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Targets Recommended: Aromatase

Results for "25 aromatase 抑制剂" in MCE Product Catalog:

357

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

1

Dye Reagents

1

Biochemical Assay Reagents

22

Peptides

53

Natural
Products

4

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N4131
    25R-Inokosterone

    Others Others
    25R-牛膝甾酮 25R-Inokosterone 是从牛膝中分离得到的植物蜕皮激素。
  • HY-32349
    Ercalcidiol

    25-hydroxy Vitamin D2

    VD/VDR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    25-羟麦角甾醇 Ercalcidiol 是一种 vitamin D2 代谢物,作为 vitamin D 营养状态的指标。
  • HY-N6993
    25-O-Methylalisol A

    Others Metabolic Disease
    25-甲氧基泽泻醇 A 25-O-Methylalisol A 是从泽泻 (Alisma orientale) 分离的原甾烷三萜类化合物。水生植物泽泻的干燥根茎被称为 Rhisoma Alismatis,是一种常用的中药,用于利尿,抗炎和降血脂,以及治疗糖尿病。
  • HY-15830
    25,26-Dihydroxyvitamin D3

    25,26-Dihydroxycholecalciferol

    VD/VDR Endogenous Metabolite Others
    25,26-二羟基维他命 D3 25,26-Dihydroxyvitamin D3是维生素D3代谢物。
  • HY-76915
    24, 25-Dihydroxy VD3

    VD/VDR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    24,25-二羟基维生素 D3 24, 25-Dihydroxy VD3是与1,25-dihydroxyvitamin D3紧密相关的化合物,是维生素D3的活性形式。
  • HY-76801
    24, 25-Dihydroxy VD2

    24,25-Dihydroxy vitamin D2

    VD/VDR Drug Metabolite Metabolic Disease
    24,25-二羟基维他命 D2 24, 25-Dihydroxy VD2是维生素D2的羟基化代谢产物,是合成的维生素D类似物。
  • HY-113134
    25-Hydroxycholesterol

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物,由巨噬细胞响应 Toll 样受体 (TLR) 激活而产生和分泌。25-Hydroxycholesterol 有效且选择性抑制 B 细胞产生 IgA,EC50 约为 65 nM。
  • HY-14362
    GSK-25

    ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cardiovascular Disease
    GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  • HY-113962
    7α,25-Dihydroxycholesterol

    7α,25-OHC

    EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-P0128
    β-Amyloid (25-35)

    Amyloid beta-peptide (25-35); Aβ25-35; β-Amyloid peptide (25-35)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35)) 是阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的Aβ(25-35) 片段,在培养细胞中显示出神经毒性活性。
  • HY-50675
    GRA Ex-25

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    GRA Ex-25 是一种 glucagon 受体的抑制剂,抑制大鼠和人的 glucagon 受体,IC50 值分别为 56 和 55 nM。
  • HY-102047
    KDOAM-25

    Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-126249
    AAPK-25

    Aurora Kinase Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
  • HY-126246
    CDC25B-IN-1

    Phosphatase Cancer
    CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
  • HY-102047A
    KDOAM-25 trihydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-102047B
    KDOAM-25 citrate

    Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-130938
    m-PEG25-acid

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG25-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-141267
    Methyltetrazine-PEG25-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Methyltetrazine-PEG25-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-130909
    Propargyl-PEG25-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Propargyl-PEG25-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-141026
    Bis-PEG25-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Bis-PEG25-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140183
    Amino-PEG25-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Amino-PEG25-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-133351
    m-PEG25-Hydrazide

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG25-Hydrazide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-130901
    m-PEG25-Propargyl

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG25-Propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-136063
    Mefentrifluconazole

    Fungal Cytochrome P450 Infection
    Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51抑制剂 (Kd= 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50=0.92 μM) 的抑制活性较小。
  • HY-15434
    NG25

    MAP4K MAP3K Cancer Inflammation/Immunology
    NG25 是一种 TAK1MAP4K2 的双抑制剂IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
  • HY-W017440
    Triethylene glycol

    PROTAC Linker 25

    PROTAC Linker Cancer
    Triethylene glycol (PROTAC Linker 25) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Triethylene glycol 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-141109
    m-PEG25-NHS ester

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG25-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-141258
    Bis-PEG25-TFP ester

    PROTAC Linker Cancer
    Bis-PEG25-TFP ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-141098
    Acid-PEG25-NHS ester

    PROTAC Linker Cancer
    Acid-PEG25-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-130828
    Bis-PEG25-NHS ester

    ADC Linker Cancer
    Bis-PEG25-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。
  • HY-120934
    C25-140

    TNF Receptor E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    C25-140 是一种首创的,具有一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。
  • HY-15156
    1alpha, 24, 25-Trihydroxy VD2

    VD/VDR Metabolic Disease
    1alpha, 24, 25-Trihydroxy VD2是维生素D类似物。
  • HY-15328
    25-Hydroxy VD2-D6

    VD/VDR Metabolic Disease
    25-Hydroxy VD2-D6是标记的维生素D2代谢物。
  • HY-N7062
    JNJ-1661010

    Takeda-25

    FAAH Neurological Disease
    JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,用作广谱镇痛药。
  • HY-14274
    Anastrozole

    ZD1033

    Aromatase Cancer
    阿纳托唑 Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。
  • HY-15254
    3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3

    25-Hydroxy Vitamin D3 3,3’-Aminopropyl Ether

    VD/VDR Metabolic Disease
    3-O-(2-Aminoethyl)-25-hydroxyvitamin D3 是一种Vitamin D3 衍生物。
  • HY-13632
    Exemestane

    FCE 24304; EXE

    Aromatase Cancer
    依西美坦 Exemestane(FCE 24304)是芳香酶(aromatase抑制剂,能抑制人胎盘和鼠卵巢芳香酶,IC50分别为30 nM和40 nM。
  • HY-32350
    Ercalcitriol

    1α,25-Dihydroxy Vitamin D2

    VD/VDR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Ercalcitriol (1α,25-Dihydroxy Vitamin D2)是维生素D2活性代谢物。
  • HY-101586
    Alvameline

    Lu 25-109

    mAChR Neurological Disease
    阿伐美林 Alvameline (Lu25-109)是M1的部分激动剂,也是M2/M3拮抗剂。
  • HY-15327
    1alpha, 25-Dihydroxy VD2-D6

    VD/VDR Metabolic Disease
    1alpha, 25-Dihydroxy VD2-D6是维生素D的氘化形式。
  • HY-15157
    Calcitetrol

    1α, 24, 25-Trihydroxy VD3

    VD/VDR Metabolic Disease
    钙四醇 Calcitetrol(1α, 24, 25-Trihydroxy VD3)是含3个羟基的维生素D活性形式。
  • HY-117370
    USP25/28 inhibitor AZ1

    AZ1

    Deubiquitinase Cancer
    USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 降低了一系列癌细胞系的细胞活力。
  • HY-13993
    Ro 25-6981

    iGluR Neurological Disease
    Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
  • HY-15439
    (24S)-24,25-Dihydroxyvitamin D3

    (24S)-24,25-Dihydroxycholecalciferol

    VD/VDR Others
    Cholecalciferol是维生素D3的非活性形式。
  • HY-133364
    Fmoc-NH-PEG25-CH2CH2COOH

    PROTAC Linker Cancer
    Fmoc-NH-PEG25-CH2CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-14248
    Letrozole

    CGS 20267

    Aromatase Autophagy Cancer
    来曲唑 Letrozole是芳香酶抑制剂,其 IC50 为1-13 nM。
  • HY-U00176
    Org30958

    Aromatase Metabolic Disease
    Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂
  • HY-32351
    Calcifediol

    25-hydroxy Vitamin D3

    VD/VDR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    骨化二醇 Calcifediol(25-hydroxy Vitamin D3)是由维生素D3在肝中经羟基化后得到的前激素。
  • HY-13292
    Impurity B of Calcitriol

    1β,25-Dihydroxyvitamin-D3; 1-Epicalcitriol

    VD/VDR Cancer
    表骨化三醇 Impurity B of Calcitriol是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。
  • HY-13993A
    Ro 25-6981 Maleate

    iGluR Neurological Disease
    Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
  • HY-14247A
    Fadrozole

    Aromatase Cancer
    法倔唑 Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂IC50 值为6.4 nM。
  • HY-N5012
    Eurycomanone

    Pasakbumin A

    Others Endocrinology
    Eurycomanone 可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。
  • HY-14247
    Fadrozole hydrochloride

