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自噬 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-N0484
HY-P10343
HY-112624K
Dextran 5; Dextran D5; Dextran T5(MW 4500-5500)
Apoptosis
Autophagy
Others
右旋糖酐T5(MW 4500-5500)
Dextran T5 (MW 5,000) 是一种硫酸化多糖类抗凋亡与促自噬 剂。Dextran T5 (MW 5,000) 具有硫酸化基团,通过模拟内源性糖胺聚糖与细胞膜相互作用,通过抑制线粒体凋亡通路、延迟 DNA 碎片化,发挥抗凋亡活性。Dextran T5 (MW 5,000) 同时促进 LC3-I 向 LC3-II 转化及自噬 体形成以激活自噬 通路。Dextran T5 (MW 5,000) 可延长 CHO 细胞存活周期并使重组促红细胞生成素 (EPO) 产量提升。Dextran 系列化合物还是一种天然多糖类药物载体剂,可通过酯键、酰胺键或点击化学等共价结合方式与药物连接,或自组装形成纳米粒子、水凝胶等载体。Dextran 具有生物可降解性和生物相容性,可实现药物的靶向递送与控释。Dextran 的衍生物可延长药物半衰期、提高局部浓度及降低免疫清除的活性。
HY-121546
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
ALLO-1 是一种自噬 受体,在父系细胞器周围形成自噬 体是必不可少的,ALLO-1 通过与秀丽隐杆线虫的 LC3 相互作用区 (LIR) 直接与蠕虫 LC3 同系物 LGG-1 结合。
HY-170667
Autophagy
HSP
Cancer
Autophagy activator-1 (Compound B2) 是一种自噬 激活剂。Autophagy activator-1 通过下调关键 HSP70 家族成员、激活未折叠蛋白反应,最终导致自噬 激活。
HY-123058
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN-4 (compound 19) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VPS34 抑制剂。Vps34-IN-4 在体内抑制自噬 。自噬 是一个调节溶酶体依赖性降解细胞成分的动态过程。
HY-131344
mTOR
Autophagy
Cancer
mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy ) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性,并诱导 A549 人肺癌细胞自噬 。
HY-13417
HY-N0484R
HY-N0485
Autophagy
Mitophagy
Cardiovascular Disease
莲心碱高氯酸盐
Liensinine Diperchlorate 是一种主要的异喹啉生物碱,从 Nelumbo nucifera Gaertn 的种子胚中提取。Liensinine Diperchlorate 通过阻断自噬 小体-溶酶体融合来抑制晚期自噬 (autophagy/mitophagy )。Liensinine Diperchlorate 具有广泛的生物学活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
HY-N0901AR
HY-101106R
HY-12031A
HY-133869
cGMP-HaloTag-ligand
Autophagy
Cancer
cGMP-HTL 包含一个HT 配体,一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬 靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略,它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
HY-D2977
HY-N0914
HY-162311
HY-101535
Atg8/LC3
MMP
Cancer
ARP101 是一种有效的选择性抑制剂基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 )。ARP101 在癌细胞中诱导自噬 相关的细胞死亡。ARP101可有效诱导自噬 体形成和LC3I转化为LC3II。
HY-10162
AZD2281; KU0059436
PARP
Autophagy
Mitophagy
Cancer
奥拉帕尼
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-147225
HY-162866
Autophagy
Metabolic Disease
CXM102 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬 ,导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB ) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢,减少骨髓脂肪细胞,延迟骨质流失,降低血清炎症水平,减少器官纤维化,并延长小鼠寿命。
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬 和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬 的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-50856
INCB18424
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-128339
Autophagy
Cancer
Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.44 μM。
HY-128340
Autophagy
Cancer
Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.14 μM。
HY-N3486
Autophagy
Cardiovascular Disease
Isodunnianol 是一种自噬 诱导剂。Isodunnianol 诱导自噬 autophagy 并增加 pAMPK172、pULK1555 的表达降低 pULK1757、SQSTM2 的表达。Isodunnianol 降低 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的心脏毒性。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽,可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能,能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中,ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬 调控领域研究。
HY-12031
HY-161745
AUTOTACs
p62
Autophagy
Cancer
PBA-1105b 是一种自噬 靶向嵌合体 (AUTOTAC), 可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105b 可增加 Ub 结合聚集体的自噬 通量。PBA-1105b 是一种比 PBA-1105 更长的 PEG 基连接体。
HY-E70875
ULK
Cancer
ULK1 (unc-51 样自噬 激活激酶 1)是人类自噬 相关核心基因之一,编码一种丝氨酸-苏氨酸激酶,是酵母 ATG1 基因的哺乳动物直系同源物。ULK1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ULK1 蛋白,可用于研究 ULK1 相关功能。
HY-10162R
HY-50856R
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬 和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬 流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬 小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-172175
mTOR
Akt
PI3K
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HYS-072 是一种具有口服活性的白杨素 (HY-14589) 衍生物,具有抗肿瘤活性。 HYS-072 通过抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy ),并在体内异种移植模型中通过调节自噬 相关通路抑制肿瘤生长。HYS-072 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-17471A
HY-176749
HY-B0627
HY-101920R
HY-N0914R
HY-100558
HY-110228
HY-153089
GSK-3
Mitophagy
Neurological Disease
GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy ) 诱导剂,可诱导帕金依赖性线粒体自噬 。GSK3-IN-3 也是一种 GSK-3 抑制剂,IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性,对 6-OHDA 有神经保护作用。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬 和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-176481
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ML-20, Malabaricone C (HY-N8518) 类似物,是一种 自噬 (autophagy ) 抑制剂和放射增敏剂。ML-20 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ML-20 诱导 DNA 双链断裂、线粒体膜电位丧失 (MMP) 和溶酶体膜渗透。ML-20 由于 LMP 诱导内质网应激并同时抑制自噬 通量。
HY-B0627A
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬 小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-107811
HY-107811A
HY-N3980
HY-17471AR
HY-179213
Autophagy
Cancer
DAA 是一种强效的自噬 (autophagy ) 诱导剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中表现出显著的抗肿瘤功效,并可增强抗 PD1 的作用效果。DAA 通过破坏 LIC1 与 RuvB 样 AAA ATP 酶 1 之间的相互作用,从而激活 GCN2-eIF2α-ATF4 整合应激反应通路,促进自噬 性细胞死亡。DAA 可用于非小细胞肺癌的相关研究。
HY-10162S
HY-10162S1
HY-161857
Akt
mTOR
Caspase
CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.8 µM,具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达,并提高自噬 蛋白 Cyclin B1 的表达,诱导细胞自噬 和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-171047
Apoptosis
Autophagy
DNA/RNA Synthesis
Akt
mTOR
Cancer
Autophagy inducer 7 (Compound SSA) 是一种自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Autophagy inducer 7 通过抑制 Akt/mTOR 信号传导和下游蛋白的表达来激活自噬 。Autophagy inducer 7 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 并导致 G0-G1 细胞周期停滞。Autophagy inducer 7 抑制肿瘤细胞生长。
HY-50856S2
HY-10162S3
HY-141659
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-16121
Cathepsin
Others
CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L,IC50 值为 1.9 nM。在自噬 研究中,CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬 体膜标记物(如 LC3-II 和 GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。
HY-167843
Akt
PI3K
Autophagy
Neurological Disease
Alborixin 是一种 PI3K-AKT 通路的抑制剂,可诱导自噬 (Autophagy )。Alborixin 通过上调自噬 相关蛋白 (如 BECN1 、ATG5 、ATG7 ) 和增强溶酶体活性,促进细胞内外 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β ) 的清除,减轻 Amyloid-β 介导的神经细胞毒性。Alborixin 有望用于阿尔茨海默症研究。
HY-179531
Autophagy
Ferroptosis
ROS Kinase
Cancer
DHODH-IN-33 是一种选择性 DHODH 抑制剂,对 A549 细胞 (IC50 = 5.22 μM) 和 5637 细胞 (IC50 = 3.03 μM) 具有强效活性。DHODH-IN-33 可诱导自噬 (autophagy ) 依赖性铁死亡 (ferroptosis ) (表现为线粒体功能障碍、脂质过氧化和 ROS 积累) ,且在体内无显著毒性。DHODH-IN-33 抗癌作用是通过促进二氢乳清酸脱氢酶的自噬 依赖性降解实现的。DHODH-IN-33 可用于非小细胞肺癌和膀胱癌研究。
HY-N3980R
HY-161742
AUTOTACs
MetAP
Autophagy
p62
Cancer
Fumagilin-105 是一种自噬 靶向嵌合体 (AUTOTAC ),能以不依赖泛素化的方式通过 p62 介导的巨自噬 降解 MetAP2 。Fumagilin-105 可抑制肿瘤细胞的迁移和诱导程序性细胞死亡。Fumagilin-105 具有抗肿瘤的活性。(p62-ZZ ligand (HY-W489121); target-binding ligand (HY-B0751); linker (HY-W245803))
HY-100932R
Myosin
Reference Standards
Cancer
ML-9 (Standard) 是 ML-9 (HY-100932) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬 小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-107811R
HY-128892
Autophagy
Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy ) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号的抑制,增加溶酶体酸化,并激活自噬 。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬 及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬 效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-176568
HY-180188
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
F1-ispinesib 是一种异双功能 F1 自噬 (autophagy ) 降解剂,由 RNA 结合片段 (F1) 和 LC3B 配体 Ispinesib (HY-50759) 组成。F1-ispinesib 通过 LC3B 依赖性巨自噬 机制诱导 COL15A1 mRNA 降解。F1-ispinesib 抑制人主动脉平滑肌细胞增殖并增强其迁移。
HY-B1232
HY-161740
AUTOTACs
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Cancer
PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬 靶向嵌合体 (AUTOTAC )。PHTPP-1304 通过自噬 (autophagy ) 途径,而非泛素化诱导雌激素受体 ERβ 降解 (在 HEK293T 细胞中的 DC50 ≈ 2 nM,在 ACHN 肾癌和 MCF-7 乳腺癌细胞中 DC50 < 100 nM)。PHTPP-1304 能够诱导 p62 自我寡聚化。PHTPP-1304 可用于研究 ERβ 介导的多种癌症。
HY-B0627S
HY-B0824A
Autophagy
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药,具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响,表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬 相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低,显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬 和铁死亡相关通路的关系。
HY-115570
GW108X
Kinesin
ULK
Autophagy
Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1 ,pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬 ,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬 过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-B1232R
HY-N8380
HY-141659A
Mitophagy
Deubiquitinase
Neurological Disease
(R)-CMPD-39 是 CMPD-39 ( HY-141659 ) 的 R 对映体。 CMPD-39 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP30 非共价抑制剂 (IC50 =~20 nM),对其他 DUB 家族成员选择性高 (1-100 μM)。 CMPD-39 抑制 USP30 的去泛素化活性,增强线粒体蛋白 TOMM20 和 SYNJ2BP 的泛素化,促进磷酸泛素积累,从而加速线粒体自噬 (mitophagy ) 和过氧化物酶体自噬 (pexophagy )。 CMPD-39 可显著恢复帕金森病患者来源的多巴胺能神经元中受损的线粒体功能。
HY-169388
AUTACs
Cancer
YT 6-2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬 靶向配体 (ATL ),可用于合成 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬 -溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-B0627S1
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase
Mitophagy
Others
Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬 体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-N0527
HY-N0538
HY-W016412
HY-13417S
HY-141882
HY-169386
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬 靶向配体 (ATL ),可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬 -溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-169385
AUTOTACs
Androgen Receptor
Cancer
ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂,ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬 -溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬 靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成,中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中,靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B),自噬 靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
HY-168892
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
LC3B recruiter 2 (34R) 是一种 LC3B 招募剂,可作为自噬 -溶酶体途径降解系统 (ATTEC , Autophagy-Tethering Compounds) 的组成部分,与 LC3B 直接结合。LC3B recruiter 2 通过 Linker 与 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 结合,形成的 ATTEC 可靶向降解 CDK9 和 Cyclin T1 复合物 (同时对其具有抑制作用)。因此,LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬 -溶酶体途径发挥活性,干扰癌细胞周期进程,从而展现抗肿瘤活性。
HY-170615
Autophagy
Apoptosis
COX
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Autophagy inducer 6 (Compound 3) 通过抑制 COX-1 (IC50 =15.3 µM)和 COX-2 (IC50 =4.58 µM)来抑制 ROS 和 RNS 的产生。Autophagy inducer 6 促进自噬 体的形成,并诱导自噬 (autopagy ) 作为细胞保护机制。Autophagy inducer 6 诱导轻度的细胞凋亡 (apoptosis )。Autophagy inducer 6 抑制癌细胞 MC38、HCT116 和 HCT29,IC50 分别为 9.5、11.5 和 17.6 µM。
