1. Search Result

Search Result

Results for "29 nexentury slc24a5 抑制剂" in MCE Product Catalog:

138

Inhibitors & Agonists

1

Biochemical Assay Reagents

22

Peptides

18

Natural
Products

66

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-19931
    COH29

    RNR Inhibitor COH29

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效,具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为 16 μM。
  • HY-P2460
    SMAP-29

    Bacterial Fungal Infection Inflammation/Immunology
    SMAP-29,一种有效的抗感染 (antiinfective) 试剂,是广谱抗细菌和抗真菌的螺旋抗菌肽衍生肽。SMAP-29 的作用是通过渗透细菌膜,诱导敏感微生物的表面形态发生显著变化。
  • HY-122054
    BPK-29

    Others Cancer
    BPK-29 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1RBM45SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
  • HY-107508
    VU-29

    mGluR Neurological Disease
    VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
  • HY-122054A
    BPK-29 hydrochloride

    Others Cancer
    BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体,通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1RBM45SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
  • HY-136266
    HCV-IN-29

    HCV Cancer
    HCV-IN-29 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,详情请参见专利 US8329159B2,compound 1e。
  • HY-100461
    C29

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    C29 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号,IC50 值分别为 19.7 和 37.6 μM。
  • HY-17537
    APY29

    IRE1 Cancer
    APY29 是 ATP 竞争性抑制剂,一种特异性的 IRE1α 别构调节剂,通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化,IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。
  • HY-N0357
    3,29-Dibenzoyl rarounitriol

    Others Others
    3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇 3,29-Dibenzoyl rarounitriol 是 Trichosanthes kirilowii 中多氯烷三萜酯的一种主要生物活性化合物,可作为 Trichosanthes kirilowii 定量标记物。
  • HY-141027
    Bis-PEG29-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Bis-PEG29-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-18977
    KML29

    MAGL Metabolic Disease
    KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂, 抑制人, 小鼠, 和大鼠脑蛋白酶时, IC50 分别为5.9, 15, 和 43 nM。
  • HY-P1522
    β-Amyloid 29-40

    Amyloid beta-protein(29-40)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (29-40) 是 β 淀粉样肽的一个片段。
  • HY-N1713
    29-Nor-20-oxolupeol

    Others Neurological Disease
    29-Nor-20-oxolpeol,从 Impatiens basamina 中提取,降低了脂多糖激活的小鼠小胶质细胞中的 NO 水平,IC50 值为 44.21 μM。
  • HY-P1601
    Neuropeptide Y(29-64)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Neuropeptide Y(29-64) 是由 36 个氨基酸组成的多肽,为神经肽 Y 的一个片段。
  • HY-P1490
    Bradykinin (2-9)

    Des-Arg1-bradykinin

    Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Bradykinin (2-9) 是一种氨基截短的激肽肽。Bradykinin (2-9) 是由氨基肽酶 P 切割形成的一种 Bradykinin 代谢物。
  • HY-P0198
    Neuropeptide Y (29-64), amide, human

    Human neuropeptide Y (29-64)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Neuropeptide Y (29-64), amide, human 是一种具有生物活性的含有 36 个氨基酸的多肽。
  • HY-100452
    TCS-OX2-29

    Orexin Receptor (OX Receptor) Cancer Endocrinology
    TCS-OX2-29 是一种有效的,高亲和力和选择性的 OX2R 拮抗剂,其 IC50 值为 40 nM,pKI 值为 7.5。与 OX1 相比,TCS-OX2-29OX2 的选择性约高了 250倍。
  • HY-N7691
    3,29-O-Dibenzoyloxykarounidiol

    Karounidiol dibenzoate

    Others Cancer
    3,29-O-Dibenzoyloxykarounidiol (Karounidiol dibenzoate) 是从 Momordica grosvenori 果实中提取的一种苯甲酸三萜烯酯。3,29-O-Dibenzoyloxykarounidiol 对 12-O-十四烷基佛波醇-13-乙酸酯 (TPA) 诱导的 EB 病毒早期抗原活化具有抑制作用。
  • HY-P1132
    Galanin (1-29)(rat, mouse)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    Galanin (1-29)(rat, mouse) 是一种非选择性甘丙肽受体 (galanin receptor) 激动剂,对 GAL1、GAL2 和 GAL3 的 Ki 值分别为 0.98、1.48 和 1.47 nM。具有抗惊厥作用。
  • HY-P0198A
    Neuropeptide Y (29-64), amide, human TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Neuropeptide Y (29-64), amide, human (TFA) 和阿尔兹海默症相关,能够保护老鼠皮质神经元对抗淀粉样蛋白毒性。
  • HY-126313
    BnOH-NH-bis-(C2-S)-propane-O-isoprene ester