    CGS 16949A

    Aromatase Cancer
    法倔唑盐酸盐 Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
  • HY-18719E
    Endoxifen

    Estrogen Receptor/ERR Aromatase Cancer
    Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
  • HY-125833
    Alpha-Naphthoflavone

    Aromatase Cancer
    α-萘黄酮 Alpha-Naphthoflavone 是一种合成的黄酮类化合物,为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂IC50Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。
  • HY-B0845
    Prochloraz

    BTS 40542

    Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor
    Prochloraz is an imidazole antifungal that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Prochloraz inhibits human placenta microsomal aromatase in vitro (IC50 = 40 nM). Prochloraz also acts as an antagonist of the estrogen receptor (ER) and androgen receptor (AR) (IC50s = 25 μM and 4 μM, respectively) as well as activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR; EC50 = 1 μM).
  • HY-N4162
    3-Oxo-21α-methoxy-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone

    Others Cancer
    3-Oxo-21α-methoxy-24,25,26,27-tetranortirucall-7-ene-23(21)-lactone 是从大叶蝉的茎皮中分离出的一种细胞毒性的 tirucallane C26 三萜类化合物。
  • HY-112776
    BN82002

    Phosphatase Cancer
    BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效,选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A,CDC25B2,CDC25B3,CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
  • HY-13332
    Calcifediol-D6

    VD/VDR Metabolic Disease
    骨化二醇 D6 Calcifediol-D6是Calcifediol(25-hydroxy Vitamin D3)的含重氢形式,是前激素。
  • HY-108543
    NSC 95397

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1),并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
  • HY-12397
    ZK159222

    VD/VDR Endocrinology
    ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
  • HY-12407
    ZK168281

    VD/VDR Metabolic Disease
    ZK168281 是一种 1α,25(OH)2D3 类似物,也是一种纯 VDR 拮抗剂,Kd 值为 0.1 nM。ZK168281 是其受体 CoA 相互作用的有效抑制剂
  • HY-32340
    Lexacalcitol

    KH1060

    VD/VDR Inflammation/Immunology
    来沙骨化醇 Lexacalcitol (KH1060)的活性是1alpha,25-(OH)2D3的100倍。
  • HY-124422
    Pentacosanoic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Pentacosanoic acid 是一种 25 碳长链饱和脂肪酸,是戊酸的共轭酸。
  • HY-100034
    NSC 663284

    DA-3003-1

    Phosphatase Histone Methyltransferase Cancer
    NSC 663284 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
  • HY-12398
    TEI-9647

    VD/VDR Cancer Metabolic Disease
    TEI-9647 是首个有效的 VDR/维生素 D 反应元件介导的基因组作用的拮抗剂。TEI-9647 是一种 1α,25-内酯类似物。
  • HY-128769
    M2N12

    CDK Cancer
    M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶25C (Cdc25C) 抑制剂IC50 值为0.09 μM。 M2N12 还具有对抗 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性,IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。抗肿瘤活性。
  • HY-10002
    Calcitriol

    1,25-Dihydroxyvitamin D3

    VD/VDR Endogenous Metabolite Cancer
    骨化三醇 Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物,也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。
  • HY-34439
    2,5-Dimethylpyrazine

    NSC 49139

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2,5-Dimethylpyrazine 是一种内源性代谢产物。
  • HY-111930
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime

    GSK-3 CDK Cancer
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3βCDK5/P25CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
  • HY-18095A
    CX-6258 hydrochloride hydrate

    Pim Cancer
    CX-6258盐酸盐水合物是口服活性的Pim 1,2和3激酶抑制剂,IC50为5 nM,25 nM和16 nM。
  • HY-W008270
    2(5H)-Furanone

    γ-Crotonolactone

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2(5H)-Furanone 是一种内源性代谢产物。
  • HY-50094
    Pictilisib

    GDC-0941

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
  • HY-12879
    IWP-4

    Wnt Cancer
    IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。
  • HY-15986
    VER-49009

    CCT 129397

    HSP Cancer
    VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂IC50 值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
  • HY-19370
    FPS-ZM1

    Amyloid-β Neurological Disease
    FPS-ZM1是高亲和力的 RAGE 抑制剂Ki 值为 25 nM。
  • HY-101845
    FITM

    mGluR Cancer
    FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。
  • HY-N0855
    Alisol G

    Alisol-G; 25-Anhydroalisol A

    Others Others
    泽泻醇 G 泽泻醇G (Alisol G) 是从泽泻中分离到的一种天然产物。
  • HY-102037
    SSTR5 antagonist 1

    Somatostatin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    SSTR5 antagonist 1 是一种有效,选择性,可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂,对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM;(化合物25a)。
  • HY-20180
    Pictilisib dimethanesulfonate

    GDC-0941 dimethanesulfonate; GDC-0941 2 MeSO3H salt

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂IC50 值为 3 nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
  • HY-117491
    BRD4 Inhibitor-10

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 Inhibitor-10 是一种有效的 BRD4-BD1 抑制剂IC50 为 8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中 的化合物 II-25
  • HY-12734
    AM-8735

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂IC50 值为25 nM。
  • HY-W001179
    2,5-Dihydroxybenzoic acid

    Endogenous Metabolite FGFR Others
    2,5-Dihydroxybenzoic acid 是苯甲酸的代谢物,也是纤维母细胞生长因子 (fibroblast growth factor) 的强效抑制剂
  • HY-101576
    RP 70676

    Acyltransferase Metabolic Disease
    RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 和 44 nM。
  • HY-N1673
    2,5-Dihydroxybenzaldehyde

    Gentisaldehyde

    Bacterial Infection
    2,5-二羟基苯甲醛 2,5-Dihydroxybenzaldehyde (Gentisaldehyde) 是一种天然的抗微生物剂,可抑制 Mycobacterium avium subsp. paratuberculosis 的生长。2,5-Dihydroxybenzaldehyde 还表现出对金黄色葡萄球菌菌株的抗菌活性,MIC50 为 500 mg/L。
  • HY-135878
    2',5'-Dideoxyadenosine

    Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
  • HY-14369
    Elagolix sodium

    NBI-56418 sodium

    GNRH Receptor Endocrinology Cancer
    恶拉戈利钠盐 Elagolix sodium 是一种人的 GnRH 受体 (GnRHR) 拮抗剂,其 IC50Ki 值分别为 0.25 和 3.7 nM。
  • HY-13022
    CC-401 hydrochloride

    CC401 HCl

    JNK Cancer
    CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂Ki25 到 50 nM。
  • HY-101966
    NCT-503

    Others Cancer
    NCT-503磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂IC50 值为2.5 µM。
  • HY-13022A
    CC-401

    JNK Cancer
    CC-401是第二代ATP竞争性JNK抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-12953
    R-268712

    TGF-β Receptor Cancer
    R-268712是一种有效的选择性ALK5抑制剂, IC50为2.5 nM。
  • HY-14892
    Gemigliptin

    LC15-0444

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Gemigliptin是高度选择性的二肽基肽酶4 (dipeptidyl peptidase 4 (DPP4)) 抑制剂
  • HY-103484
    GATA4-NKX2-5-IN-1

    Others Cardiovascular Disease
    GATA4-NKX2-5-IN-1 (Compound 3) 剂量依赖性地抑制 GATA4–NKX2-5 转录协同作用,IC50 为 3 μM。 GATA4-NKX2-5-IN-1 对参与调节 GATA4 磷酸化的蛋白激酶没有活性。GATA4-NKX2-5-IN-1 调节肥大激动剂诱导的心脏基因表达。
  • HY-136092
    Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione

    Aromatase Endocrinology Neurological Disease
    Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 是亲脂性、特异性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂Ki 值为 0.18 μM。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 可抑制雌激素生物合成,具有避孕作用。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 能诱导空间记忆障碍。
  • HY-W004661
    1,4-Dioxane-2,5-diol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    1,4-Dioxane-2,5-diol 是一种内源性代谢产物。
  • HY-A0006
    Pentostatin

    CI-825; Deoxycoformycin

    Adenosine Deaminase Cancer
    喷司他丁 Pentostatin (CI-825; Deoxycoformycin) 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂Ki 值为 2.5 pM。
  • HY-12053A
    Vinorelbine ditartrate

    KW-2307; Nor-5'-anhydrovinblastine ditartrate

    Microtubule/Tubulin Autophagy Cancer
    酒石酸长春瑞滨 Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。
  • HY-101933
    MARK-IN-1

