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缺氧 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N2035
HY-114651
Others
Cancer
Phenazoviridin 是一种自由基清除剂。Phenazoviridin 在大鼠脑匀浆中显示出对脂质过氧化的强抑制活性,并且在小鼠中显示出抗缺氧 活性。
HY-119513
HY-128511
HY-N6905
HY-13730
HY-17608
HY-N9998
Others
Others
Hirudonucledisulfide A 是一种杂环化合物,可在 Whitmania pigra 中找到。Hirudonucledisulfide A 具有适度的抗缺氧 活性。
HY-100044
1,2,4-Benzotriazin-3-amine; Win 60109
DNA/RNA Synthesis
Others
SR 4330 是一种针对缺氧 细胞、具有细胞毒性的化合物。在小鼠和人类血浆中最低定量限为 40 ng/mL 和 20 ng/mL。
HY-105061
HY-13918
HY-N0091R
HY-N2035R
HY-W016409R
HY-N0091S5
HY-N0091S6
HY-N10000
Others
Others
Hirudonucleodisulfide B 是一种杂环化合物,可在 Whitmania pigra 中找到。Hirudonucleodisulfide B 具有适度的抗缺氧 活性。
HY-N2506
HY-103227
HY-13619
HY-153182
HY-15836
HY-113228R
HY-141625
HY-141625A
HY-101277
HY-107840
Others
Others
RGW 611 是一种吗啉衍生物,可增强辐射诱导缺氧 V79-379A 细胞死亡。RGW 611 还可以刺激脂肪酸合成。
HY-17608R
HY-W177315A
HY-W778057
Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧 诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧 损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-117255
Potassium Channel
Others
ZM260384 是一种 KATP 通道 (KATP channel ) 开放剂,能够加速代谢抑制豚鼠离体横膈膜功能的下降,从而影响肌肉的收缩功能。ZM260384 可用于缺氧 条件下的肌肉功能的研究。
HY-119306
HY-13918R
Potassium Channel
Neurological Disease
Etimizol (Standard) 是 Etimizol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etimizol(Ethymisole; Antiffine; Ethylnorantifein) 可有效地作用于缺氧 造成的失忆症。Etimizol 可降低动作电位时神经元膜 K-+ 的通透性。
HY-160604
FPL 12924; PR 934-423; FPL 13592
iGluR
Neurological Disease
Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体 拮抗剂。Remacemide 在缺氧 和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂,可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
HY-169164
Others
Cancer
Antiproliferative agent-58 (compound 8nj) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-58 在常氧和缺氧 条件下均表现出抗增殖活性。
HY-172371
HY-N2638
HY-P2862A
HY-117479
HY-N0091S7
Purin-6-ol-15 N4 ; Sarcine-15 N4
Endogenous Metabolite
Others
Hypoxanthine-15 N4 是 15 N 标记的 Hypoxanthine。 Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-W616806
HY-103227R
HY-118543
HY-13619R
HY-155003
Fluorescent Dye
Cancer
TPEQM-DMA 是一种近红外二区光敏剂。TPEQM-DMA 在癌性线粒体中积累,并抑制癌细胞生长。TPEQM-DMA 具有强大的 I 型光疗功效,可克服 PDT 对抗缺氧 肿瘤的固有缺陷。
HY-N6782
HY-125958
Glutaminase
Cancer
AA9 是一种有效的 Transglutaminase 2 (TG2) 抑制剂。AA9 对 HIF 介导的 MDA-MB-231 细胞缺氧 有较强的影响。
HY-13619S
HY-161089
Others
Cancer
Antiproliferative agent-45 (compound 9) 是一种前药。Antiproliferative agent-45 在缺氧 条件下对人胰腺细胞表现出显着的抗增殖作用,但在常氧条件下效果较差。 Antiproliferative agent-45 可用于癌症研究。
HY-16405
HY-B2082
HY-N4268
Others
Neurological Disease
远志糖苷B
Tenuifoliside B 是从Polygalae Radix 中分离出来的一种成分,能够抑制氰化钾 (KCN) 引起的缺氧 和东莨菪碱引起的记忆障碍。Tenuifoliside B 具有潜在的认知改善和脑保护作用。Tenuifoliside B 有成为 AD 先导化合物的潜力。
HY-P1888
HY-139701
HDAC
Cancer
NI-Pano (CH-03) 是一种新型缺氧 激活的KDAC 抑制剂。NI-Pano (CH-03) 以 O2 依赖的方式释放化合物 panobinostat.
