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酪氨酸 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-150100
HY-13524
HY-13524R
HY-N13372
HY-W480799
HY-W971376
HY-W013407
HY-13524A
HY-N13465
HY-W040176
HY-W976322
HY-P2825
HY-161549
HY-W104477
Others
Metabolic Disease
3-Fluoro-L-tyrosine 是酪氨酸 类似物,抑制酪氨酸 转氨酶 (TAT) 的转氨化。3-Fluoro-L-tyrosine 已经被证明可以代替酪氨酸 被生物地结合到蛋白质中。3-Fluoro-L-tyrosine 冒充大鼠肝脏酪氨酸 转氨酶的底物,明显扰乱了酪氨酸 -TAT 的关联。
HY-136595
Phosphatase
Others
3,5-Difluoro-L-tyrosine 是酪氨酸 的一种功能性,耐酪氨酸 酶的模拟物,可用于分析蛋白质酪氨酸 磷酸酶 (PTP) 的底物特异性。
HY-P1785
Abltide
Bcr-Abl
Cancer
Abl Cytosolic Substrate是Abl 酪氨酸 激酶的底物。Abl 蛋白酪氨酸 激酶是v-AbI蛋白酪氨酸 激酶的一种截断形式,是Abelson小鼠白血病病毒Gag-Abl融合蛋白的一个伙伴。
HY-N2204
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争,抑制酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 的活性,这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化,从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症,包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-33549
HY-169805
HY-129510
EGFR
Mitosis
Cancer
4-甲基埃罗替尼
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸 激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸 磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸 水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-148316
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-2 (compound 19) 是选择性的 VEGF (Flk-1) 受体酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 值为 2.5 μM。hVEGF-IN-2 抑制 PDGF 受体酪氨酸 激酶活性,IC50 值为 33.1 μM。hVEGF-IN-2 可用于开发受体酪氨酸 激酶特异性活性分子。
HY-101552C
HY-148542
SD-142
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Cancer
EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸 羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂,TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP(IC50 值约为 500 nM),EpoY 可有效降低去酪氨酸 化 α-微管蛋白的水平,而去酪氨酸 化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷,并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
HY-161846
Tyrosinase
Neurological Disease
Tyrosinase-IN-31 (compound 2-06) 是一种中心靶向酪氨酸 酶抑制剂(酪氨酸 酶:单酚酶IC50 =70.44 μM,二酚酶IC50 =1.89 μM)。Tyrosinase-IN-31 能抑制酪氨酸 酶和黑色素生成。Tyrosinase-IN-31 可以穿透血脑屏障进入中枢神经系统。Tyrosinase-IN-31 具有神经保护作用和帕金森行为改善功能。
HY-E70869
Trk Receptor
Neurological Disease
TRKA (也称为 NTRK1) 是酪氨酸 激酶基因家族的一个潜在新成员。TRKA 是一种受体酪氨酸 激酶,在神经生长因子 (NGF) 的作用下被磷酸化。TRKA 由一个跨膜结构域分隔成一个胞外结构域 (对 NGF 结合很重要) 和一个胞内酪氨酸 激酶结构域 (对信号转导很重要)。TRKA(NTRK1) Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TRKA(NTRK1) 蛋白,可用于研究 TRKA(NTRK1) 相关功能。
HY-P0096
HY-N3103
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate) 是酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 的非竞争性可逆抑制剂 (IC50 =4.89 μg/mL,Ki =1.83 μg/mL),能淬灭酶的固有荧光。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 通过诱导酪氨酸 酶催化区域的构象变化,改变 L-酪氨酸 的结合力,且不与酶的铜离子结合。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 在利用花粉开发药物、化妆品和水果保鲜产品中得到应用。
HY-N5118
(-)-Chimonanthine
Tyrosinase
Cancer
山蜡梅碱
Chimonanthine 是腊梅中的生物碱,抑制酪氨酸 酶及酪氨酸 酶相关蛋白 1 mRNA 的表达,抑制黑色素的形成。
HY-129510R
EGFR
Mitosis
Reference Standards
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸 激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸 磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸 水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-N9922
Carinol
Others
Others
Alashinol G (Carinol) (compound 1) 是一种具有抗氧化和抗酪氨酸 酶活性的化合物,通过亲和超滤和相关实验筛选鉴定,可与酪氨酸 酶分子有效对接,抑制其活性。
HY-Y0135
HY-33549R
Tyrosine Hydroxylase
Neurological Disease
Cancer
α-Methyl-p-tyrosine (Standard) 是 α-Methyl-p-tyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Methyl-p-tyrosine 是酪氨酸 羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 的竞争性抑制剂,可将酪氨酸 转化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 也是一种口服有效的儿茶酚胺合成抑制剂,可抑制酪氨酸 羟基化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 可用于癫痫、青光眼、癌症等相关疾病的研究[1
HY-W050154R
Reference Standards
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸 (Standard)
Kojic acid (Standard) 是 Kojic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸 酶抑制活性,通过捕获与酪氨酸 酶活性位点结合的铜离子防止其激活,酪氨酸 酶是黑色素生物合成的核心酶,因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外,Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用,这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收,由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-P3452
HY-124152
Methyl-3,4-dephostatin
MAP3K
MAP4K
Phosphatase
Neurological Disease
3,4-Dephostatin (Methyl-3,4-dephostatin) 是一种蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTPase ) 抑制剂。3,4-Dephostatin 加速神经生长因子 (NGF) 诱导的 PC12h 细胞神经突起形成。3,4-Dephostatin 维持 NGF 诱导的蛋白质酪氨酸 磷酸化,尤其是有丝分裂原激活蛋白 (MAP ) 激酶的磷酸化。3,4-Dephostatin 还延长表皮生长因子 (EGF) 诱导的酪氨酸 磷酸化和 MAP 激酶的激活。
HY-161289
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-24 (compound 3b) 是酪氨酸 酶 (Tyrosinase) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸 酶有抑制活性。
HY-135564B
Phosphatase
Cancer
(Rac)-RK-682 是 RK-682 的外消旋体,是一种蛋白质酪氨酸 磷酸酶 (PTPases ) 抑制剂。(Rac)-RK-682 抑制蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸 磷酸酶 (LMW-PTP)、细胞分裂周期 25B (CDC-25B),IC50 分别为 8.6 μM、12.4 μM 和 0.7 μM。
HY-N14635
EGFR
Infection
Paeciloquinone A 能抑制 EGFR 蛋白酪氨酸 激酶,对 V-abl 蛋白酪氨酸 激酶的抑制作用IC50 为 0.59 μM。
HY-N6244
HY-121889
HY-N14637
EGFR
Infection
Paeciloquinone C 能抑制 EGFR 蛋白酪氨酸 激酶,对 V-abl 蛋白酪氨酸 激酶的抑制作用 IC50 为 0.56 μM。
HY-N3550
Others
Cancer
梓酚
Catalponol 是萘醌衍生物。Catalponol 通过诱导酪氨酸 羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 活性来增强多巴胺的生物合成。Catalponol 还可以提高 PC12 细胞中 cAMP 和酪氨酸 羟化酶磷酸化的水平。
HY-E70723
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸 激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸 激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 D835Y 是最常见的激酶结构域突变,将天冬氨酸转化为酪氨酸 。FLT3 D835Y Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 D835Y 蛋白,可用于研究 FLT3 D835Y 相关功能。
HY-152194
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-10 (Compound 23) 是一种部分竞争性酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,其 IC50 为 1.6 μM,可抑制人黑素瘤细胞裂解物中的酪氨酸 酶活性。
HY-174581
mRNA
Cancer
Human MET mRNA编码人类MET原癌基因,即受体酪氨酸 激酶(MET)蛋白,属于受体酪氨酸 激酶家族。MET调节许多生理过程,包括增殖、散射、形态发生和存活。
HY-101962
HY-116022
p-Nitrophenyl phosphate
Biochemical Assay Reagents
Others
4-硝基苯磷酸酯
4-Nitrophenyl phosphate (p-Nitrophenyl phosphate) 是广泛用作蛋白质酪氨酸 磷酸酶活性测定中的小分子磷酸酪氨酸 样底物。4-Nitrophenyl phosphate 是一种无色基质,水解后转化为黄色的4-硝基苯酚离子,可在 405 nm 处通过吸光度监测。
HY-122933
HY-134458A
Lysyltyrosine TFA
P2X Receptor
Neurological Disease
H-Lys-Tyr-OH TFA (Lysyltyrosine TFA) 是由 L-赖氨酸和 L-酪氨酸 组成的二肽。H-Lys-Tyr-OH TFA 通过促进去甲肾上腺素和酪氨酸 释放到大脑中来预防神经系统疾病或改善大脑功能。
HY-N3091
Tyrosinase
Others
Persiconin 是一种酪氨酸 酶抑制剂。Persiconin 能够从 Prunus persica 中分离得到。Persiconin 在 500 μM 时具有 46% 的酪氨酸 酶抑制活性,可用于美白研究。
HY-157124
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-19 是一种竞争性酪氨酸 酶 抑制剂。 Tyrosinase-IN-19 对 ROS、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化 活性。 Tyrosinase-IN-19 以剂量依赖性方式抑制酪氨酸 酶表达。
HY-174683
mRNA
Cancer
Human FLT4 mRNA 编码人类 Fms 相关受体酪氨酸 激酶 4 (FLT4) 蛋白,它是血管内皮生长因子 C 和 D 的酪氨酸 激酶受体。FLT4 被认为参与淋巴管生成和淋巴管内皮的维持。
HY-12135
Polo-like Kinase (PLK)
PIN1
STAT
Cancer
Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK ) 抑制剂,可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD ) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸 结合域,如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1 ) 的 WW 域和磷酪氨酸 结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸 激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
HY-125260
SHP2
Cancer
SHP844 是一种 SHP2 抑制剂,其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTP),可调节酪氨酸 磷酸化水平,参与细胞增殖、分化和存活。
HY-N14267
Src
Bacterial
Infection
Cancer
Hibarimicin A 是一种酪氨酸 激酶抑制剂。Hibarimicin A 选择性抑制 src 酪氨酸 激酶的活性,而不影响蛋白激酶 A 和 C。Hibarimicin A 还具有中等抗革兰氏阳性菌活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
HY-P0320
Phosphatase
Others
EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate,一种生物活性肽,是一种酪氨酸 磷酸底物。EGF Receptor Substrate 2 (Phospho-Tyr5) acetate 可用于检测蛋白酪氨酸 磷酸酶活性。
HY-P0320A
HY-P0320B
HY-116022A
p-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
4-硝基苯磷酸酯(六水合二钠)
4-Nitrophenyl phosphate (p-nitrophenyl phosphate) disodium hexahydrate 广泛用作蛋白质酪氨酸 磷酸酶活性测定中的小分子磷酸酪氨酸 样底物。4-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate 是一种无色基质,水解后转化为黄色的4-硝基苯酚离子,可在 405 nm 处通过吸光度监测。
HY-N14271
Angelmicin B
Src
Bacterial
Infection
Cancer
Hibarimicin B (Angelmicin B) 是一种酪氨酸 激酶抑制剂,选择性抑制 src 酪氨酸 激酶活性,不影响蛋白激酶 A 和 C,对革兰氏阳性菌也有中等抗活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
HY-N14689
Src
Infection
Cancer
Hibarimicin D 是一种酪氨酸 激酶抑制剂。Hibarimicin D 选择性抑制 src 酪氨酸 激酶的活性。Hibarimicin D 还具有中等抗革兰氏阳性菌活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
HY-W037976
HY-149207
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-11 是一种有效的酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对 L-酪氨酸 酶和 L-多巴的 IC50 值分别为 50 nM 和 64 nM。Tyrosinase-IN-11 具有显着的抗氧化活性和低细胞毒性。Tyrosinase-IN-11 具有用于皮肤色素沉着过度研究的潜力。
HY-155247
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是酪氨酸 酶 (Tyrosinase) 抑制剂,通过改变酪氨酸 酶的二级结构,降低其催化活性。Tyrosinase-IN-14 的细胞毒性低,在水果中具有抗褐变活性。Tyrosinase-IN-14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
HY-N14273
Src
Bacterial
Infection
Cancer
Hibarimicin C 是一种酪氨酸 激酶抑制剂。Hibarimicin C 选择性抑制 src 酪氨酸 激酶的活性,而不影响蛋白激酶 A 和 C。Hibarimicin C 还具有中等抗革兰氏阳性菌活性,MIC 为 0.8-12.56 μg/mL。
HY-N3200
Tyrosinase
Cancer
Neorauflavane 是一种来源于Campylotropis hirtella 的高效酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,作用于酪氨酸 酶单酚醇酶活性的 IC50 值为 30 nM,作用于二酚酶的 IC50 值为 500 nM。Neorauflavane 可以有效降低 B16 黑色素瘤细胞的黑色素含量。
HY-P1803
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸 激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸 激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸 和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-179572
EGFR
Akt
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
STA-013 是一种 EphB 酪氨酸 激酶抑制剂。STA-013 显示出针对 EphB1 (IC50 = 0.69 µM)、EphB2 (IC50 = 1.73 µM) 和 EphB4 (IC50 = 1.02 µM) 酪氨酸 激酶的潜在抑制效力。STA-013 的抑制了 EphB 磷酸化信号,同时增强了 p-AKT /AKT 信号提示其激活了胰岛素信号通路。STA-013 通过增强胰岛素受体 β 信号和降低心脏中 TGF-β 水平来抑制 EphB 酪氨酸 激酶。STA-013 可用于研究 2 型糖尿病及其心脏并发症 (糖尿病心肌病)。
HY-19779
HY-B0607
NTBC; Nitisone; SC0735
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农
Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸 的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸 血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-D1840
Biochemical Assay Reagents
Others
酪氨放大缓冲液
Tyramide Amplification Buffer 是一种即用型缓冲液,主要用于通过酪酰胺信号放大 (TSA) 技术对细胞和组织进行的免疫染色。Tyramide Amplification Buffer 通过使用过氧化物酶将酪氨酸 标记的抗体与荧光标记的酪氨酸 取代物-酪酰胺 (tyramide) 反应,形成高度放大的荧光信号。Tyramide Amplification Buffer 可用于免疫荧光(IF)、免疫组化 (IHC) 或原位杂交 (FISH) 等检测方法的信号增强。
HY-101246
RET
Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸 激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸 磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
HY-P10609
Btk
Others
Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 残基 217-229 相对应的肽底物,其中残基 223 的酪氨酸 是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定,以评估 Btk 或其他酪氨酸 激酶的活性。
HY-120857
PD 158294
EGFR
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR;IC50 =8 pM) 的酪氨酸 激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸 和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-N10016
Tyrosinase
Cancer
Chlorogenic acid butyl ester 是一种咖啡酰奎宁酸,是一种有效的黑色素生成 (melanogenesis ) 抑制剂。Chlorogenic acid butyl ester 抑制小眼症相关转录因子 (MITF )、酪氨酸 酶 (tyrosinase )、酪氨酸 相关蛋白 1 (TRP-1 ) 和 TRP-2 的表达。Chlorogenic acid butyl ester 还具有抗氧化活性。
HY-101445A
Tyrosinase
Cancer
(R)-Trolox 是维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸 酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸 酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
HY-134046
HY-164413
VEGFR
EGFR
RET
Apoptosis
Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸 激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性,SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2 、EGFR 和 RET 酪氨酸 激酶及其相关信号通路的磷酸化。
HY-175349
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-43 (Compound 12j) 是一种竞争性酪氨酸 酶 (Tyrosinase ) 抑制剂,其对酪氨酸 酶的 IC50 为 10.49 μM。Tyrosinase-IN-43 具有显著的抗氧化活性。Tyrosinase-IN-43 可用于色素沉着相关并发症,例如黄褐斑、雀斑、老年斑以及炎症后色素沉着过度研究。
HY-B0607R
NTBC (Standard); Nitisone (Standard); SC0735 (Standard)
HPPD
Reference Standards
Metabolic Disease
尼替西农 (标准品);
Nitisinone (Standard) 是 Nitisinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸 的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸 血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-P2825A
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-Tyrosine Decarboxylase, Streptococcus faecalis (EC 4.1.1.25) 是羧基裂解酶,能够裂解碳-碳键。L-Tyrosine Decarboxylase Apoenzyme 参与酪氨酸 代谢和生物碱的生物合成。L-Tyrosine Decarboxylase Apoenzyme 使用一种辅因子——磷酸吡哆醛。L-Tyrosine Decarboxylase Apoenzyme 有一个底物 L-酪氨酸 和两个产物酪胺和二氧化碳。
HY-114667
EGFR
Others
Lavendustin C6 是一种特定的酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。Lavendustin C6 对表皮生长因子 (EGF) 受体 (EGF receptor ) 酪氨酸 激酶的抑制作用的 EC50 值为 0.05 μg/mL。Lavendustin C6 抑制了血小板衍生生长因子 (PDGF) 引发的肌醇磷酸形成。
HY-E70938
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
L-Tyrosine Decarboxylase Apoenzyme, Streptococcus faecalis (EC 4.1.1.25) 是羧基裂解酶,能够裂解碳-碳键。L-Tyrosine Decarboxylase Apoenzyme 参与酪氨酸 代谢和生物碱的生物合成。L-Tyrosine Decarboxylase Apoenzyme 使用一种辅因子——磷酸吡哆醛。L-Tyrosine Decarboxylase Apoenzyme 有一个底物 L-酪氨酸 和两个产物酪胺和二氧化碳。
HY-N0113A
Ordenina sulfate; Peyocactine sulfate
Antibiotic
Others
Hordenine sulfate (Ordenina sulfate)是一种从发芽大麦中提取的活性化合物,具有抑制黑色素生成的活性。Hordenine sulfate显著降低了黑色素含量,并减少了细胞内cAMP水平。Hordenine sulfate抑制了与黑色素生成相关的蛋白质的表达,包括微盲目转录因子(MITF)、酪氨酸 酶、酪氨酸 酶相关蛋白(TRP)-1和TRP-2。因此,Hordenine sulfate可以作为抑制色素沉着的有效成分。
HY-105172A
CAP-232 TFA; TLN-232 TFA
Somatostatin Receptor
Apoptosis
Cancer
TT-232 TFA (CAP-232 TFA) 是一种生长抑素 (somatostatin) 的类似物,TT-232 TFA 能够诱导胰腺肿瘤细胞系的凋亡,抑制酪氨酸 激酶活性,并在结肠肿瘤细胞系中刺激酪氨酸 磷酸酶活性。TT-232 TFA 抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),显示出强烈的抗肿瘤效果。TT-232 TFA 可用于抗肿瘤药物的开发和细胞凋亡机制的研究。
HY-164387
EGFR
PDGFR
VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸 激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-10322
BIBX 1382
EGFR
Cancer
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸 激酶 抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸 激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
HY-142932
HY-101445AR
Reference Standards
Tyrosinase
Cancer
(R)-Trolox (Standard)是 (R)-Trolox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Trolox 是维生素 E 类似物,是一种竞争性酪氨酸 酶抑制剂,Ki 值为 0.83 mM,ID50 值为 1.88 mM。(R)-Trolox 具有比 (S) 对映异构体更强的酪氨酸 酶亲和力 (Ki 值为 0.61 mM)。
HY-B0607S
NTBC-d3 ; Nitisone-d3 ; SC0735-d3
Isotope-Labeled Compounds
HPPD
Metabolic Disease
尼替西农-d3
Nitisinone-d3 (NTBC-d3 ) 是氘代标记的 Nitisinone. Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸 的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸 血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-N1430
trans-Oxyresveratrol
Tyrosinase
HSV
Autophagy
Others
氧化白藜芦醇
Oxyresveratrol (trans-Oxyresveratrol) 是一种有效的天然抗氧化剂和自由基清除剂 (对 DPPH 自由基的 IC50 为 28.9 µM)。Oxyresveratrol 是一种有效的非竞争性酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸 酶的 IC50 值为 1.2 µM。Oxyresveratrol 对 HSV-1 ,HSV-2 和水痘带状疱疹病毒 (varicella-zoster virus ) 有效,并具有神经保护作用。
HY-117718
Tyrphostin AG957; NSC 654705
Bcr-Abl
Cancer
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸 激酶抑制剂,具有抗 BCR/ABL 酪氨酸 激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性,IC50 为 2.9 μM。
HY-123856
HY-101959
AG213
EGFR
Topoisomerase
Cancer
Tyrphostin AG213 (AG213) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 蛋白酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =0.85 μM)。Tyrphostin AG213 抑制酪氨酸 激酶活性 (IC50 =2.4 μM) 和拓扑异构酶 II (IC100 =50 μM)。Tyrphostin AG213 还能够诱导肿瘤细胞发生非凋亡类型的细胞编程性死亡。
HY-126052
COX
Tyrosinase
HDAC
Metabolic Disease
Cancer
Gnetol 是从 Gnetum montanum 的根中分离出来的酚类化合物。Gnetol 有效抑制 COX-1 (IC50 为 0.78 μM) 和 HDAC 。Gnetol 是一种有效的酪氨酸 酶抑制剂,对鼠酪氨酸 酶的 IC50 为 4.5 μM,可抑制黑色素的生物合成。Gnetol 具有抗氧化,抗增殖,抗癌和保肝活性。Gnetol 还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸 酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸 酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-Y0079
Endogenous Metabolite
Infection
D-苯丙氨酸
D-Phenylalanine 是一种非典型 D-氨基酸和细菌生物膜形成抑制剂。D-Phenylalanine 主要通过掺入细菌肽聚糖 (PG) 的第四和第五位,替代 D-丙氨酸 (D-Ala),改变细胞壁结构,增强细菌抗酸性并影响生物膜形成。D-Phenylalanine 在哺乳动物中可能通过激活肠道 GPR109B 受体促进肽酪氨酸 酪氨酸 (PYY) 分泌。D-Phenylalanine 可抑制微生物生物膜成熟、促进特定激素释放,可用于抗菌防腐、食品工业中提升益生菌产率,以及代谢疾病如糖尿病的食欲调节和血糖控制研究。
HY-10322R
BIBX 1382 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
Falnidamol (Standard)是 Falnidamol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸 激酶 抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸 激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
HY-157010
Tyrosinase
PKA
Others
AP736 是一种强效酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂 (IC50 = 0.9 μM),对正常人黑素细胞具有抗黑素生成活性 (IC50 = 0.11 μM)。AP736 通过抑制 cAMP-PKA -CREB 信号通路来抑制酪氨酸 酶和 TRP-1/2 的表达,从而降低小眼畸形相关转录因子 (MITF) 的转录本和蛋白水平。AP736 可用于黑素生成和色素沉着过度的研究。
HY-164387A
EGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸 激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-127170
HY-178120
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-4 (Compound A-1) 是一种蛋白酪氨酸 激酶 Lck 抑制剂,其 IC50 为 2 nM。Lck-IN-4 显著抑制 YAP 酪氨酸 磷酸化和活性,并诱导胆管癌 (CCA) 细胞凋亡 (apoptosis )。Lck-IN-4 对YAP 活性升高的 CCA 肿瘤衍生类器官具有细胞毒性。Lck-IN-4 可用于 CCA 等癌症的研究。
HY-50878
HY-50878B
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸 激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力(IC50 为 8 nM),对人类 VEGF-R 酪氨酸 激酶(VEGF-R2/KDR) 的 IC50 为 4 nM,并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-180834
PDGFR
Src
c-Met/HGFR
Apoptosis
ERK
Endocrinology
Cancer
Tyrosine kinase-IN-11 (Compound 4b) 是一种酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。Tyrosine kinase-IN-11 可降低总体酪氨酸 激酶活性,并选择性抑制 PDGFR-β 、SRC 和 c-MET 激酶。Tyrosine kinase-IN-11 可诱导凋亡 (Apoptosis ),同时降低 ERK 信号。Tyrosine kinase-IN-11 对胰腺癌和肾癌表现出选择性抗癌活性。
HY-20878
AG 879
Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
Cancer
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸 激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
HY-80002
BMX kinase inhibitor
Btk
BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸 激酶 (BMX ) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK ),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-N10648
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B ) 的选择性抑制剂 (IC50 =1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸 磷酸酶 (TCPTP ;IC50 =78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。
HY-N1430R
trans-Oxyresveratrol (Standard)
Reference Standards
Tyrosinase
HSV
Autophagy
Others
氧化白藜芦醇 (Standard)
Oxyresveratrol (Standard) 是 Oxyresveratrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxyresveratrol (trans-Oxyresveratrol) 是一种有效的天然抗氧化剂和自由基清除剂 (对 DPPH 自由基的 IC50 为 28.9 μM)。Oxyresveratrol 是一种有效的非竞争性酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸 酶的 IC50 值为 1.2 μM。Oxyresveratrol 对 HSV-1 ,HSV-2 和水痘带状疱疹病毒 (varicella-zoster virus ) 有效,并具有神经保护作用。
HY-W777526
Isotope-Labeled Compounds
Others
Nitisinone-13 C6 是 13 C 标记的 Nitisinone (HY-B0607)。Nitisinone 是一种口服有效的,具有竞争性和可逆性的 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD ) 抑制剂,其 IC50 值为 173 nM。Nitisinone 能以剂量依赖的方式促进酪氨酸 的积累。Nitisinone 可用于遗传性酪氨酸 血症 1 型 (HT-1) (罕见的遗传性疾病) 和白化病的研究。
