 化。
HY-N6841
HY-106110
HY-106950AR
Diphosphofructose trisodium (Standard); Esafosfan trisodium (Standard); FDP trisodium (Standard)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
二磷酸 果糖钠盐 (Standard)
Fosfructose (trisodium) (Standard)是 Fosfructose (trisodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fosfructose trisodium (Diphosphofructose trisodium) 是一种细胞保护性的天然糖磷酸 盐,用于心血管缺血,镰状细胞性贫血和哮喘的研究。 它通过刺激无氧糖酵解起作用,其在缺血条件下产生三磷酸 腺苷。
HY-112395
HY-116022
p-Nitrophenyl phosphate
Biochemical Assay Reagents
Others
4-硝基苯磷酸 酯
4-Nitrophenyl phosphate (p-Nitrophenyl phosphate) 是广泛用作蛋白质酪氨酸磷酸 酶活性测定中的小分子磷酸 酪氨酸样底物。4-Nitrophenyl phosphate 是一种无色基质,水解后转化为黄色的4-硝基苯酚离子,可在 405 nm 处通过吸光度监测。
HY-165439
HY-18764
PTEN
Metabolic Disease
BpV(pic) potassium hydrate 是一种 PTEN 抑制剂,IC50 为 31 nM。BpV(pic) potassium hydrate 也是一种胰岛素模拟物,能够激活培养的肝癌细胞的胰岛素受体激酶,刺激脂肪细胞的脂肪生成,抑制大鼠肝内体自磷酸 化的胰岛素受体和表皮生长因子受体的去磷酸 化。
HY-D0994A
4-MUP disodium; MUP disodium
Phosphatase
Others
4-Methylumbelliferyl phosphate (4-MUP) disodium 是一种阴离子有机磷酸 酯,是一种酸性和碱性磷酸 酶 (phosphatase ) 的荧光底物。4-Methylumbelliferyl phosphate disodium 也是一种神经毒剂模拟剂。
HY-D1491A
Fluorescent Dye
Others
Fast Red Violet LB Zinc chloride 是一种染色剂,可以染色抗酒石酸酸性磷酸 酶 (TRAP),Fast Red Violet LB Zinc chloride 可用于碱性磷酸 酶 (ALP) 活性染色。
HY-P2943
Endogenous Metabolite
Others
磷酸 转乙酰酶
Phosphate acetyltransferase (磷酸 乙酰转移酶) 是一种转移酶,常用于生化研究。Phosphate acetyltransferase 催化乙酰基从 acetyl-P 可逆转移到 CoA,形成 acetyl-CoA 和无机磷酸 盐,参与乙酸同化/异化反应。
HY-12005R
FTY720 (Standard)
Reference Standards
LPL Receptor
PAK
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸芬戈莫德 (标准品)
Fingolimod (hydrochloride) (Standard) 是 Fingolimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是鞘氨醇的类似物,是一种有效的 1-磷酸 鞘氨醇 (S1P ) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸 化,特别是被 SK2 磷酸 化,然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化,因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
HY-110217
IMPDH
Others
BMS-566419 是一种基于吖啶酮的肌苷 5'-一磷酸 脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂。肌苷一磷酸 脱氢酶 (IMPDH) 是鸟苷核苷酸从头合成的关键酶。BMS-566419 对移植排斥的研究具有临床实用性。
HY-130767A
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Naphthol AS-TR Phosphate disodium 是一种水溶性染料,通常用作各种生化测定中的酶底物,以检测碱性磷酸 酶活性。Naphthol AS-TR Phosphate disodium 具有独特的化学性质,使其可以被碱性磷酸 酶水解,从而形成可以通过分光光度法检测的有色产物。这使其成为监测生物样品(如血清或尿液)中酶活性的有用工具。
HY-14841
HY-148508
Others
Cancer
PhosTAC3 是一种磷酸 化靶向嵌合体 (PhosTAC) 分子,由一个连接子和三个 PEG 基团组成。PhosTAC3 诱导 PDCD4 和 FOXO3a 的去磷酸 化。
HY-148509
Others
Cancer
PhosTAC5 是一种磷酸 化靶向嵌合体 (PhosTAC) 分子,由一个连接子和五个 PEG 基团组成。PhosTAC5 诱导 PDCD4 和 FOXO3a 的去磷酸 化。
HY-156970
Phosphatase
Cancer
Phosphatase Binder-1 (comppund i-196) 提供双功能化合物,可有效使某些磷酸 激活的靶蛋白去磷酸 化。Phosphatase Binder-1 在癌症中发挥着重要作用。
HY-B2243H
Sodium phosphate monobasic (USP); Monosodium dihydrogen orthophosphate (USP); Monosodium phosphate (USP)
Biochemical Assay Reagents
Others
无水磷酸 二氢钠, 符合美国药典(USP)测试规范
Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, meets USP testing specifications 是一种无机盐。它是钠与磷酸 盐反离子的化合物。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, meets USP testing specifications 可与其他磷酸 钠一起用作 pH 缓冲剂。
HY-D0199
HY-E70937
HY-E70972
HY-P2765B
HY-W006429
HY-108619
HY-110124
Pyruvate Kinase
Cancer
ML202 是一种高度特异性的针对人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2)的变构激活剂,可以影响磷酸 烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性,对二磷酸 腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
HY-115736
HY-126825
HY-153334
HY-164283
2-((2,3-Bis(oleoyloxy)propyl)dimethylammonio)ethyl hydrogen phosphate
Endogenous Metabolite
Others
DOCP (2-((2,3-Bis(oleoyloxy)propyl)dimethylammonio)ethyl hydrogen phosphate) 脂质的特点是与传统的磷酸 胆碱 (PC) 脂质相比,它们的电荷方向相反,其特征是位于双层界面附近的季胺和突出到水环境中的磷酸 基团。iPC 脂质的这种独特结构为探索双层表面电荷反转导致的生物物理特性和生物活性影响提供了绝佳的机会。
HY-E70953
HY-N14662
HY-P5437
PKC
Others
PKCε (85-92) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 e-PKC 特异性激活剂,它还能激活野生型细胞中的 MARCKS 磷酸 化,并且对基因敲除小鼠来源的细胞中的 MARCKS 磷酸 化没有影响。)
HY-152247
MAP3K
Cancer
DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸 酶募集嵌合体 (PHORC),它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50 >20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸 化,并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性,具有用于异常磷酸 化癌蛋白研究的潜力。
HY-101957
HY-105336
HY-106406R
BAU (Standard); 5-Benzylacyclouridine (Standard)
Drug Derivative
Reference Standards
Cancer
Benzylacyclouridine (Standard)是 Benzylacyclouridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸 化酶抑制剂,尿苷磷酸 化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-125260
SHP2
Cancer
SHP844 是一种 SHP2 抑制剂,其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTP),可调节酪氨酸磷酸 化水平,参与细胞增殖、分化和存活。
HY-125863D
HY-145555
HY-157522
HY-P0320
Phosphatase
Others
EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate,一种生物活性肽,是一种酪氨酸磷酸 底物。EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate 可用于检测蛋白酪氨酸磷酸 酶活性。
HY-P0320A
HY-P0320B
HY-P1247
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸 酶(钙调神经磷酸 酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-P2863
DNase II
Endonuclease
Others
脱氧核糖核酸酶II
Deoxyribonuclease II(DNase II) 是一种核酸内切酶,可水解天然和变性 DNA 中脱氧核糖核苷酸的磷酸 二酯键,产生 3 '磷酸 和 5'-羟基末端。Deoxyribonuclease II 在酸性 pH 值下可发挥最佳作用,常用于生化研究。
HY-P3178
HY-P4987
HY-W010791
Endogenous Metabolite
Others
Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸 ,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸 化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-100410R
HY-100941R
HY-109011
AQX-1125
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸 酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸 化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-109011A
AQX-1125 acetate
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性,具有口服活性的磷酸 酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸 化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-113076R
HY-115736A
HY-115736B
HY-116022A
p-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
4-硝基苯磷酸 酯(六水合二钠)
4-Nitrophenyl phosphate (p-nitrophenyl phosphate) disodium hexahydrate 广泛用作蛋白质酪氨酸磷酸 酶活性测定中的小分子磷酸 酪氨酸样底物。4-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate 是一种无色基质,水解后转化为黄色的4-硝基苯酚离子,可在 405 nm 处通过吸光度监测。
HY-131443
DBK-766
Phosphatase
Others
TRC-766 是一种 RTC-5 (TRC-382) 的阴性对照。TRC-766 可结合蛋白磷酸 酶 2A (PP2A),但不激活磷酸 酶。
HY-135867
HY-136506
Drug Derivative
Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸 酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸 酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
HY-164642
HY-B2006
HY-W013816
AMPK
Akt
Metabolic Disease
邻苯二甲酸二戊酯
Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸 化并降低 AKT1 磷酸 化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。
HY-162888
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸 化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸 化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸 化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸 化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸 化,进而抑制炎症反应。SAP15 能能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的巨噬细胞中 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸 化。SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎的研究。
HY-P10462A
Synthetic anti-inflammatory peptide 15 acetate
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) acetate 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 acetate 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 acetate 通过抑制 HDAC5 的磷酸 化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸 化,进而抑制炎症反应。SAP15 acetate 能够抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的巨噬细胞中 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸 化。SAP15 acetate 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 acetate 可用于生物材料的炎症调节和抗炎的研究。
HY-108546
HY-115269
HY-168001
NTPDase
Infection
Cancer
TcNTPDase1-IN-1 (compound 16) 是克氏锥虫体外核苷三磷酸 二磷酸 水解酶 1 (TcNTPDase1 ) 抑制剂。TcNTPDase1-IN-1 可用于抗菌、抗毒和抗肿瘤相关研究。
HY-D0882
HY-E70357
ALP, PLAP, Alk Phos
Phosphatase
Metabolic Disease
人胎盘碱性磷酸 酶
Alkaline Phosphatase, Human Placenta (EC 3.1.3.1) (ALP) 是一种二聚金属酶,可催化磷酸 单酯的水解,释放无机磷酸 盐和醇。Alkaline Phosphatase, Human Placenta 与胰岛素、锌离子和钙离子协同作用,刺激成纤维细胞的 DNA 合成和细胞增殖。
HY-P1247A
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸 酶(钙调神经磷酸 酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-P2865A
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Guanylate Kinase, Porcine (EC 2.7.4.8) 是一种转移含磷基团 (磷酸 转移酶) 并以磷酸 基团为受体的酶。Guanylate Kinase 参与嘌呤代谢。Guanylate Kinase 的两个底物是 ATP 和 GMP,而其两个产物是 ADP 和 GDP。
HY-P2918C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Phosphoglucose isomerase, Saccharomyces cerevisiae (EC 5.3.1.9) 是 D-葡萄糖-6-磷酸 和 D-果糖-6-磷酸 相互转化过程中至关重要的酶。Phosphoglucose isomerase 负责糖酵解的第二步,并参与糖原合成。它在细菌和真核生物中高度保守。
HY-P2918D
HY-P2918E
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Phosphoglucose isomerase, Bacillus subtilis (EC 5.3.1.9) 是 D-葡萄糖-6-磷酸 和 D-果糖-6-磷酸 相互转化过程中至关重要的酶。Phosphoglucose isomerase 负责糖酵解的第二步,并参与糖原合成。它在细菌和真核生物中高度保守。
HY-W010918
Adenosine diphosphate; ADP
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸
Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸 ,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸 化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-W045537
HY-W550259
Coumaphos oxon
Cholinesterase (ChE)
Others
Coroxon (Coumaphos oxon) 是有机磷酸 酯杀虫剂 Coumaphos (HY-W653717) 的氧化代谢物,是活性 AChE 抑制剂,具有杀虫和杀螨特性。Coroxon 可被诺卡氏菌 (Nocardia asteroides ) 等微生物的磷酸 三酯酶水解为荧光产物 Chlorferon。
HY-W552525
Phosphorylase
Infection
Deoxyadenosine diphosphate sodium 是一种二磷酸 核苷,其中核苷部分为脱氧腺苷。Deoxyadenosine diphosphate sodium 参与DNA的合成和修复。Deoxyadenosine diphosphate sodium 作为多核苷酸磷酸 化酶 (polynucleotide phosphorylase ) 的抑制剂,干扰 ADP 和 CDP 的聚合。
HY-106406
BAU; 5-Benzylacyclouridine
Drug Derivative
Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸 化酶抑制剂,尿苷磷酸 化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 抑制 UPP1 的代谢活性,UPP2 活性。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-120241
K 251-1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸 磷酸 二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
HY-135867A
HY-135867E
HY-135867F
HY-136520A
HY-143256
HY-147062
HY-18983
(-)-Calyculin A
Phosphatase
Cancer
花萼海绵体诱癌素A
Calyculin A ((-)-Calyculin A) 是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸 酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸 酶 2A (PP2A ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 0.5-1 nM。
HY-19301
J-104135
Farnesyl Transferase
Cancer
J 104871 (J-104135) 是一种法呢基焦磷酸 (FPP) 竞争性法呢基转移酶 (FTase ) 抑制剂。在法呢基焦磷酸 (FPP) 存在下,J 104871 抑制大鼠脑 FTase,IC50 为 3.9 nM。
HY-19638A
HY-E70516
Others
Others
肌苷-5'-单磷酸 脱氢酶,微生物
Inosine-5'-monophosphate dehydrogenase, Microorganism (EC 1.1.1.205) 催化肌苷 5'-磷酸 (IMP) 转化为黄苷 5'-磷酸 (XMP),这是鸟嘌呤核苷酸从头合成过程中第一个关键且限速的步骤,因此在调节细胞生长中起重要作用。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸 化短肽。通过磷酸 化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-P2724
HY-W601362
HY-115882
HY-115883
HY-115884
HY-124404A
HY-133511
Phosphatase
Cancer
MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸 酶抑制剂,Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸 酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
HY-134325
HY-13588
SCE-129 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸 酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸 酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-13588B
SCE-129 sodium hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢磺啶钠水合物
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸 酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸 酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-143254
HY-15991
AZD1722; RDX5791
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Metabolic Disease
替那帕诺
Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3) ) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸 盐通量来减少肠道对磷酸 盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。
HY-15991A
AZD1722 hydrochloride; RDX5791 hydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Metabolic Disease
盐酸替那帕诺
Tenapanor (AZD1722) hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3) ) 抑制剂。Tenapanor hydrochloride 主要通过减少被动细胞旁磷酸 盐通量来减少肠道对磷酸 盐的吸收。Tenapanor hydrochloride 具有研究高磷血症的潜力。
HY-160113A
HY-160113B
HY-160113C
HY-160113D
HY-160113E
HY-B1209
HY-E70075
GDH-TIM; GDH-TPI
Transketolase
Metabolic Disease
α-甘油磷酸 脱氢酶-磷酸丙糖异构酶
α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate (GDH-TIM) 是一种由甘油磷酸 脱氢酶 (GDH) 和三磷酸 异构酶 (TIM) 组成的酶混合物。α-Glycerophosphate Dehydrogenase-Triosephosphate 可用于测定红细胞溶血物中的转酮醇酶 (TK) 活性,以评估维生素 B 缺乏症。
HY-E70912
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