    PROTAC Linker 29

    PROTAC Linker Cancer
    BnOH-NH-bis-(C2-S)-propane-O-isoprene ester (PROTAC Linker 29) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl ether 类。BnOH-NH-bis-(C2-S)-propane-O-isoprene ester 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-P1132A
    Galanin (1-29)(rat, mouse) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    Galanin (1-29)(rat, mouse) TFA 是一种非选择性甘丙肽受体 (galanin receptor) 激动剂,对 GAL1、GAL2 和 GAL3 的 Ki 值分别为 0.98、1.48 和 1.47 nM。具有抗惊厥作用。
  • HY-N6049
    Lup-20(29)-en-28-oic acid

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Lup-20(29)-en-28-oic acid 是可从 Pulsatilla koreana 根部分离得到的一种三萜皂苷,具有抗炎和抗癌活性。
  • HY-P1581
    Ceratotoxin A

    Bacterial Infection
    Ceratotoxin A 是由 29 个氨基酸组成的多肽,从副腺分泌液中分离到,具有抗细菌 (anti-bacterial) 的作用。
  • HY-101524
    TC13172

    Mixed Lineage Kinase Cancer
    TC13172 是 MLKL抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。
  • HY-13734
    PX-12

    IV-2

    Others Cancer
    PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1抑制剂;抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。
  • HY-12494
    LDC1267

    TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂,对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
  • HY-12855A
    Lys05

    Lys01 trihydrochloride

    Autophagy Cancer
    Lys05 (Lys01 trihydrochloride) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
  • HY-P1215A
    HS024 TFA

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
  • HY-P1215
    HS024

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
  • HY-12308
    TCS 2314

    Integrin Inflammation/Immunology
    TCS 2314 (compound 3) 是一种具有口服活性、选择性的极迟抗原 4 (VLA-4, α4β1, CD49d/CD29) 拮抗剂,其 IC50 为 4.4 nM。
  • HY-N0532
    Morroniside

    MMP Metabolic Disease Neurological Disease
    Morroniside 通过抑制神经元凋亡和 MMP9/2 的表达从而发挥神经保护作用。
  • HY-10389
    Alvespimycin

    17-DMAG; NSC 707545

    HSP Cancer
    阿螺旋霉素 Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62 ± 29 nM。
  • HY-14444
    Plinabulin

    NPI-2358

    Microtubule/Tubulin Cancer
    普那布林 Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂,能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
  • HY-100130
    N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷 N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
  • HY-18988
    ETC-159

    ETC-1922159

    Wnt Cancer
    ETC-159是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。
  • HY-13413
    Tofogliflozin (hydrate)

    CSG-452 hydrate

    SGLT Reactive Oxygen Species Metabolic Disease
    托格列净一水合物 Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的,高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 值为 2.9 nM,对人、大鼠和小鼠 SGLT2Ki 值分别为 2.9 nM,14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。
  • HY-N1962
    Ophiopojaponin C

    Others Others
    麦冬皂苷C Ophiopojaponin C 是从 O. japonicas 茎块中分离出的天然 C29 甾体糖苷。
  • HY-12432A
    Gilteritinib hemifumarate

    ASP2215 hemifumarate

    FLT3 TAM Receptor Cancer
    Gilteritinib hemifumarate 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
  • HY-100006A
    MRT68921 dihydrochloride

    ULK Cancer
    MRT68921 dihydrochloride 是 ULK1ULK2 有效的抑制剂IC50 值分别为 2.9 nM和 1.1 nM。
  • HY-105189
    Meclinertant

    SR 48692

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    麦克林坦 Meclinertant (SR 48692) 是一种有效的,选择性的,非肽和口服活性神经降压素受体 (NTS1) 拮抗剂。在人结肠癌细胞中,Meclinertant 竞争性拮抗神经降压素诱导的细胞内 Ca2+ 动员,pA2 值为 8.13。Meclinertant 具有抗焦虑,抗上瘾和记忆障碍的作用。
  • HY-12432
    Gilteritinib

