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Results for "3 different jak 抑制剂" in MCE Product Catalog:

171

Inhibitors & Agonists

10

Screening Libraries

3

Dye Reagents

7

Peptides

1

MCE Kits

30

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-13827
    JAK-IN-1

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
  • HY-111750
    JAK-IN-3

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
  • HY-100759
    JAK2-IN-4

    JAK Cancer
    JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3抑制剂,其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
  • HY-19544
    JAK3-IN-1

    JAK Cancer
    JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
  • HY-116505
    JAK1-IN-4

    JAK Cancer
    JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中,JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化,IC50 值为 227 nM。
  • HY-111471
    JAK-IN-5

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-5 是 JAK抑制剂,来自专利US20170121327A1,化合物实例 283。
  • HY-111749
    JAK-IN-4

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-4 是一种 JAK 抑制剂的前体,在小鼠关节炎模型中具有免疫抑制作用。
  • HY-101976
    JAK3-IN-6

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
  • HY-126141
    JAK/HDAC-IN-1

    JAK HDAC Cancer
    JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂,在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
  • HY-U00390
    JAK3-IN-7

    JAK Cancer
    JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2,IC50<0.01 μM。
  • HY-126294
    JAK1-IN-7

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-7 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,具有抗炎症作用,详细信息请参考专利文献 WO2018134213A1 中的化合物 63。
  • HY-111471A
    JAK-IN-5 hydrochloride

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-5 hydrochloride 是 JAK抑制剂,来自专利US20170121327A1,化合物实例 283。
  • HY-119935
    JAK3 covalent inhibitor-1

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
  • HY-U00318
    JAK-IN-11

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-11 是一种有效的选择性 JAK 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。
  • HY-130247
    JAK2/FLT3-IN-1

    JAK FLT3 Cancer
    JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 (Janus 激酶 2/FMS 样酪氨酸激酶 3) 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
  • HY-U00277
    JAK-IN-10

    JAK Others
    JAK-IN-10 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。
  • HY-15480
    NSC 42834

    jak2 Inhibitor V; Z3

    JAK Cancer
    NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
  • HY-14722C
    NVP-BSK805 trihydrochloride

    JAK Cancer
    NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
  • HY-14722A
    NVP-BSK805 dihydrochloride

    JAK Cancer
    NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
  • HY-14722
    NVP-BSK805

    JAK Cancer
    NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
  • HY-15508
    JANEX-1

    WHI-P131; jak3 inhibitor I

    JAK Cancer
    JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
  • HY-136336
    Tofacitinib metabolite-1

    Drug Metabolite Others
    Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib (HY-40354) 的代谢物, JAK 抑制剂。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。
  • HY-13961
    GLPG0634 analog

    JAK Cancer
    GLPG0634 (analog) 是一种 JAK 广谱性抑制剂,对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC50 值为 50-200 nM。
  • HY-10963
    Momelotinib Mesylate

    CYT387 (Mesylate)

    JAK Autophagy Cancer
    Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
  • HY-10961
    Momelotinib

    CYT387

    JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。
  • HY-18300
    Filgotinib

    GLPG0634

    JAK Cancer
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-15315A
    Baricitinib phosphate

    LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate

    JAK Inflammation/Immunology
    磷酸巴瑞克替尼 Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的,可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂IC50 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-12469
    Decernotinib

    VX-509; VRT-831509

    JAK Inflammation/Immunology
    Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3JAK1,JAK2 和 TYK2 的 Ki 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
  • HY-10962
    Momelotinib sulfate

    CYT387 sulfate salt

    JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。
  • HY-14435
    Pyridone 6

    JAK Cancer
    吡啶酮6 Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2TYK2JAK3JAK1IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
  • HY-19568
    Peficitinib

    ASP015K; JNJ-54781532

    JAK Inflammation/Immunology Cancer
    Peficitinib 是一种可口服的 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。
  • HY-13775
    XL019

    JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    INCB18424

    JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    鲁索利替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-50859
    Ruxolitinib sulfate

    INCB018424 sulfate

    JAK Autophagy Cancer
    鲁索利替尼硫酸盐 Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK3 的 130 倍。
  • HY-109053
    Delgocitinib

    JTE-052

    JAK Inflammation/Immunology
    Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂,对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。
  • HY-112724
    SHR0302

    JAK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
  • HY-16997
    Itacitinib

    INCB039110

    JAK Cancer
    Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
  • HY-100895
    SAR-20347

    JAK Cancer
    SAR-20347 是 TYK2JAK1JAK2JAK3抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
  • HY-11067
    WHI-P97

    JAK Inflammation/Immunology
    WHI-P97是JAK-3抑制剂
  • HY-101024
    PF-06263276

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
  • HY-15312
    WP1066

    STAT JAK Apoptosis Cancer
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
  • HY-10409
    Fedratinib

    TG-101348; SAR 302503

    JAK Apoptosis Cancer
    Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。
  • HY-19631B
    Ilginatinib hydrochloride

    NS-018 hydrochloride

    JAK Cancer
    Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
  • HY-19631A
    Ilginatinib

    NS-018

    JAK Cancer
    Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
  • HY-19631
    Ilginatinib maleate

    NS-018 maleate

    JAK Cancer
    Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
  • HY-107361
    AZD4205

    JAK Cancer
    AZD4205 是一种选择性的 JAK1 抑制剂IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱,对 JAK3 的抑制作用很小,IC50 值分别为 >14.7,>30 μM。
  • HY-12000
    AG-490

    Tyrphostin AG 490

    EGFR STAT Autophagy Cancer
    AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
  • HY-13577
    Oclacitinib

    PF-03394197

    JAK Inflammation/Immunology
    Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
  • HY-102046
    FM-381

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-381 是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
  • HY-15270
    BMS-911543

    JAK Cancer
    BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
  • HY-10410
    TG101209

    FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis Cancer
    TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
  • HY-N1405
    Cucurbitacin I

    Elatericin B; JSI-124; NSC-521777

    STAT JAK Cancer
    葫芦素 I Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-40354
    Tofacitinib

    Tasocitinib; CP-690550

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    托法替尼 Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂IC50 分别为1,20 和 112 nM。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate

    INCB018424 phosphate

    JAK Autophagy Mitophagy Cancer
    鲁索利替尼磷酸盐 Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-120469
    GDC-046

    JAK Inflammation/Immunology
    GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3,Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
  • HY-131014
    FM-479

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
  • HY-113573
    Protosappanin A

    PTA

    JAK STAT Inflammation/Immunology
    原苏木素A Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
  • HY-13577A
    Oclacitinib maleate

    PF-03394197 maleate

    JAK Inflammation/Immunology
    奥拉替尼马来酸盐 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
  • HY-16755
    Solcitinib

    GSK-2586184; GLPG-0778

    JAK Inflammation/Immunology
    索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
  • HY-18960
    CHZ868

    JAK Cancer
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
  • HY-17596A
    Closantel sodium

    Parasite Infection
    Closantel钠盐是水杨酰苯胺类驱虫药。
  • HY-17596
    Closantel

    Parasite Infection
    氯生太尔 Closantel是水杨酰苯胺类驱虫药。
  • HY-112708
    PF-06700841

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06700841 是一种有效的 JAK1TYK2 双重抑制剂 IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2JAK3
  • HY-15315
    Baricitinib

    LY3009104; INCB028050

    JAK Inflammation/Immunology
    巴瑞克替尼 Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1JAK2 抑制剂IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
  • HY-10193
    AZD-1480

    JAK Cancer
    AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1JAK2 抑制剂IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
  • HY-N1356
    Reticuline

    JAK STAT NF-κB Inflammation/Immunology
    番荔枝碱 Reticuline 分离自 Litsea cubeba,通过 JAK2/STAT3NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达,并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
  • HY-112708A
    PF-06700841 P-Tosylate

