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Results for "ALK Receptors 抑制剂" in MCE Product Catalog:

197

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

36

Peptides

1

Inhibitory Antibodies

15

Natural
Products

7

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-112815
    ALK2-IN-2

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
  • HY-136773
    ALK2-IN-4

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    ALK2-IN-4 是一种有效的 ALK2 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2020086963A1,compound Formula I free base。
  • HY-15358
    ALK inhibitor 2

    ALK Cancer
    ALK抑制剂2是新型ALK选择性抑制剂
  • HY-15357
    ALK inhibitor 1

    ALK Cancer
    ALK抑制剂1是新型ALK选择性抑制剂
  • HY-117887
    ALK2-IN-1

    TGF-β Receptor Cancer
    ALK2-IN-1 是一种活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂IC50<10 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017181117A1 中的化合物 876。
  • HY-136773A
    ALK2-IN-4 succinate

    TGF-β Receptor Metabolic Disease
    ALK2-IN-4 succinate 是一种有效的 ALK2 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2020086963A1,compound Formula I free base。
  • HY-13464
    ALK-IN-1

    Brigatinib analog

    ALK Cancer
    ALK-IN-1 (Brigatinib analog) 是 ALK 激酶高效选择性抑制剂,出自专利 US20140066406 A1。
  • HY-15609
    AZD-3463

    ALK/IGF1R inhibitor

    ALK IGF-1R Autophagy Cancer Endocrinology
    AZD-3463是ALK/IGF1R抑制剂
  • HY-13418A
    Dorsomorphin

    Compound C; BML-275

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride

    Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-12273
    DMH-1

    Autophagy TGF-β Receptor Cancer
    DMH-1 是一种有效的,具有选择性的 BMP 抑制剂,对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。
  • HY-111482
    SM 16

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    SM 16 是 ALK5/ALK4 激酶抑制剂Ki 值分别为10 和 1.5 nM。
  • HY-10432A
    A 83-01 sodium salt

    TGF-β Receptor ALK Cancer
    A 83-01 sodium salt 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-13521
    SB-505124

    TGF-β Receptor Cancer
    SB-505124 是一种选择性的 TGF-β Receptor type I receptor (ALK4ALK5ALK7) 抑制剂,对 LK4,ALK5 的 IC50 值分别为 129 nM 和 47 nM,对 ALK1,2,3 或 6 无作用。
  • HY-12274
    ML347

    LDN 193719

    TGF-β Receptor Cancer
    ML347(DN193719)是ALK1/ALK2选择性抑制剂,IC50分别为46/32 nM,比对ALK3的抑制性高300倍。
  • HY-10432
    A 83-01

    ALK TGF-β Receptor Cancer
    A 83-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体 ALK5ALK4ALK7抑制剂,能够抑制 ALK5ALK4ALK7 诱导的转录,IC50 值分别为 12 nM,45 nM 和 7.5 nM。
  • HY-112140
    JH-VIII-157-02

    ALK Cancer
    JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
  • HY-112155
    MS4078

    PROTAC ALK Cancer
    MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALKKd 为 19 nM。
  • HY-12071
    LDN193189

    DM-3189

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN193189 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
  • HY-13012
    RepSox

    E-616452; SJN 2511

    TGF-β Receptor Cancer
    RepSox 是一种有效,选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂, 抑制ALK5自磷酸化,IC50 为 4 nM。
  • HY-12071A
    LDN193189 Tetrahydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN193189 Tetrahydrochloride 是一种选择性的 BMP I 型受体抑制剂,抑制 ALK2ALK3IC50 分别为 5 nM 和 30 nM。对 ALK4,ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
  • HY-12278
    K02288

    TGF-β Receptor Others
    K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I型受体抑制剂,抑制ALK1,ALK2,ALK6的 IC50 为1.8,1.1,6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱,IC50在5-34 nM之间。
  • HY-15897
    LDN-212854

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN-212854是新型BMP抑制剂,对ALK2的IC50为1.3 nM,比对ALK1,ALK3,ALK4和ALK5的抑制性高2,66,1641和7135倍。
  • HY-17603
    Belizatinib