HY-N0527R
HY-N6696
HY-151412
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-169387
AUTOTACs
Cancer
YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬 靶向配体 (ATL ) 与 AUTOTAC linker 的偶联物,可用于合成 AR (Androgen Receptor )的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成,导致 AR 的自噬 -溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达,对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
HY-176451
CDK
Cancer
CDK9 degrader-1 (Compound AZ-9) 是一种选择性 CDK9 降解剂 (DC50 : 0.4073 µM)。CDK9 degrader-1 可募集 ATG101 启动自噬 -溶酶体途径,并通过募集 LC3 形成自噬 体,然后 LC3 与溶酶体融合降解 CDK9 及其伴侣蛋白 Cyclin T1 (DC50 : 1.215 µM)。CDK9 degrader-1 可诱导 caspase 3 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )。CDK9 degrader-1 在小鼠 HCT116 异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-179387
HY-125731
HY-169204
HY-18672
HY-D1027
Monodansyl cadaverine
Autophagy
Others
丹酰尸胺
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬 空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物,能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。
HY-N8678
HY-P6011
HY-10256AR
SB 203580 hydrochloride (Standard); RWJ 64809 hydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (hydrochloride) (Standard)是 Adezmapimod (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-180119
IKK
NF-κB
Autophagy
Cancer
IKKβ-IN-5 是一种具有口服活性和选择性的 IKKβ 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。IKKβ-IN-5 可直接抑制 IKKβ 磷酸化从而减弱 NF κB 介导的炎症与生存信号,同时促进自噬 (autophagy ) 流。IKKβ-IN-5 对 IKKβ 相较于同源激酶 IKKα 展现出 6 倍的选择性。IKKβ-IN-5 通过双重机制即诱导 G₂/M 期细胞周期阻滞和激活自噬 (autophagy ) 发挥强效的抗增殖作用即使在体外炎症刺激条件下亦然。IKKβ-IN-5 在体内表现出良好的药代动力学特性并抑制肿瘤生长。IKKβ-IN-5 可用于结直肠癌及其他潜在炎症驱动型恶性肿瘤的相关研究。
HY-125848
HY-141813
HY-169592
HY-N0399
HY-N0706
HY-P11632
HY-U00434
HY-100200
HY-120066
Autophagy
Cancer
Seriniquinone 是选择性的抗黑色素瘤剂,靶向 Dermcidin ,它通过自噬 作用导致细胞死亡。Seriniquinone 被发现是一种海洋细菌 Serinicoccus 的代谢物。
HY-136064
HY-156126
Others
Others
Lentztrehalose C (compound LTC) 是一种海藻糖类似物,具有在微生物和哺乳动物细胞中稳定性高,在小鼠体内可在血液中检测到,且最终经粪便和尿液排泄,可诱导人癌细胞自噬 。
HY-158794
HY-174292
HY-B0351
HY-N10408
HY-N16388
HY-N2531
HY-115406A
Apoptosis
Cancer
CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物,可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬 特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
HY-139742
HY-N2991
HY-P2780
HY-P6012
HY-118620
HY-125191
HY-125731R
HY-B1417
HY-N2593
HY-N4006
HY-N9349
HY-P6012A
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
HSP
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-179052
Apoptosis
Autophagy
Bcl-2 Family
Caspase
Atg8/LC3
Atg7
CDK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Apoptosis inducer 50 (Compound 5e) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,也是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂。Apoptosis inducer 50 对三阴性乳腺癌细胞和转移性结肠癌细胞具有强效且选择性的抗癌活性。Apoptosis inducer 50 上调了促凋亡蛋白 (Bax 、Bim 、cleaved Caspase-9 ) 的表达,下调抗凋亡蛋白 (BCL-XL ) 的表达下调。Apoptosis inducer 50 上调了自噬 关键标志物如 Beclin-1 、ATG5 的表达,增加了LC3-I 向 LC3-II 的转化。Apoptosis inducer 50 通过上调 p21 和 p27 的表达,下调 Cyclin D1 ,将癌细胞阻滞在 G1/S 期。Apoptosis inducer 50 升高了 ROS 的水平。
HY-W768347
HY-119327
Autophagy
AMPK
Others
Butylate 是一种在血小板研究中涉及的化合物,血小板激活可引起自噬 ,其过程部分通过AMPK-MTOR途径以及与鞘脂代谢相关,研究中提及的Butylate可能 是一种用于研究相关代谢过程的工具或对照物质。
HY-121532
HY-135533
Aburamycin A
Autophagy
Cancer
Chromomycin A2 (Aburamycin A) 具有细胞毒性,可诱导细胞自噬 (autophagy )。Chromomycin A2 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-141649
HY-15184
Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E
Autophagy
Antibiotic
Cancer
Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。
HY-156187
HY-168507
HY-B0015
HY-N10093
HY-N1244
HY-N2387
HY-N6038
Autophagy
Fungal
Cancer
Gartanin 是山竹果中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗真菌、神经保护和抗肿瘤作用。在人脑胶质瘤细胞中,Gartanin 诱导细胞周期阻滞和自噬 ,抑制其迁移。
HY-N8418
HY-U00141
HY-100599
HY-111621
HY-123056
HY-163193
HY-N0072
HY-N0399R
HY-N0706R
HY-N0730
HY-N0901
HY-N0901B
HY-N10365
HY-N2149
HY-N2149A
HY-N9341
Autophagy
Cancer
Norswertianin 是一种氧杂蒽酮类化合物,是一种有效的抗神经胶质瘤化合物 (anti-glioma compound )。Norswertianin 通过氧化应激和 Akt/mTOR 依赖的自噬 诱导 GBM 细胞分化。
HY-P10110
HY-10256R
SB 203580 (Standard); RWJ 64809 (Standard)
Organoid
Reference Standards
p38 MAPK
Autophagy
Mitophagy
HSP
Inflammation/Immunology
Cancer
Adezmapimod (Standard) 是 Adezmapimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 可以抑制 p38 MAPK 并导致下游 HSP27 磷酸化的抑制。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-107720
HY-150411
AUTACs
Cancer
Cys-C-cGMP 是 AUTACs 的自噬 标签。Cys-C-cGMP 可增加 HeLa 细胞线粒体 K63 连接的泛素化。
HY-16508
HY-17394
HY-B0351R
HY-B1039
HY-B1039A
HY-D2971
HY-E70008
HY-N3883
HY-N6074
HY-N6077
AMPK
Apoptosis
Cancer
Thalidezine 是一种新型的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。Thalidezine能通过能量介导的自噬 细胞死亡消除抗凋亡的癌症细胞。Thalidezine 可用于研究细胞凋亡 (apoptosis) 干预。
HY-N8034
HY-W011522
HY-W653999
HY-100599R
HY-110341
IKK
Cancer
MRT 68601 hydrochloride 是一种 TBK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。MRT 68601 hydrochloride 可抑制肺癌细胞中自噬 体的形成。
HY-115453
HY-12222
INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid
FXR
Autophagy
Others
奥贝胆酸
Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12643
HY-13676
HY-148255
Apoptosis
Autophagy
Cancer
QN523 是一种具有类活性分子性质的新型支架,在 12 种癌细胞株中显示出强大的体外细胞毒性。QN523 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。QN523 可用于癌症的研究。
HY-148507
MEK
Cancer
GSK1790627 是 Trametinib (HY-10999) 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,可激活自噬 并诱导细胞凋亡。
HY-155657
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬 来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-158060
HY-50910
HY-B0309
HY-B0351S
HY-N0410
HY-N0567
HY-N2991R
HY-N3831
HY-N7695
Apoptosis
Autophagy
Cancer
酸浆苦味B
Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis )。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬 反应。
HY-P2322
HY-W127758
HY-W250160
HY-176220
AUTACs
Autophagy
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬 介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰,并增强其与 GPX4 和 p62 的结合,从而实现 GPX4 的选择性自噬 依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis ),并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性,与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
HY-106146
HY-117357
SGK
Cancer
SI-113 是SGK1 的抑制剂,其 IC50 值为 600 nM。SI113 可诱导自噬 。
HY-118620R
HY-120380
Autophagy
Inflammation/Immunology
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO ) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy )。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
HY-135811
HY-137978
HY-153880
PROTACs
Ras
Cancer
KRAS degrader-1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬 -溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。
HY-156966
Autophagy
Cancer
ATG12-ATG3 inhibitor 1 (compound 189) 是一种有效的自噬 (autophage ) 抑制剂。
HY-158420
Autophagy
Cancer
STL001 是一种强效且选择性的 FOXM1 抑制剂。STL001 诱导核 FOXM1 易位至细胞质并促进其自噬 降解。STL001 使人类癌症对广谱癌症疗法敏感。
HY-160896
HY-164479
HY-168347
Atg8/LC3
Others
TH152 是 LC3/GABARAP 的泛性可逆配体,KD 为 2 µM。LC3/GABARAP 是一种自噬 相关蛋白。
HY-B1417R
HY-N0221
(R,R)-Daurisoline
Autophagy
Potassium Channel
Cancer
蝙蝠葛苏林碱
Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬 阻断剂,可用于癌症研究。
HY-N0364
HY-N12277
HY-N1961
OP-B
JNK
Apoptosis
Cancer
麦冬皂苷 B
Ophiopogonin B (OP-B) 可以通过激活 JNK/c-Jun 信号通路来诱导结肠癌细胞的自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Ophiopogonin B 是从麦冬中分离得到的皂苷化合物。
HY-N2334R
HY-N2478
HY-N2593R
HY-W129233
Dihydroartemisinin (α,β mixture)
Parasite
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Dihydroartemisinin (mixture of α and β isomers) 是一种抗疟疾和抗癌药物,同时也是青蒿素及其衍生物的活性代谢产物。Dihydroartemisinin 通过多种分子机制发挥抗癌作用,例如抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬 和内质网应激。
HY-Y1269
Autophagy
Cancer
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-112914
HY-116071
Autophagy
Cancer
Autophagy-IN-3 (Compound 6k) 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Autophagy-IN-3 可以促进肿瘤微环境中的代谢应激,并增强细胞抑制剂在联合使用中的作用。
HY-119327R
Autophagy
AMPK
Reference Standards
Others
Butylate (Standard)是 Butylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butylate 是一种在血小板研究中涉及的化合物,血小板激活可引起自噬 ,其过程部分通过AMPK-MTOR途径以及与鞘脂代谢相关,研究中提及的Butylate可能 是一种用于研究相关代谢过程的工具或对照物质。
HY-12406
HY-125848R
HY-12643R
HY-13251
HY-138978
HY-148114
HY-150757
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Autophagy-IN-2 (Compound 7h) 是一种自噬 通量 (autophagic flux ) 抑制剂。Autophagy-IN-2 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),可用于三阴性乳腺癌研究。
HY-15886
HY-B0015R
HY-B1039C
HY-N1416
HY-N2303
HY-N2387R
HY-N4176
HY-N6038R
HY-N6626
HY-N7526
HY-111261
Autophagy
Cancer
UNBS3157 是一种萘酰亚胺衍生物,具有显著的抗癌作用。UNBS3157 可诱导癌细胞自噬 (autophagy ) 和衰老。UNBS3157 在体内显示出显著的抗肿瘤作用。UNBS3157 可用于白血病、乳腺癌、非小细胞肺癌和胰腺癌的研究。
HY-112897
HY-121726
HY-124729A
HY-135811A
HY-149343
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 132 (compound Rh1) 是细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 的诱导剂,具有抗肿瘤和抗转移活性。Anticancer agent 132 阻滞细胞周期并抑制细胞增殖。
HY-152943
HY-152943A
(Rac)-EP-0035985
Mitophagy
Cancer
EP-0035985 (化合物 16) 是线粒体自噬 (Mitophagy ) 的激活剂。EP-0035985 也是 EP-0035985 的异构体。
HY-A0067
HY-N0072R
HY-N10417
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Apoptosis inducer 5 (compound 1b) 是一种木脂素对映异构体,存在于 Crataegus pinnatifida 中。Apoptosis inducer 5 通过 Hep3B 细胞中的凋亡和自噬 表现出细胞毒性作用。
HY-N3442
HY-N6257
HY-N6996
HY-P5984
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-100200R
HY-117985
HY-134184
HY-13516
HY-137978A
HY-147520
HY-162325
HY-16508R
HY-B0003
HY-B0015S1
HY-B0863
HY-B1039AR
HY-B1039R
HY-N0712
HY-N1163
HY-N1333
NF-κB
Cancer
Rubioncolin C 通过诱导凋亡和自噬 细胞死亡,抑制 NF-κB 和 Akt/mTOR/P70S6K 通路在人癌细胞中发挥抗肿瘤活性。
HY-N8034R
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性,IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬 体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-169363
PD-1/PD-L1
Autophagy
AUTACs
Cancer
PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂,可以通过自噬 -溶酶体途径降解 PD-L1 ,DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬 溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
HY-100973A
HY-115635
Annexin A
Others
ABO hydrochloride 是 ANXA7 的有效调节剂,ABO 与 ANXA7 的 Thr286 结合并抑制其磷酸化。ABO 通过上调 ANXA7 并触发 ANXA7 亚细胞再分布来促进自噬 。
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬 来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-12222R
INT-747 (Standard); 6-ECDCA (Standard); 6-Ethylchenodeoxycholic acid (Standard)
Reference Standards
FXR
Autophagy
Others
奥贝胆酸 (Standard)
Obeticholic acid (Standard)是 Obeticholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12538
HY-13417A
HY-134183
HY-134832
HY-13676R
HY-155717
Autophagy
Pim
Cancer
NDBM 是一种肿瘤特异性的与 Pim-1 kinase 结合的探针,可以释放强荧光,产生细胞毒性,从而达到筛选和杀伤细胞的作用。NDBM 能特异性靶向溶酶体,对 pH 值灵敏。NDBM 可用于追踪自噬 (autophagy ) 和外界刺激条件下细胞内环境 pH 值的变化。
HY-169483
HY-169824
HY-17363
HY-50910R
HY-B0309R
HY-B1039AS
HY-N0109
HY-N0410R
HY-N0730R
HY-N0866
HY-N10221
Apoptosis
Cancer
Petromurin C 是一种双吲哚基苯类化合物,从 Petromycesmuricatus 的 ascostromata 中分离出来。Petromurin C 在 FLT3-ITD 阳性 AML 中诱导保护性自噬 和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N1487
HY-N2855