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06700841 P-Tosylate 是一种有效的 JAK1TYK2 双重抑制剂 IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2JAK3
  • HY-126290A
    Tyk2-IN-9

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。
  • HY-15166
    SB1317

    TG02

    CDK JAK FLT3 Cancer
    SB1317 是一种有效的 CDK2JAK2FLT3 抑制剂IC50 分别为 13,73 和 56 nM。
  • HY-18009
    LFM-A13

    Btk Polo-like Kinase (PLK) JAK Cancer
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
  • HY-40354A
    Tofacitinib citrate

    Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate

    JAK Apoptosis Bacterial Fungal Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    枸橼酸托法替尼 Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂IC50 分别为1,20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-108264
    TCS 21311

    NIBR3049

    JAK PKC GSK-3 Cancer
    TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCαPKCθGSK3βIC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
  • HY-120568
    M4284

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    M4284 是一种选择性的口服活性联苯甘露糖苷 FimH 拮抗剂。M4284 具有针对不同宿主遗传背景和肠道微生物群落背景下的 UPEC (由尿路致病性大肠杆菌引起的尿道感染 (UTI)) 的有抑制活性。
  • HY-N0635
    Prim-O-glucosylcimifugin

    NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    升麻素苷 Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOSCOX-2 表达。
  • HY-N2527
    Sanshool

    Autophagy Inflammation/Immunology
    山椒醇 Sanshool 是花椒的主要成分。Sanshool通过靶向 JAK2/STAT3 依赖性的自噬以改善 UVB 诱导的的皮肤损伤。
  • HY-10411
    AZ960

    JAK Apoptosis Parasite Virus Protease Cancer
    AZ960是高效选择性的JAK2激酶抑制剂Ki值为0.45 nM。
  • HY-112442
    AZ-3

    JAK Cancer
    AZ-3是有效,选择性的 JAK1 抑制剂IC50为34 nM。
  • HY-107429
    Abrocitinib

    PF-04965842

    JAK Inflammation/Immunology
    Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
  • HY-15999
    Cerdulatinib

    PRT062070; PRT2070

    JAK Syk Cancer
    Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAKSYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC50 分别为12,6,8 和 32。
  • HY-19569
    Upadacitinib

    ABT-494

    JAK Inflammation/Immunology
    乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib(ABT-494)对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。
  • HY-50856A
    Ruxolitinib (S enantiomer)

    S-Ruxolitinib; S-INCB18424

    JAK Cancer
    鲁索利替尼 (S 型对映体) Ruxolitinib S enantiomer 是 Ruxolitinib 的 S 型对映体。Ruxolitinib S enantiomer 是一种 JAK 抑制剂
  • HY-108419
    WHI-P258

    JNK Cancer
    WHI-P258 是一种喹唑啉化合物,结合到 JAK3 的活性位点,Ki 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。
  • HY-50909
    Perifosine

    KRX-0401; NSC 639966; D21266

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    哌立福新 Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂,抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。
  • HY-100544
    FLLL32

    STAT JAK Apoptosis Cancer
    FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
  • HY-P1869
    Neuropeptide EI, rat

    MCHR1 (GPR24) Melanocortin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
  • HY-113044
    Uridine diphosphate glucose

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Uridine diphosphate glucose 是几种不同代谢途径和生物合成反应的重要中间体,包括淀粉和糖原,脂多糖和糖鞘脂等多糖的生物合成。
  • HY-N0901
    Corynoxine

    Autophagy Cancer
    柯诺辛碱 柯诺辛碱(Corynoxine)是柯诺辛碱B异构体,在不同的神经元细胞系诱导细胞自噬,包括N2a和SHSY-5Y细胞。
  • HY-18623
    VI 16832

    Others Cancer
    VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂,可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。
  • HY-N1447
    Ganoderic acid A

    Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3 信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和 ROS。
  • HY-126242S
    Tyk2-IN-7

