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Results for "3cl pro 抑制剂" in MCE Product Catalog:

104

Inhibitors & Agonists

3

Screening Libraries

2

Dye Reagents

4

Biochemical Assay Reagents

56

Peptides

1

Inhibitory Antibodies

28

Natural
Products

9

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-108137
    Z-LVG-CHN2

    Cathepsin Infection Inflammation/Immunology
    Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SAR-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
  • HY-P0109A
    Z-FA-FMK

    (1S)-Z-FA-FMK

    SARS-CoV Infection
    Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK; Compound 6) 是一种广谱的卤代甲基酮抑制剂,可抑制冠状病毒 (SARS-CoV) 蛋白酶 3CLKi 为 25.7 μM。
  • HY-135306
    Cl-C6-PEG4-C3-COOH

    PROTAC Linker Cancer
    Cl-C6-PEG4-C3-COOH是一种 PROTAC linker,可用于合成含氯烷烃的 PROTACs (HaloPROTACs)。
  • HY-114161
    H-Val-Pro-Pro-OH

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    H-Val-Pro-Pro-OH,是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素 I 转化酶 (ACE)抑制剂,其IC50 为 9 μM。
  • HY-114161A
    H-Val-Pro-Pro-OH TFA

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    H-Val-Pro-Pro-OH (TFA),是牛奶来源的脯氨酸肽衍生物,是血管紧张素 I 转化酶 (ACE)抑制剂,其IC50 为 9 μM。
  • HY-114424
    H-Ile-Pro-Pro-OH

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    H-Ile-Pro-Pro-OH 是一种乳源三肽,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) ,IC50 为 5 μM。具有抗高血压效果。
  • HY-114424A
    H-Ile-Pro-Pro-OH hydrochloride

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    H-Ile-Pro-Pro-OH hydrochloride 是一种乳源三肽,抑制血管紧张素转换酶 (ACE) ,IC50 为 5 μM。具有抗高血压效果。
  • HY-108036
    Pro-xylane

    Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol

    Others Metabolic Disease
    玻色因 Pro-xylane (Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol) 是一种在水介质中具有生物活性的 c- 糖苷 (C-glycoside),可作为粘多糖 (GAGs) 的生物合成活化剂。Pro-xylane 是第一种应用于化妆品的“绿色”化学物质。
  • HY-108036A
    (S)-Pro-xylane

    (S)-Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol

    Others Others
    (S)-Pro-xylane ((S)-Hydroxypropyl tetrahydropyrantriol) 是 Pro-xylane (HY-108036) 的 S-对映体。Pro-xylane 是一种在水介质中具有生物活性的 c-糖苷 (C-glycoside),可作为粘多糖 (GAGs) 的生物合成活化剂。
  • HY-P1323
    [Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat)

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    [Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 是一种特定的神经肽 Y Y1 受体激动剂。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 也抑制 Y4, Y5。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) 可以增加麻醉大鼠的血压,也增加饮食摄入量。
  • HY-W016887
    H-Gly-Pro-OH

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    H-Gly-Pro-OH 是胶原蛋白代谢的最终产物,它会进一步被脯氨肽酶进一步裂解。
  • HY-P1323A
    [Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    [Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 是一种特定的神经肽 Y Y1 受体激动剂。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 也抑制 Y4, Y5。[Leu31,Pro34]-Neuropeptide Y(human,rat) TFA 可以增加麻醉大鼠的血压,也增加饮食摄入量。
  • HY-111174
    Diprotin A

    Ile-pro-Ile

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂
  • HY-101402
    Cyclo(his-pro)

    Cyclo(histidyl-proline); Histidylproline diketopiperazine

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline)) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
  • HY-111174A
    Diprotin A TFA

    Ile-pro-Ile TFA

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV)抑制剂
  • HY-W062171
    Cyclo-(Pro-Gly)