    ASP2215

    FLT3 TAM Receptor Cancer
    Gilteritinib 是一种有效的 FLT3/AXL 抑制剂IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
  • HY-10448
    Capsaicin

    (E)-Capsaicin

    TRP Channel Autophagy Cancer
    辣椒素 Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒碱 (Capsaicin) 和二氢辣椒碱 (Dihydrocapsaicin) 的混合物,Capsaicin 是一种 TRPV1 激动剂,在 HEK293 细胞中的 EC50 为 0.29 μM。
  • HY-B0162AS1
    Ivabradine D3 Hydrochloride

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    盐酸伊伐布雷定 D3 Ivabradine D3盐酸盐是Ivabradine的氘代化合物标准品。
  • HY-B0162AS
    Ivabradine D6 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    盐酸伊伐布雷定 D6 Ivabradine D6 hydrochloride 是 Ivabradine hydrochloride 的氘代物。
  • HY-12024
    Alvespimycin hydrochloride

    17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476

    HSP Apoptosis Cancer
    阿螺旋霉素盐酸盐 Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。
  • HY-18957
    Lifirafenib

    BGB-283

    EGFR Raf Cancer
    Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。
  • HY-10129
    Veliparib

    ABT-888

    PARP Autophagy Cancer
    维利帕尼 Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1PARP2Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
  • HY-111655
    SKA-31

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,作用于 KCa3.1KCa2.2KCa2.1KCa2.3EC50 值分别为 260 nM,1.9 μM,2.9 μM,2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。
  • HY-12648A
    FASN-IN-4 tosylate

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    FASN-IN-4 tosylate 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂,来自专利 WO 2012064642 A1 化合物实例 29IC50 值为 10 nM。
  • HY-10130
    Veliparib dihydrochloride

    ABT-888 dihydrochloride

    PARP Autophagy Cancer
    维利帕尼二盐酸盐 Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1PARP2 抑制剂Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。
  • HY-110263
    EML 425

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂IC50 为 2.9 和 1.1 μM。
  • HY-16667
    HLM006474

    Others Cancer
    HLM006474 是一种光谱的 E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合,IC50 值为 29.8 µM。
  • HY-N3516
    Oxyresveratrol 2-O-β-D-glucopyranoside

    Tyrosinase Metabolic Disease
    Oxyresveratrol 2-O-β-D-glucopyranoside 是一种从黑桑树根中分离的酚类化合物,是一种有效的酪氨酸酶抑制剂IC5029.75 μM。
  • HY-12032
    AG14361

    PARP Cancer
    AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
  • HY-12648
    FASN-IN-4

    Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease
    FASN-IN-4 是高效的脂肪酸合酶 FASN 抑制剂,来自专利 WO 2012064642 A1 化合物实例 29IC50 值为 10 nM。
  • HY-103028A
    GSK963

    RIP kinase Others
    GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
  • HY-18175
    CCT244747

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CCT244747 是一种有效的,可口服的,高度选择性的 CHK1 抑制剂IC50 值为 7.7 nM;CCT244747 可废除 G2 检查点,IC50 值为 29 nM。
  • HY-U00427
    PDE2/PDE10-IN-1

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE2/PDE10-IN-1 是一种磷酸二酯酶 PDE2PDE10 抑制剂IC50 分别为 29 和 480 nM。
  • HY-111413A
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA

    Integrin Cancer
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
  • HY-135516
    Wnt pathway activator 1

    Wnt Cancer
    Wnt pathway activator 1 是一种有效的 Wnt 激活剂,IC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。
  • HY-130233
    S516

    Microtubule/Tubulin Cancer
    S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。
  • HY-11004
    AZ 628

    Raf Apoptosis Cancer
    AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,抑制 B-RafB-RafV600E,和 c-Raf-1IC50 分别为 105,34,和 29 nM。
  • HY-B1714A
    NSC 601980

    Others Cancer
    NSC 601980 酵母筛选实验结果中,表现出了抗肿瘤活性, 能够在COLO 205 and HT29细胞株里很好的抑制细胞增殖,Log GI 50分别是-6.6和 -6.9。
  • HY-N6957
    8-Keto-berberine

