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磷酸 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
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Research Area
HY-P2918
Glucose 6-phosphate isomerase
GPI; Phosphoglucose Isomerase
Endogenous Metabolite
Others
Glucose 6-phosphate isomeras (GPI) 葡萄糖 6-磷酸 异构酶,即磷酸 葡萄糖异构酶/磷酸 葡萄糖异构酶 (PGI) 或磷酸 己糖异构酶 (PHI),常用于生化研究。Glucose 6-phosphate isomeras 是一种高度保守的糖酵解酶和二聚酶。Glucose 6-phosphate isomeras 催化葡萄糖-6-磷酸 异构成果糖-6-磷酸 。
HY-16011
HY-W008915
HY-D0852
HY-145232
HY-P2820
HY-W040256
HY-D1676
HY-P2952
HY-129780
BTL-105
Others
Cancer
BTL-105 是一种单生物素化的 Phos-tag 衍生物,可用于检测磷酸 肽和磷酸 化蛋白。Phos-tag 是一种能与磷酸 离子特异性结合的功能分子。
HY-129779
BTL-104
Others
Cancer
BTL-104 是一种单生物素化的 Phos-tag 衍生物,可用于检测磷酸 肽和磷酸 化蛋白。Phos-tag 是一种能与磷酸 离子特异性结合的功能分子。
HY-112537
HY-E70034
HY-B1294
HY-145065
HY-145070
HY-145069
Enpp-1-IN-8
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-8 是外核苷酸焦磷酸 酶-磷酸 二酯酶 1 (enpp-1 ) 的有效抑制剂。ENPP 1 具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸 二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸 键。 Enpp-1-IN-8具有研究癌症和传染病的潜力 (信息提取自专利 WO2021203772A1,compound 51)。
HY-145064
HY-P2992
HY-128374
HY-P2867
HY-P2822
HY-P2931
HY-145063
HY-131043
NVS-PAK1-C
PAK
Cancer
NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸 化的 PAK1 和磷酸 化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸 化的 PAK2 (IC50 =270 nM) 和磷酸 化的 PAK2 (IC50 =720 nM)。
HY-P1597
Malantide
PKA
PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸 化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸 化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸 化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-113514
HY-133146
HY-108615
CP-316819
GPi 819
Others
Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸 化酶 (GPase) 抑制剂,具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸 化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸 化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累,但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
HY-W011184
HY-P1597A
Malantide TFA
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸 化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸 化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸 化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P2808
HY-126307
HY-126750
GNF362
Phosphatase
Inflammation/Immunology
GNF362 是肌醇三磷酸 3'激酶 B (Itpkb ) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂,IC50 为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸 3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸 化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
HY-13818
HY-P2765
HY-Y0332B
HY-E70028
HY-126255
SBI-797812
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸 核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸 化 NAMPT ,促进焦磷酸 盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-106950
HY-128153
Thienopyridone
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸 酶 (PRL ) 磷酸 酶抑制剂,对于 PRL-1 ,PRL-2 和 PRL-3 ,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸 酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-106950A
HY-P0291
HY-139094
HY-113128
HY-W017540
HY-P2891
HY-15486
HY-78144
HY-127018A
HY-113128B
HY-127018
HY-113128A
HY-131576
Thymidine 5′-diphosphate
dTDP
Endogenous Metabolite
Infection
Thymidine 5′-diphosphate (dTDP) 是生物体内合成嘧啶的关键产物。Thymidine 5′-diphosphate 由胸苷酸激酶 (TMPK) 催化5'-单磷酸 胸苷 (dTMP) 磷酸 化而产生,该过程需要 ATP 和 Mg2+ 。Thymidine 5′-diphosphate 再进一步被 TMPK 催化为胸苷 5'-三磷酸 (dTTP)。检测 Thymidine 5′-diphosphate 水平可以检测 TMPK 活性。
HY-18686
AS1949490
Phosphatase
Akt
Metabolic Disease
AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸 酶抑制剂,抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸 酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸 化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
HY-Y0332BS
HY-P2726
HY-U00145
HY-A0027
HY-A0027A
HY-N8060A
HY-103471
HY-152168
HY-134529
HY-N8209
HY-P1026
HY-D0994
HY-D1491
HY-134529A
HY-106406
Benzylacyclouridine
BAU; 5-Benzylacyclouridine
Others
Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸 化酶抑制剂,尿苷磷酸 化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-P2741
HY-100410
HY-B0278
HY-100941
HY-D0994A
HY-W006429
HY-112395
HY-N2581
Phytic acid sodium salt
myo-Inositol, hexakis(dihydrogen phosphate) sodium salt; Inositol hexaphosphate sodium salt
Endogenous Metabolite
Others
肌醇六磷酸 钠
Phytic acid sodium salt (myo-Inositol; hexakis dihydrogen phosphate; Inositol hexaphosphate) 源于豆类种子中,具有抗营养作用。Phytic acid sodium salt 是 [PO4] 3 -储藏库,是其他肌醇磷酸 酯和焦磷酸 酯的前体。在植物中被植酸酶逐步水解。
HY-D1491A
HY-P2943
HY-A0027AS
HY-135564B
(Rac)-RK-682
Phosphatase
Cancer
(Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体,是一种蛋白质酪氨酸磷酸 酶 (PTPases ) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸磷酸 酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸 酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B),IC50 分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。
HY-12005
HY-148508
PhosTAC3
Others
Cancer
PhosTAC3 是一种磷酸 化靶向嵌合体 (PhosTAC) 分子,由一个连接子和三个 PEG 基团组成。PhosTAC3 诱导 PDCD4 和 FOXO3a 的去磷酸 化。
HY-137899
HY-D0199
HY-14841
HY-110217
BMS-566419
Others
Others
BMS-566419 是一种基于吖啶酮的肌苷 5'-一磷酸 脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂。肌苷一磷酸 脱氢酶 (IMPDH) 是鸟苷核苷酸从头合成的关键酶。BMS-566419 对移植排斥的研究具有临床实用性。
HY-148509
PhosTAC5
Others
Cancer
PhosTAC5 是一种磷酸 化靶向嵌合体 (PhosTAC) 分子,由一个连接子和五个 PEG 基团组成。PhosTAC5 诱导 PDCD4 和 FOXO3a 的去磷酸 化。
HY-108619
HY-153334
HY-D0995
HY-110124
HY-W127407
HY-104014
HY-129490
HY-145555
HY-125260
SHP844
SHP2
Cancer
SHP844 是一种 SHP2 抑制剂,其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTP),可调节酪氨酸磷酸 化水平,参与细胞增殖、分化和存活。
HY-101957
HY-W010791
HY-105336
HY-W250153A
HY-P1247
HY-W250153
HY-15496
E6201
ER-806201
MEK
FLT3
Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸 化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸 化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸 化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
HY-B2006
HY-109011
Rosiptor
AQX-1125
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸 酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸 化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-119726
Fosmanogepix
APX001; E1211
Fungal
Infection
Fosmanogepix (APX001) 是一种口服广谱抗真菌 (antifungal ) 药物,靶向高度保守的 Gwt1 真菌酶。Fosmanogepix (APX001) 是一种 N-磷酸 氧基甲基前药,由全身碱性磷酸 酶快速完全代谢为活性部分 APX001A,可用于研究侵袭性真菌感染的开发。
HY-136506
NUC-7738
Others
Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸 酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸 酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
HY-131443
HY-108974
HY-116022A
HY-135867
HY-P2724
HY-W010918
HY-108546
HY-P1247A
HY-135867A
HY-143256
HY-19638A
HY-147062
HY-P2548
HY-135867F
HY-18983
HY-135867E
HY-152247
DDO3711
MAP3K
Cancer
DDO3711 是一种招募 PP5 的磷酸 酶募集嵌合体 (PHORC),它是通过化学接头将小分子凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂连接到 PP5 激活剂而形成的。DDO3711 特异性抑制 ASK1 (IC50 =164.1 nM) 不影响 ASK2 (IC50 >20 μM)。DDO3711 通过募集 PP5 使 p-ASK1T838 显着去磷酸 化,并显示 ASK1 依赖性抗增殖活性。DDO3711 有抗癌活性,具有用于异常磷酸 化癌蛋白研究的潜力。
HY-15991A
HY-13588
Cefsulodin sodium
SCE-129 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸 酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸 酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-115883
HY-143254
HY-115884
HY-133511
HY-15991
HY-115882
HY-19779
HY-142032
HY-123846
HY-135867D
HY-100786
HY-19638
HY-111947