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。 Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。 Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
  • HY-U00095
    Hepsulfam

    NCI 329680; ZINC01574758

    Others Cancer
    Hepsulfam (NCI 329680; ZINC01574758) 是抗癌试剂,具有优异的抗白血病活性,在不同肿瘤中的中位 IC50 值为0.91 μg/mL。
  • HY-15343
    CEP-33779

    JAK Cancer
    CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂IC50值为1.8±0.6 nM。
  • HY-100754
    PF-06651600

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06651600 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂IC50 值为 33.1 nM。
  • HY-50514
    AT9283

    JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-18595
    BI 224436

    HIV HIV Integrase Infection
    BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂,对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
  • HY-113081
    1-Methyladenosine

    Endogenous Metabolite Others
    1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,主要来自两种不同的反应类型,一种是酶催化的,另一种是 RNA 与某些烷化剂反应的结果。
  • HY-103384
    TMCB

    Casein Kinase Cancer
    TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂,对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.
  • HY-N1535
    Ponicidin

    Rubescensine B

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    冬凌草乙素 Ponicidin (Rubescensine B) 是源于冬凌草的二萜,具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。Ponicidin (Rubescensine B) 可诱导胃癌细胞凋亡(apoptosis),降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平,单对其蛋白水平无作用。
  • HY-16379
    Pacritinib

    SB1518

    FLT3 JAK Cancer
    Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-B2008
    Famoxadone

    DPX-JE874

    Fungal Infection
    噁唑菌酮 Famoxadone (DPX-JE874) 属于抗多种真菌的杀菌剂 (fungicide),并广泛用于不同农作物的病虫害综合防治策略中。
  • HY-N7079
    Erythorbic acid

    D-Isoascorbic acid; D-Araboascorbic acid

    Others Others
    Erythorbic acid (D-Isoascorbic acid) 是一种主要用于肉类、家禽和软饮料的食品添加剂,由不同来源的糖 (如甜菜、甘蔗和玉米) 制成。
  • HY-N7079A
    Sodium erythorbate

    D-Isoascorbic acid sodium; D-Araboascorbic acid sodium

    Others Cancer
    Sodium erythorbate (D-Isoascorbic acid sodium) 是一种主要用于肉类、家禽和软饮料的食品添加剂,由不同来源的糖(如甜菜、甘蔗和玉米)制成。
  • HY-111645
    3-Methylcytidine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    3-甲基胞苷 3-Methylcytidine 是一种尿核苷,可用作四种不同类型癌症 (肺癌,胃癌,结肠癌和乳腺癌) 的生物标志物。
  • HY-40354B
    (3S,4R)-Tofacitinib

    JAK Inflammation/Immunology
    (3S,4R)-托法替尼 (3S,4R)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。
  • HY-40354D
    (3R,4S)-Tofacitinib

    JAK Inflammation/Immunology
    (3R,4S)-托法替尼 (3R,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。
  • HY-14596
    Genistein

    NPI 031L

    EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素 Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
  • HY-16997A
    Itacitinib adipate

    JAK Cancer
    Itacitinib adipate 是一个选择性 JAK1 抑制剂,已经在骨髓纤维化的 II 期试验中测试其疗效和安全性。
  • HY-40354C
    (3S,4S)-Tofacitinib

    JAK Inflammation/Immunology
    (3S,4S)-托法替尼 (3S,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性 S 型异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。
  • HY-P2291
    Beta-defensin 103 isoform X1, pig

    Bacterial Inflammation/Immunology
    Beta-defensin 103 isoform X1, pig 是一种抗菌肽、在多种生物体内被发现,参与了先天性免疫的第一道防线。
  • HY-114760
    Vanillic acid glucoside

    Vanillic acid 4-β-D-glucoside

    Others
    Vanillic acid glucoside is isolated from the fruits of C. annuum as well as the leaves of various additional plants. Vanillic acid glucoside belongs to a class of compounds known as hydrolyzable tannins and can be phytotoxic against different species.
  • HY-12589
    ZM39923 hydrochloride

