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Results for "565789 1mg γ secretase 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8481

抑制剂 & 激动剂

15

化合物筛选库

13

染料试剂

13

生化试剂

304

多肽产品

6

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1697

天然产物

13

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-50889
    gamma-secretase modulator 3

    γ-secretase Neurological Disease
    gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
  • HY-10043
    gamma-secretase modulator 1

    γ-secretase Neurological Disease
    γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂,可作用于阿尔茨海默病。
  • HY-10043A
    gamma-secretase modulator 1 hydrochloride

    γ-secretase Neurological Disease
    gamma-secretase inhibitior-1 是 γ-secretase 调节剂,可作用于阿尔茨海默病。
  • HY-50754
    gamma-secretase modulator 2

    γ-secretase Neurological Disease
    Gamma-secretase modulator 2是γ-secretase调节剂,可用于阿尔兹海默。
  • HY-12465
    Z-Ile-Leu-aldehyde

    Z-IL-CHO; GSI-XII; γ-secretase inhibitor XII

    Notch γ-secretase Apoptosis Cancer
    Z-Ile-Leu-aldehyde (Z-IL-CHO) 是有效的、竞争性的 γ-secretasenotch 的肽醛抑制剂
  • HY-B1786
    Sulindac sulfide

    cis-Sulindac sulfide

    γ-secretase Neurological Disease
    Sulindac sulfide 是 γ-secretase 的一个非竞争性抑制剂,其对 γ42-secretaseIC50 值为 20.2 μM。
  • HY-N2319
    Dihydroergocristine mesylate

    DHEC mesylate

    Amyloid-β Neurological Disease
    Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
  • HY-108714
    NGP555

    γ-secretase Neurological Disease
    NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。
  • HY-14174
    MRK-560

    γ-secretase Neurological Disease
    MRK-560 是一种高效、有口服生物活性,可渗透大脑屏障的 γ- 分泌酶抑制剂 (γ-secretase) 抑制剂
  • HY-15670
    BMS-906024

    γ-secretase Notch Cancer
    BMS-906024 是一种口服有效,选择性的 γ 分泌酶 (γ-secretase; gamma secretase) 抑制剂。BMS-906024 是有效的,泛 Notch 受体抑制剂,对 Notch1,-2,-3 和 -4 受体的 IC50 值分别为 1.6 nM,0.7 nM,3.4 nM 和 2.9 nM。BMS-906024 表现广谱抗肿瘤活性。
  • HY-14176
    Compound E

    γ-secretase Cancer
    Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
  • HY-50752A
    LY-411575 isomer 1

    γ-secretase Neurological Disease
    LY-411575 isomer 1 是 LY411575的一个异构体,LY411575为γ-secretase 高效抑制剂
  • HY-10974
    MK-0752

    γ-secretase Neurological Disease Cancer
    MK-0752是γ-secretase抑制剂,能减少Aβ40的产生,IC50为5 nM。
  • HY-50882
    ELN318463

    γ-secretase Neurological Disease
    ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
  • HY-12449
    Crenigacestat

    LY3039478

    Notch γ-secretase Cancer
    Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notchγ-secretase抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
  • HY-50883
    BMS 299897

    γ-secretase Neurological Disease
    BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。
  • HY-14175
    Begacestat

    GSI-953

    γ-secretase Neurological Disease
    Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC5040=15 nM),有潜力用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-11102
    RO4929097

    RG-4733

    γ-secretase Notch Neurological Disease Cancer
    RO4929097 (RG-4733) 是一种 γ secretase 抑制剂IC50 值为 4 nM,能够抑制细胞内 Aβ40 的产生和 Notch 活性,EC50 值分别为 14 nM 和 5 nM。
  • HY-50752
    LY-411575

    γ-secretase Notch Apoptosis Neurological Disease
    LY-411575 是高效的 γ-secretase 抑制剂,能够抑制 Aβ40 蛋白的产生,其 IC50 值为 0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),同时抑制 Notch 分裂,IC50 值为 0.39 nM。
  • HY-18236
    MDL-28170

    Calpain Inhibitor III

    Proteasome Inflammation/Immunology Neurological Disease
    MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain)抑制剂,可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断γ-secretase
  • HY-15185
    Nirogacestat

    PF-3084014; PF-03084014

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat (PF-3084014) 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
  • HY-14399
    Itanapraced

    CHF5074; CSP-1103

    γ-secretase Neurological Disease
    Itanapraced (CHF5074) 是一种新型γ-secretase调节剂, 降低 Aβ42 和Aβ40 分泌, IC50分别为3.6和18.4 μM。
  • HY-10009
    Semagacestat

    LY450139

    γ-secretase Amyloid-β Notch Neurological Disease
    司马西特 Semagacestat 是一种 γ-secretase 抑制剂,抑制 β-amyloid (Aβ42),Aβ38Aβ40IC50 分别为 10.9,12 和 12.1 nM。也抑制 NotchIC50 为 14.1 nM。
  • HY-13027
    DAPT

    GSI-IX

    γ-secretase Amyloid-β Autophagy Notch Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
  • HY-111360
    SPL-707

    γ-secretase Inflammation/Immunology
    SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC50=6.1 μM) 和 SPP (IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
  • HY-N7148
    γ-Tocopherol

    D-γ-Tocopherol; (+)-γ-Tocopherol

    COX Cancer Inflammation/Immunology
    γ-生育酚 γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
  • HY-50845
    Avagacestat

    BMS-708163

    γ-secretase Notch Cancer
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。
  • HY-130609A
    Aβ42-IN-1 free base

    γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-136866
    Aβ42-IN-2

    γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-2 是一种 γ-secretase 调节剂,详细信息请参考专利文献 WO2016070107 中 的化合物 36。Aβ42-IN-2 对 Αβ42 作用的 IC50 值为 6.5 nM 。Aβ42-IN-2 可用于研究 A3 肽水平异常相关的疾病,包括阿尔茨海默症。
  • HY-131081
    γ-Amanitin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin (HY-19610) 和 β-Amanitin (HY-125586) 具有相似的作用。
  • HY-101399
    γ-Glu-Phe

    γ-Glutamylphenylalanine

    Endogenous Metabolite Others
    γ-Glu-Phe (γ-Glutamylphenylalanine) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
  • HY-N7140
    Gamma-Linolenic acid

    γ-Linolenic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    γ-亚麻酸 Gamma-linolenic acid (γ-Linolenic acid) 是一种 omega-6 (n-6),18 碳 (18C-) 多不饱和脂肪酸 (PUFA),是从人乳和几种植物种子油中提取的。γ-亚麻酸补充剂可以恢复所需的 PUFA 并减轻疾病。
  • HY-W015892
    γ-Hexalactone

    Others Others
    γ-己内酯 γ-Hexalactone 是存在成熟水果中的一种 gamma 内酯。γ-Hexalactone 能引起 DNA 损伤,可作为对氧磷酶 1 的底物 (PON1)。
  • HY-N1957
    Gamma-Mangostin

    γ-Mangostin

    5-HT Receptor Metabolic Disease
    γ-倒捻子素 Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptors 拮抗剂,从药用植物 Garcinia mangostana 的果壳中提纯。Gamma-Mangostin 是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂,它与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM),并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。
  • HY-136211
    Cystathionine-γ-lyase-IN-1

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Cystathionine-γ-lyase-IN-1 是一个选择性的胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其IC50 值为 6.3 μM。
  • HY-117482
    BPN-15606

