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Results for "A level biology kinesin 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8787

抑制剂 & 激动剂

14

化合物筛选库

17

染料试剂

11

生化试剂

349

多肽产品

6

MCE 试剂盒

12

抗体抑制剂

1854

天然产物

69

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-15000
    EMD534085

    Kinesin Cancer
    EMD534085是有效选择性的有丝分裂驱动蛋白-5 (kinesin-5)的抑制剂IC50值为8 nM。
  • HY-115570
    GW406108X

    GW108X

    ULK Autophagy Cancer
    GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂IC50 为 0.82 uM。
  • HY-101298
    Paprotrain

    Kinesin Neurological Disease
    Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。
  • HY-B0853
    Paclobutrazol

    Fungal
    Paclobutrazol is a triazole-containing plant growth retardant that is known to inhibit the biosynthesis of gibberellins. Paclobutrazol also has antifungal activities. Paclobutrazol, transported acropetally in plants, can also suppress the synthesis of abscisic acid and induce chilling tolerance in plants.Paclobutrazol is typically used to support research on the role of gibberellins in plant biology.
  • HY-112819
    Insulin levels modulator

    Insulin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Insulin levels modulator 可用于研究糖尿病。
  • HY-D0859
    MOPS

    Others Others
    3-吗啉丙磺酸 MOPS 通常在生物学中用作缓冲剂。MOPS 缓冲液可以维持哺乳动物细胞培养基的 pH 值。
  • HY-D0859A
    MOPS sodium salt

    Others Others
    3-吗啉丙磺酸钠盐 MOPS sodium salt 通常在生物学中用作缓冲剂。MOPS 缓冲液可以维持哺乳动物细胞培养基的 pH 值。
  • HY-P2273
    Calcitonin (human)

    CGRP Receptor
    Calcitonin human is an endogenous calcitonin receptor agonist.Calcitonin human lowers systemic blood calcium levels and inhibits bone resorption.
  • HY-P2279
    Parathyroid hormone (1-34) (rat)

    Thyroid Hormone Receptor Endocrinology Metabolic Disease
    Parathyroid hormone (1-34) (rat) is a parathyroid hormone (PTH) receptor agonist, increasing serum PTH levels and bone mass in rats.
  • HY-122464
    (±)-Jasmonic acid

    Others
    (±)-Jasmonic acid is a plant growth regulator and a derivative of α-linolenic acid. (±)-Jasmonic acid decreases chlorophyll levels in green and etiolated barley leaf segments and inhibits elongation of rice seedlings.
  • HY-15187
    Filanesib

    ARRY-520

    Kinesin Cancer
    Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
  • HY-N3063
    Pimaric acid

    Others
    Pimaric acid is a resin acid that has been found in A. cordata and various pines. Pimaric acid reduces mRNA expression, protein levels, and promoter activity of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) in TNF-α-stimulated human aortic smooth muscle cells (HASMCs).
  • HY-B0245S
    Busulfan-D8

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis
    Busulfan-D8 is a deuterium labeled Busulfan. Busulfan is an alkyl sulfonate that acts as an alkylating antineoplastic agent. Busulfan forms both intra- and interstrand crosslinks on DNA. In mammals, Busulfan causes profound and prolonged reduction in the generation of hematopoietic progenitors without significantly affecting lymphocyte levels or humoral antibody responses.
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-133541
    Glucopiericidin A

    GLUT ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平,低清除率和良好的生物利用度。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-N0857
    Deoxyandrographolide

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    去氧穿心莲内酯 Deoxyandrographolide,分离于穿心莲中,可抑制 LPS 诱导的 iNOS mRNA 水平升高及促炎症介质 TNF-α 和 IL-6 的产生。Deoxyandrographolide 增强 NGF 诱导的神经突起生长。
  • HY-19944
    Dimethylenastron

    Kinesin Cancer
    Dimethylenastron 是一种有效的驱动蛋白 Eg5 抑制剂IC50 值为 200 nM。
  • HY-50759
    Ispinesib

    SB-715992

    Kinesin Apoptosis Cancer
    伊斯平斯 Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂Ki app 值为 1.7 nM。
  • HY-D0850
    Tartaric acid disodium dihydrate

    Sodium tartrate dibasic dihydrate; Sodium tartrate dihydrate

    Phosphatase Cancer
    酒石酸钠二元二水合物是一种钠盐, 在分子生物学和细胞培养中用作缓冲液, 是酸性磷酸酶抑制剂, 增加秋水仙碱结合tubulin1率。
  • HY-N0686
    Pseudoprotodioscin

    Fatty Acid Synthase (FASN) MicroRNA Metabolic Disease
    伪原薯蓣皂苷 Pseudoprotodioscin,一种呋喃葡糖苷,抑制 SREBP1/2microRNA 33a/b 水平,降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。
  • HY-12069
    SB-743921

    Kinesin Cancer
    SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂Ki 值为 0.1 nM。
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-101071A
    Monastrol

    (±)-Monastrol

    Kinesin Apoptosis Cancer
    Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白 Eg5抑制剂IC50 值为 14 μM。
  • HY-14846A
    Litronesib Racemate

    LY2523355 Racemate

    Kinesin Others
    Litronesib Racemate (LY2523355 Racemate) 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的驱动蛋白 Eg5 别构抑制剂
  • HY-19966
    K858 (Racemic)

    Kinesin Apoptosis Cancer
    K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂IC50 值为 1.3 μM。
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA

    PKI-(6-22)-amide TFA

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-14846
    Litronesib

    LY2523355

    Kinesin Cancer
    Litronesib (LY2523355) 是一种选择性的有丝分裂特异性运动蛋白 Eg5 抑制剂,具有抗肿瘤的活性。
  • HY-15949
    Kif15-IN-2

    Kinesin Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    Kif15-IN-2 是一种驱动蛋白 Kif15抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
  • HY-15948
    Kif15-IN-1

    Kinesin Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Kif15-IN-1 是一种驱动蛋白家族 15 (Kif15)抑制剂,主要用于细胞增殖性疾病的研究。
  • HY-12241
    AZ82

    Kinesin Cancer
    AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
  • HY-N2638
    Ilexsaponin A

    Others Cardiovascular Disease
    毛冬青皂苷A Ilexsaponin A 是从冬凌草的根中分离出的,通过抗凋亡途径减轻缺血再灌注引起的心肌损伤。Ilexsaponin A 可以减少心肌梗塞的大小,降低 LDH,AST 和 CK-MB 的血清水平,增加细胞活力并抑制缺氧/复氧心肌细胞的凋亡。
  • HY-103632
    PROTAC BRD9 Degrader-1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种 PROTAC BRD9 化学降解剂 (IC50=13.5 nM),可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
  • HY-12455
    Duocarmycin A

    ADC Cytotoxin Apoptosis Caspase Cancer
    Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,是一种 DNA 烷基化剂,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-39 水平的降低。
  • HY-110173
    TC-G 1005

    GPCR19 Metabolic Disease
    TC-G 1005 是一种有效,选择性和口服活性的 TGR5 激动剂,激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。
  • HY-N0023
    Cistanoside A

    Others Inflammation/Immunology
    肉苁蓉苷 A Cistanoside A 是肉苁蓉中的苯丙素类化合物,可减少 NO 的聚集,但对诱导型一氧化氮合酶 iNOS 的 mRNA 和蛋白水平及其活性都没有作用。具有抗炎活性。
  • HY-120295
    A-192621

    Endothelin Receptor Apoptosis Endocrinology Cardiovascular Disease
    A-192621 是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂,IC50 为 4.5 nM,Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM,Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
  • HY-15187A
    (R)-Filanesib

    (R)-ARRY-520

    Kinesin Cancer
    (R)-Filanesib ((R)-ARRY-520) 是ARRY-520的R型,是纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂IC50为6 nM。
  • HY-10299
    GSK-923295

    Kinesin Apoptosis Cancer
    GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。
  • HY-B1025
    Digoxigenin

    Lanadigenin

    Others Inflammation/Immunology
    地谷新配基 Digoxigenin是半抗原,是具有较高抗原性的小分子,用于许多分子生物学应用,作为替代探针,用于标记原位杂交。
  • HY-130853
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker,可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
  • HY-12691
    BFCAs-1