HY-159644
HY-163925
HY-N0712
HY-N2638R
HY-N2941
HY-P1888A
HY-105211
HY-139287
HY-161660
HY-N12041
HY-W011254
Ac-Val-Ala-Asp-CHO
Caspase
Cancer
乙酰基-缬氨酰-丙氨酰-天冬氨醛
Ac-VAD-CHO (Ac-Val-Ala-Asp-CHO) 是一种泛半胱天冬酶 (caspase ) 抑制剂。Ac-VAD-CHO 抑制缺氧 细胞中 MMP 的消散和细胞色素 c 的释放。
HY-101277R
HY-112441
HY-129406
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
AF 698 是一种 Apovincamine (HY-135743) 的邻苯二甲酸酯衍生物,可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。AF 698 具有更好的血管扩张作用相比于 Vincamine (HY-B1021),但两种药物对小鼠低压缺氧 致死的保护作用没有太大差异。
HY-168854
HY-N0091S2
HY-U00279
DNA/RNA Synthesis
Cancer
二胺硝吖啶
Nitracrine 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧 选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine 具有细胞毒性。
HY-U00279A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine dihydrochloride hydrate 抑制 RNA 合成 (RNA synthesis ),共价,可逆地与 DNA 结合,在体内与 DNA 形成共价加合物。Nitracrine dihydrochloride hydrate 是 1-nitroacridine 衍生物,一种有效的体外缺氧 选择性活性分子和抗肿瘤活性分子。Nitracrine dihydrochloride hydrate 具有细胞毒性。
HY-108868
HY-121728
Others
Others
Langkamide 是一种从 Piper sarmentosum根和茎中分离出的新的缺氧 诱导因子-2(HIF-2)抑制性吡咯啉酮生物碱,具有抑制HIF-2转录活性,其EC 值为14.0μM。
HY-147813
HY-159982
HY-112885C
HY-152696
HY-162334
HY-18730
HY-18777
HY-B2082R
HY-B2171A
Carminomycin hydrochloride; Carminomicin I hydrochloride
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧 诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin hydrochloride具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N0272
HY-P2324
HY-103459
HY-112885
HY-131346
HY-177986
HY-B2171
Carminomycin; Carminomicin I
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (Carminomycin) 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin 还通过独立于 p53 或缺氧 诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Carubicin 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-B2171AR
Carminomycin hydrochloride (Standard); Carminomicin I hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Apoptosis
Infection
Cancer
Carubicin (hydrochloride) (Standard)是 Carubicin (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carubicin hydrochloride 是一种微生物衍生的化合物。Carubicin hydrochloride 是 VHL 缺陷型 (VHL-/-) CCRCC 细胞增殖的有效抑制剂。Carubicin hydrochloride 还通过独立于 p53 或缺氧 诱导因子 HIF2 的机制诱导细胞凋亡 (apoptosis
HY-N0712R
HY-106809
HY-W012168
Carbonic Anhydrase
Cancer
4-Chloro-3-sulfamoylbenzoic acid 是人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 的抑制剂,靶向胞质亚型 hCA I 和 hCA II(青光眼相关),以及跨膜亚型 hCA IV 和 hCA IX(肿瘤缺氧 诱导相关)。
HY-112885A
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧 诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-W342380
NSC 5067
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPI-05 (NSC 5067) 是一种非竞争性的 SUMO 特异性蛋白酶 (SENP1/2 ) 抑制剂 (IC50 =60 μM)。SPI-05 有望用于癌症的研究,如 SENP1 过表达的前列腺癌和缺氧 驱动的实体瘤。
HY-112885B
Nω-Hydroxy-nor-L-arginine monoacetate
Arginase
Metabolic Disease
nor-NOHA monoacetate 是一种选择性的,可逆的 arginase 抑制剂。nor-NOHA monoacetate 在缺氧 条件诱导 ARG2 表达细胞的凋亡 (apoptosis )。nor-NOHA monoacetate 有抗白血病的活性。nor-NOHA monoacetate 可用于研究内皮功能障碍、免疫抑制及代谢。
HY-155475
HY-164009
HY-N0091S3
HY-N3243
HY-N3244
HY-W039271
HY-154017
HY-161427
HY-180370
NitroSynapsin; YQW-036; NMI-6979
iGluR
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Nitromemantine (NitroSynapsin) 是 Memantine (HY-B0591) 的硝酸酯衍生物,是一种双功能 NMDAR 拮抗剂。Nitromemantine 通过开放通道阻断和 NO/氧化还原调节受体的双重边沟机制,对啮齿动物模型的脑梗塞具有显著的疗效。Nitromemantine 在缺氧 状态下可靶向缺血神经元,活性增强。Nitromemantine 抑制 NMDA 诱发的电流,其 IC50 为 2.4 μM。Nitromemantine 可用于研究脑缺血性卒中。
HY-N0091S1
Purin-6-o-13 C,15 N2 ; Sarcine-13 C,15 N2
Bacterial
Infection
Hypoxanthine-13 C,15 N2 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Hypoxanthine (HY-N0091)。Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-107553
HSP
Apoptosis
Cancer
Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分,是一种热休克蛋白90/缺氧 诱导因子1α (Hsp90/HIF1α ) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。
HY-N0091S
HY-N0091S4
HY-W747868
HY-12598
HY-105408A
HY-113218
O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine 主要用于新生儿缺氧 缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-130553
β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid
Aminopeptidase
mGluR
Neurological Disease
β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki =1 µM),可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧 性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
HY-154393
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Xanthine Oxidase
Cancer
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧 指标。
HY-18731
HY-B0762
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride; ALCAR hydrochloride
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧 缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-P2819
PFK1
Phosphatase
Metabolic Disease
磷酸果糖激酶1
Phosphofructokinase 1 (PFK1) 是一种靶向糖酵解途径的主要调节酶。Phosphofructokinase 1能催化果糖-6-磷酸 (F6P) 的磷酸化反应,使其转化为果糖-1,6-二磷酸 (F1,6BP),从而调节糖酵解过程。Phosphofructokinase 1 有望用于癌症代谢重编程 (如缺氧 适应、氧化应激抵抗) 以及代谢综合征的研究。
HY-101277S1
HY-12654
BAY 85-3934
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧 诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂,对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-B1247R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX (Standard)
Protoporphyrin IX (Standard)是 Protoporphyrin IX 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Protoporphyrin IX 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX 作为辐射敏化剂,即使在缺氧 状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (H
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧 和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-109163
INS-1009
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Treprostinil palmitil 是 Treprostinil (HY-100441) 的长效吸入性肺血管扩张剂前体药物,以脂质纳米颗粒 (LNP) 的形式存在。Treprostinil palmitil 可抑制大鼠 Su/Hx 刺激引起的肺血管重塑。Treprostinil palmitil 可引起咳嗽。Treprostinil palmitil 在肺部持续存在,降低全身暴露量,并能长时间抑制体内缺氧 引起的肺血管收缩。Treprostinil palmitil 可用于研究肺动脉高压和间质性肺疾病。
HY-125575
Carbonic Anhydrase
Cancer
FC11409B 是一种尿素-磺酰胺碳酸酐酶 IX (CAIX ) 抑制剂。FC11409B 在缺氧 (0.5% O2 ) 和正常氧气条件 (21% O2 ) 下都能抑制乳腺癌细胞系的增殖和迁移。FC11409B 还抑制乳腺癌亚型的三维球体的侵袭。FC11409B 有望用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-152678
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Xanthine Oxidase
Cancer
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧 指标。
HY-P1420
HY-146144
HY-147426
HY-147426A
HY-17412
HY-17412A
HY-W392836
HY-118700
Guanidinobiotin
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧 诱导的细胞损伤。
HY-136300
HY-157088
Caspase
Apoptosis
Cyclophilin
Others
C105SR 是一种以肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 为靶点的亲环素 D (CypD ) 抑制剂,C105SR 抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的 IC 50 为 5 nM,C105SR 抑制缺氧 复氧诱导的肝细胞凋亡,增加钙驻留能力 (CRC) 水平。C105SR 在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中表现出肝脏保护作用。
HY-162438
HY-A0113
Ro 31-3113
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE;大鼠酶的 IC50 =0.7 nM) 的抑制剂,也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧 和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中,当浓度为 10 μM 时,它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中,动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
HY-P1420A
HY-121012
NF-κB
Akt
Endocrinology
(rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1 )抑制剂,可以诱导参与甾醇合成的基因,包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧 缺血的抵抗。
HY-123744
HY-148264
HY-16151
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧 和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-W141392
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Xanthine Oxidase