    Others Metabolic Disease
    8-Keto-berberine (compound 29) 是一种由天然产生的 9,10- 氧合的原小檗碱衍生的非天然的 11,12- 氧合的原小檗碱。
  • HY-10991
    MGCD-265 analog

    c-Met/HGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    MGCD265-analog结构上与MGCD-265相似, MGCD265-analog是一种有效的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,作用于c-Met, VEGFR2, IC50值分别为29 nM和10 nM。
  • HY-15815
    Bromosporine

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Bromosporine对于BRD2,BRD4,BRD9和CECR2的IC50分别为410nM、290nM、122nM和17nM。
  • HY-P1435A
    NoxA1ds TFA

    NADPH Oxidase
    NoxA1ds TFA is a potent and selective NADPH oxidase 1 (NOX1) inhibitor (IC50=20 nM). NoxA1ds TFA exhibits selectivity for NOX1 over NOX2, NOX4, NOX5 and xanthine oxidase. NoxA1ds TFA inhibits NOX1-derived O2- production in HT-29 human colon cancer cells. NoxA1ds TFA attenuates VEGF-induced human pulmonary artery endothelial cell migration under hypoxic conditions in vitro.
  • HY-15874A
    Fiboflapon sodium

    GSK2190915 sodium salt; AM-803 sodium

    FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。
  • HY-15874
    Fiboflapon

    GSK2190915; AM-803

    FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。
  • HY-119377
    UPGL00004

    Glutaminase Cancer
    UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
  • HY-100781A
    L-APB

    L-AP 4

    mGluR Neurological Disease
    L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
  • HY-107658
    SN 6

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    SN 6 是一种选择性的 NCX 抑制剂,可抑制 NCX1,NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的吸收,IC50 值分别为 2.9,16 和 8.6 μM。
  • HY-P1872
    OV-1, sheep

    Bacterial Infection
    OV-1, sheep 是一种 α 螺旋抗菌 ovispirin 多肽,来源于羊 SMAP29 多肽,能抑制多种耐药菌株,包括粘液性和非粘液性铜绿假单胞菌。
  • HY-N6002
    3'-Hydroxypterostilbene

    Apoptosis Autophagy Cancer
    3’-羟基紫檀茋 3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
  • HY-12832
    JNJ-42041935

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1,PHD2 和 PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
  • HY-75564
    Cyclo(Ala-Gly)

    Endogenous Metabolite Cancer
    Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
  • HY-122856
    AZ12601011

    TGF-β Receptor Cancer
    AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4TGFBR1ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
  • HY-B1714
    NSC 601980 (analog)

    Others Cancer
    NSC 601980 analog 是 NSC601980 的类似物,NSC 601980 在酵母筛选实验结果中,表现出了抗肿瘤活性, 能够在 COLO 205 和 HT29 细胞株里很好的抑制细胞增殖,Log GI 50 分别是-6.6 和 -6.9。
  • HY-N7394A
    (-)-Zuonin A

    D-Epigalbacin

    JNK Cancer
    (-)-Zuonin A (D-Epigalbacin) 是一种天然木质素,是有效的、选择性的 JNKs 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 作用的 IC50 值分别为 1.7 μM, 2.9 μM 和 1.74 μM。
  • HY-111756
    BLM-IN-1

    Apoptosis Cancer
    BLM-IN-1 (compound 29) 是有效的、布鲁姆综合征蛋白 (BLM)抑制剂,对BLM的KD 值为1.81 μM,IC50 值为0.95 μM。可诱导DNA损伤反应,癌细胞的凋亡和增殖抑制。
  • HY-101024
    PF-06263276

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
  • HY-106101
    Echinomycin

    Quinomycin A; NSC-13502

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞,其 IC50 值为 29.4 pM。
  • HY-W062835
    CGP77675

    Src Cancer
    CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-109043
    Solriamfetol

    JZP-110; ADX-N05; R228060

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Solriamfetol (JZP-110) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol 具有强大的促唤醒作用。
  • HY-109043A
    Solriamfetol hydrochloride

    JZP-110 hydrochloride; ADX-N05 hydrochloride; R228060 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
  • HY-N0907
    Ginsenoside Rg6

    NF-κB Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Rg6 Ginsenoside Rg6 是从三七中分离得到的成分。在 HepG2 细胞中 Ginsenoside Rg6 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性, IC5029.34±2.22 μM。Ginsenoside Rg6 还具有细胞凋亡诱导作用。
  • HY-13636
    Fulvestrant

    ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis Cancer
    氟维司群 Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤功效。
  • HY-110318
    VUF11207 fumarate

    CXCR Cancer
    VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
  • HY-12294A
    PEAQX tetrasodium hydrate

    NVP-AAM077 tetrasodium hydrate

    iGluR Apoptosis Neurological Disease
    PEAQX tetrasodium hydrate (NVP-AAM077 tetrasodium hydrate) 是NMDA受体NR2A选择性高效拮抗剂,IC50值为270nM。
  • HY-14903
    Ulimorelin

    TZP-101

    GHSR Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC5029 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
  • HY-P1341
    OXA(17-33)

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    OXA(17-33) 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
  • HY-N6775
    Sonolisib

    PX-866

    PI3K Cancer
    Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
  • HY-120528A
    GB-110 hydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cancer Inflammation/Immunology
    GB-110 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
  • HY-13898
    Taselisib

    GDC-0032; RG-7604

    PI3K Cancer
    Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
  • HY-100246
    CI-1044

    PD-189659

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    CI-1044 是一种口服有效的 PDE4 抑制剂, 对 PDE4A5PDE4B2PDE4C2PDE4D3IC50 值分别为 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM。
  • HY-103392
    Stiripentol

    BCX2600

    Cytochrome P450 Neurological Disease
    斯利潘托 Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
  • HY-100430
    CCF642

    Others Cancer
    CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
  • HY-P1341A
    OXA(17-33) TFA

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    OXA(17-33) TFA 是一种高效、选择性的 orexin-1 receptor (OX1) 激动剂。OXA(17-33) TFA 对 OX1 (EC50=8.29 nM) 的选择性比 OX2 (187 nM) 高 23 倍。
  • HY-106376A
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine

    L-Buthionine sulfoximine

    Ferroptosis Cancer
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
  • HY-N6061
    Ophiopogonin C

    Others Cancer
    麦冬胶原蛋白 C Ophiopogonin C 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性,IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
  • HY-100753
    STAT3-IN-1

    STAT Apoptosis Cancer
    STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
  • HY-P7061A
    ALX 40-4C Trifluoroacetate

    CXCR Infection Endocrinology
    ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。
  • HY-P7061
    ALX 40-4C

    CXCR Infection Endocrinology
    ALX 40-4C 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。
  • HY-P1428A
    RFRP-1(human) TFA

    Neuropeptide Y Receptor
    RFRP-1(human) TFA is a potent endogenous NPFF receptor agonist (EC50 values are 0.0011 and 29 nM for NPFF2 and NPFF1, respectively). Attenuates contractile function of isolated rat and rabbit cardiac myocytes. Reduces heart rate, stroke volume, ejection fraction and cardiac output, and increases plasma prolactin levels in rats.
  • HY-124037
    SRT 1460

    Sirtuin Cancer
    SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5>300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
  • HY-N6883
    6-Methoxytricin

    Aldose Reductase Metabolic Disease
    6-甲氧基哌啶 6-Methoxytricin (Compound 6) 6-甲氧基哌啶是从艾蒿 Artemisia iwayomogi 分离的类黄酮。6-Methoxytricin (Compound 6) 是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化终产物 (AGE) 的抑制剂IC50 值分别为 30.29 μM 和 134.88 μM。6-Methoxytricin (Compound 6) 具有抗糖尿病并发症的潜力。
  • HY-130602
    MS432

    PROTAC MEK Cancer
    MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 VHL 配体的 MEK1MEK2PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
  • HY-16531A
    YF-2 hydrochloride

    Histone Acetyltransferase Cancer Neurological Disease
    YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
  • HY-16531
    YF-2

    Histone Acetyltransferase Cancer Neurological Disease
    YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
  • HY-B0623A
    Ropinirole hydrochloride

    SKF 101468 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸罗匹尼罗 Ropinirole hydrochloride 是一种有效的 D3/D2 受体激动剂,对 D2 受体的 Ki29 nM。Ropinirole hydrochloride 对 hD2,hD3 和 hD4 受体的 pEC50 分别为 7.4、8.4 和 6.8。Ropinirole hydrochloride 对 D1 受体没有亲和力。Ropinirole hydrochloride 具有用于帕金森氏病潜力。
  • HY-19801
    CVT-10216

