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秋水仙
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-16569
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HY-16569R
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HY-16569S
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HY-16569S1
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HY-N0282
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HY-N0301
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HY-W021267
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HY-W021267R
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HY-16569B
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HY-N0301R
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HY-Z8644
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N-Formyl-N-deacetylcolchicine
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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N-甲酰脱乙酰秋水仙碱
N-Deacetyl-N-formylcolchicine (N-Formyl-N-deacetylcolchicine, Compound 11) 是一种靶向微管蛋白 (tubulin) 秋水仙碱结合位点的选择性抑制剂。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 对多种癌细胞系表现出抗增殖活性,IC50 值在 32.61-100.28 nM。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 抑制微管聚合以阻断细胞分裂,诱导癌细胞凋亡并抑制迁移。N-Deacetyl-N-formylcolchicine 有望用于肺癌和各种实体瘤等癌症的研究。
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HY-164510
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Cytochrome P450
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Others
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N-Formyldemecolcine 是一种秋水仙碱前体,含有秋水仙碱的特征性托酚酮环和药效团。可以通过基因工程构建转基因本氏烟,和非典型细胞色素 P450,催化产生秋水仙碱独特碳支架,从头生物合成合成 N-Formyldemecolcine。
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HY-16372
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HY-106825
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HY-170864
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HY-120599A
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HY-152156
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HY-105526
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Desacetylcolchiceine; N-Deacetylcolchiceine
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Others
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Metabolic Disease
Cancer
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Trimethylcolchicinic acid (Desacetylcolchiceine; N-Deacetylcolchiceine) 是一种秋水仙碱类似物。Trimethylcolchicinic acid 促进 L 细胞硫酸软骨素的生成,抑制其硫酸皮肤素的生成。Trimethylcolchicinic acid 减少大鼠长期胆道阻塞引起的肝纤维化和胆汁淤积。Trimethylcolchicinic acid 有用于研究肝纤维化、痛风、癌症等疾病的潜力。
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HY-118748
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SRF
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Suprafenacine 是一种可渗透细胞并破坏微管蛋白 (tubulin) 稳定的分子,它在秋水仙碱结合位点与微管结合并抑制聚合。Suprafenine 可诱导细胞 G2/M 期阻滞和凋亡 (apoptosis),并可用于肿瘤研究。
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HY-119361
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(Rac)-Deoxysappanone B 7,4' dimethyl ether
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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(Rac)-Deox B 7,4 一种同型异黄酮化合物,通过在秋水仙碱位点附近的结合抑制微管聚合,促进可逆的 G2 阻滞。(Rac)-Deox B 7,4具有抗白血病活性。
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HY-121524
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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DJ101 是一种有效且代谢稳定的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。DJ101 以秋水仙碱结合位点为靶点,克服紫杉烷抗性。DJ101 还能抑制黑色素瘤的生长和肺转移。DJ101 可用于前列腺癌研究。
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HY-155362
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
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HY-155139
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-45 是一种微管蛋白靶向剂,是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-45 与微管蛋白的秋水仙碱位点结合, 诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-163270
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HY-161734
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Microtubule inhibitor 11 (compound 33) 是一种 微管蛋白抑制剂,作用机制类似秋水仙碱 (HY-N0282)。Microtubule inhibitor 11 可用于癌症相关研究。
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HY-112607
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HY-137974
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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8-Epixanthatin 是一种潜在的秋水仙碱结合位点抑制剂,从Xanthium chinese Mill 中分离得到。8-Epixanthatin 可以抑制 STAT3 的激活,诱导细胞凋亡( apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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HY-14444
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NPI-2358
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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普那布林
Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂,能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
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HY-162594
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Antitumor agent-164 (compound 60c) 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),对紫杉烷敏感的 TNBC 具有疗效。Antitumor agent-164 是 VERU-111 的下一代衍生物。
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HY-119427
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Anti-melanoma agent 3 (compound 5cb) 是 2-芳基-4-苯甲酰基-咪唑 (ABI) 衍生物,是黑色素瘤异种肿瘤的抑制剂。Anti-melanoma agent 3 通过与秋水仙碱结合位点相互作用来抑制微管蛋白聚合,发挥抗癌活性。
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HY-124083
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HY-151982
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HY-152143
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Tubulin polymerization-IN-41
