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Targets Recommended: MDM-2/p53

Results for "23132 87 p53 抑制剂" in MCE Product Catalog:

89

Inhibitors & Agonists

3

Screening Libraries

6

Peptides

11

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1755
    p53 17-26

    MDM-2/p53 Cancer
    p53 (17-26) 是 p53 的 17 至 26 氨基酸片段。p53 (17-26) 是 mdm-2 结合结构域。
  • HY-70027A
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂
  • HY-70027
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (chiral)

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂
  • HY-70028
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (racemic)

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂
  • HY-10029
    Nutlin-3a

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis Cancer
    Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
  • HY-135899
    SIRT7 inhibitor 97491

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂IC50 为 325 nM,SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性,这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性,从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P0121
    ReACp53

    MDM-2/p53 Cancer
    ReACp53 能够抑制 p53 amyloid 的形成, 挽救 p53 在癌细胞中的作用。
  • HY-120086
    RO-5963

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    RO-5963 是 p53-MDM2p53-MDMX 互相作用的双抑制剂IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
  • HY-U00441
    DPBQ

    MDM-2/p53 Cancer
    DPBQ 是一种 p53 激活剂。
  • HY-19726
    NSC59984

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。
  • HY-110088
    SCH529074

    MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
  • HY-107412
    Proteasome inhibitor IX

    PS-IX; AM114

    Proteasome Cancer
    Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
  • HY-17493
    MI-773

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MI-773 是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂,高亲和力结合到 MDM2Ki 为 0.88 nM。
  • HY-U00442
    CTX1

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    CTX1 是一种新型小分子 p53 激活剂。
  • HY-10940
    Pifithrin-μ

    PFTμ; 2-Phenylethynesulfonamide

    MDM-2/p53 HSP Autophagy Cancer Neurological Disease
    Pifithrin-μ 是一种 p53HSP70抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。
  • HY-16702
    Pifithrin-β

    PFT β

    MDM-2/p53 Cancer
    Pifithrin-β (PFT β) 是有效地 p53 抑制剂IC50 值为 23 μM。
  • HY-12025
    Serdemetan

    JNJ-26854165

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Serdemetan(JNJ-26854165)是HDM2泛素连接酶拮抗剂,能诱导p53野生型细胞的早期凋亡。
  • HY-50696
    Nutlin-3

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂Ki 为 90 nM。
  • HY-19896
    COTI-2

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-16702A
    Pifithrin-β hydrobromide

    PFT β hydrobromide

    MDM-2/p53 Ferroptosis Cancer
    Pifithrin-β hydrobromide (PFT β hydrobromide) 是有效地p53抑制剂IC50值为23 μM。
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-123076
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

    PFN-α

    MDM-2/p53 Neurological Disease
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
  • HY-108638
    NSC 146109 hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX,对乳腺癌中有潜在治疗作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13424
    RITA

    NSC 652287

    MDM-2/p53 Autophagy DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂,可与 p53dN 结合,Kd 值为 1.5 nM,同时能够诱导 DNA-DNA 交联。
  • HY-100765
    BI-0252

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BI-0252 是一种具有口服活性,选择性的 MDM2-p53 抑制剂IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退,同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
  • HY-18658
    Siremadlin

    NVP-HDM201; HDM201

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂
  • HY-15676
    Idasanutlin

    RG7388

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
  • HY-125858
    MI-1061

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
  • HY-118341
    Clitocine

    Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  • HY-101518
    APG-115

    AA-115

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    APG-115 (AA-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。APG-115 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18658A
    Siremadlin R Enantiomer

    NVP-HDM201 R Enantiomer; HDM201 R Enantiomer

    Others Others
    Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映体。Siremadlin 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂
  • HY-13423
    Tenovin-1

    Sirtuin MDM-2/p53 Autophagy Cancer
    Tenovin-1 是 sirtuin 1sirtuin 2抑制剂,同时可激活 p53,在癌症研究中可能具有潜在的治疗作用。
  • HY-128784
    PK11007

    MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species Cancer
    PK11007 是具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂。PK11007 通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53,而不影响其 DNA 结合活性。PK11007 通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。
  • HY-15869
    Inauhzin

    INZ

    Sirtuin MDM-2/p53 Cancer
    Inauhzin 是 SirT1/IMPDH2 的双重抑制剂,同时为 p53 的激活剂,可用于癌症研究。
  • HY-18634
    NSC319726

