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Results for "AMP-Activated Protein Kinase 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8862

抑制剂 & 激动剂

55

化合物筛选库

54

染料试剂

18

生化试剂

467

多肽产品

21

MCE 试剂盒

15

抗体抑制剂

1761

天然产物

81

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1401
    Protein Kinase C (19-36)

    PKC Metabolic Disease
    Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  • HY-P1746
    Protein Kinase C (19-31)

    PKC (19-31)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-15979
    H-89

    Protein Kinase inhibitor H-89

    PKA Autophagy Neurological Disease
    H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
  • HY-P2503
    EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate

    EGFR Cancer
    EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
  • HY-P1746A
    Protein Kinase C (19-31) (TFA)

    PKC (19-31) (TFA)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-12831
    Ampkinone

    AMPK Metabolic Disease
    Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
  • HY-P0136
    SAMS

    AMPK Metabolic Disease
    SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
  • HY-U00439
    Protein kinase inhibitors 1

    DYRK Cancer
    Protein kinase inhibitors 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-P1479
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
  • HY-107988
    MK-3903

    AMPK Metabolic Disease
    MK-3903 是一种有效且有选择性的 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 激活剂,其 EC50 值为 8 nM。
  • HY-P1289
    [Ala113]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-P1289A
    [Ala107]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289B
    [Ala107]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289C
    [Ala113]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-N6258
    Kahweol

    AMPK Apoptosis Metabolic Disease
    咖啡豆醇 Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一,具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19805
    STO-609

    CaMK AMPK Autophagy Metabolic Disease
    STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
  • HY-10421
    Tyrosine kinase inhibitor

    c-Met/HGFR Cancer
    Tyrosine kinase inhibitor 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride

    (E)-5-((2-Oxo-6'-(piperazin-1-yl)-1,2-dihydro-[3,3'-bipyridin]-5-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride

    DYRK Cancer
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-112769
    EX229

    AMPK Metabolic Disease
    EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
  • HY-100556
    Tie2 kinase inhibitor 1

    Others Cancer
    Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1

    MAP3K Cancer Inflammation/Immunology
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,可用于炎症反应和某些癌症的研究。
  • HY-19761
    RIP2 kinase inhibitor 2

    RIP kinase Cancer
    RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
  • HY-114492
    GSK547

    GSK'547

    RIP kinase Cancer
    GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
  • HY-114492A
    (Rac)-GSK547

    RIP kinase Cancer
    (Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
  • HY-10249A
    AKT Kinase Inhibitor

    Akt Cancer
    AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂
  • HY-103032
    Multi-kinase inhibitor 1

    PDGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-Rc-KitBcr-abl 活性相关的疾病。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1

    Others Cancer
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-18981
    Decursin

    (+)-Decursin

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    紫花前胡素 Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-A0072S
    Zilpaterol-d7

    Adrenergic Receptor
    Zilpaterol-d7 is a deuterium labeled Zilpaterol. Zilpaterol is a β-adrenergic receptor agonist that putatively, through activation of protein kinase A, increases protein synthesis in skeletal muscle fibers as well as reduces lipogenesis and increases lipolysis in adipose tissues. Formulations containing Zilpaterol have been used to increase lean body weight and improve feed efficiency in commercial beef cattle.
  • HY-112373
    Aurora Kinase Inhibitor 3

    Aurora Kinase Others
    Aurora Kinase Inhibitor 3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora Kinase Inhibitor 3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域,并且与其他公开的 AIK 结构相比,活性位点中存在几种诱导的结构变化。
  • HY-100315
    Tyrosine kinase-IN-1

    VEGFR PDGFR FGFR Cardiovascular Disease
    Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 KDRFlt-1FGFR1PDGFRαIC50 值分别为4,20,4,2 nM。
  • HY-P2505
    Syk Kinase Peptide Substrate

    Syk Others
    Syk Kinase Peptide Substrate 是Syk 激酶多肽底物。
  • HY-15979A
    H-89 dihydrochloride

    Protein Kinase inhibitor H-89 dihydrochloride

    PKA Autophagy Others
    H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG,PKC,酪蛋白激酶活性。
  • HY-107613
    R 59-022

    DKGI-I; Diacylglycerol Kinase inhibitor I

    PKC 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
  • HY-P1052
    Myelin Basic Protein(87-99)

    Others Inflammation/Immunology
    Myelin Basic Protein(87-99) 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
  • HY-103002
    SU5408