HY-117718R
Bcr-Abl
Cancer
AG957 (Standard) 是 AG957 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸 激酶抑制剂,具有抗 BCR/ABL 酪氨酸 激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性,IC50 为 2.9 μM。
HY-116116
SIM010603
c-Kit
RET
VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸 激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸 激酶3 (FLT3 ),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-144325
Cytochrome P450
Infection
CYP121A1-IN-1 是一种有效的 CYP121A1 抑制剂,对抗结核分枝杆菌具有良好的活性 (H37Rv MIC90 ∼6.25 μM, ∼2.2 μg/mL)。CYP121A1-IN-1 通过抑制 CYP121A1 介导的环(l-酪氨酸 -l-酪氨酸 )转化为真菌环素,可显著减少真菌环素的产生。
HY-175795
Tyrosinase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Tyrosinase activator-1 (Compound 7A) 是一种 Tyrosinase 激活剂。Tyrosinase activator-1 对革兰氏阳性菌 (如 MRSA、Staphylococcus aureus ATCC653 和 Enterococcus faecium) 具有显著的抗菌活性,其 MIC 为 12.5-20 μM。Tyrosinase activator-1 通过竞争性地占据酪氨酸 酶表面 L-DOPA 的结合位点来激活酪氨酸 酶,同时不干扰活性中心的底物结合。Tyrosinase activator-1 可用于细菌感染和抗生素开发研究。
HY-181028
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-48 (Compound 3) 是一种高效且竞争性的查尔酮类酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.49 μM。Tyrosinase-IN-48 具有强大的抗氧化潜力,对 DPPH 和 ABTS 自由基有显著的清除能力。Tyrosinase-IN-48 能够螯合酪氨酸 酶活性中心的双核铜离子,并将 Cu2+ 还原为 Cu+ ,从而降低酶的催化活性。Tyrosinase-IN-48 对 HEK293 细胞和斑马鱼胚胎的细胞毒性较低。Tyrosinase-IN-48 具有抗褐变作用,可改善食品品质,能用于食品保鲜相关研究。
HY-181029
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-49 (Compound 12) 是一种高效且混合型的查尔酮类酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.19 μM。Tyrosinase-IN-49 具有强大的抗氧化潜力,对 DPPH 和 ABTS 自由基有显著的清除能力。Tyrosinase-IN-49 能够螯合酪氨酸 酶活性中心的双核铜离子,并将 Cu2+ 还原为 Cu+ ,从而降低酶的催化活性。Tyrosinase-IN-49 对 HEK293 细胞和斑马鱼胚胎的细胞毒性较低。Tyrosinase-IN-49 具有抗褐变作用,可改善食品品质,能用于食品保鲜相关研究。
HY-21291
PDGFR
EGFR
IGF-1R
Cancer
SU-4313 是一种有效的蛋白酪氨酸 激酶 (PTK ) 调节剂,对 PDGFR、FLK-1、EGFR、HER2 激酶和 IGF-1R 的 IC50 分别为 14.5 μM、18.8 μM、11 μM、16.9 μM、8.0 μM。SU-4313 具有调节酪氨酸 激酶信号转导以调节异常细胞增殖的潜力。
HY-50878R
HY-50878S
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
c-Met/HGFR
ROS Kinase
Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸 磷酸化和 c-Met 的酪氨酸 磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-D2415
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-FL staurosporine (Compound 8a) 是一种基于 staurosporine 的荧光探针,对酪氨酸 激酶 (TK ) 和酪氨酸 激酶样 (TKL ) 家族激酶表现出高特异性。BODIPY-FL staurosporine 有潜力为那些不推荐使用激酶 Tracer 236 的激酶 (如 PIM3、CDC42BPG、MAP2K7、TXK 和 SIK3) 开发结合测定方法。BODIPY-FL staurosporine 可以成为激酶药物发现中分析激酶选择性的有力工具。
HY-N3773
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸 酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸 酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-E70724
FLT3
Cancer
FLT3 (FMS 样酪氨酸 激酶 3,CD135) 是一种 3 型受体酪氨酸 激酶,在正常造血过程中对细胞存活、增殖和分化起重要作用。FLT3 是急性髓系白血病 (AML) 中最常见的突变基因之一。FLT3 ITD 是 FLT3 的一种内部串联重复 (ITD) 突变,可能存在于 AML 细胞中。FLT3 ITD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FLT3 ITD 蛋白,可用于研究 FLT3 ITD 相关功能。
HY-E70872
JAK
Cancer
TYK2 是 JAK 家族非受体酪氨酸 激酶的成员,与信号转导和转录激活因子 (STAT) 共同作用,介导细胞内信号转导。JAK 的特点是具有双激酶结构域:酪氨酸 激酶结构域 (JH1) 和假激酶结构域 (JH2)。TYK2(JH1) Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TYK2(JH1) 蛋白,可用于研究 TYK2(JH1) 相关功能。
HY-E70874
JAK
Cancer
TYK2 是 JAK 家族非受体酪氨酸 激酶的成员,与信号转导和转录激活因子 (STAT) 共同作用,介导细胞内信号转导。JAK 的特点是具有双激酶结构域:酪氨酸 激酶结构域 (JH1) 和假激酶结构域 (JH2)。TYK2(JH2) Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TYK2(JH2) 蛋白,可用于研究 TYK2(JH2) 相关功能。
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸 激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸 激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸 激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸 激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-101958R
AG82 (Standard); Tyrphostin A 25 (Standard); Tyrphostin AG 82 (Standard); RG-50875 (Standard)
Reference Standards
EGFR
GPR35
Inflammation/Immunology
Cancer
Tyrphostin 25 (Standard) (AG82 (Standard)) 是 Tyrphostin 25 (HY-101958) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tyrphostin 25 (AG82) 是一种 EGFR 酪氨酸 激酶 的特异性抑制剂。Tyrphostin 25 (AG82) 是一种特异性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,在 A431 细胞中的 IC50 值为 3 µM。Tyrphostin 25 也是一种 GPR35 激动剂,EC50 为 5.3 µM。
HY-50878S1
HY-50878S2
PF-02341066-d9
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Crizotinib-d9 (PF-02341066-d9 ) 是氘代标记的 Crizotinib. Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸 磷酸化和 c-Met 的酪氨酸 磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-112345
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸 激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸 激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-118304A
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸 激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸 激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR
Autophagy
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸 磷酸化和 c-Met 的酪氨酸 磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-E70873
JAK
Cancer
TYK2 是 JAK 家族非受体酪氨酸 激酶的成员,与信号转导和转录激活因子 (STAT) 共同作用,介导细胞内信号转导。JAK 的特点是具有双激酶结构域:酪氨酸 激酶结构域 (JH1) 和假激酶结构域 (JH2)。Tyk2(JH1/JH2) Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 Tyk2(JH1/JH2) 蛋白,可用于研究 Tyk2(JH1/JH2) 相关功能。
HY-W142015
HY-107848
HY-41257
HY-W007931
HY-W009003
HY-W011325
HY-W011903
HY-W011993
HY-W012228
HY-W013239
HY-W019676
HY-W022250
HY-W140465
HY-W142000
HY-141526
HY-156640
LP-168
EGFR
Cancer
Rocbrutinib 是一种布鲁顿氏酪氨酸 激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
HY-159503
3D185 free base; HH185 free base
FGFR
c-Fms
Cancer
Segigratinib 是一种成纤维细胞生长因子受体酪氨酸 激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
HY-N14241
HY-N14272
HY-W008016
HY-W008559
HY-W009258
HY-W009381
HY-W010943
HY-W011073
HY-W011199
HY-W013293
HY-W013406
HY-W071686
HY-W111214
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸 激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-10421
HY-109082A
HY-113214
HY-145512
HY-152852A
HY-156144
HY-156619
HY-159840
FGFR
Cancer
Fanregratinib 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 酪氨酸 激酶抑制剂。
HY-79132
HY-N14636
HY-N14638
HY-N14639
HY-N14640
HY-N3748
HY-W008426
HY-W008887
HY-W142003
HY-W142009
HY-10159
HY-139857
HY-143206
Elastase
Others
Tyrosinase/elastase-IN-1是一种来自悬钩子叶的三萜类化合物,具有抑制酪氨酸 酶和弹性蛋白酶的活性的作用。
HY-152840
HY-153227
HY-172415
MEK
Cancer
Atebimetinib 是 MEK 酪氨酸 激酶的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-175377
HY-18840
NVP-BBT594
RET
Cancer
BBT594 是一种有效的受体酪氨酸 激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
HY-41257A
HY-75853
HY-B1461
HY-P2503
EGFR
Cancer
EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸 激酶的底物。
HY-W001037
HY-W007970
HY-W009592A
Glycyltyrosine dihydrate; Gly-Tyr dihydrate; H-Gly-Tyr-OH dihydrate
Amino Acid Derivatives
Others
Glycyl-L-tyrosine dihydrate 是一种合成二肽,可作为食品添加剂用于补充酪氨酸 。
HY-W011033
HY-108547
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸 磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
HY-111781
WS-413
Btk
Cancer
Civorebrutinib (WS-413) 是一种布鲁顿氏酪氨酸 激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。
HY-112802A
c-Kit
Cancer
AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸 激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发研究胃肠道间质瘤。
HY-152852
HY-50686
HY-D0852
HY-N1386
HY-N3425
HY-P11632
HY-P5431
HY-W002950
HY-W009486
HY-10159B
HY-101756
SDZ-LAP 977
EGFR
Cancer
SDZ 281-977 是 EGF 受体酪氨酸 激酶抑制剂 Lavendustin A 的衍生物。
HY-107594
JAK
Cancer
Benzene hexabromide 是一种溴代烃,是一种有效的 JAK2 酪氨酸 激酶自磷酸化抑制剂。
HY-111299
Apoptosis
Cancer
Psammaplysene A 是一种溴化酪氨酸 衍生物,可以促进 FOXO1 的核定位,从而导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-120435
HY-131005
HY-160144S
HY-162397
Others
Others
Neopetromin 是一种三肽,色氨酸和酪氨酸 侧链之间具有罕见的杂芳族 C-N 交联。Neopetromin 以不依赖于肌动蛋白的方式导致液泡破碎。
HY-N2111
HY-P2676
HY-P3898
HY-P4650
HY-W013322
HY-W013478
HY-W015967
HY-W018386
HY-W142008
HY-10159A
HY-10159C
AMN107 hydrochloride dihydrate
Autophagy
Bcr-Abl
Cancer
尼罗替尼二水盐酸盐
Nilotinib (AMN107) hydrochloride dihydrate 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸 激酶抑制,可用于慢性骨髓性白血病的研究。
HY-149895
Syk
Cancer
Syk-IN-7 (compound 17) 是一种脾酪氨酸 激酶 (SYK ) 抑制剂。
HY-152849
HL5101
c-Met/HGFR
Cancer
Boditrectinib 是一种有效的酪氨酸 激酶抑制剂。Boditrectinib 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
HY-163326
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-25 (compound 1l) 是人类黑色素瘤细胞中酪氨酸 酶 (Tyrosinase) 和黑色素生物合成的抑制剂。
HY-19730A
HM61713 hydrochloride; BI 1482694 hydrochloride
EGFR
Cancer
Olmutinib hydrochloride 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸 激酶 抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib hydrochloride 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-E70725
Src
Cancer
FRK 重组人活性蛋白激酶是一种非受体酪氨酸 激酶 Fyn 相关激酶,属于 BRK 家族激酶 (BFK)。FRK 可能参与肿瘤进展。
HY-N15015
HY-N2506
HY-N3912
Bacterial
Infection
Cancer
Furomollugin 是一种天然产物,能够从紫罗兰 (Rubia cordifolia ) 中分离得到,并具有抗氧化和抗菌的活性。Furomollugin 缺少强效抗酪氨酸 酶活性,但具有显著的抗癌作用。
HY-P0200
HY-W018386A
HY-107369
HY-112139
Phosphatase
Others
4-(Bromoacetyl)phenoxyacetic acid (PTP inhibitor III) 是一种蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTP) 抑制剂。
HY-131327
HY-147612
c-Met/HGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-4 (EXAMPLE 107) 是一种酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。
HY-170738
HY-171291
HY-171294
HY-18316
HY-N12427
HY-N14279
Src
Infection
Hibarimicin G 是一种酪氨酸 激酶抑制剂,可由 Microbispora rosea subsp. Hibaria 产生。
HY-N2839
Tyrosinase
Others
Allamandicin 是一种环烯醚萜内酯。 Allamandicin 可以从 Allamanda cathartica 的根中分离出来。Allamandicin 是一种酪氨酸 酶 抑制剂。
HY-W007466
HY-W545234
HY-101296
HY-10158
HY-10158A
SKI-606 hydrate
Src
Bcr-Abl
Cancer
Bosutinib hydrate 是一种具有口服活性的 Src/Abl 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
HY-10159R
HY-101793
HY-101820
EGFR
Cancer
Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
HY-114588
SIM010603 analogue 1
c-Kit
RET
VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) analogue 1 是酪氨酸 激酶受体抑制剂 Tafetinib (SIM010603) 的类似物。
HY-118964
Bcr-Abl
Others
Tyrphostin AG 568 是一种酪氨酸 激酶抑制剂,能够诱导红细胞分化。Tyrphostin AG 568 可用于与自体骨髓移植相关的研究。
HY-12312
HY-123506
HY-125350
HY-12963
HY-137000
HY-147709
HY-151232
(E/Z)-PRN1008
Btk
Inflammation/Immunology
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种具有口服活性的布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK ) 抑制剂,具有抗炎和免疫调节活性。Rilzabrutinib 可用于急性呼吸窘迫综合征、败血症等多种炎症性和免疫相关疾病领域的研究。
HY-152845
HY-153941
RET
Cancer
RET-IN-24(Compound 26)是一种选择性的 RET 酪氨酸 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-15492A
AG-013958 monohydrochloride
VEGFR
Cardiovascular Disease
AG-13958 monohydrochloride 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,可用于研究年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。
HY-161695
VEGFR
Cancer
Angiogenesis inhibitor 6 (Compound 8) 是具有有效抗血管生成特性的非酪氨酸 激酶抑制剂。Angiogenesis inhibitor 6 具有抗肿瘤活性。
HY-174548
mRNA
Cancer
Human PDGFRB mRNA 能编码人类血小板衍生生长因子受体β(PDGFRB)蛋白,这是一种属于血小板衍生生长因子家族的细胞表面酪氨酸 激酶受体。PDGFRB 对心血管系统的正常发育至关重要,并有助于肌动蛋白细胞骨架的重组。
HY-175149A
Tyrosinase
Others
(+)-2-Fluorodeoxyarbutin 是一种酪氨酸 酶抑制剂 deoxyarbutin (HY-B1461) 的氟化衍生物。
HY-18016
HY-B0558
HY-N2134
HY-P3639
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸 酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
HY-P99969
CMAB-302; Cipterbin
EGFR
Cancer
伊尼妥单抗
Inetetamab 是一种结合 HER2 受体 结构域 IV 的单克隆抗体。Inetetamab 单独使用或与酪氨酸 激酶抑制剂一起使用时具有抗肿瘤活性。
HY-W000665
HY-W008867
HY-W008908
HY-W009911
HY-W011778
HY-W013864
HY-101820A
EGFR
Cancer
Simotinib hydrochloride 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性.。
HY-10338
XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Foretinib是一种多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50 分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
HY-108484
EGFR
Cancer
PP 3 (Compound 3) 是一种 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
HY-108547R
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
Alexidine (dihydrochloride) (Standard) 是 Alexidine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alexidine dihydrochloride 是一种抗癌剂,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸 磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡。Alexidine dihydrochloride 具有对多种真菌病原体的抗真菌和抗生物膜活性。
HY-117253
Drug Metabolite
Cancer
PHA-782584 是一种 sunitinib 的代谢物。Sunitinib 是一种具有口服活性和抗癌活性的多靶点酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。
HY-121799
HY-132549S
HY-133083
HY-138202
HY-13892
CHIR-258 dilactic acid; TKI258 dilactic acid
VEGFR
Cancer
多韦替尼二乳酸盐
Dovitinib (dilactic acid) 是一种具有口服活性的 VEGF kinase 抑制剂。Dovitinib (dilactic acid) 抑制实体癌和血液癌中相关的受体酪氨酸 激酶 (RTKs) 以及和肿瘤血管生成。
HY-139430
HY-152849A
HL5101 oxalate
c-Met/HGFR
Cancer
Boditrectinib oxalate 是一种有效的酪氨酸 激酶抑制剂。Boditrectinib oxalate 是一种抗肿瘤活性分子。Boditrectinib oxalate 可用于癌症、炎症、神经退行性疾病和某些感染性疾病的研究。
HY-159807
HY-161969
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-34 (compound 5a) 是人类酪氨酸 酶抑制剂 (IC50 : 3.5 μM),有潜力控制黑色素生成和色素沉着。
HY-162355
SHP2
Cancer
SHP2-IN-27 (compound 28) 是酪氨酸 磷酸酶 SH2 的变构抑制剂。
HY-162524
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-28 (Compound 4l) 通过影响底物结合和酶催化,抑制酪氨酸 酶的活性,IC50 为 72.55 μM。
HY-168984
HY-173223
HY-174549
mRNA
Cancer
Human PDGFRA mRNA 能够编码人类血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)蛋白,这是一种细胞表面的酪氨酸 激酶受体,属于血小板衍生生长因子家族成员。PDGFRA 可能参与器官发育、伤口愈合以及肿瘤进展的过程。
HY-N10286
Tyrosinase
Others
Chetoseminudin B 具有对蘑菇酪氨酸 酶 (mushroom tyrosinase ) 的抑制活性,IC50 为 31.7 μM。
HY-N3674
HY-P99250
MetMAb
c-Met/HGFR
Cancer
奥那妥组单抗
Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体,抑制受体酪氨酸 激酶 MET 。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
HY-W048703
HY-101429
Tyrphostin RG13022
EGFR
Cancer
RG13022是酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50 值为4 μM。
HY-112161
BMS-986195
Btk
Cancer
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸 激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 值 0.1 nM。
HY-112166
HY-121799A
THCA sodium salt
Endogenous Metabolite
Others
Taurohyocholic acid (THCA) sodium salt 是一种牛磺酸结合的胆酸。Taurohyocholic acid 是评估酪氨酸 激酶抑制剂与 PD-1 抑制剂联合抵抗肝细胞癌 (HCC) 药效的预测因子。
HY-12312A
HY-12806
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸 激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。
HY-128576
EGFR
Cancer
DS21360717 是一种有效、可口服的 FER 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 值为 0.49 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-138317
JAK
Cancer
Tyk2-IN-10 (化合物 17.5) 是一种可参与炎症调节的酪氨酸 激酶 2 介导的信号通路抑制剂。
HY-14596
HY-147784
Btk
Cancer
HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK ) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15492
HY-18007
Eph receptor tyrosine kinase inhibitor
Ephrin Receptor
Cancer
ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸 激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50 为11 nM。
HY-21290
Tyrosinase
Cancer
SU-4942 是一种酪氨酸 激酶信号调节剂。SU-4942 抑制 VEGF 和内皮细胞生长因子 (ECGF) 诱导的内皮细胞有丝分裂 (US5792783A)。
HY-34519
L-Tyrosine tert-butyl ester; tert-Butyl (S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoate; tert-Butyl L-tyrosinate
Amino Acid Derivatives
Others
(S)-2-Amino-3-(4-hydroxyphenyl)propionic acid tert-butyl ester 是一种酪氨酸 衍生物。
HY-43521
Btk
Cancer
Ibrutinib-MPEA (Compound 20) 是 Ibrutinib 的衍生物。Ibrutinib 是 Bruton 酪氨酸 激酶 (BTK ) 的一种共价和不可逆抑制剂,可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-B1474
Fungal
Infection
Cancer
Alexidine 是一种双双胍,对多种真菌病原体具有抗真菌 (antifungal ) 和抗生物膜活性。Alexidine 还具有一种抗肿瘤活性,靶向哺乳动物细胞中的线粒体酪氨酸 磷酸酶 PTPMT1 ,并导致线粒体凋亡 (apoptosis )。
HY-N0198
HY-N11421
23-DMT; 23-Demycinosyltylosin
Bacterial
Infection
23-O-Demycinosyltylosin (23-DMT) 是一种具有抗菌活性的 23-O-去甲磺酰基酪氨酸 酶 (DMT ) 酰基衍生物。
HY-N1481
HY-P10671
Phosphatase
Others
WVSAV 是一种 PDZ2 结构域 (酪氨酸 磷酸酶 ) 配体,Kd 值为 111 μM。WVSAV 可用于蛋白-配体相互作用领域的结合研究。
HY-W011686
HY-W012133
HY-W013292
HY-W015967R
HY-W019683
HY-W591818
Drug Derivative
Cancer
Sunitinib carboxylic acid 是 Sunitinib (HY-10255A) 的羧酸代谢物。Sunitinib 是一种多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂,主要用于抑制胃肠间质瘤、肾细胞癌和胰腺神经内分泌肿瘤等恶性肿瘤。
HY-10159S
HY-101766
HY-101856
HY-110367
Src
Others
LCB 03-0110 dihydrochloride 是 LCB 03-0110 的二盐酸盐。LCB 03-0110 是 Src 家族酪氨酸 激酶的有效抑制剂。
HY-115496
HY-116009
HY-147303
Trk Receptor
EGFR
Cancer
Sacibertinib 是一种酪氨酸 激酶 (Trk) 抑制剂,对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-147316
STAT
TNK1
Cancer
TP-5801 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸 激酶 1 (TNK1 ) 抑制剂 (IC50 =1.40 nM),并表现出抗肿瘤活性。
HY-147316A
STAT
TNK1
Cancer
TP-5801 TFA 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸 激酶 (TNK1 ) 抑制剂 (IC50 =1.40 nM),并表现出抗肿瘤活性。
HY-153110
EGFR
IRAK
Btk
Cancer
Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
HY-153110A
EGFR
IRAK
Btk
Cancer
Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
HY-156603
c-Met/HGFR
Cancer
Canlitinib 是一种酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
HY-161731
EGFR
Cancer
DS08701581 是 FER 酪氨酸 激酶的抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。DS08701581 具有抗肿瘤活性和口服 活性。
HY-162140
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-21 (compound 3g) 是一种酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,IC50 值为 80.93 μM。
HY-171218
Src
Cancer
CGP062464 是酪氨酸 激酶 c-Src 的抑制剂 (IC50 : < 50 nM)。CGP062464 可用于研究骨质疏松症和肿瘤引起的高钙血症。
HY-171293
HY-176892
Src
Neurological Disease
Papaveroline 是一种 Fyn 酪氨酸 激酶 (Fyn Tyrosine Kinase ) 抑制剂。Papaveroline 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-19730
HM61713; BI 1482694
EGFR
Cancer
奥莫替尼
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸 激酶 抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-B1290
Phenylethyl alcohol; Phenethyl alcohol; Benzyl carbinol
Bacterial
Virus Protease
Infection
苯乙醇
2-Phenylethanol (Phenethyl alcohol) 是一种具有玫瑰样气味的芳香醇。 2-Phenylethanol 是一种香料和香料化合物,可用作防腐剂和抗微生物剂。2-Phenylethanol 具有抗酪氨酸 酶和抗菌活性。
HY-N0737A
HY-N0859A
HY-N1238
Δ4-Sitosterol-3-one; β-Rosasterol oxide
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Cancer
β-Sitostenone 是一种从 Cochlospermum vitifolium 中分离得到的甾醇。β-Sitostenone 可抑制酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 活性,并具有抗黑色素生成和抗肿瘤活性。
HY-N12810
Tyrosinase
Others
Sanggenon O 是一种可以从 Morus nigra 分离得到的蘑菇酪氨酸 酶 (mushroom tyrosinase ) 抑制剂,IC50 值为 1.15 μM。
HY-N3516
HY-N3517
HY-N3665
Tyrosinase
Cancer
Cyclocommunol 是一种具有抗酪氨酸 酶和抗血小板活性的戊基类黄酮,可从面包果中分离得到。Cyclocommunol 具有抗肿瘤活性,抑制人肝癌和胃癌细胞的生长,IC50 在 16-80 µM 之间。Cyclocommunol 对口腔鳞癌 (OSCC) 细胞有促凋亡作用。
HY-N8223
HY-P1919
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase 369-377, human 是一种来自酪氨酸 酶 (tyrosinase) 的 HLA-A2.1 限制性表位多肽,已被应用于开发具有混合疗效的肿瘤靶向疫苗。
HY-W015782
HY-W040438
HY-100314
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸 激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
HY-100462
HY-101053
Src Kinase Inhibitor 1; Src-l1
Src
Cancer
Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src 酪氨酸 激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-101959A
HY-110367A
Src
Others
LCB 03-0110 是一种噻吩并吡啶衍生物,是一种有效的泛盘状蛋白结构域受体/c-Src 家族酪氨酸 激酶抑制剂。LCB 03-0110 通过抑制成纤维细胞和巨噬细胞活化来抑制疤痕形成。
HY-111489
HY-111489A
HY-111489B
HY-112802
c-Kit
Cancer
AZD3229 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸 激酶受体 (KIT ) 抑制剂,可用于开发研究胃肠道间质瘤。AZD3229 抑制 c-Kit 的 IC50 为 223.3 nM。
HY-116755
HY-121374
Tyrosinase
Infection
Cardanol diene是腰果壳液中发现的一种苯酚,可抑制酪氨酸 酶,体外 IC50 值为 52.5 μM。Cardanol diene还用于合成抑制尿路致病大肠杆菌生物膜形成的腰果酚-金属复合物。