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬 。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-N6779
HY-P2780A
HY-W012349
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Cancer
氯化铵,用于分子生物学
Ammonium chloride, for molecular biology 是可用于分子生物园学研究的氯化铵。Ammonium chloride 可作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-103691
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬 。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103691A
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬 。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-112818
HY-155954
HY-161850
HY-16508S
HY-168206
Autophagy
Cancer
Autophagy-IN-6 (compound 1u) 是一种溶酶性自噬 (autophagy ) 抑制剂,可诱导 LC3-II 蛋白积累。Autophagy-IN-6 具有抗增殖活性。
HY-172679
HY-176130
HY-70002
MDV3100
Androgen Receptor
Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR) ) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。
HY-77813
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
硝普钠二水合物
Nitroprusside disodium dehydrate (Sodium nitroprusside dihydrate) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrate 可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬 。Nitroprusside disodium dehydrate 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
HY-B0309S1
HY-B0309S2
HY-B0351S1
HY-N0221R
Autophagy
Potassium Channel
Cancer
蝙蝠葛苏林碱 (Standard)
Daurisoline (Standard) 是 Daurisoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Daurisoline 是一种,可从蝙蝠葛 (Menispermum dauricum ) 和北豆根 (Rhizoma Menispermi ) 中分离得到的双苄基异喹啉生物碱。Daurisoline 对 hERG 具有阻断作用,具有抗心律失常作用。Daurisoline 是一种有效的自噬 阻断剂,可用于癌症研究。
HY-N10611
HY-N2478R
HY-N2959
HY-N6074R
HY-Y0152
HY-103400
8-Cl-Ado
AMPK
Autophagy
Cancer
8-氯腺嘌呤核苷
8-Chloroadenosine (8-Cl-Ado) 是一种独特的核糖核苷类似物,可消耗内源性 ATP,随后诱导 AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬 细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-103438
HY-103438A
HY-112328
HY-116506
HY-117985B
HY-121638B
HY-12222S
INT-747-d5 ; 6-ECDCA-d5 ; 6-Ethylchenodeoxycholic acid-d5
FXR
Autophagy
Others
奥贝胆酸 d5
Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12222S1
INT-747-d4 -1; 6-ECDCA-d4 -1; 6-Ethylchenodeoxycholic acid-d4 -1
FXR
Autophagy
Others
奥贝胆酸 d4
Obeticholic Acid-d4 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-124132
Autophagy
Cancer
Autophagy-IN-4 (Compound 34) 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂,在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.5 μM,LD50 为 27 μM。
HY-134656
HY-13676S
HY-149261
Autophagy
CDK
Cancer
H1k 是一种 Eudistomin Y 衍生物,是一种溶酶体靶向抗增殖剂。H1k 增加自噬 信号并下调细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK1) 和细胞周期蛋白 B1 的表达。H1k 可用于癌症研究。
HY-151503
Autophagy
Cancer
MPM-1 是海洋生物 Eusynstyelamides 模拟物,是一种有效的抗癌剂。MPM-1 可通过诱导坏死样死亡,在体外快速杀死癌细胞。MPM-1具有诱导免疫原性细胞死亡的能力。MPM-1在癌细胞中干扰细胞自噬 (autophagy ) 和溶酶体膨胀。
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-160699
HY-161739
p62
Cancer
YOK-1304 是 p62-ZZ 结构域的配体。YOK-1304 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬 。YOK1304 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-162365
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
JD-02 是一种新型 Hsp90 抑制剂。JD-02 能诱导细胞自噬 (autophagy ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。JD-02 增加活性氧水平 (reactive oxygen species )。
HY-163329
HY-16592
HY-170565
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
CHD-1 是一种缺氧激活的抗肿瘤前药。CHD-1 破坏缺氧肿瘤细胞的线粒体形态和膜电位,进而引发过度线粒体自噬 (mitophagy ) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CHD-1 在体外可抑制缺氧肿瘤细胞的生长,在体内可抑制 HeLa 异种移植瘤的生长。
HY-19808
HY-B0863B
Apoptosis
Autophagy
Necroptosis
Neurological Disease
草甘膦异丙胺盐
Glyphosate isopropylammonium 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate isopropylammonium 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate isopropylammonium 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬 、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-B0998
Dehydrocholate sodium
Amylases
Lipase
Autophagy
Metabolic Disease
去氢胆酸钠
Dehydrocholic acid (Dehydrocholate) sodium 是一种口服活性的利胆剂。Dehydrocholic acid sodium 可调节自噬 (Autophagy ),降低血清淀粉酶 (amylase ) 和脂肪酶 (lipase ) 水平。Dehydrocholic acid sodium 具有利胆、保肝、减轻胰腺损伤和调节胆固醇代谢的作用。Dehydrocholic acid sodium 可用于急性胆源性胰腺炎和阻塞性黄疸研究。
HY-B1393
Dehydrocholate
Autophagy
Amylases
Lipase
Metabolic Disease
去氢胆酸
Dehydrocholic acid (Dehydrocholate) 是一种口服活性的利胆剂。Dehydrocholic acid 可调节自噬 (Autophagy ),降低血清淀粉酶 (amylase ) 和脂肪酶 (lipase ) 水平。Dehydrocholic acid 具有利胆、保肝、减轻胰腺损伤和调节胆固醇代谢的作用。Dehydrocholic acid 可用于急性胆源性胰腺炎和阻塞性黄疸研究。
HY-N0567R
HY-N1416R
HY-N6626R
HY-N6687
HY-N6746
HY-N6904
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Cancer
氯化铵,用于细胞培养
Ammonium chloride, for cell culture (Salmiac, for cell culture) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 充当自噬 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-100746
Autophagy
Cancer
STF-62247 是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性,在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的 IC50 分别为 0.625 μM 和 16 μM。
HY-10542A
HY-118326
Autophagy
Cancer
MRT 68601是一种有效的TBK1抑制剂,具有抑制肺癌细胞自噬 体形成的活性。MRT 68601可能对抗SARS-CoV-2感染中识别的与宿主依赖因子相关的靶点具有潜在作用。MRT 68601涉及的药物靶点与已有的FDA批准药物及在临床试验中的化合物存在联系,可以为开发广谱抗病毒疗法提供支持。
HY-125199
ULK
Cancer
ULK-100 是一种高度选择性且效力极强的 ULK1 kinase 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。ULK-100 有望用于自噬 相关的疾病 (例如,KRAS 突变型肺癌、胶质母细胞瘤) 的研究。
HY-135811R
HY-13676S1
HY-139535
CG-806
FLT3
Btk
Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-15187
ARRY-520
Kinesin
Apoptosis
Cancer
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-161738
p62
Cancer
YOK-2204 是 p62-ZZ 结构域的配体。YOK-2204 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬 。YOK-2204 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-163619
Apoptosis
Mitophagy
Cancer
Anticancer agent 227 (compound YNU-1c) 是一种强效抗癌剂。Anticancer agent 227 具有抗增殖活性。Anticancer agent 227 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和线粒体自噬 (mitophagy )。
HY-A0067R
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬 并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-N0261
HY-N1501
HY-N2584A
HY-N6257R
HY-N9942
HY-W489121
p62
Cancer
YTK-105 是 p62-ZZ 结构域的配体。YTK-105 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬 。YTK-105 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-W768912
HY-Y1269AS
Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
Cancer
Ammonium chloride-d4 是 Ammonium chloride 的氘代物。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-108701
NAMPT
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),最终导致细胞死亡。
HY-110067
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-12990
HY-13516R
HY-135811S
HY-135811S1
HY-13629
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物,通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬 溶酶体途径的功能障碍。
HY-143656
Autophagy
Endocrinology
SH379 是2-甲基嘧啶-稠合三环二萜的衍生物。SH379 是一种有效的口服活性抗迟发性性腺机能减退剂。SH379 显着促进关键睾酮合成相关酶 StAR 和 3β-HSD 的表达。SH379 通过调节 AMPK/mTOR 信号通路刺激自噬 。
HY-14598
HY-151536
Fluorescent Dye
Neurological Disease
meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 是一种基于硼二吡咯亚甲基 (BODIPY) 的荧光探针,具有良好的粘度响应和聚集诱导发射 (AIE) 特性。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可监测细胞黏度变化和自噬 。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可用于阿尔茨海默病、溶酶体贮积病和神经退行性疾病的研究。
HY-15187B
ARRY-520 TFA
Kinesin
Cancer
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬 导致细胞死亡。Filanesib TFA 具有高效的抗增生活性。
HY-161909
HY-162932
Autophagy
Cancer
ATG12-IN-1 (compound 4) 是一种针对 ATG12-ATG3 蛋白-蛋白相互作用的自噬 (autophagy ) 抑制剂 (IC50 = 9 μM),可用于癌症的研究。
HY-17364
NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺
Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-A0067S
RAR/RXR
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
氧苯酮-d5
Oxybenzone-d5 是 Oxybenzone 的氘代物。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs),并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy ),改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-B0003R
HY-N0712R
HY-N0905
HY-N2959R
HY-N6687R
HY-N6746R
HY-N6872
HY-W011209
Riboprine
Autophagy
Endogenous Metabolite
Cancer
利波腺苷
N6-Isopentenyladenosine (Riboprine),一种在细胞分裂素中发现的 RNA 修饰,可调节植物生长/分化,以及 tRNA,可提高翻译的效率和准确性。N6-Isopentenyladenosine,甲羟戊酸途径的终产物,是一种具有抗黑色素瘤活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂。
HY-W127758R
HY-W744578
HY-Y1362
HY-114383
HY-125169
Autophagy
Atg4
Cancer
NSC 185058 是一种 ATG4B 抑制剂。ATG4B 是一种主要的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease )。NSC185058 抑制 ATG4B 从而显著减弱自噬 (autophagic ) 活性。
HY-129960
HY-13417AR
HY-13417R
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬 ,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-147108
HY-149302
HY-158408
HY-17363R
HY-B0223
HY-B0991
HY-N0109R
HY-N6687A
HY-N6687B
HY-N6779R
HY-N6996R
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC
HIV
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-113827
HY-114490
ULK
Cancer
ULK-101 是一个有效的、选择性的ULK1 抑制剂,其在体外测得的对 ULK1和 ULK2 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 30 nM。ULK-101 抑制自噬 ,使癌细胞对营养胁迫敏感。
HY-115901
HY-122571
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-13003
mTOR
Autophagy
Cancer
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1 /2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy)。
HY-138188
Ras
Cancer
KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡 和自噬 细胞死亡途径。
HY-14266
HY-144005
C16 PEG Ceramide (MW 2000)
Liposome
Autophagy
Cancer
C16 PEG2000 Ceramide 是一种聚乙二醇化神经酰胺。C16 PEG2000 Ceramide 可作为脂质载体进行传递。C16 PEG2000 Ceramide 诱导自噬 (autophagy )。C16 PEG2000 Ceramide 可用于癌症研究。
HY-15886R
HY-161737
p62
Cancer
YT-8-8 是 p62-ZZ 结构域的配体。YT-8-8 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬 。YT-8-8 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-163782
Autophagy
Phosphatase
Infection
SMIP-031 是一种强效且具有口服活性的 PPM1A 抑制剂,其 IC50 值为 180 nM。SMIP-031 可诱导自噬 (autophagy )。SMIP-031 可抑制小鼠中的 Mycobacterium tuberculosis 感染。
HY-164539
HDAC
Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外,TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-70002R
HY-B0351S2
HY-B1515
HY-D3005
HY-N0221S
HY-N0221S1
HY-N0221S2
HY-N2117
HY-N2500
HY-W020041
HY-W665208
HY-W727893
HY-Y0152R
HY-100490BR
HY-100548
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬 。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬 。具有抗肿瘤活性。
HY-112483
Autophagy
Cancer
QX77 是分子伴侣介导的自噬 (CMA ) 激活剂,可上调 LAMP2A 的表达。QX77 诱导 Rab11 上调,挽救 Rab11 下调和转运缺陷。QX77 可抑制 ES 细胞自我更新,促进分化。
HY-132670S
HY-135811AR
Parasite
Toll-like Receptor (TLR)
Autophagy
Infection
Desethyl chloroquine (diphosphate) (Standard) 是 Desethyl chloroquine (diphosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗
HY-13630
HY-147656
ATTECs
NAMPT
Autophagy
Cancer
NAMPT degrader-1 (Compound A3),是一种自噬 体束缚化合物 (ATTEC ),是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy -lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
HY-148598
CUR5-8
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Curcumin 5-8 (CUR5-8) 是一种天然活性姜黄素 (CUR) 类似物。Curcumin 5-8 抑制脂滴形成。Curcumin 5-8 促进细胞自噬 (autophagy ) 并抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。Curcumin 5-8 改善胰岛素抵抗和胰岛素敏感性。
HY-15531R