    Others Neurological Disease
    MARK-IN-1 是一种有效的微管亲和力调节激酶 (MARK) 抑制剂IC50<0.25 nM。
  • HY-111642
    3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    3'-Azido-3'-deoxy-beta-L-uridine (Compound 25) 是一种核苷衍生物。
  • HY-12053
    Vinorelbine

    KW-2307 base

    Microtubule/Tubulin Autophagy Cancer
    长春瑞滨 Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。
  • HY-18947
    SKLB-23bb

    HDAC Cancer
    SKLB-23bb 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂IC50 为 17 nM,比抑制 HDAC1 (IC50= 422 nM) 和 HDAC8 (IC50=3398 nM) 选择性分别高 25 倍和 200 倍。
  • HY-32351A
    Calcifediol monohydrate

    25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate

    VD/VDR Metabolic Disease
    Calcifediol monohydrate 是维生素 D3 的主要循环代谢物, 是一种竞争性抑制剂,Ki 值为 3.9 μM。
  • HY-32343
    Secalciferol

    (24R)-24,25-Dihydroxyvitamin D3

    VD/VDR Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    司骨化醇 Secalciferol是维生素D的代谢物,是潜在的参与骨化作用的抗炎甾体。
  • HY-12013
    PD153035 Hydrochloride

    SU-5271 (Hydrochloride); AG1517 (Hydrochloride); ZM 252868 (Hydrochloride)

    EGFR Cancer
    PD153035 Hydrochloride (SU-5271 Hydrochloride) 是有效地 EGFR 抑制剂KiIC50 值分别为6和25 pM。
  • HY-16733
    Verinurad

    RDEA3170

    URAT1 Metabolic Disease
    维立诺雷 Verinurad (RDEA3170) 是一种高效特异的 URAT1 抑制剂IC5025 nM。
  • HY-10809
    Bitopertin

    RG1678; RO4917838

    GlyT Neurological Disease
    比拓喷丁 Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC5025 nM。
  • HY-10521
    Darapladib

    SB-480848

    Phospholipase Cardiovascular Disease
    达拉地 Darapladib 是一种有效的脂蛋白相关磷脂酶A2 (Lp-PLA2) 抑制剂IC50 为 0.25 nM。
  • HY-N2176
    S-(+)-Marmesin

    (+)-Marmesin; (S)-Marmesin

    COX Lipoxygenase Others
    S-(+)-印度枸橘素 S-(+)-Marmesin 是一种天然的香豆素,具有 COX-2/5-LOX 双重抑制作用。
  • HY-B2244
    Tacrine hydrochloride hydrate

    AChE Neurological Disease
    他克林盐酸盐水合物 Tacrine hydrochloride hydrate 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。
  • HY-N4261
    Dehydronuciferine

    AChE Metabolic Disease
    去氢荷叶碱 Dehydronuciferine 从 Nelumbo nucifera Gaertn 的叶子中分离,是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC5025 μg/mL。
  • HY-P1588
    Scyliorhinin II

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Scyliorhinin II 是一种选择性的神经激肽-3 (neurokinin-3 tachykinin) 受体激动剂,对大鼠脑皮层的 neurokinin-3 受体的 Ki 值为 2.5 nM。
  • HY-50703
    MK-2461

    c-Met/HGFR Cancer
    MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。
  • HY-13980
    UNC0642

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC0642是有效,选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9aGLP 抑制剂, 抑制 G9aIC50 值小于2.5 nM。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-18076
    LPA1 antagonist 1

    LPL Receptor Infection Inflammation/Immunology
    LPA1 antagonist 1 是具有高度选择性的,溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。
  • HY-13575
    Blonanserin

    AD-5423

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    布南色林 Blonanserin(AD-5423)是D2/5-HT2受体拮抗剂。
  • HY-16276
    Osilodrostat

    LCI699

    Mineralocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Osilodrostat (LCI699) 是人11β-羟化酶和醛固酮合成酶的有效抑制剂IC50分别值为2.5 和0.7nM。
  • HY-W002105
    2,5-Furandicarboxylic acid

    Endogenous Metabolite Others
    2,5-Furandicarboxylic acid 是一种二酸,可用于制备聚合物。
  • HY-111510
    IPI-3063

    PI3K Inflammation/Immunology
    IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3K p110δ 抑制剂IC50 为 2.5±1.2 nM。
  • HY-B0497B
    Niclosamide monohydrate

    BAY2353 monohydrate

    STAT Bacterial Antibiotic Infection
    氯硝柳胺一水合物 Niclosamide monohydrate 是一种 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中,IC50 值为 0.25 μM,可以抑制 DNA 复制。
  • HY-W062171
    Cyclo-(Pro-Gly)

    Pyrrolopiperazine-2,5-dione

    Others Neurological Disease
    Cyclo-(Pro-Gly) (Pyrrolopiperazine-2,5-dione) 是可从绿藻 Ulva prolifera 中提取得到的一种生物碱,对常见的有害红潮微藻具有抗藻活性。Cyclo-(Pro-Gly) (Pyrrolopiperazine-2,5-dione) 具有抗失忆和神经保护活性。
  • HY-U00255
    BO3482

    Bacterial Infection
    BO-3482 有抗菌活性,可用于抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌,其 MIC90 值为 6.25 μg/mL。
  • HY-10804
    CCT 137690

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的 IC50 值分别为15,25 和19 nM。
  • HY-15698A
    CRT0066101 dihydrochloride

    PKD Cancer
    CRT0066101 dihydrochloride是有效,选择性的 PKD 抑制剂,对PKD1,2和3的IC50值分别为1,2.5和2 nM。
  • HY-19956
    GI254023X

    GI4023; SRI028594

    MMP Cancer
    GI254023X 是一种有效的 MMP9ADAM10 抑制剂, IC50s 分别为 2.5 和 5.3 nM。
  • HY-12807
    FIPI

    5-Fluoro-2-indolyl deschlorohalopemide

    Phospholipase Autophagy Inflammation/Immunology
    5-氟-2-吲哚基脱氯卤培米特 FIPI 是 halopemide 的衍生物,能够有效抑制 PLD1PLD2IC50 值分别为 25 nM 和 20 nM。
  • HY-14346
    PD153035

    SU-5271; AG1517; ZM 252868

    EGFR Cancer
    PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂KiIC50 值分别为6和25 pM。
  • HY-U00136
    Win-62005

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Win-62005是一种环状AMP磷酸二酯酶III (PDE III) 抑制剂,对于大鼠心脏和犬主动脉的 Ki 值分别为25和26 nM。
  • HY-16582A
    Erismodegib

    Sonidegib; LDE225; NVP-LDE 225

    Smo Cancer
    Erismodegib (Sonidegib) 是有效,选择性的 Smo 拮抗剂, 抑制鼠和人Smo的 IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
  • HY-122895
    E64FC26

    Apoptosis Cancer
    E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂,对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
  • HY-12378
    BQ-123

    Endothelin Receptor Infection Endocrinology
    BQ-123 是一种选择性内皮素 A 受体 (ETAR) 拮抗剂,IC50 值为 7.3 nM,Ki值为 25 nM。
  • HY-17645
    Tenalisib

    RP6530

    PI3K Cancer
    Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3KδPI3Kγ抑制剂IC50值分别为25和33 nM。
  • HY-107987
    CXCR7 modulator 1

    CXCR Endocrinology
    CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂,其 Ki 值为 9 nM。
  • HY-14342
    MK-5046

    Bombesin Receptor Others
    MK-5046是新型 BRS-3激动剂, 高亲和力与BRS-3结合 (鼠 Ki = 1.6 nM, 人 Ki = 25 nM)。
  • HY-13067
    Tripterin

    Celastrol

    Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    雷公藤红素 Tripterin (Celastrol) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
  • HY-16582
    Erismodegib diphosphate

    Sonidegib diphosphate; LDE225 diphosphate; NVP-LDE 225 diphosphate

    Smo Cancer
    Erismodegib diphosphate (Sonidegib diphosphate) 是一种有效,选择性的 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
  • HY-12438
    G007-LK

    PARP Cancer
    G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1TNKS2 抑制剂IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。
  • HY-117318
    PDE12-IN-1

    Phosphodiesterase (PDE) Infection
    PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
  • HY-101055
    Kinetin riboside

    N6-Furfuryladenosine

    Apoptosis Cancer
    Kinetin riboside是细胞分裂素类似物,可诱导癌症细胞死亡。抑制HCT-15细胞增殖的IC50值为2.5 μM。
  • HY-N0033
    Poliumoside

    Others Metabolic Disease
    金石蚕苷 Poliumoside是天然产物,能显著地抑制糖基化终产物的形成。
  • HY-78349
    A 77-01

