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Targets Recommended: 15-PGDH

Results for "15 pgdh 抑制剂" in MCE Product Catalog:

6729

抑制剂 & 激动剂

20

化合物筛选库

23

染料试剂

20

生化试剂

359

多肽产品

7

MCE 试剂盒

9

抗体抑制剂

1718

天然产物

28

重组蛋白

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N6681
    15-Acetoxyscirpenol

    Caspase Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection
    15-乙酰蛇形菌素 15-acetoxyscirpenol,acetoxyscirpenol 霉菌毒素 (ASMs) 之一,通过激活 caspase-3 以外的其他 caspases,以剂量依赖性方式抑制 Jurkat T 细胞生长,诱导细胞凋亡。
  • HY-135679
    DHODH-IN-15

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODHIC50 为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。
  • HY-102049
    IL-15-IN-1

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    IL-15-IN-1是有效,选择性的抑制剂,抑制IL-15依赖性细胞的 IC50 为0.8 μM。
  • HY-15948
    Kif15-IN-1

    Kinesin Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15)抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
  • HY-P1126
    Dolastatin 15

    DLS 15

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
  • HY-100828
    BGP-15

    PARP Cardiovascular Disease Cancer
    BGP-15 是一种 PARP 抑制剂IC50Ki 值分别为 120 和 57 μM。
  • HY-15949
    Kif15-IN-2

    Kinesin Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
  • HY-110284
    BAM 15

    Mitochondrial Metabolism Others
    BAM 15 是线粒体质子解偶联剂。BAM 15 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。
  • HY-12797
    GF 15

    Others Cancer
    GF 15是有效的中心体聚集 (centrosomal clustering) 抑制剂,可抑制肿瘤细胞的生长。
  • HY-128428
    Carboprost

    15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α; 15-Methyl-PGF2α

    Others Endocrinology
    卡前列素 Carboprost (15(S)-15-Methyl Prostaglandin F2α) 是前列腺素 F2α 的代谢稳定的合成类似物。Carboprost 刺激子宫收缩并引起流产。Carboprost 用于子宫收缩乏力引起的产后出血,以及在妊娠中期终止妊娠。
  • HY-113336B
    (±)15-HETE

    PROTAC Linker Cancer
    (±)15-HETE 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-17567C
    Heparin sodium salt (MW 15kDa)

    Sodium heparin (MW 15kDa); Sodium heparinate (MW 15kDa)

    Thrombin Factor Xa Autophagy Cardiovascular Disease
    Heparin sodium salt (MW 15kDa) (Sodium heparin (MW 15kDa)) 是一种肝素的聚合物,分子量为 15kDa。Heparin sodium salt 是一种抗凝剂,可与抗凝血酶 III (ATIII) 可逆地结合,大大加快了 ATIII 使 thrombin factor IIafactor Xa 失活的速度。
  • HY-104031
    tCFA15

    Notch Neurological Disease
    tCFA15 为一种三甲基环己烯长链脂肪醇,侧链含有 15 个碳原子,能够促进神经细胞的分化,具有调控 Notch 信号通路的潜力。
  • HY-108568
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2

    15d-PGJ2; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2

    PPAR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
  • HY-N7384
    Vitamin B15

    Pangamic Acid

    Others Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    潘氨酸 Vitamin B15 (Pangamic Acid) 是一种天然的,植物种子中广泛存在的物质,可以用作刺激细胞呼吸的物质。Vitamin B15 含有 D-葡萄糖基二甲基氨基乙酸。Vitamin B15 也是一种免疫校正剂。Vitamin B15 可用于多种疾病的研究。
  • HY-103476
    Ro15-4513

    GABA Receptor Neurological Disease
    Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇 (ethanol) 拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。
  • HY-13989
    b-AP15

    NSC 687852

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5Usp14活性。
  • HY-101807
    Ro-15-2041

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Ro 15-2041是选择性血小板磷酸二酯酶抑制剂,具有抗血栓性质。
  • HY-N6683
    15-Acetyl-deoxynivalenol

    Drug Metabolite Cancer
    15-Acetyl-deoxynivalenol 是一种在谷物中发现的剧毒单端孢霉烯,对 HepG2 细胞具有毒性。
  • HY-100441
    Treprostinil

    LRX-15

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    曲前列尼尔 Treprostinil (LRX-15) 是高效的DP1EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
  • HY-141221
    m-PEG15-alcohol

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG15-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
  • HY-134697
    Benzyl-PEG15-alcohol

    PROTAC Linker Cancer
    Benzyl-PEG15-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-138424
    m-PEG15-amine

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG15-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-133397
    Azido-PEG15-azide

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG15-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-130829
    m-PEG15-NHS ester

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG15-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-138314
    m-PEG15-COOH

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG15-COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-120724
    HO-PEG15-OH

    PROTAC Linker Cancer
    HO-PEG15-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-P1301
    [Arg14,Lys15]Nociceptin

    Opioid Receptor Neurological Disease
    [Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
  • HY-135330
    Lamivudine 13C,15N2

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    Lamivudine 13C,15N2 是 Lamivudine (BCH-189) 的标记杂质。Lamivudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTIs),可抑制 HIV 逆转录酶 1/2 和乙型肝炎病毒的逆转录酶。
  • HY-133356
    Boc-NH-PEG15-azide

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-NH-PEG15-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140783
    Azido-PEG15-t-butyl ester

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG15-t-butyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140238
    Cbz-N-PEG15-amine

    PROTAC Linker Cancer
    Cbz-N-PEG15-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-B2087S
    Glycerol phenylbutyrate-D15

    HPN-100-D15

    Sigma Receptor Cardiovascular Disease
    Glycerol phenylbutyrate-D15 是Glycerol phenylbutyrate 的氘代标记物。Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体,其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
  • HY-P1301A
    [Arg14,Lys15]Nociceptin TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    [Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
  • HY-133329
    Amino-PEG15-amine

    H2N-PEG15-CH2CH2NH2

    PROTAC Linker Cancer
    Amino-PEG15-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140235
    Boc-NH-PEG15-NH2

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-NH-PEG15-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-P1340
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human)

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 是一种有效的,选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。
  • HY-109017
    Vamorolone

    VBP15

    Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    Vamorolone (VBP15) 是首创的,具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用,并降低了激素的影响。
  • HY-P1488
    Bradykinin (1-5)

    Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物,由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。
  • HY-N7702
    N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide

    Wnt β-catenin Metabolic Disease
    间-甲氧基苄基-亚麻酰胺 N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
  • HY-103449
    G15

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。
  • HY-P1340A
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    [Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA 是一种有效的,选择性的 orexin-2 receptor (OX2) 的激动剂。[Ala11,D-Leu15]-Orexin B(human) TFA 对 OX2 (EC50=0.13 nM) 比对 OX1 (52 nM) 高出 400 倍的选择性。
  • HY-133706S
    2-Nitrobenzaldehyde semicarbazone 13C,15N2