    TSR-011

    ALK Trk Receptor Cancer
    Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALKIC50 值为0.7 nM。
  • HY-12215
    Lorlatinib

    PF-06463922

    ALK ROS Apoptosis Cancer
    劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALKALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。
  • HY-10431
    SB-431542

    TGF-β Receptor Cancer
    SB-431542 是一种有效,选择性的 ALK5/TGF-β type I Receptor 抑制剂IC50 值为 94 nM。
  • HY-15841
    CEP-37440

    ALK FAK Cancer
    CEP-37440是新型FAK和ALK双重抑制剂,IC50分别为2.3 nM和120 nM。
  • HY-16712
    LDN-214117

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂,IC50值为22nM,也能抑制BMP6,IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。
  • HY-13227
    SD-208

    TGF-β Receptor Cancer
    SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂IC50 值为 48 nM,对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-19928
    Vactosertib

    EW-7197; TEW-7197

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-13011
    Alectinib

    CH5424802; RO5424802; AF802

    ALK Cancer
    艾乐替尼 Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-10192
    NVP-TAE 684

    TAE 684

    ALK Apoptosis Cancer
    NVP-TAE 684 (TAE 684) 是一种高效的,选择性的 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50 值为 2-10 nM。
  • HY-136194
    TL13-22

    ALK Cancer
    TL13-22 是 一种 TL13-12 (HY-122582) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-136195
    TL13-110

    ALK Cancer
    TL13-110 是 一种 TL13-112 (HY-123919) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.34 nM。TL13-110 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride

    CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride

    ALK Cancer
    艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-122856
    AZ12601011

    TGF-β Receptor Cancer
    AZ12601011 是一种具有口服活性的,选择性 TGFBR1 激酶抑制剂IC50 为 18 nM,Kd 为 2.9 nM。AZ12601011 通过选择性的抑制 ALK4TGFBR1ALK7 来抑制 SMAD2 的磷酸化。AZ12601011 抑制乳腺肿瘤的生长。
  • HY-13326
    ASP3026

    ALK Cancer
    ASP3026是高活性ALK抑制剂,IC50为3.5 nM。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04是特异的ALK抑制剂,IC50为20 nM。
  • HY-12953
    R-268712

    TGF-β Receptor Cancer
    R-268712是一种有效的选择性ALK5抑制剂, IC50为2.5 nM。
  • HY-12678
    Entrectinib

    NMS-E628; RXDX-101

    ROS Trk Receptor ALK Autophagy Cancer
    恩曲替尼 Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALKIC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-13783
    BIBF0775

    TGF-β Receptor Cancer
    BIBF0775是有效,选择性的TGFβI型受体 (Alk5)抑制剂IC50为34 nM。
  • HY-12043
    SB 525334

    TGF-β Receptor Cancer
    SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂IC50 为 14.3 nM。
  • HY-12857
    Brigatinib

    AP-26113

    ALK Cancer
    布格替尼 Brigatinib (AP-26113) 是有效,选择性的 ALK 抑制剂IC50 值为 0.6 nM。
  • HY-103714A
    Ensartinib hydrochloride

    X-396 hydrochloride

    ALK c-Met/HGFR Cancer
    Ensartinib hydrochloride (X-396 hydrochloride) 是一种有效的双重的 ALK/MET 抑制剂IC50 分别 <0.4 nM 和 0.74 nM。
  • HY-18030A
    CEP-28122 mesylate salt

    ALK Cancer
    CEP-28122甲磺酸盐是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
  • HY-78349
    A 77-01

    TGF-β Receptor Cancer
    A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂IC50 值为 25 nM。
  • HY-50878
    Crizotinib

    PF-02341066

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克唑替尼 Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-10326
    GW788388

    TGF-β Receptor Cancer
    GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂IC50 值 18 nM;同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性,但对 BMP II 型受体无作用。
  • HY-13020
    GSK1838705A

    ALK IGF-1R Insulin Receptor Cancer Endocrinology
    GSK1838705A是高效,可逆的 IGF-IR 和胰岛素受体 (insulin receptor) 抑制剂IC50 值分别为2.0 和 1.6 nM。也可抑制 ALKIC50 值为0.5 nM。
  • HY-109084
    Conteltinib

