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Targets Recommended: ALK

Results for "53bp1 alk 抑制剂" in MCE Product Catalog:

82

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

1

Natural
Products

7

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-131244
    ALK-IN-9

    ALK Cancer
    ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖,对 Ba/F3-EML4-ALK,KM 12 (TPM3-TRKA),KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM,<0.2 nM,0.2 nM。
  • HY-128596
    ALK-IN-6

    ALK Cancer
    ALK-IN-6 (compound 11) 是口服有效的,间变性淋巴瘤激酶 (ALK)抑制剂,其对野生型 ALKALK F1196M 和ALK F1174L 的 IC50 值分别为 71 nM、18.72 nM 和36.81 nM。
  • HY-112815
    ALK2-IN-2

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
  • HY-128569
    ALK-IN-5

    ALK Neurological Disease
    ALK-IN-5 是一种高效选择性的,可渗透大脑屏障的 (ALK) 激酶抑制剂IC50 值为 2.9 nM。
  • HY-136773
    ALK2-IN-4

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    ALK2-IN-4 是一种有效的 ALK2 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2020086963A1,compound Formula I free base。
  • HY-15358
    ALK inhibitor 2

    ALK Cancer
    ALK抑制剂2是新型ALK选择性抑制剂
  • HY-15357
    ALK inhibitor 1

    ALK Cancer
    ALK抑制剂1是新型ALK选择性抑制剂
  • HY-117887
    ALK2-IN-1

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK2-IN-1 是一种活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂IC50<10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017181117A1 中的化合物 876。
  • HY-136773A
    ALK2-IN-4 succinate

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    ALK2-IN-4 succinate 是一种有效的 ALK2 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2020086963A1,compound Formula I free base。
  • HY-13464
    ALK-IN-1

    Brigatinib analog

    ALK Cancer
    ALK-IN-1 (Brigatinib analog) 是 ALK 激酶高效选择性抑制剂,出自专利 US20140066406 A1。
  • HY-130794
    ALK/ROS1-IN-1

    ALK ROS Cancer
    ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
  • HY-111752
    EML4-​ALK kinase inhibitor 1

    ALK Cancer
    EML4-ALK kinase inhibitor 1 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK)抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
  • HY-136788
    ALK4290

    AKST4290

    CCR Inflammation/Immunology Neurological Disease
    ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 抑制剂,对 hCCR3Ki 值为 3.2 nM,详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。
  • HY-15656S
    Ceritinib D7

    LDK378 D7

    ALK Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    Ceritinib D7 (LDK378 D7) 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-15609
    AZD-3463

    alk/IGF1R inhibitor

    ALK IGF-1R Autophagy Cancer Endocrinology
    AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂
  • HY-123919
    TL13-112

    PROTAC ALK Cancer
    TL13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解物,可抑制 ALK 活性,IC50 值 0.14 nM,并促进包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1 在内的其他激酶的降解,IC50 值分别 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。TL13-112 由 Ceritinib (HY-15656) 和 cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
  • HY-122582
    TL13-12

    PROTAC ALK Cancer
    TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物,抑制 ALK 活性,其 IC50 值为 0.69 nM,并促进其他激酶的降解,包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1,其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 (HY-10192) 和 cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984) 结合而成。
  • HY-12273
    DMH-1

    Autophagy TGF-β Receptor Cancer
    DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
  • HY-111482
    SM 16

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium salt

    TGF-β Receptor ALK Cancer
    A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-13521
    SB-505124

    TGF-β Receptor Cancer
    SB-505124 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
  • HY-13521A
    SB-505124 hydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    SB-505124 hydrochloride 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
  • HY-12274
    ML347

    LDN 193719

    TGF-β Receptor Cancer
    ML347(DN193719)是ALK1/ALK2选择性抑制剂,IC50分别为46/32 nM,比对ALK3的抑制性高300倍。
  • HY-10432
    A 83-01

    ALK TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-112140
    JH-VIII-157-02

    ALK Cancer
    JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
  • HY-112155
    MS4078

    PROTAC ALK Cancer
    MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALKKd 为 19 nM。
  • HY-112156
    MS4077

    PROTAC ALK Cancer
    MS4077 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。
  • HY-12071
    LDN193189

    DM-3189

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN193189 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
  • HY-13012
    RepSox

    E-616452; SJN 2511

    TGF-β Receptor Cancer
    RepSox 是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 抑制ALK5自磷酸化,IC50 为 4 nM。
  • HY-12071A
    LDN193189 Tetrahydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
  • HY-12278
    K02288

    TGF-β Receptor Others
    K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I型受体抑制剂,抑制ALK1,ALK2,ALK6的 IC50 为1.8,1.1,6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在5-34 nM之间。
  • HY-15897
    LDN-212854

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN-212854是新型BMP抑制剂,对ALK2的IC50为1.3 nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。
  • HY-112801
    F-1

    ALK ROS Cancer
    F-1 是一种有效的 ALKROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,对 ALKWT,ROS1WTALKL1196MALKG1202RIC50 值分别为 2.1 nM,2.3 nM,1.3 nM 和 3.9 nM。
  • HY-17603
    Belizatinib

    TSR-011

    ALK Trk Receptor Cancer
    Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALKIC50 值为0.7 nM。
  • HY-12215
    Lorlatinib