    γ-secretase Neurological Disease
    BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
  • HY-112103
    6-(γ,γ-Dimethylallylamino)purine

    N6-(2-lsopentenyl)adenine

    Others Others
    6-(γ,γ-Dimethylallylamino)purine 是一种植物生长调节剂。
  • HY-N7014
    Hydroxyl-​γ-​isosanshool

    Others Neurological Disease
    羟基-γ-异山椒素 Hydroxyl-γ-isosanshool 是丁香和七叶草油中的主要烷基酰胺之一。Hydroxyl-γ-isosanshool 引起麻木感。
  • HY-N7105
    Gamma-decalactone

    Others Others
    Gamma-decalactone 被用作食品添加剂,具有果味桃子味。 在大多数 Gamma-decalactone 的生产过程中,蓖麻油酸 (12-羟基-十八烷基-9-烯酸) 被用作底物。
  • HY-B2194
    γ-Oryzanol

    DNA Methyltransferase Metabolic Disease Cancer
    γ-谷维素 γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1DNMT3aIC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
  • HY-113402A
    Gamma-glutamylcysteine TFA

    γ-glutamylcysteine TFA

    Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Gamma-glutamylcysteine (TFA) ((γ-glutamylcysteine (TFA))是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。 Gamma-glutamylcysteine (TFA) 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-αIL-6IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
  • HY-W040040
    γ-Cyclodextrin

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    γ-Cyclodextrin 是一种内源性代谢产物。
  • HY-112171
    γ-L-Glutamyl-L-alanine

    Endogenous Metabolite Others
    γ-L-Glutamyl-L-alanine 是由γ-谷氨酸和丙氨酸组成,是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。
  • HY-100785
    gamma-DGG

    γDGG; γ-D-Glutamylglycine

    iGluR Neurological Disease
    γ-D-谷氨酰基甘氨酸 gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。
  • HY-13526
    YO-01027

    Dibenzazepine; DBZ

    Notch γ-secretase Cancer
    二苯并氮卓 YO-01027 (Dibenzazepine; DBZ) 是高效的 γ-分泌酶抑制剂,裂解 NotchAPPLIC50 分别为 2.92 和 2.64 nM。
  • HY-118870
    γ-Globulins from human blood

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    γ-Globulins from human blood 是血液中的一类蛋白质。γ-Globulin 是血清中的蛋白质部分,其中包含许多可预防细菌和病毒感染性疾病的抗体。γ-Globulins from human blood 用于常见的可变免疫缺陷。
  • HY-108694
    γ-Tocotrienol

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。
  • HY-N6823
    Hydroxy-γ-sanshool

    Others Others
    羟基-γ-山椒素 Hydroxy-γ-sanshool 是一种烷基酰胺,存在于花椒油和青椒油中。
  • HY-N3918
    γ-Fagarine

    HCV Infection
    γ-崖椒碱 γ-Fagarine 是一种天然存在于Rutae Herba 中的呋喃喹啉生物碱,具有很强的抗 HCV 活性,IC50 为 20.4 μg/mL,也是一种姐妹染色单体交换 (SCE) 诱导剂。
  • HY-P1214
    γ1-MSH

    Melanocortin Receptor Cardiovascular Disease
    γ1-MSH 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
  • HY-133994
    Octakis-(6-bromo-6-deoxy)-γ-cyclodextrin

    Others Others
    八-(6-溴-6-脱氧)-gamma-环糊精 Octakis-(6-bromo-6-deoxy)-γ-cyclodextrin 是一种在伯侧全溴化的γ-环糊精,也是一种环糊精改性中常用的中间体。
  • HY-B0703
    Eslicarbazepine acetate

    BIA 2-093

    Beta-secretase Sodium Channel Neurological Disease
    醋酸艾司利卡西平 Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫药物,也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂
  • HY-P1217
    [D-Trp8]-γ-MSH

    Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    [D-Trp8]-γ-MSH 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3hMC4hMC5IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
  • HY-B0530
    Azacyclonol

    γ-pipradol

    Others Neurological Disease
    阿扎环醇 Azacyclonol即γ-pipradol,有消除精神病患者幻觉的活性。
  • HY-19369
    L-685458

    L-685,458

    γ-secretase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。
  • HY-P1214A
    γ1-MSH TFA

    Melanocortin Receptor Cardiovascular Disease
    γ1-MSH TFA 是黑素皮质素 MC3 受体激动剂,对大鼠 MC3 受体的 Ki 为 34 nM。γ1-MSH TFA 在 MC4 (Ki=1318 nM) 上表现出约 40 倍的选择性。
  • HY-P1217A
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA

    Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3hMC4hMC5IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH TFA 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
  • HY-N0067
    γ-Aminobutyric acid

    4-Aminobutyric acid

    GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    γ-氨基丁酸 γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  • HY-113089
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine

    H-Glu(H-Lys-OH)-OH; γ-Glu-ε-Lys

    Others Metabolic Disease
    Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
  • HY-B0033
    Vigabatrin hydrochloride

    γ-Vinyl-GABA hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸氨己烯酸 Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-15399
    Vigabatrin

    γ-Vinyl-GABA

    GABA Receptor Neurological Disease
    氨己烯酸 Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-13438
    AZD3839 free base

    Beta-secretase Cancer
    AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor,IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂
  • HY-A0143
    Dihomo-γ-linolenic acid

    all-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Dihomo-γ-linolenic acid (all-cis-8,11,14-Eicosatrienoic acid) 是 20 个碳的 ω-6 脂肪酸,具有抗炎和抗增殖活性。Dihomo-γ-linolenic acid 能减弱载脂蛋白 E 缺陷小鼠模型模型的动脉粥样硬化。
  • HY-111826
    γ-Glutamyl-S-1-propenyl cysteine

    Others Others
    γ-Glutamyl-S-1-propenyl cysteine 是从大蒜中得到的化合物。
  • HY-10016
    E 2012

    γ-secretase Neurological Disease
    E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
  • HY-U00264
    2-γ-Linolenoyl-1,3-dilinoleoyl-sn-glycerol

    Others Metabolic Disease
    2-γ-Linolenoyl-1,3-dilinoleoyl-sn-glycerol是三酰甘油。
  • HY-N0089
    Schisandrin B

    γ-Schisandrin; Wuweizisu B

    Autophagy Reactive Oxygen Species Neurological Disease Cancer
    五味子乙素 Schisandrin B (γ-Schisandrin) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物,已被证明对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。
  • HY-N0702
    Tenuifolin

    Beta-secretase AChE Neurological Disease
    细叶远志皂苷 Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜,具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
  • HY-15121
    L-Theanine

    L-Glutamic Acid γ-ethyl amide; Nγ-Ethyl-L-glutamine

    Apoptosis Neurological Disease
    L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
  • HY-Y1620
    3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid

    Others Cardiovascular Disease
    3-(3,4-二甲氧基苯)丙酸 3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid 是一种具有口服活性的短链脂肪酸 (SCFAs)。3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid 在体内刺激 γ 球蛋白基因表达和促红细胞生成,可用于 β 血红蛋白病和其他贫血症。
  • HY-N1280
    Semilicoisoflavone B

    Amyloid-β Neurological Disease
    半甘草异黄酮 B Semilicoisoflavone B,一种异黄酮,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。
  • HY-108707
    LY3130481

    iGluR Neurological Disease
    LY3130481 是一种跨膜 AMPA 受体调节蛋白 TARP γ-8 依赖性的 AMPA 受体拮抗剂,选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。
  • HY-10472
    LY2811376