HY-100320
AVE5688
Others
Metabolic Disease
AVE5688 是糖原磷酸 化酶 (glycogen phosphorylase (GP) ) 抑制剂,抑制兔肌肉糖原磷酸 化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性,IC50 值分别为 430 nM 和 915 nM,Kd 值分别为 170 nM 和 530 nM;AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。
HY-W019721
HY-125818
HY-112800
HY-B2006S
HY-108974S
HY-147389
HY-103443
HKI-357
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂,IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸 化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸 化。
HY-18756
HY-N2168
HY-145062
HY-136270
Gartisertib
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki <150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸 化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸 化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-18756A
HY-134393
6-Me-ATP
N6-Methyl-ATP
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP 对 GSK3 显示出很好的结合亲和力,可作为 GSK3β 催化其底物肽磷酸 化的磷酸 基团供体。
HY-21586B
HY-100444
HY-B0537A
HY-115492
NSC668394
PKC
Cancer
NSC668394 是一种有效的 ezrin (Thr567) 磷酸 化抑制剂,Kd 值为 12.59 μM。NSC668394 主要通过与 ezrin 结合来抑制 PKCΙ 导致的 ezrin T567 磷酸 化。NSC668394 可用于预防肿瘤转移。
HY-P1799
HY-143255
HY-B0537
HY-P2753
HY-111022
HY-136637
HY-147998
HY-10255A
HY-134393B
6-Me-ATP trisodium
N6-Methyl-ATP trisodium
GSK-3
Others
6-Me-ATP (N6-Methyl-ATP) trisodium 是一种 N6 修饰的 ATP 衍生物。6-Me-ATP trisodium 对 GSK3 显示出很好的结合亲和力,可作为 GSK3β 催化其底物肽磷酸 化的磷酸 基团供体。
HY-147946
HY-P1799A
HY-108485
HY-B2243
HY-148001
HY-P0229
Ribonuclease T1
Rnase T1
DNA/RNA Synthesis
Others
Ribonuclease T1 (Rnase T1),常用于生化研究。Ribonuclease T1 是一种内切酶,可特异性降解单链 RNA。Ribonuclease T1 能够形成核苷 2′,3′-环磷酸 中间体,以切割 3′-鸟苷残基与邻近核苷 5′-OH 基团之间的磷酸 二酯键,产生 3′-GMP 末端寡核苷酸。
HY-139793
HY-136093
HL271
IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
AMPK
Cancer
Neurological Disease
HL271 (IM156 hydrochloride) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸 化水平。HL271 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。HL271 是一种有效的氧化磷酸 化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-153077
HY-N6785A
HY-N6785
Okadaic acid
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Neurological Disease
冈田酸
Okadaic acid 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸 酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 =15-50 nM)、PP2A (IC50 =0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 =3.7-4 nM)、PP4 (IC50 =0.1 nM) 和 PP5 (IC50 =3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸 化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸 化。
HY-W251428
Phosphatidylglycerols (egg) (sodium salt)
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
磷脂酰甘油是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。它在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。它是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸 之间的反应然后去磷酸 化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。磷脂酰甘油是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。磷脂酰甘油(蛋)是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。参考文献:[1]。 Ohtsuka, T.、Nishijima, M. 和 Akamatsu, Y. 磷脂酰甘油磷酸 合酶缺陷的体细胞突变体,磷脂酰甘油和心磷脂生物合成受损 J. Biol。化学。 268(30), 22908-22913 (1993).[2]。 Furse, S. 磷脂酰甘油对陆地生命至关重要吗? J.化学。生物学。 10(1), 1-9 (2016).[3]。 Xie, D., Seremwe, M., Edwards, JG, 等人。不同磷脂酰甘油对小鼠角质形成细胞增殖的不同影响 PLoS One 9(9), e107119 (2014)。
HY-P1115A
AKTide-2T TFA
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸 化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸 化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-B0537C
HY-P1115
AKTide-2T
Akt
Others
AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸 化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸 化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