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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KY216 (Tubulin polymerization-IN-41) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 2.61 μM。KY216 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。KY216 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和乳腺癌的研究。
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HY-W674149
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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ABI-274 是一种微管蛋白和秋水仙碱结合位点抑制剂。ABI-274 与维莫非尼 (HY-12057) 联合使用时,可在体外显著促进癌细胞凋亡。ABI-274 在裸鼠维莫非尼耐药异种移植模型中表现出强大的协同疗效。ABI-274 可用于黑色素瘤相关研究。
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HY-121993
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Wnt
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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康普瑞汀A-1
Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
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HY-149020
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-26 (化合物12h) 可通过结合在微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (colchicine binding site of microtubulin) 抑制微管蛋白的聚合, IC50 值为 4.64 μM。Tubulin polymerization-IN-26 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞的转移或迁移,可作为研究肺癌的潜在化合物。
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HY-116852
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
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HY-163356
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 是一种具有抗癌活性的微管聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-60 (BF3) 属于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),会干扰细胞周期进程,导致G2/M期阻滞和细胞凋亡。
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HY-150761
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合,同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
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HY-163523
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
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HY-106008
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BAL27862
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50=1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
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HY-149414
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HY-115458
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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6-MOMIPP 是一种可穿透血脑屏障的微管 (microtubule) 破坏剂,靶向 β-微管蛋白 (β-tubulin) 上的秋水仙碱结合位点。6-MOMIPP 能够诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。6-MOMIPP 对多种胶质母细胞瘤、黑色素瘤和肺癌细胞系的活力具有广泛的抑制活性。6-MOMIPP 可用于癌症研究。
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HY-162089
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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MY-1442 (I-3) 是一种微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。MY-1442 具有抗癌活性。MY-1442 能够诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移。
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HY-116852S
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
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HY-147888
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的 微管 抑制剂,IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用,对 MCF-7 细胞的 IC50 值为 7.5 µM。Tubulin inhibitor 29 抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合。
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HY-156737
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-49 (compound 12d) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-49 与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-49 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-49 具有抗癌活性并预防肿瘤生成、抑制肿瘤增殖和血管生成。
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HY-16146
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OXi-4503 tetrasodium
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Wnt
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体,是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
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HY-170563
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-72 (Compound 4a4) 是一种微管合成抑制剂,具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-72 通过结合秋水仙碱位点来抑制微管蛋白的聚合,从而导致癌细胞在 G2/M 期阻滞并诱导其凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-72 对癌细胞的 IC50 为 0.4-2.7 nM。
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HY-N13795
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Polo-like Kinase (PLK)
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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3,4,3'-Tri-O-methylflavellagic acid 是一种靶向 αβ-微管蛋白 (秋水仙碱结合位点) 和 polo-like kinase-1 (PLK-1) 的黄酮类抑制剂,能从 Anogeissus leiocarpus 根中分离得到。3,4,3'-Tri-O-methylflavellagic acid 可干扰微管组装动态及激酶活性,发挥抗癌细胞增殖和强效抗伤害感受。
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HY-121993R
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Wnt
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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康普瑞汀A-1 (Standard)
Combretastatin A-1 (Standard) 是 Combretastatin A-1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂,可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
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HY-179523
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HY-161324
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物,是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂,针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性,可有效抑制肿瘤生长。
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HY-180193