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
  • HY-17386
    Rosiglitazone

    BRL 49653

    PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    罗格列酮 Rosiglitazone (BRL 49653),是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,也是选择性的,具有口服活性 PPARγ 激动剂,对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3抑制剂
  • HY-D0187
    L-Glutathione reduced

    GSH; γ-L-Glutamyl-L-cysteinyl-glycine

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Ferroptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    L-Glutathione reduced (GSH; γ-L-Glutamyl-L-cysteinyl-glycine) 是一种内源性抗氧化剂,能够清除氧自由基。
  • HY-14600
    Rosiglitazone maleate

    BRL 49653C

    PPAR TRP Channel Autophagy Ferroptosis Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    马来酸罗格列酮 Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的,选择性的 PPARγ 激活剂,对 PPARγ1PPARγ2PPARγEC50 值分别为 30 nM,100 nM 和 60 nM,对 PPARγKd 值约为 40 nM;Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂,可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性,激活 TRPC5。
  • HY-111919
    3-Nitrocoumarin

    Phospholipase Others
    3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂
  • HY-120210
    XY018

    ROR Cancer Inflammation/Immunology
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
  • HY-14792B
    Inolitazone dihydrochloride

    Efatutazone dihydrochloride; CS-7017 dihydrochloride; RS5444 dihydrochloride

    PPAR Cancer
    Inolitazone dihydrochloride (Efatutazone dihydrochloride) 是一种高亲和力的 PPARγ 激动剂,活性依赖于 PPARγ,抑制生长,IC50 为 0.8 nM。
  • HY-14792
    Inolitazone

    Efatutazone; CS-7017; RS5444

    PPAR Cancer
    伊诺他酮二盐酸盐 Inolitazone(RS5444; CS-7017)是新型PPARγ高亲和性激动剂,EC50为rosiglitazone的五十分之一,对于不表达PPARγ的RIE细胞无抑制性。
  • HY-19770
    GSK2981278

    ROR Inflammation/Immunology
    GSK2981278 是一种有效的,选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
  • HY-W009009
    L-838417

    GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
  • HY-14799
    Palovarotene

    R 667; Ro 3300074

    RAR/RXR Autophagy Others
    Palovarotene 是一种核视网膜酸受体γ (RAR-γ) 激动剂。
  • HY-100532
    CD437

    AHPN

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    CD437 是一个选择性视黄酸受体 (Retinoic Acid Receptor γ (RARγ)) 激动剂。
  • HY-15655
    GW1929

    PPAR Metabolic Disease Neurological Disease
    GW1929是有效的 PPAR-γ 激动剂,对人 PPAR-γpKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。
  • HY-13956
    Pioglitazone

    U 72107

    PPAR Ferroptosis Metabolic Disease Cancer
    吡格列酮 Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
  • HY-107765
    LY2955303

    RAR/RXR Autophagy Inflammation/Immunology
    LY2955303 是一种有效且有选择性的视黄酸受体 γ (RARγ) 的拮抗剂,其 Ki 值为 1.09 nM。
  • HY-N2025
    Oroxin A

    PARP Glucosidase Metabolic Disease
    Oroxin A 是 Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分,通过对接到 PPARγ 蛋白配体结合结构域激活 PPARγ。 Oroxin A 抑制 α-glucosidase α-葡萄糖苷酶的活性和抗氧化能力。Oroxin A 具有抗癌潜力。
  • HY-14422
    SR1078

    ROR Cancer
    SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
  • HY-108022
    MSDC-0602

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    MSDC-0602 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD),与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性,有用于 2 型糖尿病研究的潜能,且降低 pparγ 介导的副作用的风险。
  • HY-16086
    Balaglitazone

    DRF 2593; NN 2344

    PPAR Metabolic Disease
    巴格列酮 Balaglitazone 是一种选择性的 PPARγ 部分激动剂,对人 PPARγEC50 值为 1.351 μM。
  • HY-14601
    Pioglitazone hydrochloride

    U 72107A; AD 4833

    PPAR Ferroptosis Cancer Metabolic Disease
    Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
  • HY-50935
    Troglitazone

    CS-045

    PPAR Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    曲格列酮 Troglitazone 是 PPARγ 的激动剂,对人和鼠 PPARγ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
  • HY-16708A
    ZLN024 hydrochloride

    AMPK Metabolic Disease
    ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
  • HY-101746
    GSK376501A

    PPAR Metabolic Disease
    GSK376501A 是一种选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 调节剂。可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-114411
    ERRγ Inverse Agonist 1

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERRγ Inverse Agonist 1 (Compound 12) 是有效的、选择性的、具有口服活性的 雌激素相关受体 γ (ERRγ) 的反向激动剂,其 IC50 值为 40 nM。
  • HY-107437
    CD2665

    RAR/RXR Metabolic Disease
    CD2665 是一种选择性的 RAR-beta/gamma 拮抗剂,对 RARγ 和 RARβ 作用的 Ki 值分别为 110 nM、306 nM。
  • HY-111751
    JNJ-61432059

    iGluR Neurological Disease
    JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
  • HY-112769
    EX229

    AMPK Metabolic Disease
    EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
  • HY-13956S
    Pioglitazone D4

    U 72107 D4

    PPAR Ferroptosis Cancer Metabolic Disease
    Pioglitazone D4 (U 72107 D4) 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域,作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
  • HY-100370
    MRK-016

    GABA Receptor Cancer
    MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
  • HY-104037
    Cintirorgon

    LYC-55716

    ROR Cancer
    Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
  • HY-117727
    Leriglitazone

    Hydroxypioglitazone

    PPAR Metabolic Disease
    Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。 Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
  • HY-13531
    AS-604850

    PI3K Cancer
    AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
  • HY-112443
    AZD3458

    PI3K Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3KδpIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
  • HY-13530
    CAY10505

    PI3K Apoptosis Cancer
    CAY10505 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,作用于神经元细胞,IC50 为 30 nM。
  • HY-101423
    NIH-12848

    Others Cardiovascular Disease
    NIH-12848推定的磷脂酰肌醇5-磷酸4-激酶γ (PI5P4Kγ),IC50值为1 μM。
  • HY-13532
    AS-252424

    PI3K Cancer
    AS-252424 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂IC50 为 30±10 nM。
  • HY-N0548
    α-Angelica lactone

    Gutathione S-transferase Cancer
    α-当归内酯 α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂,也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ,γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物,并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。
  • HY-B0963
    Cloxiquine

    5-Chloro-8-quinolinol

    Bacterial Fungal Parasite PPAR Cancer Infection
    5-氯-8-羟基喹啉 Cloxiquine (5-Chloro-8-quinolinol) 具有抗菌,抗真菌和抗阿米巴虫的功效。Cloxiquine 可用于结核病和皮肤病的研究。Cloxiquine 还可以通过激活 PPARγ 抑制黑素瘤细胞的生长和转移。
  • HY-U00036
    Naveglitazar racemate

    LY519818 racemate

    PPAR Metabolic Disease
    那格列扎 (外消旋体) Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
  • HY-Y0078
    Cinnamyl Alcohol

    PPAR Metabolic Disease
    肉桂醇 Cinnamyl Alcohol 从板栗花中分离得到的活性成分,抑制增加的 PPARγ 的表达,具有抗肥胖的作用。
  • HY-100277
    Mifobate

    SR-202

    PPAR Metabolic Disease
    Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂,可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50=140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα,PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
  • HY-17444
    Tesaglitazar

    PPAR Cancer Metabolic Disease
    Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
  • HY-10109
    AS-605240