    Pyrrolopiperazine-2,5-dione

    Others Neurological Disease
    Cyclo-(Pro-Gly) (Pyrrolopiperazine-2,5-dione) 是可从绿藻 Ulva prolifera 中提取得到的一种生物碱,对常见的有害红潮微藻具有抗藻活性。Cyclo-(Pro-Gly) (Pyrrolopiperazine-2,5-dione) 具有抗失忆和神经保护活性。
  • HY-101402A
    Cyclo(his-pro) TFA

    Cyclo(histidyl-proline) TFA; Histidylproline diketopiperazine TFA

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
  • HY-P0266
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro

    Ac-SDKP

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro 是来自骨髓的内源性四肽,是 ACE 的N-末端位点的特异性底物。
  • HY-100385
    Brevianamide F

    Cyclo(L-pro-L-Trp)

    PI3K Bacterial Infection
    Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素,具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性,IC50 值为 4.8 µM。
  • HY-P0266A
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro TFA

    Ac-SDKP TFA

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    N-Acetyl-Ser-Asp-Lys-Pro (TFA) 是来自骨髓的内源性四肽,是 ACE 的N-末端位点的特异性底物。
  • HY-107380A
    PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA

    A-42872 TFA

    Others Endocrinology
    PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽,能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合,增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下,通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
  • HY-131096
    L-Proline 4-methoxy-β-naphthylamide hydrochloride

    H-pro-4MβNA hydrochloride

    Others Cancer
    L-Proline 4-methoxy-β-naphthylamide hydrochloride (H-Pro-4MβNA hydrochloride)可用于 Fap 活化的抗肿瘤化合物的制备。
  • HY-113951
    Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1

    Boc-pro-prolinal; (Boc)-prolyl-prolinal; BPP

    Dipeptidyl Peptidase Neurological Disease
    Prolyl Endopeptidase Inhibitor 1 (Boc-Pro-prolinal) 是一种有效的脯氨酸内肽酶 (PEP; PE) 抑制剂Ki 值为 15 nM。Prolyl endopeptidase-IN-1 具有抗遗忘作用。
  • HY-12290A
    Arg-Gly-Asp-Ser (TFA)

    RGDS peptide (TFA); Fibronectin tetrapeptide (TFA)

    Integrin Inflammation/Immunology
    Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
  • HY-101714
    Oxyphenisatin acetate

    Autophagy Cancer
    双醋酚丁 Oxyphenisatin acetate是oxyphenisatin的前体药物,过去常用作泻药。
  • HY-113015
    Stearoylethanolamide

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Stearoylethanolamide 是一种具有促细胞凋亡活性的内源性大麻素类化合物。
  • HY-W011690
    L-Homocystine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    L-Homocystine 是L-homocysteine 的一种氧化物,L-homocysteine 是一种抗血栓因子,血管舒张损害剂,促炎因子,也是研究心血管疾病发生机制的内质网应激反应的诱导剂。
  • HY-B2102
    Oxyphenisatine

    Oxyphenisatin

    Others Cancer
    酚汀 Oxyphenisatine (Oxyphenisatin) 是一种泻药。 Oxyphenisatin acetate是具有抗癌活性的氧联苯沙星的前体药。
  • HY-101710
    GLN-1062

    Others Neurological Disease
    Memogain 是 galantamine 的前体药物,常用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-136284
    XP-59

    SARS-CoV Infection
    XP-59 是有效的 SARS-CoV Mpro 抑制剂,其Ki 值为 0.1 nM。
  • HY-U00148
    KY-556

    N556

    Others Inflammation/Immunology
    KY-556 是一种针对过敏性疾病的具有口服活性的色甘酸二钠 (DSCG) 的前药。
  • HY-B1521
    Aluminum Hydroxide