    Others Others
    2-Nitrobenzaldehyde semicarbazone 13C,15N2 在 LC-MS/MS 方法中用于缩氨基脲含量的分析。
  • HY-P1521
    β-Amyloid 15-21

    Beta-Amyloid (15-21)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-amyloid (15-21) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
  • HY-12444
    Y15

    FAK Inhibitor 14

    FAK Cancer
    Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
  • HY-N0164
    Matrine

    Matridin-15-one; Vegard; α-Matrine

    Opioid Receptor Autophagy Mitophagy Ferroptosis Cancer
    苦参碱 Matrine (Matridin-15-one) 是来源于植物的生物碱,有抗肿瘤活性,是kappa阿片受体激动剂。
  • HY-P1839
    Angiotensin I/II (1-5)

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Angiotensin I/II 1-5 是由 1-5 个氨基酸组成的多肽,由血管紧张素 I/II 肽转化而来。血管紧张素 I 是由肾素对血管紧张素原的作用形成的。血管紧张素 II 是由血管紧张素 I 产生的。血管紧张素 II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究、基础科学和诊断中。
  • HY-133361
    Fmoc-NH-PEG15-CH2CH2COOH

    PROTAC Linker Cancer
    Fmoc-NH-PEG15-CH2CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-N4326
    14,15 β-Dihydroxyklaineanone

    Others Cancer
    14,15 β-Dihydroxyklaineanone 是从Eurycoma longifolia 中提取得到的一种苦味素,具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1046
    β-Amyloid 1-15

    Amyloid β-Protein (1-15)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-15) 是β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
  • HY-N0562
    5,15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol

    Euphorbia factor L3

    Others Cancer
    千金子二萜醇二乙酰苯甲酰酯 5,15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol 是一种萜类化合物,具有抗癌作用。
  • HY-103157
    PD146176

    NSC168807

    Autophagy Ferroptosis Cardiovascular Disease
    PD146176 (NSC168807) 是一种 15-脂氧合酶 (15-LO) 抑制剂,对兔网织红细胞 15-LO 有抑制作用 (Ki=197 nM, IC50=0.54 μM)。PD146176 通过刺激老年三重转基因小鼠的自噬作用逆转认知障碍、脑淀粉样变性和 tau 病理学。
  • HY-118480
    4-MMPB

    Lipoxygenase Apoptosis Cancer
    4-MMPB 是一种选择性的脂氧合酶 15-lipoxygenase 抑制剂,其 IC50 值为 18 μM。4-MMPB 对大豆 15-脂氧合酶 (SLO) 和人 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 作用的 IC50 值分别为 19.5 μM 和 19.1 μM。4-MMPB 具有潜力用于前列腺癌的研究。
  • HY-42776
    NH2-PEG3-C2-NH-Boc

    PROTAC Linker 15

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-PEG3-C2-NH-Boc (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG3-C2-NH-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-P1019A
    [Ala1,​3,​11,​15]​-​Endothelin (53-63) (TFA)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    [Ala1,3,11,15]-Endothelin (53-63) (TFA) 是一种内皮素 (ET)-1 的线性肽类似物,对内皮素 B (ETB) 受体具有高度选择性。
  • HY-101055
    Kinetin riboside

    N6-Furfuryladenosine

    Apoptosis Cancer
    Kinetin riboside是细胞分裂素类似物,可诱导癌症细胞死亡。抑制HCT-15细胞增殖的IC50值为2.5 μM。
  • HY-14183
    Vernakalant Hydrochloride

    RSD1235 hydrochloride

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸维那卡兰 Vernakalant hydrochloride 是一种混合电压和频率依赖性的 Na+K+ 通道阻断剂。Vernakalant 抑制 Kv1.5 channelwtKv1.5 channelI508FKv1.5 channelT479AIC50 分别为 13.35±0.93 μM。
  • HY-127170
    3-Hydroxycoumarin

    Others Others
    3-羟基香豆素 3-hydroxycoumarin 是 15-LOX-1 的有效氧化还原抑制剂。3-hydroxycoumarin 最近被证明能保护海胆生殖细胞免受紫外线 B 的损伤。
  • HY-15898
    Y-320

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Y-320是免疫调节剂,能抑制IL-15刺激CD4 T细胞后的IL-17生成,IC50为20到60 nM。
  • HY-N9327
    3,11,15,23-Tetraoxo-27ξ-lanosta-8,16-dien-26-oic acid

    Others Inflammation/Immunology
    3,11,15,23-Tetraoxo-27ξ-lanosta-8,16-dien-26-oic acid 是一种从 Antrodia camphorate 中分离出的羊毛甾烷型三萜。
  • HY-N2266
    Benzoylgomisin O

    COX Inflammation/Immunology
    苯甲酰戈米辛O Benzoylgomisin O 是从 Schisandra rubriflora 中分离的化合物,对 15-LOXCOX-1COX-2 酶有抑制作用,且具有抗炎活性。
  • HY-W015422
    1,5-Isoquinolinediol

    PARP Metabolic Disease
    1,5-Isoquinolinediol 是一种 有效的 PARP 抑制剂IC50 值为 0.18-0.37 µM。1,5-Isoquinolinediol 减轻糖尿病诱导的视网膜 NADPH 氧化酶诱导的氧化应激。
  • HY-111208
    CCT129957

    Phospholipase Cancer
    CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂IC50 为 ~3 μM,GC5015 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。
  • HY-P1439
    RS 09

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    RS 09 is a TLR4 agonist. RS 09 promotes NF-κB nuclear translocation and induces inflammatory cytokine secretion in RAW264.7 macrophages in vitro. RS 09 acts as an adjuvant in vivo; RS 09 enhances X-15 specific antibody serum concentrations, when administered with X-15-KLH in mice.
  • HY-15304
    Dynasore

    Dynamin Autophagy Virus Protease Metabolic Disease
    Dynasore是可渗透细胞的发动蛋白抑制剂IC5015 μM。
  • HY-141023
    Bis-PEG15-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Bis-PEG15-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-124899
    Hh-Ag1.5

    SAg1.5

    Hedgehog Metabolic Disease
    Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
  • HY-W004283
    Pentadecanoic acid

    Endogenous Metabolite Others
    Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。
  • HY-102033
    Oxamflatin

    Metacept-3

    HDAC Cancer
    Oxamflatin (Metacept-3) 是高效的 HDAC 抑制剂IC50 值为15.7 nM。
  • HY-122716
    PTGR2-IN-1

    Others Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
  • HY-14274
    Anastrozole

    ZD1033

    Aromatase Cancer
    阿那曲唑 Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC5015 nM。
  • HY-12177
    Aliskiren hemifumarate

    CGP 60536 hemifumarate; CGP60536B hemifumarate; SPP 100 hemifumarate

    Renin Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    阿利克仑半富马酸盐 Aliskiren hemifumarate (CGP 60536 hemifumarate) 是肾素的直接抑制剂,IC50为1.5 nM。
  • HY-100240
    Lodelaben