    PI3K Autophagy Cancer
    AS-605240 是一种口服有效的特异性 PI3Kγ 抑制剂IC50 值为 8 nM,Ki 值为 7.8 nM。
  • HY-N3026
    Soyasaponin Ab

    Others Metabolic Disease
    大豆皂苷Ab Soyasaponin Ab 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
  • HY-N3027
    Soyasaponin Aa

    Others Metabolic Disease
    大豆皂苷Aa Soyasaponin Aa 是一种大豆皂苷,在 3T3-L1 脂肪细胞中通过下调 PPARγ 产生抗肥胖作用。
  • HY-15294
    CZC24832

    PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
  • HY-112897
    IITZ-01

    Autophagy PI3K Apoptosis Cancer
    IITZ-01 是一个具有抗肿瘤活性的、有效的亲溶酶体的自噬抑制剂,其对 PI3Kγ 的 IC50 值为 2.62 μM。
  • HY-16579
    Etifoxine hydrochloride

    HOE 36-801 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    艾替伏辛盐酸盐 Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-16579A
    Etifoxine

    HOE 36-801

    GABA Receptor Neurological Disease
    艾替伏辛 Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-14728
    Aleglitazar

    R1439; RO0728804

    PPAR Metabolic Disease
    阿格列扎 Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂,对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
  • HY-B1803A
    Tracazolate hydrochloride

    ICI 136753 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸西卡唑酯 Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-13202
    T0070907

    PPAR Cancer
    T0070907是有效的 PPARγ 拮抗剂,Ki值为1 nM。
  • HY-A0173
    Progabide

    SL 76002

    GABA Receptor Neurological Disease
    普罗加比 Progabide 是一种 γ-氨基丁酸 (GABA) 受体激动剂。
  • HY-14817
    Indeglitazar

    PPM 204

    PPAR Metabolic Disease
    Indeglitazar (PPM 204) 是一种具有口服活性的 PPAR 泛激动剂,对 PPARα,PPARδ 和 PPARγ 都有作用活性。
  • HY-N0704
    Agrimol B

    Sirtuin PPAR Metabolic Disease
    仙鹤草酚 B Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的多酚衍生物,可抑制脂肪形成,诱导 SIRT1 的易位和表达,降低 PPARγ 的表达。
  • HY-100716
    IPI549

    PI3K Cancer
    IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂IC50 为 16 nM,选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
  • HY-17645
    Tenalisib

    RP6530

    PI3K Cancer
    Tenalisib (RP6530)是新颖,高效,选择性的PI3KδPI3Kγ抑制剂IC50值分别为25和33 nM。
  • HY-16122A
    CAL-130

    PI3K Cancer
    CAL-130 是一种 PI3KδPI3Kγ 抑制剂IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
  • HY-16122B
    CAL-130 Hydrochloride

    PI3K Cancer
    CAL-130 Hydrochloride 是一种 PI3KδPI3Kγ 抑制剂IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
  • HY-15725
    CDDO-Im

    RTA-403; TP-235; CDDO-Imidazolide

    Keap1-Nrf2 PPAR Ferroptosis Cancer
    CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2PPAR 的活化剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。
  • HY-10320
    Doramapimod

    BIRB 796

    p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-16995
    Pirinixic acid

    Wy-14643

    PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Pirinixic acid (Wy-14643) 是一种有效的 PPARα 激动剂,对鼠的 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 0.63 μM, 32 μM,对人的 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 5.0 μM,60 μM,35 μM。
  • HY-D0889
    Glycylglycine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Glycylglycine 是最简单的多肽,可作为谷氨酰胺 (gamma-glutamyl) 的受体。
  • HY-15027
    5-Aminosalicylic Acid

    Mesalamine; 5-ASA; Mesalazine

    PPAR PAK NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    美沙拉嗪 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB
  • HY-33353
    GSK-4716

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。
  • HY-U00450
    4-O-Methyl honokiol

    PPAR NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    4--O-甲基和厚朴酚 4-O-Methyl honokiol 是从厚朴中分离到的木脂素类化合物,为 PPARγ 的激动剂,可抑制 NF-κB 的活性,用于癌症,炎症等研究。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-W016586A
    Acivicin hydrochloride

    AT-125 hydrochloride; U-42126 hydrochloride

    Parasite Cancer Infection
    盐酸阿西维辛 Acivicin hydrochloride (AT-125 hydrochloride) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin hydrochloride 可以透过血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。
  • HY-W016586
    Acivicin

    AT-125; U-42126

    Parasite Cancer Infection
    阿西维辛 Acivicin (AT-125) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin 可以透过血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V

    Indolactam V

    PKC Cancer
    吲哚内酰胺 V (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。
  • HY-12235
    PI-3065

    PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂IC50Ki 值分别为 5 nM 和 1.5 nM;对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50 分别为 910,600,>10000 nM。
  • HY-13514
    TG 100713

    PI3K Cancer
    TG 100713 是 PI3K抑制剂,抑制 PI3KδγαβIC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
  • HY-B0079
    Sugammadex sodium

    Org25969

    Others Neurological Disease
    舒更葡糖钠 Sugammadex sodium 是一种合成的 γ 环糊精衍生物,作为新的神经肌肉阻断逆转剂起作用。
  • HY-10111
    TG100-115

    PI3K Cardiovascular Disease Cancer
    TG100-115 是一种选择性的 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂IC50 分别为 83 和 235 nM。
  • HY-15180
    Buparlisib Hydrochloride

    BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride

    PI3K Apoptosis Cancer
    布帕尼西盐酸盐 Buparlisib Hydrochloride (BKM120 Hydrochloride) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γIC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
  • HY-B0287
    Clofibrate

    PPAR Metabolic Disease
    氯贝特 Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 55 μM,∼500 μM 和 50 μM,∼500 μM。
  • HY-101411
    4-Acetamidobutanoic acid

    N-acetyl GABA

    GABA Receptor Endogenous Metabolite Others
    4-乙酰氨基丁酸 4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是γ-氨基丁酸 (GABA) 的衍生物。
  • HY-U00449
    AGN 193109

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARαRARβRARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
  • HY-12030
    PIK-90

    PI3K DNA-PK Cancer
    PIK-90 是一种 PI3KDNA-PK 抑制剂,抑制 p110α, p110γ,和 DNA-PKIC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
  • HY-10342
    Enzastaurin

    LY317615

    PKC Autophagy Apoptosis Cancer
    恩扎妥林 Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
  • HY-124108
    Eicosatetraynoic acid

    ETYA

    COX PPAR Others
    Eicosatetraynoic acid (ETYA) 是 cyclooxygenaselipoxygenase 的非特异性抑制剂 (ID50=8 μM 和 4 μM)。Eicosatetraynoic acid (ETYA) 10 μM 激活 PPARα 和 PPARγ 嵌合体。
  • HY-13689
    Go 6983

    Gö 6983; Goe 6983

    PKC Cancer
    Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCαPKCβPKCγPKCδPKCζIC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
  • HY-50094
    Pictilisib

    GDC-0941

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
  • HY-U00110
    MG 1

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    MG 1是α1肾上腺素能受体拮抗剂。
  • HY-101491
    SR-18292

    PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
  • HY-10678
    BMS-687453

    PPAR Cardiovascular Disease
    BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPARα 激动剂,对人 PPARαEC50IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPARγ 的活性,EC50IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
  • HY-17044
    Duvelisib

    IPI-145; INK1197

    PI3K Cancer
    Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
  • HY-20180
    Pictilisib dimethanesulfonate