    VEGFR2 Kinase Inhibitor I

    VEGFR Cardiovascular Disease
    SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) 是有效的,可渗透细胞的 VEGFR2 激酶抑制剂IC50 值为 70 nM。
  • HY-111507
    PDGFRα kinase inhibitor 1

    PDGFR Cancer
    PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
  • HY-112294
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1

    VEGFR Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
  • HY-100270
    Rho-Kinase-IN-1

    ROCK Cancer
    Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK1,ROCK2 的 Ki 分别是 30.5,3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1,化合物 1.008。
  • HY-N0281
    Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究,具有抗疟疾、解热等特性。
  • HY-P1376
    G-Protein antagonist peptide

    mAChR Adrenergic Receptor
    G-Protein antagonist peptide is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.
  • HY-P2504
    Syk Kinase Peptide Substrate, Biotin labeled

    Syk Others
    Syk Kinase Peptide Substrate, Biotin labeled 是生物素标记的、Syk 激酶多肽底物。
  • HY-P1376A
    G-Protein antagonist peptide TFA

    mAChR Adrenergic Receptor
    G-Protein antagonist peptide TFA is the substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. G-Protein antagonist peptide TFA competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.
  • HY-111378A
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride

    Casein Kinase Others
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride 是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
  • HY-111378
    Casein Kinase II Inhibitor IV

    Casein Kinase Others
    Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
  • HY-100984
    HA-100

    PKA PKC Myosin Cancer
    HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。
  • HY-P2547
    Tyrosine Kinase Peptide 1

    Src Others
    Tyrosine Kinase Peptide 1 是用于c-Src 激酶实验的对照底物。
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride

    BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride

    PKC CDK Cardiovascular Disease
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
  • HY-W015977
    Prion Protein 106-126 (human)

    PrP 106-126 (human)

    Apoptosis Neurological Disease
    Prion Protein 106-126 (human) 是 Prion 的多肽片段,它可以诱导神经元凋亡,抗蛋白酶 K 消化,纤维形成,并介导正常细胞病毒蛋白 (PrPc) 转化为致病同工型 (PrPSc)。Prion Protein 106-126 (human) 通常用作研究朊病毒蛋白疾病中神经变性的模型。
  • HY-15425A
    PF-543 Citrate

    Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate

    SPHK LPL Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride

    PKA Casein Kinase CaMK PKC Others
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
  • HY-P1053
    Amyloid β-Protein 10-20

    Amyloid-β Neurological Disease
    Amyloid β-Protein (10-20) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
  • HY-P0137
    CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66)

    Influenza Virus Infection
    CEF1, Influenza Matrix Protein M1 (58-66) 是源于甲型流感病毒 (influenza A virus) 的基质蛋白表位。
  • HY-15141
    Staurosporine

    Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282

    PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection
    星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr,和 Phosphorylase kinaseIC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。
  • HY-108313
    T-00127_HEV1

    PI4K Infection
    T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
  • HY-129337
    Reveromycin A

    Antibiotic Fungal Apoptosis Cancer Infection
    雷弗霉素A Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
  • HY-P1474
    β-Amyloid (22-35)

    Amyloid β-Protein (22-35)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
  • HY-P1474A
    β-Amyloid (22-35) (TFA)

    Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
  • HY-B0220
    Erythromycin

    Bacterial Antibiotic Infection
    红霉素 Erythromycin 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。
  • HY-102081
    2OH-BNPP1

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    2OH-BNPP1 是一种 BUB1 kinase 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-15159
    Cyclapolin 9

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。
  • HY-B0220E
    Erythromycin A dihydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    Erythromycin dihyrate 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素 (antibiotic),具有广泛的抗菌活性。Erythromycin dihyrate 通过结合细菌的 50S 核糖体亚基而起作用,并通过阻断转肽和/或易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白 (RNA-dependent protein synthesis) 的合成,而不会影响核酸的合成。
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-103238
    RSVA405

    AMPK STAT Autophagy Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    RSVA405 是一种有效和具有口服活性的 AMPK 激活剂,EC50 值为 1 μM。RSVA405 通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化,从而抑制 mTOR,并促进自噬 (autophagy) 以增加 Aβ 的降解。RSVA405 通过抑制 STAT3 功能具有抗炎作用。RSVA405 也可用于肥胖症的研究。
  • HY-12695
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt

    5'-GTP trisodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt (5'-GTP trisodium salt) 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂。
  • HY-P1029
    MLCK inhibitor peptide 18

    Myosin CaMK Autophagy Others
    MLCK抑制肽18 MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA

    PKI-(6-22)-amide TFA

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-10185
    TG 100572 Hydrochloride

    Src VEGFR FGFR PDGFR Inflammation/Immunology
    TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
  • HY-105661
    IMD-0560

    IKK Cancer
    IMD-0560 是一个新型的 IκB kinase β 抑制剂
  • HY-122727
    STL127705

    DNA-PK Cancer
    STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。
  • HY-115677
    ILK-IN-3

    Integrin Cancer
    ILK-IN-3 是一种具有抗肿瘤活性的整合素连接激酶 (integrin linked kinase) 抑制剂
  • HY-U00324
    p38 MAPK-IN-2

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    p38 MAPK-IN-2 是一种 p38 kinase抑制剂
  • HY-129491
    O-Desmethyl Midostaurin

    CGP62221; O-Desmethyl PKC412

    PKC Cancer
    O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂IC50 范围为 22-500 nM。
  • HY-101474A
    Zanubrutinib

    BGB-3111

    Btk Cancer
    泽布替尼 Zanubrutinib (BGB-3111) 是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (Btk) 抑制剂
  • HY-101429
    RG13022

    Tyrphostin RG13022

    EGFR Cancer
    RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。
  • HY-10186
    TG 100801

    VEGFR FGFR PDGFR Src Cancer
    TG 100801 是TG 100572的前药,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
  • HY-10339
    KW-2449

    FLT3 FGFR Bcr-Abl Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315IAurora kinaseIC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
  • HY-10992
    AZD-7762

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。
  • HY-129571
    BioE-1115

    Ser/Thr Protease Casein Kinase Metabolic Disease
    BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂,其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase) 抑制剂IC50 值约为 10 μM。
  • HY-15802
    WZ4003

    AMPK Cancer
    WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
  • HY-B1743A
    Puromycin dihydrochloride

    CL13900 dihydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    嘌呤霉素二盐酸盐 Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 是一种氨基核苷类抗生素,抑制蛋白合成 (protein synthesis)。
  • HY-P2283
    Amyloid β-Peptide (1-37) (human)

    Amyloid-β
    Amyloid β-Peptide (1-37) (human) is an amyloid β-protein fragment cleaved from amyloid precursor protein (APP).
  • HY-32721
    Neratinib

    HKI-272

    EGFR Cancer
    来那替尼 Neratinib 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-10179
    Danusertib

    PHA-739358

    Aurora Kinase Autophagy Cancer
    达鲁舍替 Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分别为 13,79 和 61 nM。
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-133021
    Arazine

    N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine

    Others Inflammation/Immunology
    N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸 Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 (G protein and G-protein coupled receptor) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
  • HY-10499
    PH-064

    BIM-46187

    Others Neurological Disease
    PH-064 (BIM-46187) 是异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂
  • HY-12312
    TCS 401

    Phosphatase Metabolic Disease
    TCS 401 是选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (protein tyrosine phosphatase 1B) 抑制剂
  • HY-10578
    PD 169316

    p38 MAPK Autophagy Enterovirus Cancer
    PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
  • HY-103020
    BAY-1816032

    Others Cancer
    BAY-1816032是有效,有口服活性的苯并咪唑出芽抑制解除同源物蛋白1激酶 (BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles 1) kinase) 抑制剂IC50 值小于 7 nM。
  • HY-13280
    IRAK inhibitor 6

    IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂IC50 值为 160 nM。
  • HY-12524
    Bikinin

    Abrasin

    GSK-3 Others
    Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-101213
    OSW-1

    Others Cancer
    OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的,osterol-binding protein (OSBP)OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。
  • HY-114258
    LY3295668

    AK-01

    Aurora Kinase Cancer
    LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 抑制剂,其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
  • HY-14596
    Genistein

    NPI 031L

    EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素 Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
  • HY-15490
    PF-670462

    Casein Kinase Cancer
    PF-670462 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
  • HY-14711
    Reversine

    Aurora Kinase Autophagy Cancer
    逆转素 Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂,作用于 Aurora AAurora BAurora CIC50 分别为 400,500 和 400 nM。
  • HY-12134
    Poloxin

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
  • HY-P1113
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate)

    GSK-3 Others
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
  • HY-P1113A
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA

    GSK-3 Others
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
  • HY-100235
    GSK591

    EPZ015866; GSK3203591

    Histone Methyltransferase Cancer
    GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的,选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂,其 IC50 值为 4 nM。
  • HY-15424
    5-Iodotubercidin