    CT-707

    FAK Cancer
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride

    PF-02341066 hydrochloride

    ALK c-Met/HGFR ROS Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALKc-Met 抑制剂IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
  • HY-103021
    LY3200882

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    LY3200882 是一种有效的,高度选择性的,具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂IC50 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性,还用作免疫调节剂。
  • HY-16590
    X-376

    ALK c-Met/HGFR Cancer
    X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC50=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-100375
    Diroximel fumarate

    ALKS 8700; BIIB098

    Others Others
    Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体药物,为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性,有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。
  • HY-125851
    TGFβRI-IN-2

    ALK Inflammation/Immunology
    TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂pIC50pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
  • HY-75502
    Rotigotine

    N-0437; N-0923

    Dopamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease Endocrinology
    罗替戈汀 Rotigotine (N-0437; N-0923) 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
  • HY-103022
    Repotrectinib

    TPX-0005

    ROS Trk Receptor ALK Cancer
    Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride

    LDK378 dihydrochloride

    ALK Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    色瑞替尼二盐酸盐 Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性,口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
  • HY-15656
    Ceritinib

    LDK378

    ALK Insulin Receptor IGF-1R Cancer Endocrinology
    色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 是一种选择性,具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1RInsRSTK22DIC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
  • HY-B1510S
    Acrivastine D7

    BW825C D7

    Histamine Receptor Endocrinology Inflammation/Immunology
    Acrivastine D7 (BW825C D7) 是 Acrivastine 的一种氘代化合物。Acrivastine 是一种短效的 histamine 1 受体拮抗剂。
  • HY-P1868A
    α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA

    Integrin Others
    α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  • HY-108057A
    Facinicline hydrochloride

    RG3487 hydrochloride

    nAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂,对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
  • HY-N4126
    6-Demethoxytangeretin

    ALK Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤 6-​Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus depressa) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性,通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-​Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。
  • HY-N7247
    Thiochrome

    mAChR Metabolic Disease
    硫色素 Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
  • HY-P1167A
    [Orn5]-URP TFA

    Urotensin Receptor Cardiovascular Disease
    [Orn5]-URP TFA 是有效的、选择性的 Urotensin-II receptor (UT) 的纯拮抗剂,pEC50 值为 7.24。[Orn5]-URP TFA 没有显示出激动剂活性。
  • HY-P1106A
    K41498 TFA

    CFTR Cardiovascular Disease
    K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF、CRF 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF/hCRF 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
  • HY-P2519
    Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human

    Protease-Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    Protease-Activated Receptor-3 (PAR-3) (1-6), human 是一个蛋白酶活化受体 3 (PAR-3) 的激动剂肽。
  • HY-P1335A
    CTAP TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CTAP TFA 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor)拮抗剂 (IC50=3.5 nM),对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。
  • HY-P1335
    CTAP

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CTAP 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor)拮抗剂 (IC50=3.5 nM),对 δ opioid受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。
  • HY-P1329
    CTOP

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CTOP 是一种多肽,可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。
  • HY-110303
    Xanthine amine congener dihydrochloride

    XAC dihydrochloride

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂,IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
  • HY-129995A
    TSHR antagonist S37a

    TSH Receptor Endocrinology
    TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂,具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力 。
  • HY-P1329A
    CTOP TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CTOP TFA 是一种多肽,可以作为 μ-opioid receptor 的拮抗剂。
  • HY-14415
    SR8278

    Others Metabolic Disease
    SR8278 是一种竞争性核血红素受体 REV-ERB 合成拮抗剂。SR8278 抑制 REV-ERBα 转录活性,EC50 为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。
  • HY-135588
    Raloxifene 6,4'-Bis-β-D-glucuronide

    Others Metabolic Disease
    Raloxifene 6,4'-Bis-β-D-glucuronide (compound IV) 是 Raloxifene 的一种代谢物。Raloxifene 是雌激素受体拮抗剂,预防骨质疏松。
  • HY-P2518
    Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist

    Protease-Activated Receptor (PAR) Inflammation/Immunology
    Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist 是一种凝血酶特异性的,蛋白酶活化受体 1 (PAR-1) 特异性的激动剂肽。
  • HY-B0098S
    Doxazosin D8