Prokaryotic Thymidylate kinase (EC 2.7.4.9) 是转移含磷基团 (磷酸 转移酶) 并以磷酸 基团为受体的酶。Prokaryotic Thymidylate kinase 参与嘧啶代谢。Prokaryotic Thymidylate kinase 的两个底物是 ATP 和 dTMP,而其两个产物是 ADP 和 dTDP。
HY-N12776
Phosphatase
Cancer
Illudalic Acid 是一种有效的选择性白细胞抗原相关 (LAR) 磷酸 酶 (Leukocyte antigen-related (LAR) phosphatase ) 抑制剂,IC50 值为 1.30 µM。Illudalic Acid 通过与催化的半胱氨酸残基共价连接来抑制 LAR 磷酸 酶活性。
HY-P3241A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Nucleoside Phosphorylase, bacterial (EC 2.4.2.1) 是一种戊糖基转移酶。Nucleoside Phosphorylase 参与三种代谢途径:嘌呤代谢、嘧啶代谢以及烟酸和烟酰胺代谢。Nucleoside Phosphorylase 的两个底物是嘌呤核苷和磷酸 ,而其两个产物是嘌呤和 α-D-核糖-1-磷酸 。
HY-P3992
HY-W416297
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂,针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸 、去氧肌苷三磷酸 或去氧胞苷三磷酸 ) 组合时,表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-165569
Potassium Channel
Neurological Disease
AU-1421 是一种钾离子 (K⁺ ) 位点导向的调节剂,能特异性作用于多种阳离子转运 ATP 酶。AU-1421 能区分两类不同的 K⁺ 敏感磷酸 化中间体 (E2P) 状态:对于非 K⁺ 转运型 ATP 酶 (如肌质网 Ca²⁺-ATP 酶),AU-1421 结合后模拟 K⁺ 的激动效应,显著加速 E2P 的水解 (去磷酸 化)。对于 K⁺ 转运型 ATP 酶 (如胃黏膜 H⁺/K⁺-ATP 酶和肾 Na⁺/K⁺-ATP 酶),AU-1421 结合后抑制 E2P 的水解,稳定磷酸 化中间体,从而阻断离子转运循环。AU-1421 可用于研究钾离子泵工作机制。
HY-106477
HY-123846
HY-142032
HY-157787
LPL Receptor
Neurological Disease
Ginkgolic acid 2-phosphate 是一种有效的磷酸 鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate ) 激动剂。Ginkgolic acid 2-phosphate 诱导 ERK 磷酸 化。Ginkgolic acid 2-phosphate 与 S1P1 相互作用。
HY-19779
HY-N12777
HY-N16508
3-Hydroxyphlorizin
Phosphatase
Metabolic Disease
3-Hydroxyphloridzin (3-Hydroxyphlorizin) 是一种蛋白酪氨酸磷酸 酶 1B (PTP1B ) 抑制剂。3-Hydroxyphloridzin 能够调节胰岛素受体的磷酸 化水平。3-Hydroxyphloridzin 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P10270
PDGFR
Mitosis
Others
PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的磷酸 化片段。PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域支持 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而促进磷酸 肌醇的产生和有丝分裂反应。
HY-P2765
GPDH; α-Glycerophosphate dehydrogenase; Glycerol phosphate dehydrogenase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
α-甘油磷酸 脱氢酶
Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, rabbit muscle (GPDH) 是一种催化二羟基丙酮磷酸 可逆氧化还原转化为 sn-甘油 3-磷酸 的酶。Glycerol-3-phosphate dehydrogenase 是一种糖酵解酶,负责将 NADH 重新氧化为 NAD+ 并提供能量。
HY-P2765A
GPDH, microorganism; α-Glycerophosphate dehydrogenase, microorganism; Glycerol phosphate dehydrogenase, microorganism
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
α-甘油磷酸 脱氢酶, 微生物来源
Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, microorganism (GPDH, microorganism) 是一种催化二羟基丙酮磷酸 可逆氧化还原转化为 sn-甘油 3-磷酸 的酶。Glycerol-3-phosphate dehydrogenase 是一种糖酵解酶,负责将 NADH 重新氧化为 NAD+ 并提供能量。
HY-P2891A
PoxB, Aerococcus viridans
Endogenous Metabolite
Others
丙酮酸氧化酶, 来源于绿色气球菌
Pyruvate oxidase, Aerococcus viridans (PoxB) 是一种焦磷酸 硫胺素依赖型的氧化酶,可以催化丙酮酸氧化脱羧生成乙酰磷酸 、二氧化碳和水。Pyruvate oxidase, Aerococcus viridans 是细菌代谢中的一种重要酶,可增加 ATP 的产生。此外,Pyruvate oxidase, Aerococcus viridans 可用于天冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶活性检测。
HY-100320
Phosphorylase
Metabolic Disease
AVE5688 是糖原磷酸 化酶 (glycogen phosphorylase (GP) ) 抑制剂,抑制兔肌肉糖原磷酸 化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性,IC50 值分别为 430 nM 和 915 nM,Kd 值分别为 170 nM 和 530 nM;AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。
HY-100786
HY-111947
c-Fms
Inflammation/Immunology
c-Fms-IN-6 是一种有效的 c-FMS 抑制剂,抑制非磷酸 化 c-FMS 的 IC50 值 ≤10 nM;对非磷酸 化的 c-KIT 和 PDGFR 的 作用较弱,IC50 值均 >1 μM。可用于自身免疫症的研究。
HY-112800
HY-125818
HY-135867D
HY-158791
HY-179538
HY-19638
HY-B2006R
HY-P5988
PKC
Cancer
N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 PKC 底物的结合。N-myristoyl-RKRTLRRL 抑制 Ca2+ - 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 依赖性组蛋白磷酸 化,IC50 为 5 μM 以及组蛋白磷酸 化,IC50 为 80 μM。
HY-W019721
HY-101957R
HY-108974S
HY-162413
Src
Cancer
(R)-LW-Srci-8 是一种选择性的 c-Src 共价抑制剂 (IC50 = 35.83 nM),可以通过靶向 c-Src 激酶 的自磷酸 化位点 (Y419) 来破坏 c-Src 的自磷酸 化。
HY-166114A
(Z)-Heptaprenyl phosphate diammonium
Bacterial
Infection
(Z)-Heptaprenyl-MPDA ((Z)-Heptaprenyl phosphate) diammonium 是 Heptaprenyl-MPDA (HY-166114) 的 (Z)-异构体。Heptaprenyl-MPDA (Heptaprenyl phosphate) 是十一异戊烯基磷酸 酯的短链同源物,是一种磷酸 -MurNAc-五肽转位酶 (MraY ) 的内源性底物。Heptaprenyl-MPDA 可用于细菌感染研究。
HY-B2006S
HY-E70726
Src
Cancer
FYN Y531F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种致癌基因,它通过磷酸 化 YANK2 的 Y110 位点直接激活 YANK2,而 Fyn 介导的 YANK2 在 Y110 位点的磷酸 化通过增加其稳定性来促进神经胶质瘤的生长。
HY-N16070
Endogenous Metabolite
Others
1-PP-myo-InsP5 是一种肌醇焦磷酸 盐。1-PP-myo-InsP5 作为哺乳动物中的信号分子,可通过与特定受体结合或非酶促转磷酸 化传递信号。1-PP-myo-InsP5 可参与胰岛素信号传导、端粒长度调控等多种生物学过程。
HY-W339816
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸 化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸 化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-147946
HY-16621
SphK
Inflammation/Immunology
PPI-4955 是一种鞘氨醇-1-磷酸 受体亚型 1 (S1P₁ ) 激动剂,其 EC50 为 1.62 nM。PPI-4955-P (活性磷酸 化形式) 表现出卓越的受体选择性和亲和力,对 hS1P₁ 、hS1P3 、hS1P4 和 hS1P5 的 IC50 分别为 0.23、2000、6.5 和 184 nM。PPI-4955 具有显著提高的体内磷酸 化效率,可减少淋巴细胞并改善了心血管风险。PPI-4955 可用于免疫调节研究。
HY-103443
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸 化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸 化。
HY-107022
HY-107022A
HY-125818C
HY-133690
Calcium Channel
Metabolic Disease
肌醇1,3,4,5 - 四磷酸 盐
D-myo-Inositol-1,3,4,5-tetraphosphate sodium 是由肌醇 1,4,5-三磷酸 盐 3-激酶对 Ins(1,4,5)P3 进行磷酸 化而形成的。
HY-145062
HY-147389
HY-163449
HY-178946
IRE1
Cancer
IA107 是一种强效、选择性、变构的 IRE1α RNase (IC50 = 16 nM (非磷酸 化),IC50 = 9 nM (磷酸 化)) 抑制剂。IA107 能抑制内质网应激诱导的 XBP1 mRNA 剪接和蛋白表达,且无细胞毒性。
HY-18756
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸 酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸 酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM),从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-P2820A
HY-P2820B
HY-W013816R
HY-100444
HY-113128
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
sn-Glycerol 3-phosphate 是糖酵解和脂质代谢的重要中间体。胞浆 sn-甘油-3-磷酸 脱氢酶 (GPDH) 消耗 NADH,从二羟基丙酮磷酸 (DHAP) 生成 sn-Glycerol 3-phosphate 。甘油异生是脂质代谢中 sn-Glycerol 3-phosphate 的重要供应者。
HY-119134
Akt
Cancer
PX-316 是一种 Akt 抑制剂。PX-316 可使 Akt 磷酸 化,但不抑制 PDK1 或 PKC 的磷酸 化。PX-316 能特异性地增加一组线粒体相关基因的表达。PX-316 可用于结肠癌和乳腺癌的研究。
HY-134393
N6-Methyl-ATP
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP 对 GSK3 显示出很好的结合亲和力,可作为 GSK3β 催化其底物肽磷酸 化的磷酸 基团供体。
HY-13588R
SCE-129 sodium (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠(Standard)
Cefsulodin (sodium) (Standard)是 Cefsulodin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸 酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸 酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸 化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸 化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-136270
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki <150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸 化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸 化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-18756A
HY-19638AR
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cangrelor (tetrasodium) (Standard) 是 Cangrelor (tetrasodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸 腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17
HY-21586A
HY-21586B
HY-69172
HY-N14663
Dihydrodeoxygriseolic acid
Bacterial
Infection
Griseolic acid C (Dihydrodeoxygriseolic acid) 是一种抗生素。Griseolic acid C 可在灰橙链霉菌 Streptomyces griseoaurantiacus SANK43894 菌株中发现。Griseolic acid C 对环磷酸 腺苷 (cAMP) 磷酸 二酯酶 [EC 3.1.4.17] 具有显著抑制活性,其 IC50 为 0.12 μM (酶源提取自大鼠脑组织)。
HY-P11358
HY-W006429R
HY-Y0842R
HY-171099
LI-2124
IPK Superfamily
Cardiovascular Disease
SC-919 (LI-2124) 是一种口服有效的选择性抑制剂,靶向肌醇六磷酸 激酶 (inositol hexakisphosphate kinases ) (IP6K,包括 IP6K1、IP6K2 和 IP6K3 亚型),对 IP6K3 的 IC50 值为 0.65 nM。SC-919 通过抑制 IP6K 来减少肌醇焦磷酸 盐 (如 InsP₇) 的生成,从而抑制 XPR1 介导的细胞磷酸 盐外排,并提高细胞内 ATP 水平。SC-919 有望用于慢性肾病 (CKD) 相关高磷血症的研究。
HY-E70631
PI3K
Cancer
PIP5K1A 磷酸 化磷脂酰肌醇 4 磷酸 (PI4P),合成重要的信号磷脂酰肌醇 (PI(4,5)P2)。该磷脂也可作为磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 的底物,转化为磷脂酰肌醇 3 磷酸 (PI(3,4,5)P3),从而刺激细胞生长和存活。PIP5K1A 与乳腺癌和前列腺癌直接相关。PIP5K1A Recombinant Human Active Lipid Kinase 是一种重组 PIP5K1A 蛋白,可用于研究 PIP5K1A 相关功能。
HY-N6785
Phosphatase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
冈田酸
Okadaic acid 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸 酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 =15-50 nM)、PP2A (IC50 =0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 =3.7-4 nM)、PP4 (IC50 =0.1 nM) 和 PP5 (IC50 =3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸 化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸 化。
HY-N6785A
Phosphatase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
冈田酸钠盐, 软海绵酸钠盐
Okadaic acid sodium 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸 酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 =15-50 nM)、PP2A (IC50 =0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 =3.7-4 nM)、PP4 (IC50 =0.1 nM) 和 PP5 (IC50 =3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid sodium 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸 化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid sodium 诱导 tau 蛋白磷酸 化。
HY-103443A
EGFR
Cancer
HKI-357 dimaleate是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸 化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸 化。
HY-111022
HY-115492
PKC
Cancer
NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸 化抑制剂,Kd 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸 化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。
HY-143255
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸 酶-磷酸 二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
HY-160111
HY-16933
NSC-153353; SDX-102
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
丙氨菌素
L-Alanosine (NSC-153353) 是来自 Streptomyces alanosinicus 的抗生素,具有抗肿瘤和抗病毒活性。L-Alanosine (NSC-153353) 抑制腺苷酸琥珀酸合成酶,将肌苷一磷酸 (IMP) 转化为腺苷酸琥珀酸。L-Alanosine 是甲基硫腺苷磷酸 化酶 (MTAP ) 的抑制剂。
HY-178292
Phosphatase
Cancer
VHR-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性痘苗病毒 H1 相关 (VHR ) 磷酸 酶抑制剂,其 Ki 值为 0.81 μM。VHR-IN-3 通过磺酸基团模拟磷酸 基团,竞争性地结合在 VHR 的催化活性中心。VHR-IN-3 可用于宫颈癌的研究。
HY-B0537
HY-B0537A
MP-601205 dihydrochloride
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐
Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸 酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-E70067
HY-N12613
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸 化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸 1B (PTP1B)结合。
HY-P2753
SP
Endogenous Metabolite
Others
Cancer
蔗糖转葡糖基酶
Sucrose phosphorylase 是一种细菌转葡糖苷酶,催化蔗糖和磷酸 盐转化为 α-D-葡萄糖-1-磷酸 和 D-果糖。葡糖基化的 Sucrose phosphorylase 还可水解生成 α-D-葡萄糖,或把葡糖基转移至受体的羟基,而分解生成新的 α-D-葡萄糖苷产物。Sucrose phosphorylase 对底物和产物的水解酶活性弱。
HY-10255A
HY-113128S
HY-147998
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-13 (Compound 1a) 是一种外核苷酸焦磷酸 酶/磷酸 二酯酶(ENPP )抑制剂,对 ENPP1 和 ENPP3 的 IC50 分别为 1.29 μM 和 20.2 μM。Enpp-1-IN-13 具有抗癌活性。
HY-21586
HY-D0199R
HY-E70691
CDK
Cancer
CLK1 是一种双特异性激酶,也是“LAMMER”激酶家族的创始成员。CLK1 活性受酪氨酸残基或丝氨酸/苏氨酸残基磷酸 化的正向调控,并受 N 端结构域介导的空间限制以及催化结构域内部分丝氨酸/苏氨酸残基磷酸 化的负向调控。CLK1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 CLK1 蛋白,可用于研究 CLK1 相关功能。
HY-P3771
Src
Others
p60c-src substrate II,phosphorylated 是一种五肽。p60c-src substrate II,phosphorylated 是 p60c-src substrate II 磷酸 化多肽。蛋白质磷酸 化是蛋白质翻译后的重要修饰,在生物调控中不可或缺。
HY-108485
Src
Apoptosis
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸 化和外源底物的磷酸 化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-113128A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
sn-Glycerol 3-phosphate lithium 是糖酵解和脂质代谢的重要中间体。胞浆 sn-甘油-3-磷酸 脱氢酶 (GPDH) 消耗 NADH,从二羟基丙酮磷酸 (DHAP) 生成 sn-Glycerol 3-phosphate lithium。甘油异生是脂质代谢中 sn-Glycerol 3-phosphate lithium 的重要供应者。
HY-113128B
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
sn-Glycerol 3-phosphate biscyclohexylammonium salt 是糖酵解和脂质代谢的重要中间体。胞浆 sn-甘油-3-磷酸 脱氢酶 (GPDH) 消耗 NADH,从二羟基丙酮磷酸 (DHAP) 生成 sn-Glycerol 3-phosphate biscyclohexylammonium salt。甘油异生是脂质代谢中 sn-Glycerol 3-phosphate biscyclohexylammonium salt 的重要供应者。
HY-148001
HY-B2243A
Sodium phosphate monobasic for HPLC; Monosodium dihydrogen orthophosphate for HPLC; Monosodium phosphate for HPLC
Biochemical Assay Reagents
Others
无水磷酸 二氢钠, 色谱级
Dihydrogen monosodium phosphate (NaH2PO4, NDHP) 是钠与磷酸 根抗衡离子的化合物。Dihydrogen monosodium phosphate 与其他磷酸 钠结合使用,可作为 pH 缓冲剂。Dihydrogen monosodium phosphate 可用作药用辅料,如缓冲剂、螯合剂等。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。
HY-E70120
Fungal
Infection
磷酸 甘露糖异构酶
Phosphomannose isomerase 是参与 GDP-Man 生物合成途径的第一个酶。Phosphomannose isomerase 催化果糖-6-磷酸 (Fru6P) 和甘露糖-6-磷酸 (Man6P) 之间的转化。Phosphomannose isomerase 是细胞壁合成和蛋白质糖基化的重要酶。Phosphomannose isomerase 是一种有效的抗真菌靶点,可以抑制 A. flavus 的威胁。