HY-155747
Autophagy
Akt
mTOR
Cancer
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解,显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
HY-155785
HY-158656
3-Keto-C6-dihydrosphingosine hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
3-Keto sphinganine (d6:0) (3-Keto-C6-dihydrosphingosine) hydrochloride 是一种酯类产品,是 3-keto sphinganine 的短链类似物。3-keto sphinganine 可促进癌细胞中二氢鞘氨醇脂质的积累并诱导自噬 。
HY-163136
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 是自噬 和REV-ERB 的双重抑制剂。 Autophagy/REV-ERB-IN-1 具有抗肿瘤 活性,在 BTB-474 细胞上的 CC50 值为 2.3 μM。
HY-17026R
HY-170658
HY-17363S1
HY-19312
HY-77813R
HY-B0968
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪
Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬 ,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-N0107R
HY-W739944
HY-10586
HY-112711
Atg4
Autophagy
Cancer
LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬 ,并且在体内稳定,无毒且有活性。
HY-116640
HY-12538R
HY-137506
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-159483
HY-161746
HY-163172
Mitophagy
Neurological Disease
Miro1 Reducer是一种可以修复帕金森病 (PD) 成纤维细胞中 Miro1 缺陷的小分子。Miro1 Reducer 可减少 PD 成纤维细胞中的延迟线粒体自噬 表型。Miro1 Reducer 以剂量依赖性方式降低 Miro1 蛋白水平 (IC50 = 7.8 μM)。
HY-173133
Autophagy
Atg7
Cancer
Antitumor agent-199 (Compound 4b) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-199 对多种肿瘤细胞系具有显著的抗增殖活性。Antitumor agent-199 能够通过 ATG5/ATG7 途径诱导癌细胞自噬 (autophagy ),可用于肿瘤的研究。
HY-17589A
HY-178048
Autophagy
Neurological Disease
Neuroprotective agent 13 是一种可穿透血脑屏障的具有神经保护作用的 1H-苯并咪唑 [d] 类化合物。Neuroprotective agent 13 能够激活自噬 (autophagy ),并清除诱导多能干细胞 (iPSC) 来源的神经祖细胞中 SCMAS 的积累。Neuroprotective agent 13 可用于神经系统疾病的研究,例如神经元蜡样脂褐质沉积症 (NCLs)。
HY-178052
Autophagy
Neurological Disease
Neuroprotective agent 14 是一种可穿透血脑屏障的具有神经保护作用的 1H-苯并咪唑 [d] 类化合物。Neuroprotective agent 14 能够激活自噬 (autophagy ),并清除诱导多能干细胞 (iPSC) 来源的神经祖细胞中 SCMAS 的积累。Neuroprotective agent 14 可用于神经系统疾病的研究,例如神经元蜡样脂褐质沉积症 (NCLs)。
HY-50895A
ZD-1839 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有抗肿瘤活性。
HY-B0294
HY-B0372A
SARS-CoV
Autophagy
HIV
Metabolic Disease
盐酸溴己新
Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬 激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-B0561R
HY-B0736
HY-B0736A
HY-B0968A
Autophagy
Cardiovascular Disease
曲美他嗪
Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy ),还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-B1625
HY-N0451
HY-N2334
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬 体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-N6687C
A-23187 hemicalcium hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemicalcium hemimagnesium
Oxidative Phosphorylation
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Autophagy
Antibiotic
Infection
Cancer
Calcimycin (A-23187) hemicalcium hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体,如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS ),诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 自噬 (autophagy )。
HY-N6872R
HY-N6939
HY-N6979
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬 失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-100599S2
HY-10218
RAD001; SDZ-RAD
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司
Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10224AR
Reference Standards
HDAC
HIV
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Panobinostat lactate (Standard) 是 Panobinostat lactate (HY-10224A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobin
HY-118032
Apoptosis
Autophagy
JNK
ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬 和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-124729
HY-126193
HY-12643S
MK-397-d3
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
依普菌素
Eprinomectin-d3 (MK-397-d3 ) 是氘代标记的 Eprinomectin (HY-12643)。Eprinomectin 是一种阿维菌素。Eprinomectin 作为广谱杀菌剂,具有驱虫、杀虫和杀螨的活性。Eprinomectin 在前列腺癌细胞中可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) ,具有抗肿瘤的活性。
HY-13030
HY-131364
HY-132242
SFN-NAC
HDAC
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬 介导的 α-微管蛋白表达下调,可用于癌症的研究。
HY-135231
HY-13629R
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬 。
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬 。
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬 。
HY-145748
G-quadruplex
Autophagy
c-Myc
Cancer
SYUIQ-5 是 G-quadruplex 的配体。SYUIQ-5 具有稳定 G-quadruplex 和诱导衰老的作用。SYUIQ-5 抑制 c-myc 基因启动子活性。SYUIQ-5 通过使 TRF2 从端粒离域触发端粒损伤,诱导癌细胞自噬 (autophagy )。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-151487
HY-151488
HY-151914
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-82 (compound 6g) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-82 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-82 通过 ATG5/ATG7信号通路诱导细胞自噬 (Autophagy )。
HY-156432
HY-161619
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-162588
HY-16508S1
HY-16592R
HY-17364R
NSC 362856 (Standard); CCRG 81045 (Standard); TMZ (Standard)
Reference Standards
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺(Standard)
Temozolomide (Standard)是 Temozolomide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-A0061
HY-N0568
HY-N10443
HY-N6904R
HY-Y1269I
Salmiac (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents
Autophagy
Cancer
氯化铵,医药级,美国药典(USP)级
Ammonium chloride United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard (Salmiac, Pharmaceutical primary standard, USP) 用于细胞培养的氯化铵,是一种可用于细胞培养中提供氮源的试剂。 Ammonium chloride 可作为异极性化合物调节 pH 值,引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。 Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-10999
HY-10999R
HY-111505A
Autophagy
Others
NAcM-OPT (hydrochloride) 是一种蛋白相互作用抑制剂。NAcM-OPT (hydrochloride) 可以中断 DCN1-UBC12 的相互作用,IC50 值为 80 nM。NAcM-OPT (hydrochloride) 可以通过促进自噬 (autophagy ) 保护角质形成细胞免受H2 O2 诱导的细胞损伤。
HY-118630
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
HY-124896
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-14598R
HY-146390
HY-150407
HY-15311
HY-15415
HY-154910
mTOR
Cancer
CC214-1 是一种潜在有效的 mTOR 抑制剂,可诱导自噬 (autophagy ),IC50 为 0.002 μM。 CC214-1 被证明可作为体外工具化合物用于探索 mTOR 激酶生物学。 CC214-1 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-156405
HY-158373
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 213 (Compound 1) 通过自组装形成胶束,消耗膜胆固醇,抑制癌细胞,从而发挥抗癌活性。Anticancer agent 213 对 HeLa 和 PC3 表现出细胞毒性,IC50 分别为 10.3 和 13.7 μM。Anticancer agent 213 诱导自噬 (autophagy )。
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-161102
Autophagy
Cancer
[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 是自噬 的诱导剂。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 通过靶向伴侣蛋白 Hsp90 来消除 CRC 干细胞。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 减少细胞迁移和侵袭。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬 性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-17364S
DNA Alkylator/Crosslinker
Autophagy
Apoptosis
Cancer
替莫唑胺 d3
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-B0003A
1'-epi LY 188011 hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
1'-epi Gemcitabine hydrochloride 是 Gemcitabine hydrochloride (HY-B0003) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Gemcitabine Hydrochloride (LY 188011 Hydrochloride) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog ) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis ) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-B0223R
HY-B0561S2
HY-B0991R
HY-N0261R
HY-N10546
HY-N1458R
HY-P1098
HY-100973AR
HY-103400R
HY-10999S
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 d4
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-12203
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬 。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
HY-12855A
Lys01 trihydrochloride
Autophagy
Cancer
Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy ) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50 值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
HY-134314
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-14266R
HY-146130
Atg7
Autophagy
Cancer
ATG7-IN-2 (Compound 1) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,IC50 值为 0.089 μM。ATG7-IN-2 可抑制自噬 标志物 LC3B。
HY-151489
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬 。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-168279
VEGFR
Cancer
VEGF-IN-1 (compound 6) 可以减少 U87-MG 细胞中 VEGF 的释放,抑制体外血管发育。VEGF-IN-1 可通过诱导肿瘤细胞自噬 抑制细胞增殖,对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 28.35 μM。
HY-16966
ULK
AMPK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬 激酶 ULK1 抑制剂,抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。SBI-0206965 也是一种 AMPK 抑制剂,可特异性增加 Thr 172 磷酸化。
HY-17026
HY-172094
HY-173057
HY-19934
TAS-117
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-19934A
TAS-117 hydrochloride
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0991S
HY-B1393R
Dehydrocholate (Standard)
Reference Standards
Autophagy
Amylases
Lipase
Metabolic Disease
去氢胆酸(标准品)
Dehydrocholic acid (Standard) 是 Dehydrocholic acid (HY-B1393) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydrocholic acid (Dehydrocholate) 是一种口服活性的利胆剂。Dehydrocholic acid 可调节自噬 (Autophagy ),降低血清淀粉酶 (amylase ) 和脂肪酶 (lipase ) 水平。Dehydrocholic acid 具有利胆、保肝、减轻胰腺损伤和调节胆固醇代谢的作用。Dehydrocholic acid 可用于急性胆源性胰腺炎和阻塞性黄疸研究。
HY-I0501
HY-N1458
HY-N1501R
HY-N2117R
HY-N9481
HY-P1098A
HY-P3148
HY-Y1269S
Autophagy
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
氯化铵-15 N
Ammonium chloride-15 N 是 15 N 标记的 Ammonium chloride (HY-Y1269)。Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-Y1362R
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬 。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬 。具有抗肿瘤活性。
HY-117985S
HY-12057
PLX4032; RG7204; RO5185426
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-135825
Autophagy
Neurological Disease
TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy )。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
HY-13630R
HY-14266S
HY-14374
HY-158775
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ferroptocide 是一种细胞铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,有抗肿瘤活性。Ferroptocide 可诱导氧化应激并导致 G2/M 细胞周期停滞和 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ) 激活,还能有效抑制 LNCaP 和 TRAMP-C1 细胞的细胞活力。Ferroptocide 能够用于诱导线粒体自噬 (autophagy ) 以及在前列腺癌细胞中诱导 ICD 能力的研究。
HY-159605
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬 ,抑制 MDA-MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
HY-176064
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC6-IN-58 (compound 24c) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,对HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 7374.5 nM。 HDAC6-IN-58 增加微管蛋白乙酰化,发挥抗增殖作用,诱导自噬 (autophagy )。
HY-176557
HY-178154
HY-B0006
HY-B0006A
HY-B0338
1-Rimantadine
Influenza Virus
Autophagy
Infection
金刚乙胺
Rimantadine (1-Rimantadine) 是一种口服有效的 M2 蛋白抑制剂,可阻断氢离子通道活性,阻止病毒入侵和复制,并表现出广谱抗病毒活性。Rimantadine 在 Huh7 细胞中显著抑制甲型肝炎病毒 (HAV) 进入后阶段的复制。Rimantadine 可增强自噬 (autophagy )。Rimantadine 在小鼠模型中对 H3N2 病毒具有显著的保护作用。
HY-B0968R
Reference Standards
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪(标准品)