    NSC 113939; 5-ITu

    Adenosine Kinase Cancer
    5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂
  • HY-112180
    JNJ-678

    JNJ-53718678

    RSV Infection
    JNJ-678 (JNJ-53718678) 是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制剂,有潜力用于呼吸道合胞病毒 (RSV)的研究。
  • HY-130354
    Dibutyryl-cGMP sodium

    Bt2cGMP sodium

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
  • HY-15873
    FTI 276

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。
  • HY-108431
    MN58b

    Apoptosis Cancer
    MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
  • HY-N2403
    Dihydrolycorine

    Others Neurological Disease
    Dihydrolycorine 是从 Lycoris radiate 草药中分离出来的,具有降压和神经保护作用。Dihydrolycorine 是真核细胞中 protein synthesis抑制剂
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-108606
    PI-828

    PI3K Casein Kinase Cancer
    PI-828 是一种双重 PI3Kcasein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110αCK2CK2α2IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
  • HY-122386
    Kirromycin

    Mocimycin; Delvomycin

    Bacterial Antibiotic Infection
    莫西霉素 Kirromycin (Mocimycin) 是一种由链霉菌 (Streptomyces ramocissimus) 生产的抗生素。Kirromycin 是一种细菌蛋白合成 (bacterial protein synthesis) 抑制剂,可将延长因子 Tu (EF-Tu) 固定在延长的核糖体上。
  • HY-12828
    KH-CB19

    CDK Cancer
    KH-CB19是CDC2-like Kinase CLK1/4高效选择性抑制剂,对CLK1的IC50值20nM,对CLK2/3作用弱。
  • HY-15873A
    FTI 276 TFA

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。
  • HY-59047
    Tolimidone

    MLR-1023

    Src Metabolic Disease
    Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂,其 EC50 值为 63 nM。
  • HY-16663
    ITX3

    Others Others
    ITX3是无毒性的TrioN(N-terminal GEF domain of the multidomain Trio protein抑制剂,IC50为76 uM,能体外抑制TrioN刺激的RhoG交换。
  • HY-100339
    GSK583

    RIP kinase Endocrinology
    GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。
  • HY-116423
    JH295

    Others Cancer
    JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-116423A
    JH295 hydrate

    Others Cancer
    JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-18161
    CCT241736

    FLT3 Aurora Kinase Cancer
    CCT241736 是一种有效的,可口服的 FLT3Aurora kinase 双重抑制剂,能够有效抑制 Aurora-A (Kd,7.5 nM;IC50,38 nM),Aurora-B (Kd,48 nM),FLT3 (Kd,6.2 nM),以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd,38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd,14 nM) 的活性。
  • HY-128757
    Remibrutinib

    Btk Inflammation/Immunology
    Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
  • HY-108597
    TC-S 7005

    Polo-like Kinase (PLK) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TC-S 7005 是一种 Polo-like kinases (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
  • HY-B0751
    Fumagillin

    Amebacilin; NSC9168

    Parasite HIV Antibiotic Infection
    烟曲霉素 Fumagillin(NSC9168)由烟曲霉菌中提取,有抗抗阿米巴活性。Fumagillin 通过抑制 HIV-1 viral protein R 活性来抑制 HIV‐1 感染。
  • HY-18597
    LB-100

    Phosphatase Cancer
    LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂,在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中,IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。
  • HY-10721
    PF-AKT400

    AKT Protein Kinase inhibitor

    Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-118532
    Tyrphostin AG30

    AG30

    EGFR Cancer
    Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
  • HY-N7101
    Cefpodoxime Proxetil

    U-76,252; CS-807

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢泊肟酯 Cefpodoxime Proxetil 是第一种口服的广谱型抗生素,属于第三代头孢菌素。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (penicillin binding proteins) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终干扰细菌细胞壁的生物合成。
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1

    MAP3K Inflammation/Immunology
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用,IC50 为 5.7 nM。
  • HY-B0779
    Teprenone

    Geranylgeranylacetone

    HSP Neurological Disease Cancer
    替普瑞酮 Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。
  • HY-117015
    Purfalcamine

    Parasite Infection
    Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1) 抑制剂IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
  • HY-U00398
    Bimoclomol

    HSP Cardiovascular Disease
    氯吡哌醇 Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂,可用于心血管疾病的研究。
  • HY-13896
    PD168393

    EGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
  • HY-100673
    LM22A-4

    Trk Receptor Neurological Disease
    LM22A-4 是一种特异性的 tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于神经系统疾病研究。
  • HY-10329
    JNJ-7706621