    SC-39026; Declaben

    Elastase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    氯德拉苯 Lodelaben 是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,其 IC50Ki 值分别 0.5 和 1.5 μM。
  • HY-138397
    Boc-NH-PEG15-C2-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-NH-PEG15-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-138402
    Boc-NH-PEG15-C1-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-NH-PEG15-C1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-P1536
    Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 TRAP-5

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Thrombin Receptor Activator for Peptide 5 (TRAP-5) 又叫作凝血因子 II 受体 (1-5) 或蛋白酶激活受体 1 (1-5) (Proteinase Activated Receptor 1 (1-5)),可用于冠心病的研究。
  • HY-117048
    PF-4191834

    PF-04191834

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50=229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶没有活性,对炎症和疼痛有效。
  • HY-B0009
    Flumazenil

    Ro 15-1788

    GABA Receptor Neurological Disease
    氟马西尼 Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,有潜力用于苯二氮类药物过量问题。
  • HY-16691
    AK-7

    Sirtuin Neurological Disease
    AK-7 是一种可透过细胞及血脑屏障的 SIRT2 抑制剂IC50 值为 15.5 μM。
  • HY-14394
    TBB

    NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I

    Casein Kinase Cancer
    TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
  • HY-112437
    PF-06737007

    Trk Receptor Neurological Disease
    PF-06737007 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkATrkBTrkC 细胞,IC50 分别为 7.7 nM,15 nM 和 3.9 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  • HY-111482
    SM 16

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
  • HY-B0526
    Flumequine

    R-802

    Bacterial Topoisomerase Antibiotic Infection Cancer
    氟甲喹 Flumequine (R-802) 是一种喹诺酮类抗生素,为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
  • HY-15141
    Staurosporine

    Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282

    PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection
    星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效,ATP 竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr,和 Phosphorylase kinaseIC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。
  • HY-10804
    CCT 137690

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的 IC50 值分别为15,25 和19 nM。
  • HY-10268
    Betrixaban

    PRT054021

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    贝曲西班 Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。
  • HY-16615
    SIRT-IN-1

    Sirtuin Metabolic Disease Neurological Disease Cancer Inflammation/Immunology
    SIRT-IN-1 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 15,10,33 μM。
  • HY-12600
    AZD5582

    IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15030A
    Naproxen sodium

    Autophagy COX Inflammation/Immunology Cancer
    萘普生钠 Naproxen sodium 是COX-1COX-2抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72和5.15 μM。
  • HY-15030
    Naproxen

    (S)-Naproxen

    COX Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    萘普生 Naproxen是COX-1COX-2抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。
  • HY-136259
    ML188

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    ML188,一种探针,也是一种选择性非共价 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂IC50 为 1.5 μM。具有抗病毒活性。
  • HY-12056
    BIX02189

    MEK ERK Cancer
    BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性,IC50 为 59 nM。
  • HY-100416A
    LY2365109 hydrochloride

    GlyT Neurological Disease
    LY2365109 hydrochloride 是一种高效、选择性的 GlyT1 抑制剂,抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的 IC50 值为 15.8 nM.
  • HY-W018931
    DDR Inhibitor

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂,对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM,在浓度为 1.5 nM 时,对 DDR1 有 53% 的抑制作用。
  • HY-16115
    BPH-652

    Others Metabolic Disease
    BPH-652 是 CrtM抑制剂Ki 值为 1.5 nM,IC50 值为100-300 nM (S. aureus 色素形成)。
  • HY-13701
    Nelarabine

    506U78; GW 506U78; Nelzarabine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    奈拉滨 Nelarabine (Arranon, 506U78)是嘌呤核苷酸类似物,为DNA合成抑制剂,对肿瘤细胞的IC50为0.067-2.15 μM,可作用于T细胞急性淋巴细胞白血病。
  • HY-124861
    Malic enzyme inhibitor ME1

    ME1

    Others Cancer Metabolic Disease
    Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1; compound 1) 是一种有效的苹果酸酶 (ME1) 抑制剂IC50 为 0.15 μM。
  • HY-12335
    UNC0379

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0379 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂IC50 值为 7.3 μM,对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。
  • HY-10501
    SU14813

    PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2VEGFR1PDGFRβ and KITIC50 值分别为50,2,4,15 nM。
  • HY-103464
    5'-Fluoroindirubinoxime

    5'-FIO

    FLT3 Cancer
    5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT3抑制剂,其IC50 值为15 nM。
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
  • HY-110244
    Tilfrinib

    Others Cancer
    Tilfrinib (compound 4f) 是一种高效、选择性的 Brk 抑制剂IC50 值为 3.15 nM,具有抗增殖活性,有前景成为抗肿瘤药物。
  • HY-13909
    RGFP966

    HDAC Cancer
    RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂IC50 为 80 nM,在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-120081A
    Metixene hydrochloride hydrate

    mAChR Neurological Disease
    美噻吨盐酸盐水合物 Metixene hydrochloride hydrate 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂,能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合,IC50Kd 值分别为 55 nM 和 15 nM。
  • HY-120081B
    Metixene hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    盐酸麦塞散 Metixene hydrochloride 是一种抗胆碱能、抗帕金森剂,能够有效抑制二苯羟乙酸奎宁酯与毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 结合,IC50Kd 值分别为 55 nM 和 15 nM。
  • HY-W016750
    Pentane-1,5-diamine dihydrochloride

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Pentane-1,5-diamine dihydrochloride 是一种内源性代谢产物。
  • HY-12335A
    UNC0379 TFA

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0379 TFA 是一个选择性的底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 抑制剂IC50 值为 7.3 μM,对其他 15 种甲基转移酶有很好的选择性。
  • HY-124330
    Tripolin A

    (E)-Tripolin A

    Aurora Kinase Others
    Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
  • HY-113075
    1,5-Anhydrosorbitol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    1,5-Anhydrosorbitol 是评价短期血糖控制情况的可靠指标。
  • HY-13424
    RITA

    NSC 652287

    MDM-2/p53 Autophagy DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。
  • HY-113951
    Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1

    Boc-Pro-prolinal; (Boc)-Prolyl-prolinal; BPP

    Dipeptidyl Peptidase Neurological Disease
    Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 (Boc-Pro-prolinal) 是一种有效的脯氨酸内肽酶 (PEP; PE) 抑制剂Ki 值为 15 nM。Prolyl endopeptidase-IN-1 具有抗遗忘作用。
  • HY-B1626A
    Demecarium Bromide

    BC-48

    AChE Neurological Disease
    地美溴铵 Demecarium Bromide (BC-48) 是一种有效的 cholinesterase 抑制剂Kiapp 值为 0.15 μM。Demecarium Bromide 可用于青光眼的研究。
  • HY-14181A
    Cinaciguat hydrochloride

