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Results for "5 ar 抑制剂" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-15314
    Ranirestat

    AS-3201

    Aldose Reductase Metabolic Disease Neurological Disease
    雷尼司他 Ranirestat (AS-3201) 是一种有效的,口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂,对大鼠晶状体 AR 和重组人 ARIC50 分别为 11 nM 和 15 nM,对于重组人 ARKi 为 0.38 nM。Ranirestat 可用于糖尿病感觉运动性多发性神经病的研究,并且对糖尿病视网膜具有神经保护作用。
  • HY-16758
    Verosudil

    ar-12286

    ROCK Neurological Disease
    Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
  • HY-100348
    EPI-001

    Androgen Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,靶向 AR 的反式激活单元 5 (Tau-5)。EPI-001 可抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约为 6 μM。EPI-001 也是一种选择性的 PPARγ 调节剂。EPI-001 对去势抵抗性前列腺癌具有活性。
  • HY-116042
    FSCPX

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    FSCPX 是一种有效的,选择性和不可逆的 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。
  • HY-N4089
    Quercetin 3-gentiobioside

    Aldose Reductase Metabolic Disease
    Quercetin 3-gentiobioside 槲皮素 3-龙胆二糖从 A. iwayomogi 中分离出来,ARAGE 形成的抑制剂,显示出抗醛糖还原酶 (AR) 的生物活性和晚期糖基化终产物 (AGEs) 的形成。
  • HY-12122A
    AR-C102222 hydrochloride

    NO Synthase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。
  • HY-119996A
    AR-C141990 hydrochloride

    Monocarboxylate Transporter Inflammation/Immunology
    AR-C141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白 (monocarboxylate transporters; MCTs) 抑制剂,对 MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 分别为 7.6、6.6。AR-C141990 hydrochloride 具有免疫抑制特性,可抑制移植物抗宿主反应。
  • HY-112052
    Aminomalonic acid

    Endogenous Metabolite Cancer
    Aminomalonic acid 是一种氨基内源性代谢产物,在体外能作为来源 Leukemia 5178Y/AR 和小鼠胰腺的 L- 天冬酰胺合成酶的高效抑制剂 (Leukemia 5178Y/AR: Ki = 0.0023 M, 小鼠胰腺: Ki= 0.0015 M)。Aminomalonic acid 具有作为区分黑素瘤转移的不同阶段生物标志物的潜力。
  • HY-114936
    Piericidin A

    ar-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-116214
    Cyprodinil

    Fungal Androgen Receptor Infection Endocrinology
    Cyprodinil 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂,可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成。Cyprodinil 抑制 B. cinereaP. herpotrichoidesH. oryzae 的菌丝体细胞在无氨基酸的培养基上生长,IC50s 分别为 0.44,4.8,0.03 µM。在没有 AR 激动剂 DHT 的情况下,Cyprodinil 充当雄激素受体 (AR) 激动剂 (EC50=1.91 µM),并抑制 DHT (IC50=15.1 µM)。
  • HY-B0573
    Propranolol hydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    盐酸普萘洛尔 Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
  • HY-B0573B
    Propranolol

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease Endocrinology
    Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
  • HY-B0573S
    Propranolol D7 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Endocrinology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Propranolol D7 hydrochloride 是 Propranolol hydrochloride 的氘代物。Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。
  • HY-50289
    Sorbinil

    Aldose Reductase Metabolic Disease
    Sorbinil 是一种醛糖还原酶抑制剂 (ARI)。Sorbinil 可用于糖尿病和糖尿病并发症方的研究,降低 AR 活性和抑制多元醇途径,发现它比人类使用的其它 ARI 更安全。
  • HY-N0138
    Theobromine

    3,7-Dimethylxanthine

    Adenosine Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤,可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
  • HY-B1866
    Linuron

    Androgen Receptor Endocrinology
    利谷隆 Linuron 是一种苯基脲除草剂,广泛用于控制各种农作物和果园中草和杂草的生长。Linuron 是一种光系统 II 抑制剂。Linuron 也是一种竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂,Ki 为 100 μM,在动物体内表现出生殖毒性,可作为内分泌干扰物。
  • HY-N1943
    Ailanthone

    Δ13-Dehydrochaparrinone

    Androgen Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂, 抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
  • HY-13613
    Dutasteride

    GG 745; GI 198745

    5 alpha Reductase Apoptosis Cancer
    度他雄胺 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
  • HY-10512
    AR-A014418

    ar 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; ar 014418

    GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
  • HY-102076
    0990CL

    Others Others
    0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的,异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
  • HY-N7043
    Isosilybin A

    Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
  • HY-N6883
    6-Methoxytricin

    Aldose Reductase Metabolic Disease
    6-甲氧基哌啶 6-Methoxytricin (Compound 6) 6-甲氧基哌啶是从艾蒿 Artemisia iwayomogi 分离的类黄酮。6-Methoxytricin (Compound 6) 是醛糖还原酶 (AR) 和晚期糖基化终产物 (AGE) 的抑制剂IC50 值分别为 30.29 μM 和 134.88 μM。6-Methoxytricin (Compound 6) 具有抗糖尿病并发症的潜力。
  • HY-122611
    CSRM617

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
  • HY-B0845
    Prochloraz

    BTS 40542

    Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor Infection
    咪鲜胺 Prochloraz 是一种咪唑类抗真菌剂,可通过抑制羊毛甾醇的细胞色素 P450 依赖性 14α-脱甲基作用抑制麦角固醇的生物合成,从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。Prochloraz 在体外抑制人胎盘微粒体芳香酶 (IC50=40 nM)。Prochloraz 还可作为雌激素受体 (ER) 和 雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50s=25 μM and 4 μM, respectively),并激活芳烃受体 (AhR; EC50=1 μM)。
  • HY-B0846
    Dimethomorph

    Fungal Androgen Receptor Infection
    Dimethomorph 是一种抑制真菌细胞壁形成的吗啉杀菌剂。Dimethomorph 抑制了 oomycete fungiP. citrophthoraP. parasiticaP. capsici,和 P. infestans 的菌丝生长 (EC50=0.14 µg/mL,0.38 µg/mL,<0.1 µg/mL 和 0.16-0.3 µg/mL),但是对绿藻物种 C. vulgarisS. obliquus 的活性较低 (EC50=47.46 µg/mL 和 44.87 µg/mL)。在 MDA-kb2 人乳腺癌细胞的报告基因分析中,Dimethomorph 抑制雄激素受体 (AR) 的活性,而在酵母抗雄激素筛选中不起作用 (IC20=0.263 µM 和 38.5 µM)。

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