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸 化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸 1B (PTP1B) 结合。
HY-115760
Phosphatase
Neurological Disease
Cancer
冈田酸铵盐
Okadaic acid ammonium salt 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸 酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 =15-50 nM)、PP2A (IC50 =0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 =3.7-4 nM)、PP4 (IC50 =0.1 nM) 和 PP5 (IC50 =3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid ammonium salt 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸 化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid ammonium salt 诱导 tau 蛋白磷酸 化。
HY-10255
HY-10255C
SU 11248 glucuronate
PDGFR
VEGFR
IRE1
Mitophagy
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Sunitinib (SU 11248) glucuronate 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib glucuronate 是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸 化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸 化。
HY-110365
Sephin1 Carbonate; IFB-088 Carbonate
Phosphatase
Infection
Icerguastat (Sephin1) Carbonate,一种缺乏 α2-肾上腺素能活性的 Guanabenz 衍生物,是磷酸 酶调节亚单位 PPP1R15A (R15A) 的选择性抑制剂。Icerguastat Carbonate 抑制 eIF2α 去磷酸 化,从而延长保护反应。Icerguastat Carbonate 具有抗朊病毒作用。
HY-117181
HY-123417
Phosphatase
Cancer
IRC-083864 是 CDC25 磷酸 酶 的抑制剂。IRC-083864 抑制重组人全长 CDC25 磷酸 酶的活性,其 IC50 值为 23 nM。IRC-083864 抑制 HL60 细胞系的细胞活力,其 IC50 值为 47 nM。
HY-129510
EGFR
Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸 化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸 酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-134393B
N6-Methyl-ATP (trisodium) solution (100mM)
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) trisodium solution (100mM) 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP trisodium 对 GSK3 显示出很好的结合亲和力,可作为 GSK3β 催化其底物肽磷酸 化的磷酸 基团供体。
HY-139793
OGT
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
UDP-glucosamine (UDP-GlcNAc) disodium 是 O-GlcNAc 转移酶的底物,它催化 O-GlcNAc 与蛋白质的结合。O-GlcNAc 酶催化从蛋白质中去除 O-GlcNAc。UDP-glucosamine (UDP-GlcNAc) disodium 是己糖胺生物合成途径的最终产物,主要由葡萄糖-6-磷酸 -谷氨酰胺:果糖-6-磷酸 氨基转移酶 (GFAT) 调节。
HY-153077
HY-162655A
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
SLF80821178 hydrochloride 是口服有效的鞘氨醇-1-磷酸 转运体 (Spns2 ) 抑制剂,可抑制 HeLa 中的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 释放,IC50 为 51 nM。SLF80821178 hydrochloride 可降低小鼠体内循环淋巴细胞水平,但不影响血浆 S1P 水平。
HY-162750
DYRK
Neurological Disease
ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 = 0.68 nM),具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸 化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸 化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
HY-164839
Clofarabine-DP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Clofarabine-5'-diphosphate (Clofarabine-DP) 是 Clofarabine (HY-A0005) 经脱氧胞苷激酶 (dCK) 磷酸 化的代谢产物。Clofarabine-5'-diphosphate 可进一步磷酸 化为 Clofarabine-5'-triphosphate,并通过抑制 DNA 合成和 DNA 修复在癌细胞中表现出细胞毒性。
HY-E70026
HY-N0743
HY-W012530
Endogenous Metabolite
PDI
Infection
Metabolic Disease
苯丙酮酸
Phenylpyruvic acid 是抗真菌化合物苯乳酸的前体。Phenylpyruvic acid 可通过添加到专用生长培养基中来增强八种乳酸菌菌株的抗真菌 (antifungal ) 活性。Phenylpyruvic acid 对面包中的真菌污染物黑曲霉 (Aspergillus niger ) 和洛克福尔青霉 (Penicillium roqueforti ) 具有更强的抑制活性。Phenylpyruvic acid 会影响大鼠脑匀浆中氧化阶段参与的戊糖磷酸 途径 (pentose phosphate pathway ) 的酶活性。Phenylpyruvic acid 可以降低葡萄糖-6-磷酸 脱氢酶 (glucose-6-phosphate dehydrogenase ) 的活性。
HY-W019721R
HY-124371
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Amentoflavone hexaacetate是一种3,5-环核苷酸磷酸 二酯酶抑制剂,具有抗血小板聚集活性。Amentoflavone hexaacetate能够抑制由ADP或胶原诱导的洗脱人血小板的聚集。Amentoflavone hexaacetate还能够抑制人血小板中的cAMP磷酸 二酯酶活性。Amentoflavone hexaacetate在存在前列腺素E1的情况下,可以显著增加血小板的cAMP水平。Amentoflavone hexaacetate具有抗血管生成和抗转移的效果。
HY-134283
PKA
Apoptosis
Others
8-Benzylthio-cAMP 是一种环状腺苷酸 (cAMP) 的衍生物。8-Bn-cAMP 作为 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的位点选择性激活剂,与环磷酸 腺苷相比,其对磷酸 二酯酶 (PDE) 的水解稳定性更高,膜通透性也更高。8-Bn-cAMP 可用于研究 cAMP 在调节细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis ) 等方面的作用。
HY-135477
Phosphatase
Bacterial
Infection
RWJ-60475 是一种具有细胞通透性的酪氨酸磷酸 酶抑制剂,其 IC50 为 3.3 μM。RWJ-60475 通过抑制 CD45/CD148 磷酸 酶活性,干扰巨噬细胞的吞噬作用,从而阻断嗜肺军团菌的宿主细胞入侵和效应蛋白转运。RWJ-60475 显著减少巨噬细胞对细菌颗粒的摄取。RWJ-60475 可用于靶向宿主因子的抗感染研究。
HY-160955
Phosphatase
Neurological Disease
Z218484536 是一种选择性且可以透过血脑屏障的磷酸 丝氨酸磷酸 酶 (PSPH) 抑制剂。Z218484536 可以与 PSPH 结合,Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平。Z218484536 能够抑制自发性癫痫发作,且不会引起严重副作用。Z218484536 在颞叶癫痫 (TLE) 模型中也显示了良好的抗癫痫效果。
HY-B0537C
MP-601205 dimesylate
Antibiotic
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Infection
Cancer
喷他脒二甲磺酸盐
Pentamidine (MP-601205) dimesylate 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dimesylate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dimesylate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸 酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dimesylate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-P1115
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸 化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸 化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸 化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸 化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-P1821
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸 化酶激酶磷酸 化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸 化和去磷酸 化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-107372H
Uridine 5'-triphosphate trisodium salt, 100mM Solution, PCR Grade
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
尿苷三磷酸 , 100mM Solution, PCR Grade
UTP trisodium salt, 100mM Solution, PCR Grade (Uridine 5'-triphosphate trisodium salt, 100mM Solution, PCR Grade) 由 Uridine triphosphate 配制而成的溶液,浓度为 100 mM,且无 DNase,RNase 和磷酸 酶污染,适合分子生物学研究。Uridine triphosphate (HY-107372) 是一种嘧啶核苷三磷酸 ,用作合成 RNA 的底物或代谢反应中的能量来源。
HY-108047
HY-120985
Calcium Channel
Neurological Disease
Xestospongins 和 araguspongins 都是从太平洋盆地海绵中首次分离出来的海洋天然产物,具有血管扩张特性。肌醇磷酸 (IP) 是重要的信号转导信使,它通过 IP3 受体起作用,促进 Ca2+ 从细胞内储存中动员。Araguspongin B 在脑微粒体的受体水平上拮抗肌醇 1,4,5-三磷酸 的钙释放作用,IC50 为 0.6 μM。作为 IP3 受体拮抗剂,它的效力几乎与 xestospongin C 一样强。
HY-131368
HY-131368A
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸 化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸 化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
HY-151873
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸 化、神经炎症和 RIPK1 磷酸 化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-179596
Others
Others
AtSAL1-IN-1 (compound V20) 是 AtSAL1 的竞争性抑制剂。AtSAL1-IN-1 可提高 3’- 磷酸 腺苷 5’- 磷酸 (PAP) 水平,激活应激反应基因,并提高拟南芥的氧化应激耐受性。AtSAL1-IN-1可用于研究叶绿体介导的细胞信号通路。
HY-B0537B
MP-601205 isethionate
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸 酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-B0537R
HY-B1208
Carbachol; Carbamylcholine chloride
mAChR
nAChR
Cancer
卡巴胆碱
Carbamoylcholine chloride 是一种胆碱能受体激动剂,可与膜上的毒蕈碱型受体 (mAChR ) 和烟碱型受体 (nAChR ) 结合,对毒蕈碱型受体具有一定选择性。Carbamoylcholine chloride 能通过激活磷脂酶 PLC ,促使磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸 (PIP2) 水解,生成二酰甘油 (DAG) 和肌醇三磷酸 (IP3)。Carbamoylcholine chloride 可用于研究胰腺细胞的分泌功能、细胞信号转导机制,以及肿瘤细胞的分化情况。如在胰腺癌细胞研究中,可通过刺激其分泌蛋白来评估细胞的分化程度。
HY-P0229
Rnase T1
DNA/RNA Synthesis
Others
核糖核酸酶T1
Ribonulease T1, Aspergillus oryzae (Rnase T1),常用于生化研究。Ribonuclease T1 是一种内切酶,可特异性降解单链 RNA。Ribonuclease T1 能够形成核苷 2′,3′-环磷酸 中间体,以切割 3′-鸟苷残基与邻近核苷 5′-OH 基团之间的磷酸 二酯键,产生 3′-GMP 末端寡核苷酸。
HY-W145699
Biochemical Assay Reagents
Endogenous Metabolite
Others
D-肌醇-4-单磷酸 酯
D-myo-Inositol 4-mono-phosphate,又名IMP,是一种磷酸 化形式的肌醇,常见于各种代谢途径,特别是磷脂和细胞信号分子的生物合成中。D-myo-Inositol 4-mono-phosphate 具有独特的化学性质,使其成为产生第二信使的重要中间体,例如肌醇三磷酸 (IP3) 和二酰甘油 (DAG),它们在细胞内信号传导中起着关键作用。D-myo-Inositol 4-mono-phosphate 还用于膳食补充剂和药物,因为它具有潜在的健康益处,包括改善胰岛素敏感性和认知功能。
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸 化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸 化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-10255AR
HY-10578
p38 MAPK
Autophagy
Enterovirus
Cancer
PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂,IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸 化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸 化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
HY-108974
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸 二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸 的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-142957
HY-155995
MK-905
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸 盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸 (TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-165154
HY-B0537AS
MP-601205-d4 (dihydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐-d4
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸 酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-E70032
HY-P1821A
MHP4-14 TFA
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸 化酶激酶磷酸 化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-W062835
Src
Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸 化和纯化 Src 的自磷酸 化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-W181102
HY-100126
HY-10255AS1
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸 化,降低 ERK/Akt 的磷酸 化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-119708
HY-119708A
RPL-554 tosylate
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
Ensifentrine (RPL-554) tosylate 是一种吸入式的 PDE3 和 PDE4 双重抑制剂,IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine tosylate 通过阻断 PDE3 和 PDE4 酶,增加肺细胞中的环磷酸 腺苷 (cAMP ) 和环磷酸 鸟苷 (cGMP ) 水平,扩张支气管,并抑制炎症细胞的活化和迁移。Ensifentrine tosylate 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-123856
HY-125010
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Dicycloplatin 是一种 DNA 损伤诱导剂。Dicycloplatin 通过激活双磷酸 化的检查点激酶 2 (CHK2 )、乳腺癌 1 (BRCA1 ) 和三磷酸 化的 p53 诱导 DNA 损伤。Dicycloplatin 能够诱导细胞周期停滞、抑制增殖并导致细胞凋亡 (apoptosis ) 在前列腺癌 PC3 细胞和肺癌 NCI/H446 细胞中。Dicycloplatin 可用于癌症领域的研究。
HY-176874
HY-E70898
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Trehalose-6-phosphate hydrolase, Escherichia coli (EC 3.2.1.93) 属于水解酶家族,是水解 O-和 S-糖苷化合物的糖苷酶。Trehalose-6-phosphate hydrolase 参与淀粉和蔗糖的代谢,其底物是 α,α'-海藻糖-6-磷酸 和水,而产物是 D-葡萄糖和 D-葡萄糖-6-磷酸 。
HY-E70898A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Trehalose-6-phosphate hydrolase, Bacillus subtilis (EC 3.2.1.93) 属于水解酶家族,是水解 O-和 S-糖苷化合物的糖苷酶。Trehalose-6-phosphate hydrolase 参与淀粉和蔗糖的代谢,其底物是 α,α'-海藻糖-6-磷酸 和水,而产物是 D-葡萄糖和 D-葡萄糖-6-磷酸 。
HY-N0814
HY-N2581
HY-P2733D
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Glycerol 3-phosphate Oxidase, Streptococcus thermophilus (EC 1.1.3.21) 是作用于供体分子中 CH-OH 基团并以氧气为受体的氧化还原酶。Glycerol 3-phosphate Oxidase 参与甘油磷脂代谢,并利用一种辅因子 FAD。Glycerol 3-phosphate Oxidase 的两个底物是 sn-甘油-3-磷酸 和 O?,而其两个产物是甘油磷酸 和 H2 O2 。
HY-160151
PROTACs
Phosphatase
JAK
IFNAR
MHC
Cancer
TP1L 是一种强效、选择性的 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸 酶 (TC-PTP ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 35.8 nM。TP1L 能提高 TC-PTP 底物的磷酸 化水平,包括 pSTAT1 和 pJAK1 。TP1L 选择性地增强 IFN-γ 信号传导并增加 MHC-I 的表达。TP1L 通过增加 LCK 的磷酸 化激活 TCR 信号传导。TP1L 通过激活 CAR-T 细胞增强 CAR-T 细胞介导的肿瘤杀伤效能。TP1L 可用于癌症研究。(粉色:TC-PTP 配体:(HY-138964),蓝色:E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-A0003),黑色:连接子:(HY-140002)。
HY-N0103
HY-N0103A
Autophagy
Apoptosis
NF-κB
PI3K
Akt
MEK
ERK
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
槐果碱水合物
Sophocarpine monohydrate 是一种 PTEN 激活剂及 PI3K/Akt 、MEK/ERK 、NF-κB 信号通路抑制剂。Sophocarpine monohydrate 上调 PTEN 表达抑制 PI3K/Akt 磷酸 化,阻滞肿瘤细胞周期并诱导凋亡 (apoptosis )。Sophocarpine monohydrate 抑制 MEK/ERK 磷酸 化及 VEGF 分泌,减少肿瘤细胞迁移。Sophocarpine monohydrate 还可抑制 NF-κB 活化及 p38 、JNK 磷酸 化,降低 iNOS、COX-2 等炎症因子表达,同时激活 Nrf2/HO-1 通路减轻氧化应激。Sophocarpine monohydrate 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗凋亡作用,可用于胶质母细胞瘤、结直肠癌等癌症及炎症相关疾病、Doxorubicin (HY-15142A) (DOX) 诱导心脏损伤等领域的研究。
HY-110150
HY-131454
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸 腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-163448
Phosphatase
Cancer
NPP1-IN-2 (compound 3h) 是一种有效的选择性外核苷酸焦磷酸 酶/磷酸 二酯酶-1 (Ectonucleotide pyrophosphatase/phosphodiesterase-1 (NPP1) ) 抑制剂,对于 NPP1、NPP3 的 IC50 值分别为 0.55、3.73 µM。
HY-E70922
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Yeast 6-Phosphogluconic Dehydrogenase (EC 1.1.1.44) 属于氧化还原酶家族,是作用于供体分子的 CH-OH 基团,并以 NAD+或 NADP+为受体的氧化还原酶。Yeast 6-Phosphogluconic Dehydrogenase 的两个底物是 6-磷酸 -D-葡萄糖酸和 NADP+,而其三个产物是 D-核酮糖-5-磷酸 、CO2 和 NADPH。
HY-P0229A
Rnase T1 (animal free)
DNA/RNA Synthesis
Others
核糖核酸酶T1 (无动物源)