    JAK Cancer Neurological Disease
    ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂pIC50 值为 7.1;ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
  • HY-12589A
    ZM39923

    JAK Cancer Neurological Disease
    ZM39923 是一种 JAK3 抑制剂pIC50 值为 7.1;ZM39923 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。
  • HY-P2291A
    Beta-defensin 103 isoform X1, pig TFA

    Bacterial Inflammation/Immunology
    Beta-defensin 103 isoform X1, pig TFA 是一种抗菌肽、在多种生物体内被发现,参与了先天性免疫的第一道防线。
  • HY-13895
    WHI-P154

    EGFR JAK Apoptosis Cancer
    WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
  • HY-111879
    Biotin-BS

    SNIPER Cancer
    BzNH-BS 含有两种不同的配体 MeBS 和 biotin。它们通过 linker 连接。MeBS 作为 cIAP1泛素连接酶细胞抑制剂的配体。
  • HY-N0678
    Icaritin

    Anhydroicaritin

    Autophagy Apoptosis Cancer
    去水淫羊藿黄素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNKJAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
  • HY-17511
    Potassium oxonate

    Potassium azaorotate; Potassium otastat

    Others Metabolic Disease
    氧嗪酸钾 Potassium oxonate 是尿酸酶抑制剂,能抑制5-FU磷酸化为5-fluorouridine-5'-monophosphate。
  • HY-111878
    BzNH-BS

    SNIPER Cancer
    BzNH-BS 含有两种不同的配体 MeBS 和 benzoyl-amide。它们通过 linker 连接。MeBS 作为 cIAP1 泛素连接酶的配体。
  • HY-N2959
    Brevilin A

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Cancer
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-14266
    Dapivirine

    TMC120; R147681

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    达匹维林 Dapivirine(TMC 120, TMC 120 R147681)是HIV非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为24 nM,能抑制包括NNRTI抗性的各种HIV-1毒株。
  • HY-18081
    PF 750

    FAAH Autophagy Metabolic Disease
    PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。
  • HY-15162
    Monomethyl auristatin E

    MMAE; SGD-1010

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素10的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 以治疗癌症。
  • HY-N7010
    (-)-Corynoxidine

    AChE Bacterial Infection
    (-)-Corynoxidine 分离自延胡索 Corydalis speciosa,是一种乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase 抑制剂IC50 值为 89.0 μM。 (-)-Corynoxidine 对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株有不同程度的抗菌活性。
  • HY-112316
    BAY1238097

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50 值 <100 nM)。
  • HY-125830
    ITIC

    Others Others
    ITIC,非富勒烯受体,是一种基于茚并二噻吩并噻吩的电子受体,与富勒烯相比以完全不同的方式结晶。 ITIC 具有优异的热稳定性,并且玻璃晶体转变率高达 Tg 180°C。
  • HY-18950
    GSK2795039

    NADPH Oxidase Reactive Oxygen Species Cancer
    GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-106254
    Vapendavir

    BTA798

    Enterovirus Infection
    Vapendavir (BTA798) 是一种有效的肠病毒衣壳粘合剂 (CB)。Vapendavir (BTA798) 可抑制 EV71 的复制,对 EV71 不同毒株的 EC50 值为 0.5-1.4 μM。
  • HY-N6694
    4-​Bromo A23187

    Calcium Channel Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    4-Bromo A23187 是 A-23187 的卤代类似物。A-2318 是一种高选择性钙离子载体。4-Bromo A23187 是一种钙 (calcium) 调节剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis),比如 HL-60 细胞。
  • HY-N0126
    Xanthone

    Bacterial Influenza Virus Fungal Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    呫吨酮 Xanthone 是从山竹果中分离得到的,在癌变的不同阶段可控制细胞分裂和生长,凋亡,炎症和转移。Xanthone 具有抗氧化,抗肿瘤,抗过敏,抗炎,抗细菌,抗真菌和抗病毒活性。
  • HY-13034
    Gandotinib