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-86 (Compound B6) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-86 通过结合于微管蛋白的秋水仙碱结合位点,有效抑制微管蛋白聚合,从而破坏细胞内的微管细胞骨架。Tubulin polymerization-IN-86 对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-86 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis),抑制细胞迁移、侵袭和长期存活能力。Tubulin polymerization-IN-86 抑制了小鼠体内的肿瘤生长,可用于研究黑色素瘤。
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HY-101741
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A-289099
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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A-259745 是一种具有口服活性的抗有丝分裂剂,结合到微管蛋白 (tubulin) 的秋水仙碱结合位点。A-259745 对多药耐药和非多药耐药癌细胞系均表现出强效的体外细胞毒活性,对 HCT-15 和 NCI-H460 细胞系的 ED50 值分别为 0.018 μM 和 0.028 μM。A-259745 抑制微管蛋白 (tubulin) 聚合作用,破坏有丝分裂纺锤体的动态平衡,使分裂细胞停滞在中后期,并随后诱导凋亡 (apoptosis)。A-259745 在小鼠肿瘤模型中显示出剂量依赖性的抗肿瘤疗效。A-259745 可用于癌症研究。
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HY-179385
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Microtubule/Tubulin
Phosphatase
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin-IN-62 是一种靶向秋水仙碱结合位点的强效 tubulin 抑制剂。Tubulin-IN-62 对 SKOV3 和 HCC827 细胞的 IC50 值分别为 17.2 nM 和 19.3 nM。Tubulin-IN-62 可抑制微管聚合,将细胞周期阻滞于 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin-IN-62 在异种移植瘤模型中展现出显著的抗肿瘤功效且耐受性良好。Tubulin-IN-62 可用于卵巢癌和非小细胞肺癌的研究。
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HY-157543
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-59 是一种 tubulin 聚合抑制剂和秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) (IC50 = 6.1 μM)。Tubulin polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性,同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC) 研究。
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HY-175512
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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Tubulin-IN-53 是一种强效的微管蛋白 (Tubulin) 抑制剂,其 IC50 为 6.06 μM。Tubulin-IN-53 通过靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合,破坏微管网络。Tubulin-IN-53 诱导 MCF-7 细胞周期停滞于 G2/M 期并导致细胞凋亡 (apoptosis),同时抑制细胞迁移,并伴随线粒体膜电位降低和活性氧 (ROS) 积累增加。Tubulin-IN-53 还能破坏人脐静脉内皮细胞的血管生成。Tubulin-IN-53 可用于乳腺癌和肺癌等癌症研究。
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HY-176537
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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RGN6024 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性且可逆的小分子微管蛋白 (tubulin) 去稳定剂。RGN6024 在生化和细胞实验中均能抑制微管聚合,与 β-微管蛋白的秋水仙碱结合口袋结合 (SPR: Kd = 6.7 μM;tryptophan assay: Kd = 7.4 μM),并在胶质母细胞瘤 (GB) 细胞中触发 G2/M 期阻滞。RGN6024 在 βIII-微管蛋白过表达的细胞中仍保持活性。RGN6024 在胶质母细胞瘤 (GB) 异种移植小鼠模型中可抑制肿瘤生长。RGN6024 可用于胶质母细胞瘤 (GB) 的研究。
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HY-180159
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin-IN-63 是一种强效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,靶向秋水仙碱结合位点,IC50 值为 6.03 µM。Tubulin-IN-63 可破坏微管动力学,诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),从而抑制癌细胞增殖。Tubulin-IN-63 可破坏人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的毛细血管网络形成,并在 B16-F10 小鼠模型中显示出体内抗肿瘤活性。Tubulin-IN-63 可用于黑色素瘤、肺癌和肝癌等癌症的研究。
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HY-13270
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E7010
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Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
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HY-168565
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Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS)) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
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HY-13270A
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E7010 hydrochloride
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Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
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HY-132866
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P-glycoprotein
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Cancer
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YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
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HY-147947
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
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HY-173074
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Microtubule/Tubulin
MDM-2/p53
Apoptosis
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Cancer
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Microtubulin-IN-1 (Compound 8g) 是微管蛋白 (microtubulin) 的抑制剂,其靶向秋水仙碱结合位点,破坏微管蛋白的完整性,并诱导 p53 蛋白表达的上调。Microtubulin-IN-1 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(NCI-H460、BxPC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为 2.4、1.6 和 2.07 nM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-13270R
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Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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ABT-751 (Standard) 是 ABT-751 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ABT-751(E7010) 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
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HY-163692
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合,IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-176171
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Microtubule/Tubulin
Hippo (MST)
YAP
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450,IC50=0.36 μM;EC-109,IC50=0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点,破坏微管网络的完整性,激活 Hippo 信号通路,下调致癌蛋白 YAP 的表达,诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
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HY-159921
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
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HY-173182