HY-127140
Others
Infection
Cardanol triene是腰果壳液中的一种苯酚,可逆性抑制酪氨酸 酶,体外 IC50 值为 40.5 μM。腰果酚单烯、二烯和三烯的混合物可用于合成腰果酚-金属复合物,可抑制泌尿道致病性大肠杆菌生物膜的形成。
HY-127178
Phosphatase
Cancer
ML120 analog 1 (compound 1) 是一种竞争性抑制剂,其对造血蛋白酪氨酸 磷酸酶 (HePTP) 的 Ki 为 0.69 μM。
HY-130281
HY-143448
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-1 (compound 90) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸 酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-1 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143449
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-2 (compound 67) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸 酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-2 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143450
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-3 (compound 54) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸 酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-3 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-143451
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-4 (compound 34) 是一种有效的 tyrosinase 抑制剂。酪氨酸 酶是一种含铜金属酶,负责黑色素生物合成和酶促褐变中的限速催化步骤。Tyrosinase-IN-4 具有研究皮肤美白剂和食品防腐剂的潜力。
HY-15333
HY-155582
Src
Cancer
BLK degrader 1 (compound 9) 是 B 淋巴样酪氨酸 激酶 (BLK) 的选择性降解剂。BLK degrader 1 在多种 B 淋巴细胞系中显示出抗癌活性。
HY-156370
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-15 (Compound 39) 是一种 酪氨酸 酶 抑制剂 (IC50 : 7.12 μM, Ki : 11.8 μM)。
HY-15656S
HY-169328
HY-171276
HY-174721
mRNA
Cancer
Human EGFR mRNA 编码人类表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白,该蛋白属于蛋白激酶超家族。IGF1R 在转化事件中起着关键作用。EGFR 是一种细胞表面蛋白,可与表皮生长因子结合,从而诱导受体二聚化和酪氨酸 自身磷酸化,从而导致细胞增殖。
HY-19909A
EGFR
Cancer
NRC-2694-A 是一种口服有效的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。NRC-2694-A 可用于恶性鳞癌 (HNSCC) 的研究。
HY-76688
(Rac)-ARQ 197; (Rac)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(Rac)-Tivantinib 是 Tivantinib (HY-50686) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸 激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。
HY-N14240
HY-N15199
Others
Cancer
Schisanlactone A 是一种天然三萜类化合物。Schisanlactone A 具有中等的细胞毒性,其对 KB 细胞的 IC50 为 63.3 μM。Schisanlactone A 不具备抗菌和酪氨酸 酶抑制活性。Schisanlactone A 可用于研究口腔表皮样癌症。
HY-N2472
Castanogenin
Bacterial
Xanthine Oxidase
Infection
Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶,酪氨酸 酶,ChE。
HY-N3654
Tyrosinase
Others
Cyclo(l-Pro-d-Leu) (化合物 11) 是一种胶原酶抑制剂,可以从 R. atalantica 中提取,并且还表现出轻微的酪氨酸 酶抑制作用。
HY-N4185
HY-N6650
HY-P0177
HY-P2890B
Fungal
Metabolic Disease
Laccase, Trametes versicolor (EC 1.10.3.2) 是一种蓝色的铜氧化酶,能将分子氧还原为水。Laccase 可以氧化多酚、甲氧基取代的酚类化合物和二胺,但不能氧化酪氨酸 。Laccase 的氧化反应是单电子反应,会产生自由基。
HY-P2890C
Fungal
Metabolic Disease
Laccase, Trametes versicolor (EC 1.10.3.2) 是一种蓝色的铜氧化酶,能将分子氧还原为水。Laccase 可以氧化多酚、甲氧基取代的酚类化合物和二胺,但不能氧化酪氨酸 。Laccase 的氧化反应是单电子反应,会产生自由基。
HY-P3773
Src
Cancer
p60c-src substrate II 是酪氨酸 激酶 pp60c-src 的高效五肽底物。
HY-W013293R
HY-W015967S
HY-W041171
3-Chlorotyrosine
Glutathione Peroxidase
Others
3-Chloro-L-tyrosine 是一种髓过氧化物酶催化氧化中的特异性生物标志物。3-Chloro-L-tyrosine 可作为氧化应激和炎症的分子标记,判断髓过氧化物酶介导的酪氨酸 氯化反应是否发生。3-Chloro-L-tyrosine 从而应用于法医毒理学中氯中毒的诊断及结直肠癌等炎症的辅助诊断。
HY-101474B
(R)-BGB-3111
Btk
Others
(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的 R 型对映异构体。(R)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸 激酶 (Btk) 具有抑制活性,IC50 为 11 nM。
HY-10159AR
HY-10159S1
HY-101820R
Reference Standards
EGFR
Cancer
Simotinib (Standard)是 Simotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
HY-101837
HY-110328
EGFR
Cancer
PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,具有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
HY-111431R
HY-111954
HY-117155
EGFR
Cancer
PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸 激酶 抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
HY-118143
HY-118144
BCRP
Src
Cancer
PD166326 是一种吡啶并嘧啶型受体酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 6 nM 和 8 nM。PD166326 具有抗白血病活性。
HY-12215S2
HY-128571
FLT3
Cancer
FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸 受体激酶 3 (FLT3 ; IC50 = 7 nM) 抑制剂,可用于急性髓性白血病的研究。
HY-135742
Lenvatinib impurity 10
VEGFR
Cancer
乐伐替尼N-氧化物
Lenvatinib N-Oxide (Lenvatinib impurity 10) 是一种 Lenvatinib (HY-10981) 的杂质。Lenvatinib 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸 激酶抑制剂。
HY-141898
Fluorescent Dye
Others
Biotin-4-aminophenol 是一种生物素-苯酚类似物。Biotin-4-aminophenol 比先前报道的 BP1 更有效和选择性地产生自由基并与蛋白质中的酪氨酸 残基结合。
HY-144444
EGFR
Cancer
NSC381467 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶 (EGFR-TK ) 抑制剂。NSC381467 具有很强的抗增殖活性。NSC381467 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-144445
EGFR
Cancer
NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶 (EGFR-TK ) 抑制剂。NSC114126 具有很强的抗增殖活性。NSC114126 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145587
HY-148793
c-Met/HGFR
Cancer
Resencatinib 是一种有效的酪氨酸 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Resencatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151977
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-7 是一种有效的酪氨酸 酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-7 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-151979
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-8 是一种有效的酪氨酸 酶抑制剂,IC50 值为 1.57 µM。Tyrosinase-IN-8 以低细胞毒性抑制细胞生长。
HY-152830
HY-152852S
HY-155037
Phosphatase
Cancer
VE-PTP-IN-1 (compound 2) 是一种弱酸性、选择性的血管内皮蛋白酪氨酸 磷酸酶 (VE-PTP ) 抑制剂。VE-PTP-IN-1 与血管稳态和血管生成有关。
HY-161950
HY-162156
Mps1
Cancer
TTK inhibitor 4 (compound 16) 是苏氨酸酪氨酸 激酶 (TTK) 的强效抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,具有抗肿瘤活性[1] 。
HY-50946
HY-B0558R
HY-N14245
Melanocortin Receptor
Cancer
Melanoxazal 是一种黑色素生物合成抑制剂,可抑制家蚕幼虫血淋巴中黑色素的形成 (IC50 为 30.1 μg/mL),对蘑菇酪氨酸 酶也有较强的抑制作用 (IC50 为 4.2 μg/mL),但没有抗菌作用。
HY-N3518
HY-N7587
HY-U00437
HY-W012595
HY-W042016
HY-W700297
KPI-285
VEGFR
Others
K-106 (KPI-285) 是一种 VEGFR 拮抗剂,同时也能抑制神经营养酪氨酸 激酶受体 (NTRK )。K-106 可用于视网膜疾病的研究。
HY-100024
Mps1
Cancer
NTRC 0066-0 是一种选择性苏氨酸酪氨酸 激酶 (TTK ) 抑制剂 (IC50 =0.9 nM)。NTRC 0066-0可用于癌症研究。
HY-100625
HY-101474
(±)-BGB-3111
Btk
Cancer
(±)-泽布替尼
(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的外消旋体。(±)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸 激酶 (Btk ) 具有抑制活性,IC50 为 0.63 nM。
HY-101474BS
HY-101961
HY-10338R
XL880 (Standard); GSK1363089 (Standard); GSK089 (Standard); EXEL-2880 (Standard)
Reference Standards
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Foretinib (Standard)是 Foretinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Foretinib是一种多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 Met 和 KDR 的IC50 分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
HY-112405
PD 159121
EGFR
Cancer
BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸 激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
HY-117761
HY-12000
HY-13979A
HY-148810
BI 1810631
c-Met/HGFR
Cancer
Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性,可用于多种实体瘤的研究。
HY-156069
COMT
Neurological Disease
Cancer
Methylspinazarin 是一种有效的儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT , IC50 = 0.8 μg/ml) 抑制剂,可从链霉菌 (Streptomyces ) 中分离。Methylspinazarin 对 COMT 的选择性优于酪氨酸 羟化酶。
HY-15772S3
asandeutertinibum; Osimertinib-d3 ; AZD-9291-d3
EGFR
Cancer
Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸 激酶抑制剂,具有抗肿瘤效果。
HY-161057
HY-161580
HY-171615
Phosphatase
Infection
(4-Phenylphenoxy) phosphonic acid 是一种蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTP ) 抑制剂 (KM : 86 μM)。(4-Phenylphenoxy) phosphonic acid 可用于结核病的研究。
HY-B0558S
HY-N10285
Tyrosinase
Infection
Phaeosphaone D 是一种硫代二酮哌嗪生物碱化合物,从内生真菌 Phaeosphaeria fuckelii 中分离出来。Phaeosphaone D 具有蘑菇酪氨酸 酶抑制活性,IC50 值为 33.2 μM。
HY-N15308
HY-N3267
HY-P1776
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸 酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-W009338
HY-W015007
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸 羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-W062695
(R)-ACP-196
Btk
Cancer
(R)-Acalabrutinib ((R)-ACP-196) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的异构体。(R)-Acalabrutinib 是布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK ) 抑制剂。
HY-W071685
Endogenous Metabolite
Others
6,7-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydropterin hydrochloride 是四氢-L-生物蝶呤的合成类似物,可作为 NOS 亚型、苯丙氨酸、酪氨酸 和色氨酸羟化酶以及其他酶所需的辅助因子。
HY-W744953
HY-101957
HY-107145
HY-107145A
HY-108330
HY-113214R
HY-116870
Parasite
Infection
蚜灭多
Vamidothion是一种极性有机磷类杀虫剂和杀螨剂,具有抑制昆虫和螨类的生物活性。Vamidothion可被人血清白蛋白(HSA)降解,并促进与酪氨酸 残基的加成物形成。通过液相色谱四极杆Orbitrap质谱分析,检测到Vamidothion与HSA反应后形成的磷酸酯氨基酸加成物。Vamidothion的代谢产物可用于法医毒理学中,以帮助确定因有机磷类毒物中毒而导致的死亡。
HY-126319
VEGFR
EGFR
Cancer
SU5204 一种酪氨酸 激酶抑制剂,对 FLK-1 (VEGFR-2) 和 HER2 的 IC50 分别为 4 和 51.5 μM。
HY-13979
HY-14596R
HY-152830A
HY-159586
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-32 (compound 11) 是一种羟基酰胺生物碱类、蘑菇酪氨酸 酶 (mushroom tyrosinase ) 抑制剂。Tyrosinase-IN-32 具有抗氧化活性,能够从胡椒 (Piper nigrum L.) 中分离得到。
HY-164394
c-Met/HGFR
Cancer
EMD 1204831 是一种有效且高度选择性的 c-Met 抑制剂,能够选择性抑制 c-Met 的受体酪氨酸 激酶活性,IC50 为 9 nM。EMD 1204831 可用于癌症研究。
HY-18667
HY-19642
HY-19642A
MGCD265 hydrochloride
TAM Receptor
c-Met/HGFR
Cancer
葛雷沙替尼盐酸盐
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸 激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-B0863
HY-E70190
EC:2.8.2.20; TPST2
Transmembrane Glycoprotein
Metabolic Disease
Tyrosylprotein Sulfotransferase 2 (TPST-2) 是TPST 的一个亚型。Tyrosylprotein Sulfotransferase是一种54- 50 kda的反式高尔基网络的完整膜糖蛋白,在几乎所有被研究的组织中都发现,催化通过该隔室的可溶性蛋白和膜蛋白的酪氨酸 o -硫酸化。
HY-N0198R
HY-N10064
HY-N11063
Tyrosinase
Cancer
Obtusifolin-2-O-glucoside (化合物 7) 是酪氨酸 酶 (Tyrosinase ) 抑制剂 (IC50 =9.2 μM),能够从决明子种子中分离得到。
HY-N15254
HY-N3101
HY-N3239
HY-P10665
Src
Cancer
pYEEI 是一种含磷酸酪氨酸 的四肽,可与 Src SH2 结构域结合,Kd 为 100 nM,IC50 为 6.5 μM。pYEEI 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-W015715
Orcinol monohydrate
Tyrosinase
Neurological Disease
苔黑酚
5-Methylresorcinol monohydrate (Orcinol monohydrate) 是一种酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂。5-Methylresorcinol monohydrate 具有细胞毒性。5-Methylresorcinol monohydrate 也是一种口服活性物质,可穿过血脑屏障抗焦虑剂。
HY-10181S
HY-107369R
HY-119001
Survivin
Cancer
BKM1644 是一种酰基酪氨酸 二磷酸酰胺衍生物,具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感,并延缓前列腺癌的骨转移生长。
HY-128978
HY-135725
EGFR
Cancer
D-69491 hydrochloride 是 HER-2 酪氨酸 激酶活性抑制剂,抑制 HER-2 磷酸化,抑制 SKOV-3 细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-13802
GK 01140
IKK
Cancer
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸 激酶。
HY-145557
CGT9486; PLX 9486
c-Kit
Cancer
Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
HY-14596S
HY-160144S1
(S)-BMS-986322
JAK
Inflammation/Immunology
(S)-Lomedeucitinib ((S)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib (HY-160144S) 的 S 型异构体。Lomedeucitinib 是一种酪氨酸 蛋白激酶 (TYK2 ) 抑制剂。
HY-161241
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-23 (Compd 11m) 是一种酪氨酸 酶抑制剂,其 IC50 为 55.39±4.93 µM. Tyrosinase-IN-23 可用于黑色素生物合成的研究。
HY-162909
HY-163295
ADC Payload
Btk
Cancer
BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸 激酶 (BTK ) 双功能降解剂,可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
HY-163734
HY-172432
HY-174993
RET
Cancer
FHND5071 (1H) 是一种 RET (转染重排) 酪氨酸 激酶的选择性抑制剂。FHND5071 (1H) 有望用于 RET 驱动型癌症 (如甲状腺癌、肺癌等) 的研究。
HY-176205
AB801
TAM Receptor
Cancer
Ligritinib (AB801) 是一种口服有效的 AXL 受体酪氨酸 激酶抑制剂。Ligritinib 通过抑制 AXL 的激酶活性,阻断其下游信号通路。Ligritinib 能够用于癌症、尤其是与化疗联合非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-176723
DYRK
Neurological Disease
RD0392 (Compound 5) 是一种竞争性的酪氨酸 磷酸化调节型激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂 (IC50 =1.3 nM)。RD0392 有望用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-18314
HY-50895G
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) (GMP) 是 GMP 级别的 Gefitinib (HY-50895)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Gefitinib 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。
HY-E70833
Itk
Cancer
ITK 是 Tec 家族酪氨酸 激酶,参与 T 细胞受体 (TCR) 信号传导。ITK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ITK 蛋白,可用于研究 ITK 相关功能。
HY-N0374
HY-N0737AR
HY-N11675
HY-N12041
HY-N2902
Others
Cancer
Artocarpin 是一种类异戊二烯取代的黄酮类化合物,可以从 Artocarpus heterophyllus 的木材中分离出来。Artocarpin 可抑制 B16 黑色素瘤细胞中黑色素的生物合成,而不抑制酪氨酸 酶。类异戊二烯取代部分的存在增强了 B16 黑色素瘤细胞中黑色素生成的抑制活性。
HY-N3266
Tyrosinase
Cancer
Methyl rosmarinate 是一种从 Rabdosia serra 中分离得到的非竞争性 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇酪氨酸 酶作用的 IC50 值为 0.28 mM,也能抑制 a-glucosidase [1] 。
HY-P5426
Bcr-Abl
Others
Abl protein tyrosine kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(Abltide 是 Abl 激酶(Abl 蛋白酪氨酸 激酶)的肽底物,Abl 激酶是 Abelson 鼠白血病病毒的 gag-Abl 融合蛋白的伴侣。用于蛋白质印迹和激酶测定。)
HY-W011337
HY-W015616
4-Penylbutan-2-one
Tyrosinase
Metabolic Disease
苄基丙酮
Benzylacetone 是从沉香木中提取的芳香族化合物。Benzylacetone 具有较强且可逆的抗蘑菇酪氨酸 酶 活性,对单酚酶和双酚酶作用的 IC50 值分别为 2.8 mM 和 0.6 mM。Benzylacetone 具有增强食欲和减少运动的作用。
HY-W552702
HY-10331S
HY-107586
DAQ B1; L-783281; Dimethylasterriquinone
Insulin Receptor
Akt
Endocrinology
Demethylasterriquinone B1 是一种具有选择性的胰岛素受体 (insulin receptor ) 激活剂。Demethylasterriquinone B1 刺激 IR β 亚基的酪氨酸 磷酸化,激活 PIK3 和 AKT 。
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸 激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
HY-118175
EGFR
Others
RG 14921 是一种与 Erbstatin (HY-113549) 结构相关的化合物,对 EGF 受体酪氨酸 激酶和 cAMP 依赖性激酶活性具有抑制活性。RG 14921 以非竞争性抑制剂的方式抑制 EGF 受体激酶活性。
HY-124146
Syk
Inflammation/Immunology
BI1002494 是一种具有口服活性、有效且选择性的脾酪氨酸 激酶 (SYK ) 抑制剂。BI1002494 抑制高亲和力 IgE 受体介导的肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒的 IC50 值为 115 nM。BI1002494 可用于免疫学研究。
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸 激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-12768A
BLZ945 hydrochloride
c-Fms
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) hydrochloride 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸 激酶同系物的 1000 倍。Sotuletinib hydrochloride 可用于小胶质细胞的清除,可用于肿瘤和神经相关疾病的研究。
HY-137433
D-0316
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Befotertinib 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-137433A
D-0316 mesylate
EGFR
Cancer
Befotertinib (D-0316) mesylate 是一种具有口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Befotertinib mesylate 能抑制肿瘤细胞增殖。Befotertinib mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-147619
FGFR
Cancer
FGFR-IN-4 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸 激酶受体。FGFR-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022033532A1,化合物 20)。
HY-147620
FGFR
Cancer
FGFR-IN-5 是一种有效的 FGFR 抑制剂。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 是一种与成纤维细胞生长因子配体结合的酪氨酸 激酶受体。FGFR-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2022042612A1,化合物 3)。
HY-148228
ROS Kinase
Cancer
ROS kinases-IN-1 (pag 98) 是一种 ROS 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-151591A
HY-152839A
BLU-263 phosphate
c-Kit
Cancer
Elenestinib (BLU-263) phosphate 是一种口服有效的酪氨酸 激酶 (Tyrosine kinase ) 抑制剂,对 KIT D816V 的 IC50 为 0.2 nM。Elenestinib phosphate 在脑部的渗透性较低。Elenestinib phosphate 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。
HY-164464
EGFR
Cancer
BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂,可抑制 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸 激酶 。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-174564
mRNA
Neurological Disease
Human NRG4 mRNA 能编码人类神经调节蛋白 4(NRG4)这种蛋白质。神经调节蛋白,包括 NRG4 在内,能够激活 1 型生长因子受体,通过酪氨酸 磷酸化的方式启动细胞间的信号传导。
HY-176462
Drug Derivative
Cancer
Gly-Dasatinib (compound I-7-1) 是一种 Dasatinib (HY-10181) 的氨基酸类似物,是一种酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。Gly-Dasatinib 可用于癌症研究。
HY-401475
HY-E70840
c-Kit
Cancer
Kit 是一种 III 型受体蛋白酪氨酸 激酶。干细胞因子及其受体 Kit 的信号传导在配子形成、造血、肥大细胞发育和功能以及黑素生成中发挥重要作用。KIT Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 KIT 蛋白,可用于研究 KIT 相关功能。
HY-I0400R
HY-N0136
HY-N1394
HY-N1481R
HY-N2472R
Castanogenin (Standard)
Xanthine Oxidase
Reference Standards
Bacterial
Infection
Medicagenic acid (Standard) 是 Medicagenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶,酪氨酸 酶,ChE。
HY-N3997
HY-P3813
HY-P5996
Fluorescent Dye
Others
MCA-Gly-Asp-Ala-Glu-pTyr-Ala-Ala-Lys(DNP)-Arg-NH2 是一种蛋白酪氨酸 磷酸酶荧光底物,可在 393 nm 处检测 (在 325 nm 处激发)。
HY-W002291
4-Fluoro-L-phenylalanine
Biochemical Assay Reagents
Others
L-4-氟苯丙氨酸
p-Fluoro-L-phenylalanine (4-Fluoro-L-phenylalanine) 是酪氨酸 羟化酶 (TH) 的底物,可用于研究该酶的调节。p-Fluoro-L-phenylalanine 与大肠杆菌的 L-亮氨酸特异性受体结合(KD =0.26 μM)。
HY-W008452
HY-W754546
Drug Metabolite
Cancer
2-Formyl sunitinib (1-CHO) 是酪氨酸 激酶抑制剂 Sunitinib (HY-10255A) 的一种代谢物。2-Formyl sunitinib 可用于癌症研究。
HY-101549
UNC2371
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-101549A
UNC2371 hydrochloride
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-103032
PDGFR
c-Kit
Bcr-Abl
Cancer
Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase ) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸 激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-R ,c-Kit 和 Bcr-abl 活性相关的疾病。
HY-103097
Phospholipase
Others
ST271 是一种蛋白质酪氨酸 激酶 (PTK ) 抑制剂,能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化,IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
HY-10644
HY-111969
HY-118203
HY-125693
Fungal
Infection
Neurological Disease
L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制,减少酪氨酸 羟化酶 (TH) 损失,并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。
HY-12768
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种有效,选择性的,具有口服活性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸 激酶同系物的 1000 倍。Sotuletinib dihydrochloride 可用于小胶质细胞的清除,可用于肿瘤和神经相关疾病的研究。
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸 磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸 磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-139300
HMPL-813
EGFR
Cancer
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸 激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145741
Antibiotic
Infection
MptpB-IN-1 (Compound 13) 是一种有效的、具有口服活性的 MptpB 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白-酪氨酸 -磷酸酶 B (MptpB) 是一种分泌的毒力因子,可破坏宿主的抗菌活性。MptpB-IN-1 可降低耐多药结核分枝杆菌的存活率和感染负担。
HY-150752
Btk
Pyroptosis
Cancer
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK) 抑制剂,具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK ,IC50 为 0.7 nM,并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性,能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151591
HY-15463S
HY-155587
HY-159820
Others
Cancer
Veonetinib (example 3) 是酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 的有效抑制剂,在 A549 细胞和 LOVO 细胞中的 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.4 μM。
HY-163377
HY-169948
EGFR
Cancer
BML-265 是一种有效的 EGFR 酪氨酸 激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。BML-265 会破坏高尔基体的完整性,并阻止分泌蛋白对多种物质的转运。BML-265 会影响人类细胞中的高尔基体的完整性和转运,但不会影响啮齿动物细胞中的高尔基体完整性和转运。
HY-172228
HY-179100
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
Tyrosinase-IN-45 (compound 4) 是一种酪氨酸 酶 (tyrosinase) 抑制剂 (IC50 = 1.51 μM)。Tyrosinase-IN-45 可以降低黑色素含量。Tyrosinase-IN-45 可以用于皮肤美白和改善色素沉着。
HY-50896S1
HY-50898
HY-50946R
HY-B0863B
Apoptosis
Autophagy
Necroptosis
Neurological Disease
草甘膦异丙胺盐
Glyphosate isopropylammonium 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate isopropylammonium 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸 、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate isopropylammonium 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-N0637A