    GDC-0941 dimethanesulfonate; GDC-0941 2 MeSO3H salt

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂IC50 值为 3 nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
  • HY-12036
    GSK1059615

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTORIC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。
  • HY-N0625A
    Alpinetin

    PPAR Inflammation/Immunology Cancer
    山姜素 Alpinetin 是从草豆蔻中分离得到的黄酮类化合物,能够活化 PPAR-γ,具有抗炎活性。
  • HY-B1715
    Oxiracetam

    ISF2522

    GABA Receptor Neurological Disease
    Oxiracetam (ISF2522) 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,可用于研究认知障碍。
  • HY-15682
    TTNPB

    Ro 13-7410; Arotinoid acid; AGN191183

    RAR/RXR Autophagy Apoptosis Cancer
    TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中,作用于RARα,RARβ和RARγ,IC50 分别为 5.1 nM,4.5 nM 和 9.3 nM。
  • HY-16998
    SR2211

    ROR Inflammation/Immunology
    SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为逆向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
  • HY-16974
    Afoxolaner

    GABA Receptor Chloride Channel Infection
    Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
  • HY-113960
    ERRα antagonist-1

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
  • HY-12046
    PIK-93

    PI4K PI3K Virus Protease Cancer
    PIK-93 是一种合成的,有效的 PI4KIIIβ 抑制剂IC50 值为 19 nM,同时可抑制 PI3KγPI3Kα 的活性,IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。
  • HY-14831
    Arhalofenate

    MBX 102; JNJ 39659100

    PPAR Metabolic Disease
    芳卤芬酯 Arhalofenate (MBX 102) 是选择性的(PPAR)-γ部分激动剂,常用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-15174
    Dactolisib Tosylate

    BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3KmTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-107390
    AX-024

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-107390A
    AX-024 hydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10IL-17A 的产生。
  • HY-D0254
    Gallein

    Pyrogallol phthalein

    Others Cancer
    焦没食子酞 Gallein 是一种 G 蛋白 βγ (Gβγ) 亚基信号抑制剂。Gallein 干扰 Gβγ 亚基与 PI3Kγ 的相互作用。具有抗肿瘤活性。Gallein 用作红色染料,酸碱指示剂和磷酸盐的检测试剂。
  • HY-14652
    Tamibarotene

    Am 80

    RAR/RXR Autophagy Apoptosis Cancer
    他米巴罗汀 Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。
  • HY-N7078
    Spiculisporic acid

    Others Others
    4,5-二羧基-γ-十五内酯 Spiculisporic acid 是一种从海洋曲霉菌中分离出来的具有生物活性的 γ-丁烯内酯。Spiculisporic acid 是一种微生物生物表面活性剂,具有抗氧化应激作用。
  • HY-N0479
    Licarin B

    (-)-Licarin B

    PPAR GLUT Metabolic Disease
    Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
  • HY-128671
    6-​Thioinosine

    6TI; 6-Mercaptopurine riboside

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Metabolic Disease
    6-疏基嘌呤核苷 6-​Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物,为抗脂肪形成剂,能够降低 PPAR γC/EBPα 及其目标基因 LPL,CD36,aP2 和 LXRα 的 mRNA 水平。
  • HY-100348
    EPI-001

    Androgen Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约 6 μM。EPI-001也是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
  • HY-19775
    GNE-6468

    ROR Inflammation/Immunology
    GNE-6468 是一个有效且有选择性的RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 13 nM。
  • HY-101649
    Imiglitazar

    TAK-559

    PPAR Cardiovascular Disease
    Imiglitazar (TAK559)是有效地人类PPARαPPARγ1双重激动剂,EC50值分为67 和31 nM。
  • HY-15483
    DY131

    GSK 9089

    Estrogen Receptor/ERR Smo Cancer Endocrinology
    DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。
  • HY-N4194
    Glabrone

    PPAR Metabolic Disease
    光果甘草酮 Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。
  • HY-114336
    Enocyanin

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    花色素苷 Enocyanin 是从葡萄中得到的花青素。Enocyanin 可影响亮氨酸氨基肽酶、酸性磷酸酶 (acid phosphatase)、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶的活性。
  • HY-114495
    Caerulomycin A

    Cerulomycin; Caerulomycin

    Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    浅蓝霉素 Caerulomycin A (Cerulomycin; Caerulomycin) 是一种抗真菌 (antifungal) 化合物,能够诱导 T 细胞的产生。Caerulomycin A 能够抑制 IFN-γ 诱导的 STAT1 通路,从而增强 TGF-β-Smad3 信号通路。具有抗真菌和抗细菌活性,可用于自身免疫病的研究。
  • HY-15245
    GSK2636771

    PI3K Cancer
    GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂KiIC50分别为0.89,5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。
  • HY-131265
    Mesalamine impurity P

    PPAR PAK NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
  • HY-128604
    XY101

    ROR Cancer
    XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂,IC50 为 30 nM,Kd 为 380 nM。
  • HY-U00340
    PPAR agonist 1

    PPAR Metabolic Disease
    PPAR agonist 1 是一种 PPAR αPPAR γ 的激动剂,可用于降血糖、血脂水平、胆固醇和降低体重的研究。
  • HY-101676
    RG-12525

    NID 525

    Leukotriene Receptor PPAR Cytochrome P450 Metabolic Disease
    RG-12525 是一种特异性的,竞争性的,可口服的 LTC4LTD4LTE4 拮抗剂,能够抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM;RG-12525 也是 PPAR-γ 的激动剂,IC50 值约为 60 nM,CYP3A4抑制剂, Ki 值为 0.5 µM。
  • HY-B1026
    Adelmidrol

    NF-κB COX PPAR Inflammation/Immunology
    阿地米屈 Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用,部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位,和 COX-2 表达。
  • HY-N2209
    Angeloylgomisin H

    PPAR Metabolic Disease
    当归酰戈米辛 H Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
  • HY-10912
    Fexaramine

    FXR Autophagy Others
    Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
  • HY-100084
    Methyl-3β-hydroxycholenate

    ROR Inflammation/Immunology
    Methyl-3β-hydroxycholenate 是一种 ROR gamma 调节剂,详细信息请参考专利文献 US20110263046 A1 中的 figure 2。
  • HY-112613
    UCB9608

    PI4K Inflammation/Immunology
    UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂IC50 值为 11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性,表现出良好的药代动力学特征,可作为免疫抑制剂
  • HY-N6630
    6-Methylflavone

    GABA Receptor Neurological Disease
    6-甲基黄酮 6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
  • HY-103683
    PF-06409577

    AMPK Metabolic Disease
    PF-06409577是有效,选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,EC50 值为7 nM。
  • HY-B0637
    Bezafibrate

    BM15075

    PPAR Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    苯扎贝特 Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARαPPARγPPARδEC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
  • HY-100256
    Trifarotene

    CD5789

    RAR/RXR Autophagy Inflammation/Immunology
    Trifarotene (CD5789) 是一个视黄酸受体 (RAR) 激动剂,对于 RARγRARβRARαKdapp 值分别为 2, 15 和 500 nM。
  • HY-101146
    SF2523

    PI3K Epigenetic Reader Domain DNA-PK Cancer
    SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3KαPI3KγDNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。
  • HY-15177
    PF-04691502

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    PF-04691502是有效和选择性的 PI3KmTOR抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα,β,δ,γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8,2.1,1.6,1.9和16 nM。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-128400
    4'-Methoxychalcone