Ribonuclease T1 (animal free) (Rnase T1 (animal free)) (EC 4.6.1.24) 是一种内切酶, 可特异性降解单链 RNA。Ribonuclease T1 能够形成核苷 2′, 3′-环磷酸 中间体, 以切割 3′-鸟苷残基与邻近核苷 5′-OH 基团之间的磷酸 二酯键, 产生 3′-GMP 末端寡核苷酸。本品不含动物源性成分。
HY-W012530R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
PDI
Infection
Metabolic Disease
苯丙酮酸 (标准品)
Phenylpyruvic acid (Standard)是 Phenylpyruvic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenylpyruvic acid 是抗真菌化合物苯乳酸的前体。Phenylpyruvic acid 可通过添加到专用生长培养基中来增强八种乳酸菌菌株的抗真菌 (antifungal ) 活性。Phenylpyruvic acid 对面包中的真菌污染物黑曲霉 (Aspergillus niger ) 和洛克福尔青霉 (Penicillium roqueforti ) 具有更强的抑制活性。Phenylpyruvic acid 会影响大鼠脑匀浆中氧化阶段参与的戊糖磷酸 途径 (pentose phosphate pathway ) 的酶活性。Phenylpyruvic acid 可以降低葡萄糖-6-磷酸 脱氢酶 (glucose-6-phosphate dehydrogenase ) 的活性。
HY-115745
Calmodulin
Cardiovascular Disease
Calmodulin antagonist-1 (A-5) 是一种钙调素 (CaM) 拮抗剂。Calmodulin antagonist-1抑制钙调素激活的 Ca2+ -磷酸 二酯酶 (IC50 =66 μM)。Calmodulin antagonist-1 以竞争方式抑制胰蛋白酶处理的 Ca2+ -磷酸 二酯酶 (IC50 =560 μM)。
HY-131764
2′-O-Monobutyryl-cGMP sodium
Phosphodiesterase (PDE)
Others
2'-O-MB-cGMP (2′-O-Monobutyryl-cGMP) sodium 是一种环状 GMP 特异性磷酸 二酯酶 (cyclic GMP-specific phosphodiesterase ) 抑制剂,其 I50 值为 35 µM。2'-O-MB-cGMP sodium 抑制以 cAMP 或 cGMP 为底物的 Ca2+ 依赖性磷酸 二酯酶水解。
HY-139362
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸 酶/磷酸 二酯酶 1)抑制剂,用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP:一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
HY-173360
HY-W016203
Sodium phenylpyruvate
Endogenous Metabolite
PDI
Infection
Metabolic Disease
苯丙酮酸钠
Phenylpyruvic acid sodium 是一种参与乳酸脱氢酶合成 3-苯基乳酸 (PLA) 的内源代谢物。Phenylpyruvic acid 是抗真菌化合物苯乳酸的前体。Phenylpyruvic acid 可通过添加到专用生长培养基中来增强八种乳酸菌菌株的抗真菌 (antifungal ) 活性。Phenylpyruvic acid 对面包中的真菌污染物黑曲霉 (Aspergillus niger ) 和洛克福尔青霉 (Penicillium roqueforti ) 具有更强的抑制活性。Phenylpyruvic acid 会影响大鼠脑匀浆中氧化阶段参与的戊糖磷酸 途径 (pentose phosphate pathway ) 的酶活性。Phenylpyruvic acid 可以降低葡萄糖-6-磷酸 脱氢酶 (glucose-6-phosphate dehydrogenase ) 的活性。
HY-W414697
D-Ribo-phytosphingosine (C17 base)
Bacterial
Others
4-羟基鞘氨醇(C17碱)
4-Hydroxysphinganine C17 base (D-Ribo-phytosphingosine C17 base), 也称为 D-核糖植物鞘氨醇或 PHS,是存在于真菌、植物、细菌、海洋生物和哺乳动物组织膜中的关键化合物。它在保持膜的结构完整性、调节细胞生长和介导酵母的热应激反应方面起着至关重要的作用。此外,PHS 是合成重要脂质介质(如 PHS 1-磷酸 盐、肌醇磷酸 神经酰胺和 KRN7000(半乳糖神经酰胺的 α-端基异构体))的前体。此外,这种磷脂可促进角质形成细胞分化,使其成为化妆品配方中有价值的活性成分。
HY-103263
HY-113592
ERK
Cancer
ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸 化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸 化几乎没有影响。
HY-131454A
STING
Inflammation/Immunology
Cancer
SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸 腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
HY-137108
PKA
PKG
Neurological Disease
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸 鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel ) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸 二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
HY-15614
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸 化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸 化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614A
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸 化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸 化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-164517
Trk Receptor
Cancer
ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂,可通过抑制 TRKA 磷酸 化来抑制肿瘤生长,在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时,肿瘤中磷酸 化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
HY-50878
HY-50878B
HY-N16557
Apoptosis
EGFR
STAT
PERK
Cancer
(Rac)-8-Gingerol 是一种非挥发性成分。(Rac)-8-Gingerol 可以从生姜中提取。(Rac)-8-Gingerol 能增强凋亡 (Apoptosis )。(Rac)-8-Gingerol 可降低磷酸 化 EGFR 的水平,从而降低其下游效应因子 STAT3 和 ERK 的磷酸 化水平。(Rac)-8-Gingerol 对结直肠癌具有抗癌活性。
HY-P11092
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
TLQP-62 (mouse,rat) 是一种可以从蛋白 VGF 中衍生而来的分泌型 C 端肽。TLQP-62 激活 BDNF-TrkB 信号通路,诱导 TrkB 受体的急性、短暂磷酸 化以及下游 CREB (Ser133) 的磷酸 化。TLQP-62 在促进野生型小鼠的长期恐惧记忆形成方面表现出极佳的功效,并能逆转 VGF 杂合敲除小鼠的记忆障碍。TLQP-62 可用于研究与记忆相关的神经疾病 (如阿尔茨海默病、额颞痴呆)。
HY-N0103R
HY-10255AS
HY-10255R
HY-108974R
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine (hydrochloride) (Standard) 是 Drotaverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸 二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸 的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-113066B
GDP ditromethamine
Potassium Channel
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine (GDP ditromethamine) 是一种核苷二磷酸 ,可激活 5'-三磷酸 腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate ditromethamine 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-117511
HY-125818S1
HY-138302
Drug Intermediate
Cancer
PF-06862309 是 PF-06843195 (HY-131972) 的磷酸 酯前药。PF-06862309 在碱性磷酸 酶的作用下可水解为 PF-06843195。PF-06843195 是一种高选择性 PI3Kα 抑制剂。PF-06862309 可用于研究 ER+ 、HER2- 和 PIK3CA 突变的乳腺癌。
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸 化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸 化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-153335
HY-154857
Scavenger Receptor Class B type I (SR-BI)
Cancer
1-Palmitoyl-2-succinyl-sn-glycerophosphorylcholine 是一种甘油磷酸 胆碱,由磷酸 甘油、胆碱和棕榈酸组成。它在体内的氧化应激位点积聚。而氧化磷脂 oxPC(CD36) 是 B 类清道夫受体 (CD36和SR-BI) 的有效配体,1-Palmitoyl-2-succinyl-sn-glycerophosphorylcholine 可能是 B 类清道夫受体的配体。氧化磷脂 (oxPLs) 在肿瘤凋亡中也起重要作用,可能在恶性胆管狭窄中升高。
HY-16734
MT-1303
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸 代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸 受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Amiselimod (MT-1303) hydrochloride 在体内通过鞘氨醇激酶转化为其活性磷酸 代谢产物 Amiselimod phosphate。Amiselimod hydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的鞘氨醇 1-磷酸 受体 1 (S1P1 ) 激动剂,旨在减少与芬戈莫德和其他 S1P 受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 通过抑制致结肠炎 Th 1和 Th17 细胞浸润结肠来抑制慢性结肠炎。Amiselimod hydrochloride 通过减少自身反应性 T 细胞浸润肾脏来抑制狼疮肾炎。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-B0537BR
MP-601205 isethionate (Standard)
Reference Standards
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐 (Standard)
Pentamidine (isethionate) (Standard) 是 Pentamidine (isethionate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸 酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-E70417
GPDH, Saccharomyces cerevisiae
Endogenous Metabolite
Others
甘油-3-磷酸 脱氢酶, 来源于酿酒酵母
Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, Saccharomyces cerevisiae 是一种参与甘油代谢和能量生成的酶,负责催化甘油-3-磷酸 (G3P) 氧化为磷酸 二羟丙酮 (DHAP)。Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, Saccharomyces cerevisiae 是 Saccharomyces cerevisiae 中甘油生成的限速酶,可通过调控甘油的生成和积累,帮助 Saccharomyces cerevisiae 适应高渗透环境。Glycerol-3-phosphate dehydrogenase, Saccharomyces cerevisiae 可用于代谢工程领域的研究。
HY-E70746
MEK
Cancer
MEK1 是 MAP/ERK 激酶。MEK1 激酶直接磷酸 化 ERK2,而 MEK1 的活化环本身被 Raf 磷酸 化。MEK1 SESE 是 MEK1 的突变体。MEK1 SESE Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MEK1 SESE 蛋白,可用于研究 MEK1 SESE 相关功能。
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸 酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸 酶 (TCPTP ;IC50 =78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸 化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸 化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-N2580
HY-N8884
HY-P11336
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C (Compound 2) 是一种含脲基的环肽,是蛋白磷酸 酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸 酶 2A (PP2A ) 的抑制剂,对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C 可用于癌症研究。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸 化和 Akt 磷酸 化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸 二酯酶和 3′-磷酸 酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-W062835A
Src
Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸 化和纯化 Src 的自磷酸 化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-W784557
Biochemical Assay Reagents
Others
O-DMT-2,2-di(ethoxycarbonyl)propan-1,3-diol 是一种化学磷酸 化试剂,可用于合成 5'-磷酸 化的寡核苷酸。O-DMT-2,2-di(ethoxycarbonyl)propan-1,3-diol 在其结构中含有化学保护基团 DMT 基团,可通过 C18 反应柱或反相色谱法进行纯化。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸 化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸 化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-129510R
EGFR
Mitosis
Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸 化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸 酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-136270S
VX-803-d8 ; M4344-d8 ; ATR inhibitor 2-d8
Isotope-Labeled Compounds
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib-d8 (VX-803-d8 ) 是氘代标记的 Gartisertib (HY-136270)。Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki < 150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸 化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸 化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-137135
HY-145313
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂,IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性,并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸 化,还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸 化。
HY-168265
DYRK
Neurological Disease
Cancer
Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸磷酸 化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A) ) 抑制剂,其 EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸 化 Tau (Thr212),其 EC50 值为 0.0361 µM。
HY-179606
HY-180949
EGFR
Cancer
EGFR-IN-189 (Compound 7) 是一种选择性共价表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。EGFR-IN-189 能有效抑制 C797S 突变型 EGFR。EGFR-IN-189 可抑制癌细胞增殖,并抑制 EGFR 磷酸 化及下游 ERK1/2 磷酸 化。EGFR-IN-189 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-E70945
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
6-Phosphogluconic Dehydrogenase, Sheep (EC 1.1.1.44) 属于氧化还原酶家族,该酶的两个底物是 6-磷酸 -D-葡萄糖酸和 NADP+,而其三个产物是 D-核酮糖-5-磷酸 、CO2 和 NADPH。6-Phosphogluconic Dehydrogenase, Sheep (EC 1.1.1.44) 是指作用于供体分子的 CH-OH 基团,并以 NAD+ 或 NADP+ 为受体的氧化还原酶。
HY-P11336A
Phosphatase
Cancer
Oscillamide C TFA (Compound 2) 是一种含脲基的环肽,是蛋白磷酸 酶 1 (PP1 ) 和蛋白磷酸 酶 2A (PP2A ) 的抑制剂,对 PP1 和 PP2A 的 IC50 分别为 0.90 μM 和 1.33 μM。Oscillamide C TFA 可从蓝藻 Planktothrix agardhii 和 P. rubescens 中分离得到。Oscillamide C TFA 可用于癌症研究。
HY-Y0842S2
HY-101180
HY-10578R
HY-113407
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
D-Fructose 6-phosphate 是一种唾液中的内源代谢物,影响细胞生长与自噬;能够由 Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) 水解得到。D-Fructose-6-phosphate 在磷酸 葡萄糖异构酶的作用下可转化为 D-glucose 6-phosphate (HY-112537)。D-Fructose-6-phosphate 是糖酵解 (Glycolysis) 途径和和磷酸 戊糖途径 (Pentose Phosphate Pathway) 的糖中间体。D-Fructose 6-phosphate 可用于研究路易体痴呆。
HY-156420
HY-174427
LRRK2
Neurological Disease
RN341 是 LRRK2 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC50 为 296 nM)。RN341 抑制 LRRK2 磷酸 化,通过稳定开放构象避免 S935 去磷酸 化。RN341 通过阻止微管结合挽救 LRRK2 介导的驱动蛋白运动阻滞。RN341 在细胞水平有效抑制 LRRK2 野生型及 G2019S 突变体。RN341 为帕金森病的研究提供了新方向。
HY-50878R
HY-50878S
HY-B0442C
HY-E70744
MEK
Cancer
MEK1 是 MAP/ERK 激酶。MEK1 激酶直接磷酸 化 ERK2,而 MEK1 的活化环本身被 Raf 磷酸 化。MEK1 F53L 是 MEK1 的突变体。MEK1 F53L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MEK1 F53L 蛋白,可用于研究 MEK1 F53L 相关功能。
HY-E70745
MEK
Cancer
MEK1 是 MAP/ERK 激酶。MEK1 激酶直接磷酸 化 ERK2,而 MEK1 的活化环本身被 Raf 磷酸 化。MEK1 F53L 是 MEK1 的突变体。MEK1 F53L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MEK1 P124L 蛋白,可用于研究 MEK1 P124L 相关功能。
HY-N0858
HIV
Infection
戈米辛 G
Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸 化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸 化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂,PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶,在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸 化 AKT,激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸 化,减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸 化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸 化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-163343
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN-20 (Compound 31) 是一种外核苷酸焦磷酸 酶/磷酸 二酯酶 1 (ENPP1 ) 抑制剂,IC50 为 0.09 nM。Enpp-1-IN-20 在细胞检测中具有最强的抑制活性,IC50 为 8.8 nM。Enpp-1-IN-20 在体外抑制 ENPP1 和刺激 STING 通路方面均具有显著功效。Enpp-1-IN-20可用于癌症的研究。
HY-170616
HY-178192
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸 化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸 化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
c-Met/HGFR
ROS Kinase
Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸 化和 c-Met 的酪氨酸磷酸 化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-B0442
HY-B0442A
HY-N2993
Apoptosis
Caspase
PARP
Akt
PTEN
MDM-2/p53
JNK
Cancer
聚孔酸C
Polyporenic acid C 是一种羊毛甾烷型三萜类化合物。Polyporenic acid C 可从 Poria cocos 中分离得到。Polyporenic acid C 导致 caspase-8 和 caspase-3 裂解,以及 PARP 裂解。Polyporenic acid C 降低 Akt (Ser473) 的磷酸 化水平,增加 PTEN 和 p53 (Ser15) 的磷酸 化,并激活 JNK 。Polyporenic acid C 诱导凋亡 (Apoptosis )。Polyporenic acid C 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-W197205