    TGF-β Receptor Cancer
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂IC50 值为 25 nM。
  • HY-101727
    Nexopamil racemate

    Calcium Channel 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    奈索帕米 Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。
  • HY-16753
    Ridinilazole

    SMT19969

    Bacterial Infection
    Ridinilazole 是一种新型的抗菌剂,作用于 C. difficile,MIC 范围为 0.06-0.25 µg/mL (MIC90=8 µg/mL)。
  • HY-U00238
    FRG8701

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    FRG-8701 是一种新组氨酸 H2-receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.25 至 0.43 μM。
  • HY-119687
    Bifenazate

    GABA Receptor Infection
    Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。
  • HY-101977
    Selitrectinib

    LOXO-195

    Trk Receptor Cancer
    Selitrectinib (LOXO-195) 是一种二代原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 抑制剂,其对 TRKATRKCIC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。
  • HY-135282
    DHODH-IN-1

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Infection
    DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂IC5025 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂
  • HY-N0021
    Verbascoside

    Acteoside; Kusaginin; TJC160

    PKC Apoptosis Bacterial HSV Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    毛蕊花糖苷 Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
  • HY-12302
    Kenpaullone

    9-Bromopaullone; NSC-664704

    CDK GSK-3 Cancer
    肯帕罗酮 Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin BGSK-3β 抑制剂IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。
  • HY-19807
    Indirubin-3'-monoxime

    Indirubin-3'-oxime

    GSK-3 Lipoxygenase Cancer
    Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
  • HY-114415
    AWZ1066S

    Parasite Infection
    AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物,可于用丝虫病的短期治疗,其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。
  • HY-17410A
    Iloperidone hydrochloride

    HP 873 hydrochloride

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸伊潘立酮 Iloperidone hydrochloride (HP 873 hydrochloride) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
  • HY-100155
    4-IBP

    Sigma Receptor Cancer
    4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
  • HY-15704
    LH846

    Casein Kinase Cancer
    LH846 是一种选择性的 CKIδ 抑制剂IC50 值为 290 nM;对 CKIα 和 CKIε 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.3 μM。
  • HY-129057
    2',5-Difluoro-2'-deoxycytidine

    HCV Infection
    2',5-Difluoro-2'-deoxycytidine,化合物 13,具有很强的抗 HCV 活性,对核糖体 RNA (rRNA) 具有毒性。
  • HY-19776
    3α-Aminocholestane

    Phosphatase Cancer
    3α-氨基胆甾烷 3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂,其 IC50 值约为 2.5 μM。
  • HY-114380
    Radioprotectin-1

    LPL Receptor Others
    Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2) 激动剂,EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
  • HY-17410
    Iloperidone

    HP 873

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    伊潘立酮 Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂,可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
  • HY-A0020
    Eldecalcitol

    ED-71; 2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3

    VD/VDR Metabolic Disease
    艾尔骨化醇 Eldecalcitol (ED-71) 是一种具有口服活性维生素 D 类似物,用于治疗骨质疏松症。Eldecalcitol 对骨吸收有很强的抑制作用,使骨密度显著增加。
  • HY-U00179
    CDC801

    Phosphodiesterase (PDE) TNF Receptor Cancer
    CDC801 是一种强效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。
  • HY-B1324
    Oxiconazole nitrate

    Ro 13-8996

    Fungal Antibiotic Infection
    Oxiconazole nitrate 是一种广谱抗真菌药物,可以抑制 T. tonsuransT.rubrum 的生长, MIC90 值分别为 0.25 和 0.5 μg/mL。
  • HY-13772
    Valrubicin

    AD-32

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    戊柔比星 Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
  • HY-17044
    Duvelisib

    IPI-145; INK1197

    PI3K Cancer
    Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
  • HY-15955
    CPI-360

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    CPI-360是一种有效的选择性EZH2抑制剂, 作用于wt EZH2 和 Y641N EZH2时, IC50分别为0.5 nM和2.5 nM。
  • HY-P0273
    Histatin 5

    MMP Inflammation/Immunology
    富组蛋白5 Histatin 5 抑制宿主基质金属蛋白酶 MMP-2MMP-9 活性,IC50 分别为 0.57 和 0.25 μM。
  • HY-12469
    Decernotinib

    VX-509; VRT-831509

    JAK Inflammation/Immunology
    Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
  • HY-B2234
    Povidone iodine

    iodopovidone

    Bacterial Infection
    聚维酮碘 Povidone iodine (iodopovidone) 显示出优异的抗细菌活性, 可以的杀死 MRSAMSSA 菌株,其 MICs 值分别为 31.25 mg/L 和7.82 mg/L。
  • HY-15663
    IPA-3

    PAK Cancer
    IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
  • HY-119417
    Chloramben

    3-Amino-2,5-dichlorobenzoic acid

    Others Others
    Chloramben (3-Amino-2,5-dichlorobenzoic acid) 是一种出苗前除草剂,用于抑制一年生草和阔叶杂草的幼苗的生长。
  • HY-U00054
    LDL-IN-3

    Others Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    LDL-IN-3是从专利WO/2005/039596A1,化合物实例C25和专利US 6133467,化合物实例3中提取的抗动脉粥样硬化化合物。
  • HY-P0273A
    Histatin 5 TFA

    MMP Inflammation/Immunology
    富组蛋白5三氟乙酸盐 Histatin 5 TFA 抑制宿主基质金属蛋白酶 MMP-2MMP-9 活性,IC50s 分别为 0.57 和 0.25 μM。
  • HY-131132
    SHP2-IN-6

    Phosphatase Cancer
    SHP2-IN-6 是一种有效的 SHP2 抑制剂IC50 值为 25.8 nM,详细信息请参见专利WO2017211303A1,compound 7。
  • HY-101780
    EDO-S101

    Tinostamustine

    HDAC Cancer
    EDO-S101 (Tinostamustine) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 值分别为 9 nM,9 nM 和 25 nM。
  • HY-10337
    Brivanib

    BMS-540215

    VEGFR Autophagy Cancer
    布立尼布 Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
  • HY-104010
    Asciminib

    ABL001

    Bcr-Abl Cancer
    Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
  • HY-10809A
    Bitopertin R enantiomer

    RG1678 (R enantiomer); RO4917838 (R enantiomer)

    GlyT Neurological Disease
    比拓喷丁 (R型对映体) Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer; RO4917838 R enantiomer) 是 Bitopertin 的R型对映体。Bitopertin是非竞争性甘氨酸重吸收 (GlyT1) 抑制剂
  • HY-19831
    4EGI-1

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Apoptosis Cancer
    4EGI-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂,抑制 eIF4E 结合,Kd 值为 25 μM。
  • HY-N7011
    Epicorynoxidine

    Others Inflammation/Immunology
    Epicorynoxidine 是从草药 tashiroi 提取的天然生物碱。Epicorynoxidine 对 P-388 细胞系具有细胞毒性作用,ED5025.53 μg/mL。
  • HY-16031
    AFP464 free base

    NSC710464 free base

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    AFP464 free base (NSC710464 free base) 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂IC 50 值为 0.25 μM。同时也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激活剂。
  • HY-130704
    Isotachysterol 3

    Calcium Channel Metabolic Disease
    Isotachysterol 3 是 1,25-二氢维生素 D3 的类似物。Isotachysterol 3 刺激老年大鼠肠道钙运输 (calcium transport) 和骨钙动员。
  • HY-112618A
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 25 TFA

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-13914
    Roniciclib

    BAY 1000394

    CDK Cancer
    Roniciclib 是具有口服活性的,细胞周期蛋白 (CDK) 的广泛性抑制剂,其对 CDK1,CDK2,CDK3,CDK4,CDK7 和 CDK9 的 IC50 值为 5-25 nM。
  • HY-13330
    AZD4547

    FGFR Cancer
    AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂,作用于 FGFR1FGFR2FGFR3FGFR4IC50 分别为 0.2 nM,2.5 nM,1.8 nM 和 165 nM。
  • HY-50735
    Fiacitabine

    NSC 382097; FIAC; FOAC

    HSV Infection
    非西他滨 Fiacitabine(NSC 382097; FIAC; FOAC)是选择性HSV DNA复制抑制剂,对HSV1和HSV2的IC50分别为2.5 nM和12.6 nM。
  • HY-N4206
    Leptomerine

    AChE Neurological Disease
    Leptomerine 是一种来自 Esenbeckia leiocarpa Engl. (Rutaceae) 茎中的生物碱。可用于治疗阿尔茨海默氏病。Leptomerine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 2.5 μM。抗胆碱能活性。
  • HY-10321
    PD173074

    FGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    PD173074 是有效的 FGFR1 抑制剂IC5025 nM;也可抑制 VEGFR2 的活性,IC50 值为 100-200 nM,对 FGFR1 的活性是 PDGFR 和 c-Src 的1000多倍。
  • HY-18095
    CX-6258

    Pim Cancer
    CX-6258是一种强效的、激酶选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂,对 Pim-1, Pim-2 和 Pim-3 作用的 IC50 值分别为 5 nM、25 nM 和 16 nM。
  • HY-13017
    Ivacaftor

    VX-770

    CFTR Autophagy Endocrinology
    依伐卡托 Ivacaftor是一种有效可口服的 CFTR 增效剂,靶向G551D-CFTR和F508del-CFTR的EC50分别为100 nM 和 25 nM。
  • HY-W001174
    2,5-Dihydroxyacetophenone

    ERK NF-κB Inflammation/Immunology
    2 ',5'-二羟基苯乙酮 2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的,可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
  • HY-B0253
    Piroxicam

    CP-16171

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    吡罗昔康 Piroxicam (CP-16171) 是一种非甾体抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM。
  • HY-16780
    Gemilukast

    ONO-6950

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。
  • HY-16293
    Lurbinectedin

    PM01183

    DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis Cancer
    Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂,具有高效的抗肿瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16 nM。
  • HY-116649
    CB1 antagonist 2

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得,caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂,化合物 3,在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
  • HY-N0493
    Pectolinarigenin

    COX Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    柳穿鱼黄素 Pectolinarigenin 可从 Cirsium chanroenicum 中分离,是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂。具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。
  • HY-13293
    Impurity C of Calcitriol

    VD/VDR Cancer
    PRE-骨化三醇PTAD加合物 Impurity C of Calcitriol是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。
  • HY-10336
    Brivanib alaninate

    BMS-582664

    VEGFR Autophagy Cancer
    丙氨酸布立尼布 Brivanib alaninate 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ的 240 倍。
  • HY-129169
    USP7-IN-6

    Deubiquitinase Cancer
    USP7-IN-6 是有效的 USP7 抑制剂,其 IC50 为 49.9 nM,详细信息参见从专利 WO2017212010A1,example 25
  • HY-16935
    Mavatrep

    JNJ-39439335

    TRP Channel Others
    Mavatrep是一种口服生物有效的TRPV1拮抗剂, 对hTRPV1通道具有高亲和力, 抑制TRPV1激动剂与[3H]-Resiniferatoxin结合(Ki=6.5 nM), 对CYP亚型 3A4, 1A2, 和 2D6的酶活性作用效果较低。
  • HY-13575S
    Blonanserin D8

    AD-5423 D8

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Blonanserin D8 (AD-5423 D8) 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D25-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
  • HY-41407
    2,3-Dimethoxybenzaldehyde

    o-Veratraldehyde; 5,6-Dimethoxybenzaldehyde

    Fungal Infection
    2,3-Dimethoxybenzaldehyde (o-Veratraldehyde) 是苯甲酸的类似物,具有较高的抗菌活性 (MIC=2.5 mM),可用于合成黄连素。
  • HY-50698
    BI 2536

    Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BI 2536 是 PLK1BRD4 的双抑制剂IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
  • HY-18708
    Erdafitinib

    JNJ-42756493

    FGFR Apoptosis Cancer
    厄达替尼 Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。
  • HY-13034
    Gandotinib

    LY2784544

    JAK FLT3 FGFR VEGFR Cancer
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
  • HY-13575S1
    Blonanserin D5

    AD-5423 D5

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Blonanserin D5 (AD-5423 D5) 是 Blonanserin 氘代物。Blonanserin 是一种 多巴胺 D25-HT2 受体拮抗剂,是一种非典型的抗精神病药。
  • HY-112176
    Kanosamine hydrochloride

    Fungal Bacterial Antibiotic Infection
    Kanosamine hydrochloride是一种抗生素,可抑制植物病原卵菌,某些真菌 (fungi) 和细菌 (bacterial) 的生长。Kanosamine抑制 Phytophthora medicaginis M2913 和 Aphanomyces euteiches WI-98的MIC 分别为25 和 60 µg/mL。
  • HY-101436
    Sematilide

    CK-1752

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    司美利特 Sematilide (CK-1752) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC5025 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
  • HY-101436A
    Sematilide hydrochloride

    CK-1752 hydrochloride

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    司美利特盐酸盐 Sematilide hydrochloride (CK-1752 hydrochloride) 是一种选择性的 IKr 通道阻滞剂。Sematilide 抑制延迟整流钾通道 (K+ current),IC5025 μM,这种作用存在浓度依赖性。Sematilide 是一种 III 类抗心律不齐剂。
  • HY-N4098
    Incensole Acetate

    Apoptosis Neurological Disease
    Incensole acetate是卡氏乳香树脂的主要成分,对创伤性和缺血性颅脑损伤中的神经元损伤具有神经保护作用。Incensole acetate 减少了 hOBNSC 中由 Aβ 25-35 触发的细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-B0486
    Lonidamine

    AF-1890; Diclondazolic Acid; DICA

    Hexokinase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    氯尼达明 Lonidamine (AF-1890),一种抗肿瘤药物,是己糖激酶线粒体丙酮酸载体 (分离的大鼠肝线粒体中的 Ki 2.5 μM) 和质膜单羧酸转运蛋白抑制剂,同时也抑制线粒体复合物 II。
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride

    BAY73-4506 hydrochloride

    VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    瑞戈非尼盐酸盐 Regorafenib Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1

    Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis Cancer
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
  • HY-P2233
    Globomycin

    Bacterial Infection
    Globomycin 是一种脂肽抗生素,也是一种信号肽酶 II ( LspA) 抑制剂。Globomycin 通过不可逆地结合肽酶来抑制原脂蛋白的加工。Globomycin 对 Spiroplasma melliferum 有毒性,其 MIC 在 6.25-12.5 μM 范围内。
  • HY-N2319
    Dihydroergocristine mesylate

    DHEC (mesylate)

    Amyloid-β Neurological Disease
    Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
  • HY-128554A
    N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride

    Parasite Infection
    N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride 是 Amodiaquine 的主要生物活性代谢产物。N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride 是一种抗寄生虫剂,对菌株 V1/S 和 3D7 的 IC50 值分别为 97 nM 和 25 nM。
  • HY-128554
    N-Desethyl amodiaquine

    Parasite Infection
    N-Desethyl amodiaquine 是 Amodiaquine 的主要生物活性代谢产物。N-Desethyl amodiaquine 是一种抗寄生虫剂,对菌株 V1/S 和 3D7 的 IC50 值分别为 97 nM 和 25 nM。
  • HY-B0497
    Niclosamide

    BAY2353

    STAT Parasite Antibiotic Infection Cancer
    氯硝柳胺 Niclosamide (BAY2353) 是一种口服生物可利用的氯化水杨酰苯胺,具有驱虫和潜在的抗肿瘤活性。 Niclosamide (BAY2353) 可抑制STAT3,在 HeLa 细胞中IC50 0.25 μM,并在无细胞试验中抑制 DNA 复制。
  • HY-76814
    Calcitriol D6

    VD/VDR Metabolic Disease
    骨化三醇 D6 Calcitriol D6是骨化三醇的含重氢形式,骨化三醇是维生素D3的活性代谢物。
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    BAY 73-4506 monohydrate

    VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    瑞格非尼水合物 Regorafenib monohydrate 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。
  • HY-B0497C
    Niclosamide olamine

    BAY2353 olamine

    STAT Parasite Antibiotic Autophagy
    Niclosamide olamine is an anthelmintic that disrupts mitochondrial metabolism in parasitic worms and animal models. Niclosamide olamine inhibits STAT3 (IC50 = 0.25 μM) and stimulates autophagy by reversibly inhibiting mammalian target of Rapamycin complex 1 (mTORC1) signaling.
  • HY-70013
    Abiraterone

    CB-7598

    Cytochrome P450 Cancer
    阿比特龙 Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
  • HY-13808
    UNC 0631

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC5025 nM。
  • HY-66004
    4-Acetamidophenyl acetate

    Others Inflammation/Immunology
    4-Acetamidophenyl acetate 是对乙酰氨基酚 (Acetaminophen) 的一种杂质。Acetaminophen 是一种选择性 COX-2 抑制剂 (IC50=25.8 μM),也是一种有效的肝 N-乙酰转移酶2 (NAT2) 抑制剂
  • HY-112612A
    RTI-13951-33 hydrochloride