Cancer
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyinosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧 指标。
HY-12654R
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (Standard) 是 Molidustat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧 诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂,对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-N0265
HY-P10988
Apoptosis
MDM-2/p53
Integrin
Cancer
LVTX-8 是一种从 Lycosa vittata 中提取的肽毒素。LVTX-8 对肺癌具有强效的抗癌和抗转移活性,且具有强的细胞毒性。LVTX-8 通过 P53 缺氧 通路和整合素信号传导显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肺癌细胞的增殖、侵袭和迁移。LVTX-8 显著抑制 A549/H460 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
HY-B0762R
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard); ALCAR hydrochloride (Standard)
Endogenous Metabolite
Caspase
Reference Standards
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 (标准品)
Acetyl-L-carnitine hydrochloride (Standard) 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧 缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-E70850
AMPK
Cancer
NuaK1 (ARK5) 是 Akt 的下游效应蛋白,在细胞缺氧 和营养缺乏时被激活。NuaK1(ARK5) Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 NuaK1(ARK5) 蛋白,可用于研究 NuaK1(ARK5) 相关功能。
HY-118700A
Guanidinobiotin hydrobromide
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧 诱导的细胞损伤。
HY-147925
Carbonic Anhydrase
Others
hCAI/II-IN-4 (compound 6d) 是一个有效的的双重 hCA I/II 抑制剂,hCA I、hCA II 和 hCA Ⅸ 的K i 值分别为 16.95、15.22 和 27.04 nM。hCAI/II-IN-4 具有抗缺氧 活性和低毒性。hCAI/II-IN-4 可用于急性高原病(AMS)研究。
HY-156169
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-7 (compound 3e) 是一种有效的 hCA IX 和 XII 抑制剂,对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 3.2 nM、9.2 nM、503.7 nM 和 59 nM。hCAIX/XII-IN-7 具有用于缺氧 肿瘤研究的潜力。
HY-17412R
HY-B0424
HY-W002116
HY-124379
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧 激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-18259
HY-W654013
HY-151465
HY-159120
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2291 是一种靶向 FIH (缺氧 诱导因子抑制剂) 的选择性抑制剂,具有口服活性。ZG-2291 通过与 FIH 结合,促使一个催化关键的酪氨酸发生构象翻转,从而实现对 FIH 的选择性抑制,而不会影响其他 JmjC 亚家族的 2OG 氧化酶。ZG-2291k 促进 ob/ob 小鼠的产热和改善肥胖症状和代谢功能障碍。ZG-2291 有望用于肥胖疾病领域的研究。
HY-168533
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2305 是一种有效的,选择性和具有口服活性的抑制缺氧 诱导因子 (factor inhibiting hypoxia-inducible factor (FIH) ) 的抑制剂,对 FIH 和 PHD2 的 Ki 值分别为 79.6 和 2786 nM。ZG-2305 可增加 EGLN3 基因的表达。ZG-2305 可降低细胞甘油三酯水平并减少脂质积累。ZG-2305 具有研究肥胖和脂肪肝疾病的潜力。
HY-17412AS
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds 在体外缺氧 条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-168096
HY-173255
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
DAO-dBET1 是一种双作用 PROTAC,含有 PROTAC 降解剂 dBET1 (HY-101838)。DAO-dBET1 是一种强效的 BRD4 降解剂,在 CoCl2 存在下,DC50 值为 277 nM。DAO-dBET1 可抑制缺氧 和 Cath-L 触发,IC50 值为 281 nM。
HY-173256
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
Hyp-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Hyp-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值为 3.4 μM。Hyp-dBET1 可在缺氧 条件下被激活,募集 E3 泛素连接酶,通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。
HY-17412S
HY-17412S1
HY-B1247
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX
Protoporphyrin IX 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX 作为辐射敏化剂,即使在缺氧 状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-N0265R
HY-101310
HY-136748
HY-148226
HY-15672
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧 下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162359
IRAK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
BIO-7488 是一种具有口服活性,选择性和血脑屏障通透性的 IRAK4 抑制剂,其 IC50 值为 0.5 nM。BIO-7488 抑制促炎症细胞因子 (IL-1β、TNFα、IL-6) 的产生,并在 LPS (HY-D1056) 和远端缺氧 -大脑中动脉闭塞 (DH-MCAO) 缺血性中风模型中显示出抗炎作用。BIO-7488 可用于神经炎症相关疾病的研究,特别是缺血性中风。