    Others Cancer
    BFCAs-1是一种双功能螯合剂,在医学影像和生物化学中常用。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-14414
    GSK4112

    SR6452

    Autophagy Metabolic Disease
    GSK4112是一种Rev-erbα激动剂, EC50为0.4 μM, GSK4112是小分子化学探针, 用于核血红素受体REV-erbα的细胞生物学研究。
  • HY-P1250A
    RFRP-3(human) TFA

    Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 TFA efficiently inhibits forskolin-induced production of cAMP with an IC50 of 0.7 nM.
    Scatchard-plot analysis shows that 125I-labelled hRFRP-3 has a single class of high-affinity binding sites for the membrane fractions of CHO cells expressing rat OT7T022, the Kd value and the Bmax values are 0.19 nM and 1.3 pM, respectively.
    RFRP-3 TFA specifically stimulate cells transfected with a new orphan 7TMR, OT7T022, it binds to OT7T022 as a specific ligand with high affinity (Kd= 0.19 nM).
    RFRP-3 (10-8 to 10-14M) has no effect on LH and FSH levels alone, but when it combines with GnRH, LH and FSH secretion is significantly reduced by the combination.
  • HY-112715
    ATP synthase inhibitor 1

    ATP Synthase Cardiovascular Disease
    ATP synthase inhibitor 1 是一种 F1/FO-ATP 合酶复合物 c 亚基的有效抑制剂,抑制线粒体通透性转换孔的开放,但不影响 ATP 的水平。
  • HY-N6607
    Tryptanthrin

    Others Inflammation/Immunology
    Tryptanthrin 是一种有效的口服活性细胞内 Leukotriene (LT) biosynthesis 抑制剂。 Tryptanthrin 抑制人全血中Leukotriene 的形成 (IC50 = 10 µM),并降低大鼠胸膜炎模型中的 LTB4 水平。
  • HY-112543
    S119-8

    Influenza Virus Infection
    S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。
  • HY-N0045
    Ginsenoside Rg1

    Panaxoside A; Panaxoside Rg1

    Amyloid-β NF-κB Apoptosis Inflammation/Immunology Neurological Disease Cancer
    人参皂苷 Rg1 Ginsenoside Rg1 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg1 通过降低大脑 水平来发挥作用。Ginsenoside Rg1 减少 NF-κB 核易位。
  • HY-N6264
    27-Deoxyactein

    Others Metabolic Disease
    27-脱氧升麻亭 27-Deoxyactein 是黑升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。27-Deoxyactein 可抑制 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高。
  • HY-11009
    CGP60474

    CDK PKC Cancer
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂
  • HY-113794
    DSHS00884

    SSYA10-001

    Filovirus Infection
    DSHS00884 是有效的人乳头瘤病毒 E6 抑制剂IC50 为 10 μM。
  • HY-N4288
    4-Methylesculetin

    Glutathione Peroxidase Inflammation/Immunology Cancer
    4-甲基七叶亭 4-Methylesculetin 是一种可口服的天然香豆素衍生物,具有有效的抗氧化、抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase 的活性,降低 IL-6 的水平
  • HY-101873S
    Atorvastatin lactone D5

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Atorvastatin lactone D5 是 Atorvastatin lactone 的氘代形式。Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂
  • HY-115510
    SPR inhibitor 3

    SPRi3

    Others Inflammation/Immunology
    SPR inhibitor 3 (SPRi3) 是一种有效的 sepiapertin 还原酶 (SPR) 抑制剂。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 在非细胞体系中显示出与人 SPR 的高结合亲和力 (IC50=74 nM),在细胞检测中有效降低生物喋呤水平 (IC50=5.2 μM)。SPR inhibitor 3 (SPRi3) 通过降低 BH4 水平减少神经性和炎症性疼痛。
  • HY-101606
    Etersalate

    Eterylate; Etherylate

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    依特柳酯 Eartsalate 抑制血小板功能并降低血栓素 A2 (TXA2) 水平。
  • HY-B1558A
    Bifemelane hydrochloride

    MCI-2016

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    盐酸双芬麦兰 Bifemelane hydrochloride (MCI-2016) 是一种有效,选择性和竞争性的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂Ki 值为 4.20 μM,它也非竞争性地抑制 MAO-BKi 为 46.0 μM。Bifemelane hydrochloride 具有很强的抗抑郁活性,可用于研究与脑血管疾病有关的认知和情绪障碍。
  • HY-B0389
    D-Glucose

    Glucose; D-(+)-Glucose; Dextrose

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    葡萄糖 D-Glucose (Glucose) 是一种单糖,是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂,是一般代谢的关键组成部分,并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
  • HY-16210
    Forodesine

    BCX-1777; Immucillin-H

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    呋咯地辛 Forodesine (BCX-1777) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNPIC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-16209
    Forodesine hydrochloride

    BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    呋咯地辛盐酸盐 Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,小鼠,大鼠,猴和狗 PNPIC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂,可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N4115
    Syrosingopine

    Su 3118

    Others Cardiovascular Disease
    Syrosingopine (Su 3118) 是一种抗高血压药物。Syrosingopine 能降低多巴胺的水平。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-B0939
    Etebenecid

    Others Metabolic Disease
    乙磺舒 Etebenecid是一种促尿酸排泄药,也抑制青霉素自肾小管分泌。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-N6677
    β-​Apo-​8'-​carotenal

    Apocarotenal

    Cytochrome P450 Cancer
    8'-阿朴-β,ψ-胡萝卜醛 β-Apo-8'-carotenal (Apocarotenal) 是一种维生素原 A 类胡萝卜素,是大鼠CYP1A1CYP1A2 的诱导剂。 β-Apo-8'-carotenal 存在于许多水果和蔬菜中。
  • HY-N1457
    Chrysosplenetin

    P-glycoprotein Cytochrome P450 Ferroptosis Metabolic Disease
    猫眼草黄素 Chrysosplenetin 是青蒿 (Artemisia annua) 和其他几种中草药中的多甲氧基化黄酮类化合物之一。 Chrysosplenetin 抑制P-gp 活性并逆转由青蒿素 (ART) 诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 Chrysosplenetin 显着增强 ART 在大鼠血浆水平和抗疟疾功效,部分因为其对大鼠 CYP3A 的非竞争性抑制作用。
  • HY-19657
    Oxypurinol

    Oxipurinol

    Endogenous Metabolite Xanthine Oxidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    奥昔嘌醇 Oxopurinol (Oxipurinol) 是 Allopurinol 的主要活性代谢产物,是一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂。Oxipurinol 可用于调节血尿酸水平,有潜力用于痛风的研究。
  • HY-17387
    (-)-Huperzine A

    Huperzine A

    AChE Apoptosis Neurological Disease
    (-)-石杉碱甲 (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
  • HY-12054A
    Hesperadin hydrochloride

    Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite Cancer
    Hesperadin hydrochloride 是 Aurora AB 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin hydrochloride 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。
  • HY-12054
    Hesperadin

    Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite Cancer
    Hesperadin 是 Aurora AB 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。
  • HY-B1041
    Aminoguanidine hydrochloride

    Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride

    Others Endocrinology
    氨基胍盐酸盐 Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂,用于研究糖尿病肾病。
  • HY-129113
    α-​Chaconine

    COX Inflammation/Immunology
    阿尔法卡茄碱 α-Chaconine,从Solanum tuberosum L. cv Jayoung 分离的,可在转录水平抑制 COX-2IL-1βIL-6TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOSCOX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
  • HY-13503
    Epothilone A

    Epo A

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂,其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-120400
    KDM5-C70

    Histone Demethylase Cancer
    KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
  • HY-18983
    Calyculin A

    (-)-Calyculin A

    Phosphatase Cancer
    花萼海绵诱癌素 Calyculin A 是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸酶 1 (PP1) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 0.5-1 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-107531
    A 1070722

    GSK-3 Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
  • HY-107589A
    BIO5192 hydrate

    Integrin Inflammation/Immunology
    BIO5192 hydrate 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 hydrate 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 hydrate 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
  • HY-N0505
    Rosiridin

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    络塞定 Rosiridin 是从 Rhodiola rosea L 中分离出来的,可抑制 MAO AMAO B,对抑郁症和老年性痴呆具有潜在的作用。Rosiridin 在 10 μM 时对 MAO B 的抑制率为 83.8% (pIC50=5.38)。
  • HY-136194
    TL13-22

    ALK Cancer
    TL13-22 是 一种 TL13-12 (HY-122582) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-103236
    NSC232003

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    NSC232003 是一种高效的可渗透细胞的 UHRF1 抑制剂,可抑制 DNA 甲基化,并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
  • HY-N6741
    β-Zearalenol

    Others Infection Endocrinology
    β-Zearalenol 是由镰刀菌属产生的一种非甾体雌激素霉菌毒素。β-Zearalenol 能通过影响的转录和转译水平,潜在地影响基因的表达。
  • HY-109101
    Risdiplam

    RG7916; RO7034067

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
  • HY-129605
    Ferulenol

    Mitochondrial Metabolism Infection
    Ferulenol,倍半萜烯丙基香豆素衍生物,在泛醌循环水平上特异性抑制琥珀酸泛醌还原酶。 Ferulenol 具有良好的抗分枝杆菌活性和止血作用。
  • HY-N0693
    Schisandrin A

    Schizandrin-A; Wuweizisu-A; Deoxyschizandrin

    Cytochrome P450 Autophagy Virus Protease Inflammation/Immunology Cancer
    五味子甲素 Schisandrin A 抑制 CYP3A 活性,IC50Ki 分别为 6.60 μM 和 5.83 μM。
  • HY-B0260
    Methylprednisolone

    U 7532

    Glucocorticoid Receptor Autophagy SARS-CoV Cancer Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
    甲泼尼龙 Methylprednisolone 是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19
  • HY-10038
    A 922500

    DGAT-1 Inhibitor 4a

    Acyltransferase Metabolic Disease
    A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。
  • HY-13271
    Tubastatin A Hydrochloride

    Tubastatin A HCl; TSA HCl

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。
  • HY-124330
    Tripolin A

    (E)-Tripolin A

    Aurora Kinase Others
    Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
  • HY-14454
    TPh A

    Triphenyl Compound A

    Others Cancer
    TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
  • HY-N4195
    Resveratroloside

    trans-Resveratrol 4'-O-β-D-glucopyranoside

    Glucosidase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Resveratroloside 是一种 α-glucosidase 的竞争新抑制剂,能调节血糖水平。Resveratroloside 具有心脏保护作用。
  • HY-14899
    Taprenepag

    CP-544326

    Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂,对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。 Taprenepag 对 EP2 的选择性高于其他EP受体 (对于 EP1,EP3 和 EP4 的 IC50>3200 nM) 以及一组37 种 G 蛋白偶联受体。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-P0035
    Insulin (human)

    Insulin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    胰岛素 Insulin (human) 是一种多肽激素,调节血液中的葡萄糖水平。
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    (-)-Bafilomycin A1

    Proton Pump Autophagy Antibiotic Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    Bafilomycin A1 ((-)-Bafilomycin A1) 是 V-ATPase 的特异性抑制剂I50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
  • HY-N1967
    Dihydrocurcumin

    Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease
    二氢姜黄素 Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物,可以减少脂质堆积和氧化应激。Dihydrocurcumin 可调节 SREBP-1C,PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白水平,增加 pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平,通过 Nrf2 信号通路减少细胞胞内 NO 和 ROS 的含量。
  • HY-23119
    Sodium thiocyanate

    Thiocyanate sodium

    Interleukin Related Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    硫氰酸钠 Sodium thiocyanate 可降低促炎细胞因子 IL-6 水平,并提高抗炎细胞因子 IL-10 水平。Sodium thiocyanate 还显着减少 ROS 形成。
  • HY-N3417
    Kongensin A

    HSP RIP kinase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  • HY-16929
    Latrunculin A

    LAT-A

    Arp2/3 Complex Others
    Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。
  • HY-16699
    Nexturastat A

    HDAC Cancer
    Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。
  • HY-N2150
    Psammaplin A

    HDAC DNA Methyltransferase DNA/RNA Synthesis Bacterial Cancer Infection
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
  • HY-N2331
    Proscillaridin A

    Topoisomerase Cancer
    Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂,抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
  • HY-114316
    HMG499

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    HMG499是有效,选择性的 HMG-CoA还原酶 抑制剂EC50为 0.41 μM。HMG499可预防他汀类药物诱导的HMGCR积聚,降低血清胆固醇水平,减少动脉粥样硬化。
  • HY-16670
    Dafadine-A

    Cytochrome P450 Others
    Dafadine-A是dafadine类似物,是C. elegans DAF-9 细胞色素P450抑制剂,还能抑制哺乳动物的CYP27A1。
  • HY-129337
    Reveromycin A

    Antibiotic Fungal Apoptosis Cancer Infection
    雷弗霉素A Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
  • HY-136195
    TL13-110

    ALK Cancer
    TL13-110 是 一种 TL13-112 (HY-123919) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.34 nM。TL13-110 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-N2065
    Withaferin A

    NF-κB Ferroptosis Cancer Inflammation/Immunology
    醉茄素A Withaferin A 是从南非醉茄中分离到的甾体内酯,可以抑制 NF-kB 的活性,靶作用于波形蛋白 (vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂
  • HY-125916
    Pseurotin A

    Others Cancer
    Pseurotin A,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶 (chitin synthase) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50=3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-103397
    Nanaomycin A

    DNA Methyltransferase Parasite Cancer Infection
    Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
  • HY-N6795
    Leptomycin A

    CRM1 HIV Infection
    来普霉素A Leptomycin A 是链霉菌的代谢物,是 CRM1抑制剂,阻断CRM1和核出口信号相互作用,阻止多种蛋白质的核出口。Leptomycin A 抑制 HIV-1的复制。活性略低于 Leptomycin B。
  • HY-N0365
    Sennoside A

    HIV Infection
    番泻苷 A Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside A 是一种 HIV-1 抑制剂,抑制 HIV-1 复制。
  • HY-B0856
    Validamycin A

    Fungal Tyrosinase Infection
    井冈霉素A Validamycin A 是一种氨基糖苷类农用抗生素。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
  • HY-N6773
    Cytochalasin A

    HIV Protease Fungal Infection
    细胞松弛素A Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
  • HY-10425
    A-443654

    Akt Cancer
    A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1Akt2,和 Akt3Ki 值均为 160 pM。
  • HY-12628
    GNE-618

    Nampt Cancer
    GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
  • HY-N2221
    Ganoderal A

    Others Metabolic Disease
    灵芝醛A Ganoderal A 是灵芝中的一种氧化甾醇,能作为胆固醇合成抑制剂
  • HY-N0632
    Esculentoside A

    COX NF-κB Inflammation/Immunology
    商陆皂苷甲 Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。 Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2) 具有选择性抑制活性。 Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
  • HY-100226
    A-205804

    Integrin Inflammation/Immunology
    A-205804 是抑制 E-selectinICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
  • HY-17388
    (±)-Huperzine A

    AChE Neurological Disease
    (±)-石杉碱甲 (±)-Huperzine A 是传统中草药中提取的活性石松属生物碱,是可逆的乙酰胆碱酯酶(ACE)抑制剂,在中国被广泛的运用于阿尔茨海默病。
  • HY-N6584
    Saikogenin A

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    柴胡皂苷元A Saikogenin A 可从中药柴胡中提取,是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂
  • HY-15681
    Senexin A

    CDK Cancer
    Senexin A是CDK8抑制剂IC50值为280 nM。
  • HY-N6793
    Phomopsin A

    Microtubule/Tubulin Cancer
    促微管解聚 A Phomopsin A 是一种从真菌 Phomopsis leptostomiformis 分离的环状六肽霉菌毒素。Phomopsin A 是放射性标记的长春新碱与微管蛋白结合的非竞争性抑制剂
  • HY-100201
    A-196

    Histone Methyltransferase Cancer
    A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
  • HY-100599
    Urolithin A

    Drug Metabolite Reactive Oxygen Species DNA/RNA Synthesis Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Urolithin A,鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬凋亡,抑制细胞周期进程,抑制 DNA 合成。
  • HY-13254A
    A-674563 hydrochloride

    Akt Cancer
    A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。
  • HY-N2498
    Glomeratose A

    Lactate Dehydrogenase Others
    Glomeratose A 是一种乳酸脱氢酶 lactate dehydrogenase 抑制剂,是从远志 Polygala tenuifolia 分离的。
  • HY-13261
    A66

    PI3K Cancer
    A66 是一种高特异性的选择性的 p110α 抑制剂IC50 为 32 nM。
  • HY-N0466
    Rebaudioside A

    Endogenous Metabolite Glucosidase Others
    莱苞迪甙 A Rebaudioside A是一个甜菊醇糖苷,α-glucosidase抑制剂,IC50是35.01 ug/mL。
  • HY-12583
    A-366

    Histone Methyltransferase Cancer
    A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂IC50 为3.3 nM。
  • HY-N1447
    Ganoderic acid A

    Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    Ganoderic acid A 能够抑制 JAK-STAT3 信号通路,也能抑制细胞增殖,存活率和 ROS。
  • HY-N2392
    Kukoamine A

    Parasite Infection Cardiovascular Disease
    地骨皮甲素 Kukoamine A 是一种天然的精胺衍生物,为有效的锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂Ki 值为 1.8 μM。具有抗高血压活性。
  • HY-19741
    A-1331852

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂Ki值小于10 pM。
  • HY-126406
    Tirandamycin A

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Parasite Antibiotic Infection
    替达霉素A Tirandamycin A, 一种抗生素, 是一种细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂。Tirandamycin A 具有抗阿米巴原虫和抗菌性能。
  • HY-N6781
    Ophiobolin A

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer Infection
    Ophiobolin A 是一种真菌代谢产物和植物毒素,是一种有效的、不可逆的钙调素激活环核苷酸磷酸二酯酶的抑制剂,其IC50 值为 9 μM。Ophiobolin A 具有抗菌和抗癌作用。
  • HY-110096
    A-484954

    CaMK Autophagy Cancer
    A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。
  • HY-135809
    A2764 dihydrochloride

    Potassium Channel Neurological Disease
    A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂,对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流,对激活渠道更敏感 (IC50= 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化,增加细胞的兴奋性,具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
  • HY-N0897
    Corylifol A

    Corylifol-A; Corylinin

    STAT Others
    Corylifol A 能够抑制IL-6 诱导的 STAT3 的激活和磷酸化,其IC50 值为0.81 μM。
  • HY-10614
    A-966492

    PARP Cancer
    A-966492 是一种新颖的,有效的 PARP1PARP2 抑制剂Ki 值为 1 nM 和 1.5 nM。
  • HY-19725
    A-1155463

    Bcl-2 Family Cancer
    A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
  • HY-P2657
    Verucopeptin

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite Cancer
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-N2575
    Hypocrellin A

    PKC Cancer Infection
    竹红菌甲素 Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。
  • HY-11011
    A-770041

    Src Inflammation/Immunology
    A-770041是口服活性Lck抑制剂,IC50为147 nM,作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。
  • HY-N6687
    Calcimycin

    A-23187; Antibiotic A-23187

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    卡西霉素 Calcimycin (A-23187) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡。
  • HY-13271A
    Tubastatin A

    HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂IC50 值为 15 nM,对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。
  • HY-16014
    A-385358

    Bcl-2 Family Cancer
    A-385358 是 Bcl-XL 的一个选择性抑制剂,对于 Bcl-XLBcl-2Ki 值分别为 0.80 和 67 nM。
  • HY-101945
    A-69412

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    A-69412 是一种特异性的、亲水性5-脂氧合酶 (5-LO) 的可逆抑制剂。 A-69412 能用于哮喘和溃疡性结肠炎,以及其他炎症和过敏症状的研究。
  • HY-137563
    A2793

    Potassium Channel Neurological Disease
    A2793 是有效的 TWIK 相关酸敏感 K+ 通道 1 (TASK-1)抑制剂,其 IC50 值为 6.8 μM。
  • HY-N2998
    Ganoderenic acid A

    Others Metabolic Disease
    灵芝烯酸 A Ganoderenic acid A 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid A 是一种有效的 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase) 抑制剂。Ganoderenic acid A 对 CCl4 诱导的肝损伤具有保护作用。
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride

    PKA Casein Kinase CaMK PKC Others
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
  • HY-P1687
    Siomycin A

    Bacterial Apoptosis Cancer
    盐霉素 A Siomycin A 是一种硫肽抗生素,也是一种 Forkhead box M1(FOXM1) 选择性抑制剂,而且不影响 Forkhead box 家族其他成员。Siomycin A 具有抗肿瘤作用并促进细胞凋亡。
  • HY-100540
    Golgicide A

    Enterovirus Cancer Infection
    Golgicide A 是一种有效的,高度特异性的,可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF),GBF1抑制剂。Golgicide A 大大减少了柯萨奇病毒 B3 (CVB3) 和其他人类肠道病毒的复制。
  • HY-50709
    A939572

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Cancer
    A939572 是一种有效的,具有口服活性的硬脂酰 CoA 去饱和酶 1 SCD1 抑制剂,作用于 mSCD1hSCD1IC50 分别为 <4 nM 和 37 nM。
  • HY-N2995
    Poricoic acid A

    Poricoic acid A(F)

    Others Cancer
    茯苓新酸 A Poricoic acid A从Poria cocos 中提取得到,拥有抗肿瘤活性。Poricoic acid A 可通过调节Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强AKI-to-CKD 的褪黑激素抑制。
  • HY-117832
    Pyripyropene A

    Acyltransferase Infection Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
  • HY-15403
    Atrasentan

    ABT-627; (+)-A 127722; A-147627

    Endothelin Receptor Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    阿曲生坦 Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-107455
    A-485

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    A-485 是 p300/CBP 的强效选择性催化抑制剂,对 p300CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT)IC50 值分别为 9.8 nM 和 2.6 nM。
  • HY-15403A
    Atrasentan hydrochloride

    ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride

    Endothelin Receptor Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    盐酸阿曲生坦 Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂,抑制 ETA 的活性,IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-101512
    A-395

    Histone Methyltransferase Cancer
    A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
  • HY-12468
    A-1210477

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1,并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0694
    Schisantherin A

    Gomisin-C; Schizantherin-A; Wuweizi ester-A

    NF-κB Inflammation/Immunology
    五味子酯甲 Schisantherin A 是从 Schisandra sphenanthera 果实中分离出来的一种木脂素。Schisantherin A 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。
  • HY-131448
    A3334

    Others Metabolic Disease
    A3051 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL抑制剂IC50 值为 63.06 nM。A3334 可用于研究高脂肪饮食 (HFD) 和蛋氨酸-胆碱缺乏饮食 (MCD) 诱导的疾病,例如肥胖,糖尿病和NASH。详细信息请参考专利文献 WO2020079569。
  • HY-16968
    SW033291

    15-PGDH Others
    SW033291 是一种有效且高亲和力的 15-PGDH 抑制剂Ki 为 0.1 nM。SW033291 增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。SW033291 还可促进组织再生。
  • HY-N2959
    Brevilin A

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Cancer
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-17504A
    Rosuvastatin

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-B1228
    Ribostamycin sulfate

    Vistamycin sulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫酸核糖霉素 Ribostamycin sulfate (Vistamycin sulfate) 是一种广谱抗菌剂, 在30S和50S核糖体亚基结合水平抑制细菌蛋白质合成, 还抑制蛋白二硫键异构酶 (PDI) 分子伴侣活性, 用于药代动力学和肾毒性研究。
  • HY-B1856
    Haloxyfop

    Others Metabolic Disease
    Haloxyfop 是一种芳氯氧苯氧丙酸除草剂 (herbicide),广泛应用于阔叶作物的野草。Haloxyfop 对玉米幼苗叶绿体中乙酰辅酶 A 羧化酶 (EC 6.4.1.2) 的抑制作的 IC50 为 0.5 μM,而对豌豆中该酶无影响。
  • HY-129441
    Metoprine

    BW 197U

    Histone Methyltransferase Antifolate Cancer Neurological Disease
    氯苯氨啶 Metoprine (BW 197U) 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶 (HMT) 抑制剂。Metoprine 是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。Metoprine 是一种抗叶酸 (antifolate) 和抗肿瘤药。
  • HY-110195
    Smurf1-IN-A01

    A01

    Others Others
    Smurf1-IN-A01 (A01) 是一种泛素连接酶 Smad 泛素化调节因子-1 (Smurf1) 抑制剂kd 值为 3.664 nM,Smurf1-IN-A01 通过抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解来提高 BMP-2 的反应性。
  • HY-N2416
    Taccalonolide A

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    根薯酮内酯A Taccalonolide A 是一种微管稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制SK-OV-3细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
  • HY-B0033
    Vigabatrin hydrochloride

    γ-Vinyl-GABA hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸氨己烯酸 Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-15399
    Vigabatrin

    γ-Vinyl-GABA

    GABA Receptor Neurological Disease
    氨己烯酸 Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
  • HY-19376
    NAMI-A

    FAK Cancer
    NAMI-A 是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。
  • HY-N0619
    Mulberroside A

    TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    桑皮苷 A Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
  • HY-13808
    UNC 0631

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂IC50 值为 4 nM。UNC 0631 有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 25 nM。
  • HY-N3925
    Ganoderol A

    Bacterial Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    灵芝醇A Ganoderol A 是一种从灵芝中提取的萜类化合物,具有抗菌活性。Ganoderol A 抑制胆固醇合成途径,具有显着的抗炎活性,并具有抗紫外线损伤的作用。
  • HY-N2433
    Paederosidic acid methyl ester

    Potassium Channel Neurological Disease
    紫草酸甲酯 Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。
  • HY-112316
    BAY1238097

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50 值 <100 nM)。
  • HY-N5120
    Dihydrowithaferin A

    2,3-Dihydrowithaferin A

    AChE Cancer
    二氢醉茄素A Dihydrowithaferin A (2, 3-dihydrowithaferin A) 是一种从 Withania somnifera 分离的睡茄内酯类化合物。Dihydrowithaferin A 对乙酰胆碱酯酶有抑制活性。
  • HY-135747
    Gut restricted-7

    GR-7

    Bacterial Infection
    Gut restricted-7 (GR-7) 是一种有效的,共价和口服活性的泛胆盐水解酶 (BSH) 抑制剂。Gut restricted-7 可减少小鼠粪便中肠道细菌的 BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。
  • HY-N2109
    Macranthoidin A

    Others Metabolic Disease
    灰毡毛忍冬皂苷甲 Macranthoidin A 是一种从金银花中提取的,具有口服活性的皂苷。Macranthoidin A 对对乙酰氨基酚,镉和四氯化碳所致的肝损伤具有保护作用,对耳巴豆油的溶胀具有明显的抑制作用。
  • HY-N0318
    Salvianolic acid A

    MMP Inflammation/Immunology
    丹酚酸 A Salvianolic acid A 可通过抑制基质金属钛酶 9 (MMP-9) 和抗炎作用来保护血脑屏障。
  • HY-42849A
    Sultopride hydrochloride

    LIN-1418 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸舒必利 Sultopride hydrochloride (LIN-1418 hydrochloride) 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
  • HY-42849
    Sultopride

    LIN-1418

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    舒托必利 Sultopride (LIN-1418) 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
  • HY-137473
    Methyl pyropheophorbide-a

    Pyropheophorbide-a methyl ester

    Others Cancer
    焦脱镁叶绿酸 a 甲酯 Methyl pyropheophorbide-a (Pyropheophorbide-a methyl ester),叶绿素 a 的衍生物,是一种有效的光敏剂,可用于癌症的光动力疗法 (PDT)。Methyl pyropheophorbide-a 具有光动力学活性,可以诱导细胞凋亡并抑制肿瘤的生长。
  • HY-N2111
    Momordicoside A

    Phosphatase Metabolic Disease
    Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。
  • HY-114395
    NVS-ZP7-4

    Others Inflammation/Immunology
    NVS-ZP7-4 是一种锌转运体 SLC39A7 (ZIP7)抑制剂,也是第一个报道的能探测内质网锌水平影响的化学分子,研究ZIP7 作为Notch 通路中的一种新的药物节点。
  • HY-10079
    CHS-828

    GMX1778

    Nampt Apoptosis Cancer
    CHS-828 (GMX1778)是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT),其 IC50 值 < 25nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
  • HY-N7692
    Polyporusterone A

    Others Others
    猪苓酮A Polyporusterone A 是一种从 Polyporus umbellatus Fries 中分离出来的三萜羧酸。Polyporusterone A 对自由基诱导的红细胞裂解具有抑制作用。
  • HY-N4096
    Tsugaric acid A

    Others Inflammation/Immunology
    Tsugaric acid A 可以显着抑制超氧阴离子的形成。Tsugaric acid A 还可以保护人类角质形成细胞免受紫外线 B (UVB) 诱导的损害。Tsugaric acid A 可以保护角质形成细胞免受光损伤。
  • HY-12458
    Pyrindamycin A

    DNA/RNA Synthesis Cancer Infection
    吡啶霉素A Pyrindamycin A 吡啶霉素 A 是一种抑制 DNA 合成的抗生素。 Pyrindamycin A 显示出抗鼠白血病的抗肿瘤活性,对小鼠和人肿瘤细胞系具有强烈的细胞毒活性,特别是对抗多柔比星抗性细胞。
  • HY-N2300
    Kuwanon A

    NO Synthase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    桑皮酮A Kuwanon A是从桑树 (Morus alba L.) 的根皮中分离的的黄酮衍生物,抑制一氧化氮产生的IC50值为10.5 μM。
  • HY-N6862
    Lucideric acid A

    MMP Cancer
    赤芝酸 A Lucideric acid A 是从灵芝中分离得到的天然产物,可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性,对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
  • HY-125531
    Dactylorhin A

    Others Others
    Dactylorhin A 是从 Gymnadenia conopsea 根茎中分离得到的一种琥珀酸衍生物酯。Dactylorhin A 对 RAW 264.7 巨噬细胞产生 NO 有中等程度的抑制作用。
  • HY-N6065
    Praeruptorin A

    NF-κB Inflammation/Immunology
    白花前胡甲素 Praeruptorin A 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin A 通过抑制 NF-κB 活化而发挥抗炎作用。
  • HY-N6702
    Enniatin A

    Acyltransferase Infection Cardiovascular Disease
    镰孢菌素 A Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin A 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 22 μM。
  • HY-N2429
    Sphondin

    COX Inflammation/Immunology
    牛防风素 Sphondin 可从 Heracleum laciniatum 中分离,对 IL-1β 诱导的 A549 细胞中 COX-2 蛋白和 PGE2 释放水平的升高具有抑制作用。
  • HY-19356
    Rocaglamide

    Roc-A

    NF-κB HSP Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    楝酰胺 Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来,可用于咳嗽,受伤,哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
  • HY-107833
    A40926

    Bacterial Infection
    A40926,Dalbavancin 的前体,是第二代糖肽抗生素。A40926 抑制革兰氏阳性细菌,并且对淋病奈瑟氏球菌 (Neisseria gonorrhoeae) 非常有效。
  • HY-15595A
    360A iodide

    360 A iodide

    G-quadruplex Telomerase Cancer
    360A iodide 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-P0092
    Cecropin B

    Cytochrome P450 Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    Cecropin B 有着高水平的抗菌活性,且是一种有价值的肽类抗菌素。
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-107406
    Antimycin A1

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    Antimycin A1 是泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶的特定电子转移 (electron transfer) 抑制剂。Antimycin A1 通过抑制 HIF-1α 激活导致的 VEGF 产生减少来抑制血管生成。
  • HY-N6073
    Soyasapogenol A

    Others Inflammation/Immunology
    大豆甾醇A Soyasapogenol A 一种三萜化合物,从 Abrus cantoniensis 的根中分离出来。Soyasapogenol A 直接阻止肝细胞凋亡,其次抑制血浆 TNF-α 的升高,从而在刀豆球蛋白 A 诱导的肝炎模型中预防肝损伤。
  • HY-N4185
    Licoflavone A

    Phosphatase Neurological Disease
    甘草黄酮 A Licoflavone A 是从甘草根中得到的黄酮类化合物,抑制酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的活性,IC50 值为 54.5 μM。
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    Aclarubicin hydrochloride

    Proteasome Topoisomerase Cancer
    盐酸阿柔比星 Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子,是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效蒽环类化疗试剂用于血癌和实体肿瘤的相关研究。
  • HY-N2344
    Procyanidin A1

    Proanthocyanidin A1

    PKC Inflammation/Immunology
    原花青素 A1 原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
  • HY-107433
    U18666A

    HCV Infection Neurological Disease
    U18666A,一种细胞内胆固醇转运 (cholesterol transport) 抑制剂,抑制埃博拉病毒,登革热病毒和人类丙型肝炎病毒的复制。
  • HY-N6017
    Bakkenolide A

    Others Cancer
    蜂斗菜内酯A Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
  • HY-N3389
    Licoisoflavone A

    Others Metabolic Disease
    甘草异黄酮 A Licoisoflavone A,一种异黄酮类化合物,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化,IC50 为 7.2 μM。
  • HY-113957
    MPI_5a

    HDAC Cancer
    MPI_5a 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=36 nM)。MPI_5a 对其他 HDAC 酶的抑制作用很弱。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白的积累的 IC50 值为 210 nM。
  • HY-A0122
    Plicamycin

    Mithramycin A

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。
  • HY-N0754
    Eupalinolide A

    HSP Inflammation/Immunology
    Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
  • HY-130993
    Isatropolone A

    Parasite Infection
    Isatropolone A 是从链霉菌 Gö66 中分离出含有 1,5-二酮部分的天然产物。Isatropolone A 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania donovani),IC50 为 0.5 μM。
  • HY-N6608
    Physostigmine

    Eserine

    AChE Neurological Disease
    毒扁豆碱 Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以穿过血脑屏障,提高大脑中乙酰胆碱的水平。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
  • HY-15595
    360A

    G-quadruplex Telomerase Cancer
    360A 是一种 G-四联体 (G-quadruplex) 的稳定剂,同时可抑制端粒酶 (telomerase) 的活性,在 TRAP-G4 实验中,IC50 值为 300 nM。
  • HY-120813
    ARN 077

    URB913

    Others Inflammation/Immunology
    ARN 077 是一个有效的、选择性的 N-乙酰乙醇胺酸酰胺酶 (NAAA) 抑制剂,其对人NAAA IC50 值为 7 nM。ARN 077 能显著提高中枢神经系统中棕榈酰乙醇胺(PEA)的水平,对小鼠和大鼠具有广泛的镇痛活性。
  • HY-135985
    DCLK1-IN-1

    Others Cancer
    DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
  • HY-N6744
    Chaetoglobosin A

    Apoptosis Cancer Infection
    球毛壳菌素 A Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
  • HY-105755
    Antimycin A3

    Mitochondrial Metabolism Cancer Infection
    Antimycin A3 是从多种链霉菌中分离出来的抗生素,具有抗真菌活性。Antimycin A3 是有效的呼吸 (respiration) 抑制剂。Antimycin A3 抑制泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶 (ubiquinol-cytochrome c oxidoreductase) 的电子转移活性,并阻止人类癌细胞的生长。Antimycin A3 也抑制 ATP 柠檬酸裂解酶,Ki 值为 60.1 µM。
  • HY-12521
    GSK-5498A

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    GSK-5498A 是一种选择性的钙释放激活钙通道 (CARC) 抑制剂 (IC50,1 μM);抑制肥大细胞介质释放和 T 细胞促炎性细胞因子的释放。
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium

    Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Others
    Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
  • HY-130248
    BAY-899

    Others Endocrinology
    BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂,对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。BAY-899 可以降低性激素水平。
  • HY-114305
    A1874

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTACDC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
  • HY-N7043
    Isosilybin A

    Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
  • HY-104064
    1A-116

    Ras Cancer
    1A-116 是一种 Rac1 抑制剂,对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用,如乳腺癌。1A-116 抑制了 Rac1 调控的过程参与原发性肿瘤的发生和转移过程 。
  • HY-50697
    A-740003

    P2X Receptor Neurological Disease
    A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。
  • HY-N2112
    Glaucocalyxin A

    PI3K Akt Apoptosis Cancer
    蓝萼甲素 Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
  • HY-11079
    A-803467

    Sodium Channel Neurological Disease
    A 803467是Nav1.8钠离子通道阻断剂,IC50为8 nM,比对Nav1.2,1.3,1.5和1.7的抑制性高100倍。
  • HY-129586
    AT-007

    Aldose Reductase Metabolic Disease
    AT-007 是一种口服活性的,是半乳糖血症的中枢神经系统 (CNS) 渗透性醛糖还原酶抑制剂, 其 IC50 值为 100 pM。在 GALT 缺失大鼠中,AT-007 降低了有毒的半乳糖醇水平并预防了疾病并发症。
  • HY-14682
    GSK319347A

    IKK Inflammation/Immunology
    GSK319347A 是 TBK1IKKε 的双重抑制剂IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。 GSK319347A 还抑制 IKK2IC50 为 790 nM。
  • HY-N2025
    Oroxin A

    PARP Glucosidase Metabolic Disease
    Oroxin A 是 Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分,通过对接到 PPARγ 蛋白配体结合结构域激活 PPARγ。 Oroxin A 抑制 α-glucosidase α-葡萄糖苷酶的活性和抗氧化能力。Oroxin A 具有抗癌潜力。
  • HY-N5025
    Bullatine A

    P2X Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
  • HY-13020
    GSK1838705A

    ALK IGF-1R Insulin Receptor Cancer Endocrinology
    GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALKIC50 值为0.5 nM。
  • HY-W040129
    Chromomycin A3

    Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection
    Chromomycin A3 是一种金黄色素型抗肿瘤抗生素。Chromomycin A3 与二价阳离子形成二聚体复合物,例如 Mg2+,其强烈结合富含 GC 的 DNA 序列以抑制 DNA 复制和转录。Chromomycin A3 具有多种用途,可作为人精子染色质,自噬诱导剂和凋亡抑制剂的染色剂。
  • HY-101835
    Decoyinine

    Angustmycin A

    Others Cancer
    德夸菌素 Decoyinine 是 GMP 合成酶的一个选择性抑制剂
  • HY-N6936
    Sennidin A

    HCV Akt GLUT Infection
    Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到,能够抑制HCV NS3 解旋酶,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-N2298
    Camellianin A

    Apoptosis Cancer
    山茶黄酮苷 A Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
  • HY-128851
    Coenzyme A

    Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    Coenzyme A 是由泛酸 (Vitamin B5),三磷酸腺苷 (ATP) 和半胱氨酸 (cysteine) 合成的所有活细胞中必需的辅助因子。Coenzyme A 与过氧化物酶 5 (Prdx5) 共价结合导致其过氧化物酶活性完全抑制,通过 DTT 还原可逆转。Coenzyme A 及其硫酯衍生物是主要分解代谢,合成代谢途径和基因表达调控的关键参与者。许多人类病理学,包括癌症,糖尿病和神经变性与 Coenzyme A 及其衍生物的异常生物合成和体内平衡有关。
  • HY-N6787
    5,6-Dihydro-5-methyluracil

    Dihydrothymine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 是一种胸腺嘧啶的中间代谢产物,来源于动植物。5,6-Dihydro-5-methyluracil (Dihydrothymine) 浓度过高时会产生毒性。
  • HY-18009
    LFM-A13

    Btk Polo-like Kinase (PLK) JAK Cancer
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
  • HY-12507
    GSK-7975A

    Calcium Channel Inflammation/Immunology
    GSK-7975A是高效有口服活性的 CRAC 通道抑制剂
  • HY-136532
    ZT-1a

    Others Neurological Disease
    ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
  • HY-11000
    GSK429286A

    ROCK Cancer
    GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂IC50 值为14 nM。
  • HY-113427
    trans-Vaccenic acid

    Endogenous Metabolite Others
    反式-11-十八烯酸 trans-Vaccenic acid 是一种前体物质,能够在瘤胃中合成饱和脂肪酸,在组织水平合成共轭亚油酸。
  • HY-15764A
    A 419259 trihydrochloride

    RK 20449 trihydrochloride

    Src Cancer
    A 419259 trihydrochloride是Src家族激酶抑制剂,对 SrcLckLynIC50 分别为9 nM,3 nM,3 nM。
  • HY-19794
    MP-A08

    SPHK Cancer
    MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂
  • HY-100368A
    MELK-8a hydrochloride

    MELK Cancer
    MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶(MELK抑制剂,其IC50值为2 nM。
  • HY-128553
    Antineoplaston A10

    Ras Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Antineoplaston A10 天然存在于人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于研究胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium salt

    TGF-β Receptor ALK Cancer
    A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-10432
    A 83-01

    ALK TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-100681
    GSK2837808A

    Lactate Dehydrogenase Cancer
    GSK2837808A 是有效和选择性的乳酸脱氢酶A (LDHA) 抑制剂,对LDHA 和 LDHB的 IC50 值分别为1.9 和14 nM。
  • HY-P0018A
    Pepstatin Trifluoroacetate

    Pepstatin A Trifluoroacetate

    Proteasome HIV Protease Infection
    胃酶抑素三氟醋酸盐 Pepstatin Trifluoroacetate (Pepstatin A Trifluoroacetate) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM。
  • HY-101143
    PGMI-004A

    Phosphatase Cancer
    PGMI-004A 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂IC50 为 13.1 μM。
  • HY-78349
    A 77-01

    TGF-β Receptor Cancer
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂IC50 值为 25 nM。
  • HY-10029
    Nutlin-3a

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis Cancer
    Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
  • HY-100522
    FMK 9a

    Autophagy Cancer
    FMK 9a是autophagin-1抑制剂,在FRET和LRA试验中测定的IC50值分别为80 和73 nM。
  • HY-15144
    Trichostatin A

    TSA

    HDAC Cancer
    曲古抑菌素A Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。
  • HY-111458
    GSK2643943A

    Deubiquitinase Cancer
    GSK2643943A 是一种去泛素化酶 (DUB)抑制剂,其对 USP20/Ub-Rho 的 IC50 值为 160 nM。
  • HY-13237
    GSK2578215A

    LRRK2 Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型,IC50 值都约为 10 nM。
  • HY-15405
    Teriflunomide

    A77 1726

    Others Inflammation/Immunology
    特立氟胺 Teriflunomide (A77 1726) 是来氟米特的活性代谢产物,可用于类风湿性关节炎的研究。 它抑制嘧啶合成,因此有效降低T细胞和B细胞增殖。
  • HY-113313
    Aldosterone

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
  • HY-100611
    CaCCinh-A01

    Chloride Channel Inflammation/Immunology Cancer
    CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。
  • HY-15613
    Maritoclax

    Marinopyrrole A

    Bcl-2 Family Cancer
    Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
  • HY-N7452
    Coumermycin A1

    JAK Bacterial Metabolic Disease
    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (b>DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。
  • HY-B0764
    Bucladesine sodium

    Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    布拉地新钠盐 Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。
  • HY-18303
    AMG-47a

    Src VEGFR p38 MAPK JAK Inflammation/Immunology
    AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。
  • HY-W033577
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer

    CORM-2

    Others Inflammation/Immunology
    Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤,改善了胃血流量 (GBF) ,降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。
  • HY-N2204
    Swertiajaponin

    Tyrosinase Inflammation/Immunology
    日当药黄素 Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。
  • HY-16576
    TCS-PIM-1-4a

    SMI-4a

    Pim Apoptosis Cancer
    TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓样和淋巴样细胞系 (IC50 值为 0.8 μM 至 40 μM)。
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride

    d,l-SKF89976A hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
  • HY-W002585
    O6-Benzylguanine

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。
  • HY-18990
    GSK180736A

    ROCK Cardiovascular Disease
    GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1),IC50 值为 100 nM,也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂IC50 值为 0.77 μM。
  • HY-B1269
    Testosterone propionate

    Androgen Receptor Others
    丙酸睾酮 Testosterone propionate是一种较慢释放的合成代谢类固醇,有潜力用于男性睾酮水平低。
  • HY-Y0202
    Pyrocatechuic acid

    Catecholcarboxylic acid; NSC 27435

    Endogenous Metabolite Others
    2,3-二羟基苯甲酸 Pyrocatechuic acid 是存在于血浆中的苯甲酸代谢物,当摄入阿司匹林后,它的含量会增加。
  • HY-116042
    FSCPX

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    FSCPX 是一种有效的、选择性的不可逆 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。
  • HY-131182
    DS-1971a

    Sodium Channel Neurological Disease
    DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 具有镇痛作用。
  • HY-112468
    PNU112455A hydrochloride

    CDK Cancer
    PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
  • HY-100431A
    IMR-1A

    Notch Drug Metabolite Cancer
    IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
  • HY-14164
    Zileuton

    A 64077; Abbott 64077

    Lipoxygenase Ferroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    齐留通 Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶抑制剂,具有抗哮喘特性。
  • HY-14164A
    Zileuton sodium

    A 64077 sodium; Abbott 64077 sodium

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    齐留通钠盐 Zileuton sodium (A 64077 sodium) 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。
  • HY-19759
    SRT 2183

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂,其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡,同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化,并降低 c-Myc 蛋白水平。
  • HY-12843
    Bohemine

    CDK ERK Cancer
    Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin ECdk2/cyclin ACdk9/cyclin T1IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
  • HY-110150
    UNC3230

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C,但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有镇痛和抗癌作用。
  • HY-10524
    GSK1904529A

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-126250
    NPD-1335

    Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology
    NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂,具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平,导致细胞周期和细胞死亡的改变。
  • HY-N6954
    Garcinone C

    ATM/ATR STAT CDK Cancer
    伽升沃 C Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从长叶藤 (Garcinia oblongifolia Champ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,镇痛,涩味和促进成粒的药物,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
  • HY-N5012
    Eurycomanone

    Pasakbumin A

    Others Endocrinology
    Eurycomanone 可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。
  • HY-N7514
    Strictosidinic acid

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
  • HY-130249
    BAY-298

    Others Endocrinology
    BAY-298 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂,对 hLH (人 LH),rLH (大鼠 LH)和 cLH (食蟹猴LH) 的 IC50 分别为 96 nM,23 nM 和 78 nM。BAY-298 可以降低性激素水平。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-W010031
    1-Methyluric acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    1-Methyluric acid 作用于膀胱黏膜,并能增加血糖,胰岛素,甘油三酯和胆固醇的水平。
  • HY-N2625A
    Harmalol hydrochloride

    Others Others
    盐酸骆驼蓬酚 Harmalol hydrochloride 是一种 β-咔啉生物碱,存在于几种药用植物中,如Peganum harmala。Harmalol hydrochloride, Harmaline 的主要代谢产物,在转录和翻译后水平上显著抑制二恶英介导的 CYP1A1 诱导。Harmalol hydrochloride 具有抗氧化和清除羟自由基的特性。
  • HY-108254
    Bisindolylmaleimide IV

    Arcyriarubin A

    PKC CMV Infection
    Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂IC50为 0.2 μM。
  • HY-N6687A
    Calcimycin hemicalcium salt

    A-23187 hemicalcium salt; Antibiotic A-23187 hemicalcium salt

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15790
    Elobixibat

    A 3309; AZD 7806

    Others Metabolic Disease
    Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT), 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT), 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。
  • HY-B0579
    Cyclosporin A

    Cyclosporine; Ciclosporin

    Phosphatase Complement System Inflammation/Immunology Cancer
    环孢霉素A Cyclosporin A 是一种免疫抑制剂,能与亲环素结合,抑制 calcineurin 活性的IC50 值为 7 nM。Cyclosporin A 也抑制 CD11a/CD18 粘附分子。
  • HY-N0495
    Aloenin

    Aloenin A

    Beta-secretase Neurological Disease
    Aloenin (Aloenin A) 是一类从芦荟中分离出的蒽醌类。Aloenin 具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
  • HY-N2278
    Kushenol A

    Leachianone E

    Tyrosinase Glucosidase Cancer
    苦参新醇A Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase) (IC50: 45 μM; Ki: 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂
  • HY-100790
    Ciliobrevin A

    HPI-4

    Hedgehog Cancer
    Ciliobrevin A 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂,平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。
  • HY-N6687B
    Calcimycin hemimagnesium

    A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13339
    Brofaromine

    CGP 11305A

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    溴法罗明 Brofaromine (CGP 11305A) 是一种单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,抑制 MAO-AIC50 为 0.2 μM。
  • HY-N5106
    (E)-Flavokawain A

    Apoptosis Cancer
    卡瓦胡椒素A (E)-Flavokawain A 是从卡瓦胡椒中提取的查尔酮,具有抗癌作用。(E)-Flavokawain A 通过介入 bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡通路,诱导膀胱癌细胞凋亡,抑制小鼠肿瘤生长。
  • HY-N6601
    Pomolic acid

    Randialic acid A

    Apoptosis Cancer
    兰地酸A Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 有用于前列腺癌的潜力。
  • HY-A0150
    Alclometasone

    7a-​Chloro-​16a-​methyl prednisolone

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology
    Alclometasone (7a-Chloro-16a-methyl prednisolone) 是一种糖皮质激素 (glucocorticoid),可抑制白细胞促炎性介质的释放。Alclometasone 可用于缓解皮质类固醇反应性皮肤病,包括特应性皮炎,湿疹,牛皮癣和过敏性皮炎。
  • HY-100528
    Nanchangmycin

    Nanchangmycin A

    Bacterial Antibiotic Infection
    Nanchangmycin 由 Streptomyces nanchangensis NS3226 产生的一种聚醚抗生素,抑制革兰氏阳性菌。Nanchangmycin 也是一种抗 Zika 病毒的广谱抗病毒药物。
  • HY-N0288
    Lycorine

    Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease Bacterial Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    番石榴碱 Lycorine 是从金眼科植物科中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂Kd 值 15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。
  • HY-B1245
    Salsalate

    Salicylsalicylic acid; Disalicylic acid

    Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    双水杨酯 Salsalate,是一种非乙酰化水杨酸盐,是一种有效的抗风湿药物,可以绕过胃的吸收,也可以避免环氧合酶的抑制。Salsalate 具有抗炎活性,降低血糖水平、胰岛素抵抗和细胞因子表达。Salsalate 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-116147
    Ceranib-2

    LPL Receptor Apoptosis Cancer
    Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。
  • HY-P1184
    HNGF6A

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    HNGF6A 是一种人类素类似物。HNGF6A 可以增加葡萄糖刺激的胰岛素分泌和葡萄糖代谢,并可用于糖尿病的研究。HNGF6A 在氧化应激期间抑制 ROS 的产生。HNGF6A 可以在体内预防内皮功能障碍和动脉粥样硬化。
  • HY-106080A
    Furegrelate sodium

    U-63557A

    Others Cardiovascular Disease
    Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。
  • HY-B0422
    Nateglinide

    A4166; Senaglinide

    Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    那格列奈 Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-P0002A
    Protirelin Acetate

    TRF Acetate; TRH Acetate; TSH-RF Acetate

    Thyroid Hormone Receptor Endocrinology Inflammation/Immunology
    醋酸普罗瑞林 Protirelin Acetate 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。
  • HY-B0388
    Probucol

    DH-581

    Virus Protease Metabolic Disease
    普罗布考 Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
  • HY-B0554
    Norethindrone

    Norethisterone

    Progesterone Receptor Endocrinology
    炔诺酮 Norethindrone (Norethisterone) 一种孕激素,用于研究子宫内膜异位症、由激素水平异常引起的子宫出血和继发性闭经。
  • HY-P0002
    Protirelin

    Synthetic thyrotropin-releasing factor; Synthetic thyrotropin-releasing hormone; TRF; TRH; TSH-RF; pGlu-His-Pro-NH2; {pGLU}HP-NH2

    Thyroid Hormone Receptor Endogenous Metabolite Endocrinology Inflammation/Immunology
    普罗瑞林 Protirelin 是一种高度保守的神经肽,发挥促甲状腺激素 (TSH) 水平的激素控制作用,及神经调节功能。
  • HY-U00323
    Carbazole derivative 1

    2-Fluoro-7-[(3-pyridinyl)methyl]-9H-carbazole

    Others Endocrinology
    Carbazole derivative 1 是一种咔唑衍生物,可用于降低包括人在内的哺乳动物的雄激素或雌激素水平。
  • HY-129458
    Cerivastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis Cancer Cardiovascular Disease
    西立伐他汀 Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
  • HY-109523
    Cerivastatin sodium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Ferroptosis Cancer Cardiovascular Disease
    西立伐他汀钠 Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
  • HY-B1202A
    Alrestatin sodium

    AY-22284A

    Aldose Reductase Endocrinology
    阿瑞司他丁钠盐 Alrestatin钠是醛糖还原酶抑制剂, 醛糖还原酶是涉及糖尿病并发症发病机制的一种酶, 包括糖尿病性神经病。
  • HY-B0093A
    Benazepril hydrochloride

    CGS14824A

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    盐酸贝那普利 Benazepril盐酸盐是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压。
  • HY-N0643
    Carnosol

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Keap1-Nrf2 Cancer
    Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂,可用于胃癌相关研究,其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。
  • HY-18963
    Lavendustin A

    RG-14355

    EGFR Cancer
    薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
  • HY-14347
    EBE-A22

    Others Cancer
    EBE-A22是PD153035衍生物,PD153035能抑制ErbB-1磷酸化,但EBE-A22则无此活性。
  • HY-106376A
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine

    L-Buthionine sulfoximine

    Ferroptosis Cancer
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
  • HY-N6950
    Hederacolchiside A1

    PI3K Akt mTOR Parasite Apoptosis Cancer Infection
    革叶常春藤皂苷 A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
  • HY-128784
    PK11007

    MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species Cancer
    PK11007 是具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂。PK11007 通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53,而不影响其 DNA 结合活性。PK11007 通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。
  • HY-136460
    Calcium ionophore I

    ETH 1001

    Calcium Channel Others
    钙离子载体 I Calcium ionophore I (ETH 1001) 是一种用于生物膜的选择性 Ca2+ 载体 (Ca2+ ionophore)。Calcium ionophore I 可用于Ca2+ 选择性微电极,可用于定量测定细胞内静息 Ca2+ 活性和缓慢变化的 Ca2+ 水平。
  • HY-13746B
    Sardomozide dihydrochloride

    CGP 48664A

    Others Cancer
    Sardomozide dihydrochloride 是一种 S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶 (SAMDC) 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。
  • HY-109592
    Imidaprilate

    6366A; Imidaprilat

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    咪达普利拉 Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物,为血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂,可用于高血压的研究。
  • HY-14247
    Fadrozole hydrochloride

    CGS 16949A

    Aromatase Cancer
    法倔唑盐酸盐 Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
  • HY-B0220E
    Erythromycin A dihydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    Erythromycin dihyrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin dihyrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。
  • HY-113573
    Protosappanin A

    PTA

    JAK STAT Inflammation/Immunology
    原苏木素A Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
  • HY-100118
    BW-A 78U

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    BW-A 78U 是一个 PDE4 抑制剂,其 IC50 值为 3 μM。
  • HY-50880
    Elacridar hydrochloride

    GF120918A

    P-glycoprotein Cancer
    依克立达盐酸盐 Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 和 BCRP抑制剂
  • HY-100183
    GSK2239633A

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。
  • HY-N0931
    Santacruzamate A

    CAY-10683

    HDAC Cancer
    Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性 HDAC2 抑制剂IC50 为 119 pM。
  • HY-U00235
    SR121566A

    Integrin Inflammation/Immunology
    SR121566A 是一种新型的非肽 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) 拮抗剂,可以抑制 ADP,花生四烯酸和胶原诱导的人血小板集合,IC50s 分别为 46±7.5,56±6 和 42±3 nM。
  • HY-131447
    KY19382

    A3051

    GSK-3 Metabolic Disease
    KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVLGSK3β 的双重抑制剂IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
  • HY-16677A
    Mofegiline hydrochloride

    MDL72974A

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    莫非吉兰 Mofegiline hydrochloride (MDL72974A) 是酶活化的不可逆MAO-B抑制剂,对MAO-A和MAO-B的IC50分别为680和3.6 nM。
  • HY-14929A
    Migalastat hydrochloride

    GR181413A

    Others Others
    1-脱氧半乳糖野尻霉素盐酸盐 Migalastat hydrochloride (GR181413A) 是一种有效和竞争性的α-galactosidase A抑制剂,对人α-Gal A的 IC50值为0.04 μM。