(±)-Huazhongilexone; Dihydroluteolin
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
(±)-圣草酚
(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone) 是一种类黄酮,一种有效的黑色素生成 (melanogenesis ) 抑制剂,IC50 为 48 μM。(±)-Eriodictyol 抑制酪氨酸 酶、TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。(±)-Eriodictyol 具有很强的抗纤溶酶活性。
HY-N0928
HY-N1549
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸 酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-P5025
Azido-c(RGDyK)
Drug Intermediate
Others
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Tyr-ε-azido-Nle) (Azido-c(RGDyK)) 是一种由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸和酪氨酸 构成的多肽,可用于合成 [ 18 F]FPyKYNE-c(RGDyK)。
HY-W012595R
HY-W142140
N-Methylvaline
Amino Acid Derivatives
Others
N-Methyl-DL-valine 是缬氨酸衍生物,在植物芽中代谢为半胱氨酸、丙氨酸、酪氨酸 、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白活性分子 monomethyl auristatin F (MMAF) 的修饰过程,使其疏水功能化,增加细胞通透性。
HY-10234
AZD0530
Src
Autophagy
Cancer
塞卡替尼
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src ,Lck ,c-YES ,Lyn ,Fyn ,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸 激酶具有选择性。
HY-10501
HY-10501A
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
SU14813 maleate 是多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 ,VEGFR1 ,PDGFRβ 和 KIT 的 IC50 值分别为 50,2,4,15 nM。
HY-10991
HY-112446
HY-113214S
HY-113876
PDGFR
Cancer
2-Methyl-3-phenylquinoxaline (compound 38) 是一种血小板衍生生长因子受体酪氨酸 激酶 (PDGF-RTK ) 的有效抑制剂,对完整细胞的 PDGFR 激酶有一定的抑制作用 (IC50 大于 100 μM)。
HY-116750
Tyrosinase
Others
6-Hydroxykaempferol,黄酮类化合物,是一种竞争性酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,IC50 值为 124 μM。 6-Hydroxykaempferol 相对于作为底物的 L-DOPA, Ki 值为 148 μM,通过与该酶的活性位点结合有效地抑制了该酶的活性。
HY-117900A
Btk
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂, 对 BMX 非受体酪氨酸 激酶和 TEC 同样有抑制作用。
HY-12297
Surufatinib; HMPL-012
FGFR
VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ,FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-124404A
HY-131549A
PTEN
Phosphatase
Others
bpV(bipy) hydrate 是磷酸肌醇 3-磷酸酶 (PTEN ) 和蛋白酪氨酸 磷酸酶 PTP-β 和 PTP-1B 的抑制剂,IC50 分别为 18、60.3 和 164 nM。
HY-133680
Tyrosinase
Others
β-生育酚
β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸 酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-13588
SCE-129 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸 磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-13588B
SCE-129 sodium hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢磺啶钠水合物
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸 磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-144283
Btk
Cancer
BLK-IN-1 (compound 1) 是一种选择性的共价的 B-淋巴酪氨酸 激酶 (BLK ) 和 BTK 抑制剂,IC50 值分别为 18.8 nM 和 20.5 nM。BLK-IN-1 可用于癌症研究。
HY-15656AR
HY-161612
Tyrosinase
Others
Mycosporine 2 glycine 酪氨酸 酶相关蛋白 1 (TYRP1 ) 的抑制剂,与 TYRP1 结合具有良好的亲和力和稳定性。Mycosporine 2 glycine 对皮肤和眼睛有轻度至中度的刺激。Mycosporine 2 glycine 可用于防晒产品中,研究色素沉着过度相关疾病。
HY-162988
Wee1
Cancer
Myt1-IN-5 (compund 4)是一种 膜相关酪氨酸 和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 小于200nM。
HY-164461
Trk Receptor
Cancer
AZD6918 是一种具有口服活性、选择性的 Trk 酪氨酸 激酶 抑制剂。AZD6918 单独使用时可诱导细胞死亡,并在体外减弱 BDNF/TrkB 诱导的 Etoposide (HY-13629) 保护作用。AZD6918 可用于神经母细胞瘤的研究。
HY-174684
mRNA
Cancer
Human FLT1 mRNA编码人类fms相关受体酪氨酸 激酶1(FLT1)蛋白,该蛋白属于血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族。FLT1与VEGFR-A、VEGFR-B和胎盘生长因子结合,在血管生成和血管发生中发挥重要作用。
HY-174687
mRNA
Cancer
Human FGFR4 mRNA编码人类成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4) 蛋白,该蛋白是一种酪氨酸 激酶,也是成纤维细胞生长因子的细胞表面受体。FGFR4参与调控多种通路,包括细胞增殖、细胞分化、细胞迁移、脂质代谢、胆汁酸生物合成、维生素D代谢、葡萄糖摄取和磷酸盐稳态。
HY-50895AR
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼 (Standard)
Gefitinib (hydrochloride) (Standard) 是 Gefitinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50<
HY-50898C
GW572016 tosylate; GW2016 tosylate
EGFR
Ferroptosis
Autophagy
Cancer
甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的,具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸 激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-B1474S1
HY-N0136B
(-)-Dihydroquercetin
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
(-)-二氢槲皮素
(-)-Taxifolin 是 Taxifolin 的低活性异构体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸 酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin 是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
HY-N10411
HY-N1230
Allolicoisoflavone B
Phosphatase
Inflammation/Immunology
砂生槐异黄酮 A
Sophoraisoflavone A (Allolicoisoflavone B) 是一种可以从 Glycyrrhiza inflate 中分离得到的天然产物。Sophoraisoflavone A 是一种有效的蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,IC50 值为 0.80 μM。Sophoraisoflavone A 可用于炎症研究。
HY-N16588
HY-N9274
Endogenous Metabolite
Others
3-Hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-lactic acid 是 P. roqueforti 发酵方法的关键代谢物,在酪氨酸 的存在 (Tyr1 ) 的情况下定量数据为 10.2 ± 1.1 µM。
HY-P2372
Src
Others
P60v-src(137-157) 是一种合成肽,可抑制 p60v-src 的酪氨酸 激酶活性 (IC50 : 7.5 μM)。
HY-W015007R
Reference Standards
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine (Standard)是 Metyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸 羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-W019829
Tyrosinase
Parasite
Infection
Polyphyllin C (compound 2) 是一种甾烷型甾体皂苷。Polyphyllin C 表现出轻度的酪氨酸 酶抑制活性 (IC50 =36.87 µM) 和中度抗利什曼原虫 (IC50 =1.59 µg/mL) 活性。
HY-W099579
Kojic dipalmitate
Tyrosinase
Endocrinology
曲酸衍生物
Kojic acid dipalmitate (Kojic dipalmitate) 是 Kojic acid (HY-W050154) 的衍生物,是一种真菌代谢产物,可由曲霉菌,醋杆菌和青霉菌产生。Kojic acid dipalmitate 是一种缓慢和可逆的酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 竞争性抑制剂。Kojic acid dipalmitate 可用于皮肤美白剂的研究。
HY-100962A
Tyrphostin 46; Tyrphostin AG 99
Tyrosinase
Cancer
AG 99 (Tyrphostin 46),一种 Tyrphostin 衍生物,是一种酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,可以增加转化的 CHO-K1 细胞和原代 CHE 细胞中的姐妹染色单体交换频率。AG 99 有望用于增殖性疾病的研究。
HY-101258
Parasite
Infection
Cardol triene 是一种存在于腰果壳液中的苯酚,可竞争性且不可逆地抑制蘑菇酪氨酸 酶 (IC50 =22.5 μM)。它具有杀血吸虫作用,当浓度分别为 50、100 或 200 μM 时,24 小时后可杀死 25%、75% 和 100% 的曼氏血吸虫。它已被用作合成双苯并恶嗪的起始材料。
HY-101296R
HY-10158AR
SKI-606 hydrate (Standard)
Reference Standards
Src
Bcr-Abl
Cancer
Bosutinib (Standard) (SKI-606 (Standard)) hydrate 是 Bosutinib hydrate (HY-10158A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bosutinib hydrate 是一种具有口服活性的 Src/Abl 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
HY-101793R
HY-10234A
AZD0530 difumarate
Src
Cancer
Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸 激酶具有选择性。
HY-10407
VEGFR
FGFR
PDGFR
Cancer
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 ,FGFR1 和 PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-108489
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 (maleate) 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 (maleate) 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂,可抑制 SYK 的酪氨酸 磷酸化及其活性。ER-27319 (maleate) 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放,IC50 值约为10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-110026
FLT3
Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸 激酶抑制剂,靶向内部串联重复 (ITD )和 FLT3 。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。
HY-112452
HY-123846
HY-13223
CP-868596
FLT3
PDGFR
Autophagy
Cancer
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
HY-13223A
CP 868596-26
Autophagy
PDGFR
FLT3
Cancer
Crenolanib benzenesulfonate 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
HY-138961
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂,可抑制 SYK 的酪氨酸 磷酸化及其活性。ER-27319 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放,IC50 值约为 10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-145817B
(R)-RP-6306
Wee1
Cancer
(R)-lunresertib 是一个 膜相关酪氨酸 和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 为 1360 nM。(R)-lunresertib 可用于 Myt1 介导的癌症研究。
HY-152839
BLU-263
c-Kit
Cancer
Elenestinib (BLU-263) 是一种口服有效的酪氨酸 激酶 (Tyrosine kinase ) 抑制剂,对 KIT D816V 的 IC50 值为 6 nM。Elenestinib 在脑部的渗透性较低。Elenestinib 可用于系统性肥大细胞增多症的研究。
HY-153012
HY-15728
HY-162168
HY-170019
RET
Cancer
RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸 蛋白激酶) 抑制剂。RET-IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET-V804M) 活性,可应用于癌症研究。
HY-50898A
GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate
EGFR
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-50898B
GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate
EGFR
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-B1290R
Phenylethyl alcohol (Standard); Phenethyl alcohol (Standard); Benzyl carbinol (Standard)
Virus Protease
Bacterial
Reference Standards
Infection
苯乙醇 (标准品);
2-Phenylethanol (Standard) 是 2-Phenylethanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Phenylethanol (Phenethyl alcohol) 是一种具有玫瑰样气味的芳香醇。 2-Phenylethanol 是一种香料和香料化合物,可用作防腐剂和抗微生物剂。2-Phenylethanol 具有抗酪氨酸 酶和抗菌活性。
HY-N0136A
(±)-Dihydroquercetin
Autophagy
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
(±)-二氢槲皮素
(±)-Taxifolin ((±)-Dihydroquercetin) 是 Taxifolin 的消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸 酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
HY-N16508
3-Hydroxyphlorizin
Phosphatase
Metabolic Disease
3-Hydroxyphloridzin (3-Hydroxyphlorizin) 是一种蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂。3-Hydroxyphloridzin 能够调节胰岛素受体的磷酸化水平。3-Hydroxyphloridzin 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N3002R
HY-N4005
HY-N6856
HY-N7599
HY-P10290
HY-P10569
EGFR
Cancer
Biotin HER-2 substrate peptide 是 HER4 和 HER2/NEU 酪氨酸 激酶的底物,HER2/NEU 激酶域的 Km 值为 60 μm。
HY-P11314
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸 酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-W003607
HY-W010040
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
4-Hydroxyphenylpyruvic acid 是苯丙氨酸代谢的中间产物。4-Hydroxyphenylpyruvic acid 是 4-hydroxyphenylpyruvic acid dioxygenase 的底物。4-Hydroxyphenylpyruvic acid 可用于 HPD 相关疾病,如 III 型酪氨酸 血症和 hawkinsinuria 的研究。
HY-W013571
Cuminic acid; p-Isopropyl benzoic acid
Fungal
Infection
4-异丙基苯甲酸
4-Isopropylbenzoic acid (Cuminic acid; p-Isopropyl benzoic acid) 是一种从 Bridelia retusa 的茎皮中分离出的芳香单萜。4-Isopropylbenzoic acid 具有抗真菌活性。4-Isopropylbenzoic acid 也是一种可逆的和非竞争性蘑菇酪氨酸 酶 (mushroom tyrosinase ) 的抑制剂。
HY-W142140A
N-Methylvaline hydrochloride
Amino Acid Derivatives
Cancer
N-Methyl-DL-valine (N-Methylvaline) hydrochloride 是一种缬氨酸衍生物,在芽中代谢为半胱氨酸、丙氨酸、酪氨酸 、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白试剂-单甲基奥瑞他汀 F (MMAF) 的修饰,使其疏水功能化并增加细胞通透性。
HY-Y0351
Phenylthiocarbamide
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Others
苯基硫脲
Phenylthiourea (Phenylthiocarbamide) 是酚氧化酶 (phenoloxidase ) 的抑制剂。Phenylthiourea
可抑制酚氧化酶对多巴胺的酶促氧化 (Ki = 0.21 μM)。Phenylthiourea 是酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 的有效抑制剂。Phenylthiourea 可干扰黑色素的形成,导致黑鼠毛发变白。
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
HY-112800
HY-120032
Mps1
Cancer
CFI-401980 是一种选择性酪氨酸 苏氨酸激酶 MPS1 抑制剂,其 Ki 值为 0.8 nM。CFI-401980 可抑制 HCT116 细胞系的增殖。CFI-401980 可用于抗癌研究。
HY-121833
Trk Receptor
Akt
ERK
Neurological Disease
Cancer
藤黄酰胺
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂,还诱导其酪氨酸 磷酸化和下游信号传导激活,包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化,使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力,可用于研究神经退行性疾病和中风。
HY-13256
OSI-420; CP-373420 hydrochloride
Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼盐酸盐
Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13256R
OSI-420 (Standard); CP-373420 hydrochloride (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼盐酸盐 (Standard)
Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) (Standard)是 Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desmethyl Erlotinib hydrochloride (OSI-420) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含
HY-133146
HY-139300A
HMPL-813 succinate
EGFR
Cancer
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸 激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-143452
HY-145817
(Rac)-RP-6306
Wee1
Cancer
(Rac)-lunresertib (compound 181) 是一种有效的 膜相关酪氨酸 和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 为 <10 nM。(Rac)-lunresertib (compound 181) 具有抗癌作用。
HY-148832
HY-15661A
CP 373413
Drug Metabolite
Cancer
OSI-413 (free base) (CP 373413) 是 Erlotinib (HY-50896) 的主要代谢产物。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
HY-159694
ISIS 404173
Phosphatase
Metabolic Disease
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) 是蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
HY-159694A
ISIS 404173 sodium
Phosphatase
Metabolic Disease
IONIS PTP1BRx (ISIS 404173) sodium 是蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP-1B ) 的反义抑制剂。IONIS PTP1BRx sodium 具有抗糖尿病活性,可用于研究与肥胖相关的胰岛素抵抗和 2 型糖尿病。
HY-160065
Biochemical Assay Reagents
Cancer
sgc8c aptamer sodium 是特异性靶向人蛋白酪氨酸 激酶 PTK-7 的适配体,PTK-7 主要在宫颈癌 Hela 细胞上表达。sgc8c aptamer sodium 可将与之连接的纳米标签精准地带到表达 PTK-7 的细胞表面,从而实现对靶细胞的特异性识别和标记。
HY-16135
ESK981; BOL 303213X
VEGFR
FGFR
Cancer
CEP-11981 (ESK981; BOL 303213X) 是一种具有口服活性的酪氨酸 激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-16135A
ESK981 tosylate; BOL 303213X tosylate
VEGFR
FGFR
Others
Cancer
CEP-11981 (tosylate) (ESK981 (tosylate), BOL 303213X (tosylate)) 是一种具有口服活性的酪氨酸 激酶抑制剂(TKI),可以靶向 TIE2,VEGFR1-3 和 FGFR1 ,具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成效果。
HY-171215
HY-177130S
JAK
Inflammation/Immunology
Socrodeucitinib (Compound Example 58) 是一种具有口服活性且具有选择性的酪氨酸 激酶 2 (TYK2 ) 抑制剂,IC50 值为 1.41 nM。Socrodeucitinib 通过抑制 TYK2 介导的细胞因子信号通路并减少炎症因子的分泌来发挥抗炎作用。Socrodeucitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病) 和炎症性疾病的研究。
HY-18963
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-19565
HY-50898BR
EGFR
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 (Standard)
Lapatinib (ditosylate monohydrate) (Standard) 是 Lapatinib (ditosylate monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的
HY-N0192
HY-N0445
HY-P3743
Src
Others
Others
p60c-src Substrate 是一种高效特异性的 p60c-src 蛋白酪氨酸 激酶 (PTK ) 的底物。p60c-src Substrate 可用于合成嵌合支化多肽。
HY-W710927
HY-100315
HY-101957R
HY-10517
HY-107591B
IKK
Inflammation/Immunology
PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50 : 37 nM),选择性优于 rhIKK-1、IKKi, 及 30 多种酪氨酸 和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究,如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
HY-108196
HY-108330R
HY-10981
E7080
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
仑伐替尼
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10981A
E7080 mesylate
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-111380
DYRK
Neurological Disease
EHT 1610 是双特异性酪氨酸 磷酸化调节酶 (DYRK ) 的强效抑制剂,抑制 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 0.36 nM 和 0.59 nM。EHT 1610 具有抗白血病的作用,并能够调节细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116138
EGFR
Others
RG-14467 是一种表皮生长因子受体酪氨酸 激酶抑制剂,具有抑制酶活性的活性。RG-14467与Lavendustin-A具有相似的抑制动力学,对初始快速形成的复合物的解离常数为3.4μM,总体解离常数估计小于等于30nM,是一种对ATP部分竞争的抑制剂。
HY-125762
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-16 (compound 19a) 是酪氨酸 激酶 (Tyrosinase) 抑制剂,Ki=470 nM。Tyrosinase-IN-16 对 B16F10 细胞具有杀伤毒性,在 20 μM 浓度下的抑制率 >90%。
HY-136179
HY-138665
HY-143546
RET
Cancer
RET-IN-9 是一种有效的 RET 抑制剂。RET 激酶是一种单通道跨膜受体酪氨酸 激酶,在肾脏和肠神经系统的发育以及维持神经、内分泌、造血和男性生殖系统的体内平衡中起重要作用。RET-IN-9 具有研究 RET 相关疾病的潜力,包括非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌 (信息提取自专利 WO2021115457A1, 化合物 29)。
HY-145627
HY-157123
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-18 (compound 6) 是一种强效酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂。Tyrosinase-IN-18 可抑制 B16F10 哺乳动物细胞中的黑素生成。Tyrosinase-IN-18 对 ROS、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有强大的抗氧化活性。
HY-15749
HY-169630
HY-171217
Src
Bcr-Abl
Ephrin Receptor
Cancer
TG-100435 是一种多靶点、口服活性蛋白酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,对Src 、Lyn 、Abl 、Yes 、Lck 和 EphB4 的 Ki 为 13 到 64 nM。TG-100435 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-19815
CK-101; RX518
EGFR
Cancer
Olafertinib (CK-101) 是一种口服的第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸 激酶 (EGFR-TKI ) 抑制剂。Olafertinib 选择性抑制 EGFR-TKI 致敏突变和耐药突变,对野生型 EGFR 的活性极小。Olafertinib可用于 EGFR 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 及其他晚期恶性肿瘤的研究。
HY-19981A
ARQ-087 Racemate
FGFR
Cancer
Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争型的酪氨酸 激酶抑制剂;抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC50 值分别为 4.5,1.8 和 4.5 nM。
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸 和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-78700
Tyrosinase
Metabolic Disease
4-溴苯甲酸
4-Bromobenzoic acid 是酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂 (IC50 范围 0-0.3 mg/mL)。4-Bromobenzoic acid 可以通过原儿茶酸 (PCA) 途径代谢。4-Bromobenzoic acid 可用于化妆品美白或色素沉着疾病的研究。
HY-N0136R
HY-N0755
HY-N12875
Tyrosinase
Others
Ailancoumarin E (Compound 5) 是 Coumarin (HY-N0709) 的衍生物。Ailancoumarin E 对 Plutella xylostella 发挥拒食性,并抑制其三龄幼虫的生长。Ailancoumarin E 抑制酪氨酸 酶,IC50 为 14.21 μM。
HY-N1750
HY-N4143
Phosphatase
Metabolic Disease
Cyanidin 3-arabinoside 是一种选择性的,可逆性的蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,具有 IC50 8.91 μM。Cyanidin 3-arabinoside 具有用于 2 型糖尿病的研究的潜力。
HY-N7929
Tyrosinase
Cancer
5-Feruloylquinic acid (5-FQA) 是一种羟基肉桂酸衍生物。5-Feruloylquinic acid 可从绿咖啡豆中分离。5-Feruloylquinic acid 抑制酪氨酸 酶活性。5-Feruloylquinic acid 具有抗氧化作用。5-Feruloylquinic acid 对淋巴瘤、口腔表皮癌、乳腺癌具有抗癌活性。
HY-P9988
BA301
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
Mecbotamab 是一种靶向 AXL 受体酪氨酸 激酶的人源化 IgG1-κ 抗体。Mecbotamab 可作为一种条件活性生物制剂 (CAB),通过可降解连接子与 MMAE (HY-15162) 偶联,形成 ADC 产品 Mecbotamab vedotin (BA3011)。
HY-W008914
EGFR
Cancer
(E/Z)-CP-724714 是 (E)-CP-724714 和 (Z)-CP-724714 的消旋体。CP-724714是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸 激酶抑制剂。
HY-W174279
HY-100499
Tyrphostin B66; AG 528
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸 激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 IC50 为 4.9 μM,对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
HY-101856R
HY-101960A
AG-183
EGFR
Cancer
Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸 激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-10330
SU11654; PHA 291639E
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布
Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸 激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-10332
(Z)-SU5416
c-Met/HGFR
Cancer
(Z)-司马沙尼
Z)-Semaxanib (compound (z)-1) 是一种有效的酪氨酸 激酶 抑制剂。(Z)-Semaxanib 对 TAMH 和 HepG2 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为 6.28 µM 和 8.17 µM。
HY-109192
SAR442168; PRN2246
Btk
Neurological Disease
Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸 激酶 (BTK ) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸 激酶抑制剂,具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病(PVR)的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用,且无毒性影响。因此,SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-114541
Fluorescent Dye
Others
香豆素-7-频哪醇硼酸酯
Coumarin-7-pinacolboronate 是一种荧光探针。以过氧化氢为例,Coumarin-7-pinacolboronate 与HOO-发生亲核反应生成INT1,Coumarin-7-pinacolboronate 与过氧化氢、次氯酸、过氧亚硝酸盐、酪氨酸 氢过氧化物的反应机理基本相同。
HY-117873
c-Kit
RET
PDGFR
Infection
KBP-7018 是一种酪氨酸 激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-117873A
c-Kit
RET
PDGFR
Infection
KBP-7018 hydrochloride 是一种酪氨酸 激酶选择性抑制剂。 KBP-7018 hydrochloride 对 c-KIT、PDGFR 和 RET 具有有效的抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、7.6 nM 和 25 nM。 KBP-7018 hydrochloride 可用于特发性肺纤维化的研究。