    UK 33274 D8

    Adrenergic Receptor Endocrinology Cardiovascular Disease
    Doxazosin D8 (UK 33274 D8) 是 Doxazosin (UK 33274) 的氘代物。Doxazosin (UK 33274) 能选择性拮抗突触后的 α1 肾上腺素受体。
  • HY-101299A
    Dihydrexidine

    DAR-0100

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。
  • HY-N0050
    Allomatrine

    (+)-Allomatrine

    Others Neurological Disease
    别苦参碱 Allomatrine ((+)-Allomatrine) 是一种来源槐花树皮的生物碱。Allomatrine 具有镇痛作用,主要是通过激活 κ-阿片受体介导的。
  • HY-P2159
    Dynorphin A (1-8)

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。
  • HY-101299B
    Dihydrexidine hydrochloride

    DAR-0100 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。
  • HY-133045
    VHL Ligand 8

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
  • HY-124759
    CCR1 antagonist 9

    CCR Inflammation/Immunology
    CCR1 antagonist 9 是一种有效的选择性 CCR1 拮抗剂,在钙通量实验中,CCR1 antagonist 9 抑制 CCR1IC50 为 6.8 nM。
  • HY-107457
    AZD-8529

    mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
  • HY-108495
    CYM50308

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    CYM50308 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1-R,S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
  • HY-12222
    Obeticholic acid

    INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid

    FXR Autophagy Others
    奥贝胆酸 Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-17497S
    Acebutolol D7

    Adrenergic Receptor Endocrinology Cardiovascular Disease
    Acebutolol D7 是 Acebutolol 的氘代物。 Acebutolol 是 β-肾上腺素受体 (β1AR) 拮抗剂,有潜力用于高血压、心绞痛和心律失常的研究。
  • HY-133189
    Bis-propargyl-PEG9

    PROTAC Linker Endocrinology
    Bis-propargyl-PEG9 是一种用于合成 PORTAC 的 PROTAC linker,属于 PEG 类。Bis-propargyl-PEG9 可用于合成二价雌激素受体配体。
  • HY-W040146
    Propionylpromazine hydrochloride

    Propiopromazine hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸丙酰丙嗪 Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2) 拮抗剂,可用于帕金森氏病的研究。
  • HY-107457A
    AZD-8529 mesylate

    mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
  • HY-101348
    L-741626

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-741626 是一种选择性 D2 多巴胺受体拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的 Ki 值分别为 2.4、100 和 220 nM。
  • HY-115613
    ML-180

    SR1848

    Others Cancer
    ML-180 (SR1848) 是一种有效的孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1; NR5A2) 反向激动剂,IC50 为 3.7 µM。ML-180 不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1; NR5A1; IC50>10 µM)。 ML-180 具有抗依赖 LRH-1 癌症的潜力。
  • HY-P1345
    TLQP-21

    Complement System Endocrinology Neurological Disease
    TLQP-21 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
  • HY-P1345A
    TLQP-21 TFA

    Complement System Endocrinology Neurological Disease
    TLQP-21 TFA 是 VGF 衍生的具有内分泌和内分泌特性的肽,是一种强效的 G 蛋白偶联受体补体 3a 受体 1 (C3aR1) 激动剂 (EC50:小鼠 TLQP-21=10.3 μM;人 TLQP-21=68.8 μM)。TLQP-21 TFA 激活 C3aR1,从而诱导细胞内 Ca2+ 的增加。TLQP-21 TFA 可用于研究调节伤害感受和其他相关生理功能。
  • HY-W001909
    Myosmine

    nAChR Metabolic Disease
    麦斯明 Myosmine 是存在于坚果和坚果制品中的特定烟草生物碱,对 a4b2 烟碱乙酰胆碱受体 ( nAChR) 具有低亲和力,Ki 值为 3300 nM。
  • HY-13728
    Plevitrexed

    ZD 9331; BGC9331

    Thymidylate Synthase Cancer
    普来曲塞 Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。
  • HY-90010
    Tolterodine tartrate

    Kabi-2234; PNU-200583E

    mAChR Neurological Disease
    Tolterodine Tartrate (Kabi-2234; PNU-200583E) 是一种有效的毒蕈碱受体拮抗剂,体内对膀胱具有选择性。
  • HY-103090
    NPS ALX Compound 4a