HY-B1247A
Endogenous Metabolite
Cancer
原卟啉 IX (二钠)
Protoporphyrin IX disodium 是血红素生物合成途径中的最终中间体。Protoporphyrin IX disodium 作为辐射敏化剂,即使在缺氧 状态下也能增强 ROS 的生成并诱导 DNA 损伤。Protoporphyrin IX disodium 也作为光敏剂,通过光照射直接降解发生光漂白。Protoporphyrin IX disodium 在给药 5-aminolevulinic acid (5-ALA) (HY-W000450) 后在大鼠肿瘤细胞中形成和积累。当激活峰值波长为 405 nm 的红色荧光时,Protoporphyrin IX disodium 引起基底细胞癌的选择性改善。Protoporphyrin IX disodium 有望用于声动力和光动力对癌症的药物研究,如膀胱癌和结节性基底细胞癌。
HY-P10223
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧 条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。NoxA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-W002116S
HY-107659
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 hydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 hydrochloride 可有效预防缺氧 /复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 hydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-136182
Na+/Ca2+ Exchanger
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX ) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3 ,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧 /复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
HY-136182A
HY-179341
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
CHNQD-03301 是一种具有口服活性的缺氧 诱导因子 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 抑制剂 (IC50 = 10.97 nM)。CHNQD-03301 可促进 HIF-1α 蛋白的蛋白酶体降解,从而显著抑制其表达。在斑马鱼模型中,CHNQD-03301 可逆转 HIF 积累诱导的血管生成,并减轻 HIF 诱导的红细胞增多症表型。CHNQD-03301 可用于结肠癌的研究。
HY-B0424R
HY-B0424S
HY-B0762S
O-Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱 d3 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧 缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-P10221A
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧 诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂,可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用,并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧 ,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-40136
HY-B0762S1
O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
乙酰基-L-肉碱盐酸盐 d3 -1 (盐酸盐)
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧 缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-169100
VEGFR
PI3K
Akt
mTOR
p38 MAPK
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧 条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM),而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK 信号通路,来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-151466
HY-N2037A
HY-110266
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧 诱导因子-1α (HIF-1α ) 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性,但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。
HY-170779
FAP
Cancer
DOTA-NI-FAPI-04 是一种 FAP 抑制剂 (IC50 = 7.44 nM)。DOTA-NI-FAPI-04 通过整合 FAP 靶向与缺氧 敏感基团 (硝基咪唑),显著提升了肿瘤的摄取和滞留能力。DOTA-NI-FAPI-04 通过 DOTA 螯合金属同位素 (如 68 Ga 和 177 Lu),生成放射性探针 ([68 Ga]Ga/DOTA-NI-FAPI-04 和 [177 Lu]Lu/DOTA-NI-FAPI-04),可用于肿瘤的诊断的研究,在癌症成像、肿瘤微环境解析及核素领域具有双重靶向潜力,尤其适用于肿瘤基质与低氧区域协同作用的场景。
HY-19621
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
THS-044 是 HIF2α/ARNT 异二聚体形成的调节剂。THS-044 结合可稳定 HIF2α PAS-B 折叠状态 (KD = 2 μM),从而调节内源性和病理环境中的 HIF2 活性,并且不与 HIF1α 或 ARNT PAS-B 结合。THS-044 可将 HIF2α PAS-B 和 ARNT PAS-B 形成的异二聚体的 KD 从 120 μM 提高至 400 μM。THS-044 可用于研究与缺氧 相关的疾病。
HY-N2037AR
HY-112144
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
TP0463518 是一种口服有效、竞争性缺氧 诱导因子脯氨酰羟化酶 PHD1/2/3 的泛抑制剂。TP0463518 竞争性抑制人源 PHD1 (IC50 =18 nM),PHD2 (Ki =5.3 nM),和 PHD3 (IC50 =63 nM),靶向猴 PHD2 的 IC50 为 22 nM。TP0463518 抑制 PHD 催化的羟化作用稳定 HIFα,从而上调促红细胞生成素 (EPO) 表达并增强肠道铁吸收 (如增加 DMT-1 和 dCYTb 表达),改善贫血。TP0463518 主要用于肾性贫血和炎症性贫血的研究。
HY-W044762
Carbonic Anhydrase
Cancer
5,6-Dihydro-2H-pyran-2-one (Compound 1) 是一种前药型碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂。5,6-Dihydro-2H-pyran-2-one 能特异性抑制肿瘤相关亚型 hCA IX 和胞质亚型 hCA I ,其 Ki 值分别为 1.35 和 8.03 μM。5,6-Dihydro-2H-pyran-2-one 可用于缺氧 相关癌症的研究。