HY-117900
Btk
Inflammation/Immunology
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM,对 BMX 非受体酪氨酸 激酶和 TEC 同样有抑制作用,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
HY-119152
HY-130448
HY-13256A
OSI-420 free base; CP-373420
Drug Metabolite
Cancer
去甲基厄洛替尼
Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145664
Wee1
Cancer
Myt1-IN-1 是一种有效的 膜相关酪氨酸 和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN-1 具有抗癌作用。
HY-145665
Wee1
Cancer
Myt1-IN-2 是一种有效的 膜相关酪氨酸 和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN-2 具
有抗癌作用。
HY-145666
Wee1
Cancer
Myt1-IN-3 是一种有效的 膜相关酪氨酸 和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,IC50 小于 10 nM (WO2021195782 A1, compound 95)。
HY-145690
FLT3
Cancer
HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸 激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
HY-145691
FLT3
Cancer
HP1142 是 FLT3 受体酪氨酸 激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效和具有选择性抑制剂。HP1142 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1142 具有研究FLT3/ITD 白血病的潜力。
HY-162427
Syk
Endocrinology
NMS-0963 (compound 1) 是脾酪氨酸 激酶(SYK) 抑制剂,具有口服 活性,IC50 值为 3 nM。NMS-0963 在 27 nM 时抑制 BaF3-TEL/SYK 细胞系增殖。
HY-168436
Tyrosinase
Endocrinology
Tyrosinase-IN-40 (Compound 9r) 是一种竞争型酪氨酸 酶抑制剂,其 IC50 值为 17.02 µM,Ki 值为 14.87 µM。Tyrosinase-IN-40 具有抗氧化活性。Tyrosinase-IN-40 可用于黑色素相关研究。
HY-175149
Tyrosine Hydroxylase
Metabolic Disease
2-Fluorodeoxyarbutin 是 Deoxyarbutin (HY-B1461) 的衍生物,是一种酪氨酸 羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 和多巴氧化酶 (dopa oxidase ) 的抑制剂。2-Fluorodeoxyarbutin 可抑制完整黑素细胞中的黑色素合成。2-Fluorodeoxyarbutin 可用于研究皮肤美白或改善色素沉着病变。
HY-175437
HY-177131
JAK
Inflammation/Immunology
Soficitinib (Compound 20) 是一种靶向酪氨酸 激酶 2 (TYK2 ) 和 Janus 激酶 2 (JAK2 ) 的选择性抑制剂,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Soficitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病、类风湿性关节炎) 和炎性疾病的研究。
HY-18756
HY-50898R
HY-E70841
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
LIM 激酶 2 (LIMK2) 是一种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸 激酶。LIMK2 通过控制肌动蛋白丝和微管的周转,特别是通过肌动蛋白解聚因子丝切蛋白的磷酸化,在调节细胞骨架动力学中发挥关键作用。LIMK2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 LIMK2 蛋白,可用于研究 LIMK2 相关功能。
HY-N0136S
HY-N0637AR
HY-N16670
Sanggenon P
Tyrosinase
Endocrinology
Sorocein H (Sanggenon P) 是一种桑属 Diels-Alder 型加合物 (MDAA)。Sorocein H 对酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 具有抑制活性,其 IC50 值为 6.49 μM。Sorocein H 能够减少黑色素的生成。Sorocein H 可用于色素相关疾病的研究。
HY-P99653
VAY-736
TNF Receptor
Cancer
伊利尤单抗
Ianalumab (VAY-736) 是一种针对 BAFF-R 的人源、脱羧化抗体。Ianalumab 能够阻断 BAFF 与 BAFF-R 之间的相互作用,拮抗 BAFF 介导的凋亡保护。Ianalumab 具有抗体依赖性细胞毒性 (ADCC),依赖于免疫受体酪氨酸 激活基序 (ITAM) 介导的效应细胞激活。
HY-W013636
HY-W013636A
HY-W013636B
HY-100595
Stibogluconate trisodium nonahydrate
Phosphatase
Parasite
SHP2
Cancer
葡萄糖酸锑钠
Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸 磷酸酶 (phosphatase ) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10,100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1,SHP-2 和 PTP1B 活性。
HY-101053R
Src
Reference Standards
Cancer
Src Inhibitor 1 (Standard) 是 Src Inhibitor 1 (HY-101053) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Src Inhibitor 1是高效选择性的,ATP-竞争性的双位点Src 酪氨酸 激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-10234R
HY-103439
EGFR
Cancer
GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸 激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM)。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
HY-108372
PROTAC Linker 2
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸 激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
HY-118532
AG30
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸 激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
HY-12297R
Surufatinib (Standard); HMPL-012 (Standard)
Reference Standards
FGFR
VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Standard)是 Sulfatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ,FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-123390
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸 激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂,IC50 值为 360 nM。
HY-124827
Tyrosinase
Cancer
Tec-IN-1 (Compound 21) 是一种 Tec 抑制剂 (IC50 s 为 11.7 μM)。Tec-IN-1 抑制 Tec 介导的 FGF2 酪氨酸 磷酸化,并抑制细胞分泌 FGF2。
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸 激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-134481
FLT3
Cancer
FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸 激酶 3 (FLT3 ) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-13588R
SCE-129 sodium (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠(Standard)
Cefsulodin (sodium) (Standard)是 Cefsulodin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸 磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-137677
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate
GLUT
Others
GTPγS (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate) 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸 激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-156659
Phosphatase
Others
NC1 是一种非竞争性的变构淋巴特异性酪氨酸 磷酸酶 (LYP) 抑制剂,Ki 值为 4.3 μM。NC1 通过限制 WPD 环的运动来抑制 LYP。NC1 抑制 T 细胞中 LYP 介导的 TCR 信号传导。
HY-15756
HY-158692
JAK
Cancer
Tyk2-IN-18 (compound 86) 是一种有效的酪氨酸 激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂。Tyk2-IN-18 抑制 JAK2-JH2,其 IC50 为<10 nM。
HY-160514
Phosphatase
Metabolic Disease
LXQ46 是口服有效的蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,IC50 为 0.190 μM。LXQ46 可增强胰岛素抵抗 C2C12 中的胰岛素和瘦素信号通路。LXQ46 可改善小鼠模型中的 2 型糖尿病并提高胰岛素耐受性。
HY-164041
PKC
Others
Staurosporine-Boc 是一种从放线菌 Streptomyces staurosporeus 中分离出来的天然产物,是一种有效的非选择性蛋白激酶抑制剂。Staurosporine-Boc 能够抑制多种蛋白激酶,包括蛋白激酶C (PKC )、酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 和丝氨酸/苏氨酸激酶等。由于其广泛的抑制谱,Staurosporine-Boc 在生物学研究中被广泛用作工具化合物,特别是在研究细胞信号传导途径时。
HY-174565
mRNA
Neurological Disease
Human NRG3 mRNA 能编码人类神经调节蛋白 3(NRG3)蛋白,它是神经调节蛋白基因家族的一员。研究表明,NRG3 能激活其配体受体 ERBB4 的酪氨酸 磷酸化,并通过 ERBB4 信号通路影响神经母细胞瘤的增殖、迁移和分化。NRG3 还在胚胎发育过程中促进乳腺分化。
HY-175280
Molecular Glues
Src
Cancer
Lck degrader-1 (Compound 17) 是一种分子胶 (molecular glue ) 降解剂,靶向淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸 激酶 (LCK ) (DC50 =23.1 nM)。Lck degrader-1 有望用于 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的研究。
HY-18756A
HY-42933
HY-50055
ERK
Cancer
EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL ) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸 激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
HY-50895A
ZD-1839 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有抗肿瘤活性。
HY-50898S1
HY-50898S2
HY-N1775
3,4-DHAP
Tyrosinase
Cancer
3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 可从Picea Schrenkiana 中分离得到,能抑制酪氨酸 酶,其 IC50 值为10 μM。3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 是一种血管活性物质和抗氧化剂。
HY-N2451
HY-N3002
HY-N7135
HY-N8200
HY-P5904
Caveolin-1 scaffolding domain peptide
c-Met/HGFR
Others
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸 激酶 (tyrosine kinases )。
HY-W015616R
HY-W015782R
HY-101474BR
Btk
Reference Standards
Others
(R)-Zanubrutinib (Standard) 是 (R)-Zanubrutinib (HY-101474B) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib (HY-101474A) 的 R 型对映异构体。(R)-Zanubrutinib 对 Bruton's 酪氨酸 激酶 (Btk) 具有抑制活性,IC50 为 11 nM。
HY-101964
SHP2
Phosphatase
Cancer
SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2 ,蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。
HY-109010
HY-116145
Tyrosinase
NF-κB
Inflammation/Immunology
MHY884 是一种酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,通过下调氧化应激来抑制 UVB 诱导的 NF-κB 信号通路的活化。MHY884 抑制黑色素瘤细胞中的氧化应激,并减轻辐射小鼠中 UVB 引起的氧化应激,从而降低 NF-κB 活性。MHY884 有望用于 UVB 诱导的皮肤损伤方面的研究。
HY-120327
HY-130631
SHP2
Cancer
SHP2-IN-5 (compound 1) 是 SHP2 抑制剂 (IC50 : 97 nM)。SHP2 是一种非受体蛋白酪氨酸 磷酸酶,与细胞生长和增殖相关。SHP2-IN-5 有潜力抑制癌症和 SHP2 相关人类疾病。
HY-13223R
HY-133980
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET,显示有效抗癌的活性。
HY-13802R
IKK
Cancer
SC-514 (Standard) 是 SC-514 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50 =11.2 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸 激酶。
HY-138813A
(E/Z)-SU-12662 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
(E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride ((E/Z)-SU-12662 hydrochloride)是一种具有潜在抗肿瘤活性的化合物,能够抑制VEGF-R2和PDGF-Rβ酪氨酸 激酶。 (E/Z)-N-Desethylsunitinib hydrochloride是舒尼替尼的主要活性代谢产物,具备竞争性抑制ATP的能力。
HY-13896
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸 激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50 =0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
HY-144717
HY-15463S1
HY-156432
HY-158570
Bacterial
Infection
(2E)-Eicosenoic acid 是结核分枝杆菌蛋白酪氨酸 磷酸酶A (protein tyrosine phosphatase A,PtpA ) 的抑制剂。(2E)-Eicosenoic acid 显示出对 PtpA 活性的强烈抑制作用,IC50 值在低微摩尔浓度级别。(2E)-Eicosenoic acid 可用于结核分枝杆菌感染的研究。
HY-163303
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸 激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,对 TYK2-JH2 的 IC50 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
HY-50898S
HY-50898S3
HY-B0537
HY-B0537A
MP-601205 dihydrochloride
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐
Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-E70809
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号转导通路中起着至关重要的作用。BTK 可用于研究淋巴瘤和自身免疫性疾病。BTK 有多种突变体。BTK V416L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BTK V416L 蛋白,可用于研究 BTK V416L 相关功能。
HY-N0737AG
HY-N12613
HY-N12726
HY-N1658
Tyrosinase
Others
2,3-Dihydroisoginkgetin 是一种双黄酮类化合物,是酪氨酸 酶 (Tyrosinase ) 的抑制剂,在 0.1 mM 时抑制率为 36.84%。2,3-Dihydroisoginkgetin 对 HEMn 人表皮黑色素细胞的毒性较小,其 IC50 值为 86.16 μM。
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸 磷酸1B (PTP1B)结合。
HY-W099579R
Kojic dipalmitate (Standard)
Reference Standards
Tyrosinase
Endocrinology
曲酸衍生物 (Standard)
Kojic acid dipalmitate (Standard)是 Kojic acid dipalmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kojic acid dipalmitate (Kojic dipalmitate) 是 Kojic acid (HY-W050154) 的衍生物,是一种真菌代谢产物,可由曲霉菌,醋杆菌和青霉菌产生。Kojic acid dipalmitate 是一种缓慢和可逆的酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 竞争性抑制剂。Kojic acid di
HY-10065
AG-013736
VEGFR
PDGFR
Cancer
阿昔替尼
Axitinib是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 , PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-10255A
HY-10330A
SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布磷酸盐
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸 激酶 (RTK) 受体抑制剂,能有效抑制 PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-124637
HY-124896
HY-12736
HY-12736A
Syk
ERK
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸 激酶 (SYK ) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50 =7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
HY-133980A
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
HY-151693
ADC Linker
Others
H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH hydrochloride 是一种非天然酪氨酸 衍生物。H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH hydrochloride 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151693A
ADC Linker
Others
H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是一种非天然酪氨酸 衍生物。H-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-162407
Btk
Cancer
I-As-1 是布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK ) 的有效抑制剂,IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
HY-163565
Btk
Neurological Disease
BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK ) 的共价,选择性,能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合,从而抑制 BTK 的活性,进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
HY-16420
Syk
Inflammation/Immunology
R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸 激酶 (Syk ) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性,IC50 值为 226 nM,Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
HY-176204
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-19 (Compound 68) 是一种选择性 AXL (一种膜结合受体酪氨酸 激酶) 抑制剂 (IC50 : 5.3 nM; 细胞 KD = 6.8 nM)。Axl-IN-19 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性,清除率低,生物利用度适中。Axl-IN-19 可用于癌症研究。
HY-18963R
RG-14355 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
薰草菌素 (Standard)
Lavendustin A (Standard)是 Lavendustin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
HY-E70642
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸 激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。ALK 有多种突变体。ALK C1156Y Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK C1156Y 蛋白,可用于研究 ALK C1156Y 相关功能。
HY-E70644
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸 激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。ALK 有多种突变体。ALK F1174S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK F1174S 蛋白,可用于研究ALK F1174S 相关功能。
HY-E70645
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸 激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。ALK 有多种突变体。ALK G1202R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK G1202R 蛋白,可用于研究 ALK G1202R 相关功能。
HY-E70646
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸 激酶。ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。ALK 有多种突变体。ALK L1196M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 ALK L1196M 蛋白,可用于研究 ALK L1196M 相关功能。
HY-E70691
CDK
Cancer
CLK1 是一种双特异性激酶,也是“LAMMER”激酶家族的创始成员。CLK1 活性受酪氨酸 残基或丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化的正向调控,并受 N 端结构域介导的空间限制以及催化结构域内部分丝氨酸/苏氨酸残基磷酸化的负向调控。CLK1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 CLK1 蛋白,可用于研究 CLK1 相关功能。
HY-N0192R
HY-N10378
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸 酶家族基因的转录,促进黑色素生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK/STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-N6006
1,3,6-Tri-O-galloyl-β-D-glucose
Others
Others
1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 是一种酪氨酸 酶 (TYR ) 的非共价抑制剂,可阻断黑色素合成的限速步骤,抑制黑色素沉积。1,3,6-Tri-O-galloyl-beta-D-glucose 具有抗氧化和抗炎活性,可作为天然活性成分开发祛斑、美白护肤品。
HY-101958
AG82; Tyrphostin A 25; Tyrphostin AG 82; RG-50875
EGFR
GPR35
Inflammation/Immunology
Cancer
Tyrphostin 25 (AG82) 是一种特异性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,在 A431 细胞中的 IC50 值为 3 µM。Tyrphostin 25 也是一种 GPR35 激动剂,EC50 为 5.3 µM。
HY-10234AR
AZD0530 difumarate (Standard)
Src
Reference Standards
Cancer
Saracatinib (difumarate) (Standard)是 Saracatinib (difumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saracatinib (AZD0530) difumarate 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src,Lck,c-YES,Lyn,Fyn,Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM,对其他酪氨酸 激酶具有选择性。
HY-108485
Src
Apoptosis
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸 激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-10981AR
E7080 mesylate (Standard)
Reference Standards
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
Cancer
仑伐替尼甲酸盐(Standard)
Lenvatinib (mesylate) (Standard)是 Lenvatinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10981R
HY-11059
HY-11107
c-Met/HGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4 nM,IC50 为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸 和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
HY-117852
TRX-13
EGFR
Tyrosinase
Cancer
CGP-59326 (TRX-13) 是一种效力极强且具有高度选择性的表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =0.027 μM)。CGP-59326 能阻断 EGFR 信号通路,显示出对依赖于 EGFR 的肿瘤细胞具有高度的选择性抑制作用。CGP-59326 有望用于癌症的研究。
HY-118618
Hiyodorilactone A; Schkuhrin I
STAT
Cancer
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸 705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-121675
HY-137677B
Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate tetralithium
GLUT
Others
GTPγS (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate) tetralithium 是一种 G 蛋白激活剂,可保护蛋白质免遭蛋白水解降解,以酪氨酸 激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位,刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS tetralithium 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS tetralithium 可以作为裂解缓冲液的组成成分。
HY-144424
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸 激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。
HY-162476
SHP2
Cancer
SHP2-IN-28 (Compound 7188-0011) 是 Src 同源 2- 含蛋白酪氨酸 磷酸酶 2 (SHP2 ) 的抑制剂 (IC50 =54.31 μM)。通过与 SHP2 的变构位点结合发挥抑制作用,具有较高的选择性。
HY-163490
Wee1
Cancer
PKMYT1-IN-1 (Compound 1) 是膜相关酪氨酸 和苏氨酸激酶 (PKMYT1 ) 的抑制剂,IC50 为 8.8 nM。PKMYT1-IN-1 抑制肿瘤细胞 HCC1569 的增殖,IC50 为 42 nM。
HY-163899
Phosphatase
Metabolic Disease
(+)-Crinatusin A1 (Compound (+)- 4) 是一种查尔酮-单萜杂化物,可从 Cleistocalyx operculatus 中分离得到。(+)-Crinatusin A1 是 蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B ) 的抑制剂,IC50 为 0.9 μM。(+)-Crinatusin A1 具有作为抗糖尿病药物的潜力。
HY-176172
Btk
Cancer
BTK-IN-44 (Compound 10) 是一种强效非共价的 Bruton 酪氨酸 激酶 (BTK ) 抑制剂,IC50 值为 24.7 nM。BTK-IN-44 干扰 B 细胞恶性肿瘤信号通路,在淋巴瘤细胞中展现有效抗肿瘤作用。BTK-IN-44 有望用于 B 细胞恶性肿瘤 (如淋巴瘤) 的研究。
HY-179619
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-46 (Compound III19) 是一种酪氨酸 酶 (Tyrosinase ) 抑制剂,其对 L-dopa 和 L-tyrosine 的 IC50 分别为 3.24 和 2.79 nM。Tyrosinase-IN-46 抑制黑色素合成,显示出显著的抗色素沉着效果。Tyrosinase-IN-46 可用于研究色素沉着疾病。
HY-50868
INNO-406; NS-187
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼
Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸 激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50898AR
EGFR
Autophagy
Ferroptosis
Cancer
二甲苯磺酸拉帕替尼 (Standard)
Lapatinib (ditosylate) (Standard) 是 Lapatinib (ditosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸 激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
HY-D0272
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
2,3,4-Trihydroxybenzophenone 是一种羟基化二苯甲酮紫外线滤光剂,具有雌激素活性。2,3,4-Trihydroxybenzophenone 是一种群体感应抑制剂和 EC 1.14.18.1 (酪氨酸 酶) 抑制剂。2,3,4-Trihydroxybenzophenone 也是一种人尿代谢物、大鼠代谢物和药物代谢物。
HY-N0755R
HY-N1780
Tyrosinase
Bacterial
Infection
3,4-二甲氧基苯酚
3,4-Dimethoxyphenol 是一种来源于植物的苯丙烷类化合物,可作为化妆品中的美白剂。3,4-Dimethoxyphenol 具有广谱抗菌活性。3,4-Dimethoxyphenol 具有酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制活性。3,4-Dimethoxyphenol 具有从细菌发酵液中分离得到的强抗氧化作用。3,4-Dimethoxyphenol 可用于感染相关研究。
HY-N3237
HY-N3734
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸 磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-P99733
ADC Antibody
TAM Receptor
Cancer
米帕妥单抗
Mipasetamab 是一种靶向 AXL 的 IgG1κ 抗体,AXL 是一种酪氨酸 激酶受体,或者是 TAM 受体 (TAM Receptor )。 Mipasetamab 参与 ADCT-601 (Mipasetamab uzoptirine) 的合成,这是一种 AXL 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ADCT-601 具有抗肿瘤作用。
HY-Y0038
Trk Receptor
Cancer
2-溴-6-甲氧基萘
2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂(如 Naproxen 和Nabumetone)的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸 蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。
HY-101766R
BGB-3111 analog (Standard)
Reference Standards
Btk
Inflammation/Immunology
Btk inhibitor 2 (Standard) (BGB-3111 analog (Standard)) 是 Btk inhibitor 2 (HY-101766) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK ) 抑制剂来自专利 US 20170224688 A1。
HY-10255
HY-10255C
SU 11248 glucuronate
PDGFR
VEGFR
IRE1
Mitophagy
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Sunitinib (SU 11248) glucuronate 是一种多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib glucuronate 是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-107144
HY-10981S
E7080-d4
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
乐伐替尼 d4
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-10981S1
E7080-d5