    Others Neurological Disease
    RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
  • HY-112612
    RTI-13951-33

    Others Neurological Disease
    RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
  • HY-108657
    MRS2279

    P2Y Receptor Neurological Disease
    MRS2279 是一种选择性、高亲和力的 P2Y1 受体拮抗剂,Ki 为 2.5 nM,IC50 为 51.6 nM。MRS2279 竞争性抑制 ADP 促进的血小板聚集,并具有亲和性 (pKB=8.05)
  • HY-100219
    CB1151

    VD/VDR Cancer
    CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。
  • HY-N4266
    Vinaginsenoside R8

    Others Cardiovascular Disease
    越南参皂苷R8 Vinaginsenoside R8,一种从 Panacis majoris 的根茎中分离出来的三萜皂甙。Vinaginsenoside R8 对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集具有活性(IC50=25.18 μM)。
  • HY-135976
    P2X3 antagonist 34

    P2X Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
  • HY-10079
    CHS-828

    GMX1778

    Nampt Apoptosis Cancer
    CHS-828 (GMX1778)是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT),其 IC50 值 < 25nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
  • HY-13026
    Idelalisib

    CAL-101; GS-1101

    PI3K Autophagy Cancer
    艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
  • HY-122727
    STL127705

    DNA-PK Cancer
    STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。
  • HY-50867
    Lestaurtinib

    CEP-701; KT-5555

    JAK FLT3 Trk Receptor Cancer
    Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2FLT3TrkAIC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
  • HY-19706
    ARS-853

    Ras Apoptosis Cancer
    ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
  • HY-17586A
    Dalbavancin

    BI 397; MDL 63397

    Bacterial Antibiotic Infection
    达巴万星 Dalbavancin (BI 397) 是一种半合成的脂糖肽抗生素,对革兰氏阳性细菌具有有效的杀菌活性。Dalbavancin 抑制金黄色葡萄球菌和炭疽芽孢杆菌的 MIC90 分别为 0.06 μg/mL 和 0.25 μg/mL。
  • HY-125747
    Actinomycin X2

    Actinomycin V

    Bacterial Cancer Infection
    放线菌素X2 Actinomycin X2 (Actinomycin V) 是由许多链霉菌属物种产生的,对 MRSA 表现出强烈的抑制作用,最小抑菌浓度 (MIC) 值为 0.25 μg/mL。Actinomycin X2 可用于癌症和细菌感染。
  • HY-128355
    IDO/TDO-IN-1

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    IDO/TDO-IN-1 (compound 25) 是一种高效的、具有口服活性的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 双重抑制剂IC50 值分别为 9.7 nM 和 47 nM。
  • HY-15391
    Lucitanib

    E-3810

    VEGFR FGFR Cancer
    德立替尼 Lucitanib (E-3810) 是 VEGFRFGFR 的双重抑制剂,有效和选择性地抑制VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2IC50分别为7 nM,25 nM,10 nM,17.5 nM,82.5 nM。
  • HY-125033
    Beta-d-N4-hydroxycytidine

    NHC

    Influenza Virus Infection
    Beta-d-N4-hydroxycytidine (NHC) 是一种非常有效的抗委内瑞拉马脑炎病毒剂 (anti-VEEV) ,EC50EC90EC99 分别为 0.426,1.036 和 2.5 μM。
  • HY-17586
    Dalbavancin hydrochloride

    MDL-63397 hydrochloride; BI-397 hydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸达巴万星 Dalbavancin hydrochloride(MDL-63397 hydrochloride) 是一种半合成的脂糖肽抗生素,对革兰氏阳性细菌具有有效的杀菌活性。Dalbavancin hydrochloride 抑制金黄色葡萄球菌和炭疽芽孢杆菌的 MIC90 分别为 0.06 μg/mL 和 0.25 μg/mL。
  • HY-107457
    AZD-8529

    mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
  • HY-10331
    Regorafenib

    BAY 73-4506

    VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
  • HY-12987
    Pimozide

    R6238

    Dopamine Receptor Adrenergic Receptor STAT Cancer Neurological Disease Endocrinology
    匹莫齐特 Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对 dopamine D2,D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3STAT5抑制剂
  • HY-13504
    PIK-293

    PI3K Cancer Metabolic Disease
    PIK-293 是 IC87114 的类似物,是 PI3K抑制剂,其对p110δ、p110β、p110γ 和 p110α 的 IC50 值分别为 0.24 μM、10 μM、25 μM 和100 μM。
  • HY-19843
    MK-0941

    Glucokinase Metabolic Disease
    MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。
  • HY-120033
    RY796

    Sodium Channel Neurological Disease
    RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂,对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 具有镇痛作用。
  • HY-10579
    Pluripotin

    SC1

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) ERK Cancer
    Pluripotin 是 ERK1RasGAP 的双重抑制剂KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4IC50 分别为 0.5,2.5,3.3 和 10.0 μM。
  • HY-133557
    XZ739

    PROTAC Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
  • HY-66005
    Acetaminophen

    Paracetamol; 4-Acetamidophenol; 4'-Hydroxyacetanilide

    COX Histone Acetyltransferase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    对乙酰氨基酚 Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
  • HY-10596
    BMS-688521

    Integrin Inflammation/Immunology
    BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的治疗作用。
  • HY-B0253S
    Piroxicam D3

    CP-16171 D3

    COX Cancer Inflammation/Immunology
    吡罗昔康 D3 Piroxicam D3 (CP-16171 D3) 是 Piroxicam 的氘代物。Piroxicam 是一种非甾体抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,对人单核细胞 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 47 和 25 μM 。
  • HY-100226
    A-205804

    Integrin Inflammation/Immunology
    A-205804 是抑制 E-selectinICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
  • HY-133128
    FM26

    ROR Cancer
    FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂,IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型,可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
  • HY-N1094
    Verminoside

    PARP MDM-2/p53 Inflammation/Immunology
    Verminoside 是从 Kigelia africana 分离出的一种环烯醚萜,具有抗炎和显着的抗氧化活性,其自由基清除活性为 2.5 μg/mL。Verminoside 对人淋巴细胞的遗传毒性与 PARP-1p53 蛋白水平升高有关。
  • HY-100521
    GKI-1

    Others Cancer
    GKI-1是Greatwall (GWL)激酶抑制剂,抑制hGWLFL和hGWL-KinDom的IC50 分别为4.9 和 2.5 µM。GKI-1 可高效抑制 ROCK1IC50为11 µM, 仅微弱抑制 PKA。
  • HY-17647
    Zoliflodacin

    ETX0914; AZD0914

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    Zoliflodacin (ETX0914;AZD0914) 是一种新型的螺旋嘧啶三酮,细菌DNA促旋酶/拓扑异构酶 抑制剂。Zoliflodacin 对革兰氏阳性和阴性生物具有有效的体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌的b>MIC90 值为0.25 μg/mL。
  • HY-133024
    Flumexadol

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki25 nM,选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。
  • HY-107457A
    AZD-8529 mesylate

    mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
  • HY-13323A
    CX-5461 dihydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂,在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中,IC50 值分别为 142 nM,113 nM 和 54 nM,对 Pol II 作用不大 (IC5025 μM)。
  • HY-103583
    KDU731

    PI4K Parasite Infection
    KDU731,具有口服活性的 C. parvum PI4K 抑制剂,阻断体内外隐孢子虫感染,IC50 值为 25 nM。KDU731 是治疗隐孢子虫引起的腹泻的有望候选药物,具有广泛的安全性。
  • HY-120897
    NS-3-008 hydrochloride

    Others Inflammation/Immunology
    NS-3-008 hydrochloride 是一种口服活性的 G0s2 转录抑制剂IC50 为 2.25 μM。NS-3-008 hydrochloride 可用于慢性肾脏疾病。
  • HY-N6780
    Ophiobolin B

    Fungal Infection
    蛇孢假壳素B Ophiobolin B 是一种 Helminthosporium oryzae 的二倍半萜类化合物 (sesterterpene) 的代谢产物,抑制玉米胚芽鞘的质子挤出。Ophiobolin B 抑制壳梭孢素 (FC) 促进的质子挤出,钾的摄取和细胞增大。Ophiobolins B 对不同接合菌的抗真菌作用的 MIC 值为 25-50 μg/mL。
  • HY-P2312
    Human β-defensin-3