HY-W765177
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ; ALCAR hydrochloride-13 C3
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧 缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-155721
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Akt
mTOR
Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物,能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性,能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成,下调金属蛋白酶(MMP-2 和 MMP-9)、缺氧 诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
HY-178360
HY-181134
PROTACs
Cancer
PROTAC HMGCR Degrader-2 是一种靶向 HMGCR 的 PROTAC 降解剂,其 IC50 为 0.25 μM。PROTAC HMGCR Degrader-2 可在 Insig 基因沉默的人肝癌细胞 (HepG2) 中降解 HMGCR ,DC50 为 0.12 μM。PROTAC HMGCR Degrader-2 的口服前药是 PROTAC HMGCR Degrader-1 (HY-171823)。PROTAC HMGCR Degrader-2 可通过缺氧 诱导因子脯氨酰羟化酶 (VHL ) 依赖的泛素-蛋白酶体系统降解 HMGCR ,并降低人肝癌细胞 (HepG2) 内的胆固醇水平。PROTAC HMGCR Degrader-2 可用于高血脂症相关研究。
HY-N2037AS1
HY-40136R
HY-40136S
HY-176724
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧 条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-175521
HY-149101
IDP; Inosine-5'-diphosphoric acid
c-Myc
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD :5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用,抑制 c-MYC 转录,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞,且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧 、抗高血压和抗心律失常活性,还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
HY-168641
PROTACs
Apoptosis
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PROTAC HIF-1α degrader-1 (compound V2) 是一种有效的缺氧 诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) ) PROTAC 降解剂,其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader-1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(粉色:靶蛋白配体 (HY-111387);黑色:连接子 (HY-W013731);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-W013724
IDP disodium; Inosine-5'-diphosphoric acid disodium
c-Myc
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
5'-二磷酸肌苷二钠
Inosine-5'-diphosphate disodium (IDP disodium) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate disodium 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD :5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate disodium 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用,抑制 c-MYC 转录,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞,且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate disodium 具有抗缺氧 、抗高血压和抗心律失常活性,还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate disodium 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧 损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-W013724S
IDP-15 N4 dilithium; Inosine-5'-diphosphoric acid-15 N4 disodium
Isotope-Labeled Compounds
c-Myc
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
5'-二磷酸肌苷二锂盐-15 N4
Inosine-5'-diphosphate-15 N4 dilithium (IDP-15 N4 dilithium) 是 15 N 标记的 Inosine-5'-diphosphate dilithium。Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD :5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用,抑制 c-MYC 转录,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞,且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧 、抗高血压和抗心律失常活性,还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
HY-L045
3,599 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧 与癌症的发生发展密切相关,缺氧 /氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧 诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧 反应基因启动子区域上的缺氧 反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧 适应反应。
MCE 提供 3,599 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧 ,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L204