    LY2784544

    JAK FLT3 FGFR VEGFR Cancer
    Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
  • HY-112642
    9-Methoxycanthin-6-one

    Others Cancer
    9-Methoxycanthin-6-one 是一种 Canthin-6-one 生物碱,存在于完整植株和不同外植体的愈伤组织中。9-Methoxycanthin-6-one 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N1390
    Syringaldehyde

    COX Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    丁香醛 Syringaldehyde 是一种黄酮类多酚化合物,存在于不同的植物物种中,如 Manihot esculentaMagnolia officinalis。Syringaldehyde 适度抑制 COX-2 活性,IC50 为 3.5 μg/mL。具有抗氧化,抗高血糖和抗炎活性。
  • HY-N6780
    Ophiobolin B

    Fungal Infection
    蛇孢假壳素B Ophiobolin B 是一种 Helminthosporium oryzae 的二倍半萜类化合物 (sesterterpene) 的代谢产物,抑制玉米胚芽鞘的质子挤出。Ophiobolin B 抑制壳梭孢素 (FC) 促进的质子挤出,钾的摄取和细胞增大。Ophiobolins B 对不同接合菌的抗真菌作用的 MIC 值为 25-50 μg/mL。
  • HY-112052
    Aminomalonic acid

    Endogenous Metabolite Cancer
    Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物,在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: Ki = 0.0023 M, 小鼠胰腺: Ki= 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。
  • HY-13264
    Degrasyn

    WP1130

    Deubiquitinase Bcr-Abl Autophagy Apoptosis Cancer
    Degrasyn (WP1130) 是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 Degrasyn 减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-AblJAK2
  • HY-103018
    Gusacitinib

    ASN-002

    JAK Syk Cancer
    Gusacitinib (ASN-002) 是一种有效的 SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂IC50 值为 5-46 nM。Gusacitinib 在实体和血液肿瘤中均具有抗癌活性。
  • HY-N6746
    Citrinin

    NSC 186

    Bacterial Fungal Cancer Infection Neurological Disease
    桔霉素 Citrinin 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 通常与另一种肾毒性真菌毒素 Ochratoxin A 一起发现。Citrinin 据报道在体外具有广泛的生物活性,包括抗菌、抗真菌和潜在的抗癌和神经保护作用。
  • HY-69220
    7-Octynoic acid

    PROTAC Linker Cancer
    7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-P1985A
    Notch 1 TFA

    Notch Cancer Cardiovascular Disease
    Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
  • HY-106254A
    Vapendavir diphosphate

    BTA798 diphosphate

    Enterovirus Infection Inflammation/Immunology
    Vapendavir diphosphate (BTA798 diphosphate) 是一种有效的肠病毒衣壳粘合剂 (CB)。Vapendavir diphosphate (BTA798 diphosphate) 可抑制 EV71 的复制,对 EV71 不同毒株的 EC50 值为0.5-1.4 μM。
  • HY-N0705
    Curculigoside

    JAK STAT NF-κB Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    仙茅苷 Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。 通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
  • HY-50867
    Lestaurtinib

    CEP-701; KT-5555

    JAK FLT3 Trk Receptor Cancer
    Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2FLT3TrkAIC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
  • HY-130641
    Br-C10-methyl ester

    PROTAC Linker Cancer
    Br-C10-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Br-C10-methyl ester 可用于合成一系列 PROTAC 分子 (包括 MS432)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 VHL 配体部分,另一种是靶蛋白配体。
  • HY-106161
    Rupintrivir

    AG7088

    Virus Protease Enterovirus Infection Inflammation/Immunology
    Rupintrivirvr (AG7088),抗病毒药,是一种有效,选择性和不可逆的人类 rhinovirus (HRV) 3C protease 抑制剂。在 H1-Hela 和 MRC-5 细胞保护试验中,Rupintrivirvr 抑制48种不同HRV血清型的复制,平均 EC50 为 0.023 μM。Rupintrivirvr 具有免疫调节作用。
  • HY-112316A
    (R)-BAY1238097