    BAY 58-2667 hydrochloride

    Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    Cinaciguat hydrochloride 是一种有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (GC) 活化剂,在血小板中 EC50 值为 15 nM。
  • HY-14175
    Begacestat

    GSI-953

    γ-secretase Neurological Disease
    Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC5040=15 nM),有潜力用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4

    IRAK Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。
  • HY-101947
    SMI-16a

    PIM1/2 Kinase Inhibitor VI

    Pim Cancer
    SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
  • HY-101679
    YM-58790

    mAChR Neurological Disease
    YM-58790 是一种有效的 M3 muscarinic 受体拮抗剂,Ki 值为 15 nM。
  • HY-13271
    Tubastatin A Hydrochloride

    Tubastatin A HCl; TSA HCl

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。
  • HY-114429
    CB-6644

    Others Cancer
    CB-6644 一种选择性的 RUVBL1/2 复合体抑制剂。抑制 RUVBL1/2 的 ATP 酶活性,IC5015 nM。具有抗癌活性。
  • HY-A0195
    Carboprost tromethamine

    Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Carboprost tromethamine 是前列腺素 F (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩,显著减少产后出血量。
  • HY-10572
    Efavirenz

    DMP 266; EFV; L-743726

    Reverse Transcriptase HIV Autophagy Infection Cancer
    依法韦仑 Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
  • HY-B1394
    Khellin

    EGFR Cancer Cardiovascular Disease
    呋喃并色酮 Khellin 是一种呋喃并色酮,能从 Ammi visnuga L. 中提取得到。Khellin 是一种 EGFR 抑制剂,其 IC50 为 0.15 µM。Khelline 在体外具有抗增殖活性。Khellin 具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。
  • HY-B0744C
    L-Eflornithine

    L-DFMO; L-RMI71782; L-α-difluoromethylornithine

    Others Cancer
    L-依氟鸟氨酸 L-Eflornithine (L-DFMO) 是 Eflornithine 的对映异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC) 抑制剂KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1
  • HY-N6057
    Obtusin

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    决明素 Obtusin 是来自决明子种子,是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂IC50 为 11.12 μM,Ki 为 6.15 μM。Obtusin 在神经退行性疾病,尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。
  • HY-130993
    Isatropolone A

    Parasite Infection
    Isatropolone A 是从链霉菌 Gö66 中分离出含有 1,5-二酮部分的天然产物。Isatropolone A 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania donovani),IC50 为 0.5 μM。
  • HY-18697
    JD-5037

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease Cancer
    JD-5037 是 CB1R 有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。
  • HY-10133
    β-Secretase Inhibitor IV

    Beta-secretase Neurological Disease
    β-Secretase Inhibitor IV 是一种有效的具有细胞活性的 BACE-1 抑制剂,在 BACE-1 浓度分别为 2 nM 和 100 pM 时,IC50 分别为 15.6 和 16.3 nM。
  • HY-111639
    2’-O,4’-C-Methyleneuridine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    2’-O,4’-C-Methyleneuridine (Compound 15a) 是一种双环核苷。
  • HY-100342
    Ibrutinib-biotin

    Btk Cancer
    依鲁替尼-生物素 Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTKIC50 值为 0.755-1.02 nM。
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1

    Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis Cancer
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
  • HY-B0744D
    L-Eflornithine monohydrochloride

    L-DFMO monohydrochloride; ; L-RMI71782 monohydrochloride; L-α-difluoromethylornithine monohydrochloride

    Others Cancer
    L-依氟鸟氨酸盐酸盐 L-Eflornithine monohydrochloride (L-DFMO monohydrochloride) 是 Eflornithine 的对映异构体。L-Eflornithine 是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase, ODC) 抑制剂KD 为 1.3±0.3 μM,Kinact 为 0.15±0.03 min-1
  • HY-106080A
    Furegrelate sodium

    U-63557A

    Others Cardiovascular Disease
    Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC5015 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
  • HY-P1179
    Guanylin(human)

    Guanylate Cyclase Endogenous Metabolite Cancer Endocrinology
    Guanylin(human),一种 15 个氨基酸的肽,是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) 主要存在于胃肠道中,其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。
  • HY-15573
    EI1

    KB-145943

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    EI1 (KB-145943) 是一种新颖的,有效的 EZH2 抑制剂,能够作用于 EZH2 (WT) 和 EZH2 (Y641F),IC50 值分别为 15 nM 和 13 nM。
  • HY-70013
    Abiraterone

    CB-7598

    Cytochrome P450 Cancer
    阿比特龙 Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
  • HY-122605
    TRPM4-IN-1

    CBA

    TRP Channel Cancer Cardiovascular Disease
    TRPM4-IN-1 (CBA) 是一种有效的、选择性的阳离子通道 TRPM4 抑制剂,其 IC50 为 1.5 μM。TRPM4-IN-1 可用于心脏病和前列腺癌的研究。
  • HY-109586
    BRL-50481

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7APDE7BPDE4PDE3IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。
  • HY-N1581
    Quassin

    Nigakilactone D

    Parasite Infection Endocrinology
    苦楝树甙,苦木素 Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparumIC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的抗生育能力,抗雌激素和抗疟原虫活性。
  • HY-P1179A
    Guanylin(human) TFA

    Guanylate Cyclase Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Guanylin(human) TFA,一种 15 个氨基酸的肽,是一种内源性肠鸟苷酸环化酶 (intestinal guanylate cyclase) 激活剂。Guanylin(human) TFA 主要存在于胃肠道中,其通过 cGMP 依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。
  • HY-19540
    GSK864

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。
  • HY-I0301
    D-(+)-Glucono-1,5-lactone

    Gluconic acid lactone

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Others
    D-(+)-Glucono-1,5-lactone 是一种聚羟基酸,能够螯合金属离子,保湿,具有抗氧化活性。
  • HY-N6968
    α-Humulene

    Humulene; α-Caryophyllene

    NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    α-石竹烯 α-Humulene 是 Tanacetum vulgare L. 精油的一种主要成分,具有抗炎作用 (IC50=15±2 μg/mL)。α-Humulene 抑制 COX-2iNOS 表达。
  • HY-108414
    (R)-Equol

    (+)-Equol

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (R)-Equol 是 ERαERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
  • HY-19627
    Naldemedine

    S-297995

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Naldemedine (S-297995) 是一种口服活性、外周作用的 µ-opioid 受体拮抗剂。Naldemedine 对 μ-阿片受体、δ-阿片受体、κ-阿片受体具有较强的结合亲和力 (IC50 分别为1.15、1.11 和 1.5 nM) 和拮抗活性 (IC50 分别为 25.57、7.09 和 16.1 nM)。Naldemedine 在不影响阿片镇痛作用的情况下缓解阿片类药物所致便秘 (OIC)。
  • HY-N0781
    Linderalactone

    Apoptosis Cancer
    Linderalactone 是从 Radix linderae 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
  • HY-19675
    Naproxen etemesil