HY-W725496
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
D-果糖-6-磷酸 二钾盐
D-Fructose 6-phosphate dipotassium 是一种唾液中的内源代谢物,影响细胞生长与自噬;能够由 Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) 水解得到。D-Fructose 6-phosphate dipotassium 在磷酸 葡萄糖异构酶的作用下可转化为 D-glucose 6-phosphate (HY-112537)。D-Fructose 6-phosphate dipotassium 是糖酵解 (Glycolysis) 途径和和磷酸 戊糖途径 (Pentose Phosphate Pathway) 的糖中间体。D-Fructose 6-phosphate dipotassium 可用于研究路易体痴呆。
HY-113066
HY-113225B
GTP tritris
Endogenous Metabolite
Cancer
Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂,在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放,并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中,GTP 参与蛋白质进入基质,这对于各种调节途径至关重要,并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成,以及多肽链延长。此外,GTP 还充当磷酸 盐和焦磷酸 盐载体,将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白,调节细胞过程,例如增殖和分化,并且其被小 GTPases(包括 Ras 和 Rho)水解,对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外,小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外,GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸 果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸 酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-148821
PAK
MEK
PERK
Cancer
BJG-05-039 是一种 PAK1 选择性降解剂,由 NVS-PAK1-1 (HY-100519) 与 Lenalidomide (HY-A0003) 偶联而成。BJG-05-039 可诱导 PAK1 的选择性降解。BJG-05-039 可抑制 MEK S298 的磷酸 化以及 ERK 的磷酸 化。BJG-05-039 对 PAK1 依赖性细胞系具有抗增殖作用。
HY-170582
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-29 (Compound A2B5) 是一种磷酸 酶 (phosphatase ) 抑制剂,可抑制蛋白酪氨酸磷酸 酶 1B (PTP1B )、TCPTP 和 λPPase ,IC50 分别为 1.27 μM、4.38 μM 和 8.79 μM。PTP1B-IN-29 可用于糖尿病和肥胖症的研究。
HY-178740
Bacterial
EGFR
Infection
GI261520A 是一种 EGFR/ErbB2 双重抑制剂。GI261520A 可剂量依赖性地抑制 PhoQ 磷酸 化。GI261520A 可以下调 PhoP/PhoQ 的活性水平。GI261520A 以 IC50 为 3.2 μM 的浓度抑制 pagC 报告基因的表达。GI261520A 可抑制 PhoQc 自磷酸 化激酶活性达 80%。GI261520A 可以穿透真核细胞质膜和血管细胞膜,到达细胞内空泡中的沙门氏菌,从而阻止巨噬细胞内的细菌增殖。
HY-180881
HSV
Tau Protein
Akt
GSK-3
Neurological Disease
PAV-174 是一种靶向宿主蛋白的强效抗病毒剂,能够在细胞和人脑类器官模型中预防 HSV-1 感染 (在 Vero 细胞中 IC50 为 0.02 μM)。PAV-174 在体外和体内均能抑制氧化型巨噬细胞迁移抑制因子 (oxMIF) 诱导的 tau 蛋白磷酸 化,且该作用不依赖于病毒感染。PAV-174 通过 Akt/GSK3β 信号通路减少 HSV-1 感染所引起的 tau 蛋白磷酸 化。AV-174 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-76474A
Apoptosis
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸 化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸 化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-N1987R
HY-W017540S
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸 化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸 化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-101544
FGFR
Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸 化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸 化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
HY-103241
HY-164839A
Clofarabine-DP trisodium
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Clofarabine-5'-diphosphate trisodium (Clofarabine-DP trisodium) 是 Clofarabine-5'-diphosphate (HY-164839) 的钠盐形式。Clofarabine-5'-diphosphate trisodium 是 Clofarabine (HY-A0005) 经脱氧胞苷激酶 (dCK) 磷酸 化的代谢产物。Clofarabine-5'-diphosphate trisodium 可进一步磷酸 化为 Clofarabine-5'-triphosphate,并通过抑制 DNA 合成和 DNA 修复在癌细胞中表现出细胞毒性。
HY-176269
Bcr-Abl
ERK
STAT
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
VS1150 (Compound 11) 是一种靶向 BCR-ABL 的磷酸 化诱导嵌合小分子 (PHICS)。VS1150 通过 Y253 位点的抑制性磷酸 化 (EC50 :69 nM),显著抑制致癌激酶 BCR-ABL 信号传导,进而引发细胞凋亡 (apoptosis )。VS1150 还能抑制其他致癌 ABL 融合蛋白和耐药突变体,例如 T315I。VS1150 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 和其他 ABL 融合蛋白驱动的癌症研究。
HY-18719
HY-18719A
HY-18758R
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
IN-1130 (Standard) 是 IN-1130 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸 化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸 化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3
HY-B0442B
HY-B0442R
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸 化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸 化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-W010918S3
Adenosine diphosphate-13 C5 ; ADP-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸 二锂盐-13 C5
Adenosine 5'-diphosphate-13 C5 (Adenosine diphosphate-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Adenosine 5'-diphosphate (HY-W010918)。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸 ,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸 化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T -嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
HY-131368R
HY-13241A
LY2228820
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸 化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸 化水平无作用。
HY-149007
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸 化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸 化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-162499
Phosphatase
Metabolic Disease
MY17 是一种蛋白酪氨酸磷酸 酶 1B (PTP1B ) 的抑制剂 (IC50 =0.41±0.05 μM)。MY17 能够通过上调磷酸 化胰岛素受体底物 (IRS1) 和蛋白激酶B (AKT) 的表达,来缓解棕榈酸 (PA) 诱导的胰岛素抵抗。MY17 通过与 PTP1B 结合,能够抑制 PTP1B 的活性,从而改善胰岛素信号传导,具有抗糖尿病活性。MY17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-50878S1
HY-50878S2
PF-02341066-d9
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Crizotinib-d9 (PF-02341066-d9 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸 化和 c-Met 的酪氨酸磷酸 化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-B0442S
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸 化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸 化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-W010918S2
HY-113817
Phosphatase
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸 酶调节剂,具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1,抑制MOLT-4细胞中Akt的磷酸 化,并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-121605
Apoptosis
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸 化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸 化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-14985
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸 化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸 化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸 化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸 化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-179501
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸 化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸 化。 具有抗炎作用。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM)。NSC 109555 对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸 化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸 化(IC50 =240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸 化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-113066C
HY-113066S2
HY-121683
16:1 Aldehyde; trans-2-Hexadecenal
Mixed Lineage Kinase
Apoptosis
JNK
Microtubule/Tubulin
Cancer
(E)-2-Hexadecenal (trans-2-Hexadecenal) 是一种 MLK3 激活剂,可在人类和小鼠细胞中引起细胞骨架重组,导致细胞圆形化、脱离并最终诱导凋亡 (Apoptosis )。(E)-2-Hexadecenal 通过激活 MLK3 信号通路,磷酸 化 MKK4/7 和 JNK ,进而激活 JNK 下游靶标,如 c-Jun 磷酸 化、细胞色素 c 释放、Bax 激活、Bid 裂解及 Bim 向线粒体转位。(E)-2-Hexadecenal 在鞘脂信号通路研究领域具有应用价值。
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸 酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸 酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸 酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸 酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-124798
mTOR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂,IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域,选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸 化,并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸 化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-125818S4
HY-13453
HY-150700
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸 化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸 化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸 化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸 化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-171558
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-56 (Compound 1) 是一种具有口服活性、强效、选择性的不可逆磷酸 肌苷激酶 (PI3K ) 抑制剂。PI3K-IN-56 不可逆地阻断磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的产生和下游 AKT 信号通路。PI3K-IN-56 有望用于 PI3Kα 驱动的癌症的研究,如乳腺癌和卵巢癌。
HY-172919
Phosphodiesterase (PDE)
NAMPT
Apoptosis
Cancer
PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种靶向磷酸 二酯酶 6 (PDE6 ) (KD =0.410 nM) 和烟酰胺磷酸 核糖转移酶 (NAMPT ) (IC50 =2.21 nM) 的双重抑制剂。PDEδ/NAMPT IN-1 阻断 KRAS 相关信号传导,抑制 NAMPT 干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+ ) 的合成,诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。PDEδ/NAMPT IN-1 有望用于 KRAS 突变型胰腺癌的研究。
HY-173416
NF-κB
p38 MAPK
ERK
JNK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 100 (Compound (+)-4S-23) 是一种抗炎试剂。Anti-inflammatory agent 100 抑制 MAPK 和 NF-κB 信号传导,通过抑制 IκB-α 的磷酸 化和阻断磷酸 化 p65 的核转位来抑制 NF-κB 通路。Anti-inflammatory agent 100 抑制 NO 的产生 (IC50 : 0.5 μM) 以及 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的分泌。
HY-175087
Ins(1,2,4,5,6)P5 sodium salt; 1,2,4,5,6-IP5 sodium salt
Calcium Channel
Others
D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate (Ins(1,2,4,5,6)P5) sodium salt 是参与信号转导的几种不同的肌醇寡磷酸 异构体之一。在人 Jurkat t 淋巴细胞中,Ins(1,2,4,5,6)P5(sodium salt) 被1/3 激酶磷酸 化为 InsP6。D-myo-Inositol-1,2,4,5,6-pentaphosphate sodium salt 参与钙信号的传导。
HY-178939
EGFR
Akt
PERK
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
EGFR-IN-181 是一种具有口服活性,可穿透血脑屏障的强效 EGFRL858R/T790M/C797S 三重突变抑制剂 (IC50 = 1.32 nM) 。EGFR-IN-181 可抑制 EGFR 磷酸 化 (p-EGFR) 及其下游信号蛋白 AKT (p-AKT) 和 ERK (p-ERK) 的磷酸 化。EGFR-IN-181 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G2 期阻滞。EGFR-IN-181 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和脑转移瘤的研究。
HY-178944
Phosphatase
Apoptosis
Caspase
Cancer
CDC25-IN-1 (Compound D11b) 是一种细胞分裂周期 25 (CDC25 ) 磷酸 酶抑制剂。CDC25-IN-1 对白血病和结直肠癌细胞具有强效抑制作用。CDC25-IN-1 阻断了 CDC25 介导的 CDK1 Tyr15 去磷酸 化,延缓了 G2/M 期进程,并诱导了 caspase 依赖的细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。CDC25-IN-1 可用于研究白血病和结直肠癌。
HY-179554
PI(4,5)P2-fluorescein triethylammonium
Fluorescent Dye
Others
PtdIns-(4,5)-P2-fluorescein (PI(4,5)P2-fluorescein) triethylammonium 即荧光素标记的磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸 ,是细胞膜上一种重要的磷脂信号分子 (PIP2) 的标记形式。PtdIns-(4,5)-P2-fluorescein triethylammonium 可用于检测与磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸 相互作用的蛋白质,如 PI3K、PTEN 和 PH 结构域蛋白等。
HY-28086
Phosphatase
Cancer
CDC25-IN-2 (Compound 1d) 是一种选择性的磷酸 酶 Cdc25 (phosphatase Cdc25 ) 抑制剂,其对人 Cdc25A 、Cdc25B 、Cdc25C 的 IC50 值分别为 44.4、55.2 和 53.9 μM。CDC25-IN-2 可通过抑制 Cdc25 磷酸 酶的活性来阻断细胞周期进程。CDC25-IN-2 可用于癌症研究。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR
Autophagy
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸 化和 c-Met 的酪氨酸磷酸 化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-76474
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸 化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸 化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-B0442AS
HY-B0442BR
HY-E70747
MEK
Cancer
MEK5 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种 MAP/ERK 激酶。MEK5 被认为位于一条未表征的 MAP 激酶通路中,因为 MEK5 不会磷酸 化 ERK/MAP 激酶家族成员 ERK1、ERK2、ERK3、JNK/SAPK 或 p38/HOG1,Raf-1、c-Mos 或 MEKK1 也不会高度磷酸 化 MEK5。
HY-N0858R
Reference Standards
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
戈米辛 G (Standard)
Gomisin G (Standard) 是 Gomisin G 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。戈米辛G(Gomisin G)是一抗HIV活性的天然化合物。Gomisin G 是一种来自 S. chinesis 的木质素,具有抗 HIV (EC50 = 0.006 μg/mL)、抗肝癌和抗炎活性。Gomisin G 具有 AKT-细胞周期蛋白 D1 依赖性机制,通过抑制磷酸 化而非诱导细胞凋亡来对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。Gomisin G 可以抑制 AKT 磷酸 化。Gomisin G 可导致细胞周期停滞于 G1 期。Gomisin G 可用于研究 HIV、乳腺癌和肝癌等疾病。
HY-N13294
TMJ-105
Apoptosis
JAK
STAT
p38 MAPK
JNK
ERK
Cancer
Cernuumolide J (TMJ-105) 是一种 JAK2/STAT3 抑制剂。Cernuumolide J 通过下调 JAK2 、STAT3 和 Erk 的磷酸 化,及激活 JNK 和 p38 MAPK 的磷酸 化,来诱导 HEL 白血病细胞 G2/M 期阻滞及细胞凋亡 (Apoptosis )。Cernuumolide J 以时间和浓度依赖的方式抑制 HEL 白血病细胞生长,IC50 值为 1.79 μM。Cernuumolide J 可用于抗癌领域研究。
HY-N2993R
Apoptosis
Caspase
PARP
Akt
PTEN
MDM-2/p53
JNK
Cancer
聚孔酸C (Standard)
Polyporenic acid C (Standard) 是 Polyporenic acid C (HY-N2993) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polyporenic acid C 是一种羊毛甾烷型三萜类化合物。Polyporenic acid C 可从 Poria cocos 中分离得到。Polyporenic acid C 导致 caspase-8 和 caspase-3 裂解,以及 PARP 裂解。Polyporenic acid C 降低 Akt (Ser473) 的磷酸 化水平,增加 PTEN 和 p53 (Ser15) 的磷酸 化,并激活 JNK 。Polyporenic acid C 诱导凋亡 (Apoptosis )。Polyporenic acid C 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-P11223