    PF-06463922

    ALK ROS Apoptosis Cancer
    劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALKALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。
  • HY-135887
    ZX-29

    ALK Apoptosis Autophagy Cancer
    ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALKALK L1196MALK G1202RIC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride

    Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-13418A
    Dorsomorphin

    Compound C; BML-275

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-10431
    SB-431542

    TGF-β Receptor Cancer
    SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5/TGF-β type I Receptor 抑制剂IC50 值为 94 nM。
  • HY-19628
    OD36

    RIP kinase TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    OD36 是一种 RIPK2 抑制剂IC50 为 5.3 nM。OD36 是一种大环抑制剂,可与 ALK2 激酶 ATP 口袋有效结合。OD36 靶向作用于 ALK2,KD 为 37 nM。
  • HY-15841
    CEP-37440

    ALK FAK Cancer
    CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。
  • HY-16712
    LDN-214117

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
  • HY-13227
    SD-208

    TGF-β Receptor Cancer
    SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-19928
    Vactosertib

    EW-7197; TEW-7197

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-18758
    IN-1130

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
  • HY-12331
    KRCA-0008

    Ack1 ALK Cancer
    KRCA-0008是一个高效选择性ALK/Ack1抑制剂,对ALK和Ack1的IC50值分别为12nM和4nM,具有非hERG依赖性药物特征。
  • HY-13011
    Alectinib

    CH5424802; RO5424802; AF802

    ALK Cancer
    艾乐替尼 Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-10192
    NVP-TAE 684

    TAE 684

    ALK Apoptosis Cancer
    NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。
  • HY-136194
    TL13-22

    ALK Cancer
    TL13-22 是 一种 TL13-12 (HY-122582) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-136195
    TL13-110

    ALK Cancer
    TL13-110 是 一种 TL13-112 (HY-123919) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.34 nM。TL13-110 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride

    CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride

    ALK Cancer
    艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-122856
    AZ12601011

    TGF-β Receptor Cancer
    AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4TGFBR1ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
  • HY-13326
    ASP3026

    ALK Cancer
    ASP3026是高活性ALK抑制剂,IC50为3.5 nM。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04是特异的ALK抑制剂,IC50为20 nM。
  • HY-12953
    R-268712

    TGF-β Receptor Cancer
    R-268712是一种有效的选择性ALK5抑制剂, IC50为2.5 nM。
  • HY-12678
    Entrectinib

    NMS-E628; RXDX-101

    ROS Trk Receptor ALK Autophagy Cancer
    恩曲替尼 Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALKIC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-13783
    BIBF0775

    TGF-β Receptor Cancer
    BIBF0775是有效,选择性的TGFβI型受体 (Alk5)抑制剂IC50为34 nM。
  • HY-12043
    SB 525334

    TGF-β Receptor Cancer
    SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂IC50 为 14.3 nM。
  • HY-12857
    Brigatinib

    AP-26113

    ALK Cancer
    布格替尼 Brigatinib (AP-26113) 是有效,选择性的 ALK 抑制剂IC50 值为 0.6 nM。
  • HY-103714A
    Ensartinib hydrochloride

    X-396 hydrochloride

    ALK c-Met/HGFR Cancer
    Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
  • HY-103714
    Ensartinib

    X-396

    ALK c-Met/HGFR Cancer
    爱沙替尼 Ensartinib (X-396) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
  • HY-111416
    WY-135

    ALK ROS Cancer
    WY-135是ALK (IC50=1.4 nM) 和 ROS1 (IC50=1.1 nM) 的双抑制剂
  • HY-18766
    EW-7195

    TGF-β Receptor p38 MAPK Cancer
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  • HY-18030A
    CEP-28122 mesylate salt

    ALK Cancer
    CEP-28122甲磺酸盐是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
  • HY-18030
    CEP-28122

    ALK Cancer
    CEP-28122是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
  • HY-78349
    A 77-01

    TGF-β Receptor Cancer
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂IC50 值为 25 nM。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-10326
    GW788388

    TGF-β Receptor Cancer
    GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
  • HY-13020
    GSK1838705A

    ALK IGF-1R Insulin Receptor Cancer Endocrinology
    GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALKIC50 值为0.5 nM。
  • HY-129171
    TGFBR1-IN-1

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    TGFBR1-IN-1 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂IC50 为 10-100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2018004290A1 中的化合物 33。
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    PF-02341066 hydrochloride

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-109084
    Conteltinib

    CT-707

    FAK Cancer
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
  • HY-103021
    LY3200882

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
  • HY-16590
    X-376

    ALK c-Met/HGFR Cancer
    X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC50=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-100375
    Diroximel fumarate

    alkS 8700; BIIB098

    Others Others
    Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体药物,为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性,有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。
  • HY-125851
    TGFβRI-IN-2

    ALK Inflammation/Immunology
    TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂pIC50pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
  • HY-103022
    Repotrectinib

    TPX-0005

    ROS Trk Receptor ALK Cancer
    Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    LDK378 dihydrochloride

    ALK Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    色瑞替尼二盐酸盐 Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-15656
    Ceritinib

    LDK378

    ALK Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-135366
    HPN-01

    IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
  • HY-N4126
    6-Demethoxytangeretin

    ALK Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤 6-​Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus depressa) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性,通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-​Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。