    5-HT Receptor Neurological Disease
    NPS ALX Compound 4a 是一种有效、选择性的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。
  • HY-135147
    ONC206

    Dopamine Receptor Cancer Neurological Disease
    ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
  • HY-14551
    Osanetant

    SR142801

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用,并被研究用于精神分裂症。
  • HY-12237
    SKF 38393 hydrobromide

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF 38393 hydrobromide 是一种 多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
  • HY-12206
    Thioperamide

    MR-12842

    Histamine Receptor Neurological Disease
    硫丙咪胺 Thioperamide (MR-12842) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的选择性 H3 受体拮抗剂,抑制 [3H] 组胺释放的 Ki 为 4.3 nM。Thioperamide 抑制 [3H] 组胺合成的 Ki 为 31 nM 。
  • HY-128113
    AG-09/1

    Others Inflammation/Immunology
    AG-09/1 是一种特异性的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 激动剂。FPR 在宿主防御中很重要。
  • HY-N1064
    Xanthoplanine

    nAChR Neurological Disease
    Xanthoplanine,分离 Xylopia parviflora 的根,可完全抑制 alpha7 和 alpha4beta2 nACh 受体的 EC 50 ACh 反应,IC50 值为 9 μM (alpha7) 和 5 μM (alpha4beta2)。
  • HY-P2497
    Exendin (5-39)

    Glucagon Receptor Neurological Disease
    Exendin (5-39) 是一种强效的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor) 受体拮抗剂。Exendin (5-39) 改善 β-淀粉样蛋白沉积的大鼠的记忆障碍。
  • HY-133113
    7-Desmethyl-agomelatine

    5-HT Receptor Neurological Disease
    7-Desmethyl-agomelatine 是 Agomelatine 的代谢物。Agomelatineis 是褪黑激素受体 (MT1 和 MT2) 的一种有效激动剂,也是 5-HT2C 的拮抗剂。
  • HY-P1302A
    Orphanin FQ(1-11) TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有镇痛作用。
  • HY-B1478
    Dimaprit dihydrochloride

    Histamine Receptor NO Synthase Endocrinology
    Dimaprit dihydrochloride 是一种选择性的组胺 H2 受体激动剂,它还抑制 nNOSIC50 值为 49 μM。Dimaprit dihydrochloride 可刺激胃酸的分泌。
  • HY-P1302
    Orphanin FQ(1-11)

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Orphanin FQ(1-11) 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的 NOP (ORL-1; OP4) 受体激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) 在 CD-1 小鼠中具有镇痛作用。
  • HY-133555
    mGluR2 antagonist 1

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的,可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC50 为 9 nM)。
  • HY-10847A
    SB-277011 dihydrochloride

    SB-277011A dihydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
  • HY-B1494
    Picrotoxinin

    Chloride Channel GABA Receptor Neurological Disease
    木防己苦毒宁 Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。
  • HY-N7272
    Cirsimarin

    Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    Cirsimarin 是一种从 Microtea debilis 中分离出来有效的抗脂类黄酮。Cirsimarin 具有有效的抗脂肪作用,并能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 的脂解活性是由于其对腺苷 A1 受体的拮抗活性及其对磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 的抑制作用。
  • HY-110278
    ADX71743

    mGluR Neurological Disease
    ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
  • HY-106224
    Orexin A (human, rat, mouse)

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    Orexin A human, rat, mouse 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A human, rat, mouse 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A human, rat, mouse 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的药物。
  • HY-11052A
    Trap-101 hydrochloride

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35S 结合到 CHOhNOP,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-110160
    Pozanicline dihydrochloride

    ABT-089 dihydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,与 [3H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
  • HY-129995
    TSHR antagonist S37b

    TSH Receptor Endocrinology
    TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a (HY-129995A) 的对映体,对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
  • HY-101372A
    Oxotremorine M iodide

    mAChR Neurological Disease
    碘化氧化震颤素M Oxotremorine M iodide 是一种有效的,非选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
  • HY-70081A
    Sumanirole maleate