    ZMC1

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53细胞无抑制作用。
  • HY-12287
    YH239-EE

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    YH239-EE是YH239的乙酯形式,是p53-MDM2的拮抗剂、凋亡诱导剂。
  • HY-P1562
    PUMA BH3

    Bcl-2 Family Cancer
    PUMA BH3 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) BH3结构域多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
  • HY-16664
    SJ-172550

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    SJ-172550是MDMX的小分子抑制剂; 与野生型p53肽竞争性结合于MDMX的EC50值为5 μM。
  • HY-130684
    MDM2-IN-1

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2) 抑制剂,包含反式 (D-)构型。
  • HY-19339
    Tenovin-3

    MDM-2/p53 Cancer
    Tenovin-3可增加p53水平 (10μM 作用于MCF-7细胞6小时后测定) 。
  • HY-12296
    AMG 232

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    AMG 232 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
  • HY-N4225
    Aaptamine

    Adrenergic Receptor Cancer Endocrinology
    Aaptamine 是从海洋sponge Aaptos aaptos 中分离得到的一种生物碱,是α-肾上腺素能受体 的竞争性拮抗剂,以独立于p53途径激活p21启动子。
  • HY-15484
    Pifithrin-α hydrobromide

    Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide

    MDM-2/p53 Aryl Hydrocarbon Receptor Ferroptosis Cancer
    Pifithrin-α hydrobromide是 p53 抑制剂,可阻断其转录活性并阻止细胞凋亡。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。
  • HY-10959
    RG7112

    RO5045337

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.
  • HY-103640
    WR-1065 dihydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    WR-1065 dihydrochloride 可以保护正常组织免受某些癌症药物的毒性作用,并通过 JNK 依赖性信号通路激活 p53
  • HY-U00447
    PK11000

    MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型 p53 的 DNA 结合结构域,而不影响 DNA 的结合。
  • HY-P1562A
    PUMA BH3 TFA

    Bcl-2 Family Cancer
    PUMA BH3 (TFA) 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) BH3 结构域多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
  • HY-18935A
    CBL0137 hydrochloride

    Curaxin-137 hydrochloride; CBL-C137 hydrochloride

    MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
  • HY-19980A
    PRIMA-1

    NSC-281668

    Autophagy MDM-2/p53 Ferroptosis Apoptosis Cancer
    PRIMA-1 (NSC-281668) 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。
  • HY-15335
    Nutlin-3b

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Nutlin-3b 是一种 p53/MDM2 抑制剂IC50 为 13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。
  • HY-130122
    MG-277

    PROTAC Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种由 PROTAC 降解剂转化而来的化合物。MG-277 诱导中等程度的 MDM2 降解。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 有效的诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
  • HY-108637
    PhiKan 083

    MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220CKd 值为 167 μM,在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。
  • HY-108637A
    PhiKan 083 hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220CKd 值为 167 μM,在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。
  • HY-B0294
    Flubendazole

    Parasite Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer Infection
    氟苯咪唑 Flubendazole 是一种安全有效的驱虫药物,广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡,抑制 G2/M 细胞周期。
  • HY-15510B
    Tenovin-6 Hydrochloride

    Sirtuin MDM-2/p53 Autophagy Cancer
    Tenovin-6 Hydrochloride 是一种 SIRT1SIRT2 抑制剂p53 的激活剂,微弱抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
  • HY-15510
    Tenovin-6

    Sirtuin MDM-2/p53 Autophagy Cancer
    Tenovin-6 是一种 SIRT1SIRT2 抑制剂p53 的激活剂,微弱抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
  • HY-121149
    Droloxifene

    3-Hydroxytamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-19980
    PRIMA-1Met

    APR-246

    MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    PRIMA-1Met 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1Met 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
  • HY-N1094
    Verminoside

    PARP MDM-2/p53 Inflammation/Immunology
    Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜,具有抗炎和显着的抗氧化活性,其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1p53 蛋白水平升高有关。
  • HY-100383
    BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

    Bcl-2 Family MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BH3I-1 是一种 Bcl-2家族 拮抗剂,抑制 Bak BH3 肽与 Bcl-xL 结合,Ki 为 2.4±0.2 μM。BH3I-1 作用于 p53/mDM2Kd 为 5.3 μM。
  • HY-N6615
    Aflatoxin B1