Trimetazidine (dihydrochloride) (Standard) 是 Trimetazidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬 ,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-B1490AR
HY-N0047
HY-N2584AR
HY-N3248
HY-NP131
HY-P5997
HY-W688687
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Others
XIE62-1004-A 是 p62-LC3 相互作用的诱导剂。XIE62-1004-A 可以结合 p62 的 ZZ 结构域,可诱导 p62 寡聚化并激活 p62 依赖性自噬 (autophagy )。
HY-101840A
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family
Autophagy
Parasite
Infection
Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-10969A
HY-10999A
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
MEK
Apoptosis
Cancer
曲美替尼二甲亚砜
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。此产品为固体形式,是 DMSO 溶剂化物,是一种稳定的晶体形态。
HY-114569
HY-118160
HY-122984
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬 、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-146087
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 4 是一种基于 Magnolol 的曼尼希碱衍生物,可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy ) 来抑制癌细胞。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞的毒性是 Magnolol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞的迁移也有抑制作用。
HY-146684
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-36 (compound 23 g) 是一种口服有效的HDAC (组蛋白去乙酰化酶)抑制剂,其 IC50 为 11.68 nM (HDAC6 )。HDAC-IN-36 可促进细胞凋亡 (apoptosis ),自噬 (autophagy ) 和抑制迁移。HDAC-IN-36 具有抗肿瘤和抗转移活性,可用于乳腺癌研究。
HY-15142
HY-157788
HY-158985
AUTACs
Autophagy
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬 靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-161647
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
HY-16516
HY-169022
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物,可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能,并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂,能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用,从而在体内逆转 BBB 的破坏,用于阿尔茨海默病的研究。
HY-17371
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
奥沙利铂
Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-17589AR
HY-B0294R
HY-B0372AR
Reference Standards
SARS-CoV
Autophagy
HIV
Metabolic Disease
盐酸溴己新 (Standard)
Bromhexine (hydrochloride) (Standard) 是 Bromhexine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bromhexine hydrochloride 是一种有效的,特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.75 μM。Bromhexine hydrochloride 可以预防和控制 SARS-CoV-2 感染。Bromhexine hydrochloride 是一种自噬 激活剂。Bromhexine hydrochloride 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂,具有用于多种呼吸疾病研究的潜力。
HY-B0968AR
HY-B0968S
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪 d8 (双盐酸盐)
Trimetazidine-d8 (dihydrochloride) 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬 ,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-B1625R
HY-B1693A
HY-N0112
HY-N0451R
HY-N6979R
HY-W747676
HY-Y1269H
HY-100596
Autophagy
Metabolic Disease
AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
Reference Standards
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
Everolimus (Standard) 是 Everolimus 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-103157
HY-10587A
HY-111274
Indometacin farnesil
COX
Autophagy
Inflammation/Immunology
Indomethacin farnesil 是具有口服活性的、Indomethacin 的前体活性分子。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬 流 (autophagic flux)。
HY-121618
HY-12248
CB-839
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-12248A
CB-839 hydrochloride
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-125927
HY-12661A
PERK
Autophagy
Cancer
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50 =7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy )。
HY-129622
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-PEG5-C6-Cl (K-7) 是一种 PEG 类 linker。NH2-PEG5-C6-Cl 可用于合成一系列化合物,它们通过自噬 诱导细胞内分子降解。
HY-131257
Drug Metabolite
Others
Cancer
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-133779
Drug Metabolite
Others
Cancer
吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-143466
HY-14774
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-152265
HY-164388
HY-168843
Apoptosis
Autophagy
Cancer
PSP205 是一种有效的抗癌剂。PSP205 具有细胞毒性。PSP205 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PSP205 诱导 ER 应激介导的自噬 (autophagy )。PSP205 增加 LC3BII 的蛋白质表达,并在 mRNA 和蛋白质水平上增加 CHOP 和剪接的 XBP1 的表达。
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-A0061R
HY-B0116
HY-B0116A
HY-B0372AS
HY-B0968S1
Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
Cardiovascular Disease
盐酸曲美他嗪-d9
Trimetazidine-d9 (dihydrochloride) 是氘代标记的 Trimetazidine (dihydrochloride)。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬 ,还是一种 HADHA 抑制剂。
HY-B1693
HY-N0231
HY-N0568R
HY-N8210
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-100008R
NIK333 (Standard)
Reference Standards
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin (Standard)是 Peretinoin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬 途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Pereti
HY-100490S
HY-101985
HY-135318
HY-137387
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Others
Carvedilol Glucuronide 是 Carvedilol (HY-B0006) 的代谢物。Carvedilol (BM 14190) 是肾上腺素受体 β 和 α-1 的拮抗剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种抗高血压剂,可用于研究心绞痛和充血性心力衰竭。Carvedilol 可以诱导自噬 (autophagy ), 并可抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-15206
HY-15371
HY-15531S1
HY-15893R
HY-159625
Ro 91-4714
PIKfyve
Cancer
WX8 (Ro 91-4714) 是 ATP 竞争性的 PIKFYVE 抑制剂,其对 PIKFYVE 和 PIP4K2C 的 Kd 值分别为 0.9 nM 和 340 nM。WX8 (Ro 91-4714) 抑制溶酶体裂变而不影响同型溶酶体融合。WX8 (Ro 91-4714) 可用于自噬 依赖性癌症研究。
HY-160019
HY-172749
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B0736AR
HY-B1490
HY-B1490A
HY-N6939R
HY-W653958
HY-10219
HY-12041
JNK
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 , JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-147942
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬 /溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-152228
HY-15609
HY-16151
HY-161816
HY-162879
FAK
Src
Akt
Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT ),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-175221
Apoptosis
Autophagy
Cancer
WHN-11 是一种氨基-Artemisinin (HY-B0094) 衍生物,对多种癌细胞系具有抗癌活性。WHN-11 使细胞缺乏 ATP,激活自噬 (autophagy ),并导致细胞凋亡 (apoptosis )。WHN-11 改变了细胞蛋白质稳态途径,诱导线粒体分裂和功能障碍。WHN-11 的抗癌作用与大量活性氧的产生无关。WHN-11 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-19312R
HY-B0003S
HY-B1324A
Ro 13-8996 free base
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抗结直肠癌的作用。
HY-N0814
HY-N10546A
iGluR
Trk Receptor
ERK
Apoptosis
Autophagy
Neurological Disease
Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 是一种糖鞘脂,主要存在于脊椎动物中枢神经系统的细胞膜表面。Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 通过降低 NMDAR 过度激活、激活 TrkA 和 ERK1/2 ,抑制氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 发挥神经保护作用。Ganglioside GM1 (bovine) ammonium 可用于研究创伤性脑损伤、帕金森病、阿尔茨海默症、亨廷顿病等疾病。
HY-N15226
HY-N2581
HY-N2673
5-n-Heptadecylresorcinol; AR-C17
Sirtuin
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
5-Heptadecylresorcinol (AR-C17) 是一种酚类脂质成分,也是一种口服有效的线粒体保护剂。 5-Heptadecylresorcinol 通过 sirtuin3 信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。5-Heptadecylresorcinol 诱导 sirtuin3 介导的自噬 (autophagy )。5-Heptadecylresorcinol 减少小鼠心脏主动脉根区的动脉粥样硬化斑块。5-Heptadecylresorcinol 可用于语预防动脉粥样硬化和肥胖的研究。
HY-W142080
HY-100490
HY-100490B
HY-100663
EGFR
Others
Cancer
吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-103238
HY-10586R
HY-10971R
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Alisertib (Standard) 是 Alisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬 。具有抗肿瘤活性。
HY-10999S1
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 13 C6
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬 和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-117025
HY-117025A
HY-12057R
PLX4032 (Standard); RG7204 (Standard); RO5185426 (Standard)
Reference Standards
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼(Standard)
Vemurafenib (Standard)是 Vemurafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-129163
10-Acetylphenoxazine
Pim
Cancer
HJ-PI01 (10-Acetylphenoxazine) 是一种具有口服活性的 Pim-2 抑制剂。HJ-PI01 诱导癌细胞凋亡和自噬 性细胞死亡。HJ-PI01 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠肿瘤生长。HJ-PI01 可用于癌症研究。
HY-13629S1
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-136479
Sirtuin
Cancer
F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂,通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞的自噬 性细胞死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别,能够减少 IMR32 神经母细胞瘤细胞中 p53 的乙酰化,并保护细胞免受 Aβ片段引起的死亡。
HY-137742
ULK
Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的,高亲和力,具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬 抑制剂,在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性,并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-150286
Prion Protein
Neurological Disease
SM875 是一种针对细胞朊病毒蛋白 (cellular prion protein,PrP ) 的降解剂 (IC50 : 7.87 μM)。SM875 通过靶向 PrP 的折叠中间体,促进其通过自噬 -溶酶体途径降解。M875 仅作用于新生的、未成熟的 PrP 分子,对合成前的成熟 PrP 没有影响。SM875 能够抑制朊病毒复制,在神经退行性疾病 (即朊病毒疾病) 的研究中具有潜力。
HY-15142R
HY-152265A
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-16516R
HY-169380
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬 和凋亡。
HY-19312S
HY-B0006R
HY-N0031
HY-W758421
HY-100008
NIK333
RAR/RXR
SphK
Autophagy
HCV
Infection
Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬 途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
HY-101840AR
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10999S2
HY-12057S
HY-12057S1
PLX4032-d7 ; RG7204-d7 ; RO5185426-d7
Isotope-Labeled Compounds
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼-d7
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12481
PI3K
Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬 。具有抗癌活性。
HY-13027
HY-134928
A2E
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) 是一种荧光团,能够从视网膜色素上皮 (RPE) 的脂褐素中分离到。Pyridinium bisretinoid A2E 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。Pyridinium bisretinoid A2E 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。Pyridinium bisretinoid A2E 可用于视网膜退行性疾病的研究。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-162540
ATTECs
Discoidin Domain Receptor
Cancer
LLC355 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1 ) ATTEC 降解剂。LLC355 可有效降解 DDR1 蛋白,在非小细胞肺癌 NCI-H23 细胞中的 DC50 值为 150.8 nM。LLC355 通过溶酶体介导的自噬 诱导 DDR1 降解。LLC355 可有效抑制癌细胞的致瘤性、迁移和侵袭。
HY-162828
STAT
HDAC
Cancer
STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂,能够诱导细胞自噬 和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物,是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒,与游离态相比,具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-173572
Sirtuin
Autophagy
Cardiovascular Disease
SKLB-11A 是一种选择性、口服有效的变构 SIRT3 (sirtuin 3) 激动剂,Kd 值为 4.7 μM。SKLB-11A 对 SIRT 家族的其他成员具有高度选择性。SKLB-11A 可激活自噬 (autophagy ) 相关的信号通路,预防线粒体功能障碍,并在 Doxorubicin (HY-15142A) 诱发的心脏毒性和心肌缺血/再灌注模型中改善心脏功能。
HY-17371R
HY-176046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 183 是 PCSK9 自噬 降解剂 2 (HY-176043) 的 E3 连接酶配体-接头偶联物。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 183 由 LC3B 配体 2 (HY-176045) 和相应的接头 (HY-141373) 组成。