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
Cancer
乐伐替尼 d5
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3) ,成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4) ,血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) ,干细胞因子受体 (KIT) ,转染期间重排 (RET) ,显示有效抗癌的活性。
HY-120159
SHP2
SHP1
Phosphatase
Cancer
GS-493 是一种选择性的酪氨酸 磷酸酶 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,IC50 为 71 nM,对 SHP2 的活性比 SHP1 和 PTP1B 高 29 倍和 45 倍。 GS-493 抑制细胞运动和癌细胞生长。GS-493 具有抗肿瘤活性。
HY-12044
XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate
VEGFR
Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐
Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸 激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
HY-13016S
HY-13016S1
HY-133680R
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸 激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-144713
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-16 (Compound 46) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 12.6 μM。PTP1B-IN-16 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144716
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-19 (Compound 43) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 23.3 μM。PTP1B-IN-19 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-144718
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-17 (Compound 45) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物,可作为蛋白质酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B ) 抑制剂,Ki 为 30.2 μM。PTP1B-IN-17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸 调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-157443
Wee1
Cancer
Myt1-IN-4 (21) 是具有口服活性的、选择性的 膜相关酪氨酸 和苏氨酸特异性 cdc2 抑制激酶 (Myt1) (Gene name PKMYT1) 抑制剂,其IC50 值为2.6 nM。Myt1-IN-4 (21) 具有抗肿瘤活性。
HY-158235
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-27 (compound 6f) 是酪氨酸 酶 (TYR) 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM),能静态猝灭 TYR。Tyrosinase-IN-27 通过结合 TYR 来增加酶微环境的疏水性,降低酶中 α-螺旋的含量,改变其二级结构。Tyrosinase-IN-27 可用于食品工业中,有效抑制莲藕片的褐变。
HY-164487
Proteasome
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸 激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解,降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-177760
Carboxypeptidase
Apoptosis
Cancer
PrCP-7414 是一种脯氨酰羧肽酶 (PRCP ) 抑制剂。PrCP-7414 能够阻断由 PRCP 介导的受体酪氨酸 激酶 (RTK ) 信号通路以及 GPCR-RTK 串扰。PrCP-7414 可以抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PrCP-7414 可用于癌症研究,如三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-E70776
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET S891A 是 RET 的突变体。RET S891A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET S891A 蛋白,可用于研究 RET S891A 相关功能。
HY-E70778
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804L 是 RET 的突变体。RET V804L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804L 蛋白,可用于研究 RET V804L 相关功能。
HY-E70808
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号转导通路中起着至关重要的作用。BTK 可用于研究淋巴瘤和自身免疫性疾病。BTK 有多种突变体。BTK C481R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 BTK C481R 蛋白,可用于研究 BTK C481R 相关功能。
HY-N10219
Tyrosinase
Fungal
Infection
Dihydroaltenuene B 是一种有效的 mushroom tyrosinase 抑制剂,IC50 为 38.33 µM。Dihydroaltenuene B 显示了 3-OH 和 4'-OH 与酪氨酸 酶的 His244、Met280 和 Gly281 残基之间的氢键相互作用。
HY-N16838
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
cis-Oxyresveratrol-4'-O-glucoside (compound 2a) 是氧化白藜芦醇的 β-D-葡萄糖苷衍生物,其母体化合物具有抗炎、抗氧化、自由基清除及酪氨酸 酶抑制等潜在活性,可用于抗炎、抗氧化及美白相关研究。cis-Oxyresveratrol-4'-O-glucoside 是通过 Solanum mammosum (茄科茄属植物乳茄) 的细胞悬浮培养物生物转化氧化白藜芦醇得到的产物。
HY-P1827
Tyrosinase
Cancer
mTRP-2 (180-188) 是一种小鼠酪氨酸 酶相关蛋白 (TRP-2) 衍生肽,对应其 180-188 残基氨基酸序列。TRP-2 (180-188) 被抗 B16 细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别为 TRP-2 的主要反应性表位。
HY-P4106
HY-P991114
FLT3
Inflammation/Immunology
Adezkibart 是一种人源单克隆抗体类免疫抑制剂,靶向人源 FMS 样酪氨酸 激酶 3 配体 (FLT3LG )。Adezkibart 在中国仓鼠卵巢细胞系 CHO-K1 中发现,与 FLT3LG 结合,阻断相关信号通路,抑制免疫应答,发挥免疫抑制作用。Adezkibart 有望用于免疫相关疾病的研究。
HY-10158S1
HY-10330S
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸 激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比,3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低,但细胞毒性更高。
HY-113068S
HY-117039
VEGFR
Cancer
YM-359445 dihydroxybutanedioate 是一种口服活性的 VEGFR2 酪氨酸 激酶抑制剂,其 IC50 为 8.5 nM。YM-359445 dihydroxybutanedioate 可完全抑制 VEGF 诱导的血管通透性。YM-359445 dihydroxybutanedioate 对肺癌和 Paclitaxel (HY-B0015) 耐受的结肠癌均显示出抗肿瘤活性。
HY-122113
Src
Bcr-Abl
Apoptosis
Wee1
Cancer
PD173952 是一种酪氨酸 激酶抑制剂,对 Lyn 、Abl 和 Csk 的 IC50 分别为 0.3、1.7 和 6.6 nM。PD173952 也是 Myt1 抑制剂,Ki 为 8.1 nM。PD173952 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-131257R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Cancer
Gefitinib impurity 1 (Standard)是 Gefitinib impurity 1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺
HY-135477
Phosphatase
Bacterial
Infection
RWJ-60475 是一种具有细胞通透性的酪氨酸 磷酸酶抑制剂,其 IC50 为 3.3 μM。RWJ-60475 通过抑制 CD45/CD148 磷酸酶活性,干扰巨噬细胞的吞噬作用,从而阻断嗜肺军团菌的宿主细胞入侵和效应蛋白转运。RWJ-60475 显著减少巨噬细胞对细菌颗粒的摄取。RWJ-60475 可用于靶向宿主因子的抗感染研究。
HY-144288
Btk
Cancer
BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的,选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸 激酶 (BLK ) 抑制剂,IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50 =202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
HY-15728S
HY-162575
ERK
Cancer
Anticancer agent 231 (化合物 P5) 是一种酪氨酸 蛋白激酶抑制剂,IC50 值为 3.95 μM。Anticancer agent 231 通过靶向 EGFR-ERK1/2 信号通路抑制三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞活力、细胞增殖、细胞迁移和癌症干性,有望在 TNBC 疾病领域发挥重要作用。
HY-163471
PDGFR
VEGFR
Cancer
PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β 和VEGFR-2 酪氨酸 激酶抑制剂,特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶,浓度为纳摩尔级。
HY-16590
HY-176437
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-42 (Compound 13t) 是一种酪氨酸 酶 (Tyrosinase ) 抑制剂 (IC50 : 1.363 µM)。Tyrosinase-IN-42 对鲜切苹果表现出抗褐变作用。Tyrosinase-IN-42 对 DPPH 和 ABTS 自由基有清除能力 (IC50 分别为 57.90 和 45.64 µM),具有抗氧化活性。
HY-18911
Syk
Inflammation/Immunology
Type-II-IN-1 (Compound 3) 是一种 II 型脾酪氨酸 激酶 (Syk ) 抑制剂,其 IC50 值为 2.1 nM。Type-II-IN-1 能够与 Syk 的 DFG-out 构象结合。Type-II-IN-1 可用于免疫学研究,如哮喘研究。
HY-19986
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
AAL993 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 VEGFR1、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 分别为 130 nM、23 nM 和 18 nM。AAL993 对其他酪氨酸 激酶的抑制作用较弱。AAL993 具有有效的抗血管生成和抗肿瘤特性。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸 激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-50896
CP-358774; NSC 718781; OSI-774
EGFR
Autophagy
Cancer
埃罗替尼
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S
CP-358774-d6 ; NSC 718781-d6 ; OSI-774-d6
EGFR
Cancer
埃罗替尼 d6
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0537C
MP-601205 dimesylate
Antibiotic
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Infection
Cancer
喷他脒二甲磺酸盐
Pentamidine (MP-601205) dimesylate 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dimesylate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dimesylate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dimesylate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-E70647
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸 激酶。ALK 有多种突变体。ALK R1275Q 常见于神经母细胞瘤 (NB)。ALK R1275Q Recombinant Human Active Protein Kinas 是一种重组 ALK R1275Q 蛋白,可用于研究 ALK R1275Q 相关功能。
HY-E70713
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
EML4-ALK 是一种通过基因重排产生的融合型蛋白酪氨酸 激酶。EML4-ALK 是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜在分子靶点。EML4 ALK Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EML4 ALK 蛋白,可用于研究 EML4 ALK 相关功能。
HY-G0017
Norimatinib; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib
Drug Metabolite
Cancer
N-去甲基伊马替尼
N-Desmethyl imatinib (Norimatinib) 是 c-Abl 酪氨酸 激酶抑制剂。N-Desmethyl imatinib 结合 c-Abl 催化结构域阻止底物磷酸化,抑制 c-Abl 介导的 α-突触核蛋白激活及下游炎症信号通路,在体外表现出抑制 c-Abl 相关的神经元退行性活性和神经炎症。N-Desmethyl imatinib 可用于研究神经退行性疾病 (如帕金森病)。
HY-N1170
(2R)-Taxiphyllin
Tyrosinase
Others
Taxiphyllin (2R-Taxiphyllin) 是一种植物氰苷,对酪氨酸 (tyrosinase) 具有抑制活性。Taxiphyllin 在 BRL-3A 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 18.75 μm,对 Staphylococcus aureus 表现出抗菌活性,EC50 为 0.96 μM。
HY-N6856R
HY-N7160
Src
Apoptosis
Cancer
大黄素杂质16
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸 激酶 (protein tyrosine kinases ) v-src 和 pp60src有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis )。
HY-P10579
Ephrin Receptor
Cancer
123B9 是一种肿瘤归巢剂,是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂,Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸 激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
HY-P4106A
HY-P991852
Phosphatase
Cancer
Anti-CD45RO Antibody (UCHL-1) 与人 CD45RO 反应。CD45 是一种糖蛋白,属于蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTP) 家族,已知其参与多种细胞过程的调控。推荐同型对照为 Mouse IgG2a kappa, Isotype Control (HY-P99978)。
HY-W017212
Methyl 3-phenylpropenoate
Tyrosinase
Bacterial
AMPK
Infection
Metabolic Disease
肉桂酸甲酯
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸 酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
HY-W747676
HY-W778203
HY-101549R
FLT3
Reference Standards
Cancer
MRX-2843 (Standard) 是 MRX-2843 (HY-101549) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI),IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-10407G
VEGFR
EGFR
PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-113357
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
m-Coumaric acid 是咖啡酸的多酚代谢产物,由肠道菌群形成,其在人体体液中的含量与饮食有关。m-Coumaric acid 是绿原酸的血脑屏障渗透性代谢产物。m-Coumaric acid 可在体外刺激脑神经。m-Coumaric acid 可刺激海马神经元细胞的神经突生长。m-Coumaric acid 可促进神经元分化。m-Coumaric acid 通过作用于中枢神经系统,增加小鼠的自发性运动活动。m-Coumaric acid 可抑制表皮酪氨酸 酶对左旋多巴 (L-dopa ) 的氧化。m-Coumaric acid 可减弱糖尿病大鼠视网膜中非催化性蛋白质糖基化。
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素的产生。
HY-131257
Drug Metabolite
Others
Cancer
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-13256AR
OSI-420 free base (Standard); CP-373420 (Standard)
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
去甲基厄洛替尼 (Standard)
Desmethyl Erlotinib (Standard)是 Desmethyl Erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)
HY-13302
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸 激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-13302B
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸 激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-133779
Drug Metabolite
Others
Cancer
吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-137092
SHP2
Phosphatase
Cancer
IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸 激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
HY-14674
EGFR
Apoptosis
Cancer
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50 =6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
HY-148871
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 是一种 ADC 活性分子-连接子偶联物 (drug-linker conjugates for ADC )。Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 由 Gefitinib (HY-50895) (一种 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂) 和 ADC linker Mc-Val-Cit-PAB 组成。
HY-153018
HY-153991
STAT
Inflammation/Immunology
STAT6-IN-2 (Compound R-84) 是一种 STAT6 抑制剂,可抑制 STAT6 的酪氨酸 磷酸化。STAT6-IN-2 还能够抑制嗜酸粒细胞趋化因子-3 的分泌。STAT6-IN-2 可用于免疫疾病和哮喘等过敏性炎症疾病的研究。
HY-155001
c-Fms
Others
CSF1R-IN-15 (compound 23) 是 c-Fms 的抑制剂。集落刺激因子-1受体 (c-Fms) 是一种嵌入巨噬细胞细胞膜的酪氨酸 激酶。该受体被集落刺激因子-1 (CSF1) 和白细胞介素-34 激活,通过 CSF1R 信号传导对巨噬细胞的分化、增殖和存活至关重要。
HY-163278
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-2 (compound 12a) 淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸 激酶 (Lck ) 抑制剂,IC50 是 10.6 nM。Lck-IN-2 对结肠癌细胞具有活性,GI50 值为 0.24-1.26 μM。Lck-IN-2 在 Colo201 细胞中发挥凋亡 (apoptosis ) 作用。
HY-168163
CDK
Cancer
ALK-IN-29 (compound 4c) 对酪氨酸 蛋白激酶 ALK 、CDK2/CyclinE1 和 FAK 等均有一定的抑制作用,其中对ALK激酶的抑制作用最强,在 10 μM 浓度下抑制率为 40.63%。ALK-IN-29 可用于抗癌研究。
HY-168513
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-B0537B
MP-601205 isethionate
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-B0537R
HY-B1290S3
HY-E70827
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 V564L 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 V564L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 V564L 蛋白,可用于研究 FGFR2 V564L 相关功能。
HY-N0192S
HY-N1750R
Reference Standards
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Others
3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid (Standard)是 3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-(2,4-Dihydroxyphenyl)propanoic acid (DPPacid) 是一种有效的竞争性酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,可抑制 L-Tyrosine 和 DL-DOPA,IC50 和 Ki<
HY-W008016S
HY-W012848
DL-α-Methylbenzylamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
α-苯乙胺
1-Phenylethanamine 是一种潜在的中枢神经系统刺激剂,作为 β-苯乙胺 (β-phenylethylamine) 的相关化合物,由于其苯环被吲哚基团替代,其脑糖原分解活性显著降低。因此,1-Phenylethanamine 可用于研究苯乙胺衍生物的化学结构对中枢神经系统作用的影响。此外,1-Phenylethanamine 还可用于合成酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂 CLM3 (HY-164413)。
HY-W251181
Tyrosinase
Metabolic Disease
肽安密多
Isobutylamido thiazolyl resorcinol 是一种选择性 hTyr 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。Isobutylamido thiazolyl resorcinol 对蘑菇酪氨酸 酶 (Tyrosinase ) 的 IC50 值为 108 μM。Isobutylamido thiazolyl resorcinol 可有效阻止 UVB 照射引起的色素沉着。Isobutylamido thiazolyl resorcinol 可显著改善痤疮引起的色素沉着。
HY-10065R
HY-10255AR
HY-10335
HY-12964
TAM Receptor
Cancer
SGI-7079 是一种选择性、ATP-竞争性、口服有效的受体酪氨酸 激酶 Axl 抑制剂。SGI-7079 阻断 Axl 介导的 NF-κB 活化、MMP-9 表达等信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。SGI-7079 主要用于炎症性乳腺癌、膀胱癌等恶性肿瘤的研究及联合免疫 (与 PD-1 疗法联用)。
HY-143904
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-1 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸 激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 1.7 和 5.8 nM。PROTAC TTK degrader-1 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-143905
PROTACs
Cancer
PROTAC TTK degrader-2 是一种有效的 TTK (苏氨酸酪氨酸 激酶) PROTAC 降解剂,在 COLO-205 和 HCT-116 细胞中的 DC50 值分别为 3.1 和 12.4 nM。PROTAC TTK degrader-2 在 COLO-205 人结直肠癌细胞异种移植小鼠模型中显示出靶向降解和抗癌效果。
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50898S4
HY-B0537AS
MP-601205-d4 (dihydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐-d4
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-100315R
HY-100462R
HY-101960
(Z)-AG-183
EGFR
Others
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸 激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-10255AS1
HY-10501B
HY-108263S
CGP52421-d5
Isotope-Labeled Compounds
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物,可有效抑制 FMS 样酪氨酸 激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化,在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-108417
STAT
JAK
Bcr-Abl
Cancer
Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸 激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
HY-108935
HIV Integrase
GLUT
Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 μM。Lavendustin B 也是酪氨酸 激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-117658
MAP3K
Cardiovascular Disease
GSK-114 是一种高选择性的,具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50 = 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50 = 1 μM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸 样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达。
HY-119757
SU1433; AG1433
PDGFR
VEGFR
Cancer
Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸 激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβ 和 VEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
HY-121515
Phosphatase
Metabolic Disease
DPM-1001 是一种有效的,特异性的,具有口服活性的,且非竞争性的蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 具有抗糖尿病特性。
HY-121515A
Phosphatase
Metabolic Disease
DPM-1001 trihydrochloride 是一种有效的,特异性的,具有口服活性的,且非竞争性的蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTP1B ) 抑制剂,其 IC50 为 100 nM。DPM-1001 trihydrochloride 是特异性 PTP1B 抑制剂 MSI-1436 (IC50 =600 nM) 的类似物。DPM-1001 trihydrochloride 具有抗糖尿病特性。
HY-126618
Tyrosinase
Cancer
Aspochalasin I 对癌细胞 NCIH460、MCF-7 和 SF-268 表现出细胞毒性,IC50 分别为 22.1、33.4 和 19.9 μM。Aspochalasin I 通过抑制酪氨酸 酶 (tyrosinase ),抑制黑色素生成 (IC50 为 22.4 μM),因此可用作美白剂。
HY-129440R
PDGFR
ERK
Caspase
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
N-(p-Coumaroyl) Serotonin (Standard) 是 N-(p-Coumaroyl) Serotonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中 PDGFR 酪氨酸 磷酸化和 Ca2+ 释放的作用。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大,常用于动脉粥样硬化的研究。
HY-133680S
Isotope-Labeled Compounds
Others
β-维生素E-D4
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸 酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-138696
XL092
TAM Receptor
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的,ATP 竞争性的多受体酪氨酸 激酶 (RTKs) 抑制剂,包括 MET 、VEGFR2 、AXL 和 MER ,在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸 激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-156409
JAK
Inflammation/Immunology
ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸 激酶 2 (TYK2 ) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2 、TYK2 细胞和人全血中的 EC50 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-164955
Mps1
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TTK/PLK1-IN-1 (Formula I) 是苏氨酸酪氨酸 激酶(TTK )和 polo 样激酶 1(PLK1 )的抑制剂,IC50 分别为 7 nM 和 72 nM。TTK/PLK1-IN-1 调节纺锤体组装检查点 (SAC),并对 TNBC 表现出抗肿瘤活性。
HY-180326
Phosphatase
SHP2
Cancer
NAT6-297775 (Compound 29) 是一种蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTP ) 抑制剂,其靶向非受体 PTP SHP-2 ,其 IC50 值为 2.5 μM。NAT6-297775 能够抑制 RAS/MAP 激酶信号通路。NAT6-297775 可用于癌症研究,如白血病研究。
HY-50867
CEP-701; KT-5555
JAK
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
STAT
Cancer
来他替尼
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸 激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3 、TrkA 、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
HY-50868R
Bcr-Abl
Src
Apoptosis
Cancer
巴氟替尼 (Standard)
Bafetinib (Standard) 是 Bafetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸 激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。
HY-E70766
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET E762Q 是 RET 的突变体。RET E762Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET E762Q 蛋白,可用于研究 RET E762Q 相关功能。
HY-E70767
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G691S 是 RET 的突变体。RET G691S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G691S 蛋白,可用于研究 RET G691S 相关功能。
HY-E70768
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810C 是 RET 的突变体。RET G810C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810C 蛋白,可用于研究 RET G810C 相关功能。
HY-E70769
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810R 是 RET 的突变体。RET G810R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810R 蛋白,可用于研究 RET G810R 相关功能。
HY-E70770
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810S 是 RET 的突变体。RET G810S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810S 蛋白,可用于研究 RET G810S 相关功能。
HY-E70771
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET L730I 是 RET 的突变体。RET L730I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET L730I 蛋白,可用于研究 RET L730I 相关功能。
HY-E70772
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET L730M 是 RET 的突变体。RET L730M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET L730M 蛋白,可用于研究 RET L730M 相关功能。
HY-E70773
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET M918T 是 RET 的突变体。RET M918T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET M918T 蛋白,可用于研究 RET M918T 相关功能。