HY-P1821
Myelin Basic Protein
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸 化酶激酶磷酸 化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-151873
SZM679
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸 化、神经炎症和 RIPK1 磷酸 化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-10255AS
HY-B0537B
HY-147259
Dalmelitinib
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM),可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸 化,部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸 化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖,可用于癌症的研究,如非小细胞肺癌。
HY-W062835
CGP77675
Src
Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸 化和纯化 Src 的自磷酸 化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-10578
HY-E70032
HY-B0537AS
Pentamidine-d4 dihydrochloride
MP-601205-d4 (dihydrochloride)
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Cancer
Infection
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸 酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸 酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-P1821A
Myelin Basic Protein TFA
MHP4-14 TFA
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸 化酶激酶磷酸 化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-W181102
HY-142957
NaPi2b-IN-1
Others
Others
NaPi2b-IN-1 是一种有效的口服活性钠依赖性磷酸 转运蛋白 2b (NaPi2b ) 抑制剂,IC50 为 64 nM。NaPi2b 主要在小肠、肺和睾丸中表达,在磷酸 盐稳态中起重要作用。NaPi2b-IN-1具有研究高磷血症的潜力。
HY-115760
Okadaic acid ammonium salt
Phosphatase
Cancer
Neurological Disease
冈田酸铵盐
Okadaic acid ammonium salt 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸 酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50 =15-50 nM)、PP2A (IC50 =0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50 =3.7-4 nM)、PP4 (IC50 =0.1 nM) 和 PP5 (IC50 =3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid ammonium salt 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸 化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid ammonium salt 诱导 tau 蛋白磷酸 化。
HY-100126
HY-107426
Verrucarin A
Muconomycin A
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria ,是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸 化,降低 ERK/Akt 的磷酸 化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-10255AS1
HY-110150
HY-113066C
HY-131454
HY-113066
HY-139362
Enpp-1-IN-2
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-2 (Compound C) 是一种有效的 ENPP1 (外核苷酸焦磷酸 酶/磷酸 二酯酶 1)抑制剂,用 TG-mAMP、pNP-TMP 和ATP 方法测定的 IC50 值分别为 0.26、0.48 和 2.0 μM。TG (Tokyo Green)-mAMP:一种新合成的敏感ENPP1 荧光探针。
HY-131454A
HY-111126
K67
Keap1-Nrf2
Cancer
K67 特异性抑制 Keap1 和 S349 磷酸 化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合,通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解,有效抑制高表达S351 磷酸 化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
HY-103263
HY-113592
ERK-IN-4
ERK
Cancer
ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸 化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸 化几乎没有影响。
HY-50878
HY-15614A
SC144 hydrochloride
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸 化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸 化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614
SC144
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸 化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸 化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-N10649
HY-N1987
HY-W062835A
CGP77675 hydrate
Src
Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸 化和纯化 Src 的自磷酸 化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-N10648
HY-113066A
HY-N8884
HY-153335
HY-W014622
CRT0044876
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸 二酯酶和 3′-磷酸 酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-125818S1
HY-P99284
Dalotuzumab
MK-0646; h7C10