    Aurora Kinase CDK Apoptosis Cancer
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂,同时能有效抑制 CDK1CDK2,对 CDK1CDK2aurora-Aaurora-BIC50 值分别为 9 nM,3 nM,11 nM 和 15 nM。
  • HY-115470
    CLK-IN-T3

    CDK DYRK Cancer
    CLK-IN-T3 是一种高效,选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM,15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
  • HY-129141
    YKL-06-062

    Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂,其 IC50 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。YKL-06-062 是 YKL-06-061 的结构类似物。
  • HY-P2477
    Human PD-L1 inhibitor IV

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-P2478
    Human PD-L1 inhibitor V

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor V 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 3.32 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-N1441
    Afzelin

    Kaempferol-3-O-rhamnoside

    Mitochondrial Metabolism PTEN Bacterial Autophagy Infection Inflammation/Immunology
    阿福豆甙 Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,广泛用于制备抗菌剂,解热剂,解毒剂和抗炎剂。 Afzelin 减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白,帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
  • HY-10197
    Wortmannin

    SL-2052; KY-12420

    PI3K Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Cancer
    渥曼青霉素 Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成,并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1)Plk3IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
  • HY-10324
    D4476

    Casein Kinase I Inhibitor

    Casein Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    D4476是具有有效性,选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂,其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
  • HY-100912
    W-7 hydrochloride

    CaMK Phosphodiesterase (PDE) Myosin Apoptosis Cancer
    W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
  • HY-16655A
    Oliceridine hydrochloride

    TRV130 (hydrochloride)

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Oliceridine hydrochloride (TRV130 hydrochloride) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
  • HY-12649
    Y16

    Ras Cancer
    Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-15160
    TAK-960

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-N1372A
    Fangchinoline

    HIV FAK Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    防己诺林碱 Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
  • HY-121495
    BKI-1369

    Parasite Infection
    BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI)。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum)。
  • HY-136269
    A 410099.1, amine-Boc hydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
    A 410099.1, amine-Boc hydrochloride is a functionalized IAP ligand for PROTACs. that is incorporates with an amine functional handle for ready conjugation to a linker/target protein ligand.
  • HY-137552
    MKI-1

    MASTL Kinase Inhibitor-1

    Others Cancer
    MKI-1 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL)抑制剂,其IC50 为9.9 μM。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥抗肿瘤和放射增敏活性。
  • HY-16655
    Oliceridine

    TRV130

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Oliceridine (TRV130) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    TAT-cyclo-CLLFVY is a selective HIF-1 dimerization inhibitor. TAT-cyclo-CLLFVY blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50=1.3 μM). TAT-cyclo-CLLFVY inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cancer cells in vitro. TAT-cyclo-CLLFVY also reduces tubularization of hypoxic HUVECs.
  • HY-128704A5
    c-Kit-IN-3 D-tartrate

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 (D-tartrate) (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT kinase 激酶抑制剂,对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的IC50为 8 nM),具有很高的生物利用度。
  • HY-18657
    TEPP-46

    ML-265

    Pyruvate Kinase Cancer
    TEPP-46 是一种有效,选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活剂,AC50 值为 92 nM,对 PKM1,PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
  • HY-16071
    AT13148

    Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
  • HY-18007
    ALW-II-41-27

    Eph receptor tyrosine Kinase inhibitor

    Ephrin Receptor Cancer
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂,抑制Eph2的 IC50为11 nM。
  • HY-16655B
    Oliceridine Racemate

    TRV130 Racemate

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Oliceridine Racemate (TRV130 Racemate) 是 TRV130 的外消旋体。Oliceridine 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
  • HY-136276
    DMNB-caged-Serine

    Others
    DMNB-caged-Serine photoactivates to release serine by visible blue light (405 nm) in cells. DMNB can be incorporated into S.cerevisiae proteins when introduces into growth medium at millimolar concentrations.
  • HY-12270
    T-5224

    MMP Others
    T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
  • HY-15358
    ALK inhibitor 2

    ALK FAK Cancer
    ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=5 nM) 抑制剂
  • HY-15847
    HS38

    Others Others
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
  • HY-123032
    Sorivudine

    BV-araU

    DNA/RNA Synthesis Infection
    Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
  • HY-10424
    Milciclib

    PHA-848125

    CDK Autophagy Cancer
    Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的 CDKTropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2,cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,cyclin E/CDK2,cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45,150,160,363,398 和 53 nM。
  • HY-15463S1
    Imatinib D4