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
  • HY-N0781
    Linderalactone

    Apoptosis Cancer
    Linderalactone 是从 Radix linderae 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
  • HY-14519
    Methotrexate

    Amethopterin; CL14377; WR19039

    Antifolate ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    甲氨蝶呤 Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢物抗叶酸药物,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate (Amethopterin) 是世界上大多数国家/地区治疗类风湿性关节炎的首选抗疾病风湿病药物 (DMARD),并且是抗肿瘤药,可用于对抗多种不同的癌症,例如急性淋巴细胞白血病和实体癌。
  • HY-N0201
    Atractylenolide I

    Toll-like Receptor (TLR) JAK STAT Cancer
    白术内酯 I Atractylenolide I 是从白术根中得到的倍半萜烯,具有神经保护、抗过敏、抗炎和抗癌等多种生物活性。Atractylenolide I 为 TLR4 的拮抗剂,同时在 A375 细胞中,能够降低 JAK2STAT3 的磷酸化水平。
  • HY-102084
    LMT-28

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性,并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。
  • HY-W063968
    RO8191

    RO4948191

    IFNAR JAK STAT HCV Infection
    RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCVEMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
  • HY-N7020
    Cinobufaginol

    Others Cancer
    华蟾蜍毒醇 Cinobufaginol 是一种从蟾蜍毒液中分离出来的天然蟾蜍二烯醇,蟾蜍毒液在中国已被广泛使用了几个世纪,用于治疗各种疾病,尤其是癌症。Cinobufaginol 有效抑制人鼻咽癌细胞系的活性,对于 CNE-1 和 CNE-2Z,IC50 分别为 803 μM 和 1.270 μM。
  • HY-122614
    S29434

    NMDPEF

    Autophagy Neurological Disease
    S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2)) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬 (autophagy),抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
  • HY-N2515
    Ginsenoside Rk1

    NF-κB PI3K JAK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-111964
    GS-6207

    HIV Infection
    GS-6207 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,GS-6207 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20–160 pM)。
  • HY-130715
    tert-Butyl 11-aminoundecanoate

    PROTAC Linker Cancer
    tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-116035
    Nimbolide

    NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
  • HY-129773
    Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS

    PROTAC Linker Cancer
    Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-129774
    Phthalimide-PEG4-MPDM-OH

    PROTAC Linker Cancer
    Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-80002
    BMX-IN-1

    BMX kinase inhibitor

    Btk BMX Kinase Cancer
    BMX-IN-1是BMX 激酶IC50 值为8.0 nM。
  • HY-129772
    Phthalimide-PEG3-C2-OTs

    PROTAC Linker Cancer
    Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-126247
    BI-2852

    Ras Cancer
    BI-2852 是基于药物结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂,其通过基于结构的药物设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II),它结合存在于 KRAS 的活性和非活性形式中的不同口袋。 BI-2852 阻断 GEF,GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用,导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
  • HY-107684
    3-Bromocytisine

    3-Br-cytisine

    nAChR Neurological Disease
    3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
  • HY-40178
    NH2-C4-NH-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体;一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-120214
    TAS05567

    Syk Inflammation/Immunology
    TAS05567 是一种有效的,高选择性,ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中,TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3,JAK2,KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM,4.8 nM,600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症,例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
  • HY-16561
    Resveratrol

    trans-Resveratrol; SRT501

    IKK Autophagy Mitophagy Sirtuin Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    白藜芦醇 Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTORJAKβ-amyloidAdenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂
  • HY-130618
    Boc-C1-PEG3-C4-OH

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-111553
    TAS0728

    EGFR Cancer
    TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-130619
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  • HY-15504
    RGB-286638

    CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9cyclin B1-CDK1cyclin E-CDK2cyclin D1-CDK4cyclin E-CDK3p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。