HY-E70774
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET R749T 是 RET 的突变体。RET R749T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET R749T 蛋白,可用于研究 RET R749T 相关功能。
HY-E70775
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET R813Q 是 RET 的突变体。RET R813Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET R813Q 蛋白,可用于研究 RET R813Q 相关功能。
HY-E70777
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804E 是 RET 的突变体。RET V804E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804E 蛋白,可用于研究 RET V804E 相关功能。
HY-E70779
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804M 是 RET 的突变体。RET V804M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804M 蛋白,可用于研究 RET V804M 相关功能。
HY-E70780
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET Y791F 是 RET 的突变体。RET Y791F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET Y791F 蛋白,可用于研究 RET Y791F 相关功能。
HY-E70781
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET Y806H 是 RET 的突变体。RET Y806H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET Y806H 蛋白,可用于研究 RET Y806H 相关功能。
HY-E70859
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸 激酶 (PTK),其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET L790F 是 RET 的突变体。RET L790F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET L790F 蛋白,可用于研究 RET L790F 相关功能。
HY-N12177
Phosphatase
SHP1
Metabolic Disease
Cryptosporioptide A (Compound 3) 是一种来源于昆虫寄生真菌 Cordyceps gracilioides 的色素蛋白酪氨酸 磷酸酶抑制剂。Cryptosporioptide A 抑制 PTP1B, SHP2, CDC25B, LAR 和 SHP1 酶, IC50 分别为 7.3, 5.7, 7.6, >50, 4.9 μg/mL。
HY-N12761
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸 酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-N3548
NF-κB
Inflammation/Immunology
Catalpalactone 具有抗炎作用。Catalpalactone 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生和 iNOS 表达,还抑制 IRF3、NF-κB 和 IFN-β/STAT-1 激活。Catalpalactone 还通过降低酪氨酸 羟化酶 (TH) 和芳香族-L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 活性来抑制多巴胺生物合成。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸 激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-W013852
Ser/Thr Kinase
Tyrosinase
PKA
PKC
EGFR
Cancer
PKC-IN-6 (Compound 21) 是酪氨酸 和丝氨酸激酶 (tyrosine and serine kinases ) 的选择性抑制剂。PKC-IN-6 对 PKC-α , PKC-δ , PKA , EGF-R 有抑制活性, IC50 值分别为 240、>500、>500、>100 μM。PKC-IN-6 有望用于癌症的研究。
HY-10065S1
AG-013736-d3
VEGFR
Cancer
阿昔替尼 d3
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
HY-100663
EGFR
Others
Cancer
吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-101798
PI3K
Cancer
MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸 激酶 (BTK ) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ ) 双重抑制剂,可阻止 B 细胞活化,抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-112378
FLT3
Cancer
D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸 激酶 (Flt3 ) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下,D-65476 抑制 TEL-Flt3 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC50 = 0.2 μM),可以用于 Flt3 驱动的白血病的研究。
HY-113068R
HY-121746
HY-123468
HY-123468A
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂,对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM,比 19 种酪氨酸 激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-128408
PROTACs
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC BTK Degrader-4 (compound 15) 是一种强效的 PROTAC 布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK ) 降解剂 (DC50 < 100 nM),且免疫调节酰亚胺药物 (IMiD) 活性较低 (DC50 = 0.345 μM,Dmax = 27.4%)。PROTAC BTK Degrader-4 可用于BTK 介导的癌症、自身免疫性疾病以及炎症性疾病的相关研究。
HY-12974
PRT318
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PRT-060318 (PRT318) 是一种强效、选择性强且口服有效的酪氨酸 激酶 Syk 抑制剂,IC50 为 3 nM。PRT-060318 可抑制慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞的活化和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PRT-060318 可预防转基因小鼠模型中肝素 (HY-17567) 诱导的血小板减少症和血栓形成。PRT-060318 可用于慢性淋巴细胞白血病和血栓研究。
HY-12974A
PRT318 dihydrochloride
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
PRT-060318 (PRT318) dihydrochloride 是一种强效、选择性强且口服有效的酪氨酸 激酶 Syk 抑制剂,IC50 为 3 nM。PRT-060318 dihydrochloride 可抑制慢性淋巴细胞白血病 (CLL) B 细胞的活化和迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PRT-060318 dihydrochloride 可预防转基因小鼠模型中肝素 (HY-17567) 诱导的血小板减少症和血栓形成。PRT-060318 dihydrochloride 可用于慢性淋巴细胞白血病和血栓研究。
HY-131275R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Imatinib Impurity E (Standard)是 Imatinib Impurity E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸 激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争
HY-13302C
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸 激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-137460
K0706
Bcr-Abl
Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代,且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
HY-161971
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-35 (compound 6g) 是人类酪氨酸 酶抑制剂 (IC50 : 2.09 μM),效果好于 Kojic Acid (HY-W050154) (IC50 : 16.38 μM)。Tyrosinase-IN-35 在 4 μM 和 8 μM 剂量下,能够降低黑色素瘤细胞 B16F10 的体外黑色素含量。
HY-50898CS
HY-B1051
HY-E70643
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸 激酶。ALK 有多种突变体。ALK-F1174L 常见于神经母细胞瘤 (NB)。ALK-F1174L Recombinant Human Active Protein Kinas 是一种重组 ALK-F1174L 蛋白,可用于研究 ALK-F1174L 相关功能。
HY-E70762
PDGFR
Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸 激酶,可刺激细胞存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后,该受体二聚化并发生构象变化,从而激活激酶结构域。PDGFRalpha D842V 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha D842V Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha D842V 蛋白,可用于研究 PDGFRalpha D842V 相关功能。
HY-E70763
PDGFR
Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸 激酶,可刺激细胞存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后,该受体二聚化并发生构象变化,从而激活激酶结构域。PDGFRalpha T674I 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha T674I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha T674I 蛋白,可用于研究 PDGFRalpha T674I 相关功能。
HY-E70764
PDGFR
Cancer
PDGFRalpha 是一种受体酪氨酸 激酶,可刺激细胞存活、增殖和迁移。与 PDGF 结合后,该受体二聚化并发生构象变化,从而激活激酶结构域。PDGFRalpha V561D 是 PDGFRalpha 的突变体。PDGFRalpha V561D Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PDGFRalpha V561D 蛋白,可用于研究 PDGFRalpha V561D 相关功能。
HY-E70870
Trk Receptor
Neurological Disease
TRKB(NTRK2) 是酪氨酸 激酶基因家族的成员。TRKB 是脑源性神经生长因子 (BDNF) 和神经营养因子 4/5 (NT4/5) 的主要受体。TRKB(NTRK2) Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 TRKB(NTRK2) 蛋白,可用于研究 TRKB(NTRK2) 相关功能。
HY-W003607R
HY-W010040R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
4-Hydroxyphenylpyruvic acid (Standard) 是 4-Hydroxyphenylpyruvic acid (HY-W010040) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxyphenylpyruvic acid 是苯丙氨酸代谢的中间产物。4-Hydroxyphenylpyruvic acid 是 4-hydroxyphenylpyruvic acid dioxygenase 的底物。4-Hydroxyphenylpyruvic acid 可用于 HPD 相关疾病,如 III 型酪氨酸 血症和 hawkinsinuria 的研究。
HY-10252
HY-109061
HY-109061A
YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
Lazertinib (YH25448) mesylate hydrate 是一种强效、选择性、可透过血脑屏障、口服且不可逆的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,对激活型 EGFRm 和 T790M 耐药突变具有高度选择性。Lazertinib mesylate hydrate 抑制 EGFR 、AKT 和 ERK 磷酸化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ,并抑制小鼠 H1975-luc 脑转移瘤异种移植模型中的肿瘤生长。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-109061B
HY-120036
Casein Kinase
Tyrosinase
Cancer
Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr-abl 酪氨酸 激酶,其在细胞中针对 p210bcr-abl 、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
HY-123966
Phosphatase
Neurological Disease
MY33-3 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸 磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
HY-123966A
Phosphatase
Neurological Disease
MY33-3 hydrochloride 是一种有效和选择性的蛋白酪氨酸 磷酸酶 RPTPβ/ζ 抑制剂,IC50 值为 ~0.1 μM。MY33-3 hydrochloride 还抑制 PTP-1B (IC50 ~0.7 μM)。MY33-3 hydrochloride 可以减少乙醇消耗并缓解 Sevoflurane 引起的神经炎症和认知功能障碍。
HY-13256AS
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
去甲厄洛替尼 d4
Desmethyl Erlotinib-d4 是 Desmethyl Erlotinib 的氘代物。Desmethyl Erlotinib (OSI-420 free base) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。Desmethyl Erlotinib-d4 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133980AR
Reference Standards
Drug Metabolite
Cancer
O-Demethyl Lenvatinib (hydrochloride) (Standard)是 O-Demethyl Lenvatinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatin
HY-137443
CDK
Wnt
Cancer
Ipivivint (Compound 38) 是一种口服活性有效的 CDC 样激酶 (CLK ) 抑制剂,对 CLK2 (human) 和 CLK3 (human) 的 EC50 分别为 1 nM、7 nM。Ipivivint 还抑制 Wnt 通路 (EC50 =13 nM) 和酪氨酸 磷酸化调节激酶 1A (human) (EC50 =5 nM)。
HY-144423
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkA< sup>G595R,分别)。作为受体酪氨酸 激酶 (RTK),原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高,可能对降低毒性具有重要意义[1 ] 。
HY-156410
FLT3
Cancer
FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸 激酶 3 (FLT3) 的抑制剂,IC50 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖 活性。
HY-160689
UNC10112731
c-Myc
c-Kit
Discoidin Domain Receptor
PDGFR
Others
GW694590A (UNC10112731) 是 MYC 蛋白稳定剂,能够增加内源性 MYC 蛋白的水平。GW694590A 还靶向受体酪氨酸 激酶,在 1 μM 时,对 DDR2 、KIT 和 PDGFRα 的抑制率分别为 81%、68% 和 67%。GW694590A 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂,对 Fluc 报告基因有潜在影响。
HY-162489
Bcr-Abl
Others
Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50 =0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
HY-50896R
CP-358774 (Standard); NSC 718781 (Standard); OSI-774 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Autophagy
Cancer
埃罗替尼(Standard)
Erlotinib (Standard)是 Erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-E70716
FAK
Cancer
粘着斑激酶 (FAK) 是一种细胞质中的非受体酪氨酸 激酶,它与整合素和生长因子受体结合,调节细胞粘附、增殖、迁移、侵袭和转移。FAK在许多癌症类型中过表达并异常激活,包括三阴性乳腺癌 (TNBC)。FAK aa411-686 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FAK aa411-686 蛋白,可用于研究 FAK aa411-686 相关功能。
HY-E70814
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 C491S 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 C491S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 C491S 蛋白,可用于研究 FGFR2 C491S 相关功能。
HY-E70815
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 K526E 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 K526E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 K526E 蛋白,可用于研究 FGFR2 K526E 相关功能。
HY-E70816
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 K641N 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 K641N Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 K641N 蛋白,可用于研究 FGFR2 K641N 相关功能。
HY-E70817
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 K641R 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 K641R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 K641R 蛋白,可用于研究 FGFR2 K641R 相关功能。
HY-E70818
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 K659M 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 K659M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 K659M 蛋白,可用于研究 FGFR2 K659M 相关功能。
HY-E70819
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 K659N 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 K659N Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 K659N 蛋白,可用于研究 FGFR2 K659N 相关功能。
HY-E70820
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 L617V 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 L617V Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 L617V 蛋白,可用于研究 FGFR2 L617V 相关功能。
HY-E70821
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 M537I 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 M537I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 M537I 蛋白,可用于研究 FGFR2 M537I 相关功能。
HY-E70822
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 N549H 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 N549H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR4 N535H 蛋白,可用于研究 FGFR4 N535H 相关功能。
HY-E70823
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 N549K 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 N549K Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR4 N535K 蛋白,可用于研究 FGFR4 N535K 相关功能。
HY-E70824
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 R612T 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 R612T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 R612T 蛋白,可用于研究 FGFR2 R612T 相关功能。
HY-E70825
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 V564F 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 V564F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 V564F 蛋白,可用于研究 FGFR2 V564F 相关功能。
HY-E70826
FGFR
Cancer
FGFR2 是一种受体酪氨酸 激酶,参与多种人类癌症,例如肝内胆管癌和肝细胞癌。FGFR2 V564I 是 FGFR3 的突变体。FGFR2 V564I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 FGFR2 V564I 蛋白,可用于研究 FGFR2 V564I 相关功能。
HY-W015007S
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C, 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸 羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-Y0729
HY-107459
(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
EGFR
STAT
JAK
Cancer
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸 激酶抑制剂,可抑制 EGFR ,Stat-3 和 JAK2/3 。
HY-107595
JAK
STAT
Apoptosis
Cancer
SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸 磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸 激酶 的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-115778
TAM Receptor
Infection
Cancer
UNC3133 (Compound 16) 是一种选择性且具有口服活性的大环 Mer 酪氨酸 激酶 (MerTK ) 抑制剂,其 IC50 为 8.1 nM。UNC3133 对 TAM 家族 (Axl 和 Tyro3) 具有一定的选择性 (对 Axl 的选择性约为 7 倍,对 Tyro3 的选择性约为 10 倍),并且对 Flt3 具有相似的抑制活性。UNC3133 具有抗肿瘤和抗感染活性。
HY-124591
HY-135334
Drug Metabolite
Btk
Cytochrome P450
Cancer
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸 激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy
Bcr-Abl
c-Kit
SARS-CoV
PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸 激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-155240
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-13 (compound 3c) 是 Flurbiprofen (HY-10582) 的衍生物,是一种强效的非竞争性酪氨酸 酶抑制剂 (IC50 =68 μM;Ki=36.3 μM)。Tyrosinase-IN-13 对肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HT-29)和黑色素瘤(B16F10)具有细胞毒性。
HY-155446
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
di-DTPA-LTL 是一个基于含酪氨酸 多肽设计的二价半抗原。di-DTPA-LTL 具有良好的亲水性和生物分布性。di-DTPA-LTL 带有 111 In (铟) 和 131 I (碘) 标记物。通过向患者体内注射固定低剂量 (5 mg) 的双特异性抗体 (anti-CEA x、anti-DTPA) 和 di-DTPA 半抗原肽 (标记为111 In),di-DTPA-LTL 实现 CEA 的原发性结直肠癌患者的肿瘤放射免疫成像。
HY-155558
Antibiotic
Infection
MptpB-IN-2 (compound 20) 是一种选择性结核分枝杆菌蛋白酪氨酸 磷酸酶 B (MptpB ) 抑制剂,对 MptpB、MptpA 和 PTP1B 的 IC50 值分别为 0.64 μM、4.06 μM 和 4.14 μM。MptpB-IN-2 显示弱抗结核活性,对 Mtb H37Rv 的 MIC 为 64.9 μM。
HY-169986S
JAK
Inflammation/Immunology
TyK2-IN-21-d3 (Compound 3c) 是口服有效的酪氨酸 激酶 2 的前药。TyK2-IN-21-d3 在不同 pH 的水体系中表现出良好的化学稳定性。TyK2-IN-21-d3 减轻了胃酸变化对药物吸收的影响,提高了药物在大鼠模型中生物利用度。
HY-171191
HY-173218
EGFR
Cancer
anti-NSCLC agent-1 (compound 8dc) 是酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI) 的抑制剂,在 A549 和 NCI-H441 细胞中的 IC50 值分别为 0.05 和 0.09 μM。anti-NSCLC agent-1 在克隆形成、迁移和侵袭方面表现出抗 NSCLC 活性。
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-N7929R
Reference Standards
Tyrosinase
Cancer
5-Feruloylquinic acid (Standard) 是 5-Feruloylquinic acid (HY-N7929) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Feruloylquinic acid (5-FQA) 是一种羟基肉桂酸衍生物。5-Feruloylquinic acid 可从绿咖啡豆中分离。5-Feruloylquinic acid 抑制酪氨酸 酶活性。5-Feruloylquinic acid 具有抗氧化作用。5-Feruloylquinic acid 对淋巴瘤、口腔表皮癌、乳腺癌具有抗癌活性。
HY-P3662
Tyrosinase
Cancer
Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 是一种促黑素,一种刺激黑素细胞的激素。Ac-[Nle4,D-Phe7]-α-MSH (4-10)-NH2 能够刺激酪氨酸 酶活性并在大鼠模型中表现出体温调节作用。
HY-P991780
EGFR
Cancer
Anti-Mouse HER2 (domain I) Antibody (H2Mab-304) 与小鼠 HER2 的 I 结构域反应。HER2 是一种 185 kDa 的跨膜受体酪氨酸 激酶,属于 EGFR 家族。推荐同型对照为 Rat IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99979)。
HY-W013857
HY-10206
HY-10206A
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
Cancer
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸 激酶抑制剂,对突变 c-Kit ,PDGFRα ,Flt3 ,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51 ,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
HY-10255AS
HY-10255R
HY-10331
BAY 73-4506
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
Cancer
瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331A
BAY 73-4506 monohydrate
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
Cancer
瑞格非尼水合物
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331B
BAY 73-4506 mesylate
VEGFR
PDGFR
RET
Raf
c-Kit
FGFR
Autophagy
Tie
Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10524
HY-113357R
Reference Standards
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
m-Coumaric acid (Standard) 是 m-Coumaric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。m-Coumaric acid 是咖啡酸的多酚代谢产物,由肠道菌群形成,其在人体体液中的含量与饮食有关。m-Coumaric acid 是绿原酸的血脑屏障渗透性代谢产物。m-Coumaric acid 可在体外刺激脑神经。m-Coumaric acid 可刺激海马神经元细胞的神经突生长。m-Coumaric acid 可促进神经元分化。m-Coumaric acid 通过作用于中枢神经系统,增加小鼠的自发性运动活动。m-Coumaric acid 可抑制表皮酪氨酸 酶对左旋多巴 (L-dopa ) 的氧化。m-Coumaric acid 可减弱糖尿病大鼠视网膜中非催化性蛋白质糖基化。
HY-113787
Ack1
JAK
Cancer
(R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸 激酶的有效抑制剂 (IC50 =56 nM),具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性,但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
HY-116190
Mps1
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CFI-401870 是一种口服有效的苏氨酸酪氨酸 激酶 (TTK (Mps1) ) 抑制剂,其 IC50 为 3.1 nM。CFI-401870 对 PLK4、KDR、AURKA 以及其他激酶 (例如 AURKB/INCENP) 的 IC50 均大于 1 μM。CFI-401870 可抑制多种癌细胞的生长,导致染色体滞后、非整倍体增加和细胞周期阻滞。CFI-401870 可用于结肠癌等癌症的研究。
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸 激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸 磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-124097
Insulin Receptor
Metabolic Disease
HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸 激酶 (insulin receptor tyrosine kinase ) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC50 =14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC50 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。
HY-125387
Src
Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸 激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-143657
Myosin
Ferlin Family
MMP
Cancer
Myoferlin inhibitor 1 与肌成纤维蛋白 (myoferlin ) MYOF-C2D 表现出可逆的、浓度依赖性的结合,其 KD 值 为 0.094 μM。Myoferlin inhibitor 1 对不同胰腺癌细胞表现出强大的抗侵袭和抗迁移活性。Myoferlin inhibitor 1 通过逆转间充质转化 (EMT) 、抑制 MMP1 和 MMP2 的分泌以及阻断受体酪氨酸 激酶来抑制胰腺癌转移。Myoferlin inhibitor 1 在体外和体内均表现出对胰腺癌有效的抗转移活性。Myoferlin inhibitor 1 可用于预防胰腺癌转移的研究。
HY-146523
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸 激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148807A1,化合物 3)。
HY-146524
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸 激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。
HY-149257
JAK
STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸 激酶 (JAK ) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药,可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸 激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15656
HY-15656A
HY-156635
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸 激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 6.9 nM 和 3.5 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-3 可用于血管生成的研究。
HY-156637
Tie
VEGFR
Cardiovascular Disease
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4,苯并咪唑,是一种有效的 TIE-2 和 VEGFR-2 酪氨酸 激酶受体抑制剂, IC50 值分别为 5.2 nM 和 5.1 nM。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-4 可用于血管生成的研究。