    Others Inflammation/Immunology
    氢氧化铝 Aluminum Hydroxide 是一种口服有效的铝佐剂的一种主要形式。基于 Aluminum Hydroxide 辅助的研究包括储存库效应、促吞噬作用和激活促炎症的 NLRP3 通路。Aluminum Hydroxide 还作为佐剂补偿亚单位疫苗的低固有免疫原性。
  • HY-13604
    Cyproterone acetate

    Androgen Receptor Endocrinology
    醋酸环丙孕酮 Cyproterone醋酸盐是高活性雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为7.1 nM,还是弱的孕酮受体激动剂。
  • HY-10127
    AZD1152

    Barasertib

    Aurora Kinase Cancer
    巴拉塞替 AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂IC50 值为 0.37 nM。
  • HY-118742
    Benzobicyclon

    Others Others
    苯并双环酮 Benzobicyclon 是一种促除草剂,抑制植物中 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD) 的活性,导致植物漂白和死亡。
  • HY-B0069
    Fludarabine

    F-ara-A; NSC 118218

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis STAT Apoptosis Cancer
    氟达拉滨 Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是 DNA 合成抑制剂,也抑制 STAT1 磷酸化。Fludarabine 是一种前药,通过去磷酸化作用代谢转化为抗代谢药物 F-ara-A。
  • HY-19214
    Elisartan

    HN 65021

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    依利沙坦 Elisartan 是一种可口服的,非肽段类 angiotensin II AT1 receptor 的拮抗剂 HN-12206 的前体药物,具有抗高血压的作用。
  • HY-13108
    Bz 423

    BZ48

    Bcl-2 Family Inflammation/Immunology
    Bz 423 是一种促凋亡的1,4-苯并二氮平类化合物,能够活化 Bax 和 Bak,能够较好地治疗红斑狼疮等自身免疫病。
  • HY-101255
    ODQ

    Guanylate Cyclase Apoptosis Cancer
    ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。
  • HY-N2557
    Euphorbia Factor L1

    Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    大戟因子 L1 Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
  • HY-129524
    Ethylene dimethanesulfonate

    Apoptosis Inflammation/Immunology
    乙二磺酸乙烯酯 Ethylene dimethanesulfonate 是一种温和的烷基化乙二醇非挥发性甲烷磺酸二酯。Ethylene dimethanesulfonate 对 LC 具有选择性的促凋亡作用。
  • HY-N0474
    Tyrosol

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    酪醇 Tyrosol 是苯乙醇的衍生物。Tyrosol 减弱来自星形胶质细胞的促炎细胞因子,且降低 NF-κB 活化。具有抗氧化和抗炎作用。
  • HY-N2083
    Handelin

    Others Inflammation/Immunology
    Handelin 是来自Chrysanthemum boreale 的愈创木酚内酯二聚体,它通过下调 NF-κB 信号传导和促炎性细胞因子的产生而具有强大的抗炎活性。
  • HY-19890
    Aminaftone

    Aminaftone; Aminaphthone

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因转录,而下调内皮素-1 (ET-1) 产生。
  • HY-N2518
    Agnuside

    Agnoside

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    穗花牡荆苷 Agnuside 是从黄荆中分离得到的化合物,可下调炎性介质 PGE2LTB4,减少细胞因子的表达,具有抗关节炎活性。
  • HY-108841
    Anakinra

    Raleukin; AMG-719

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    阿那白滞素 Anakinra (Raleukin) 是重组的、非溶酶化的 白细胞介素-1受体 (IL-1R) 的拮抗剂。Anakinra 是第一个用于阻断促炎作用的生物制剂。
  • HY-B2068
    Iron sucrose

    Iron saccharate

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease
    蔗糖铁 Iron sucrose (Iron saccharate) 是一种静脉注射铁制剂和一种促氧化剂。Iron sucrose 可用于缺铁性贫血的研究。
  • HY-108715A
    RT-AM

    Others Neurological Disease
    RT-AM是real thiol前体药物。Real Thiol 是一种基于可逆反应的荧光探针,可以定量监测活细胞中谷胱甘肽的实时动态变化。
  • HY-N3980
    Guaiol