    LT-NS 001; MX 1094

    COX Inflammation/Immunology
    Naproxen etemesil 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体药物,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1COX-2抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。
  • HY-15320
    NBI-74330

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
  • HY-N0288
    Lycorine

    Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease Bacterial Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    番石榴碱 Lycorine 是从金眼科植物科中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂Kd15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。
  • HY-U00446
    PBOX 6

    Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物,可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。
  • HY-13290
    KN-62

    CaMK P2X Receptor Autophagy Metabolic Disease Cancer
    KN-62 是一种有效,选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂IC50 为 0.9 μM, KN-62 也是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂,IC50 约为 15 nM。
  • HY-19630
    ML289

    VU0463597

    mGluR Neurological Disease
    ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-W062835
    CGP77675

    Src Cancer
    CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-W013636
    2-Ketoglutaric acid

    Alpha-Ketoglutaric acid

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Others
    α-酮戊二酸 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-133776
    Rivastigmine carbamate impurity

    3-Nitrophenyl ethyl(methyl)carbamate

    AChE Neurological Disease
    利凡斯的明氨基甲酸酯杂质 Rivastigmine carbamate impurity (3-Nitrophenyl ethyl(methyl)carbamate) 是 Rivastigmine 的杂质。Rivastigmine 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。
  • HY-N7598
    Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    大黄酚-1-O-Β-龙胆二糖苷 Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside,一种从决明子种子中分离得到的蒽醌苷。Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside 对 hMAO-A 同工酶活性有选择性抑制作用 (IC50= 96.15 μM)。
  • HY-W013636B
    Calcium 2-oxoglutarate

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Calcium 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。Calcium 2-oxoglutarate 还充当氮同化反应的主要碳骨架。Calcium 2-oxoglutarate 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-101986
    BIIE-0246

    AR-H 053591

    Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    BIIE-0246 是一种有效的、非肽神经肽 Y (NPY) Y2 受体的高度选择性拮抗剂,其 IC50 值为 15 nM。
  • HY-P0111
    Z-WEHD-FMK

    Caspase Cathepsin Cancer
    Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
  • HY-112908
    RTS-V5

    HDAC Proteasome Cancer
    RTS-V5是HDAC/蛋白酶体抑制剂,对HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8的IC50分别为6.9,18,15,0.27,0.53 μM。
  • HY-136128
    H3B-120

    Potassium Channel Cancer
    H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。
  • HY-117407
    ALLO-2

    Smo Cancer
    ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1

    Others Cancer
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-101035
    LOM612

    Others Cancer
    LOM612 有效对 FOXO 胞质-胞核穿梭进行定位,在 U2fox RELOC 细胞中 EC50 值为 1.5 μM。
  • HY-15314
    Ranirestat

    AS-3201

    Aldose Reductase Metabolic Disease Neurological Disease
    雷尼司他 Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的,口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂,对大鼠晶状体 AR 和重组人 ARIC50 分别为 11 nM 和 15 nM,对于重组人 ARKi 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究,并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。
  • HY-101111
    PF-06840003

    EOS200271

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    PF-06840003 (EOS200271) 是一种有口服活性的 选择性 IDO-1 抑制剂,抑制 hIDO-1, dIDO-1,和 mIDO-1 的IC50 分别为 0.41 μM, 0.59 μM,和 1.5 μM。
  • HY-111383
    LX2343

    Beta-secretase PI3K Amyloid-β Autophagy Neurological Disease
    LX2343 是一种 BACE1抑制剂IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂IC5015.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 清除。
  • HY-124819
    D13-9001

    Bacterial Infection
    D13-9001 是 AcrB (AcrAB-TolC 外排泵亚单位) 和 MexB (MexAB-OprM 外排泵亚单位) 抑制剂,在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中对应的 KD 值分别为 1.15 μM 和 3.57 μM。D13-9001 具有抗生素的活性。
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride

    P-glycoprotein BCRP Metabolic Disease
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂,可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 µM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 µM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=∼66 µM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 µM)。
  • HY-122337
    Streptolydigin

    Portamycin

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    链霉溶菌素 Streptolydigin (Portamycin) 是一种 3-乙酰基四酸抗生素,是一种有效的细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂Ki 为 18 μM,Kd15 μM。Streptolydigin 通过与 RNA 聚合酶结合来抑制 RNA 合成 (RNA synthesis),但不抑制真核生物 RNA 聚合酶。Streptolydigin 具有强大的抗菌活性,特别是对厌氧菌和一些革兰氏阳性需氧菌。
  • HY-129357
    CCK-B Receptor Antagonist 2

    Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease
    CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。
  • HY-103353
    SID 26681509

    Cathepsin Parasite Cancer Infection
    SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania majorIC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-N0747
    Oxypeucedanin

    Potassium Channel Cancer Cardiovascular Disease
    Oxypeucedanin 是从 Angelica dahurica 中分离出来的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种选择性的开放通道阻滞剂,可抑制 hKv1.5 通道电流,IC50 值为 76 nM。Oxypeucedanin 延长心脏动作电位持续时间 (APD),是一种潜在的抗心律失常试剂。Oxypeucedanin 通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
  • HY-12185
    BRD7389

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer Metabolic Disease
    BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1RSK2RSK3IC50 分别为 1.5 μM,2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。
  • HY-17368
    Rivastigmine

    S-Rivastigmine

    AChE Neurological Disease
    卡巴拉汀 Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
  • HY-116175
    BIBB 515

    Others Metabolic Disease
    BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
  • HY-15945
    DBeQ

    JRF 12

    p97 Autophagy Apoptosis Cancer
    DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4IC50 值为 11.5 μM。
  • HY-111594
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1

    PROTAC Cancer
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 CRBN 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。
  • HY-19805
    STO-609

    CaMK AMPK Autophagy Metabolic Disease
    STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
  • HY-101430
    PGD2-IN-1

    Others Inflammation/Immunology
    PGD2-IN-1 是DP受体拮抗剂, 来自专利专利WO 2006044732 A2,化合物实例15 (d), IC50值为0.3 nM。
  • HY-12235
    PI-3065

    PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂IC50Ki 值分别为 5 nM 和 1.5 nM;对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50 分别为 910,600,>10000 nM。
  • HY-P1256C
    JMV 449 acetate

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 125I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温镇痛作用。
  • HY-P1256
    JMV 449

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    JMV 449 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor) 激动剂。JMV 449 显示抑制 [125I]-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM,对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的降温镇痛作用。
  • HY-103353A
    SID 26681509 quarterhydrate

    Cathepsin Parasite Cancer Infection
    SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania majorIC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-108359
    Alsterpaullone

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    CDK GSK-3 Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。
  • HY-N6785
    Okadaic acid