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Microtubule/Tubulin
P-glycoprotein
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Cancer
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Antitumor agent-200 (Compound 2g) 是一种微管合成抑制剂,通过与与微管蛋白秋水仙碱位点结合,导致 G2/M 细胞周期停滞,并产生 ROS。Antitumor agent-200 对 P-糖蛋白 (P-gp) 过表达的 MCF7/ADR 和 KBV200 细胞系具有显著的抑制活性,耐药指数 (DRI)分别为 0.83 和 0.58。在 MCF-7 异种移植模型中,Antitumor agent-200 (25 mg/kg,腹腔注射) 可达到 57.2% 的肿瘤生长抑制率。Antitumor agent-200 可用于抗癌领域的研究。
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HY-162319
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Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
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Cancer
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Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
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HY-170924
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Mitosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-76 (compound 20b) 是一种强效且具有口服活性的微管蛋白聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-76 通过作用于秋水仙碱结合位点,抑制 微管蛋白 聚合,其 IC50 值为 2.505 μM,从而破坏细胞内 微管 网络并干扰细胞有丝分裂。Tubulin polymerization-IN-76 对 MGC-803 和 HGC-27 细胞表现出显著的抑制效果,其 IC50 值分别为 1.61 和 1.82 nM。Tubulin polymerization-IN-76 有效抑制 MGC-803 和 HGC-27 细胞的集落形成和细胞迁移活性,并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-76 显示出广谱的抗增殖活性。
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HY-175698
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Ferroptosis
Microtubule/Tubulin
COX
Glutathione Peroxidase
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Cancer
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Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长,并抑制 [3H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提高 COX2 和 ACSL4,降低 GSH、NADP+ 和 NADPH 水平,提高 LPO、MDA 和 Fe(II) 水平,并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC)。
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HY-180190
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Microtubule/Tubulin
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
CDK
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-85 (Compound C21) 是一种微管蛋白聚合抑制剂 (IC50 值为 1.59 μM),靶向秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-85 可导致癌细胞 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-85 能下调 Bcl-2、Bcl-xl、Mcl-1、Cyclin B1、cdc25、cdc2 蛋白表达,并上调 P53、P21、Bad 和 Bax 的水平。Tubulin polymerization-IN-85 可用于癌症研究,如宫颈癌。
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HY-161863
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Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
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HY-176283
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HY-179372
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-84 通过靶向秋水仙碱结合口袋来抑制微管蛋白 (Tubulin) 聚合,IC50 为 10.9 μM。Tubulin polymerization-IN-84 对 Jurkat、B16-F10、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性 (IC50 分别为 60 nM、380 nM、138 nM 和 1.054 μM)。Tubulin polymerization-IN-84 可诱导 B16-F10 细胞发生 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-84在 B16-F10 黑色素瘤模型中抑制肿瘤生长,并在与 PD-L1 单抗联用时增强体内抗肿瘤免疫反应,适用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病、黑色素瘤、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
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HY-180765
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MMP
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Metabolic Disease
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Colchicine-O-CO-Enyl(Me)-Enyl-Enyl(Me)-Enyl-1,3,3-trimethylcyclohex-1-ene (compound L2) 是一种亲脂性秋水仙碱类化合物,靶向肝星状细胞 (HSC)。Colchicine-O-CO-Enyl(Me)-Enyl-Enyl(Me)-Enyl-1,3,3-trimethylcyclohex-1-ene 可提高 MMP2、MMP8 和 MMP9 的水平,表明其在组织重塑中具有保护作用。Colchicine-O-CO-Enyl(Me)-Enyl-Enyl(Me)-Enyl-1,3,3-trimethylcyclohex-1-ene 在 CCL4 诱导的小鼠肝纤维化 (LF) 模型中表现出抗纤维化活性。Colchicine-O-CO-Enyl(Me)-Enyl-Enyl(Me)-Enyl-1,3,3-trimethylcyclohex-1-ene 可用于肝纤维化 (LF) 研究。
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HY-L071
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582 compounds
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生物碱是一大类复杂的含氮的碱性有机化合物,大多数生物碱都有复杂的环状结构,氮多包含在环内。目前已经分离得到 2000 多种生物碱化合物。一些重要的生物碱包括吗啡、士的宁、阿托品、秋水仙碱、麻黄碱、奎宁和尼古丁等。生物碱作为食品,营养品及药物,在医药及其他领域中发挥重要作用。生物碱化合物在抗炎、抗癌、止痛、局部麻醉、神经药理、抗细菌、抗真菌等方面表现出较好的生物活性。此外,生物碱也是有机合成中重要的化合物,可以用于寻找新的半合成和合成化合物,可能具有比母体化合物更好的生物活性。
MCE 收录了 582 个来自天然产物的生物碱化合物。MCE 生物碱化合物库是新药开发的有用工具,可以用于高通量和高内涵筛选。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-16569S
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Colchicine-d6 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。
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- HY-16569S1
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Colchicine-d3 是 Colchicine 的氘代物。Colchicine 是微管蛋白 (tubulin) 抑制剂和微管 (microtubule) 干扰剂。 Colchicine 抑制微管聚合的 IC50 为 3 nM。Colchicine 还是 α3 甘氨酸受体 (GlyRs) 的竞争性拮抗剂。
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- HY-116852S
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Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-161734
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炔烃
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Microtubule inhibitor 11 (compound 33) 是一种 微管蛋白抑制剂,作用机制类似秋水仙碱 (HY-N0282)。Microtubule inhibitor 11 可用于癌症相关研究。
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- HY-159921
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炔烃
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Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd-介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
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