    U-95666E; PNU-95666

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Sumanirole maleate (U-95666E; PNU-95666E) 是高度选择性的 D2 受体完全激动剂,ED50 为 46 nM。Sumanirole 可用于帕金森氏病和躁动性腿综合征的研究。
  • HY-P1112
    Sarafotoxin S6a

    Endothelin Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂,具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
  • HY-14648
    Dexamethasone

    Hexadecadrol; Prednisolone F

    Glucocorticoid Receptor SARS-CoV Autophagy Complement System Mitophagy Bacterial Antibiotic Cancer Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
    地塞米松 Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。
  • HY-42849A
    Sultopride hydrochloride

    LIN-1418 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸舒必利 Sultopride hydrochloride (LIN-1418 hydrochloride) 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
  • HY-106224A
    Orexin A (human, rat, mouse) (TFA)

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种特异性、高亲和力的 G 蛋白偶联受体 OX1R 激动剂,在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A human, rat, mouse TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的药物。
  • HY-P1112A
    Sarafotoxin S6a TFA

    Endothelin Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Sarafotoxin S6a TFA 是一种 Sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂,具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a TFA 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
  • HY-70002B
    Enzalutamide carboxylic acid

    MDV3100 carboxylic acid

    Drug Metabolite Cancer
    Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的非活性代谢产物。Enzalutamide 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
  • HY-107380A
    PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA

    A-42872 TFA

    Others Endocrinology
    PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽,能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合,增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下,通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
  • HY-P2307A
    Tat-NR2Baa TFA

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
  • HY-P2307
    Tat-NR2Baa

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
  • HY-42849
    Sultopride

    LIN-1418

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    舒托必利 Sultopride (LIN-1418) 是多巴胺 D2 受体的选择性拮抗剂。
  • HY-14325
    L-745870

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-745870 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-14325B
    L-745870 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    L-745870 hydrochloride 是一种有效的,选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱,对 5-HT2 受体,sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-133044
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
  • HY-103187
    HEMADO

    Adenosine Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    HEMADO 是一种有效的,选择性腺苷 A3 受体激动剂,对人 A3 亚型的 Ki 值为 1.1 nM。
  • HY-12598
    (S)-3,5-DHPG

    mGluR Neurological Disease
    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸 (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
  • HY-76569
    Desfesoterodine

    PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine

    mAChR Neurological Disease
    (R)-5-羟甲基托特罗定 Desfesoterodine (PNU-200577) 是一种有效的,选择性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,KBpA2 分别为 0.84 nM 和 9.14。Desfesoterodine 是 Tolterodine (PNU-200583; HY-A0024) 和 Fesoterodine (HY-70053) 的主要药理活性代谢产物。Desfesoterodine 改善大鼠脑梗死诱导膀胱过度活动。
  • HY-100634
    4-Hydroxypropranolol hydrochloride

    (±)-4-hydroxy Propranolol hydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
  • HY-108847
    Etanercept

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    依那西普 Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。
  • HY-P2565
    Pepinh-TRIF TFA

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    Pepinh-TRIF (TFA) 是一种 30 aa 肽,通过干扰 TLR-TRIF 的相互作用 (TLR-TRIF interaction ) 来阻断 TRIF 信号。
  • HY-100672
    SR59230A

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
  • HY-135892
    GNE-1858

    Others Inflammation/Immunology
    GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂,对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
  • HY-136181
    YNT-185 dihydrochloride

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease
    YNT-185 dihydrochloride 是一中非肽类的,选择性食欲素 2 型受体 (OX2R) 激动剂,对 OX2R 和 OX1R 的 EC50 分别为 0.028 和 2.75 μM。YNT-185 dihydrochloride 改善小鼠模型的发作性瘫痪症状。
  • HY-B0649
    Propofol

    2,6-Diisopropylphenol

    GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    异丙酚 Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于镇静和催眠。
  • HY-100369A
    DMCM hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
  • HY-19434A
    cis-ACPD

    iGluR mGluR Neurological Disease
    cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂,IC50 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂,对 mGluR2mGluR4EC50 值分别为 13 μM 和 50 μM。
  • HY-103200
    SR59230A hydrochloride

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
  • HY-14903
    Ulimorelin