    Phosphatase Parasite Apoptosis Infection
    大田软海绵酸 Okadaic acid 是从 Halichondria 属的黑色海绵中提取的。Okadaic acid 是一种非竞争性,选择性和可逆的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶 1 (PP1),PP2APP3抑制剂IC50 分别为 10-15 nM,0.5 nM 和 4 nM。Okadaic acid 通过细胞凋亡消除后生共生体/寄生虫
  • HY-17617
    Nastorazepide

    Z-360

    Cholecystokinin Receptor Cancer Endocrinology
    Nastorazepide(Z-360)是一种选择性的, 口服有效的, 1,5-苯并二氮杂环衍生物胃泌素/胆囊收缩素2(CCK-2)受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-15768
    Ilomastat

    GM6001; Galardin

    MMP Cancer
    伊洛马司他 Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够抑制 MMP 的活性, IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。
  • HY-19120
    KB-5492 anhydrous

    Sigma Receptor Inflammation/Immunology
    KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合,IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡药。
  • HY-P1597
    Malantide

    PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-17429
    Flecainide acetate

    R-818

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    氟卡胺 Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
  • HY-116474
    Viridicatol

    Fungal Infection
    纯绿青霉醇 Viridicatol 是一种从夹竹桃的内生真菌青霉菌属的发酵中分离出的喹诺酮类生物碱。Viridicatol 对金黄色葡萄球菌具有很强的抗真菌活性,MIC 值为 15.6 μg/mL。
  • HY-13270
    ABT-751

    E7010

    Microtubule/Tubulin Autophagy Cancer
    ABT-751(E 7010)是新型的生物相容性的微管蛋白结合剂和抗有丝分裂磺胺类化合物,对神经母细胞瘤细胞株和非神经母细胞瘤细胞株的IC50分别为1.5 和 3.4 μM。
  • HY-U00117
    Lusaperidone

    R107474

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Lusaperidone (R107474) 是一种α2肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 拮抗剂,对α2A和α2C的 Ki 值分别为0.13和0.15 nM。
  • HY-100719
    BRD-6929

    HDAC HIV Infection Cardiovascular Disease
    BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。
  • HY-114301
    PF-06305591

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
  • HY-107407
    SB-218078

    Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC5015 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-11017
    Rivastigmine tartrate

    ENA 713; SDZ-ENA 713

    AChE Neurological Disease
    酒石酸卡巴拉汀 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
  • HY-17372
    Rofecoxib

    MK 966

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    罗非考昔 Rofecoxib 是一种有效的,可口服的 COX-2 特异性抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM;Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍,在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
  • HY-P1597A
    Malantide TFA

    PKA PKC Cancer
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-114301A
    PF-06305591 dihydrate

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF-06305591 dihydrate 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。
  • HY-19758A
    Sirtuin modulator 1

    Sirtuin Cancer
    Sirtuin modulator 1 是 SIRTl (SIRT3 的同系物) 的调节剂,EC1.5 值 < 1 μM,摘自专利 WO 2010071853 A1,化合物 4。
  • HY-B1826
    Adefovir

    GS-0393; PMEA

    HBV Reverse Transcriptase Infection
    阿德福韦 Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBVIC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
  • HY-106025
    Radequinil

    AC-3933

    GABA Receptor Neurological Disease
    Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-)GABA(+) 配体结合,Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
  • HY-P1818
    Neuropeptide Y (22-36)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Neuropeptide Y (22-36) 是一种 15 个氨基酸的肽,是神经肽 Y 的片段。Neuropeptide Y (22-36) 作用于 Y2 受体,对 Y2 受体具有亚纳摩尔亲和力。
  • HY-W008364
    Olivetol

    Cytochrome P450 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    橄榄醇 Olivetol 是一种天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1CB2,抑制 CYP2C19CYP2D6 的活性,IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM。
  • HY-107794
    Clodronate disodium tetrahydrate

    Disodium clodronate tetrahydrate

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
  • HY-126010
    Dooku1

    Others Cardiovascular Disease
    Dooku1 是Yoda1 的一个类似物,是选择性的、内源性的 Piezo1通道的拮抗剂,在HEK 293 细胞以及HUVEC 中测得对2 μM Yoda1 诱导的钙离子流的IC50 值分别为1.3 μM 和1.5 μM。Dooku1 抑制Yoda1 诱导的主动脉舒张。
  • HY-N0173
    Cinchonidine

    α-Quinidine

    Serotonin Transporter Parasite Infection
    Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT)的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
  • HY-13650
    Indisulam

    E 7070

    Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
  • HY-115570
    GW406108X

    GW108X

    Kinesin ULK Autophagy Cancer
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
  • HY-10930
    UNC0321

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂Ki 为 63 pM,IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLPIC50 值为 15-23 nM。UNC0321 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-121222
    alpha-Bisabolol

    Apoptosis Cancer
    alpha-红没药醇 alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质瘤细胞凋亡。
  • HY-10929
    UNC0224

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLPIC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-15414S
    Vortioxetine D8

    Lu AA 21004 D8

    5-HT Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    Vortioxetine D8 是氘代标记的Vortioxetine。Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT)抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
  • HY-N2359
    Chelerythrine

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    白屈菜红碱 Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。 Chelerythrine 诱导细胞凋亡和自噬。
  • HY-P0027
    Jasplakinolide

    Arp2/3 Complex Fungal Cancer Infection
    Jasplakinolide 是一种有效的肌动蛋白聚合反应 (actin polymerization) 诱导剂,可以稳定先前存在的肌动蛋白丝。Jasplakinolide 与鬼笔环肽竞争性结合 F-肌动蛋白,Kd 值为 15 nM。Jasplakinolide 是一种来自海洋海绵 (marine sponge) 的天然环状肽,具有抗真菌和抗肿瘤活性。
  • HY-123824
    GNE-0439

    Others Neurological Disease
    GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
  • HY-135855
    SARS-CoV-IN-1

    SARS-CoV Parasite Infection
    SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-1 抗冠状病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM;IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-123076
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

    PFN-α

    MDM-2/p53 Neurological Disease
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
  • HY-13807
    UNC0646

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
  • HY-P1296
    Urocortin, rat

    Urocortin (Rattus norvegicus); Rat urocortin;

    CRFR Neurological Disease Endocrinology
    Urocortin, rat (Urocortin (Rattus norvegicus)) 是一种神经肽,也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂,对人 CRF1,大鼠 CRF 和小鼠 CRFKi 分别为 13 nM,1.5 nM 和 0.97 nM。
  • HY-119037
    UK-101

    Proteasome Apoptosis Cancer
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
  • HY-119706
    Barbadin

    Others Others
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。
  • HY-15066
    CNQX

    FG9065

    iGluR Neurological Disease
    CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
  • HY-116214
    Cyprodinil

    Fungal Androgen Receptor Infection Endocrinology
    Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinereaP. herpotrichoidesH. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 µM),并抑制 DHT (IC50=15.1 µM)。
  • HY-B0824
    Bifenthrin