486 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧 条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 486 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L179
40 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧 细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 40 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L064
1,469 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧 或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,469 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0091S5
Hypoxanthine-d4 是 Hypoxanthine 的氘代物。 Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-N0091S6
Hypoxanthine-d2 是 Hypoxanthine 的氘代物。 Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-N0091S7
Hypoxanthine-15 N4 是 15 N 标记的 Hypoxanthine。 Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-N0091S2
Hypoxanthine-13 C5 是一种 13 C 标记的 Hypoxanthine (HY-N0091)。Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-N0091S3
Hypoxanthine-13 C2 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Hypoxanthine (HY-N0091)。Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-105129AS
Pimonidazole-d10 是 Pimonidazole 的氘代物。Pimonidazole 是一种缺氧 标记物,用于瘤内缺氧 和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧 细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧 。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧 诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-W778057
Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13 C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD ) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧 诱导因子 (HIF ) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧 损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
HY-13619S
Efaproxiral-d6 是 Efaproxiral 的氘代物。Efaproxiral (RSR13) 是一种 血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力,增强放射处理中缺氧 肿瘤的氧合作用。
HY-N0091S1
Hypoxanthine-13 C,15 N2 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Hypoxanthine (HY-N0091)。Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-N0091S
Hypoxanthine-13 C5 ,15 N4 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Hypoxanthine (HY-N0091)。Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-N0091S4
Hypoxanthine-13 C2 ,15 N-1 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Hypoxanthine (HY-N0091)。Hypoxanthine 是嘌呤衍生物,也是一种潜在的自由基发生器,可以作为缺氧 指征的指示剂。
HY-101277S1
Vadadustat-13 C6 (PG-1016548-13 C6 ) 是 13 C 标记的 Vadadustat. Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定口服的缺氧 诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂。Vadadustat 是一种促红细胞生成剂,在动物慢性肾脏疾病模型中,有用于研究贫血的潜力。
HY-W654013
Minocycline-d7 是氘代标记的 Minocycline。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧 诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412AS
Minocycline-d6 是 Minocycline (HY-17412A) 氘代物。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧 诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412S
Minocycline-d6 hydrochloride 是氘代标记的 Minocycline hydrochloride (HY-17412)。Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧 诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-17412S1
Minocycline-d6 sulfate 是氘代标记的 Minocycline (HY-17412A)。Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline 是一种缺氧 诱导因子 (HIF-1α ) 抑制剂。Minocycline 具有抗癌(anti-cancer ),抗炎(anti-inflammatory ) 和谷氨酸 (glutamate ) 拮抗作用。Minocycline 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic ) 作用。
HY-W002116S
Methyl syringate-d6 是 Methyl syringate 的氘代物。 Methyl syringate 是一种选择性 TRPA1 激动剂。Methyl syringate 通过 TRPA1 介导的途径调节食物摄入和胃排空。Methyl syringate 是细菌和真菌漆酶的有效酚类介质。Methyl syringate 是水仙花单花蜂蜜的化学标记物。Methyl syringate 有助于蜂蜜的抗菌活性。Methyl syringate 可抑制黄曲霉毒素的产生。Methyl syringate 有助于抑制体重。Methyl syringate 可用于研究预防癌症 (比如肺癌)、抑制缺氧 引起的炎症反应和肿瘤发生。
HY-B0424S