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
CMF9,一种环状肽类分子,是一种 SMAD2-SMAD4 相互作用的抑制剂。CMF9 通过抑制 SMAD2 磷酸 化,CMF9 有效阻断了 SMAD2 与 SMAD4 的异源复合物形成。CMF9 对 SMAD3 或 SMAD1/5/8 的磷酸 化没有影响。CMF9 下调纤维化标志物 α-SMA 和 COL1A1 的表达。CMF9通过促进病理性细胞外基质 (ECM) 的降解和抑制炎症,在小鼠模型中展现出了强效的抗纤维化作用。CMF9 可用于研究肝纤维化。
HY-W754064
HY-100434
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR ,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸 化和 FGF-1 受体磷酸 化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs ) 和 TGF-β 信号抑制剂。
HY-105349
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸 二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸 鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-108543
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸 酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸 酶-1 (MKP-1) ,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase
Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPη) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸 化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸 酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-109041A
AKB-9778 sodium
Phosphatase
Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) sodium 是 VE-PTP (HPTPη) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸 化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib sodium 抑制结构相关磷酸 酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib sodium 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-119316
HY-121874
JAK
Cancer
EP009 是一种 JAK3 抑制剂,可选择性抑制 IL-2 介导的 JAK3 酪氨酸磷酸 化(Kit225 细胞 IC50=10-20 μM),而不影响 IL-3 诱导的 JAK2 磷酸 化(BaF/3 细胞,高达 50 μM)。EP009 可显著降低 Kit225 细胞活力(72 h, LD50=5.0 μM),而对 BaF/3 细胞没有影响。
HY-124655
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
S1PL-IN-2 (Compound 28) 是一种强效的 1-磷酸 鞘氨醇裂解酶 (S1PL ) 抑制剂,其 IC50 值为 120 nM。S1PL-IN-2 在 HEK293 细胞上中的 IC50 值为 230 nM。S1PL-IN-2 可阻断维生素 B6 转化为 S1P 裂解酶所需的活性辅因子磷酸 吡哆醛-4 生成。S1PL-IN-2 可用于炎症和免疫学研究,如类风湿性关节炎。
HY-12795
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的,选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸 化,IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸 化来降低 PtdIns(3)P 水平,从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-149054
GSK-3
Tau Protein
AAK1
Pim
PKC
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸 化 (IC50 =58 nM),而磷酸 化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
HY-D1056E
LPS, from Pseudomonas aeruginosa (10)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于铜绿假单胞菌10
Lipopolysaccharides from P. aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa ) 10 是来源于铜绿假单胞杆菌 (P. aeruginosa 10 ) 的脂多糖内毒素和 TLR4 激活剂,是 S 型 LPS。Lipopolysaccharides from P. aeruginosa 10 具有典型的 3 部分结构:O 抗原、核心寡糖和脂质 A。P. aeruginosa 10 的脂多糖具有不同于一般肠杆菌类的脂肪酸组成、异常高的磷酸 化程度 (已检测到三磷酸 残基) 和独特的核心寡糖的外部区域,同时其 O 特异性侧链通常富含新型氨基糖。Lipopolysaccharides, from P. aeruginosa 10 具有对病毒的易感性,并且其组分中高分子量多糖含量决定了易感性的高低。高分子量多糖的缺失会增强其对噬菌体的敏感性。
建议配制浓度 ≥2 mg/mL ,充分涡旋震荡 10 分钟 以上,必要时辅助超声。由于 LPS 具有吸附特性,分装保存时需使用硅烷化容器 或低吸附离心管 ,使用前充分混匀。
HY-N0763
HY-N15121
Drug Derivative
Apoptosis
c-Myc
AMPK
mTOR
Cancer
4-O-Methyl-ascochlorin (Compound MAC) 是 Ascochlorin (HY-101021) 的衍生物。4-O-Methyl-ascochlorin 能选择性诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis ),G1 期阻滞,并下调 c-Myc 的表达。4-O-Methyl-ascochlorin可促进 AMPK 的磷酸 化,抑制 mTOR 及其靶蛋白 (包括 p70S6 K 和 4E-BP-1) 的磷酸 化。4-O-Methyl-ascochlorin 可用于白血病的研究。
HY-P990169
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 是一种源自小鼠的 IgG2a κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人磷酸 化 PD-1/CD279 。Anti-Mouse/Human phosphorylated PD-1/CD279 Antibody (407.6G12) 可以通过蛋白质免疫印迹法和流式细胞术检测到 PD-1 免疫受体酪氨酸抑制基序的磷酸 化形式。
HY-164179
HY-18716
HY-112853
HY-120166
6,8-Difluoro-4-methylumbelliferyl phosphate
Phosphatase
Others
DiFMUP 是一种荧光底物,已被广泛用于连续检测磷酸 酶活性。
HY-125802
HY-13995
HY-42688
HY-B0515A
HY-E70613
HY-N15988
HY-N5012
HY-P5447
HY-W322022
HY-109038
HY-113066S
HY-113066S1
HY-125818S3
HY-125818S6
HY-13660
HY-165284
c-Met/HGFR
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CM-118 是一种高效且选择性的 c-Met 和 ALK 抑制剂。CM-118 可抑制 HGF 诱导的 c-Met 磷酸 化。CM-118 可抑制 ALK 、EML4-ALKv1 、ALK F1174L 和 EMl4-ALKv1 L1196M 的磷酸 化,其 IC50 值分别为 0.92、1.25、1.9 和 3.5 μM。CM-118 对依赖于 c-Met 或 ALK 致癌通路的癌症具有抗癌活性。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸 化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸 盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-168859
JNK
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-9 (Compound 24a) 是一种强效、选择性和 BBB 渗透性 JNK3 抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。JNK3 inhibitor-9 还能有效抑制参与 Tau 磷酸 化的 GSK3α/β (IC50 分别为 14 和 35 nM)。JNK3 inhibitor-9 可减少 c-Jun 和 APP 的磷酸 化。JNK3 inhibitor-9 能保护神经元免受 Aβ1-42 的毒性。
HY-180169
Photosensitizer
Drug Derivative
Cancer
Photosensitizer-8 (Compound 4) 是一种 2-anthrol 的衍生物,是一种可被碱性磷酸 酶 (ALP) 激活的光敏剂。Photosensitizer-8 在 ALP 存在的情况下会发生磷酸 酯水解反应,迅速转化为活性光敏剂 2-anthrol。Photosensitizer-8 在光照后对 ALP 过表达的癌细胞 (HeLa、A549、HCT116) 表现出细胞毒性,其 IC50 值分别为 14.3 μM、21.6 μM 和 17.5 μM,而对正常肺成纤维细胞 (WI-38) 则无显著细胞毒性 (IC50 ≥ 30 μM)。Photosensitizer-8 可用于 ALP 过表达相关癌症的光动力疗法研究。
HY-118938
HY-122519
HY-177991
HY-N15815
HY-N15819
HY-N15912
HY-N15916
HY-101705
HY-113317
HY-121292
HY-121932
HY-137871
HY-138877
HY-13995A
HY-158621
HY-158622
HY-A0063A
HY-B0016
HY-B0504
HY-B0943
HY-N15740
HY-N15881
HY-P10211
HY-P1984
HY-W399311
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸 化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸 化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-112478
Phosphatase
SHP2
Cancer
PTP Inhibitor IV 是一种蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTP ) 抑制剂,可竞争性抑制 DUSP14 磷酸 酶活性,50 为 5.21 μM。PTP Inhibitor IV 抑制 SHP-2、PTP1B、PTP-ε、PTP Meg-2、PTP-σ、PTP-β 和 PTP-μ,50 分别为 1.8 μM、2.5 μM、8.4 μM、13 μM、20 μM、6.4 μM,和 6.7 μM。
HY-121605S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸 化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸 化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-125818S2
HY-134877
EGFR
ERK
Akt
Cancer
BAY 2476568 是一种强效且选择性靶向 EGFR exon20 插入变体的抑制剂。BAY 2476568 强效抑制 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD、insNPG) 的激酶活性,其 IC50 值分别为 0.09 nM、0.21 nM 和 0.11 nM。BAY 2476568 抑制表达 EGFR exon20 插入突变体 (insASV、insSVD) 的 Ba/F3 细胞中 EGFR (Y1068) 的磷酸 化,并减少 ERK1/2 和 Akt (S473) 的磷酸 化。BAY 2476568 可用于研究由 EGFR exon20 插入突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂,对 TNF-α 和 MKK3 磷酸 化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合,阻断 TAK1 磷酸 化 MKK3,抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-164685
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 free base 是一种有效的选择性 5 型磷酸 二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 free base 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸 鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 free base 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 free base 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-175841
Tau Protein
p38 MAPK
NF-κB
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
JNK
Neurological Disease
Tau Protein Phosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白 (tau protein ) 磷酸 化抑制剂,能有效保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性 (EC50 = 1.93 μM),并能穿透血脑屏障。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 在体外和体内均能逆转 tau 蛋白的过度磷酸 化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,阻断 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并显著降低 RAGE 及凋亡 (apoptosis ) 因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau Protein Phosphorylation-IN-1 可减轻小鼠的神经损伤并改善其学习记忆能力。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 适用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-179338
MAP4K
HOXA
Interleukin Related
Cancer
HPK1-IN-65 是一种选择性且具有口服活性的 HPK1 抑制剂 IC50 值小于 5 nM,并对 MAP4K 激酶家族成员 GLK 表现出 1257 倍的选择性。HPK1-IN-65 抑制 pSLP76 磷酸 化的 IC50 为 92.3 nM。HPK1-IN-65 刺激 IL-2 生成的 EC50 为 398 nM。HPK1-IN-65 以剂量依赖的方式抑制 TCR 诱导的 SLP76 Ser376 位点的磷酸 化。HPK1-IN-65 可进一步用于结肠癌研究。
HY-180355
CDK
Ser/Thr Kinase
c-Myc
Apoptosis
Cancer
SY-5102 是一种强效、选择性且具有口服活性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7 ) 抑制剂,其 Kd 为 0.03 nM。SY-5102 对 HCC70 细胞具有抗增殖活性,EC50 值为 9 nM。SY-5102 能够抑制 CDK7 介导的 CAK 功能 (下调 CDK2 Thr160 磷酸 化) 和 TFIIH 转录功能 (下调 RNA 聚合酶 II Ser5 磷酸 化)。SY-5102 可以诱导 G2/M 细胞周期停滞,下调癌基因 c-Myc 的表达,并最终触发癌细胞凋亡 (apoptosis )。SY-5102 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-106474
HY-116364C
HY-119516
HY-126304A
HY-137168
HY-141532
HY-145781
HY-155291
HY-155756
HY-158707
HY-163863
HY-180720
HY-180736
HY-19695
HY-N1505
HY-N15897
HY-N6717
HY-P2040
HY-U00208
HY-U00414
Others
Cancer
Antitumor agent-4,一种丁烯基苯基磷酸 酯衍生物,可用于乳腺癌和无排卵性不育的研究。
HY-W105970
HY-W585826
HY-W784573A
HY-W784574A
HY-W784575A
HY-Z0290A
HY-101644
HY-101644A
HY-101807
HY-112474
HY-112889
HY-113511
HY-113892
HY-115759
HY-123283
HY-128127
HY-131561
HY-133957
HY-157263
HY-160993
HY-163346
HY-170231
HY-17594
HY-180473
HY-180693
HY-18256
HY-A0063
HY-E70222A
HY-N11189
HY-N14462
HY-P10209
HY-W128525
HY-W141871
HY-W800790
HY-W800791
Liposome
Cancer
16:0 Caproylamine PE 是一种具有氨基反应基团的脂,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个棕榈酸尾部。
HY-W800792
1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(succinyl)
Liposome
Cancer
18:1 Succinyl PE 是一种具有羧酸反应基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个油酸尾部。
HY-W800793
1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(succinyl)
Liposome
Cancer
16:0 Succinyl PE 是一种具有羧酸反应基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个棕榈酸尾部。
HY-W800795
DOPE-NG; 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(dodecanoyl)
Liposome
Cancer
18:1 Dodecanyl PE 是一种具有羧酸反应基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个油酸尾部。
HY-W800796
1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(biotinyl)
Liposome
Cancer
18:1 Biotinyl PE 是一种具有生物素基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个油酸尾部。
HY-W800797
1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(biotinyl)
Liposome
Cancer
16:0 Biotinyl PE 是一种具有生物素基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个棕榈酸尾部。
HY-W800798
1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(cyanur)
Liposome
Cancer
16:0 Cyanur PE 是一种具有氰尿酸基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个棕榈酸尾部。
HY-113066A
GDP disodium salt
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
鸟苷-5’-二磷酸 二钠盐
Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸 ,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸 化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-164090
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate,一种腺嘌呤核苷酸衍生物,是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂,对 P2Y2 、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集,以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力,但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate 可用于高尔基体磷酸 腺苷特异性 3'-磷酸 酶偶联磺基转移酶测定,作为供体底物转移磺酸基。
HY-164476
EGFR
GSK-3
PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸 化。磷酸 化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-W250153
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium,一种腺嘌呤核苷酸衍生物,是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂,对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集,以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力,但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium 可用于高尔基体磷酸 腺苷特异性 3'-磷酸 酶偶联磺基转移酶测定,作为供体底物转移磺酸基。
HY-W250153A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate,一种腺嘌呤核苷酸衍生物,是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂,对 P2Y2、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集,以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力,但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate lithium hydrate 可用于高尔基体磷酸 腺苷特异性 3'-磷酸 酶偶联磺基转移酶测定,作为供体底物转移磺酸基。
HY-100239
HY-107203
HY-108547
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸 酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
HY-113511A
HY-113547
HY-121106
HY-125072
HY-131806A
HY-135604
HY-137693
HY-155757
HY-15842
HY-158587
HY-158588
HY-158663
HY-158673
HY-158675
HY-158676
HY-15928
p-Nitrophenyl phosphate disodium
Fluorescent Dye
Others
4-硝基苯磷酸 二钠
4-Nitrophenyl phosphate (p-Nitrophenyl phosphate) 是用于 ELISA 和常规分光光度测定的碱性和酸性磷酸 酶的非蛋白质性显色底物。
HY-170221
HY-175118
Scyllo-IP6 sodium
Drug Isomer
Others
Scyllo-Inositol hexakisphosphate (Scyllo-IP6) sodium 是一种可在湖泊沉积物中发现的正磷酸 单酯。
HY-21196A
Phosphatase
Metabolic Disease
Potassium perfluorohexanesulfonate 是一种在普通人群的血清中发现的具有口服活性的表面活性剂。Potassium perfluorohexanesulfonate 会导致雄性小鼠适应性肝细胞肥大,降低血清胆固醇,同时增加碱性磷酸 酶水平。
HY-B0051
HY-B0504S
HY-B0657
Clodronate
Apoptosis
Others
Cancer
氯磷酸