    PARP Metabolic Disease Cancer
    4'-甲氧基查尔酮 4'-Methoxychalcone 通过 PPARγ 活化调节脂肪细胞分化,并调节参与胰岛素敏感性的脂肪组织中各种脂肪因子的表达和分泌。
  • HY-N0604
    Ginsenoside Rh1

    Prosapogenin A2; Sanchinoside B2; Sanchinoside Rh1

    PPAR TNF Receptor Interleukin Related Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Rh1 Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2; Sanchinoside B2; Sanchinoside Rh1) 是从 Panax Ginseng 根部分离的。 Ginsenoside Rh1 抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。
  • HY-16684
    AGN 195183

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    AGN 195183是RARα选择性激动剂,Kd为3 nM,相对于AGN 193836有更好的结合选择性,对RARβ/γ无活性。
  • HY-N7624
    Methyl oleanonate

    3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester

    PPAR Cancer
    3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯 Methyl oleanonate 是从 Pistacia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
  • HY-120384
    AZD-0284

    ROR Inflammation/Immunology
    AZD-0284 是选择性的核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。AZD-0284 具有用于斑块型寻常型银屑病和呼吸道疾病的潜力。
  • HY-B0760
    Fenofibric acid

    FNF acid

    PPAR COX Metabolic Disease
    非诺贝特酸 Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
  • HY-15505
    RWJ-67657

    JNJ 3026582

    p38 MAPK Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38αp38β 抑制剂IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性,是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • HY-19676
    Pralnacasan

    VX-740; HMR 3480

    Caspase Inflammation/Immunology
    Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18IL-1βIFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
  • HY-15900
    Voxtalisib

    XL765; SAR245409

    PI3K mTOR Cancer
    Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110αp110βp110γp110δIC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1mTORC2IC50s 分别为 160 和 910 nM。
  • HY-Y0313
    p-Hydroxybenzaldehyde

    Endogenous Metabolite GABA Receptor Neurological Disease
    对羟基苯甲醛 p-Hydroxybenzaldehyde 是竹笋的主要成分之一,在高浓度下对 α1β2γ2S GABAA receptor 受体具有拮抗作用。
  • HY-16578
    GW9662

    PPAR Cancer
    GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。
  • HY-133897
    (Rac)-Indoximod

    1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer Inflammation/Immunology
    (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
  • HY-N6775
    Sonolisib

    PX-866

    PI3K Cancer
    Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
  • HY-133615
    8(14)-Abietenic acid

    Others Others
    8(14)-二氢松香酸 8(14)-Abietenic acid 是一种枞烷二萜类化合物。Abietenic acid 是 8(14)-Abietenic acid 的外消旋体。Abietenic acid 是 PPARα/γ 双重激活剂。
  • HY-15340
    LG100268

    LG268

    RAR/RXR Autophagy Metabolic Disease
    LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
  • HY-N6642
    Ankaflavin

    PPAR Cancer Inflammation/Immunology
    红曲黄素 Ankaflavin 是从Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。
  • HY-70063
    Buparlisib

    BKM120; NVP-BKM120

    PI3K Apoptosis Cancer
    布帕尼西 Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γIC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
  • HY-19798
    PI4KIIIbeta-IN-9

    PI4K PI3K Cancer
    PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3KδPI3KγIC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
  • HY-111745
    Tyk2-IN-5

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2)抑制剂,作用于 JH2 结构域,其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生,对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。
  • HY-N0163
    Magnolol

    RAR/RXR PPAR Autophagy Bacterial Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    厚朴酚 Magnolol 是从厚朴的树皮中分到的木脂素,为 RXRαPPARγ 的双重激动剂,EC50 值分别为 10.4 µM 和 17.7 µM。
  • HY-120327
    KY-226

    Phosphatase Metabolic Disease Neurological Disease
    KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
  • HY-128932
    Cefminox sodium

    MT-141

    Bacterial PPAR Prostaglandin Receptor Antibiotic Infection Cardiovascular Disease Endocrinology
    头孢米诺钠 Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
  • HY-20019
    L-165041

    PPAR Metabolic Disease
    L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
  • HY-B2163
    Astaxanthin

    PPAR Reactive Oxygen Species Cancer Cardiovascular Disease
    虾青素 Astaxanthin,一种红色的膳食类胡萝卜素,可从雨生红球藻 (Haematococcus pluvialis) 等多种海洋生物中提取得到,是过氧化物酶体增殖物活化受体γ (PPARγ) 的调节剂,是具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性的有效抗氧化剂,有用于多种疾病,如癌症和心血管疾病研究的潜能。因其鲜红的色泽,可用于动物饲料的着色剂。
  • HY-130354
    Dibutyryl-cGMP sodium

    Bt2cGMP sodium

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
  • HY-18085
    Quercetin

    PI3K Autophagy Mitophagy Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    槲皮素 Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
  • HY-50847
    ZSTK474

    PI3K Autophagy Cancer
    ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 P13Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。
  • HY-14649
    Retinoic acid

    Vitamin A acid; all-trans-Retinoic acid; ATRA

    RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Cancer
    视黄酸 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
  • HY-10230
    Midostaurin

    PKC412; CGP 41251

    PKC Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 值范围为 22-500 nM。
  • HY-10681
    Gedatolisib

    PKI-587; PF-05212384

    PI3K mTOR Cancer
    Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3KαPI3KγmTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1mTORC2 中同样有效。
  • HY-109068
    Parsaclisib

    INCB050465

    PI3K Cancer
    Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。
  • HY-10405
    Pamapimod

    Ro4402257; R1503

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38αp38βIC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
  • HY-108034
    GET73

    Others Neurological Disease
    GET73 是一种天然神经递质 γ-羟基丁酸 (GHB) 的类似物。GET73 具有抗酒精和抗焦虑的特性。GET73 对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。
  • HY-N0146
    Quercetin dihydrate

    PI3K Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3K γ,PI3K δ,PI3K β 的 IC50 值分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
  • HY-N0301
    Thiocolchicoside

    GABA Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    硫秋水仙苷 Thiocolchicoside 是中枢神经系统中竞争性的 γ-氨基丁酸 A 型 (GABAA) 受体拮抗剂和甘氨酸受体激动剂。 Thiocolchicoside 是秋水仙碱的半合成硫衍生物。Thiocolchicoside 是一种肌肉松弛剂,具有抗炎和镇痛作用。
  • HY-13861
    GW7647

    PPAR Cardiovascular Disease
    GW7647 是一种有效的 PPARα 激动剂,对人 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 6 nM, 1.1 μM 和 6.2 μM。
  • HY-W011391
    GPNA hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-111226A
    (E/Z)-GSK5182

    Estrogen Receptor/ERR Reactive Oxygen Species Cancer Cardiovascular Disease
    (E/Z)-GSK5182 是 (E)-GSK5182 和 (Z)-GSK5182 的消旋体。GSK5182 是一种高效选择性,具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂,其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。
  • HY-123986
    CTPI-2

    Mitochondrial Metabolism Cancer Inflammation/Immunology
    CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
  • HY-16526
    Pilaralisib

    XL-147; SAR245408

    PI3K Cancer
    Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 39 nM,383 nM,23 nM 和 36 nM。
  • HY-10683
    PKI-402

    PI3K mTOR Cancer
    PKI-402 是一种有效的 PI3KmTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
  • HY-19937A
    Saroglitazar Magnesium

    PPAR Metabolic Disease
    沙罗格列扎镁盐 Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂,具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性,在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。
  • HY-104049
    Lanifibranor