    TZP-101

    GHSR Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
  • HY-P2287
    Cortagine

    CRFR Neurological Disease
    Cortagine 是一种选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1) 激动剂,对 rCRF1 的 IC50 为 2.6 nM。Cortagine 在小鼠模型中具有抗焦虑和抗抑郁作用。
  • HY-16489A
    Terodiline hydrochloride

    mAChR Calcium Channel Neurological Disease
    盐酸特罗地林 Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1),心房 (M2),膀胱 (M3),回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15,160,280,和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于尿频和急迫性尿失禁的研究。
  • HY-P1338
    PL-017

    Opioid Receptor Neurological Disease
    PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
  • HY-19608
    GSK1016790A

    TRP Channel Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    GSK1016790A 是有效的,选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca2+ 流入并升高细胞内 Ca2+
  • HY-14569
    CDPPB

    mGluR Neurological Disease
    CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
  • HY-15404
    Darusentan

    Lu-135252

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    达卢生坦 Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂,其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM,与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM,对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。
  • HY-113313
    Aldosterone

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
  • HY-P1338A
    PL-017 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    PL-017 TFA 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 TFA 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
  • HY-100991
    FG 7142

    ZK 39106; LSU-65

    GABA Receptor Neurological Disease
    FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
  • HY-133073
    CCR7 Ligand 1

    CCR7-Cmp2105

    CCR Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
  • HY-133046
    VHL Ligand-Linker Conjugates 17

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
  • HY-126941
    Hecogenin acetate

    Opioid Receptor Neurological Disease
    龙舌兰皂苷乙酯 Hecogenin acetate 是一种甾体皂甙元,具有抗炎、抗伤害作用。Hecogenin acetate 具有潜在的抗痛觉活性,抑制下降痛,作用于阿片受体。
  • HY-100348
    EPI-001

    Androgen Receptor PPAR Apoptosis Cancer
    EPI-001 是一种选择性雄激素受体 (AR) 的抑制剂,抑制 AR 氨基末端结构域 (NTD) 的反式激活,IC50 值约 6 μM。EPI-001也是 PPARγ 的选择性调节剂。EPI-001在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
  • HY-N7707
    Sandacanol

    Apoptosis Cancer
    Sandacanol 是嗅觉受体 (OR10H1) 的特异性激动剂。Sandacanol 诱导膀胱癌细胞发生细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-112055
    DIM-C-pPhOH

    Apoptosis Cancer
    DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
  • HY-N6932
    Voacamine

    Cannabinoid Receptor P-glycoprotein Cancer Metabolic Disease
    老刺木胺 Voacamine 是从 Voacanga Africana 中分离出来的一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。
  • HY-B0589C
    (3S,5S)-Atorvastatin

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    (3S,5S)-阿托伐他汀 (3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
  • HY-108625
    SHA 68

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
  • HY-15319
    AMG 487

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
  • HY-N2080
    Songorine

    GABA Receptor Cancer
    Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
  • HY-110237
    BX430

    P2X Receptor Calcium Channel Cardiovascular Disease
    BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
  • HY-116330A
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt

    Hyperforin DCHA

    TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Hyperforin DCHA) 是一种瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 具有抗抑郁作用。
  • HY-13965
    Parmodulin 2

    ML161

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 是一种有效的,非竞争性的 SFLLRN 诱导的 P-selectin 表达抑制剂,可以抑制体外血小板聚集和体内血小板血栓形成。
  • HY-100634S
    4-Hydroxypropranolol D7 hydrochloride

    (±)-4-hydroxy Propranolol D7 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    4-Hydroxypropranolol D7 hydrochloride ((±)-4-hydroxy Propranolol D7 hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
  • HY-A0031
    Bazedoxifene

    TSE-424

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    巴多昔芬 Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-136208
    TAN-452

    Opioid Receptor Neurological Disease
    TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MORKi=36.56 nM;Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KORKi=5.31 nM;Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
  • HY-124733A
    LIT-001

    Oxytocin Receptor Neurological Disease
    LIT-001 是第一种非肽类催产素受体 (OT-R) 激动剂 (EC50=55 nM; Ki=226 nM)。LIT-001 改善孤独症小鼠模型的社交互动。
  • HY-100234A
    DREADD agonist 21 dihydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    DREADD agonist 21 dihydrochloride 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。
  • HY-103476
    Ro15-4513