HY-19551
HY-B0006S
HY-B0006S1
HY-B0006S2
HY-B0319
HY-N0112R
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-P5984A
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-W031727
HY-10224R
LBH589 (Standard); NVP-LBH589 (Standard)
Reference Standards
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
帕比司他标准品
Panobinostat (Standard) (LBH589 (Standard)) 是 Panobinostat (HY-10224) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Panobinostat 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-10295A
HY-103086
Raf
Autophagy
Apoptosis
Cancer
INU-152 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂。INU-152 通过抑制 B-Raf 活性来减少肿瘤细胞的增殖,增强自噬 (Autophagy ),并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。INU-152 对转化为 v-Ha-ras 的癌细胞 (Ras-NIH 3T3) 具有显著细胞毒性。INU-152 可用于癌症领域的研究。
HY-111383
HY-12048
HY-12248R
Glutaminase
Autophagy
Cancer
Telaglenastat (Standard) 是 Telaglenastat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC ,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有强大的抗肿瘤活性。
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬 ,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome ) 和钙蛋白酶 (calpain ) 抑制剂,IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-13518
Astringenin; trans-Piceatannol
Syk
Autophagy
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇
Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-14266S1
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-15311R
HY-158436
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合,诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-170594
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM,且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-170989
HY-17508
HY-17508S1
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-B0116R
HY-B1693R
HY-D2436
HY-N0047R
HY-N0084
Betulinic aldehyde; Betunal
Bacterial
Infection
Cancer
白桦脂醛
Betulinaldehyde (Betunal) 为五环三萜,具有抗癌和抗金黄色葡萄球菌活性。Betulinaldehyde 可抑制 Akt、MAPK 和 STAT3 信号通路,增加自噬 通量,抑制 A549 细胞的活力、增殖和迁移。Betulinaldehyde 抑制 PLCγ1/Ca2+ /MMP9 信号通路,在血管重塑中的关键作用,可用于心血管疾病(CVD)的研究。
HY-N0231R
HY-N0429
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
黄独素B
Diosbulbin B,一种二萜内酯,是一种抗癌剂。Diosbulbin B 是黄独 ( Dioscorea. bulbifera L ) 的主要肝毒性成分。Diosbulbin B 能够抑制细胞增殖、诱导 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis )。Diosbulbin B 可诱导自噬 和线粒体功能障碍。Diosbulbin B 能诱导肝损伤。Diosbulbin B 可用于癌症研究,例如非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-N2389
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-100490A
HY-101840
HY-10197
HY-10219S
Sirolimus-d3 ; AY-22989-d3 ; NSC 226080-d3
Isotope-Labeled Compounds
mTOR
FKBP
Autophagy
Cancer
雷帕霉素 d3
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR , IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂,免疫抑制剂。
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-103157R
HY-108462
HY-115576
p62
Mitophagy
Autophagy
Mitosis
Neurological Disease
Cancer
P62-mediated mitophagy inducer (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy inducer 可激活线粒体自噬 而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy inducer 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-138779
Autophagy
RIP kinase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy ) 和长寿命蛋白质的降解。
HY-14397S1
COX
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
吲哚美辛甲酯 d4
Indomethacin-d4 Methyl Ester 是 Indomethacin 的氘代物。Indomethacin (Indometacin) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬 流 (autophagic flux )。
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-147941
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬 /溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
HY-151972
HY-15206R
HY-15206S
HY-15206S1
HY-15371G
HY-15371R
HY-160475
HY-172204
Sirtuin
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
SIRT-IN-7 (Compound 7ba) 是一种 SIRT 抑制剂。SIRT-IN-7 能够抑制 SIRT1 、SIRT2 和 SIRT3 表达,增加 p53 乙酰化和激活。SIRT-IN-7 可以抑制乳腺癌细胞增殖,并诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-172678
HY-178349
P-glycoprotein
Apoptosis
Autophagy
Cancer
P-gp inhibitor 30 是一种强效的 P-gp 抑制剂,能逆转乳腺癌的多药耐药性,使耐药细胞对 Doxorubicin (ADM) (HY-15142) 敏感。P-gp inhibitor 30 与 ADM 联合使用时,可促进耐药乳腺癌细胞细胞凋亡 (apoptosis ),诱导自噬 (autophagy ),抑制细胞增殖、迁移和侵袭。P-gp inhibitor 30 在体外和体内均能抑制乳腺癌肿瘤生长。P-gp inhibitor 30 可用于耐药性乳腺癌的相关研究。
HY-A0067S1
HY-B0116S
HY-B0863S5
HY-B1077
HY-B1324
Ro 13-8996
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑
Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-B1490AS
HY-B1490AS1
HY-B1490R
HY-B1490S
HY-B1490S1
HY-D0195
HY-D2422B
Fluorescent Dye
Microtubule/Tubulin
Cancer
Cy5-Paclitaxel 是 Cyanine5 carboxylic acid bromide (HY-D1319) 标记的 Paclitaxel (HY-B0015) 偶联物。是一种含有非活化羧酸的荧光染料 (Ex=646 nm, Em=662 nm),可用于分子标记和显微成像。Paclitaxel 稳定微管蛋白 (tubulin ) 聚合。Paclitaxel 可引起有丝分裂阻滞和凋亡 (apoptotic ) 死亡。Paclitaxel 还诱导自噬 (autophagy )。
HY-I0501R
o-aminoacetophenone (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Apoptosis
Atg8/LC3
p62
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy )。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
HY-N0656A
HY-N2359
HY-N2580
HY-P1723
HY-100490R
HY-10181
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬 ,具有抗癌活性。
HY-12041R
JNK
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
SP600125 (Standard) 是 SP600125 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 , JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-121618R
HY-12794
HY-13018
HY-13018A
HY-13018B
IKK
ULK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2 ,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy )。
HY-133779R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Cancer
吉非替尼杂质5 (Standard)
Gefitinib impurity 5 (Standard)是 Gefitinib impurity 5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-134928A
A2E TFA; N-retinylidene-N-retinylethanolamine TFA
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) TFA 是一种荧光团,能够从视网膜色素上皮 (RPE) 的脂褐素中分离到。Pyridinium bisretinoid A2E TFA 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。Pyridinium bisretinoid A2E TFA 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。Pyridinium bisretinoid A2E TFA 可用于视网膜退行性疾病的研究。
HY-134928AS
A2E-d4 TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Pyridinium bisretinoid A2E-d4 TFA 是氘代标记的 Pyridinium bisretinoid A2E (HY-134928)。Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的引发剂。Pyridinium bisretinoid A2E 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。
HY-135887
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Reference Standards
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群(标准品)
Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-138443A
HY-14397S
HY-145752
PROTACs
SGK
Autophagy
Cancer
HaloPROTAC-E 是一种 Halo PROTAC 高效降解剂,可诱导携带 Halo 标签的两种内体定位蛋白 SGK3 和 VPS34 的可逆降解,其 DC50 为 3-10 nM。HaloPROTAC-E 显著选择性诱导 Halo 标记的内源性 VPS34 复合物 (VPS34、VPS15、Beclin1 和 ATG14) 的降解,并能够抑制自噬 。
HY-146131
Atg7
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
ATG7-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 ATG7 抑制剂,其 IC50 值为 0.048 μM。ATG7-IN-3 可抑制自噬 (Autophagy )。ATG7-IN-3 抑制 LC3B 斑点的形成。ATG7-IN-3 可用于神经胶质瘤和结肠癌研究。
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )。
HY-15433B
JNJ26481585 hydrochloride
HDAC
Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) hydrochloride 是一种高效的、具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat hydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat hydrochloride 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )。
HY-155182
HY-155971
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
VISTA-IN-2 (Compound 1) 是一种 T 细胞激活的 V 结构域 Ig 抑制因子 (VISTA ) 的抑制剂。VISTA-IN-2 通过自噬 (Autophagy ) 机制诱导细胞内 VISTA 降解。VISTA-IN-2 可以挽救 VISTA 介导的免疫抑制,并增强免疫细胞的抗肿瘤活性。VISTA-IN-2 还可激活 CT26 小鼠肿瘤模型的抗肿瘤免疫功能,并抑制肿瘤生长。
HY-158108
HY-161125
Drug Metabolite
Others
(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1(HY-13030) 的主要代谢物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异性的、可逆的 BET bromodomain 抑制剂,对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的 IC50s 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 也能激活自噬 (autophagy )。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬 。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-168894
Ferroptosis
Cancer
CT-1 是 Cryptotanshinone (HY-N0174) 的衍生物。CT-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。CT-1 通过靶向 FTH1 促进 NCOA4 与铁蛋白之间的相互作用,从而引发铁蛋白自噬 介导的铁死亡。CT-1 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有抗癌活性。CT-1 可在 N2 型肿瘤相关中性粒细胞 (TAN) 和 TNBC 癌细胞中诱导铁死亡。
HY-170670
Autophagy
mTOR
Cancer
DQ661 是一种有效的 PPT1 抑制剂。DQ661 是一种二聚奎纳克林自噬 (autophagy ) 抑制剂。DQ661 可抑制 mTORC1 活性。DQ661 可降低 pS6K T389、pS6 S240-244 的蛋白表达。DQ661 具有抗癌活性。
HY-17371S
HY-17473R
Embelic acid (Standard); Emberine (Standard); NSC 91874 (Standard)
Reference Standards
IAP
NF-κB
Apoptosis
Autophagy
Cancer
恩贝酸 (Standard)
Embelin (Standard) 是 Embelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis ),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬 和凋亡。
HY-179574
HY-B1839
HY-N0031R
HY-N0112S
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬 。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-N0876
HY-N1372AR
Reference Standards
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱 (Standard)
Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-N2181
HY-N6779S
Terinin-13 C7
Isotope-Labeled Compounds
Infection
棒曲霉素-13 C7
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬 依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-N8210R
HY-P991570
AD5-10
TNF Receptor
Apoptosis
Caspase
Atg8/LC3
Akt
Beclin1
JNK
Cancer
Zaptuzumab (AD5-10) 是一种针对死亡受体 5 (DR5) 的人源化的单克隆抗体,对 DR5 具有选择性的高结合亲和力。Zaptuzumab 通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis ) 和自噬 性细胞死亡 (ACD),特异性诱导癌细胞死亡。Zaptuzumab 可以激活抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用 (ADCC) 和补体依赖的细胞毒性作用 (CDC)。Zaptuzumab 可以诱导活性氧 (ROS) 产生并降低 谷胱甘肽 (GSH) 水平。Zaptuzumab 在多种异种移植小鼠肿瘤模型中显示出显著的抑制肿瘤生长的作用和良好的安全性。
HY-W018791
HY-W721119
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是 MAPK 信号通路的激活剂,可下调黑色素生成相关蛋白并抑制 B16-F1 细胞中的黑色素合成。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可诱导自噬 (autophagy )。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是第二相酶 (phase II enzyme ) 的诱导剂,具有对抗致癌物的化学保护作用。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可用作化妆品的美白和抗炎成分。
HY-10029
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-100596R
Autophagy
Reference Standards
Metabolic Disease
AS1842856 (Standard) 是 AS1842856 (HY-100596) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-101180
HY-101840R
HY-101985R
HY-10219R
HY-11109
HY-113407
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
D-Fructose 6-phosphate 是一种唾液中的内源代谢物,影响细胞生长与自噬 ;能够由 Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) 水解得到。D-Fructose-6-phosphate 在磷酸葡萄糖异构酶的作用下可转化为 D-glucose 6-phosphate (HY-112537)。D-Fructose-6-phosphate 是糖酵解 (Glycolysis) 途径和和磷酸戊糖途径 (Pentose Phosphate Pathway) 的糖中间体。D-Fructose 6-phosphate 可用于研究路易体痴呆。
HY-12033
HY-12048R
HY-13418R
Organoid