HY-157231A
PERK
Cancer
HC-5404-Fu 是一种 PERK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。HC-5404-Fu 抑制内质网应激反应信号通路。HC-5404-Fu 使肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸 激酶抑制剂 (TKIs ) 变得更加敏感。HC-5404-Fu 有望用于肾细胞癌,胃癌,转移性乳腺癌,小细胞肺癌及其他实体肿瘤的研究。
HY-162600
CDK
Inflammation/Immunology
CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂,IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ,也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸 。此外,也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应,有望用于牛皮癣疾病的研究。
HY-174129
Btk
Apoptosis
Cancer
TM471-1 是一种具有口服活性、共价的布鲁顿酪氨酸 激酶 (BTK ) 抑制剂,其 IC0 值为 1.3 nM (BTKWT ), > 40000 nM (BTKC481S ), 7.9 nM (TEC )和 12.4 nM (TXK )。TM471-1 在体内外抑制细胞生长,阻滞细胞周期于 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-175274
FLT3
Cancer
MolPort-002-705-878 是一种高选择性的 FMS样酪氨酸 激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,结合亲和力为 -11.33 kcal/mol。MolPort-002-705-878 抑制 FLT3 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞的增殖。MolPort-002-705-878 有望用于 FLT3 突变的 AML 的研究。
HY-B0537BR
MP-601205 isethionate (Standard)
Reference Standards
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐 (Standard)
Pentamidine (isethionate) (Standard) 是 Pentamidine (isethionate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-B0856
Fungal
Tyrosinase
Antibiotic
Infection
井冈霉素A
Validamycin A 是一种杀菌剂,属于农用抗生素,最初从 Streptomyces hygroscopicus var. limoneus 中分离得到。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1?μg/mL。Validamycin A 对立枯丝核菌的海藻酸酶 (trehalase ) 有高效的抑制活性,其 IC50 为 72 μM。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸 酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
HY-B0863S5
HY-D0168
HY-D2204
Phosphatase
SHP1
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸 磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ (铁离子) 的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-I0400
HY-W013636BR
HY-W018386S
3-Bromo-Tyr-13 C6
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-?Bromo-?L-?tyrosine-13 C6 (3-Bromo-Tyr-13 C6 ) 是一种 13 C 标记的 3-?Bromo-?L-?tyrosine (HY-W018386)。3- Bromo- L- tyrosine (3-Bromo-Tyr) 是一种酪氨酸 衍生物。
HY-10065S
AG-013736-13 C,d3
VEGFR
PDGFR
Cancer
阿昔替尼 13 C,d3
Axitinib-13 C,d3 是一种 13 C 标记和氘代标记的 Axitinib。Axitinib 是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 , PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
HY-10207
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/3 ,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-10260
ZD6474
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼
Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260A
ZD6474 trifluoroacetate
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼三氟醋酸盐
Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10260B
ZD6474 hydrochloride
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼盐酸盐
Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)。
HY-10981S2
HY-112348
HY-115605
EGFR
p38 MAPK
ERK
Phosphatase
Cancer
CN009543V 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 激动剂。CN009543V 可增强 EGFR 的 Tyr1068 和 Tyr1173 位酪氨酸 磷酸化,从而激活 MAPK/ERK 级联。CN009543V 可抑制 MDA MB468 细胞中 PTP-1B 的活性。CN009543V 可用于癌症的研究。
HY-118567
BMOV
SHP2
Phosphatase
Metabolic Disease
Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸 磷酸酶 (PTP ) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPA ,PTP1B ,HPTPβ 和 SHP2 的 IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
HY-12044R
XL184 S-malate (Standard); BMS-907351 S-malate (Standard)
Reference Standards
VEGFR
Apoptosis
Cancer
卡博替尼苹果酸盐 (Standard)
Cabozantinib (S-malate) (Standard)是 Cabozantinib (S-malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸 激酶抑制剂, 抑制VEGFR2 ,c-Met ,Kit ,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 n
HY-125510
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂 (EGFR TKI ),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-130854
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸 激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-133779R
Drug Metabolite
Reference Standards
Others
Cancer
吉非替尼杂质5 (Standard)
Gefitinib impurity 5 (Standard)是 Gefitinib impurity 5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-159120
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2291 是一种靶向 FIH (缺氧诱导因子抑制剂) 的选择性抑制剂,具有口服活性。ZG-2291 通过与 FIH 结合,促使一个催化关键的酪氨酸 发生构象翻转,从而实现对 FIH 的选择性抑制,而不会影响其他 JmjC 亚家族的 2OG 氧化酶。ZG-2291k 促进 ob/ob 小鼠的产热和改善肥胖症状和代谢功能障碍。ZG-2291 有望用于肥胖疾病领域的研究。
HY-160144S2
(rac)-BMS-986322
Drug Isomer
Others
(rac)-Lomedeucitinib ((rac)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib 的外消旋体。Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸 蛋白激酶 (tyrosine protein kinase (TYK2) ) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50=0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
HY-161866
EGFR
Cancer
EGFR-IN-118 (Compound 4a) 是酪氨酸 激酶 EGFR 的抑制剂。EGFR-IN-118 具有抗癌活性,可抑制 MCF-7 和 PC3 的增殖,IC50 分别为 2.53 和 3.25 µg/ml。EGFR-IN-118 具有抗氧化活性,可抑制 DPPH 自由基,IC50 为 10.04 µg/ml。
HY-16590R
HY-168265
DYRK
Neurological Disease
Cancer
Dyrk1A-IN-11 (compound 166) 是一种有效的双特异性酪氨酸 磷酸化调节 1A (dual-specificity tyrosine phosphorylation- regulated 1A (DYRK1A) ) 抑制剂,其 EC50 值为 0.0021 µM。Dyrk1A-IN-11 可抑制磷酸化 Tau (Thr212),其 EC50 值为 0.0361 µM。
HY-B0062
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
多韦替尼乳酸盐水合物
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸 激酶抑制剂,抑制 FLT3 ,c-Kit ,FGFR1/3 ,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
HY-N0136S1
(±)-Dihydroquercetin-13 C3
Autophagy
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
(±)-Taxifolin-13C3 ((±)-Dihydroquercetin-13C3) 是 (±)-Taxifolin (HY-N0136A) 的衍生物,被 13C3 标记。(±)-Taxifolin 是 Taxifolin 的消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸 酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
HY-N14349
ARQ; Asterriquinone SU5504
EGFR
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Cancer
Asterriquinone (ARQ) 是一种 Asterriquinone 类似物,是一种 Grb-2 结合抑制剂。Asterriquinone 抑制 Grb-2 与酪氨酸 磷酸化 EGFR 的结合活性,IC50 为 8.37 μM。Asterriquinone 是一种 HIV1 逆转录酶抑制剂,Ki 为 2.3 μM。Asterriquinone 还抑制 Grb-7 和 PLC-γ 结合活性。
HY-N1780R
HY-N6732
HY-P1111
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸 激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-W013636AG
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) (GMP) 是 GMP 级别的 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。2-Ketoglutaric acid Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636AR
Alpha-Ketoglutaric acid Sodium (Standard)
Reference Standards
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) Sodium (Standard) 是 2-Ketoglutaric acid Sodium (HY-W013636A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) Sodium 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid Sodium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid Sodium 是酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W060074
HY-W723952
HY-10331AR
BAY 73-4506 monohydrate (Standard)
Reference Standards
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
Cancer
瑞格非尼水合物 (Standard)
Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸 激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
HY-10331R
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸 残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-112417
HY-117049
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸 激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-129516
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
A-70874 是不含酪氨酸 残基的胆囊收缩素四肽 (30-33) (CCK-4) 类似物,A-70874 是刺激胰腺淀粉酶释放的激动剂、和刺激胰腺中磷酸肌醇分解的部分激动剂。A-70874 对豚鼠胰腺的 CCK 受体的 IC50 为 4.9 nM。胆囊收缩素 (CCK) 受体被分为 CCK-A (消化道) 和 CCK-B (脑)。A-70874 对 CCK-B/胃泌素受体的亲和力为 1.6 μM。
HY-145574
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸 激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂,对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中,Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活,并显著保护多巴胺神经元免于退化,这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-149404
Reactive Oxygen Species (ROS)
Tyrosinase
Others
Non-competitive tyrosinase inhibitor (Tyrosinase-IN-12) 是一种有效的,非竞争性抗氧化和 酪氨酸 酶 抑制剂,其 IC50 值为49.33 ± 2.64 µM,Ki 值为31.25 ± 0.25 µM。Non-competitive tyrosinase inhibitor (Tyrosinase-IN-12) 有最高的自由基清除活性,减少活性氧 (ROS ) 的产生,IC50 值为25.39 ± 0.77 µM。可用于食品和农业部门中抗褐变物质的研究。
HY-150720
JAK
IFNAR
Inflammation/Immunology
TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸 激酶 2) 抑制剂,Ki 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ ,IC50 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸 激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-15463R
HY-15844
HY-176849
Discoidin Domain Receptor
Cancer
DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 抑制剂 (IC50 =0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸 激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化),从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
HY-179543
Others
Others
PtdIns-(3,4,5)-P3-(1-stearoyl, 2-arachidonoyl) sodium 是磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的特定分子形式。PIP3 是酪氨酸 激酶通路的核心脂质信使,通过招募效应蛋白调控细胞增殖、存活与代谢,其异常与癌症相关。PtdIns-(3,4,5)-P3-(1-stearoyl, 2-arachidonoyl) sodium 可用于研究脂质信号传导。
HY-50751R
HY-B0856R
Reference Standards
Fungal
Tyrosinase
Antibiotic
Infection
井冈霉素A (Standard)
Validamycin A (Standard) 是 Validamycin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Validamycin A 是一种杀菌剂,属于农用抗生素,最初从 Streptomyces hygroscopicus var. limoneus 中分离得到。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 对立枯丝核菌的海藻酸酶 (trehalase ) 有高效的抑制活性,其 IC50 为 72 μM。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸 酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
HY-N15267
FAK
Akt
mTOR
Cancer
Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用,但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平,同时增加 E-钙黏蛋白,抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK )、ATP 依赖性酪氨酸 激酶 (AKT )、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR ) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸 激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-W008452S
HY-W013636R
HY-W050154
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸 酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-10206R
HY-10260S
ZD6474-d6
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
凡德他尼 d6
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸 激酶抑制剂 (IC50 =40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 =110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 =500 nM)
HY-10331S1
BAY 73-4506-13 C,d3
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
Cancer
瑞戈非尼-13 C,d3
Regorafenib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸 激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3 ,PDGFRβ ,Kit ,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
HY-103440
EGFR
Cancer
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸 激酶 抑制剂,erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50 s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸 激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-110208
Kinesin
Microtubule/Tubulin
Cancer
BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂,可将驱动蛋白 5 (Eg5 ) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态,从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用,该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5,选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸 激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-117523
(Z)-Tyrphostin RG13022
EGFR
Cancer
(Z)-RG-13022 是一种酪氨酸 激酶 (TK ) 抑制剂,优先抑制 EGFR TK 活性,抑制 EGF 刺激的培养细胞生长。(Z)-RG-13022 对 HN5 细胞的 DNA 合成表现出 11 μM 的 IC50 ,比 (E)-RG-13022 (IC50 =38 μM) 强 3 倍以上。(Z)-RG-13022 可用于乳腺癌细胞的研究。
HY-123931
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸 磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸 激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸 激酶抑制剂 (EGFR-TKI ),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
HY-131721
Drug Derivative
Mitosis
Others
14,15-EET-SI 是一种 14,15-EET 代谢的磺酰亚胺 (SI) 类似物,也是有效的有丝分裂原。14,15-EET-SI 能刺激 [3H] 胸腺嘧啶掺入,激活 pp60c-src 并启动酪氨酸 激酶级联,介导它们的有丝分裂作用。14,15-EET-SI 还可以增加细胞增殖以及 c-fos 和 egr-1 mRNA的表达。
HY-136065
HY-139534
ROR
Apoptosis
Akt
mTOR
PARP
Cancer
ARI-1 是一种受体酪氨酸 激酶样孤儿受体 1 (ROR1 ) 抑制剂。ARI-1 通过依赖 ROR1 的方式阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。ARI-1 上调 cleaved-PARP 和 p-P38 。ARI-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。ARI-1 对非小细胞肺癌具有抗癌活性。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸 激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-156092
BCRP
Apoptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸 激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS),由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生,对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
HY-15656R
HY-156741
EGFR
Cancer
EGFR-IN-87 (Compound Example 2) 是一种 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中 EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
HY-156741A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-87 (Compound Example 2) hydrochloride 是一种 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂。EGFR-IN-87 hydrochloride 对 A431 细胞中 EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 hydrochloride 可用于癌症疾病的研究。
HY-162479
HY-162640
ROR
Cancer
LDR102 (Compound 19h) 是受体酪氨酸 激酶样孤儿受体 1(ROR 1 )的抑制剂,Ki 为 0.10 μM。 LDR102 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖,IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。 LDR102 在小鼠中表现出抗肿瘤功效,在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-16576A
TCS-PIM-1-4a
Pim
Cancer
SMI-4a (TCS-PIM-1-4a) 是一种有效的,选择性的,细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1 抑制剂,其 IC50 为 24 μM,Ki 为 0.6 μM。SMI-4a 还抑制 Pim-2 (IC50 为 100 μM),并且不显着抑制其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸 激酶。SMI-4a 具有抗癌活性。
HY-168339
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸 激酶 2 (Tyk2 ) 的选择性抑制剂,可抑制 Tyk2 、JAK1 和 JAK3 ,IC50 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
HY-170837
STAT
Cancer
STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂,具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸 磷酸化 (Y694/699 位点),并显著降低 STAT5B 蛋白的表达,从而抑制下游基因转录,阻断白血病细胞的增殖和生存。此外,STAT5-IN-3 在克服化疗耐药性方面也具有重要价值。
HY-180888
Src
CD3
Inflammation/Immunology
Lck-IN-5 (example C10) 是一种强效且选择性的淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸 激酶 (LCK ) 抑制剂。Lck-IN-5 能选择性破坏 LCK 的 SH3 结构域与 CD3ε 的 RK 基序之间的相互作用,从而抑制 LCK 向 T 细胞受体的募集。Lck-IN-5 可调节含有 CD3ε 的 CAR-T 和 TRuC-T 细胞的活性,减轻细胞因子分泌,并促进与增强持久性相关的中央记忆样表型。Lck-IN-5 可用于自身免疫性疾病和移植物抗宿主病的研究。
HY-50896S2
CP-358774-d4 ; NSC 718781-d4 ; OSI-774-d4
Isotope-Labeled Compounds
Autophagy
EGFR
Cancer
Erlotinib-d4 (CP-358774-d4 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-50896S3
CP-358774-d8 ; NSC 718781-d8 ; OSI-774-d8
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
埃罗替尼-d8
Erlotinib-d8 (CP-358774-d8 ) 是氘代标记的 Erlotinib. Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸 激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-E70714
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
EML4-ALK 是一种通过基因重排产生的融合型蛋白酪氨酸 激酶。EML4-ALK 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 和神经母细胞瘤 (NB)。EML4-ALK 有多种突变体。EML4 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EML4 ALK F1174L 蛋白,可用于研究 EML4 ALK F1174L 相关功能。
HY-E70834
JAK
Cancer
JAK1 是一种非受体酪氨酸 激酶,通过 I/II 型细胞因子和干扰素 (IFN) 在细胞信号传导中发挥关键作用。JAK1(JH1) 是一个激酶结构域。JAK1(JH1) Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 JAK1(JH1) 蛋白,可用于研究 JAK1(JH1) 相关功能。
HY-N1743
Phosphatase
Metabolic Disease
1-(4-Hydroxy-2-methoxyphenyl)-3-(4-hydroxy-3-prenylphenyl) 是从 Broussonetia kazinoki 中分离出来的,在体外对蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B) 具有抑制作用,IC50 为 13.00 μM。PTP1B 是胰岛素作用的负调节因子,是胰岛素抵抗和非胰岛素依赖型糖尿病发病机制中的重要介质。PTP1B 被认为是 2 型糖尿病的重要靶标。
HY-W015560
HY-W017212S
Methyl 3-phenylpropenoate-d7
AMPK
Tyrosinase
Bacterial
Isotope-Labeled Compounds
Infection
肉桂酸甲酯-d7
Methyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Methyl cinnamate (HY-W017212)。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸 酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
HY-W018386AS
HY-W414644
HY-W677684
Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A
Others
Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50 : 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合,Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸 羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
HY-W777297
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸 羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-10185R
Reference Standards
Src
VEGFR
FGFR
PDGFR
Inflammation/Immunology
TG 100572 hydrochloride (Standard) 是 TG 100572 hydrochloride (HY-10185) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸 激酶 (receptor tyrosine kinases ) 和Src激酶 (Src kinases ); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,S
HY-10260R
HY-10260S1
HY-151687
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Fmoc-L-Tyr(2-azidoethyl)-OH 是非天然的 Fmoc 保护的酪氨酸 衍生物,具有叠氮乙基取代基作为反应性手柄,例如双正交共轭,通过 Cu(I) 催化的 1,3-偶极 Click 环加成与炔烃。 叠氮基-UAA 可以用作 IR 报告分子。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-158779
SSP4
Fluorescent Dye
Others
Sulfane sulfur probe 4 (SSP4) 是一种用于检测硫化硫物质的荧光探针 (Ex /Em =494/515 nm)。Sulfane sulfur probe 4 对测硫化硫物质具有较高的灵敏度,即使存在其他物质 (如同型半胱氨酸、甲硫氨酸、半胱氨酸、谷胱甘肽、N-乙酰-L-半胱氨酸、甘氨酸、酪氨酸 、色氨酸、精氨酸和金属离子 (Fe2+ 、Fe3+ 、Mg2+ 、Ca2+ 和 Zn2+ )) 也能检测到硫烷硫。
HY-161709
HY-163726
GLUT
EGFR
Apoptosis
Cancer
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸 激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢,导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-168929
SHP1
Fluorescent Dye
Phosphatase
STAT
Apoptosis
Cancer
SHP1 activator 1 (Compound 3n) 是一种针对含 src 同源性-2 结构域的蛋白酪氨酸 磷酸酶 1 (SHP1 ) 的激活剂,EC50 为 17.66 μM。SHP1 activator 1 抑制 ABC-DLBCL 细胞增殖,并通过抑制 STAT3 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SHP1 activator 1 在 MDA-MB-231 细胞中发出蓝色和绿色荧光信号,可用作细胞成像剂。
HY-170582
Phosphatase
Metabolic Disease
PTP1B-IN-29 (Compound A2B5) 是一种磷酸酶 (phosphatase ) 抑制剂,可抑制蛋白酪氨酸 磷酸酶 1B (PTP1B )、TCPTP 和 λPPase ,IC50 分别为 1.27 μM、4.38 μM 和 8.79 μM。PTP1B-IN-29 可用于糖尿病和肥胖症的研究。
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸 激酶 (Btk ) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-B0824A
Autophagy
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药,具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响,表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸 羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低,显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬和铁死亡相关通路的关系。
HY-E70754
c-Met/HGFR
Cancer
间充质-上皮转化 (MET) 是肝细胞生长因子 (HGF) 的受体酪氨酸 激酶。MET 过度激活与血管生成、细胞迁移、生长和侵袭密切相关。异常的 MET 信号转导可通过多种分子机制驱动多种癌症类型的肿瘤发生,包括 MET 扩增、MET 外显子 14 跳跃突变、MET 过表达和 MET 融合。MET Y1230A 是 MET 的一个突变体。MET Y1230A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MET Y1230A 蛋白,可用于研究 MET Y1230A 相关功能。
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase
Glycosidase
Cancer
苦参新醇A
Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸 酶 (tyrosinase ) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-N2451R
HY-P10373
HY-W013636S1