    HβD-3

    Antibiotic Bacterial Infection
    Human β-defensin-3 (HβD-3) 是一种由上皮细胞产生的抗菌肽(anti-microbial peptide),可降低炎症细胞因子的反应。Human β-defensin-3 抑制不同的微生物的生长,其 IC90 值在 6-25 μg/ml 之间。
  • HY-I0678
    Regorafénib N-oxyde (M2)

    Drug Metabolite Cancer
    Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,对于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
  • HY-123820
    LY3020371 hydrochloride

    mGluR Neurological Disease
    LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。
  • HY-12068
    PI3K-IN-1

    XL-147 derivative 1

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
  • HY-N0022
    Isoacteoside

    Isoverbascoside

    Others Metabolic Disease
    异毛蕊花糖苷 Isoacteoside是天然产物,能显著地抑制糖基化终产物的形成。
  • HY-102058
    WM-1119

    Histone Acetyltransferase Cancer
    WM-1119 是强效的、选择性 KAT6A 抑制剂,淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5,KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM,2.2 μM,0.5 μM。
  • HY-10121
    Asenapine

    Org 5222

    5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    阿塞那平 Asenapine(Org 5222)能抑制肾上腺素受体,对α1,α2A,α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM,还能抑制 5-HT受体,对1A,1B,2A,2B,2C,5A,6和7的Ki为0.03-4.0 nM。
  • HY-101173
    Imetit dihydrobromide

    VUF 8325 dihydrobromide; SKF 91105 dihydrobromide

    Histamine Receptor Neurological Disease
    Imetit dihydrobromide (VUF 8325 dihydrobromide) 是组胺 H3H4 受体的高亲和力的强激动剂,Ki 值分别为 0.3 和 2.7 nM。Imetit dihydrobromide 模拟组胺对嗜酸性粒细胞形状改变的作用 (EC50=25 nM)。
  • HY-10524
    GSK1904529A

    IGF-1R Cancer Endocrinology
    GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。
  • HY-10410
    TG101209

    FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis Cancer
    TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
  • HY-18637
    LDN-57444

    Deubiquitinase Apoptosis Neurological Disease
    LDN-57444 是一种可逆的,竞争性的,定向位点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂IC50Ki 值分别为 0.88 μM 和 0.40 μM;LDN-57444 同时可抑制 UCH-L3 的活性,IC50 值为 25 μM。
  • HY-12805
    ML171

    2-Acetylphenothiazine; 2-APT

    NADPH Oxidase Cardiovascular Disease
    ML171 (2-Acetylphenothiazine;2-APT) 是有效的选择性 NADPH 氧化酶 1 (Nox1) 抑制剂,可阻止 Nox-1 依赖性的 ROS 产生,在 HEK293-Nox1 验证试验中的 IC50 值为 0.25 μM。
  • HY-114404
    SJFα

    PROTAC p38 MAPK Autophagy Cancer
    SJFα 是一种含 13 个原子 linker 的 PROTAC。SJFα 降解 p38αDC50 为 7.16 nM,但降解 p38δ 效果较差 (DC50=299 nM),且在浓度高达 2.5 μM 时也不会降解其他 p38 亚型 (β 和 γ)。
  • HY-135775
    BMVC

    G-quadruplex Telomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
  • HY-U00322
    5-HT3 antagonist 3

    5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT3 antagonist 3 (Compound 15b) 是一种高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 3 结合到大鼠脑皮质膜中的 5-HT3 受体,Ki 为 0.25 nM。
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    Thioguanine;2-Amino-6-purinethiol

    SARS-CoV Deubiquitinase DNA Methyltransferase Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Infection Inflammation/Immunology
    6-硫代鸟嘌呤 6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
  • HY-111745
    Tyk2-IN-5

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2)抑制剂,作用于 JH2 结构域,其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生,对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
  • HY-18009
    LFM-A13

    Btk Polo-like Kinase (PLK) JAK Cancer
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
  • HY-12305
    Q-VD-OPh

    QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone

    Caspase HIV Cancer Infection
    Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂,具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM,抑制胱天蛋白酶 1,3,8,9,10,12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
  • HY-W058849
    MT 63-78

    AMPK mTOR Apoptosis Cancer
    MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC5025 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  • HY-P2244A
    YAP-TEAD-IN-1 TFA

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
  • HY-P2244
    YAP-TEAD-IN-1

    YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
  • HY-13628
    Etalocib

    LY293111; VML 295

    Leukotriene Receptor Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂,抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。
  • HY-111139
    MS417

    GTPL7512

    Epigenetic Reader Domain HIV Infection Inflammation/Immunology
    MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。
  • HY-128761
    CBP/EP300-IN-2

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    CBP/EP300-IN-2 是 CBP/EP300抑制剂,结合 CBP/HTRF 和 Myc,IC50 值分别为 1.07 nM 和 5.96 nM。CBP/EP300-IN-2,例 25,源于专利文献 WO2017205538A1。
  • HY-13002
    Torin 2

    mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PKIC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-N2273
    Gymnestrogenin

    LXR Metabolic Disease
    匙羹藤苷元 Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
  • HY-19843A
    MK-0941 free base

    Glucokinase Metabolic Disease
    MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。
  • HY-B0817
    Pyridaben

    Parasite
    Pyridaben is a METI acaricide that inhibits mitochondrial electron transport at complex I (METI; Ki = 0.36 nmol/mg protein in rat brain mitochondria). Pyridaben is active against a variety of mites, inducing 100% mortality of C. malaccensis, D. farina, and T. putrescentia when administered via filter paper contact at doses of 25, 100, and 200 mg/m 3, respectively.
  • HY-136429
    Ethylhydrocupreine

    Optochin

    Bacterial Parasite Infection
    乙氢去甲奎宁 Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC5025.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1ggTas2r2ggTas2r7) 激动剂。
  • HY-B0793
    AZ-5104

    EGFR Cancer
    AZ-5104是AZD 9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂;抑制EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1,6,1,25和7 nM。
  • HY-136109A
    SEP-363856

    SEP-856

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SEP-363856 (SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
  • HY-136429A
    Ethylhydrocupreine hydrochloride

    Optochin hydrochloride

    Bacterial Parasite Infection
    乙氢去甲奎宁盐酸盐 Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC5025.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1ggTas2r2ggTas2r7) 激动剂。
  • HY-N0462
    Corilagin

    Reverse Transcriptase Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    柯里拉京 Corilagin 是一种鞣酸,可从 Caesalpinia coriaria (Jacq.) 分离出来。Corilagin 抑制 RNA 肿瘤病毒逆转录酶的活性。Corilagin 抑制金黄色葡萄球菌的生长,MIC 为 25 μg/mL。Corilagin 对肝癌和卵巢癌具有良好的抗肿瘤活性,而对正常细胞和组织的毒性很低。
  • HY-17377
    Vicriviroc maleate

    SCH-417690 maleate; SCH-D maleate

    CCR HIV Infection Endocrinology
    Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性,IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
  • HY-P1978
    CysHHC10

    Bacterial Infection
    CysHHC10 是一种合成的抗菌肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出强大的抗菌特性。CysHHC10 对大肠杆菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的 MIC 值 分别为 10.1 mM, 20.2 mM, 2.5 mM 和 1.3 mM。
  • HY-16585
    VS-5584

    SB2343

    PI3K mTOR Cancer
    VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2mTORC1
  • HY-112900
    DC41SMe

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC41SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM。DC1,CC-1065 的简化类似物,是用于靶向治疗癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。
  • HY-18340A
    (R)​-​CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)-CR8 trihydrochloride (CR8 trihydrochloride) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。
  • HY-136109
    SEP-363856 hydrochloride

    SEP-856 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
  • HY-128773
    MRL-494

    Bacterial Infection
    MRL-494 是一种抗菌剂,是 BamA 的一种抗外排和外膜渗透屏障的小分子抑制剂。MRL-494 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-P1978A
    CysHHC10 TFA

    Bacterial Infection
    CysHHC10 TFA 是一种合成的抗菌肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出强大的抗菌特性。CysHHC10 TFA 对大肠杆菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的 MIC 值 分别为 10.1 mM, 20.2 mM, 2.5 mM 和 1.3 mM。
  • HY-130246
    NF-56-EJ40

    Others Inflammation/Immunology
    NF-56-EJ40 是一种有效,高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂,IC5025 nM,Ki 为 33.5 nM,对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力,Ki 值为 17.4 nM。
  • HY-10844
    Pretomanid