    Champacol; Guaiac alcohol

    Others Cancer Infection
    (-)-愈创醇 Guaiol 是一种倍半萜醇,在多种中药中均有发现,具有抗增殖、促进自噬、驱虫和杀虫等生物活性。
  • HY-N0060B
    (E)-Ferulic acid

    (E)-Coniferic acid

    β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite Cancer
    反式-阿魏酸 (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
  • HY-B1218
    Sulfaphenazole

    Bacterial Infection
    磺胺苯吡唑 Sulfaphenazole是CYP2C9的特异性抑制剂, 抑制CYP2C9介导的亚油酸动脉粥样硬化和促炎症效应 (增加AP-1的氧化应激和激活), 用作抗菌剂。
  • HY-N7144A
    Citronellyl acetate

    Apoptosis Cancer Infection
    乙酸香茅酯 Citronellyl acetate 是一种植物次生代谢产物,具有抗伤害活性。Citronellyl acetate 在人肝癌细胞中具有促凋亡活性。Citronellyl acetate 具有杀菌、杀幼虫、杀菌和驱虫杀虫作用。
  • HY-101017
    Palmitoylcarnitine chloride

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    Palmitoylcarnitine chloride 是一种脂肪酸衍生的线粒体底物,通过影响促炎途径,Ca2+ 流入和 DHT 样作用,可选择性降低大肠和前列腺癌细胞的细胞存活率。
  • HY-23119
    Sodium thiocyanate

    Thiocyanate sodium

    Interleukin Related Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    硫氰酸钠 Sodium thiocyanate 可降低促炎细胞因子 IL-6 水平,并提高抗炎细胞因子 IL-10 水平。Sodium thiocyanate 还显着减少 ROS 形成。
  • HY-12521
    GSK-5498A

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC) 抑制剂 (IC50,1 μM);抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。
  • HY-114410
    CCI-006

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
  • HY-A0203
    Pentosan Polysulfate

    HIV Infection Inflammation/Immunology
    Pentosan Polysulfate 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨生成的特性。Pentosan Polysulfate 也是一种有效和选择性的抗 HIV 药物。Pentosan Polysulfate 治疗间质性膀胱炎。
  • HY-14658A
    (S)-Thalidomide

    (S)-(-)-Thalidomide

    Apoptosis Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    (S)-Thalidomide ((S)-(-)-Thalidomide) 是 Thalidomide 的 S-对映体。(S)-Thalidomide 具有免疫调节,抗炎,抗血管生成和促凋亡作用。(S)-Thalidomide 通过与 cereblon (CRBN) 结合诱导致畸作用。
  • HY-A0203A
    Pentosan Polysulfate Sodium

    HIV Infection Inflammation/Immunology
    Pentosan Polysulfate Sodium 是一种口服生物可利用的半合成药物,具有抗炎和促软骨生成的特性。Pentosan Polysulfate Sodium 也是一种有效和选择性的抗 HIV 药物。Pentosan Polysulfate Sodium 用于治疗间质性膀胱炎。
  • HY-114489A
    Haemanthamine

    Apoptosis Influenza Virus Parasite Cancer Infection Neurological Disease
    Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
  • HY-114489B
    Haemanthamine hydrochloride

    Apoptosis Influenza Virus Parasite Cancer Infection Neurological Disease
    Haemanthamine hydrochloride 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine hydrochloride 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine hydrochloride 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
  • HY-103021
    LY3200882

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
  • HY-A0150
    Alclometasone

    7a-​Chloro-​16a-​methyl prednisolone

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology
    Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid),可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病,包括特应性皮炎,湿疹,牛皮癣和过敏性皮炎。
  • HY-114363A
    SRI 31215 TFA

    c-Met/HGFR Cancer
    SRI 31215 (TFA) 是一种 matriptasehepsin、肝细胞生长因子激活剂 (HGFA) 的三重抑制剂IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM、0.3 μM,SRI 31215 通过阻断 pro-HGF 的活化,从而模拟了 HAI-1/2 的活性。
  • HY-128856
    P7C3-OMe

    Others Neurological Disease
    P7C3-OMe 是一种促神经原性化合物,在神经精神疾病和/或神经退行性疾病中具有治疗作用。P7C3-OMe 的 R-对映体的活性远高于 S-对映体。
  • HY-B0840
    Chlorfenapyr

    Others Others
    Chlorfenapyr is a pyrrole pro-insecticide that is metabolized in vivo into CL 303268 by mixed function oxidases. Chlorfenapyr is active against a variety of insects including those susceptible and resistant to pyrethroid and organophosphate insecticides. Formulations containing Chlorfenapyr have been used to control termites and in agriculture to control various insects.
  • HY-136298A
    X77

    SARS-CoV Infection
    X77 是 SARS-CoV-2 蛋白酶 (SARS-CoV-2 Mpro) 的有效抑制剂
  • HY-P1740
    RGD peptide (GRGDNP)

    Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology
    RGD peptide (GRGDNP) 作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
  • HY-123875A
    Ralaniten triacetate

    EPI-506

    Androgen Receptor Cancer
    Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药,是一种首创的,具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种,包括 AR-v7 都有活性。
  • HY-P1740A
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)

    Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide (GRGDNP) (TFA)通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
  • HY-110084
    BTZO-1

    Apoptosis Cardiovascular Disease
    BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-116767
    BLT-1

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    BLT-1 是一种硫半碳杂铜螯合剂,选择性清道夫受体 B1 型 (SR-BI) 抑制剂。BLT-1 抑制 SR-BI 介导的脂质在高密度脂蛋白 (HDL) 和细胞之间的转移。BLT-1 通过中性粒细胞募集而具有促炎功能。
  • HY-P2343
    BH3 hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
  • HY-109567
    Gemcabene

    PD-72953

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Gemcabene (PD-72953),首创的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
  • HY-109567A
    Gemcabene calcium

    PD-72953 calcium

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Gemcabene calcium (PD-72953 calcium),首创的降脂剂,可降低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)、降甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C),并降低促炎性急性相蛋白,C-反应蛋白 (CRP),显示抗炎活性。
  • HY-N2587
    Irigenin

    Integrin Cancer
    Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
  • HY-P2320
    IDR-1

    Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    IDR-1 是一种抗菌肽,对革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) 具有活性。IDR-1 通过选择性调节先天免疫来抵抗感染,而没有明显的毒性。IDR-1 具有抗炎和抗感染特性,可增强单核细胞趋化因子的水平,并减弱促炎性细胞因子的释放。
  • HY-125527
    Resolvin D1

    RvD1

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
  • HY-P2036
    FSL-1

    Toll-like Receptor (TLR) Antibiotic Infection
    FSL-1 is a TLR2/6 agonist (also a putative TLR10 ligand). FSL-1 activates NF-κB. FSL-1 induces pro-inflammatory cytokines including IL-8, IL-1β, CCL20 and TNF-α in vitro. FSL-1 synergizes with IFNγ to induce CXCL10 release from melanoma cells.
  • HY-10496
    SC75741

    NF-κB Influenza Virus Infection Cancer
    SC75741 是一种广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
  • HY-10209
    Masitinib

    AB1010

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    AB-1010 mesylate

    c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis Cancer
    甲磺酸马赛替尼 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-112671
    CDDO-dhTFEA

    RTA dh404

    Keap1-Nrf2 NF-κB Inflammation/Immunology
    CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
  • HY-15893
    DMOG

    Dimethyloxallyl Glycine

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy Cancer
    DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy).
  • HY-N7176
    Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide