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (dihydrochloride) (Standard) 是 Dorsomorphin (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-13518R
Astringenin (Standard); trans-Piceatannol (Standard)
Reference Standards
Syk
Autophagy
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇 (Standard)
Piceatannol (Standard) 是 Piceatannol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-144636
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬 体和自溶酶体的形成。
HY-147941A
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬 /溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-161388
Ferroptosis
Mitophagy
Cancer
NSCLC-IN-1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX inhibitor motif containing 6 (TMBIM6 ) 诱导线粒体自噬 (mitophagy )和铁死亡 (ferroptosis )。NSCLC-IN-1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡,导致线粒体损伤。NSCLC-IN-1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH),增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC-IN-1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
HY-166562S
HY-168072
Interleukin Related
Apoptosis
Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-173473
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 272 (Compound 2) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 272 具有显著的抗膀胱癌细胞 (T-24) 活性 (IC50 : 2.81 μM)。Anticancer agent 272 通过 Fenton 样反应消耗谷胱甘肽 (GSH),产生活性氧 (ROS ) 和羟基自由基 (?OH ),诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 272 能够增强化学动力学疗法 (CDT),并通过线粒体功能障碍和自噬 促进肿瘤细胞死亡。Anticancer agent 272 在膀胱癌的研究中具有潜力。
HY-174066
HY-50876
FK866; APO866
NAMPT
Autophagy
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
ERK
Cancer
达珀利奈
Daporinad (FK866) 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 的抑制剂,其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平,抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad 引起内质网 Ca²⁺ 库排空,最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖。Daporinad 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-50876A
FK866 hydrochloride; APO866 hydrochloride
NAMPT
Autophagy
Apoptosis
mTOR
p38 MAPK
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
达珀利奈盐酸盐
Daporinad (FK866) hydrochloride 是一种非竞争性的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 的抑制剂,其 Ki 为 0.3 nM。Daporinad hydrochloride 耗竭 NAD+ 和 ATP 水平,抑制 mTORC1 和 MAPK/ERK 通路并激活 TFEB 诱导细胞自噬 (autophagy )。Daporinad hydrochloride 引起内质网 Ca²⁺ 库排空,最终削弱了丝裂原诱导的 Ca²⁺ 信号和 T 细胞的激活与功能。Daporinad hydrochloride 诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖。Daporinad hydrochloride 可用于研究骨髓瘤、肝癌和免疫抑制。
HY-B0223S4
SKF-62979-d3 -1
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
Albendazole-d3 -1 (SKF-62979-d3 -1) 是 Albendazole (HY-B0223) 的氘代物。Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂,具有高效、低宿主毒性的特点,可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬 ,并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α 、VEGF 的表达,具有抗氧化活性,能抑制癌细胞的糖酵解过程。
HY-B1773A
HY-N0108
HY-N0500
Glycosidase
Autophagy
Metabolic Disease
Endocrinology
罗汉果苷 III
Mogroside III 是一种葫芦烷型三萜糖苷。Mogroside III 对麦芽糖酶 (maltase ) 有抑制作用,IC50 值为 1.6 mM。Mogroside III 通过促进卵丘细胞自噬 (autophagy ) 来增强卵母细胞的发育潜力。Mogroside III 作为低极性苷类组分 (L-SGgly) 的活性成分,L-SGgly 可通过提高血清 GLP-1 水平改善胰岛素抵抗、降低 IL-6 水平,兼具降糖、调脂和抗炎作用。Mogroside III 可被用于研究 2 型糖尿病和辅助生殖技术。
HY-N0656AR
Reference Standards
mTOR
Bacterial
Autophagy
Cancer
(+)-地衣酸 (Standard)
(+)-Usnic acid (Standard) 是 (+)-Usnic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay ),具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-N2099
HY-N2199
Apoptosis
Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-N6746S1
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-W020017
HY-100006
HY-100006A
ULK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
GSK-3
Bcl-2 Family
Cancer
MRT68921 dihydrochloride 是一种强效的 NUAK1/ULK1 双重抑制剂。MRT68921 dihydrochloride 抑制 ULK1 和 ULK2 的 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。MRT68921 dihydrochloride 可通过打破氧化应激信号的平衡来阻断细胞自噬 并杀死肿瘤细胞。MRT68921 dihydrochloride能够抑制细胞增殖,诱导活性氧 (ROS ) 的产生和细胞凋亡 (apoptosis )。MRT68921 dihydrochloride 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-100006B
ULK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
GSK-3
Bcl-2 Family
Cancer
MRT68921 hydrochloride 是一种强效的 NUAK1/ULK1 双重抑制剂。MRT68921 hydrochloride 抑制 ULK1 和 ULK2 的 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。MRT68921 hydrochloride 可通过打破氧化应激信号的平衡来阻断细胞自噬 并杀死肿瘤细胞。MRT68921 hydrochloride 能够抑制细胞增殖,诱导活性氧 (ROS ) 的产生和细胞凋亡 (apoptosis )。MRT68921 hydrochloride 可用于癌症研究,如乳腺癌。
HY-100596G
Autophagy
Metabolic Disease
AS1842856 (GMP) 是 GMP 级别的 AS1842856 (HY-100596)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy )。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,并在较小程度上抑制 FoxO1 蛋白表达。
HY-10181AR
BMS-354825 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐 (Standard)
Dasatinib (hydrochloride) (Standard)是 Dasatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181R
BMS-354825 (Standard)
Reference Standards
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Dasatinib (Standard)是 Dasatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10197R
HY-10295AR
HY-12286
HY-122984S1
HY-123581
HY-125942
HY-12855
Autophagy
Cancer
Lys01 是氯喹 (Chloroquine(HY-17589A)) 的二聚体形式,是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Lys01 抑制 1205Lu、c8161、LN229、HT-29 细胞的细胞活力,IC50 s 为 3.6、3.8、7.9、6.0 μM。Lys01 可用于抗癌研究。
HY-144449
mTOR
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-156348
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬 。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-157548
p62
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-133(compound 4d)是一种双辛汀衍生物,对 Huh1 (IC50 =17.13 μM)和 Huh7 (IC50 8.27 μM)具有活性。Antitumor agent-133 通过调节 LC3BII,ATG5 和 p62 蛋白的水平,诱导细胞自噬 (autophagy ),抑制肿瘤生长。
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬 诱导细胞死亡。
HY-161741
AUTOTACs
Androgen Receptor
Cancer
VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂,在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+ LC3+ 自噬 膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
HY-162147
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬 诱导剂,对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累,而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间,诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力,可防止氧化应激。
HY-176954
Proton Pump
Ras
Autophagy
Apoptosis
Cancer
RSC-1255 是一种高效且选择性的 V-ATPase 抑制剂,可直接结合哺乳动物 V-ATPase 复合物,结合常数 Kd 为 23 nM。RSC-1255 对 KRAS 突变型癌细胞具有更高的选择性细胞毒性,尤其对 KRASG13D 和 KRASG12V 细胞表现最为敏感。RSC-1255 能阻断溶酶体酸化 (lysosomal acidification )、自噬 (autophagy ) 以及巨胞饮 (macropinocytosis ) 过程。RSC-1255 可用于 KRAS 驱动的肺癌和结直肠癌研究。
HY-178192
HY-44134
HY-B0561
HY-B1077R
HY-B1324R
Ro 13-8996 (Standard)
Reference Standards
Fungal
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
Cancer
硝酸奥昔康唑 (Standard)
Oxiconazole nitrate (Standard) 是 Oxiconazole nitrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxiconazole (Ro 13-8996) nitrate 是一种广谱抗真菌剂,能抑制念珠菌 (Candida )、曲霉属真菌 (Aspergillus ) 和毛癣菌属真菌 (Trichophyton ) 的生长。Oxiconazole nitrate 也是一种高效的 CYP3A4 反式激活剂,可与 Rifampicin (HY-B0272) 竞争性拮抗。Oxiconazole nitrate 通过过氧化物酶 2 (PRDX2) 介导的细胞自噬 (autophagy ) 停滞来发挥抑制结直肠癌的作用。
HY-B1490AS3
HY-D2438
Fluorescent Dye
Cancer
顺铂-聚乙二醇-Cy3
CDDP-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 CDDP-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 是一种抗肿瘤的化疗剂,它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis ) 并诱导自噬 (autophagy )。
HY-N0330
HY-N2541
Taste Receptor
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Metabolic Disease
Gymnemic acid I 是一种可在匙羹藤中发现的具有生物活性的三萜皂苷。Gymnemic acid I 是一种抗甜味抑制剂,通过作用于人类甜味受体 1 型受体 2 (T1R2 ) 和 T1R3 。Gymnemic acid I 是一种核糖体蛋白质生物合成抑制剂。Gymnemic acid I 具有抗糖尿病功效。Gymnemic acid I 通过抑制 mTOR 的磷酸化活性,诱导自噬 (autophagy ) 保护的 MIN-6 细胞在高糖应激下免于凋亡 (apoptosis )。
HY-W653970
HY-W725496
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
D-果糖-6-磷酸二钾盐
D-Fructose 6-phosphate dipotassium 是一种唾液中的内源代谢物,影响细胞生长与自噬 ;能够由 Fructose-1,6-bisphosphatase (FBPase) 水解得到。D-Fructose 6-phosphate dipotassium 在磷酸葡萄糖异构酶的作用下可转化为 D-glucose 6-phosphate (HY-112537)。D-Fructose 6-phosphate dipotassium 是糖酵解 (Glycolysis) 途径和和磷酸戊糖途径 (Pentose Phosphate Pathway) 的糖中间体。D-Fructose 6-phosphate dipotassium 可用于研究路易体痴呆。
HY-100155R
HY-100490AR
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬 -溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10219G
HY-125535
AMPK
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM),同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成,增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达,从而调节能量稳态,将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-13629S
HY-144637
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬 诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-145931
mTOR
Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬 。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬 降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-149577
EBV
Cancer
Epstein-Barr virus (EBV ) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1/2 -自噬 (autophage ) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-179089
ULK
Cancer
SBP-1750 是一种具有口服活性的 ULK 抑制剂和 ATG13 降解剂。SBP-1750 能够强力抑制 ULK1/2 活性, 其 IC50 值为 8 和 50 nM。SBP-1750 能诱导 ATG13 降解,EC50 值为 114 nM。SBP-1750 可以抑制癌细胞自噬 (autophagy ) 并诱导细胞死亡。SBP-1750 可用于癌症研究,如胰腺癌。
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Caspase
PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂,也是一种 ILK 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ),有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活,触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡,延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-N1462
HY-N3225
HY-W744243
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182C
CHIR-99021 dihydrochloride; CT99021 dihydrochloride
GSK-3
β-catenin
Wnt
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) dihydrochloride是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib dihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib dihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib dihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib dihydrochloride 能诱导细胞自噬 。
HY-10219GL
HY-10393
PNU-100592
Bacterial
Antibiotic
Infection
依哌唑胺
Eperezolid (PNU-100592) 是一种口服有效、靶向细菌 50S 核糖体亚基的蛋白质合成抑制剂。Eperezolid 竞争性结合核糖体 50S 亚基的特定位点 (与氯霉素 (HY-B0239)、林可霉素 (HY-117660) 结合位点重叠) 而抑制翻译起始阶段,发挥抑菌活性。Eperezolid 可诱导宿主细胞自噬 以增强对胞内分枝杆菌的清除能力,对金黄色葡萄球菌、肠球菌等的 MIC90 为 1-4 μg/mL。Eperezolid 主要用于耐甲氧西林 (HY-121544) 葡萄球菌、耐万古霉素 (HY-B0671) 肠球菌等革兰阳性菌感染,以及结核分枝杆菌等胞内菌感染的抗菌研究。
HY-108016
Encordin
Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ,PI3K ,JNK ,STAT ,和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-112774
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 是一种 halitulin 类似物,也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA),逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制,在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 能特异性抑制 mTORC1 通路,在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 可用于癌症研究。
HY-112774A