    PA-824; (S)-PA 824

    Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    Pretomanid (PA-824) 是一种抗生素,可用于肺部多重耐药性结核病的研究。Pretomanid 对结核病 (MTB) 具有亚微摩尔作用活性。Pretomanid 对 MTB 泛敏感和抗 Rifampin 的临床分离株的 MIC 值为 0.015 至 0.25 μg/mL。
  • HY-13531
    AS-604850

    PI3K Cancer
    AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
  • HY-12987S
    Pimozide D4

    R6238 D4

    Dopamine Receptor Adrenergic Receptor STAT Cancer Endocrinology Neurological Disease
    Pimozide D4 (SKI-606 D8) 是 Pimozide 的氘代物。Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂,对dopamine D2D3D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM,2.5 nM 和 588 nM,同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性,Ki 值为 39 nM;Pimozide 也是 STAT3STAT5抑制剂
  • HY-B0537A
    Pentamidine dihydrochloride

    MP-601205 dihydrochloride

    Parasite Fungal Phosphatase Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    喷他脒二盐酸盐 Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
  • HY-P1746
    Protein Kinase C 19-31

    PKC (19-31)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-128345
    UDM-001651

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    UDM-001651 是一种有效选择性的、口服生物可利用的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 拮抗剂 (IC50=4 nM;Kd=1.4 nM)。UDM-001651 在 γ-凝血酶诱导的富含血小板的血浆聚集测定 (γ-Thr PRP) 中显示抗血小板活性 (IC50=25 nM)。
  • HY-B0537
    Pentamidine

    MP-601205

    Parasite Fungal Phosphatase Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    喷他脒 Pentamidine (MP-601205) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
  • HY-13768
    Topotecan

    SKF 104864A; NSC 609669

    Topoisomerase Autophagy Cancer
    托泊替康 Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂
  • HY-107407
    SB-218078

    Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-100201
    A-196

    Histone Methyltransferase Cancer
    A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
  • HY-10200
    BMS-754807

    IGF-1R Insulin Receptor Cancer Endocrinology
    BMS-754807 是有效、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM,Ki 值均小于 2 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met,RON,TrkA,TrkB,AurA 和 AurB 的活性,IC50 值分别为 6,44,7,4,9 和 25 nM。
  • HY-P1746A
    Protein Kinase C (19-31) (TFA)

    PKC (19-31) (TFA)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-N0322
    Cholesterol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇 Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  • HY-12844
    Ro 64-6198

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
  • HY-101189B
    JNJ-39758979 dihydrochloride

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
  • HY-W009776
    Suberoyl bis-hydroxamic acid

    Suberohydroxamic acid; SBHA

    HDAC Cancer
    Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1HDAC3 抑制剂ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
  • HY-117958
    HJC0197

    Others Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    HJC0197 是一种有效的 Epac1 (cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和 Epac2 (对 Epac2 的 IC50=5.9 μM) 拮抗剂。HJC0197 选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。HJC0197 在等浓度 cAMP 存在下抑制 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。
  • HY-12830
    M-110

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • HY-101189
    JNJ-39758979

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
  • HY-120327
    KY-226

    Phosphatase Metabolic Disease Neurological Disease
    KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
  • HY-136109B
    (Rac)-SEP-363856

    (Rac)-SEP-856

    5-HT Receptor Neurological Disease
    (Rac)-SEP-363856 是 SEP-363856 的外消旋体。SEP-363856(SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
  • HY-B0537B
    Pentamidine isethionate

    MP-601205 isethionate

    Parasite Fungal Phosphatase Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    喷他脒羟乙磺酸盐 Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantumIC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 和再生肝磷酸酶 (PRL) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
  • HY-N6805
    Isoeugenol acetate

    AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酸异丁香酚酯 Isoeugenol acetate 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
  • HY-135855
    SARS-CoV-IN-1

    SARS-CoV Parasite Infection
    SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-1 抗冠状病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM;IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-N6720
    T2 toxin Triol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    T2 toxin Triol 是 T-2 toxin 代谢产生的一种真菌毒素 (孢菌毒素),其毒性低于 T-2 toxin 。 在肉鸡中评估 T2 toxin Triol 的主要代谢物指数,它的半衰期 (t1/2λz),峰值血浆浓度 (Cmax) 以及Tmax 值分别为 9.6 mins,563 ng/ml,2.5 mins。
  • HY-13803A
    Tazemetostat trihydrochloride

    EPZ-6438 trihydrochloride; E-7438 trihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    Tazemetostat trihydrochloride (EPZ-6438 trihydrochloride) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat trihydrochloride 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat trihydrochloride 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat trihydrochloride 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-123919
    TL13-112

    PROTAC ALK Cancer
    TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 0.14 nM,并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
  • HY-135283
    ABT-546

    A-216546

    Endothelin Receptor Endocrinology Cardiovascular Disease
    ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
  • HY-13803C
    Tazemetostat hydrobromide

    EPZ-6438 hydrobromide; E-7438 hydrobromide

    Histone Methyltransferase Cancer
    Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat hydrobromide 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat hydrobromide 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat hydrobromide 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-14544
    Quetiapine

    ICI204636

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    喹硫平 Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1ApEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2HT1A5-HT2A5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
  • HY-B0132S
    Norfloxacin-d5

    Bacterial Antibiotic
    Norfloxacin-d5 is a deuterium labeled Norfloxacin. Norfloxacin is a fluoroquinolone antibiotic that inhibits the growth of Gram-positive and Gram-negative bacteria (MICs = 4 μg/mL and 1 μg/mL for S. aureus and P. aeruginosa, respectively). Norfloxacin also inhibits the growth S. pseudintermedius, S. aureus, E. coli, Pasturella, and S. canis isolates from dogs (mean MIC50s = 0.25 μg/mL, 1 μg/mL, 0.03 μg/mL, 1 μg/mL, and 1 μg/mL, respectively).
  • HY-B0031
    Quetiapine hemifumarate

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    富马酸奎硫平 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1ApEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2HT1A5-HT2A5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
  • HY-101676
    RG-12525

    NID 525

    Leukotriene Receptor PPAR Cytochrome P450 Metabolic Disease
    RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4LTD4LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride

    Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类镇痛试剂,并且具有催眠作用。
  • HY-103636
    PROTAC Sirt2 Degrader-1

    Sirtuin PROTAC Cancer
    PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。
  • HY-106353
    Smilagenin

    Endogenous Metabolite mAChR Neurological Disease
    Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于治疗慢性神经退行性疾病的中药。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。 Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可能代表 AD 的新型治疗策略。
  • HY-13803
    Tazemetostat

    EPZ-6438; E-7438

    Histone Methyltransferase Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5±0.5 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat (EPZ-6438) 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。
  • HY-124691
    D-I03

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    D-I03 是一种选择性 RAD52 抑制剂Kd25.8 µM。D-I03 抑制 RAD52 依赖性单链退火 (SSA) 和 D 环形成,IC50 分别为 5 µM 和 8 µM。D-I03 抑制 BRCA1 和 BRCA2 缺陷细胞的生长,并抑制顺铂诱导的 RAD52 病灶形成,但对 RAD51 无影响。
  • HY-N0281
    Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,有用于治疗凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的潜能,具有抗疟疾、解热等特性。
  • HY-14541
    Olanzapine

    LY170053

    5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    奥氮平 Olanzapine (LY170053) 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-111553
    TAS0728

    EGFR Cancer
    TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-133124
    PARP/PI3K-IN-1

    PARP PI3K Apoptosis Cancer
    PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
  • HY-14913
    Apricitabine

    SPD754; AVX754

    Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
  • HY-118607
    VU041

    Potassium Channel Infection
    VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiaeAedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
  • HY-P2196A
    ELA-32(human) TFA

    Others
    ELA-32(human) TFA is a potent, high affinity apelin receptor agonist (IC50=0.27 nM; Kd=0.51 nM). ELA-32(human) TFA exhibits no binding GPR15 and GPR25. ELA-32(human) TFA activates the PI3K/AKT pathway and promotes self-renewal of hESCs via cell-cycle progression and protein translation. ELA-32(human) TFA also potentiates the TGFβ pathway, priming hESCs toward the endoderm lineage. ELA-32(human) TFA stimulates angiogenesis in HUVEC cells.
  • HY-14541S
    Olanzapine D3

    LY170053 D3

    5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer Neurological Disease
    奥氮平 D3 Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-108495
    CYM50308

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    CYM50308 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1-R,S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
  • HY-109112
    Brilaroxazine

    RP5063

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
  • HY-77274
    Calcitriol Impurities D

    VD/VDR Metabolic Disease
    24-高-1,25-二羟基维他命 D3 Calcitriol Impurities D是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。