    Kaempferol-3-glucuronide; Kaempferol-3-O-glucuronide

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide (Kaempferol-3-glucuronide) 是山奈酚的一种结合代谢产物,具有抗炎作用。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可显著抑制多种促炎介质,如 IL-1β、NO、PGE2 和 LTB4。Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide 可上调抗炎细胞因子 IL-10 的分泌。
  • HY-P2036A
    FSL-1 TFA

    Toll-like Receptor (TLR) Antibiotic Infection
    FSL-1 TFA is a TLR2/6 agonist (also a putative TLR10 ligand). FSL-1 TFA activates NF-κB. FSL-1 TFA induces pro-inflammatory cytokines including IL-8, IL-1β, CCL20 and TNF-α in vitro. FSL-1 TFA synergizes with IFNγ to induce CXCL10 release from melanoma cells.
  • HY-128879
    VP3.15

    Phosphodiesterase (PDE) GSK-3 Neurological Disease
    VP3.15 是高效、口服生物可利用的, CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
  • HY-113402A
    Gamma-glutamylcysteine TFA

    γ-glutamylcysteine TFA

    Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Gamma-glutamylcysteine (TFA) ((γ-glutamylcysteine (TFA))是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。 Gamma-glutamylcysteine (TFA) 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-αIL-6IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
  • HY-128879A
    VP3.15 dihydrobromide

    Phosphodiesterase (PDE) GSK-3 Neurological Disease
    VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的,CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂,对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性,是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
  • HY-W014421
    AP-18

    TRP Channel Neurological Disease
    AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂。AP-18 阻断 50μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-N1441
    Afzelin

    Kaempferol-3-O-rhamnoside

    Mitochondrial Metabolism PTEN Bacterial Autophagy Infection Inflammation/Immunology
    阿福豆甙 Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,广泛用于制备抗菌剂,解热剂,解毒剂和治疗炎症。 Afzelin 减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白,帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
  • HY-N0811
    Anemarsaponin B

    NO Synthase COX NF-κB Inflammation/Immunology
    知母皂苷 B Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOSCOX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
  • HY-13750
    Ebselen

    SPI-1005; PZ-51; CCG-39161

    Calcium Channel Virus Protease HIV Phosphatase Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    依布硒 Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物,可透过血脑屏障,具有抗炎,抗氧化和抗癌活性。
  • HY-104040
    MKC8866

    IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
  • HY-14994
    SCH79797 dihydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-136065A
    bpV(phen) hydrate

    PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    bpV(phen) hydrate 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTENPTP-βPTP-1BIC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) hydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) hydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) hydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-136065
    bpV(phen)

    PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTENPTP-βPTP-1BIC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-135906
    CK2/ERK8-IN-1

    Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis Cancer
    CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1HIPK2DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
  • HY-114041
    Resolvin E1

    RvE1

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于治疗炎症和心血管疾病长达几千年。
  • HY-P0002
    Protirelin

    Synthetic thyrotropin-releasing factor; Synthetic thyrotropin-releasing hormone; TRF; TRH; TSH-RF; pGlu-His-pro-NH2; {pGLU}HP-NH2

    Thyroid Hormone Receptor Endogenous Metabolite Endocrinology Inflammation/Immunology
    普罗瑞林 Protirelin 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。
  • HY-N7012
    7,3',4'-Tri-O-methylluteolin

    5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone

    TNF Receptor Interleukin Related COX Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    3'4'7-三甲氧基-5-羟基黄酮 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种来自草药马鞭草科 (Lippia nodiflora L.) 的类黄酮,Lippia nodiflora L. 已被证明具有抗炎,解热,镇咳,抗糖尿病,抗癌和抗黑素生成特性。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子,如 TNF-α,IL-6 和 IL-1β。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
  • HY-N1992
    Theaflavin 3,3'-digallate

    TF3

    Akt NF-κB MEK ERK Cancer
    茶黄素-3,3'-双没食子酸 Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 AktMAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。