Clodronic acid 是一种具有口服活性的双磷酸 盐,可用于研究骨质疏松和骨吸收过度相关的疾病。Clodronic acid 通过诱导破骨细胞凋亡抑制骨吸收。Clodronic acid 能有效地维持或改善骨密度。
HY-E70002
HY-N10186
HY-N1428CA
HY-N5012R
HY-N7091
HY-P10027
HY-P10372
Src
Cancer
pFYN peptide 是一种生物素标记的、源自 FYN (Src 家族激酶)的磷酸 化肽底物。
HY-P2735
HY-P2776A
HY-P2856
HY-P3812
HY-P5456
PKC
Others
KRPpSQRHGSKY-NH2 是一种有生物活性的肽。(这是磷酸 化的 PKC 底物肽)
HY-W008638
HY-W040141
HY-W110917
HY-W349178
HY-W579377
HY-W722110
HY-W749117
HY-W838042
HY-W894385B
HY-105647
HY-107594
JAK
Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃,是一种有效的 JAK2 酪氨酸激酶自磷酸 化抑制剂。
HY-110284
HY-113284
HY-113375
HY-113400
HY-123210
HY-126206
HY-131100
HY-131473
HY-131475
HY-134367
HY-134391
Others
Others
6-Phe-ADP 是一种 ATP 类似物,作为制备化学遗传学方法的相应放射性标记三磷酸 的前体,可用于研究蛋白激酶的底物特异性和催化效率。
HY-135846
HY-138615A
HY-139555
HY-14797
HY-155752
3′-O-Benzoyladenosine 5′-triphosphate
Drug Derivative
Others
3′-O-Benzoyl-ATP 是 O-Benzoyl 修饰的鸟苷三磷酸 (ATP)。
HY-158672
HY-158716
HY-158717
HY-158718
HY-15909
BCIP p-toluidine salt; X-phosphate p-toluidine salt
Fluorescent Dye
Others
BCIP(BCIP p-toluidine salt; X-phosphate p-toluidine salt) 是显色底物,用于碱性磷酸 酶活性的比色法检测。
HY-162926
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-12 (compound 3408) 是一种窄谱抗结核的磷酸 前药,具有抑制耐药结核感染的能力。
HY-165447
HY-169657
HY-176175S
HY-47030
HY-B1657
HY-D1208
HY-E70908
HY-N1189
Syringaresinol Diacetate
Others
Cancer
DL-Syringaresinol diacetate 是一种葡萄糖苷。DL-Syringaresinol diacetate 抑制了 cAMP 磷酸 二酯酶并且缓解应激。
HY-N1932
HY-N2111
HY-N3324
HY-N3487
HY-P10210
HY-P2286
HY-P2722
HY-P2806
HY-P2887
HY-P4520
HY-W008940
HY-W013478
HY-W127640
Biochemical Assay Reagents
Others
磷酸 胆碱钠盐
Phosphocholine Chloride Sodium Salt 是一种含有磷酸 盐、胆碱和氯离子的有机化合物。它通常用于制备用于药物输送系统的细胞膜和脂质体。Phosphocholine Chloride Sodium Salt 在制药工业中有多种应用,特别是作为稳定剂和表面活性剂。此外,它还可作为乳化剂和调理剂用于化妆品和个人护理产品的生产。
HY-W141781
Cystaphos sodium
Phosphatase
Metabolic Disease
Cysteamine S-phosphate (Cystaphos) sodium 可以被人的碱性磷酸 酶水解为 Cysteamine。Cysteamine 是一种具有口服活性的、用于肾病型胱氨酸病的活性分子,也是一种抗氧化剂。
HY-W303135
HY-W507009
HY-W587529
HY-W654307
HY-W703102
HY-W788583
HY-W800786
N-MCC-PE
Liposome
Cancer
16:0 PE MCC 是一种具有马来酰亚胺基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个棕榈酸尾部和1个马来酰亚胺基团。
HY-W800787
Liposome
Cancer
18:1 PE MCC 是一种具有马来酰亚胺基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个油酸尾部和1个马来酰亚胺基团。
HY-W800788
Liposome
Cancer
18:1 MPB PE 是一种具有马来酰亚胺基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个油酸尾部和1个马来酰亚胺基团。
HY-W800789
Liposome
Cancer
16:0 MPB PE 是一种具有马来酰亚胺基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个棕榈酸尾部和1个苯基马来酰亚胺基团。
HY-10968R
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 (Standard) 是 CYM5442 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CYM5442 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸 化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-110102
HY-113066S3
GDP-13 C10 ,15 N5 dilithium
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Guanosine 5'-diphosphate-13 C10 ,15 N5 (GDP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanosine 5'-diphosphate (HY-113066)。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) 是一种核苷二磷酸 ,可激活 5'-三磷酸 腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-13559
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸 化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸 化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸 化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸 化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-169864
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
KRO-105714 是鞘氨醇磷酸 胆碱受体 (sphingosine phosphocholine receptor ,SPC Receptor ) 和鞘氨醇-1-磷酸 受体 1 (sphingosine-1-phosphate receptor 1 ,S1P1 Receptor ) (IC50 =79.2 nM) 的拮抗剂。KRO-105714 可抑制 SPC 诱导的 NIH3T3 增殖 (IC50 =5.6 nM),抑制 SPC 诱导的细胞迁移 (IC50 =0.59 μM) 和 HUVEC 细胞中的管形成。 KRO-105714 抑制 SPC 诱导的 IL-4 和 IL-5 的产生,在小鼠特应性皮炎模型中表现出抗炎活性。
HY-178812
PI3K
PAK
mTOR
PERK
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-27 (Compound 50b) 是一种口服活性的 PI3K-α 抑制剂,其 IC50 为 40 nM。PI3Kα-IN-27 可有效抑制 PAK3 、p110α 、磷酸 化 mTOR 和磷酸 化 ERK1/2 。PI3Kα-IN-27 可诱导早期凋亡 (Apoptosis )。PI3Kα-IN-27 对胰腺癌、肺癌和乳腺癌均显示出抗癌活性。
HY-N9422
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate triethylamine,一种腺嘌呤核苷酸衍生物,是一种选择性的 P2Y1 拮抗剂,对 P2Y2 、P2Y4 或 P2Y6 受体无作用。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate triethylamine 可竞争性抑制 ADP 诱导的血小板聚集,以及 ADP 引起血小板形态改变和血小板内 Ca2+ 增加的能力,但对 ADP 抑制受刺激的腺苷酸环化酶无影响。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate triethylamine 是用于聚糖磺化的共底物。Adenosine 3'-phosphate 5'-phosphosulfate triethylamine 可用于高尔基体磷酸 腺苷特异性 3'-磷酸 酶偶联磺基转移酶测定,作为供体底物转移磺酸基。
HY-101826
HY-108680
HY-11101
Alendronate; MK 217; G-704650 Adronat
Others
Cancer
阿仑膦酸钠
Alendronate sodium hydrate 是一种法呢基二磷酸 合酶 (farnesyl diphosphate synthase ) 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
HY-112939
HY-113468
HY-113869
HY-119881
HY-122273
HY-122499
HY-128005
HY-130573
Dimethylallyl diphosphate
Others
Metabolic Disease
DMAPP (Dimethylallyl pyrophosphate) 是一种类异戊二烯前体。DMAPP,作为焦磷酸 异戊酯 (IPP) 的异构体,存在于几乎所有的生命形式。
HY-131101
HY-131607
CBV-TP; (-)-Carbovir triphosphate; (-)-Carbovir 5′-triphosphate
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Carbovir triphosphate (CBV-TP) 是一种磷酸 化代谢物。Carbovir triphosphate 可用于人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究。
HY-136394
HY-136595
Phosphatase
Others
3,5-Difluoro-L-tyrosine 是酪氨酸的一种功能性,耐酪氨酸酶的模拟物,可用于分析蛋白质酪氨酸磷酸 酶 (PTP) 的底物特异性。
HY-137325
HY-13777
HY-13777A
Zoledronate monohydrate; CGP 42446 monohydrate; CGP42446A monohydrate; ZOL 446 monohydrate
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
唑来膦酸一水合物
Zoledronic Acid monohydrate (Zoledronate monohydrate) 是第三代含氮二磷酸 盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid monohydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid monohydrate 也有抗癌作用。
HY-138271
HY-138615
HY-13986
HY-141834
HY-158586
HY-158620
HY-158664
HY-158667
HY-161798
Others
Cancer
Orpinolide 是一种 withanolide 类似物,具有抗白血病特性。Orpinolide 能够破坏高尔基体的内平衡,该过程与内质网和高尔基膜界面上的活性磷脂酰肌醇 4-磷酸 信号传导有关。
HY-163171
HY-164395
HY-201672
HY-B0016R
HY-B0504R
HY-B0515AS
HY-B0515AS1
HY-B0645R
HY-B1093
HY-E70222
Others
Others
植酸酶, 来源于黑曲霉
Phytase, from Aspergillus niger 将植酸降解为肌醇和磷酸 盐。 Phytase, from Aspergillus niger 处理可以最大限度地减少植酸的抗营养作用。
HY-E70924
HY-E70950
HY-N1495R
HY-N15015
HY-N15998
HY-N16011
HY-N16017
HY-N2247
HY-N6631
HY-N7091R
HY-P10048
HY-W008385
HY-W016508
HY-W328317
HY-W341259
Parasite
Infection
Isazofos 是一种广谱的有机磷酸 酯杀虫剂和杀线虫剂,可以控制多种草坪害虫,比如线虫 Radopholus similis 。Isazofos 在控制水稻瘿螟方面也很有效。
HY-W400427
HY-W800794
DPPE-NG; 1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-(glutaryl)
Liposome
Cancer
16:0 Glutaryl PE 是一种具有羧酸反应基团的脂质,其1个磷酸 乙醇胺连接到两个棕榈酸尾部,可用于 siRNA 递送。
HY-Y0308H
HY-100614
HY-108712
HY-112139
Phosphatase
Others
4-(Bromoacetyl)phenoxyacetic acid (PTP inhibitor III) 是一种蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTP) 抑制剂。
HY-112489
HY-113049
Phosphoenolpyruvate
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸 烯醇丙酮酸
Phosphoenolpyruvic acid (Phosphoenolpyruvate) 是一种具有高能磷酸 基团的糖酵解代谢物。Phosphoenolpyruvic acid 参与糖酵解和糖异生,并在能量受限条件下用作产生 ATP 的能量来源。Phosphoenolpyruvic acid 还表现出细胞保护和抗氧化特性。
HY-113821
Phosphatase
Others
1-磷酸 萘酯钾盐
1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸 酶 (phosphatase ) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。
HY-114336
HY-116956
HY-120376
STAT
Cancer
XZH-5 抑制 STAT3 磷酸 化,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低集落形成能力。
HY-120798
HY-121158
S-2846
Herbicide
Others
抑草磷
Butamifos (S-2846) 是一种有机磷酸 酰胺类除草剂,用于杀灭一年生杂草,对哺乳动物毒性较低。Butamifos 作用于敏感植物的生长点,并导致受影响组织的严重径向扩张。
HY-12444
FAK Inhibitor 14
FAK
Cancer
Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK ),可抑制其自身磷酸 化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
HY-124723
HY-133777
PPAR
Cancer
Ciprofibrate impurity A 是 Ciprofibrate 的一种杂质。Ciprofibrate 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome ) 增殖物,可增加 PPARalpha 的磷酸 化水平。
HY-135632
HY-135848
HY-137693A
HY-142209
HY-14440
PDK1 inhibitor
PDK-1
Cancer
MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸 肌醇依赖性激酶-1 (PDK1 ) 抑制剂。
HY-148077
Bacterial
Fungal
Infection
Phosphoglycolohydroxamic acid 是一种有效的醛缩酶 (aldolase ) 和磷酸 丙糖异构酶 (triose-phosphate isomerase ) 抑制剂。Phosphoglycolohydroxamic acid 可用于抗菌、抗真菌领域的研究。
HY-149927
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-91 是一种环磷酸 酯衍生物,具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
HY-15025A
HY-152838
HY-158580
HY-158666
HY-158669
HY-158670
HY-158671
HY-158704
HY-158719
HY-160202
Bacterial
Infection
18:1 Cardiolipin disodium 是一种具有两个磷酸 酯基团和四个酰基链的毒力调节剂。18:1 Cardiolipin disodium 可以用于细菌感染的调节和机制的研究。
HY-169512
HY-170423
HY-172667
HY-180520
HY-69317
HY-B0016S
HY-B0312
HY-B0312S
HY-B0504S2
HY-B1511
HY-B1511A
HY-B1729
HY-B1829
Dexamethasone 21-phosphate
Glucocorticoid Receptor
Others
Dexamethasone phosphate (Dexamethasone 21-phosphate) disodium 是一种无生物活性的化合物,可通过红细胞内酶进行去磷酸 化。活性代谢物地塞米松随后通过细胞膜的简单被动扩散释放到循环中。Dexamethasone phosphate disodium 包裹的红细胞具有用于类固醇依赖性溃疡性结肠炎研究的潜力。
HY-D1520
Phosphatase
Others
Naphthol AS-GR phosphate disodium 是酸性和碱性磷酸 酶的底物。Naphthol AS-GR phosphate disodium 具有强烈的绿色荧光,用于组织化学研究。
HY-N13912
Fungal
Infection
Anticapsin是一种具有抗真菌作用的葡萄糖胺-6-磷酸 合酶 (glucosamine-6-phosphate synthase ) 抑制剂。
HY-N1505R
HY-N15968
HY-N7091S2
HY-N7314
HY-NP0230
HY-P0218
HY-P10167
HY-P2776B
HY-P5430
DYRK
Others
DYRKtide 是一种有生物活性的肽。(Dyrktide 被设计为可被 DYRK1A 有效磷酸 化的最佳底物序列,DYRK1A 是一种双特异性蛋白激酶,被认为参与大脑发育。)
HY-P99169
TJ004309
CD73
Cancer
尤莱利单抗
Uliledlimab 是一种有效的抗 CD73 人源化单克隆抗体。Uliledlimab 抑制胞外单磷酸 腺苷 (AMP) 向腺苷的转化。Uliledlimab 可用于癌症的研究。
HY-W008807
Phosphoenolpyruvate potassium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸 烯醇式丙酮酸钾
Phosphoenolpyruvic acid (Phosphoenolpyruvate) potassium 是一种具有高能磷酸 基团的糖酵解代谢物。Phosphoenolpyruvic acid potassium 参与糖酵解和糖异生,并在能量受限条件下用作产生 ATP 的能量来源。Phosphoenolpyruvic acid potassium 还表现出细胞保护和抗氧化特性。
HY-W116598
HY-W349628
Drug Metabolite
Others
Dibutyl 3-hydroxybutyl phosphate 是 tris( n-butyl) phosphate (TNBP) 的主要代谢物。TNBP 是一种常用的烷基有机磷酸 酯。
HY-W585869
Parasite
Infection
Amorphadiene 是抗疟药物青蒿素的前体,通过无定形二烯合成酶 (ADS) 催化 yeast 中的法尼基焦磷酸 (FPP) 的环化反应生成的。
HY-W590551
HY-W754527
Allithiamin
Drug Derivative
Metabolic Disease
蒜硫胺素
Allithiamine 是一种硫胺素衍生物,具有类似于脂溶性维生素的吸收特性。Allithiamine 作为硫胺焦磷酸 的辅因子前体,参与碳水化合物代谢,通过支持丙酮酸脱氢酶复合物促进丙酮酸以乙酰辅酶 A 的形式进入三羧酸循环。Allithiamine 可用于研究硫胺素代谢。
HY-W794363
HY-125818S5
HY-13559A
HY-168857
GSK-3
Tau Protein
β-catenin
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 24 (Compound 41) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 0.22 nM。GSK-3β inhibitor 24 能剂量依赖性地增加 GSK-3β 在 Ser9 位点的磷酸 化。GSK-3β inhibitor 24 通过降低 p-tau-Ser396 的丰度来抑制 tau 蛋白的过度磷酸 化。GSK-3β inhibitor 24 能上调 β-catenin 和神经发生相关标记物 (GAP43 and MAP-2)。GSK-3β inhibitor 24 具有显著的抗阿尔茨海默病 (AD) 作用。
HY-18252
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸 化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸 化。
HY-100582
HY-101496
HY-101966
HY-106168
NB1011
Thymidylate Synthase
Cancer
Thymectacin (NB1011) 是一种选择性靶向高表达胸腺嘧啶合成酶 (TS) 的肿瘤细胞的化合物。Thymectacin 是 BVdU (brivudin) 的芳氧基磷酸 化衍生物。
HY-106638
HY-108045
HY-111154
HY-111494
HY-111939
BAY-NTN 6867
Microtubule/Tubulin
Others
甲基胺草磷
Amiprofos methyl (BAY-NTN 6867) 是一种磷酸 酰胺除草剂。Amiprofos methyl 是一种特效的抗微管活性分子。Amiprofos methyl 直接毒害植物细胞微管动力学。
HY-12312
HY-124173
HY-125153A
Others
Endocrinology
Bursin 是可从鸡的法氏囊中分离出来的一种多肽。Bursin 诱导哺乳动物和鸟类 B 前体细胞表型分化。Bursin 还能增加人 B 细胞系 Daudi 细胞中的单磷酸 环鸟苷。
HY-125273
Fluorescent Dye
Others
DNS-pE 是一种基于乙烯砜的荧光探针,具有选择性标记活哺乳动物细胞中的3-磷酸 甘油酸脱氢酶(PHGDH),并在标记后产生荧光的活性,同时具有与已知抑制剂相当的抑制特性。
HY-126763
HY-130573A
Dimethylallyl diphosphate triammonium
Others
Metabolic Disease
DMAPP (Dimethylallyl diphosphate) triammonium 是一种类异戊二烯前体。DMAPP triammonium,作为焦磷酸 异戊酯 (IPP) 的异构体,存在于几乎所有的生命形式。
HY-131041
HY-132143
HY-132144
HY-132147
HY-132148
HY-133530
HY-136610
HY-137404
HY-139041
HY-139369
HY-144762
HY-14550A
HY-145565
TPX-0046
RET
Cancer
Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂,可抑制 RET 的自磷酸 化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
HY-147280
GP-2250
Apoptosis
Cancer
Misetionamide 是一种可口服的恶噻嗪类化合物。Misetionamide 是 甘油醛-3-磷酸 脱氢酶 (GAPDH) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Misetionamide 可用于癌症研究。
HY-149835
HY-155165
HY-155944
HY-157264
HY-158662
HY-158665
HY-158668
HY-158674
HY-15925
HY-160252
HY-16304A
HY-163411
HY-174718
mRNA
Cancer
Human EPGN mRNA编码人类上皮细胞丝裂原(EPGN)蛋白,该蛋白属于表皮生长因子家族。EPGN能够促进上皮细胞的生长,并可能刺激EGFR和丝裂原活化蛋白激酶的磷酸 化。
HY-17594R
HY-19038
HY-76212
HY-A0063R
HY-B0312S1
HY-B1113R
HY-B1542
HY-B1542A
HY-N1343
HY-N1410
STAT
NF-κB
Cancer
三乙酰基白藜芦醇
Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸 化。具有抗癌作用。
HY-N1428C
HY-N2958