    Sodium Channel Neurological Disease
    Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂,可延长钠通道的开放时间,从而导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞。Bifenthrin 对 A. gambiaeC. quinquefasciatus 蚊子有效 (LD50 分别为 0.15 ng/mg 和 0.16 ng/mg),并增加 O. insidiosus 的死亡率。
  • HY-112345
    PD-089828

    FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1PDGFR-βEGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPKIC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
  • HY-P1218
    Phrixotoxin 3

    Sodium Channel Neurological Disease
    Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2NaV1.3NaV1.4NaV1.1NaV1.5IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
  • HY-107417
    Hypothemycin

    VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
  • HY-19336
    BAZ2-ICR

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAZ2-ICR 是一种有效的,选择性的,具有细胞活性和口服活性的 BAZ2A/B 溴结构域抑制剂IC50 分别为 130 nM 和 180 nM,Kd 分别为 109 nM 和 170 nM。BAZ2-ICR 结合 BAZ2A/B 的选择性比 CECR2 高 10-15 倍,比其他溴结构域 高 100 倍以上。BAZ2-ICR 是一种表观遗传化学探针。
  • HY-N7489
    β-Hederin

    Parasite Infection Inflammation/Immunology
    β-Hederin 是一种可从 Hedera helix L.(Araliaceae) 分离得到的皂苷,具有抗利什曼虫活性 (antileishmanial),其在 L. Mexicana promastigotes、L. mexicana amastigotes 和 THP1 细胞中的 IC50 值分别为 1.5 μM、68 nM 和 4.57 μM。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-19533
    SCH 58261

    Adenosine Receptor Cancer
    SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
  • HY-15066A
    CNQX disodium

    FG9065 disodium

    iGluR Neurological Disease
    CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
  • HY-14264
    Cyamemazine

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Cyamemazine 是一种抗精神病药,其中含有吩噻嗪发色团,通常被用作抗焦虑药。Cyamemazine 是具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12 nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5 nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75 nM) 受体拮抗剂。
  • HY-12546
    Brevetoxin B

    Brevetoxin-2; PbTx-2

    Sodium Channel Neurological Disease
    Brevetoxin B (Brevetoxin-2) 是一种由 Karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin)。Brevetoxin B 结合到神经肌肉连接处神经元< B >电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的 α 亚基的 5 位 (IC50=15 nM),导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开,重复放电动作电位。
  • HY-N6061
    Ophiopogonin C

    Others Cancer
    麦冬胶原蛋白 C Ophiopogonin C 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性,IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
  • HY-103319
    Calmidazolium chloride

    R 24571

    CaMK Autophagy Cancer Neurological Disease
    Calmidazolium chloride (R 24571) 是一种钙调蛋白拮抗剂,拮抗CaM依赖性磷酸二酯酶和钙调蛋白诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶活化, IC50 分别为0.15和0.35 μM。也用于抗癌研究。它结合CaMK的Kd 值为3 nM。
  • HY-108496
    Sphingosine-1-phosphate

    S1P

    Endogenous Metabolite LPL Receptor Endocrinology
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使,动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
  • HY-19759
    SRT 2183

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
  • HY-100545
    BAPTA-AM

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    BAPTA-AM 是一种可透过细胞膜的钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。
  • HY-101044
    PPADS tetrasodium

    P2X Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Neurological Disease
    PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-U00322
    5-HT3 antagonist 3

    5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT3 antagonist 3 (Compound 15b) 是一种高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 3 结合到大鼠脑皮质膜中的 5-HT3 受体,Ki 为 0.25 nM。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-16489A
    Terodiline hydrochloride

    mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    盐酸特罗地林 Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
  • HY-102064
    SR 57227A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
  • HY-14541
    Olanzapine

    LY170053

    5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    奥氮平 Olanzapine (LY170053) 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-111925
    BI-749327

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂,对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍, 是 TRPC7 的 42 倍。
  • HY-126429
    Nav1.1 activator 1

    Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
  • HY-112544
    IK1 inhibitor PA-6

    PA-6

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有研究房颤和心律失常的潜力。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    抑肽素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-14541S
    Olanzapine D3

    LY170053 D3

    5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer Neurological Disease
    奥氮平 D3 Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-14899
    Taprenepag

    CP-544326

    Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
  • HY-112461A
    NF449 octasodium

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
  • HY-123023
    12(S)-HETE D8

    Others Cancer
    12(S)-HETE D8 在 5、6、8、9、11、12、14 和15 位有 8 个氘原子。12(S)-HETE D8 是哺乳动物血小板主要的脂氧合酶产物。它能增强肿瘤细胞对内皮细胞、纤维连接蛋白和内皮下基质的粘附,浓度为 0.1 µM。
  • HY-P1318
    Ac-RYYRIK-NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    Z/E-Guggulsterone

    Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-P1318A
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-A0007
    Rotigotine Hydrochloride

    N-0923 Hydrochloride

    Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    罗替戈汀盐酸盐 Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride) 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
  • HY-19974
    TAK-220

    CCR HIV Infection Endocrinology
    TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
  • HY-75502
    Rotigotine

    N-0437; N-0923

    Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease Endocrinology
    罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
  • HY-15394
    (Rac)-Rotigotine hydrochloride

    Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Endocrinology Neurological Disease
    (Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
  • HY-13456
    LY-404187

    iGluR Neurological Disease
    LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂,作用于 GluR1iGluR2iGluR2oGluR3iGluR4iEC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
  • HY-40178
    NH2-C4-NH-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-N6792
    T-2 Toxin

    T-2 Mycotoxin

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease
    T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。 T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNARNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis
  • HY-133910
    Lu AE98134

    Sodium Channel Neurological Disease
    Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂,作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性,但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
  • HY-P1205
    MCH(human, mouse, rat)

    MCHR1 (GPR24) Neurological Disease
    MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
  • HY-P1205A
    MCH(human, mouse, rat) TFA

    MCHR1 (GPR24) Neurological Disease
    MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
  • HY-130619
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-111615
    J-2156

    Somatostatin Receptor Neurological Disease
    J-2156 J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM。J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
  • HY-N2020
    Anacardic Acid

    Hydroginkgolic acid; Ginkgolic Acid C15:0

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Bacterial Cancer
    漆树酸 Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
  • HY-134807
    Indophagolin

    P2X Receptor Autophagy Cancer
    Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50 = 140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
  • HY-B2144A
    Chitosan (MW 150000)

    Deacetylated chitin (MW 150000); Poly(D-glucosamine) (MW 150000)

    Bacterial Fungal Cancer Infection
    壳聚糖 (MW 150000) Chitosan (MW 150000) (Deacetylated chitin (MW 150000)) 是衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,分子量为 150000。Chitosan 因其无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性而被广泛使用。Chitosan 还具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-115687
    PDE4B-IN-2