    IVA337

    PPAR Metabolic Disease Cancer
    Lanifibranor 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂,对人类 PPARαPPARσPPARγEC50 值分别为 1.5, 0.87 和 0.21 μM。
  • HY-13898
    Taselisib

    GDC-0032; RG-7604

    PI3K Cancer
    Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
  • HY-15271A
    WYE-687 dihydrochloride

    mTOR PI3K Cancer
    WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3KαPI3KγIC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
  • HY-19962
    Paxalisib

    GDC-0084

    PI3K mTOR Cancer
    Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3KmTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,Ki 值分别为 2 nM,46 nM,3 nM,10 nM 和 70 nM。
  • HY-W010983
    SC-236

    COX PPAR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。
  • HY-B0007
    Baclofen

    GABA Receptor Neurological Disease
    巴氯芬 Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物,是一种口服有效,选择性的代谢型 GABA-B 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 具有高的血脑屏障渗透率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
  • HY-13334
    BGT226 maleate

    NVP-BGT226 maleate

    PI3K mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    BGT226 maleate (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3KαPI3KβPI3KγIC50分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
  • HY-11068
    SB 239063

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM,对 p38α 和 p38β 的活性等效,但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-12330
    AZD8186

    PI3K Cancer
    AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM),PI3Kδ (IC5050=12 nM),PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
  • HY-P1847A
    IKKγ NBD Inhibitory Peptide TFA

    NF-κB Inflammation/Immunology
    IKKγ NBD Inhibitory Peptide TFA 是 NEMO 结合域的多肽,对应着 NEMO 氨基端α螺旋区,可以阻断 TNFα 诱导的 NF-kB 激活。
  • HY-N0222
    Avicularin

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Avicularin 是一种存在多种植物中有生物活性的黄酮类化合物,具有抗炎、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。在 LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中,Avicularin 通过抑制 ERK 信号通路产生抗炎活性。Avicularin 能通过调节 NF-κB(p65)、COX-2 和 PPAR-γ 的活性来改善人类肝细胞癌。
  • HY-16681
    AGN 194310

    VTP-194310

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs) 的泛拮抗剂,对 RARαRARβRARγKd 值分别为 3 nM,2 nM,5 nM。
  • HY-18085S
    Quercetin D5

    PI3K Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    槲皮素 D5 Quercetin D5 是 Quercetin 的一种氘代化合物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
  • HY-10811
    GNE-493

    PI3K mTOR Cancer
    GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
  • HY-13440
    AMG 511

    PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
  • HY-128872
    EHP-101

    VCE-​004.8

    PPAR Cannabinoid Receptor HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    EHP-101 (VCE-004.8) 是一种口服有效的,特异性 PPARγCB2 受体双重激动剂。EHP-101 可以抑制脯氨酰-羟化酶 (PHDs) 并激活 HIF 通路。EHP-101 是半合成,多靶点大麻喹啉,具有有效的抗炎活性。EHP-101 减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖。
  • HY-N2453
    Convallatoxin

    PPAR NF-κB P-glycoprotein Cancer Inflammation/Immunology
    铃兰毒苷 Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
  • HY-12034
    WYE-354

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3KαPI3KγIC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活.
  • HY-N7687
    Caulophyllogenin

    PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    儿茶酚 Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂,EC50 值为 12.6 μM。Caulophyllogenin 可用于研究 2 型糖尿病,肥胖症,代谢综合征和炎症。
  • HY-19522A
    Seladelpar sodium salt

    MBX-8025 sodium salt; RWJ-800025 sodium salt

    PPAR Metabolic Disease
    Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。
  • HY-10297
    Omipalisib

    GSK2126458; GSK458

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的,高选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
  • HY-104070
    LG-100064

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    LG-100064 是一种类视黄醇 X 受体 (retinoid-X-receptor (RXR)) 激动剂,对 RXRα,RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 值分别为 330 nM,200 nM 和 260 nM;LG-100064 可用于癌症研究。
  • HY-12868
    Bimiralisib

    PQR309

    PI3K mTOR Cancer
    Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3KγmTORIC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1mTORC2 抑制剂
  • HY-18980
    Rottlerin

    Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525

    PKC Autophagy Apoptosis Infection Cancer
    Rottlerin 是可从Mallotus Philippinensis中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδIC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过编写那个mTOR1上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化caspase 3诱导细胞凋亡。
  • HY-16585
    VS-5584

    SB2343

    PI3K mTOR Cancer
    VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2mTORC1
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
  • HY-10230S
    Midostaurin-D5

    PKC412-D5; CGP 41251-D5

    Others Cancer
    Midostaurin-D5 (PKC412-D5) 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1

    PKC Apoptosis Cancer
    PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
  • HY-10195B
    Ruboxistaurin hydrochloride

    LY 333531 hydrochloride

    PKC Metabolic Disease
    鲁伯斯塔盐酸盐 Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβIPKCβIIIC50 值分别为 4.7 nM 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
  • HY-103040
    Zuranolone

    GABA Receptor Neurological Disease
    Zuranolone 是一个口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂, 对 α1β2γ2α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
  • HY-50673
    Dactolisib

    BEZ235; NVP-BEZ235

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib (BEZ235) 是一种双重的 pan-class I PI3KmTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/βmTORIC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-N0600
    Ginsenoside F3

    Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    Ginsenoside F3 是从 Panax ginseng 叶片中提取的皂苷,通过调节1 型 (IL-2, IFN-γ) 和 2 型细胞因子(IL-4 and IL-10) 的产生和表达,发挥免疫增强活性。
  • HY-129636A
    GABAB receptor antagonist 1

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。
  • HY-10626
    T0901317

    LXR FXR ROR Apoptosis Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂,对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXREC50 为 5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
  • HY-108523
    LG100754

    UVI 2112

    RAR/RXR Metabolic Disease
    LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPARαRXR: PPARγ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
  • HY-N0393
    Glabridin

    PPAR Reactive Oxygen Species Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    光甘草定 Glabridin 是从 Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类,能够结合并激活 PPARγEC50 值为 6115 nM。Glabridin 具有抗氧化、抗菌、抗肾炎、抗糖尿病、抗肿瘤、抗炎、抗骨质疏松、保护心血管、保护神经、清除自由基等作用。
  • HY-13281
    PIK-75 hydrochloride

    DNA-PK PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PKp110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-108601A
    Ro 32-0432 hydrochloride

    PKC Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCεIC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-13928
    GW0742

    GW610742

    PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    GW0742 是一种有效的 PPARβPPARδ 激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδIC50 值为 1 nM;同时对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
  • HY-B0719
    Ingenol Mebutate

    Ingenol 3-angelate; PEP005

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    巨大戟醇甲基丁烯酸酯 Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分,为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。
  • HY-136065A
    bpV(phen) hydrate

    PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    bpV(phen) hydrate 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTENPTP-βPTP-1BIC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) hydrate 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) hydrate 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) hydrate 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-136065
    bpV(phen)

    PTEN Phosphatase Parasite Apoptosis Cancer Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    bpV(phen) 是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTEN 抑制剂,对 PTENPTP-βPTP-1BIC50 为 38 nM,343 nM 和 920 nM。bpV(phen) 在体外抑制原生动物寄生虫利什曼原虫的增殖。bpV(phen) 强烈诱导大量趋化因子和促炎性细胞因子的分泌,并激活 Th1 型途径 (IL-12,IFNγ)。bpV(phen) 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-13866
    Ro 31-8220 mesylate

    Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease Cancer
    Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂,抑制 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,也可抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β,IC50为3,8,15,38 nM。
  • HY-108642
    AMG-548