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
p62
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
ICSN3250 hydrochloride 是一种 halitulin 类似物,也是一种特异性的 mTORC1 抑制剂。ICSN3250 hydrochloride 直接结合 mTOR 的 FRB 结构域并置换磷脂酸 (PA),逆转 mTORC1 的激活。ICSN3250 hydrochloride 通过不依赖 caspase 的细胞死亡机制,在癌细胞中显示出纳摩尔浓度级别的高细胞毒性。ICSN3250 hydrochloride 能特异性抑制 mTORC1 通路,在癌细胞中诱导自噬 (autophagy ) 并引起 G0-G1 期细胞周期阻滞。ICSN3250 hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-114118
HY-114118B
HY-12320
Actidione; Naramycin A
DNA/RNA Synthesis
Fungal
Autophagy
Ferroptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
放线菌酮;环己酰亚胺
Cycloheximide (Naramycin A) 是一种抗真菌 (antifungal ) 抗生素,发现于 Streptomyces griseus ,是真核生物蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂,抑制体内蛋白质合成和 RNA 合成的 IC50 值分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide 与真核细胞蛋白质合成过程中核糖体 60S 亚基的 E- 位点结合,阻断 eEF2 介导的核糖体易位过程并阻止新蛋白质的合成。Cycloheximide 可抑制铁死亡 (ferroptosis ) 并抑制自噬 (autophagy )。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-145669
Wnt
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-15142A
HY-162100
ULK
Autophagy
Cancer
MR-2088 是一种 可逆的、ATP 竞争性、选择性 ULK1/2 抑制剂,对 ULK1 和 ULK2 的 pEC50 值分别为 8.3 和 8.7。MR-2088 在体外中能有效抑制自噬 流 (autophagic flux ),并与 Trametinib (HY-10999) (一种 MEK 抑制剂) 表现出协同抗增殖效应。MR-2088 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究。
HY-17026S
HY-172225
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 (Compound 6A) 是一种抗肿瘤剂。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 可抑制肝癌细胞 HepG2 增殖、迁移,并且诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy )、细胞周期阻滞和铁死亡 (ferroptosis )。[Ru(phen)2(HMPIP)](PF6)2 通过刺激机体免疫应答增加 CD8+ T 细胞发挥抗肿瘤的活性。
HY-173331
Chloride Channel
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-201 (Compound 10) 是一种靶向高尔基体的氯离子转运激活剂,其促进氯离子跨膜转运的 EC50 为 1.53 mol%,对 HepG2 细胞的 IC50 为 7.13 μM。Antitumor agent-201 通过选择性地作用于高尔基体,破坏其内部氯离子稳态,降低 GM130 和 GRASP55 等关键蛋白的表达,改变高尔基体的结构和功能,引发高尔基体自噬 (),进而诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),并使癌细胞阻滞于 G2/M 期,发挥抗癌活性。Antitumor agent-201 可用于癌症疾病领域的研究。
HY-180276
PARP
Drug Derivative
Autophagy
Cancer
PARP1 degrader 1 (Compound 2c) 是一种相对有效的 PARP1 HyT 降解剂 (胞内 PARP-1 的 DC50 :618 nM)。PARP1 degrader 1 也是 HyT-Olaparib (HY-10162) 的偶联物。PARP1 degrader 1 诱导 UPR /自噬 (autophagy ),从而促进 PARP-1 的降解。PARP1 degrader 1 可用于癌症研究。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬 ,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B1773AS4
HY-B1773AS5
HY-B1839R
HY-N0330R
HY-N0433
HY-N0754
HY-N13338
HY-W142432
HY-100155
Sigma Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
4-IBP 是一种选择性 σ₁ 受体 (σ₁ receptor ) 激动剂,对 σ₁ 受体具有高亲和力(Ki = 1.7 nM),对 σ₂ 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。4-IBP 可以使癌细胞对促凋亡 (pro-apoptotic ) 和促自噬 (pro-autophagic ) 化合物的细胞毒作用更加敏感。4-IBP 显著降低多种癌细胞的迁移能力。4-IBP 主要用于胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌和前列腺癌的研究。
HY-10181G
BMS-354825 (GMP)
Src
Bcr-Abl
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Dasatinib (BMS-354825) (GMP) 是 GMP 级别的 Dasatinib (HY-10181)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为小于 1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10182BR
CHIR-99021 trihydrochloride (Standard); CT99021 trihydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (trihydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12033R
HY-12034
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-121615
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬 的诱导剂。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-134050
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
α-synuclein
HDAC
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone(50 mg/kg diet)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬 囊泡数量并逆转认知缺陷,降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2 ) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素 (leptin ) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-149262
CDK
DYRK
Autophagy
Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-15206S2
HY-15425
HY-15425B
HY-15433A
JNJ-26481585 dihydrochloride
HDAC
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种具有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat dihydrochloride 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬 和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-15887
HY-162006
HY-168492
Ferroptosis
EGFR
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性,能有效抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis )。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬 溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解,导致铁死亡 (ferroptosis )。此外,TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
HY-169831
α-synuclein
Neurological Disease
HUP-55 是一种脯氨酸内肽酶抑制剂 (IC50 = 5 nM)。HUP-55 能够减少 Neuro2a 细胞中 α-synuclein 的二聚化,并诱导 HEK293 细胞的自噬 (Autophagy ),并在 10 μM 浓度下减少 SH-SY5Y 细胞中由过氧化氢引起的活性氧 (ROS ) 产生的增加。在小鼠帕金森病模型中,HUP-55 (10 mg/kg) 能改善小鼠运动能力 (减少受损侧爪的使用频率),并降低由过度表达 α-synuclein 引起的大脑纹状体中有害寡聚体的水平。
HY-173119
ERK
Autophagy
Cancer
SKLB-D18 是一种强效且选择性的 ERK1/2 和 ERK5 抑制剂,IC50 值分别为 38.69、40.12 和 59.72 nM。SKLB-D18 也是一种自噬 autophagy 激动剂,在 mTOR/p70S6K 和 NCOA4 介导的铁死亡 (ferroptosis ) 中发挥作用,从而可能减轻多药耐药性。SKLB-D18 在体外和体内对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 均表现出显著优越的疗效。
HY-175282
Apoptosis
Caspase
CDK
PARP
Akt
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
ASX-173 是一种具有口服活性的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂 (IC50 = 0.113 μM, Ki = 0.4 nM)。ASX-173 增强 L-Asparaginase (ASNase) (HY-P1923) 的抗癌活性。ASX-173 与 ASNase 联用可破坏核苷酸合成,并诱导白血病细胞周期停滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。ASX-173 与 ASNase 联用可延缓 OCI-AML2 异种移植瘤的生长。ASX-173 可用于急性淋巴细胞白血病、急性髓性白血病、结直肠癌等癌症的研究。
HY-176043
ATTECs
PCSK9
Cancer
PCSK9 autophagic degrader 2 (W6) 是一种靶向 PCSK9 的自噬 体,具有 20.6 nM 的 DC50 值。PCSK9 autophagic degrader 2 (W6) 显示出与抗动脉粥样硬化类似的效果,并且对 LC3B 的结合常数KD 为2.5 μM (Pink: PCSK9 ligand HY-176044; Blue: LC3B ligand HY-176045; Black: linker HY-141373)。
HY-180218
ATTECs
Bcr-Abl
Autophagy
Cancer
DS-PPE-GW 是一种 BCR-ABL ATTEC 降解剂。DS-PPE-GW 连接 BCR-ABL 和 LC3B,从而将 BCR-ABL 锚定到自噬 体膜上。DS-PPE-GW 显示出强大的 BCR-ABL 降解能力。DS-PPE-GW 对慢性粒细胞白血病具有抗癌活性 (Pink: LC3B 配体 (HY-10542); Blue: BCR-ABL 配体 (HY-107447); Black: 连接子 (HY-W001860))。
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC
Autophagy
Apoptosis
HIV
RABV
Infection
Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬 。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-B1773AS
HY-E70765
Raf
Cancer
Ras 相关因子 1 (RAF1) 属于 RAF 蛋白激酶家族,又称 C-Raf。RAF1 参与 Ras-RAF-MEK-ERk 信号通路(MAPK 信号通路),并通过细胞膜受体将细胞外信号传递至细胞核,从而介导细胞内特异性蛋白的表达,参与调控细胞增殖、分化、凋亡、自噬 等功能。RAF1 YDYD 是 RAF1 的一个突变体。RAF1 YDYD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RAF1 YDYD 蛋白,可用于研究 RAF1 YDYD 相关功能。
HY-N1462R
HY-N2099A
(Z)-Senegin III
Drug Derivative
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
(Z)-远志皂苷B
(Z)-Onjisaponin B ((Z)-Senegin III) 是 Onjisaponin B (HY-N2099) 的一种衍生物。Onjisaponin B 是一种从远志中发现的具有口服活性的天然产物。Onjisaponin B 能够抑制 NF-κB p65 。Onjisaponin B 能够增强自噬 (autophagy ),加速突变型 α-突触核蛋白和亨廷顿蛋白的降解。Onjisaponin B 能够减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的生成。Onjisaponin B 能够减轻辐射诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。Onjisaponin B 具有抗氧化和抗炎活性。Onjisaponin B 可用于神经系统疾病和放射损伤研究,其代谢物远志素 (TF) 能够穿透血脑屏障进入脑组织。
HY-N6002
Apoptosis
Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬 抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-N6932
HY-W016409
HY-10181S1
BMS-354825-d4
Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
Bcr-Abl
Apoptosis
Src
Cancer
达沙替尼-d4
Dasatinib-d4 (BMS-354825-d4 ) 是氘代标记的 Dasatinib。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid
GSK-3
Autophagy
Wnt
β-catenin
Reference Standards
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-114118A
HY-123581R
HY-12708
HY-13636S1
ICI 182780-d5 ; ZD 9238-d5 ; ZM 182780-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
Fulvestrant-d5 (ICI 182780-d5 ) 是 Fulvestrant (HY-13636) 的同位素。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤功效。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-158985A
Autophagy
AUTACs
Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物,可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬 靶向嵌合体 (AUTAC)。
HY-172199
ClpP
Cancer
THX6 是一种 hClpP 蛋白酶激活剂,其 EC50 为 1.18 μM。在 HEK293 细胞中,THX6改善了其脱靶选择性谱,表现为对 hD2R 无亲和力,且仅对 hD3R 具有弱亲和力 (Ki = 51.1 µM)。THX6 对 ONC201 耐药细胞显示出良好的细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。在 DIPG 细胞中,THX6 能改变脂肪酸水平 (包括多不饱和脂肪酸、单不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸),并降低与氧化磷酸化、线粒体生物合成及线粒体自噬 相关的蛋白质水平,从而导致线粒体完整性和功能的全面崩溃。THX6 可用于弥漫内生型脑桥胶质瘤的研究。
HY-172255
PI4K
Apoptosis
Autophagy
PI3K
Akt
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和自噬 (autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
HY-178155
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Cancer
AP232 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂,其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 具有抗白血病活性,并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬 (autophagy )。AP232 可用于癌症研究,如白血病。
HY-178155A
DNA/RNA Synthesis
Autophagy
Cancer
AP232 dihydrochloride 是一种选择性的 U2AF1-UHM 抑制剂,其 IC50 值为 7.96 μM。AP232 dihydrochloride 对其他含 UHM 的蛋白质表现出 2.8-24 倍的选择性。AP232 dihydrochloride 具有抗白血病活性,并且在携带剪接因子突变的细胞系中显示出更高的活性。AP232 dihydrochloride 可以诱导白血病细胞 G2/M 期和 G1 期停滞,损害溶酶体酸化,并抑制自噬 (autophagy )。AP232 dihydrochloride 可用于癌症研究,如白血病。
HY-179578
Enolase
AMPK
Autophagy
Apoptosis
mTOR
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
SU212 是一种鬼臼毒素衍生的 ENO1 抑制剂以及 AMPK 激活剂。SU212 能选择性诱导细胞的氧化磷酸化、降低肿瘤细胞的糖酵解活性和葡萄糖摄取、并且直接结合 ENO1 同时不影响正常细胞中的通路。SU212 可以诱导凋亡 (apoptotic ) 并且通过蛋白酶体和自噬 (autophagic ) 途径诱导 ENO1 降解但不抑制其催化活性。SU212 通过激活 AMPK (不依赖于能量应激,也不受血糖或胰岛素状态影响),导致三阴乳腺癌细胞发生 M 期阻滞和凋亡 (apoptotic ) 在体外表现出强效的抗肿瘤活性。SU212 在同系、异种移植和糖尿病小鼠模型中抑制肿瘤生长和转移,具有优异的安全性特征。SU212 可用于 TNBC,糖尿病和脂肪肝研究。
HY-B0407A
HY-B1773AR
HY-B1773AS1
HY-B1773AS3
HY-W020017R
HY-10029R
HY-10182AR
CHIR-99021 monohydrochloride (Standard); CT99021 monohydrochloride (Standard)
Organoid
Reference Standards
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (monohydrochloride) (Standard)是 Laduviglusib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10218S1
RAD001-13 C2 ,d4 ; SDZ-RAD-13 C2 ,d4
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Autophagy
FKBP
mTOR
Apoptosis
Cancer
Everolimus-13 C2 ,d4 (RAD001-13 C2 ,d4 ) 是 13 C 标记的 Everolimus. Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin (HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10219S1
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬 。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬 。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-111373
mTOR
Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬 在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-119016
BML-258
SphK
CaMK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物,是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂,Ki 值为 10 μM。SK1-I 对 SPHK2,PKCα,PKCδ,PKA,AKT1,ERK1,EGFR,CDK2,IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬 并具有抗肿瘤活性。
HY-12770R