    Bacterial Endogenous Metabolite Cancer Infection
    黄曲霉毒素B1 Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质,是 Aspergillus flavusA. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T,从而引起突变。
  • HY-117857
    MRT00033659

    Casein Kinase Checkpoint Kinase (Chk) MDM-2/p53 Cancer
    MRT00033659 是一种有效的广谱激酶抑制剂,抑制 CK1 (对 CK1δ:IC50=0.9 µM) 和 CHK1 (IC50=0.23 µM)。MRT00033659 是一种吡唑并吡啶类似物,可以诱导 p53 途径活化和 E2F-1 不稳定。
  • HY-N0636
    Eriocitrin

    Apoptosis Cancer
    圣草次甙 Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
  • HY-114372
    Lycopodine

    Lipoxygenase Caspase Apoptosis Cancer
    Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase),极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
  • HY-N0331
    Ziyuglycoside I

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    地榆皂苷 I Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),它是治疗三阴性乳腺癌的潜在候选药物。
  • HY-13721
    Phenoxodiol

    Idronoxil; Dehydroequol; Haginin E

    Caspase Apoptosis Topoisomerase Cancer
    Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一个凋亡抑制剂),使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1
  • HY-100671
    L002

    Histone Acetyltransferase STAT Cancer Inflammation/Immunology
    L002 是一种有效的,细胞可渗透的,可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。
  • HY-122815
    Fusicoccin

    Fusicoccin A

    Apoptosis Cancer
    Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
  • HY-N1992
    Theaflavin 3,3'-digallate

    TF3

    Akt NF-κB MEK ERK Cancer
    茶黄素-3,3'-双没食子酸 Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 AktMAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
  • HY-101775A
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride

    Topoisomerase Cancer Cardiovascular Disease
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo IIRyR抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
  • HY-113794
    DSHS00884

    SSYA10-001

    Filovirus Infection
    DSHS00884 是有效的人乳头瘤病毒 E6 抑制剂IC50 为 10 μM。
  • HY-13808
    UNC 0631

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 25 nM。
  • HY-10930
    UNC0321

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂Ki 为 63 pM,IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLPIC50 值为 15-23 nM。UNC0321 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-13629
    Etoposide

    VP-16; VP-16-213

    Topoisomerase Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    依托泊苷 Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-P1791B
    Lactoferrin (17-41) (acetate)

    Lactoferricin B acetate; Lfcin B acetate

    Bacterial Fungal Apoptosis Cancer Infection
    Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) acetate 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 acetate 具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1791
    Lactoferrin (17-41)

    Lactoferricin B; Lfcin B

    Bacterial Fungal Apoptosis Cancer Infection
    Lactoferrin 17-41 (Lactoferricin B) 对应于牛乳铁蛋白的残基 17-41,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌、病毒、原生动物和真菌等多种微生物具有抗菌活性。Lactoferrin 17-41 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13807
    UNC0646

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
  • HY-N0095
    (S)-10-Hydroxycamptothecin

    10-HCPT; 10-Hydroxycamptothecin

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    10-羟基喜树碱 (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT;10-Hydroxycamptothecin) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 抑制剂。(S)-10-Hydroxycamptothecin 可显着诱导细胞凋亡,并可用于肝癌,胃癌,结肠癌和白血病的研究。
  • HY-W002585
    O6-Benzylguanine

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
  • HY-13630
    Etoposide phosphate

    BMY-40481

    Topoisomerase Bacterial Autophagy Apoptosis Cancer Infection Neurological Disease
    磷酸依托泊苷 Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-108640A
    HLI373 dihydrochloride

    MDM-2/p53 Parasite Apoptosis Cancer Infection
    HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
  • HY-13630A
    Etoposide phosphate disodium

    BMY-40481 disodium

    Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer Neurological Disease
    Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-108640
    HLI373

    MDM-2/p53 Parasite Apoptosis Cancer Infection
    HLI373 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
  • HY-10929
    UNC0224

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLPIC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
  • HY-100628A
    Mafosfamide sodium salt

    Z 7557 sodium salt; cis-Mafosfamide sodium salt

    DNA/RNA Synthesis DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
  • HY-135954
    PDK4-IN-1

    PDHK Apoptosis Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    PDK4-IN-1 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
  • HY-W058849
    MT 63-78

    AMPK mTOR Apoptosis Cancer
    MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  • HY-135954A
    PDK4-IN-1 hydrochloride

    PDHK Apoptosis Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。