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-14913
    Apricitabine

    SPD754; AVX754

    Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-15244
    Alpelisib

    BYL-719

    PI3K Cancer
    Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-W012123
    3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

    GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    3,4,5-三甲氧基肉桂酸 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物,具有抗应激作用,能够延长动物的睡眠时间。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,但对 α和 β 亚基没有作用。
  • HY-13246
    Apitolisib

    GDC-0980; GNE 390; RG 7422

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3KmTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTORKi 为 17 nM。
  • HY-114263
    NXT629

    PPAR Cancer
    NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
  • HY-136351
    THZ-P1-2

    Autophagy Cancer
    THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
  • HY-10115
    PI-103

    PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)
  • HY-10115A
    PI-103 Hydrochloride

    PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)
  • HY-111508
    PI3K/mTOR Inhibitor-2

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3KγIC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTORIC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
  • HY-10426
    XCT790

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Cancer
    XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂,IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
  • HY-19744
    T6167923

    MyD88 Inflammation/Immunology
    T6167923是一种有效的、选择性的 MyD88 依赖性信号通路抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50 分别为 2.7  μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。
  • HY-12783
    SCH 50911 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    SCH 50911 hydrochloride,一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为 1.1 μM。 SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
  • HY-15346A
    Copanlisib dihydrochloride

    BAY 80-6946 dihydrochloride

    PI3K Cancer
    库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-15346
    Copanlisib

    BAY 80-6946

    PI3K Cancer
    库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-13866A
    Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

    PKC Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ,PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5,24,14,27,24 和 23 nM,同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b,MSK1,S6K1 和 GSK3β (IC50,3,8,15,38 nM), 对 MKK3,MKK4,MKK6 和 MKK7 无作用。
  • HY-N4186
    Glabrolide

    Beta-secretase Neurological Disease
    甘草内酯 Glabrolide,来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.,是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂
  • HY-12783A
    SCH 50911

    GABA Receptor Neurological Disease
    SCH 50911,一种具有口服活性的选择性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂,与 GABA(B) 受体结合,IC50 为1.1 μM。SCH 50911拮抗 GABA(B) 自身受体,增加电刺激的 3H 溢出,IC50为 3 μM。
  • HY-112813
    TUG-1375

    Others Metabolic Disease
    TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂,pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。
  • HY-129636
    (E)-GABAB receptor antagonist 1

    GABA Receptor Neurological Disease
    (E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。
  • HY-113456
    Leukotriene D4

    Drug Metabolite
    Leukotriene D4 is one of the constituents of slow-reacting substance of anaphylaxis (SRS-A) produced by the metabolism of LTC4 by γ-glutamyl transpeptidase. Leukotriene D4 is the first cysteinyl-leukotriene metabolite of LTC4. Leukotriene D4-induced bronchoconstriction and enhanced vascular permeability contribute to the pathogenesis of asthma and acute hypersensitivity.
  • HY-12513
    Samotolisib

    LY3023414

    PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
  • HY-113953
    Z-Asp-CH2-DCB

    Caspase Inflammation/Immunology
    Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-13717
    AGN194204

    IRX4204; NRX194204; VTP 194204

    RAR/RXR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγKd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-100369A
    DMCM hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
  • HY-11052A
    Trap-101 hydrochloride

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-N0407
    Picroside I

    6'-Cinnamoylcatalpol

    STAT Inflammation/Immunology
    胡黄连苷 I Picroside I (6'-Cinnamoylcatalpol) 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 可用于哮喘研究。Picroside I 可显著减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
  • HY-15697
    TUG-770

    GPR40 Metabolic Disease
    TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂,对人 FFA1EC50 为 6 nM。TUG-770 对 FFA1 的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
  • HY-N2215
    Aloeresin D

    Beta-secretase Neurological Disease
    芦荟新甙 D Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷,可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性,IC50 值为 39 μM。
  • HY-137295
    Ingenol 3,20-dibenzoate

    PKC Inflammation/Immunology
    巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯 Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
  • HY-N0495
    Aloenin

    Aloenin A

    Beta-secretase Neurological Disease
    Aloenin (Aloenin A) 是一类从芦荟中分离出的蒽醌类。Aloenin 具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride

    Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类镇痛试剂,并且具有催眠作用。
  • HY-19609
    Calicheamicin

    Calicheamicin γ1

    DNA Alkylator/Crosslinker ADC Cytotoxin Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    卡奇霉素 Calicheamicin 是一种肿瘤抗生素,也是有效的细胞毒性试剂,可引起DNA双链断裂。Calicheamicin 抑制 DNA 合成。
  • HY-108568
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2

    15d-PGJ2; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2

    PPAR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
  • HY-B1122
    L-Cycloserine

    (S)-Cycloserine; (S)-4-Amino-3-isoxazolidone

    GABA Receptor HIV Neurological Disease Cancer
    L-环丝氨酸 L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 作用于大肠杆菌和各种动物大脑, 不可逆地抑制 GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶, 这种作用具有时间依赖性, 导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA 在体内抑制性神经递质。
  • HY-100779
    Rimacalib

    SMP 114

    CaMK Autophagy Metabolic Disease
    Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
  • HY-106376A
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine

    L-Buthionine sulfoximine; L-BSO

    Ferroptosis Cancer
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
  • HY-N1401
    20(R)-Ginsenoside Rh2

    MMP Apoptosis HSV Cancer Infection Inflammation/Immunology
    20(R)-人参皂苷Rh2 20(R)-Ginsenoside Rh2,基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,作为细胞抗增殖剂。它通过阻断细胞增殖和引起 G1 期阻滞而具有抗癌作用。20(R)-Ginsenoside Rh2 诱导细胞凋亡并具有抗炎和抗氧化活性。20(R)-Ginsenoside Rh2 抑制小鼠和人 γ 疱疹病毒 68 (MHV-68) 的复制和增殖,对鼠 MHV-68IC50 为 2.77 μM。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1RsP2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。
  • HY-19791
    N-Acetyl-Calicheamicin

    N-Acetyl-Calicheamicin γ; N-Acetyl-γ-calicheamicin

    Bacterial Cancer
    N-Acetyl-Calicheamicin是一类高活性抗肿瘤的抗生素。
  • HY-N6705
    Tropodithietic acid

    Bacterial Infection
    Tropodithietic acid 是海洋细菌 Phaeobacter inhibens 产生的一种含硫抗生素。Tropodithietic acid 对包括 α 和 γ 变形杆菌,黄细菌和放线菌在内的多种细菌表现出强大的抗生素活性。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-12776
    GSK805

    ROR Inflammation/Immunology
    GSK805 是一种有效,生物可利用的,CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂
  • HY-W016628
    L-Gulono-1,4-lactone

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-Gulono-1,4-lactone 是 L-古洛糖酸-γ-内酯氧化还原酶的作用底物,该酶能促进维生素C合成的最后一步。在动物、植物和一些原生生物中,L-Gulono-1,4-lactone是维生素C 的直接前体。
  • HY-113270A
    (3-Carboxypropyl)trimethylammonium chloride

    γ-Butyrobetaine hydrochloride

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3-Carboxypropyl)trimethylammonium chloride 是肠道微生物代谢产生的一种血管病变性中间代谢物,这些微生物以红肉中的肉碱为食。
  • HY-14743B
    Golotimod hydrochloride

    SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride

    Bacterial STAT Infection Inflammation/Immunology
    Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
  • HY-14743
    Golotimod

    SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan

    Bacterial STAT