IGF-1R
Apoptosis
Cancer
Dalotuzumab (MK-0646) 是一种靶向 IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸 化和 Akt 磷酸 化而发挥作用。Dalotuzumab 还可诱导细胞凋亡和周期停滞。Dalotuzumab 与其他抗癌活性分子(如他汀类活性分子)共同使用,可增强 Dalotuzumab 的体外和体内抗肿瘤活性。
HY-13905
Flumatinib mesylate
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸 化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸 化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-123611
Supinoxin
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸 化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸 化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-145313
TTBK1-IN-2
Others
Neurological Disease
TTBK1-IN-2 (compound 29) 是一种有效的 Tau-Tubulin 激酶 (TTBK1) 抑制剂,IC50 分别为 0.24 和 4.22 µM。TTBK1-IN-2 在体内显示出良好的脑穿透性,并且不仅能够降低细胞培养物中的 TDP-43 磷酸 化,还能够降低转基因 TDP-43 小鼠脊髓中的 TDP-43 磷酸 化。
HY-103259
Sodium metatungstate
Sodium polyoxotungstate; POM-1
Phosphatase
Neurological Disease
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的、外核苷三磷酸 二磷酸 水解酶 (ENTPDase ) 抑制剂,对 NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 能够抑制 ATP 的分解,并阻断中枢突触传递,这是独立于抑制 NTPDase 而发挥作用的。
HY-115745
HY-101180
HY-B0442C
HY-50878S
HY-122502
Pyrazofurin
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Pyrazofurin 是一种具有抗肿瘤活性的嘧啶核苷类似物,通过抑制尿苷5'-磷酸 (UMP) 合酶 抑制细胞增殖和细胞内 DNA 合成。 Pyrazofurin 是一种活性,敏感的乳清酸-磷酸 核糖基转移酶 (orotate-phosphoribosyltransferase) 抑制剂,在三种鳞状细胞癌 (SCC) 细胞系 Hep-2,HNSCC-14B 和 HNSCC-14C 的 IC50 s 在 0.06-0.37 μM 之间。
HY-B0442
HY-50878A
HY-B0442A
HY-18758
HY-15424
5-Iodotubercidin
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸 化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸 化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-123981
5MPN
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸 果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸 酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-W412264
Pim-1/2 kinase inhibitor 1
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸 化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸 化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-139729
HY-18716
HY-101544
ARQ 069
FGFR
Cancer
ARQ 069 是 ARQ 523 的类似物,以对映体特异的方式抑制 FGFR 活性。ARQ 069 靶向非磷酸 化,非活性形式的 FGFR1/FGFR2 激酶,IC50 分别为 0.84 μM 和 1.23 μM。ARQ 069 通过非 ATP 竞争的方式抑制 FGFR1/FGFR2 自磷酸 化,IC50 分别为 2.8 μM 和 1.9 μM。
HY-P1906
HY-103241
HY-B0442B
HY-120166
HY-B0515B
HY-112853
HY-125802
HY-B0645
HY-B0515A
HY-B0515
HY-N5012
HY-13995
HY-13241A
HY-P1906A
HY-149007
STAT3-IN-11
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸 化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸 化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-B0442S
HY-122519
HY-B1194
HY-N0811
HY-14985
HY-121932
HY-B0943
HY-N1495
HY-B0504
HY-A0063A
HY-13995A
HY-113317
HY-15130
HY-113511
HY-B0119
HY-121292
HY-B0016
HY-101705
HY-N7091
HY-150700
RLX-33
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸 化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸 化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-13453
HY-124798
HY-76474
HY-123960
Raphin1
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸 酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸 酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-109041
Razuprotafib
AKB-9778
Phosphatase
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸 化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸 酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-123960A
Raphin1 acetate
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸 酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸 酶强烈结合 (Kd =33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-N6717
HY-141532
HY-N1932
HY-U00414
HY-U00208
HY-19695