    Phosphodiesterase (PDE)
    PDE4B-IN-2 is an orally active and selective PDE4B inhibitor (IC50=15 nM) and exhibits >100-fold selectivity for PDE4B over 4D. PDE4B-IN-2 regulates cAMP in inflammatory cells and inhibits LPS-induced TNF-α production and neutrophil accumulation in mouse lungs. PDE4B-IN-2 reduces microglial and neutrophil activation, and improves behavioral deficits in a traumatic brain injury model in vivo. PDE4B-IN-2 also exhibits antidepressant-like effects.
  • HY-109112
    Brilaroxazine

    RP5063

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
  • HY-N0788
    Indaconitine

    15-Deoxyaconitine

    Others Neurological Disease
    印乌头碱 印乌头碱 (Indaconitine)是一种天然化合物。
  • HY-16504
    Treprostinil sodium

    UT-15

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    曲前列尼尔钠 Treprostinil sodium是高效的DP1EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
  • HY-10211
    Tanespimycin

    17-AAG; NSC 330507; CP 127374

    HSP Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    坦螺旋霉素 Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
  • HY-N0077
    Ginkgolic Acid

    Ginkgolic acid (15:1); Ginkgolic acid I; Romanicardic acid

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    银杏酸 Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylationIC50 为3.0 μM。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-N1974
    Fuziline

    15α-Hydroxyneoline

    Others Cardiovascular Disease
    附子灵 Fuziline 是一种从附子侧根中分离得到的生物碱。
  • HY-100248
    Sarmazenil

    Ro 15-3505

    GABA Receptor Neurological Disease
    沙马西尼 Sarmazenil 是一个苯二氮卓受体拮抗剂。
  • HY-118844
    Flumazenil acid

    Ro 15-3890

    GABA Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。
  • HY-U00011
    Temarotene

    Ro 15-0778

    Others Inflammation/Immunology
    替马罗汀 Temarotene 是一种有效的,具有口服活性的特定芳香维甲酸。
  • HY-12176AS
    Aliskiren D6 Hydrochloride

    CGP 60536 D6 Hydrochloride; CGP60536B D6 Hydrochloride; SPP 100 D6 Hydrochloride

    Renin Cardiovascular Disease Cancer
    阿利吉仑 D6 盐酸盐 Aliskiren D6 Hydrochloride (CGP 60536 D6 Hydrochloride) 是 Aliskiren 氘代物。Aliskiren 是一种肾素抑制剂
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-N2526
    Nervonic acid

    Selacholeic acid; cis-15-Tetracosenoic acid

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Nervonic acid 是一种在髓磷脂生物合成中很重要的单不饱和脂肪酸。
  • HY-B0359
    Fenticonazole Nitrate

    REC 15-1476

    Fungal Antibiotic Infection
    硝酸芬替康唑 Fenticonazole Nitrate 是一种抗真菌的咪唑环衍生物。Fenticonazole Nitrate 通过阻止麦角固醇整合和依次破坏细胞质外膜而发挥作用。Fenticonazole Nitrate 对革兰氏阳性菌,真菌病和阴道念珠菌病有效。
  • HY-B1894A
    Cefetamet pivoxil hydrochloride

    Ro 15-8075

    Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸头孢他美酯 Cefetamet pivoxil盐酸盐是一种口服的第三代头孢类抗生素。
  • HY-118411
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine

    PROTAC Linker Cancer
    5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) 是一种胸腺嘧啶核苷类似物,在细胞增殖时能够插入正在复制的 DNA 分子中, EdU 与染料的共轭反应可以进行高效快速的细胞增殖检测分析。5-Ethynyl-2'-deoxyuridine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-131296
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc

    Others Inflammation/Immunology
    5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc 是 5-A-RU 的前药。5-A-RU 是细菌核黄素的前体,是一种粘膜相关的不变 T (MAIT) 细胞激活剂。5-A-RU 通过与来自其他代谢途径的小分子(如乙二醛和甲基乙二醛)的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。
  • HY-11079
    A-803467

    Sodium Channel Neurological Disease
    A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。
  • HY-12294
    PEAQX

    NVP-AAM077

    iGluR Neurological Disease
    PEAQX(NVP-AAM 077)是NMDA受体NR2A选择性高效拮抗剂,IC50值为270nM。
  • HY-N0854
    Alisol F

    HBV Infection
    泽泻醇 F Alisol F 是从泽泻中分离得到的三萜,具有免疫抑制和抗病毒功能。Alisol F 在体外对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的分泌具有抑制活性,其 IC50 为 0.6 μM。
  • HY-128836
    (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid

    MDM2 ligand 2; E3 ligase Ligand 15

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    (4R,5S)-Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 2) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。(4R,5S)-Nutlin carboxylic acid 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
  • HY-N3513
    Mulberrin

    Kuwanon C

    Others Cardiovascular Disease
    桑黄酮 Mulberrin 有效抑制有机阴离子转运多肽 2B1 (OATP2B1) 介导的雌酮-3-硫酸盐 (E3S) 摄取,IC50 值为 1.8±1.5 μM。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-103612
    Thalidomide-O-amido-C3-COOH

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 7; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 15

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Thalidomide-O-amido-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
  • HY-13643
    Daminozide

    Histone Demethylase Cancer
    丁酰肼 Daminozide 是一种植物生长调节剂,是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂,对 PHF8KDM2AKIAA1718IC50 值分别为 0.55,1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比,Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
  • HY-12119A
    GW274150 phosphate

    NO Synthase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
  • HY-12119
    GW274150

    NO Synthase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    GW274150 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
  • HY-16679
    Helioxanthin derivative 5-4-2

    Helioxanthin 5-4-2

    HBV Infection
    赛菊芋黄素衍生物 Helioxanthin derivative 5-4-2是helioxanthin类似物,具有较高的体外抗HBV活性,EC50为0.08 uM。
  • HY-10564
    Sarpogrelate hydrochloride

    MCI-9042

    5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    盐酸沙格雷酯 Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-15296
    Cabergoline

    FCE-21336

    Dopamine Receptor Autophagy Endocrinology
    卡麦角林 Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂,高亲和力作用于 D2D35-HT2B 受体,Ki 分别为 0.7,1.5 和 1.2。
  • HY-W013636A
    2-Ketoglutaric acid Sodium

    Alpha-Ketoglutaric acid Sodium

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2-Ketoglutaric acid Sodium (Alpha-Ketoglutaric acid Sodium) 是三羧酸循环的中间产物,同时通过转胺氨作用与谷氨酸和谷氨酰胺代谢联系起来。
  • HY-W000434
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH

    Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid

    ADC Linker PROTAC Linker Cancer
    Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。Fmoc-NH-PEG4-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
  • HY-103171
    BAY 60-6583

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
  • HY-P0299
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-N3033
    N-​Benzyllinolenamide

    FAAH Autophagy Metabolic Disease
    N-苄基-(9Z,12Z,15Z)-十八碳三烯酰胺 N-​Benzyllinolenamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂IC50 值为 41.8 μM。
  • HY-116941
    A-381393

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-124958
    NDMC101

    NF-κB Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255AS
    Sunitinib D10

    SU 11248 D10

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy