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Results for "A-Kinase-Anchoring Proteins 抑制剂" in MCE Product Catalog:

6387

抑制剂 & 激动剂

58

化合物筛选库

76

染料试剂

26

生化试剂

465

多肽产品

22

MCE 试剂盒

13

抗体抑制剂

1567

天然产物

3

重组蛋白

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1376
    G-Protein antagonist peptide

    mAChR Adrenergic Receptor Endocrinology
    G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA

    mAChR Adrenergic Receptor Endocrinology
    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide TFA 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
  • HY-P1289
    [Ala113]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-P1289A
    [Ala107]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289B
    [Ala107]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289C
    [Ala113]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-129337
    Reveromycin A

    Antibiotic Fungal Apoptosis Cancer Infection
    雷弗霉素A Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
  • HY-P1746
    Protein Kinase C (19-31)

    PKC (19-31)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-P1746A
    Protein Kinase C (19-31) (TFA)

    PKC (19-31) (TFA)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-19738
    NQTrp

    Others Neurological Disease
    NQTrp,一种芳香萘醌-色氨酸杂交分子,是 tau 蛋白 (tau protein) 聚集的抑制剂,具有抗淀粉样蛋白活性。NQTrp 抑制六肽 (41GCWMLY46,γD-crystallin 的 N 端)和全长 γD-crystallin 的体外聚集。
  • HY-P1401
    Protein Kinase C (19-36)

    PKC Metabolic Disease
    Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  • HY-P1052
    Myelin Basic Protein(87-99)

    Others Inflammation/Immunology
    Myelin Basic Protein(87-99) 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
  • HY-B0220
    Erythromycin

    Bacterial Antibiotic Infection
    红霉素 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。
  • HY-B0220E
    Erythromycin A dihydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    Erythromycin dihyrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin dihyrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。
  • HY-P2283
    Amyloid β-Peptide (1-37) (human)

    Amyloid-β
    Amyloid β-Peptide (1-37) (human) is an amyloid β-protein fragment cleaved from amyloid precursor protein (APP).
  • HY-136219
    Protein kinase affinity probe 1

    Others Others
    Protein kinase affinity probe 1 是一种新型的蛋白激酶亲和探针 (probe),用于蛋白激酶 (PK) 的功能鉴定。Protein kinase affinity probe 1 是一种改良的 Purvalanol B (HY-18299) 探针,带有 50% 的珠子负载 (化合物 S3)。
  • HY-B1743A
    Puromycin dihydrochloride

    CL13900 dihydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    嘌呤霉素二盐酸盐 Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 是一种氨基核苷类抗生素,抑制蛋白合成 (protein synthesis)。
  • HY-133021
    Arazine

    N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine

    Others Inflammation/Immunology
    N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸 Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 (G protein and G-protein coupled receptor) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
  • HY-15979
    H-89

    PKA Autophagy Neurological Disease
    H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
  • HY-10499
    PH-064

    BIM-46187

    Others Neurological Disease
    PH-064 (BIM-46187) 是异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂
  • HY-P1479
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
  • HY-P1479A
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
  • HY-12312
    TCS 401

    Phosphatase Metabolic Disease
    TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂
  • HY-U00439
    Protein kinase inhibitors 1

    DYRK Cancer
    Protein kinase inhibitors 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-P2203
    SAHM1

    Notch
    SAHM1 is a Notch pathway inhibitor. SAHM1 stabilizes hydrocarbon-stapled alpha helical peptide. SAHM1 targets the protein-protein interface and prevents Notch complex assembly.
  • HY-101213
    OSW-1

    Others Cancer
    OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的,osterol-binding protein (OSBP)OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。
  • HY-W015977
    Prion Protein 106-126 (human)

    PrP 106-126 (human)

    Apoptosis Neurological Disease
    Prion Protein 106-126 (human) 是 Prion 的多肽片段,它可以诱导神经元凋亡,抗蛋白酶 K 消化,纤维形成,并介导正常细胞病毒蛋白 (PrPc) 转化为致病同工型 (PrPSc)。Prion Protein 106-126 (human) 通常用作研究朊病毒蛋白疾病中神经变性的模型。
  • HY-N2403
    Dihydrolycorine

    Others Neurological Disease
    Dihydrolycorine 是从 Lycoris radiate 草药中分离出来的,是真核细胞中 protein synthesis抑制剂
  • HY-P2503
    EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate

    EGFR Cancer
    EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
  • HY-15873
    FTI 276

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。
  • HY-122386
    Kirromycin

    Mocimycin; Delvomycin

    Bacterial Antibiotic Infection
    莫西霉素 Kirromycin (Mocimycin) 是一种由链霉菌 (Streptomyces ramocissimus) 生产的抗生素。Kirromycin 是一种细菌蛋白合成 (bacterial protein synthesis) 抑制剂,可将延长因子 Tu (EF-Tu) 固定在延长的核糖体上。
  • HY-15873A
    FTI 276 TFA

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。
  • HY-16663
    ITX3

    Others Others
    ITX3是无毒性的TrioN(N-terminal GEF domain of the multidomain Trio protein)抑制剂,IC50为76 uM,能体外抑制TrioN刺激的RhoG交换。
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride

    (E)-5-((2-Oxo-6'-(piperazin-1-yl)-1,2-dihydro-[3,3'-bipyridin]-5-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride

    DYRK Cancer
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-B0751
    Fumagillin

    Amebacilin; NSC9168

    Parasite HIV Antibiotic Infection
    烟曲霉素 Fumagillin(NSC9168)由烟曲霉菌中提取,有抗抗阿米巴活性。Fumagillin 通过抑制 HIV-1 viral protein R 活性来抑制 HIV‐1 感染。
  • HY-P0137
    CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66)

    Influenza Virus Infection
    CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) 是源于甲型流感病毒 (influenza A virus) 的基质蛋白表位。
  • HY-136183
    (S,R,S)-AHPC-phenol-alkylC6-amine dihydrochloride

    VH032 phenol-alkylC6-amine dihydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
    (S,R,S)-AHPC-phenol-alkylC6-amine (dihydrochloride) is a functionalized von-Hippel-Lindau (VHL) protein ligand for PROTAC. (S,R,S)-AHPC-phenol-alkylC6-amine incorporates an E3 ligase ligand plus an alkyl linker ready for conjugation to a target protein ligand.
  • HY-N7101
    Cefpodoxime Proxetil

    U-76,252; CS-807

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢泊肟酯 Cefpodoxime Proxetil 是第一种口服的广谱型抗生素,属于第三代头孢菌素。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (penicillin binding proteins) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终干扰细菌细胞壁的生物合成。
  • HY-B0779
    Teprenone

    Geranylgeranylacetone

    HSP Neurological Disease Cancer
    替普瑞酮 Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。
  • HY-U00398
    Bimoclomol

    HSP Cardiovascular Disease
    氯吡哌醇 Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂,可用于心血管疾病的研究。
  • HY-136184
    (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 dihydrochloride

    VH032-phenol-C4-NH2 dihydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
    (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 dihydrochloride is a functionalized von-Hippel-Lindau (VHL) protein ligand for PROTAC. (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 dihydrochloride incorporates an E3 ligase ligand plus an alkyl linker ready for conjugation to a target protein ligand.
  • HY-P1053
    Amyloid β-Protein 10-20

    Amyloid-β Neurological Disease
    Amyloid β-Protein (10-20) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
  • HY-P2477
    Human PD-L1 inhibitor IV

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-P2478
    Human PD-L1 inhibitor V

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor V 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 3.32 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-18981
    Decursin

    (+)-Decursin

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    紫花前胡素 Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。
  • HY-P1474
    β-Amyloid (22-35)

    Amyloid β-Protein (22-35)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
  • HY-P1474A
    β-Amyloid (22-35) (TFA)

    Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
  • HY-12649
    Y16

    Ras Cancer
    Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
  • HY-107426
    Verrucarin A

    Muconomycin A

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria,是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
  • HY-B0817
    Pyridaben

    Parasite Infection
    Pyridaben 是一种 METI 杀螨剂,可抑制复合物 I 处的线粒体电子转运 (METI;大鼠脑线粒体中 Ki = 0.36 nmol/mg protein)。Pyridaben 对多种螨虫具有活性,通过滤纸接触给药,在 25 mg/mL、100 mg/mL 和 200 mg/mL的剂量下,可分别诱导 100% 的 C. malaccensisD. farinaT. putrescentia 死亡率。
  • HY-12695
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt

    5'-GTP trisodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂。
  • HY-10957
    L-692429

    MK-0751

    GHSR Metabolic Disease
    L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
  • HY-N0281
    Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究,具有抗疟疾、解热等特性。
  • HY-112461A
    NF449 octasodium

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
  • HY-16350
    NKP-1339

    IT-139; KP-1339

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
  • HY-P2251
    T-peptide

    Microtubule/Tubulin
    T-peptide is a peptide derived from microtubule binding repeat of Tau protein. T-peptide self-assembles into 30-55 nm paired helical filaments (PHFs) even in the absense of inducers. T-peptide is cytotoxic in multiple cell lines including cortical neurons, cerebellar granular neurons, neuroblastoma cells, kidney fibroblasts and HEK293 cells. T-peptide co-localizes with pathological hyperphosphorylated forms of tau in vitro.
  • HY-15847
    HS38

    DAPK Cardiovascular Disease
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂Kd 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 也是 PIM3抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
  • HY-W013478
    PTP inhibitor 1

    Phosphatase Cancer
    PTP inhibitor 1 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有抗血管生成活性。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    抑肽素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-103700B
    (Rac)-Azide-phenylalanine

    Others Others
    (Rac)-Azide-phenylalanine 是 Azide-phenylalanine 的外消旋物。Azide-phenylalanine 是一种苯丙氨酸衍生物和一种非天然氨基酸,可以位点特异性地结合到蛋白质中,用于标记蛋白质。
  • HY-138643
    Cl-NQTrp

    Amyloid-β Neurological Disease
    Cl-NQTrp 显著破坏 tau 衍生的 PHF6 (VQIVYK) 肽和全长 tau 蛋白的预制纤维聚集物。
  • HY-B0843
    Metalaxyl

    Fungal Infection
    Metalaxyl 是一种杀菌剂,可抑制真菌中的蛋白质合成。Metalaxyl 抑制塞尔维亚马铃薯田中马铃薯疫病真菌分离株 (P. infestans) 的生长 (EC50s=0.3-3.9 μg/mL)。
  • HY-17561
    G-418 disulfate

    Geneticin sulfate; Antibiotic G-418 sulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    遗传霉素硫酸盐 G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,抑制真核生物和原核生物的蛋白质合成。G-418 disulfate 是一种常用的真核细胞选择性药剂。
  • HY-B0178A
    Guanidine hydrochloride

    Guanidinium chloride; Aminoformamidine hydrochloride

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    盐酸胍 Guanidine hydrochloride (Guanidinium chloride) 是一种强离液剂,也是一种蛋白质的强变性剂。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride

    BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride

    PKC CDK Cardiovascular Disease
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
  • HY-N4136
    Lonicerin

    Bacterial Apoptosis Infection
    忍冬苦苷 Lonicerin 是一种抗藻酸盐分泌蛋白 (algE) 的黄酮类化合物,对铜绿假单胞菌有抑制作用。Lonicerin 可预防脂多糖诱导的急性肺损伤的炎症和细胞凋亡。
  • HY-15435
    CHAPS

    Others Others
    CHAPS,一种 Cholic acid 的衍生物,是一种两性离子洗涤剂,可溶解膜蛋白。CHAPS 用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
  • HY-115467
    MitoBloCK-10

    Others Metabolic Disease
    MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
  • HY-W042156
    Aegeline

    Fungal Neurological Disease
    Aegeline 是一种主要生物碱,模拟酵母 SNARE 蛋白 Sec22p 抑制酵母 α-突触核蛋白和 Bax 毒性。Aegeline 恢复 αsyn 或 Bax 抑制的酵母细胞生长。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-P1247
    Calcineurin autoinhibitory peptide

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-N4143
    Cyanidin 3-arabinoside

    Phosphatase Metabolic Disease
    Cyanidin 3-arabinoside 是一种选择性的,可逆性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,具有 IC50 8.91 μM。Cyanidin 3-arabinoside 具有用于 2 型糖尿病的研究的潜力。
  • HY-P1247A
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-B0470
    Neomycin sulfate

    Bacterial Antibiotic Phospholipase Infection
    硫酸新霉素 Neomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素,通过核 30S 核糖体亚单位的不可逆结合发挥抗菌活性 (antibacterial),从而阻断细菌蛋白质的合成。Neomycin sulfate 是一种已知的磷脂酶C (PLC) 抑制剂。Neomycin sulfate 能抑制血管生成素的核转位和血管生成素诱导的细胞增殖和血管生成。
  • HY-10392
    Sutezolid

    PNU-100480; U-100480; PF-02341272

    Bacterial Antibiotic Infection
    Sutezolid (PNU-100480) 是一种具有口服活性恶唑烷酮抗菌剂,通过抑制细菌蛋白质合成发挥作用。Sutezolid 具有较强的抗分枝杆菌活性,用于耐药结核病的研究。
  • HY-17389
    Genipin

    (+)-Genipin

    Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    京尼平 Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自 Gardenia jasminoides Ellis 果实的天然交联剂。Genipin 抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。Genipin 具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗肿瘤,抗炎症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin 也可用于 2 型糖尿病研究。
  • HY-12993
    RSV604

    A-60444

    RSV Infection
    RSV604 (A-60444) 是呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制的抑制剂。RSV604 靶向核衣壳蛋白,Kd 值为 1.6 μM。RSV604 表现出针对 RSV A 和 B 亚型的众多临床分离株的亚微摩尔活性 (平均 EC50=0.8 μM)。
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    Bacterial Antibiotic Infection
    氯霉素 Chloramphenicol 是一种 (bacterial) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
  • HY-136304
    NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS

    Others Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 是一种生物大分子与活性小分子相互作用的可逆链接剂。NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 可用于蛋白质脂质体或纳米颗粒。
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA

    PKI-(6-22)-amide TFA

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-18962
    AMI-1

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
  • HY-116677
    Tris(benzyltriazolylmethyl)amine

    TBTA

    Others Others
    Tris(benzyltriazolylmethyl)amine (TBTA) 是一种配体,能作为生化工具用于标记蛋白质和酶。
  • HY-19614
    BMS-795311

    CETP Cardiovascular Disease
    BMS-795311 是一种有效的,具有口服活性的胆固醇酯转移蛋白 CETP 抑制剂IC50 值分别为 4 nM (SPA) 和 0.22 μM (hWPA)。
  • HY-18962A
    AMI-1 free acid

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-B0275
    Oxytetracycline

    Bacterial HSV Endogenous Metabolite Antibiotic Infection
    土霉素 Oxytetracycline 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline 还具有抗 HSV-1 的活性。
  • HY-B0275A
    Oxytetracycline hydrochloride

    Bacterial HSV Antibiotic Endogenous Metabolite Infection
    盐酸土霉素 Oxytetracycline hydrochloride 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline hydrochloride 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline hydrochloride 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline hydrochloride 还具有抗 HSV-1 的活性。
  • HY-W004056
    4-Methoxyphenethyl alcohol

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    大茴香醇 4-Methoxyphenethyl alcohol,一种芳香族醇,是由 A. albispathus Hett. 产生的茴香样气味中的主要成分。4-Methoxyphenethyl alcohol 可以抑制大肠杆菌中的蛋白质,RNA 和 DNA 合成。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-125586
    β-Amanitin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-14165
    Veliflapon

    BAY X 1005; DG-031

    FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4C4 合成的抑制剂
  • HY-103374
    Phenserine

    (-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine

    AChE Amyloid-β Neurological Disease
    Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 () 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
  • HY-B0275B
    Oxytetracycline dihydrate

    Bacterial HSV Antibiotic Endogenous Metabolite Infection
    土霉素二水合物 Oxytetracycline dihydrate 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline dihydrate 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline dihydrate 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline dihydrate 还具有抗 HSV-1 的活性。
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-18572A
    2,4-D sodium salt

    Sodium 2,4-dichlorophenoxyacetate; 2,4-Dichlorophenoxyacetic acid sodium salt

    DNA/RNA Synthesis Others
    2,4-D sodium salt (Sodium 2,4-dichlorophenoxyacetate) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D sodium salt 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D sodium salt 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
  • HY-18572
    2,4-D

    2,4-Dichlorophenoxyacetic acid

    DNA/RNA Synthesis Others
    2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
  • HY-116144
    Picaridin

    Lcaridin

    Parasite Infection
    Picaridin (Lcaridin) 是一种广谱的节肢动物驱避剂。Picaridin 的驱蚊和威慑作用涉及蚊子和蜱的嗅觉感应,与其气味受体蛋白相互作用。
  • HY-P1446
    Cholera toxin

    Choleragen

    Adenylate Cyclase Inflammation/Immunology
    霍乱毒素 Cholera toxin (Choleragen) 是一种AB(5) 亚单位毒素,通过结合质膜上的神经节苷脂 GM1 进入宿主细胞,并通过跨高尔基体网络逆行进入内质网。Choleragen 通过催化促鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 Gsα 的 ADP 核糖基化激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase)。
  • HY-N6785
    Okadaic acid

    Phosphatase Parasite Apoptosis Infection
    大田软海绵酸 Okadaic acid 是从 Halichondria 属的黑色海绵中提取的。Okadaic acid 是一种非竞争性,选择性和可逆的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白磷酸酶 1 (PP1),PP2APP3抑制剂IC50 分别为 10-15 nM,0.5 nM 和 4 nM。Okadaic acid 通过细胞凋亡消除后生共生体/寄生虫
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-14563
    VU10010

    mAChR Neurological Disease
    VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
  • HY-136528
    RA-9

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
  • HY-113025A
    L-hydroxylysine dihydrochloride

    (2S,5R)-5-Hydroxylysine dihydrochloride

    Endogenous Metabolite Others
    L-hydroxylysine dihydrochloride ((2S,5R)-5-Hydroxylysine dihydrochloride) 是胶原蛋白所独有的,胶原蛋白是由某些赖氨酸残基的翻译后羟基化形成的。
  • HY-N1347
    Robinetin

    3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone

    Fungal HIV Integrase Bacterial Infection
    洋槐黄素 Robinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone) 是一种天然黄酮,具有显着的“两种颜色”固有荧光特性,具有抗真菌、抗病毒、抗菌、抗突变和抗氧化活性。Robinetin 还可以抑制脂质过氧化和蛋白质糖基化。
  • HY-W008990
    Xanthosine 5'-monophosphate sodium salt

    5'-Xanthylic acid sodium salt

    Others Metabolic Disease
    黄苷-5'-单磷酸钠 Xanthosine 5'-monophosphate sodium salt (5'-Xanthylic acid sodium salt) 是一种嘌呤代谢的中间体。Xanthosine 5'-monophosphate sodium salt 可用于遗传密码,核酸结构以及 DNA,RNA 和蛋白质合成的研究。
  • HY-125837A
    MS31 trihydrochloride

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
  • HY-B0509
    Amikacin hydrate

    BAY 41-6551 hydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿米卡星水合物 Amikacin hydrate (BAY 41-6551 hydrate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin hydrate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin hydrate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin hydrate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
  • HY-130354
    Dibutyryl-cGMP sodium

    Bt2cGMP sodium

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
  • HY-17480
    Bendazac

    Others Inflammation/Immunology
    Bendazac 是一种氧乙酸,具有抗炎、抗过敏、利胆和抗血脂的特性。Bendazac 阻止蛋白质变性,延缓白内障的发生过程。
  • HY-B0509B
    Amikacin disulfate

    BAY 41-6551 disulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    阿米卡星硫酸盐 Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
  • HY-107813
    Amikacin sulfate

    BAY 41-6551 sulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫酸阿米卡星 Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
  • HY-18619
    YL-109

    Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    YL-109是一种抗肿瘤剂,可以通过芳烃受体 AhR 信号传导诱导 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 表达。YL-109 具有抑制乳腺癌细胞生长和侵袭性的能力。
  • HY-107599
    AEG3482

    JNK Apoptosis Neurological Disease
    AEG3482 是一种有效的抗凋亡化合物,可诱导热休克蛋白 70 (HSP70) 的表达来抑制 JNK 活性。AEG3482 通过直接结合 HSP90,从而促进 HSP70 和 HSP25 的 HSF1 依赖性表达。
  • HY-W087383
    Thalidomide 5-fluoride

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    Thalidomide 5-fluoride 是基于沙利度胺的 Cereblon 配体 (ligand),通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTAC IRAK4 degrader-1。
  • HY-117015
    Purfalcamine

    Parasite Infection
    Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1) 抑制剂IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-106443A
    Arimoclomol maleate

    BRX-220

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-18669
    ML346

    HSP Cancer
    ML346是 Hsp70HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
  • HY-P1318
    Ac-RYYRIK-NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-111285
    HAMNO

    NSC111847

    Others Cancer
    HAMNO 是复制蛋白 A (RPA) 的新型蛋白质相互作用抑制剂
  • HY-106443
    Arimoclomol

    BRX-220 free base

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-106443B
    Arimoclomol citrate

    BRX-220 citrate

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-P1318A
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-101453
    Ceefourin 1

    Others Cancer
    Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑,主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
  • HY-70075
    CCG-63808

    RGS Protein Cancer
    CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂
  • HY-W002820
    2-Amino-5-phenylpyridine

    Endogenous Metabolite Cancer
    2-氨基-5-苯基吡啶 2-Amino-5-phenylpyridine 是一种诱变的杂环芳族胺,是通过蛋白质中的苯丙氨酸热解形成的。2-Amino-5-phenylpyridine 存在于烤沙丁鱼等食品中,并且具有潜在的致癌性。
  • HY-113534
    MV1

    IAP Apoptosis Others
    MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
  • HY-100457
    IC87201

    iGluR Neurological Disease
    IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂,可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。
  • HY-A0122
    Plicamycin

    Mithramycin A

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。
  • HY-114657A
    Benproperine phosphate

    Arp2/3 Complex Cancer Inflammation/Immunology
    苯丙哌林 Benproperine phosphate 是一种具有口服活性的,有效的肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合亚基 2 (ARPC2) 抑制剂。Benproperine phosphate 通过削弱 Arp2/3 功能来减弱肌动蛋白的聚合反应速率。Benproperine phosphate 有潜力用于止咳,并可以抑制癌细胞迁移和肿瘤转移。
  • HY-W014102
    L-Alanyl-L-glutamine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    L-丙氨酸-L-谷氨酰胺 L-Alanyl-L-glutamine 是一种谷氨酰胺二肽,对抗氧化系统有益,可减轻炎症,并可能在分解代谢情况下调节热休克蛋白 (HSP) 的反应。
  • HY-16636
    ML337

    mGluR Neurological Disease
    ML337 是一种选择性和脑渗透性的 mGlu3 的负变构调节剂,IC50 值为 593 nM。ML337 具有良好的营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) 和辅助药理学特征。
  • HY-107116
    MAP4343

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合,刺激微管蛋白的聚合,增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
  • HY-N5118
    Chimonanthine

    (-)-Chimonanthine

    Tyrosinase Cancer
    山蜡梅碱 Chimonanthine 是腊梅中的生物碱,抑制酪氨酸酶及酪氨酸酶相关蛋白 1 mRNA 的表达,抑制黑色素的形成。
  • HY-P3138
    (Sar1)-Angiotensin II

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    (Sar1)-Angiotensin II,一种血管紧张素 II (Angiotensin II) 的类似物,是血管紧张素 AT1 受体的特异性激动剂。(Sar1)-Angiotensin II 以 2.7 nM 的 Kd 值结合到富含脑膜的颗粒上。(Sar1)-Angiotensin II 可以刺激雏鸡心肌细胞中的蛋白质合成和细胞生长。
  • HY-100984
    HA-100

    PKA PKC Myosin Cancer
    HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。
  • HY-101503
    HTS01037

    FABP Metabolic Disease
    HTS01037是结合脂肪酸的抑制剂。它也是由AFABP / aP2介导的蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,Ki值为0.67 μM。
  • HY-14393
    Emodin

    Frangula emodin

    SARS-CoV Casein Kinase Autophagy Cancer
    大黄素 Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 SARS-CoV 化合物。Emodin 阻断 SARS 冠状病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
  • HY-59354
    Maleic hydrazide

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    抑芽丹 Maleic hydrazide广泛用作植物生长调节剂和除草剂。Maleic hydrazide 是核酸和蛋白质合成的抑制剂
  • HY-111872
    SNIPER(ABL)-020

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  • HY-16657
    TAPI-1

    MMP Cancer Inflammation/Immunology
    TAPI-1 是一种 TACE (ADAM17) 抑制剂,可阻止多种细胞表面蛋白脱落。TAPI-1 也是金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂
  • HY-112504A
    INCB054329 Racemate

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    INCB054329 Racemate 是 BET 蛋白的抑制剂
  • HY-107597
    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-114189
    GW284543

    UNC10225170

    MEK Cancer
    GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 (UNC10225170) 降低 pERK5,并下调内源性MYC 蛋白。
  • HY-W015445
    SD-169

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-D1270
    Direct Violet 1

    SARS-CoV Infection
    直接青莲N Direct Violet 1 是一种偶氮染料,是一种纺织品染料。Direct Violet 1 还是一种 SARS-CoV-2 spike 蛋白与 ACE2 的蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂IC50 为 1.47-2.63 µM。
  • HY-111858
    SNIPER(ABL)-050

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-050,由 Imatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  • HY-134592
    Piperidine-GNE-049-N-Boc

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Piperidine-GNE-049-N-Boc 是一种 dCBP-1 (HY-134582) 的 PROTAC 靶蛋白的配体。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。
  • HY-P2260
    Tat-beclin 1

    Autophagy HIV Infection
    Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
  • HY-13518
    Piceatannol

    Astringenin; trans-Piceatannol

    Syk Autophagy Apoptosis Cancer
    白皮杉醇 Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
  • HY-19991
    BMS-1

    PD-1/PD-L1 inhibitor 1

    PD-1/PD-L1 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1 是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂,IC50 为 6 到 100 nM。
  • HY-100757
    CPUY074020

    Histone Methyltransferase Cancer
    CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。
  • HY-19761
    RIP2 kinase inhibitor 2

    RIP kinase Cancer
    RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
  • HY-18983
    Calyculin A

    (-)-Calyculin A

    Phosphatase Cancer
    花萼海绵诱癌素 Calyculin A ((-)-Calyculin A) 是有效,可渗透细胞的蛋白磷酸酶 1 (PP1) 和蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 抑制剂,其 IC50 值分别为 2 nM 和 0.5-1 nM。
  • HY-12825
    BHPI

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂,可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
  • HY-135145
    CB-103

    Notch Cancer
    CB-103 是一种首创的,有口服活性的蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤活性。
  • HY-15870
    SR 11302

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    SR 11302 是激活蛋白-1 (AP-1) 转录因子抑制剂。SR 11302 是一种类视黄醇,可特异性抑制 AP-1 活性,而不会激活视黄酸反应元件 (RARE) 的转录。
  • HY-133735A
    GRP-60367 hydrochloride

    Others Infection
    GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
  • HY-N0082
    Praeruptorin B

    Praeruptorin D

    Fatty Acid Synthase (FASN) Metabolic Disease
    Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs)抑制剂
  • HY-106130
    Implitapide

    AEGR 427

    Others Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    英普他派 Implitapide (AEGR 427) 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂
  • HY-U00329
    Implitapide Racemate

    Others Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Implitapide Racemate 是 Implitapide 的消旋体。Implitapide 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂
  • HY-10183
    Go6976

    PKC Influenza Virus Cancer
    Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
  • HY-14657
    Dantrolene sodium

    F 440

    Calcium Channel Metabolic Disease
    硝苯呋海因钠 Dantrolene钠盐是一种钙通道蛋白抑制剂, 抑制钙离子从肌浆释放, Dantrolene钠盐水合物是一种骨骼肌松弛药。
  • HY-P0222
    PKI(5-24)

    PKA Others
    PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
  • HY-B1358
    Lincomycin hydrochloride monohydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    林可霉素 Lincomycin hydrochloride monohydrate 是窄谱抗生素, 具有与红霉素相似的效力, 对革兰氏阳性球菌具有很好的作用效果, 主要抑制细菌细胞蛋白质的合成。
  • HY-N0005
    Curcumin

    Diferuloylmethane; Natural Yellow 3; Turmeric yellow

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Keap1-Nrf2 Autophagy Mitophagy Influenza Virus Ferroptosis Cancer
    姜黄素 Curcumin (Diferuloylmethane),是一种天然酚类化合物,是乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白 特异性抑制剂,抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖的染色质转录。Curcumin 对 NF-κbMAPKs 有抑制作用,并具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多种药理作用。Curcumin 通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。
  • HY-B0472
    Streptomycin sulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫酸链霉素 Streptomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素,能够抑制蛋白质的合成。
  • HY-128853
    Taurodeoxycholate sodium salt

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺脱氧胆酸钠 Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂,用于分离膜蛋白,包括线粒体内膜蛋白。牛磺脱氧胆酸盐 (TDCA)抑制各种炎症反应。
  • HY-B1228
    Ribostamycin sulfate

    Vistamycin sulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫酸核糖霉素 Ribostamycin sulfate (Vistamycin sulfate) 是一种广谱抗菌剂, 在30S和50S核糖体亚基结合水平抑制细菌蛋白质合成, 还抑制蛋白二硫键异构酶 (PDI) 分子伴侣活性, 用于药代动力学和肾毒性研究。
  • HY-P0222A
    PKI(5-24) TFA

    PKA Others
    PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
  • HY-U00270
    CP-319340(free base)

    Others Metabolic Disease
    CP-319340 free base 是一种微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂
  • HY-101525
    MBP146-78

    Parasite Infection
    MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂
  • HY-111117
    3-Methyltoxoflavin

    Others Cancer
    3-Methyltoxoflavin 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 170 nM。
  • HY-N0193
    Artesunate

    STAT Ferroptosis Parasite Virus Protease Cancer
    青蒿琥酯 Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂
  • HY-P1191
    JIP-1(153-163)

    T1-JIP

    JNK Others
    JIP-1(153-163) (TI-JIP) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
  • HY-P1045
    187-1, N-WASP inhibitor

    Arp2/3 Complex Others
    187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3
  • HY-P1045A
    187-1, N-WASP inhibitor TFA

    Arp2/3 Complex Others
    187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3
  • HY-128642
    FAPI-2

    Others Cancer
    FAPI-2 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-100025A
    HLCL-61 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    HLCL-61 hydrochloride 是首创的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂
  • HY-W010128
    6-(Dimethylamino)purine

    6-Dimethylaminopurine

    CDK Others
    6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK 的双抑制剂
  • HY-130839
    LolCDE-IN-1

    Bacterial Infection
    LolCDE-IN-1 是一种 LolCDE 复合物抑制剂,具有抗菌活性。
  • HY-18982
    Anisomycin

    Flagecidin; Wuningmeisu C

    DNA/RNA Synthesis JNK Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    茴香霉素 Anisomycin 是一种有效的蛋白质合成抑制剂,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 是从灰链霉菌中分离出的一种细菌抗生素。
  • HY-15857
    CW-069

    Kinesin Cancer
    CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂IC50 值为 75 μM。
  • HY-15317
    RI-1

    RAD51 Cancer
    RI-1 是一种选择性 RAD51抑制剂IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
  • HY-P1191A
    JIP-1(153-163) TFA

    T1-JIP TFA

    JNK Others
    JIP-1(153-163) TFA (TI-JIP TFA) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
  • HY-N3942
    Glabranine

    HIV Influenza Virus Infection
    光甘草宁 Glabranine 是从 Tephrosia s.p 中分离出一种类黄酮,在体外对登革病毒发挥抑制作用。 Glabranine 与 DENV 2 型 (DENV2) E 蛋白的可溶性胞外域形成相互作用。
  • HY-D0852
    Sodium orthovanadate

    Phosphatase Cancer
    钒酸钠 Sodium orthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,最有可能充当磷酸盐类似物。
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    TAT-cyclo-CLLFVY 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂,可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用,IC50 为 1.3 μM。
  • HY-13250
    Silvestrol aglycone

    Others Cancer
    Silvestrol aglycone 是 Silvestrol 的类似物,能够抑制癌细胞蛋白翻译起始,对蛋白翻译荧光素酶报告基因 yc-LUC 和 tub-LUC 的 EC50 值分别为 10 和 200 nM。具有抗癌作用。
  • HY-14865B
    Omadacycline tosylate

    PTK 0796 tosylate; Amadacycline tosylate

    Bacterial Antibiotic Infection
    奥马环素 Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
  • HY-14865
    Omadacycline

    PTK 0796; Amadacycline

    Bacterial Antibiotic Infection
    Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
  • HY-14865A
    Omadacycline mesylate

    PTK 0796 mesylate; Amadacycline mesylate

    Bacterial Antibiotic Infection
    Omadacycline (PTK 0796) mesylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline mesylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline mesylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline mesylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
  • HY-119424
    SP4206

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    SP4206 是一种 IL-2/IL-2Rα 相互作用抑制剂,SP4206 高亲和力结合到 IL-2 (Kd=70 nM) ,且阻断 IL-2 与其受体 IL-2Rα 结合 (Kd=10 nM)。
  • HY-14987
    AX20017

    Bacterial Infection
    AX20017是蛋白激酶G (PknG) 的小分子抑制剂IC50 值为 0.39 μM。
  • HY-N2036
    Mosloflavone

    Enterovirus Bacterial Infection
    Mosloflavone 从 Scutellaria baicalensis Georgi 中分离出的类黄酮,具有抗 EV71 活性。Mosloflavone 在病毒感染的初始阶段抑制 VP2 病毒复制和蛋白质表达,并抑制病毒 VP2 衣壳蛋白合成。 Mosloflavone 是有前途的杀菌剂,可抑制铜绿假单胞菌的毒力和生物膜形成。
  • HY-14775
    Nesbuvir

    HCV-796

    HCV Infection
    Nesbuvir 是一种非核苷抑制剂,抑制丙型肝炎病毒(HCV) 非结构蛋白 5B (NS5B) 聚合酶。
  • HY-13502
    Mitoxantrone

    mitozantrone

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌 Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-13502A
    Mitoxantrone dihydrochloride

    mitozantrone dihydrochloride

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌二盐酸盐 Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-111744
    Deacetylanisomycin

    Others Metabolic Disease
    脱乙酰茴香霉素 Deacetylanisomycin 是一种植物生长调节剂,是 Anisomycin 的非活性衍生物。Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂
  • HY-100527
    AN2718

    Fungal Infection
    AN2718 通过 OBORT 机制抑制蛋白质的合成,从而抑制真菌的生长。
  • HY-116999
    IR415

    HBV Infection
    IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent),可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd=2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制,逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
  • HY-15450A
    INCB 3284

    CCR Endocrinology
    INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
  • HY-133146
    DJ001

    Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology
    DJ001 是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ (PTPσ) 抑制剂IC50 为 1.43 μM。DJ001 对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶 5 仅有中等抑制活性。DJ001 促进造血干细胞再生。
  • HY-100464
    tBID

    DYRK Cancer
    tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂IC50值为 0.33 μM。
  • HY-133247
    Daclatasvir Impurity B

    Others Others
    Daclatasvir Impurity B 是 Daclatasvir 的一种杂质。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂
  • HY-133248
    Daclatasvir Impurity C

    Others Others
    Daclatasvir Impurity C 是 Daclatasvir 的一种杂质。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂
  • HY-19779
    JTT 551

    Phosphatase Metabolic Disease
    JTT 551 是一种选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂Ki 值为 0.22 μM,同时对 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP)也有作用,Ki 值为 9.3 μM,可用于二型糖尿病的研究。
  • HY-13433
    Thapsigargin

    Calcium Channel SARS-CoV Apoptosis Cancer Infection
    毒胡萝卜素 Thapsigargin,内质网应激诱导剂, 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的冠状病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV、SARS-CoV-2) 复制。
  • HY-100496
    Nucleocidin

    4'-Fluoro-5'-O-sulfamoyladenosine; NSC 521007

    Bacterial Infection
    核杀菌素 Nucleocidin 是一种抗生素,抑制标签氨基酸从 S-RNA 转运到蛋白质的过程。
  • HY-N2098
    Obtusifolin

    NF-κB Cancer
    决明蒽醌 Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
  • HY-120217
    VH032

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    VH032 是一种 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 VH032 是 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂Kd 为 185 nM。VH032 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-10542A
    (Z)-GW 5074

    Raf Neurological Disease
    (Z)-GW 5074 是一种化合物,可以与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3 相互作用,但对野生型 HTT 无作用。(Z)-GW 5074 可抑制 c-Raf 的活性,不影响自噬,在神经退行性疾病中有效。
  • HY-100869A
    MM-589 TFA

    Histone Methyltransferase Cancer
    MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
  • HY-114439
    MtbHU-IN-1

    Bacterial Infection
    MtbHU-IN-1 是结合分枝杆菌核型相关蛋白 HU (MtbHU)抑制剂,其对野生型MtbHU蛋白的结合 Kd 值为98 nM。
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-B0408A
    Clindamycin hydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸克林霉素 Clindamycin hydrochloride 是一种半合成的林可胺类抗生素,通过作用于 50S ribosomal 来抑制蛋白质的合成。
  • HY-16271
    Kevetrin hydrochloride

    4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
  • HY-N0242
    Fraxinellone

    PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer Inflammation/Immunology
    Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I

    GF109203X; Go 6850

    PKC Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择,可渗透细胞,可逆的 PKC抑制剂Ki 值为14 nM。
  • HY-101770
    BTB-1

    Microtubule/Tubulin Cancer
    BTB-1是有效,选择性和可逆的有丝分裂运动蛋白Kif18A抑制剂IC50值为1.69 μM。
  • HY-115688A
    (S)-TXNIP-IN-1

    Others Others
    (S)-TXNIP-IN-1 是 TXNIP-IN-1 (HY-115688) 的低活性 S-对映体。TXNIP-IN-1 是一种 TXNIP-TRX 复合物抑制剂,可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
  • HY-N2301
    Pleuromutilin

    Drosophilin B; Mutilin 14-glycolate

    Bacterial Antibiotic Infection
    截短侧耳素 Pleuromutilin (Drosophilin B) 能够通过绑定细菌的核糖体亚基50S抑制细菌的蛋白合成。
  • HY-15979A
    H-89 dihydrochloride

    PKA Autophagy Others
    H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
  • HY-16586
    PFI-1

    Epigenetic Reader Domain Autophagy Apoptosis Cancer
    PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂,能够有效抑制 BRD4,IC50 值为 0.22 μM。
  • HY-111557
    YM-254890

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    YM-254890 是一种从 Chromobacterium sp 中分离的选择性 Gαq/11 蛋白抑制剂。YM-254890 对其他 G 蛋白亚型无抑制作用。YM-254890 通过阻断 P2Y1 信号转导途径来抑制 ADP 诱导的血小板凝集,其 IC50 值低于 0.6 μM。
  • HY-19805
    STO-609

    CaMK AMPK Autophagy Metabolic Disease
    STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
  • HY-108262
    UCN-02

    7-epi-Hydroxystaurosporine

    PKC PKA Cancer
    UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
  • HY-108391
    C8-Ceramide

    N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine

    Apoptosis PKC Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    N-辛酰基-D-神经鞘氨醇 C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
  • HY-N0083
    Betulin

    Trochol

    Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    白桦脂醇 Betulin是一种SREBP抑制剂,在K562细胞中的IC50值是14.5 μM。
  • HY-115496
    7-BIA

    Phosphatase Neurological Disease
    7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂IC50 值约为 1-3 μM。
  • HY-14667
    Lomitapide

    AEGR-733; BMS-201038

    Others Cardiovascular Disease
    洛美他派 Lomitapide (AEGR-733; BMS-201038)是高效的微粒体甘油三酯转移蛋白(MTP)抑制剂, 体内试验的IC50值为8 nM。
  • HY-U00460
    3,6-DMAD hydrochloride

    IRE1 Cancer
    3,6-DMAD hydrochloride是未折叠蛋白质应答 (IRE1α-XBP1) 通路的抑制剂
  • HY-B1425
    Ethoxyquin

    HSP Reactive Oxygen Species Cancer
    乙氧基喹啉 Ethoxyquin 是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂,也是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂
  • HY-17504A
    Rosuvastatin

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-15096
    MKT-077

    FJ-776

    HSP Cancer
    MKT-077 是一种花菁染料,也是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 抑制剂,且具有显着的抗肿瘤活性。
  • HY-W015782
    4-Ethylresorcinol

    Others Metabolic Disease
    4-乙基间苯二酚 4-Ethylresorcinol 是一种间苯二酚的衍生物,可以作为酪氨酸酶的底物。4-Ethylresorcinol 具有色素减退作用。4-Ethylresorcinol 减弱酪氨酸酶相关蛋白 (TRP)-2 的 mRNA 和蛋白表达,并通过抑制脂质过氧化而具有抗氧化作用。
  • HY-13820
    GSK2656157

    PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂IC50 值为 0.9 nM。
  • HY-108330
    AG126

    Tyrphostin AG126

    ERK Inflammation/Immunology
    AG126 是酪氨酸激酶抑制剂,可以阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK2) 的激活。
  • HY-50714
    Quiflapon sodium

    MK-591 sodium

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-N6789
    KT5720

    PKA Bacterial Antibiotic Infection Endocrinology Metabolic Disease
    KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA)抑制剂,其 Ki 值为 60 nM。
  • HY-12479A
    Epetraborole hydrochloride

    GSK2251052 hydrochloride

    Bacterial Infection
    Epetraborole hydrochloride (GSK2251052 hydrochloride) 是一个新颖的 LeuRS 抑制剂,能够通过绑定 leucyl-tRNA 合成酶终端的腺苷核糖抑制蛋白合成,可用于 Gram-negative 细菌引起的感染的研究。
  • HY-14668
    Lomitapide mesylate

    AEGR-733 mesylate; BMS-201038 mesylate

    Others Cardiovascular Disease
    甲磺酸洛美他派 Lomitapide(AEGR-733; BMS-201038)甲磺酸盐是高效MTP蛋白抑制剂,体外IC50值为8nM。
  • HY-12241
    AZ82

    Kinesin Cancer
    AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值和 IC50 值分别为 43 nM 和 300 nM。
  • HY-B0974
    Methicillin sodium salt

    Meticillin sodium

    Bacterial Antibiotic Infection
    甲氧西林钠 Methicillin sodium salt (Meticillin sodium) 是β-内酰胺抗生素,其通过抑制参与肽聚糖合成的青霉素结合蛋白起作用。
  • HY-W010983
    SC-236

    COX PPAR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
  • HY-N7089
    Benzoyleneurea

    Bacterial Infection
    亚苯甲酰基脲 Benzoyleneurea 拥有抗菌活性。Benzoyleneurea 支架常被用作合成新型 PGGTase-I 的抑制剂
  • HY-17412
    Minocycline hydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸米诺环素 Minocycline hydrochloride是广谱四环素抗生素,通过与细菌30S核糖体亚基结合并抑制蛋白质合成起作用。
  • HY-U00327
    Prenyl-IN-1

    Farnesyl Transferase Neurological Disease
    Prenyl-IN-1 是一种 prenylation 抑制剂,尤其是香叶烯基转移酶 (geranylgeranyltransferase) 或法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 的抑制剂,在帕金森研究中,具有抗氧化应激作用。
  • HY-18986
    SAR405838

    MI-77301

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    SAR405838是一种高效的选择性MDM2抑制剂, 与MDM2结合, Ki值为0.88 nM。
  • HY-138202
    Lck-IN-1

    Src Inflammation/Immunology
    Lck-IN-1 是一种有效的淋巴细胞蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂,详情请参考专利 WO2007013673A1, example 48。
  • HY-100432
    LOC14

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
  • HY-13327
    Evacetrapib

    LY2484595

    CETP Cardiovascular Disease
    Evacetrapib 是一种有效的选择性的 CETP 抑制剂,在人血浆中,抑制人重组 CETP 蛋白 (IC50 为 5.5 nM) 和 CETP 活性,IC50 为 36 nM。
  • HY-136434
    m-Chloramphenicol

    m-threo-Chloramphenicol

    Others Others
    m-Chloramphenicol (m-threo-Chloramphenicol) 是 Chloramphenicol (HY-B0239 ) 的一种杂质。Chloramphenicol 是一种广谱抗生素,是细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂
  • HY-100462
    PTP1B-IN-2

    Phosphatase Metabolic Disease
    PTP1B-IN-2是有效地蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 抑制剂IC50值为50 nM。
  • HY-50883
    BMS 299897

    γ-secretase Neurological Disease
    BMS 299897 是一种磺胺类γ-secretase 抑制剂,作用于稳定过表达淀粉样前体蛋白 (APP) 的HEK293 细胞,抑制Aβ产生,IC50 为 7 nM。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-B0027
    Valnemulin Hydrochloride

    Bacterial Antibiotic Others
    盐酸沃尼妙林 Valnemulin hydrochloride是截短侧耳素抗生素,其通过结合50s核糖体亚基中的肽基转移酶来抑制细菌中的蛋白质合成。
  • HY-18257
    Rolitetracycline

    Bacterial Antibiotic Infection
    罗利环素/氢吡四环素 Rolitetracycline,四环素衍生物,是一种广谱抗生素。Rolitetracycline 作为蛋白质合成抑制剂、抗原生动物药物和前药发挥作用。
  • HY-18564
    HCV-IN-3

    HCV Infection
    HCV-IN-3 是 hepatitis C virus (HCV) NS3/4a 蛋白的一个抑制剂,其 IC50 值为 20 μM,Kd 值为 29 μM。
  • HY-N0774
    Isofraxidin

    COX MMP Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    异嗪皮啶 Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOSCOX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
  • HY-A0036
    Bazedoxifene acetate

    TSE-424 acetate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-16659
    EHT 1864

    Ras Neurological Disease Cancer
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。
  • HY-13343
    ZM 336372

    Raf Apoptosis Cancer
    ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。
  • HY-133246
    Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir

    Daclatasvir Impurity A

    HCV Infection
    Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir (Daclatasvir Impurity A) 是 Daclatasvir 的主要降解产物。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂
  • HY-114349
    HS-1371

    RIP kinase Cancer Cardiovascular Disease
    HS-1371是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂IC50 为 20.8 nM。
  • HY-P0299
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-103483
    MD2-IN-1

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂,对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。
  • HY-126146
    PKC-iota inhibitor 1

    PKC Cancer
    PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-ι ℩) 抑制剂IC50 值为 0.34 μM。
  • HY-129811
    Bis-ANS dipotassium

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针,Bis-ANS 结合到 tubulinKd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进 LLPS,高浓度抑制 LLPS。
  • HY-12830
    M-110

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • HY-A0031
    Bazedoxifene

    TSE-424

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-A0031A
    Bazedoxifene hydrochloride

    TSE-424 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-N6732
    K-252a

    SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370

    PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    K-252a 是一种十字孢碱类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
  • HY-110177
    SP-100030

    NF-κB Inflammation/Immunology
    SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1)抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
  • HY-N2506
    Ginsenoside Ra1

    Others Cardiovascular Disease
    人参皂苷 Ra1 Ginsenoside Ra1 是人参中的成分,抑制缺氧/复氧诱导的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 的激活。
  • HY-18623
    VI 16832

    Others Cancer
    VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂,可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。
  • HY-114166
    2-D08

    E1/E2/E3 Enzyme TAM Receptor Cancer
    2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 AxlIC50 为 0.49 nM。
  • HY-122615
    SPOP-IN-6b

    Others Cancer
    SPOP-IN-6b 是一种 SPOP 抑制剂,来自专利 CN 107141287,化合物 SPOP-B-88。
  • HY-100625
    BVT948

    Phosphatase Cytochrome P450 Histone Methyltransferase Cancer
    BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 的抑制剂,也可以抑制几种细胞色素 P450 (P450) 异构体和赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A)。
  • HY-W041994
    GMBS

    Others Cancer
    GMBS 是一种双功能的交联剂。GMBS 可用于蛋白质的化学交联以及质谱分析 (CXMS),以研究蛋白质折叠并绘制相互作用蛋白质之间的界面。
  • HY-110263
    EML 425

    Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂IC50 为 2.9 和 1.1 μM。
  • HY-16911
    AFN-1252

    API-1252; Debio 1452

    Bacterial Antibiotic Infection
    AFN-1252(Debio 1452)是FabI高效抑制剂,能抑制金黄色葡萄球菌。
  • HY-18563
    4-Phenoxybenzylamine

    HCV Infection
    4-Phenoxybenzylamine 通过稳定无活性构象来抑制NS3蛋白的功能,抑制FL NS3/4a的IC50 值约为500 μM。
  • HY-123931
    ZLDI-8

    Notch Phosphatase Apoptosis Cancer
    ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp) 抑制剂IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
  • HY-107096B
    CH-0793076 TFA

    TP3076 TFA

    Topoisomerase Cancer
    CH-0793076 (TP3076) TFA,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
  • HY-N2065
    Withaferin A

    NF-κB Ferroptosis Cancer Inflammation/Immunology
    醉茄素A Withaferin A 是从南非醉茄中分离到的甾体内酯,可以抑制 NF-kB 的活性,靶作用于波形蛋白 (vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂
  • HY-N0862
    Harringtonine

    Influenza Virus Cancer Infection
    Harringtonine是一种天然的 Cephalotaxus 生物碱,可抑制蛋白质合成。Harringtonine 具有抗基孔肯雅 (CHIKV) 病毒的活性,EC50 为 0.24 μM。
  • HY-135301
    Flavanone hydrazone

    Others Inflammation/Immunology
    Flavanone hydrazine 是一种有效的非甾体类抗炎化合物。Flavanone hydrazine 能有效抑制晶状体蛋白诱导的眼部炎症反应。
  • HY-103097
    ST271

    Phospholipase Others
    ST271 是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化,IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
  • HY-N2111
    Momordicoside A

    Phosphatase Metabolic Disease
    Momordicoside A 是从苦瓜中分离得到的。Momordicoside A 对蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP1B) 具有抑制作用。
  • HY-124718
    p32 Inhibitor M36

    M36

    PKC Cancer
    p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂,可直接与 p32 结合,抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
  • HY-B2006
    Fenvalerate

    Phosphatase Bacterial Infection
    Fenvalerate 是一种有效的蛋白磷酸酶 2B (钙调神经磷酸酶;calcineurin) 抑制剂,对 PP2B-Aα 的IC50 为 2-4 nM。Fenvalerate 是拟除虫菊酯杀虫剂和杀螨剂。
  • HY-18717
    Mutant IDH1-IN-2

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为<22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。
  • HY-134653
    5-Ph-IAA

    Others Cancer
    5-Ph-IAA 是 IAA 的衍生物。5-Ph-IAA 是一种配体与 OsTIR1 (F74G) 突变体一起建立了生长素诱导的 degron 2 系统 (AID2)。AID2 诱导 mAID 融合蛋白的快速有效消耗,从而研究活细胞中的蛋白功能。AID2 可以抑制肿瘤。
  • HY-123979
    ζ-Stat

    NSC37044

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ抑制剂IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-101903
    BMS-309403

    FABP Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP,也称作 FABP4aP2抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
  • HY-110258
    ML334

    LH601A

    Keap1-Nrf2 Cancer
    ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
  • HY-101903A
    BMS-309403 sodium

    FABP Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4,aP2 抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
  • HY-123979A
    ζ-Stat trisodium

    NSC37044 trisodium

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ抑制剂IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-13992
    AP20187

    B/B Homodimerizer

    FKBP Metabolic Disease
    AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子,使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化,启动生物信号传导级联反应和基因表达,或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。
  • HY-13442
    Eribulin

    B1939; E7389; ER-086526

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    艾日布林 Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
  • HY-13442A
    Eribulin mesylate

    B1939 mesylate; E7389 mesylate; ER-086526 mesylate

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    甲磺酸艾日布林 Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
  • HY-124828
    CMLD-2

    Apoptosis Cancer
    CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki=350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
  • HY-P1597
    Malantide

    PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-112210
    Shield-1

    FKBP Others
    Shield-1 是特异性,细胞可渗透的,高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP) 配体,通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合而逆转其不稳定性,允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 可以稳定整个融合蛋白。
  • HY-19530
    PF-2771

    Kinesin Cancer
    PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂IC50 值为 16.1 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6791
    KT5823

    PKA PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKAPKCKi值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
  • HY-10394S
    Linezolid D3

    PNU-100766 D3

    Bacterial Infection
    Linezolid D3 是 Linezolid (PNU-100766) 的氘代物。Linezolid 是一种合成抗的生素,通过抑制细菌蛋白质合成的起始而起作用。
  • HY-N1477
    Dencichine

    Dencichin; ODAP

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Neurological Disease
    三七素 Dencichin 是从三七中分到的非蛋白氨基酸,能够抑制 HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2) 的活性。
  • HY-128902
    MC-Val-Cit-PAB-vinblastine

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是抗体偶联药物的一部分,由微管蛋白抑制剂 vinblastine 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
  • HY-13977A
    PKR-IN-C16

    Others Neurological Disease
    PKR-IN-C16 是特异性蛋白激酶 (PKR) 抑制剂。PKR-IN-C16 能够抑制 PKR 的自磷酸化,PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断可被 PKR-IN-C16 解除。
  • HY-111860
    SNIPER(ABL)-013

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-013,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 20 μM。
  • HY-B1156
    Cephradine

    Cefradine; SQ-11436

    Bacterial TOPK Antibiotic Infection
    头孢拉定 Cephradine (Cefradine) 是第一代头孢菌素抗生素,同时为 T-LAK 细胞源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂,可抑制由过多紫外线诱导的皮肤炎症。
  • HY-120508
    Pivanex

    AN-9; Pivalyloxymethyl butyrate

    HDAC Bcr-Abl Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白,增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
  • HY-100595
    Sodium stibogluconate

    Stibogluconate trisodium nonahydrate

    Phosphatase Cancer
    Sodium stibogluconate (Stibogluconate trisodium nonahydrate) 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (phosphatase) 的有效抑制剂。 Sodium stibogluconate 在10,100 和 100 μg/mL 时分别抑制 99% 的 SHP-1,SHP-2 和 PTP1B 活性。
  • HY-N4317
    Ethoxysanguinarine

    Apoptosis Cancer
    乙氧基血根碱 Ethoxysanguinarine 是主要存在龙葵中的一种 benzophenanthridine 生物碱天然产物。Ethoxysanguinarine 通过抑制蛋白磷酸酶 2A (CIP2A),抑制结直肠癌细胞的活力,诱导细胞凋亡。
  • HY-128585
    GNE684

    RIP kinase Cancer Inflammation/Immunology
    GNE684 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂,作用于人类、小鼠与大鼠 RIP1 的 Kiapp 值分别为 21 nM、189 nM 和 691 nM。
  • HY-100585
    Splitomicin

    Splitomycin

    HDAC Cancer
    斯普利特麻一辛 Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC,IC50 为 60 μM。
  • HY-N6684
    Deoxynivalenol

    Others Metabolic Disease
    脱氧雪腐镰刀菌烯醇 Deoxynivalenol,是一种单端孢菌素家族 (trichothecenes family) 的真菌毒素,通过紧密连接处的细胞旁路来穿过肠粘膜。Deoxynivalenol 转运不受P-糖蛋白 (PgP) 或多药耐药相关蛋白 (MRP) 抑制剂的影响。
  • HY-100472
    ZYZ-488

    Caspase Cancer
    ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂,抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。
  • HY-N6651
    Isocryptotanshinone

    STAT Phosphatase Cancer
    Isocryptotanshinone 是一种有效的信号传导与转录激活因子3 (STAT3) 和蛋白酪氨酸磷酸酶1 B (PTP1B)抑制剂,其对 PTP1B 的 IC50 值为 56.1 μM。
  • HY-W011109
    CKI-7

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-P1597A
    Malantide TFA

    PKA PKC Cancer
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-111854
    SNIPER(ABL)-015

    SNIPER Bcr-Abl Cancer
    SNIPER(ABL)-015,由 GNF5 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 MV-1 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 5μM。
  • HY-138283
    MR837

    Histone Methyltransferase Cancer
    MR837 是一种 NSD2-PWWP1抑制剂。MR837 可以与人核受体结合 SET 结构域蛋白 (PWWP 结构域) 结合。
  • HY-14175
    Begacestat

    GSI-953

    γ-secretase Neurological Disease
    Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC5040=15 nM),有潜力用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-15880
    CCT007093

    Phosphatase Apoptosis Autophagy Cancer
    CCT007093 是有效的蛋白磷酸酶 1D (PPM1D Wip1)抑制剂。Wip1 的抑制可激活mTORC1 通路,增强肝切除手术后肝细胞的增殖。
  • HY-114410
    CCI-006

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
  • HY-138562
    HIV-1 Nef-IN-1

    HIV Infection
    HIV-1 Nef-IN-1 是一种 HIV-1 Nef 蛋白抑制剂,可有效竞争 Nef-SH3Hck 的相互作用,Kd 为 6.7 μM。
  • HY-B1849
    Hexazinone

    Others Infection
    环嗪酮 Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide)。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
  • HY-B1848
    Hexaflumuron

    Others Others
    Hexazinone 是三嗪家族的非选择性除草剂 (herbicide)。Hexazinone 与光系统 II 电子传递链的 D-1 醌蛋白结合,抑制光合作用。
  • HY-100857
    PrPSc-IN-1

    Others Neurological Disease
    PrPSc-IN-1 是荧光探探针,能够与错误折叠的朊病毒蛋白 PrPSc,抑制其聚集,IC50 值为 1.6 μM。具有抗阮病毒活性。
  • HY-108317
    ABL127

    Others Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂,在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
  • HY-N1549
    Prunin

    Naringenin 7-0-glucoside

    Enterovirus Phosphatase Infection Metabolic Disease
    柚皮素-7-O-葡萄糖苷 Prunin 是有效的人肠道病毒 A71 (HEVA71) 抑制剂。Prunin 对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 有较强的抑制作用,IC50 值为 5.5 μM。
  • HY-100737
    ML349

    Phospholipase Cancer
    ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT2)/溶血磷脂酶 2 (LYPLA2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。
  • HY-B0510
    Trimethoprim

    Antifolate Bacterial Antibiotic Infection
    甲氧苄啶 Trimethoprim 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positiveGram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
  • HY-13756A