Nitrendipine-d5 是 Nitrendipine (HY-B0424) 的氘代物。Nitrendipine (BAY-E-5009) 是口服活性 Nifedipine (HY-B0284) 类似物和二氢吡啶钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Nitrendipine 诱导凋亡 (Apoptosis )。Nitrendipine 具有抗高血压作用。Nitrendipine 阻断酒精、Morphine 戒断症状。Nitrendipine 减轻间歇性缺氧 引起的右心室肥大和肺血管变化。Nitrendipine 对神经母细胞瘤具有抗癌作用。
HY-B0762S
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 ) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧 缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-B0762S1
Acetyl-L-carnitine-d3 -1 (O-Acetyl-L-carnitine-d3 -1) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762) 的氘代物。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧 缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-W765177
Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 (O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride-13 C3 ) 是 13 C 标记的 Acetyl-L-carnitine hydrochloride (HY-B0762)。Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine; ALCAR) hydrochloride 是一种口服有效的线粒体能量代谢调节剂及神经保护剂,可透过血脑屏障。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过有机阳离子转运体 OCTN2 选择性进入细胞及大脑。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 可作为乙酰供体参与脂肪酸 β-氧化、促进乙酰胆碱合成、调节线粒体功能及抑制氧化应激。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 通过提升能量代谢、保护神经元和改善突触可塑性发挥活性。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 主要用于新生儿缺氧 缺血性脑损伤、阿尔茨海默病、抑郁症等神经退行性疾病及代谢紊乱相关疾病的研究。
HY-N2037AS1
Higenamine-d4 -1 (Norcoclaurine-d4 -1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧 损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-40136S
cis-4-Hydroxy-L-proline-d3 是 cis-4-Hydroxy-L-proline (HY-40136) 氘代物。cis-4-Hydroxy-L-proline 是一种口服活性的脯氨酸类似物和胶原蛋白产生抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积抑制细胞生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 抑制 N-nitrosomethylurea 诱导的乳腺肿瘤生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 改善肺顺应性和减小前列腺重量。cis-4-Hydroxy-L-proline 可用于缺氧 性肺动脉高压研究。
HY-W013724S
Inosine-5'-diphosphate-15 N4 dilithium (IDP-15 N4 dilithium) 是 15 N 标记的 Inosine-5'-diphosphate dilithium。Inosine-5'-diphosphate (IDP) 是一种 NM23-H2 的诱饵底物。Inosine-5'-diphosphate 在 NM23-H2 的 GDP 结合位点上具有优异的键合能力 (KD :5.0 μM)。Inosine-5'-diphosphate 通过破坏 NM23-H2-Pu27-GQ 相互作用,抑制 c-MYC 转录,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞周期停滞,且不影响 NM23-H2 介导的激酶特性。Inosine-5'-diphosphate 具有抗缺氧 、抗高血压和抗心律失常活性,还保护动物免受 γ 辐射的有害影响。Inosine-5'-diphosphate 可用于伯基特淋巴瘤等癌症和心血管疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W392836
亚磷酰胺单体
次黄嘌呤
2'-O-Methyl-5'-O-dmt-inosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧 指标。
HY-W141392
亚磷酰胺单体
次黄嘌呤
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyinosine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧 指标。
HY-152696
核苷类似物
肌苷
6-O-Methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧 指标。
HY-154017
核苷类似物
肌苷
2′-C-Methyl-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧 指标。
HY-154393
核苷类似物
肌苷
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylinosine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧 指标。
HY-152678
核苷类似物
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧 指标。
HY-147426
ADS-007; ARO HIF2
小干扰RNA
siRNA drugs
Zifcasiran (ADS-007) 是一种合成的双链 siRNA 触发剂。Zifcasiran 选择性靶向缺氧 诱导因子-2α (HIF2α ),从而阻断透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中的下游促癌信号通路。Zifcasiran 激活细胞的 RNAi 机制,靶向降解 HIF2α (EPAS1) mRNA,从而减少可用于翻译的游离 HIF2α mRNA 的量。
HY-147426A
ADS-007 sodium; ARO HIF2 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Zifcasiran (ADS-007) sodium 是一种合成的双链 siRNA 触发剂。Zifcasiran sodium 选择性靶向缺氧 诱导因子-2α (HIF2α ),从而阻断透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中的下游促癌信号通路。Zifcasiran sodium 激活细胞的 RNAi 机制,靶向降解 HIF2α (EPAS1) mRNA,从而减少可用于翻译的游离 HIF2α mRNA 的量。
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