HY-N3394
Others
Infection
Lecanoric acid 是一种从真菌中分离出来的组氨酸脱羧酶抑制剂。Lecanoric acid 的抑制作用与组氨酸有竞争性,与磷酸 吡哆醛无竞争性。Lecanoric acid 不抑制芳香族氨基酸脱羧酶。
HY-N8646
Others
Cancer
Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物,具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤、抑制氧化磷酸 化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到,并用于胃肠道疾病、抗肿瘤和消炎的研究。
HY-N8789
Phosphatase
Others
2-Hydroxymethyl-3-hydroxyanthraquinone 是一种抗骨质疏松化合物,可抑制破骨细胞抗酒石酸酸性磷酸 酶 (TRAP ) 活性。
HY-P1354
HY-P3338
HY-W013715A
HY-W019781
Biotinyl-Sph
SphK
Metabolic Disease
Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物,可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸 化活性。
HY-W040295
HY-W048502
8-Thioadenosine
Drug Intermediate
Others
8-Mercaptoadenosine 是一种核苷衍生物,可以通过相应的 8-溴代化合物使用 NaSH 在 DMF-水溶液中室温条件下合成得到,是 RNA 焦磷酸 化酶的底物合成的中间体。
HY-W128525R
HY-W171611
HY-W590551A
HY-W750387
HY-101705R
HY-10250A
TCN-P sodium
ATP Synthase
Metabolic Disease
Cancer
Triciribine phosphate sodium 通过变构机制抑制酰胺磷酸 核糖基转移酶,影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate sodium 还抑制 IMP 脱氢酶,这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
HY-105418
HY-106306
HY-106702A
HY-107193
HY-108547R
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Alexidine (dihydrochloride) (Standard) 是 Alexidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸 酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
HY-108970
HY-115763
HY-124938
HY-125046
HY-126913
ROCK
Cancer
Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK ) 抑制剂,可抑制磷酸 化 MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位。
HY-129051
HY-132143A
HY-132821A
HY-136520B
HY-137614C
HY-149462
HY-15025
HY-157357
HY-15832
HY-158712
HY-158713
HY-158714
HY-158715
HY-160079A
HY-161408A
Phosphatase
Others
iGePhos1 是一种无活性的 GePhos1 (HY-161408) 差向异构体,用作非结合性阴性对照。iGephos1 缺乏磷酸 酶募集的可能性。
HY-162355
SHP2
Cancer
SHP2-IN-27 (compound 28) 是酪氨酸磷酸 酶 SH2 的变构抑制剂。
HY-16307
HY-172202
HY-175137
HY-17615
HY-176883
HY-177610
ISIS 2105
HPV
Infection
Afovirsen 是一种硫代磷酸 寡核苷酸。它与 HPV 6 型和 11 型病毒复制所必需的 E2 蛋白的起始转录密码子的 mRNA 序列互补。
HY-177610A
ISIS 2105 sodium
HPV
Infection
Afovirsen sodium 是一种硫代磷酸 寡核苷酸。它与 HPV 6 型和 11 型病毒复制所必需的 E2 蛋白的起始转录密码子的 mRNA 序列互补。
HY-177628
PNPLA3
Others
Edutirsen 是一种反义寡核苷酸,能够抑制 1-酰基甘油-3-磷酸 O-酰基转移酶(PNPLA3)的合成。
HY-177628A
PNPLA3
Others
Edutirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,能够抑制 1-酰基甘油-3-磷酸 O-酰基转移酶(PNPLA3)的合成。
HY-32136
HY-A0140
HY-B0664
Win35833
PPAR
Metabolic Disease
环丙贝特
Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator ) 增殖物,可增加 PPARalpha 的磷酸 化水平。Ciprofibrate 是一种有口服活性降血脂试剂,可用于原发性高脂血症的研究。
HY-B1726
HY-E70066
HY-E70122
Others
Others
尿苷酸激酶
Uridylate kinase 是核苷单磷酸 (NMP) 激酶家族的一员,可催化 ATP+NMP?ADP+NDP 反应,对 UMP 具有中等特异性。
HY-E70556
HY-N0579
HY-N1289
HY-N13132
HY-N6781
HY-N6913
HY-N9941
HY-P1377
HY-P2745
GPC-PDE
Biochemical Assay Reagents
Cancer
甘油磷酸 胆碱磷酸二酯酶
Glycerophosphocholine phosphodiesterase (GPC-PDE) 催化低甘油磷胆降解为游离胆碱和甘油-3-磷酸 。Glycerophosphocholine phosphodiesterase 参与乳腺癌胆碱磷脂代谢的调控。Glycerophosphocholine phosphodiesterase 可用于乳腺癌等疾病的研究。
HY-P2865
HY-P3764
PKC
Others
Protein kinase C substrate 是蛋白激酶 C 的底物,可用于蛋白质的检测。Protein kinase C 是信号转导的关键调控元件,通过催化特定底物磷酸 化发挥作用。
HY-P3921
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
奥那妥组单抗
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体,抑制受体酪氨酸激酶 MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸 化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-W040055R
HY-W051140
Disilver sulfate, 99%
Biochemical Assay Reagents
Others
Silver sulfate, 99% (Disilver sulfate, 99%) 可用于比色测定硝酸盐、磷酸 盐和氟,或测定水体中的铬和钴含量。Silver sulfate, 99% 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-W099761
HY-W127423
HY-W960552A
HY-113066AR
Endogenous Metabolite
Potassium Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
鸟苷-5’-二磷酸 二钠盐 (Standard)
Guanosine 5'-diphosphate (disodium salt) (Standard) 是 Guanosine 5'-diphosphate (disodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanosine 5'-diphosphate (GDP) disodium salt 是一种嘌呤核苷二磷酸 ,通过核酸外切酶的作用和核苷对鸟嘌呤的磷酸 化作用相互转化为鸟嘌呤。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可激活 adenosine 5'-triphosphate 敏感的 K+ 通道,并用于研究GTP酶的动力学和特性,如与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相关的酶。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的铁调节剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 [Hepcidin (HY-P70400)-ferroportin ] 相互作用并调节 IL-6/STAT-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 水平升高与神经系统疾病的发病机制有关。Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
HY-139481
HY-18252A
TA1790 dibenzenesulfonate
Phosphodiesterase (PDE)
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸 二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸 鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-101143
HY-101395
HY-101429
Tyrphostin RG13022
EGFR
Cancer
RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸 化的IC50 值为4 μM。
HY-101485
HY-10250
TCN-P
ATP Synthase
Metabolic Disease
Cancer
Triciribine phosphate (TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸 核糖基转移酶,影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶,这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
HY-10327
HY-104028A
HY-106045
HY-106245
HY-111000
HY-113049A
Phosphoenolpyruvate trisodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸 烯醇丙酮酸三钠盐
Phosphoenolpyruvic acid (Phosphoenolpyruvate) trisodium 是一种具有高能磷酸 基团的糖酵解代谢物。Phosphoenolpyruvic acid trisodium 参与糖酵解和糖异生,并在能量受限条件下用作产生 ATP 的能量来源。Phosphoenolpyruvic acid trisodium 还表现出细胞保护和抗氧化特性。
HY-116514
HY-116725
Others
Metabolic Disease
Glipentide 是一种磺酰脲受体激动剂。Glipentide 提高大鼠肝细胞中果糖-2,6-二磷酸 的浓度,抑制基础糖异生。Glipentide 可降低大鼠脂肪组织甘油的生成。Glipentide 可用于糖尿病等内分泌与代谢疾病的研究。
HY-117605
HY-119254
HY-120272
HY-120577
HY-12312A
HY-123210R
HY-123409
HY-125251
HY-12913
HY-131840A
HY-133621
HY-133712
HY-134370
HY-135700
HY-136276
HY-139852
Phosphatase
Cancer
PLAP-IN-1 是一种强效(IC50 = 32 nM)和选择性的 PLAP 抑制剂,对组织非特异性碱性磷酸 酶(TNAP)活性无明显抑制作用。
HY-139890
Src
Others
DC-Srci-6649 是一种 c-Src 激酶抑制剂,抑制磷酸 化并将 c-Src 锁定在非活性状态。
HY-142117
HY-150525
HY-15130R
HY-151776
TZ-Cy3
Fluorescent Dye
Others
Cy3 methyltetrazine (TZ-Cy3) 是一种具有甲基四嗪结构单元的点击化学试剂,其对环辛烯具有高度反应性。Cy3 methyltetrazine 也是一种四嗪修饰的荧光探针,可用于分析溶液和活细胞中的蛋白质磷酸 化。
HY-156680
HY-157362
HY-157648
HY-157666
PC(13:0/13:0); DTPC
Endogenous Metabolite
Others
13:0 PC (PC(13:0/13:0)) 也称为二十三酰磷脂酰胆碱 (DTPC),是一种磷脂,其独特结构包括带正电荷的季胺极性头部和带负电荷的磷酸 盐,以及两个非极性脂肪酸尾部。
HY-158734
MγLnFP
Phospholipase
Others
Methyl γ-linolenyl fluorophosphonate (MγLnFP) 是已知的、不可逆的磷脂酶抑制剂—甲基花生四烯酰氟磷酸 酯 (MAFP) 的类似物。
HY-160991
HY-161478
HY-161549
HY-16304
HY-167805
HY-169013
Phosphatase
Others
DDO-3733 是一种不依赖于 TRP 的 Protein Phosphatase 5 (PP5 ) 变构激活剂,可以促进下游底物的去磷酸 化过程。
HY-179181
HY-B0140
HY-B1474
Fungal
Infection
Cancer
Alexidine 是一种双双胍,对多种真菌病原体具有抗真菌 (antifungal ) 和抗生物膜活性。Alexidine 还具有一种抗肿瘤活性,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸磷酸 酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡 (apoptosis )。
HY-E70969
HY-N13916
Fungal
Infection
Alternaric acid 是植物真菌产生的一种宿主特异性毒性分子。在 Ca2+ 和 Mg2+ 存在的情况下,Alternaric acid 会刺激 His 标记的胞浆激酶 RiCDPK2 的磷酸 化。
HY-N15816
HY-N3550
Others
Cancer
梓酚
Catalponol 是萘醌衍生物。Catalponol 通过诱导酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 活性来增强多巴胺的生物合成。Catalponol 还可以提高 PC12 细胞中 cAMP 和酪氨酸羟化酶磷酸 化的水平。
HY-N7091S
HY-N8246
Uridine-2', 3'-cyclic monophosphate sodium salt
Others
Others
2',3'-cUMP sodium (Uridine-2', 3'-cyclic monophosphate sodium salt) 是一种竞争性地磷酸 二对硝基苯基水解抑制剂。
HY-P10036
PKG
Others
G-Subtide 是一种定位于小脑浦肯野 (Purkinje) 细胞中 G 底物肽。G-Subtide 几乎没有区别于背景的活性,是重组 PfPKG2 蛋白的优先磷酸 化的肽底物。
HY-P10671
Phosphatase
Others
WVSAV 是一种 PDZ2 结构域 (酪氨酸磷酸 酶 ) 配体,Kd 值为 111 μM。WVSAV 可用于蛋白-配体相互作用领域的结合研究。
HY-P1377A
HY-P2936
Phospholipase
Metabolic Disease
鞘磷酯酶
Sphingomyelin phosphodiesterase, Streptomyces sp. 是一种水解酶,参与鞘磷脂代谢过程。Sphingomyelin phosphodiesterase 水解鞘磷脂,使其向磷酸 胆碱和神经酰胺转化。Sphingomyelin phosphodiesterase 还在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中发挥重要作用。
HY-P2936A
Phospholipase
Metabolic Disease
Sphingomyelin phosphodiesterase, Bacillus cereus 是一种水解酶,参与鞘磷脂代谢过程。Sphingomyelin phosphodiesterase 水解鞘磷脂,使其向磷酸 胆碱和神经酰胺转化。Sphingomyelin phosphodiesterase 还在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中发挥重要作用。
HY-P2984
HY-W008849
HY-W009439
HY-W011704
Phosphoenolpyruvate cyclohexylammonium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸 烯醇丙酮酸环己铵盐
Phosphoenolpyruvic acid (Phosphoenolpyruvate) cyclohexylammonium salt 是一种具有高能磷酸 基团的糖酵解代谢物。Phosphoenolpyruvic acid cyclohexylammonium salt 参与糖酵解和糖异生,并在能量受限条件下用作产生 ATP 的能量来源。Phosphoenolpyruvic acid cyclohexylammonium salt 还表现出细胞保护和抗氧化特性。
HY-W339757
mTOR
Endogenous Metabolite
Cancer
Dioctanoylphosphatidic acid sodium 可作为吞噬细胞呼吸爆发的调节剂,作为二酰甘油和溶血磷脂酸的前体,并影响雷帕霉素哺乳动物靶点 (mTOR) 的磷酸 化,同时增强用组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACI) 抑制的胆囊癌细胞的活力;它是通过磷脂酶 D 的作用从甘油磷脂中衍生出来的。
HY-W554614
Fosfestrol
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Diethylstilbestrol diphosphate (Fosfestrol) 是己烯雌酚的二磷酸 盐,是雌激素受体的激动剂。Diethylstilbestrol diphosphate 是己烯雌酚的前药,具有强大的抗促性腺激素作用。Diethylstilbestrol diphosphate 可用于前列腺癌的研究。
HY-W555010
Phosphoenolpyruvate monosodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
磷酸 烯醇丙酮酸单钠盐
Phosphoenolpyruvic acid (Phosphoenolpyruvate) monosodium 是一种具有高能磷酸 基团的糖酵解代谢物。Phosphoenolpyruvic acid monosodium 参与糖酵解和糖异生,并在能量受限条件下用作产生 ATP 的能量来源。Phosphoenolpyruvic acid monosodium 还表现出细胞保护和抗氧化特性。
HY-W661499
Phosphatase
Cancer
Orellanine 是一种真菌肾毒素。Orellanine 也是碱性磷酸 酶的竞争性抑制剂。Orellanine 诱导近端肾小管细胞和 ccRCC 细胞的细胞死亡。Orellanine 可用于透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 的研究。
HY-101395A
HY-101510
HY-103673
HY-10545
HBV
HCV
Infection
Taribavirin 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸 脱氢酶抑制剂,具有抗多种病毒的活性,特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。 Taribavirin 是一种利巴韦林前体,旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞,同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
HY-10545A
HBV
HCV
Infection
Taribavirin hydrochloride 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸 脱氢酶抑制剂,具有抗多种病毒的活性,特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。Taribavirin hydrochloride 是利巴韦林前体,旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞,同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
HY-106230A
HY-106358A
HY-106844
HY-108360
HY-109536B
HY-110335
ROCK
Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸 化,但不刺激细胞凋亡。
HY-110335A
ROCK
Cancer
OXA-06 是 ROCK 的药理抑制剂,通过损害 PANC-1 细胞中的细胞迁移和 MYPT1 磷酸 化具有抗肿瘤活性。
HY-115496
HY-116009
HY-119722
HY-119819
HY-119881R
HY-120542
HY-120684
HY-121381
HY-125095
HY-12793
KPT-9274
PAK
NAMPT
Cancer
Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4 /烟酰胺磷酸 核糖基转移酶 (Nampt ) 抑制剂,IC50 分别 <100 和 125 nM。
HY-12887
HY-129276
Phosphatase
Cancer
N-Retinoyl phenylalanine 是一种强效的碱性磷酸 酶同工酶 (alkaline phosphatase isoenzymes ) 抑制剂,具有细胞毒性。N-Retinoyl phenylalanine 有望用于癌症的研究。
HY-13410
LY246708 oxalate
mAChR
Neurological Disease
诺美林草酸盐
Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸 肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
HY-13538
HY-13538A
CP-4126 hydrochloride; CO-101 hydrochloride; Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Gemcitabine elaidate (CP-4126) hydrochloride 是 Gemcitabine 的亲脂性前体。Gemcitabine elaidate hydrochloride 通过酯酶转化为 Gemcitabine 以被磷酸 化。Gemcitabine elaidate hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-13777AR
Zoledronate monohydrate (Standard); CGP 42446 monohydrate (Standard); CGP42446A monohydrate (Standard); ZOL 446 monohydrate (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
唑来膦酸一水合物 (Standard)
Zoledronic acid (monohydrate) (Standard) 是 Zoledronic acid (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zoledronic Acid monohydrate (Zoledronate monohydrate) 是第三代含氮二磷酸 盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid monohydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid monohydrate 也有抗癌作用。
HY-13777R
HY-139806
HY-139822
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-10 在没有细胞毒性作用的情况下,对 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸 化具有增强的抗血管生成效力(IC50 = 0.7 μM)。
HY-147303
Trk Receptor
EGFR
Cancer
Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂,对 EGFR-TK 磷酸 化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-15179
HY-15406
HY-15969
HY-160114A
HY-160884
HY-163408
HY-171128
HY-174698
mRNA
Cancer
Human FGF23 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子23 (FGF23)蛋白,该蛋白属于成纤维细胞生长因子 (FGF) 家族。FGF23调节肾脏中的磷酸 盐稳态和运输。
HY-176006
Diheptanoyl thio-PE
Lipase
Others
1,2-Bis(heptanoylthio)-sn-glycero-3-PE (Diheptanoyl thio-PE) 是一种含硫的磷酸 乙醇胺。