    GABA Receptor Neurological Disease
    Ro15-4513 是咪唑并苯二氮酮衍生物,是苯二氮卓受体 (BZR) 的部分反向激动剂。Ro15-4513 是有效的乙醇拮抗剂。Ro15-4513 具有抗焦虑作用。
  • HY-100371
    (RS)-MCPG

    alpha-MCPG

    mGluR Neurological Disease
    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
  • HY-A0031A
    Bazedoxifene hydrochloride

    TSE-424 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    盐酸巴多昔芬 Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-135303
    GLPG1205

    GPR84 Inflammation/Immunology
    GLPG1205 是有效的选择性,具有口服活性的 GPR84 (G 蛋白偶联受体)拮抗剂,表现出良好的 PK/PD 特征。GLPG1205 具有抗炎活性,可用于肺纤维化的相关研究。
  • HY-113962
    7α,25-Dihydroxycholesterol

    7α,25-OHC

    EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
  • HY-A0036
    Bazedoxifene acetate

    TSE-424 acetate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究。
  • HY-100234
    DREADD agonist 21

    mAChR Neurological Disease
    DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。
  • HY-P1471A
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human TFA

    22-52-Adrenomedullin (human) (TFA)

    CGRP Receptor Cardiovascular Disease
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA),NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物,为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
  • HY-111828
    TTA-A2

    Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
  • HY-N0686
    Pseudoprotodioscin

    Fatty Acid Synthase (FASN) MicroRNA Metabolic Disease
    伪原薯蓣皂苷 Pseudoprotodioscin,一种呋喃葡糖苷,抑制 SREBP1/2microRNA 33a/b 水平,降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。
  • HY-P1471
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human

    22-52-Adrenomedullin (human)

    CGRP Receptor Cardiovascular Disease
    Adrenomedullin (AM) (22-52), human,NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物, 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
  • HY-121538
    CUDA

    Epoxide Hydrolase PPAR Cardiovascular Disease
    CUDA 是一种有效的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对小鼠 sEH 和人 sEH 作用的 IC50 分别为 11.1 nM 和 112 nM。CUDA 能选择性地上调过氧化物酶体增殖激活受体 PPARalpha 的活性。CUDA 可能对心血管疾病的研究有价值。
  • HY-P1319A
    Nociceptin(1-7) TFA

    Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂,具有镇痛活性。Nociceptin(1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
  • HY-P1319
    Nociceptin(1-7)

    Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。Nociceptin(1-7) 是一种有效的 ORL1 (NOP) 受体激动剂,具有镇痛活性。Nociceptin (1-7) 联合 Nociceptin 可降低体内对痛觉的敏感。
  • HY-A0030
    Fesoterodine fumarate

    mAChR Metabolic Disease Neurological Disease
    富马酸非索罗定 Fesoterodine Fumarate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine Fumarate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
  • HY-70053
    Fesoterodine

    mAChR Metabolic Disease Neurological Disease
    弗斯特罗定 Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
  • HY-N0179
    Ecdysone

    α-Ecdysone

    Endogenous Metabolite Apoptosis Metabolic Disease
    蜕皮酮 Ecdysone (α-Ecdysone) 是昆虫和草药中的主要类固醇激素,可以激活盐皮质激素受体 (MR) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ecdysone 通过其活性代谢物 20-羟基蜕皮激素 (Crustecdysone; 20E; HY-N6979) 在协调发育过渡和体内稳态睡眠调节中起重要作用。
  • HY-70053A
    Fesoterodine L-mandelate

    mAChR Metabolic Disease Neurological Disease
    弗斯特罗定扁桃酸盐 Fesoterodine L-mandelate 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine L-mandelate 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
  • HY-110155A
    (Rac)-LM11A-31 dihydrochloride

    Others Neurological Disease
    (Rac)-LM11A-31 dihydrochloride 是 LM11A-31 dihydrochloride 的异构体。LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。
  • HY-110155
    LM11A-31 dihydrochloride

    Others Neurological Disease
    LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1RsP2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。