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Neurological Disease
    CVT-10216 是一种高度选择性的可逆醛脱氢酶 2 (ALDH-2) 抑制剂IC5029 nM。 CVT-10216 还具有 ALDH-1 的抑制作用,IC50 为 1.3 μM。 CVT-10216 可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒,并表现出抗焦虑作用。
  • HY-15670
    BMS-906024

    γ-secretase Notch Cancer
    BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
  • HY-122942
    Moracin M

    Phosphodiesterase (PDE) Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    桑辛素M Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分,有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4D2,PDE4B2,PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM,4.5 μM,> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
  • HY-B0731
    Perospirone hydrochloride

    SM-9018

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸哌罗匹隆 Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
  • HY-18285
    Longdaysin

    Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
  • HY-U00278
    Deloxolone

    (3β,20β)-3-(3-Carboxy-1-oxopropoxy)olean-9(11)-en-29-oic acid

    Others Inflammation/Immunology
    地洛索龙 Deloxolone 有潜力用于炎症,缺血和增殖性疾病的研究。
  • HY-12164
    Mocetinostat

    MGCD0103

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效,可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂,抑制HDAC1HDAC2HDAC3HDAC11IC50分别为0.15,0.29,1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4,HDAC5,HDAC6,HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
  • HY-108628
    SU16f

    PDGFR Cancer
    SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
  • HY-108938
    SDZ285428

    Cytochrome P450 Fungal Parasite Infection
    SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
  • HY-107429
    Abrocitinib

    PF-04965842

    JAK Inflammation/Immunology
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
  • HY-130712
    NH2-C2-amido-C2-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
  • HY-B0731A
    Perospirone

    SM-9018 free base

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    哌罗匹隆 Perospirone (SM-9018 free base) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
  • HY-N3504
    Ophiopogonin D'

    Sirtuin Cancer
    麦冬皂苷 D' Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1
  • HY-103647
    K00546

    CDK VEGFR GSK-3 Cancer
    K00546 是一种有效的 CDK1CDK2 抑制剂,对 CDK1/cyclin BCDK2/cyclin AIC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。K00546 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
  • HY-133012
    GFB-8438

    TRP Channel Neurological Disease
    GFB-8438 是一种有效的亚型选择性 TRPC5 抑制剂,对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 分别为 0.18 和 0.29 μM。GFB-8438 对 TRPC6、其他 TRP 家族成员、NaV1.5 具有良好的选择性,对 hERG 通道的活性也有限。GFB-8438 对小鼠足细胞的保护作用。
  • HY-19306
    SB-267268

    Integrin Cancer
    SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
  • HY-103387
    DuP-697

    COX Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2COX-1IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
  • HY-16961
    Sitravatinib

    MGCD516; MG-516

    VEGFR c-Kit FLT3 Discoidin Domain Receptor Trk Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3,DDR2,DDR1,TRKA,和 TRKB,IC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-100034
    NSC 663284

    DA-3003-1

    Phosphatase Histone Methyltransferase Cancer
    NSC 663284 是一种有效的,细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂,Cdc25B2IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学,Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
  • HY-19744
    T6167923

    MyD88 Inflammation/Immunology
    T6167923是一种有效的、选择性的 MyD88 依赖性信号通路抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 分别为 2.7  μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
  • HY-104040
    MKC8866

    IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
  • HY-124131
    DS-437

    Histone Methyltransferase Cancer Inflammation/Immunology
    DS-437 是双重蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5/7 抑制剂,对两者的 IC50 均为 6 μM。 与其他 29 种人类蛋白质,DNA 和 RNA 甲基转移酶相比,DS-437 对 PRMT5 和 PRMT7 具有选择性。DS-437是 SAM 竞争性抑制剂。DS-437 还抑制 DNMT3A 和 DNMT3B,IC50 分别为 52 和 62 μM。DS-437 抑制 FOXP3 的甲基化。
  • HY-135858
    SARS-CoV-IN-3

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-135856
    SARS-CoV-IN-2

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-10238
    Danoprevir

    ITMN-191; R7227; RO5190591; RG7227

    HCV Protease HCV Infection
    丹诺普韦 Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比,对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
  • HY-108648
    2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium

    2-Methylthio-ADP trisodium

    P2Y Receptor Neurological Disease
    2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。