    STI571 D4; CGP-57148B D4

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    Imatinib D4 (STI571 D4) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
  • HY-10957
    L-692429

    MK-0751

    GHSR Metabolic Disease
    L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
  • HY-W013857
    Lavendustin C

    CaMK EGFR Src Cancer
    N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
  • HY-15357
    ALK inhibitor 1

    ALK FAK Cancer
    ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂
  • HY-B0843
    Metalaxyl

    Fungal
    Metalaxyl is a fungicide that inhibits protein synthesis in fungi. Metalaxyl inhibits the growth of potato blight (P. infestans) fungal isolates from Serbian potato fields (EC50s = 0.3-3.9 μg/mL).
  • HY-112163
    Zotatifin

    eFT226

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) SARS-CoV Apoptosis Cancer
    Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果,通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成,从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-108642
    AMG-548

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-100867A
    TAK-659 hydrochloride

    Syk FLT3 Cancer
    TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
  • HY-101947
    SMI-16a

    PIM1/2 Kinase Inhibitor VI

    Pim Cancer
    SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
  • HY-13518
    Piceatannol

    Astringenin; trans-Piceatannol

    Syk Autophagy Apoptosis Cancer
    白皮杉醇 Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
  • HY-N3063
    Pimaric acid

    Others
    Pimaric acid is a resin acid that has been found in A. cordata and various pines. Pimaric acid reduces mRNA expression, protein levels, and promoter activity of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) in TNF-α-stimulated human aortic smooth muscle cells (HASMCs).
  • HY-108486
    Herbimycin A

    Bacterial Antibiotic
    Herbimycin A, an ansamycin antibiotic, acts as a Src family kinase inhibitor. Herbimycin A binds to the SH domain and inhibits the activity of p60 v-src and p210 BCR-ABL. Herbimycin A inhibits Hsp90 and impairs recovery from heat shock. Herbimycin A exhibits antiangiogenic activity in endothelial cells in vitro.
  • HY-W011109
    CKI-7

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-10322
    Falnidamol

    BIBX 1382

    EGFR Cancer
    Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
  • HY-126410
    Petunidin chloride

    FAK
    Petunidin chloride is an O-methylated anthocyanidin derived from delphinidin that imparts blue-red pigments to flowers, fruits, and red wine. Petunidin chloride binds with and suppresses the activity of focal adhesion kinase and to inhibit platelet-derived growth factor-induced aortic smooth muscle cell migration, which may confer a protective effect against atherosclerosis.
  • HY-80002
    BMX-IN-1

    BMX Kinase inhibitor

    Btk BMX Kinase Cancer
    BMX-IN-1是BMX 激酶IC50 值为8.0 nM。
  • HY-10183
    Go6976

    PKC Infection
    Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
  • HY-B0117D
    Tigecycline hydrate

    GAR-936 hydrate

    Bacterial Autophagy Antibiotic
    Tigecycline hydrate is a broad spectrum glycylcycline antibiotic. Tigecycline hydrate is bacteriostatic, that inhibits protein synthesis by binding to the 30S ribosomal subunit of bacteria and thereby blocking entry of Aminoacyl-tRNA into the A site of the ribosome during prokaryotic translation. Tigecycline hydrate is active against resistant strains of Gram-positive and Gram-negative bacteria.
  • HY-117155
    PKI-166

    EGFR Cancer
    PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-110328
    PKI-166 hydrochloride

    EGFR Cancer
    PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-13820
    GSK2656157

    PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂IC50 值为 0.9 nM。
  • HY-108330
    AG126

    Tyrphostin AG126

    ERK Inflammation/Immunology
    AG126 是酪氨酸激酶抑制剂,可以阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK2) 的激活。
  • HY-133028
    CKI-7 free base

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-107597
    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-18072
    GSK2606414

    PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2606414 是可渗透细胞且有口服活性的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂IC50值为 0.4 nM。
  • HY-P0222
    PKI(5-24)

    PKA Others
    PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
  • HY-123854
    PF-06426779

    IRAK Inflammation/Immunology
    PF-06426779 是一种有效的和选择性的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂IC50 值为 0.3 nM。
  • HY-101525
    MBP146-78

    Parasite Infection
    MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂
  • HY-15300
    Skepinone-L

    CBS3830

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂
  • HY-117937
    BC-1215

    Ligand for E3 Ligase Inflammation/Immunology
    BC-1215 是 F-box protein 3 (FBXO3) 的抑制剂,IL-1β 释放时,IC50 值为 0.9 μg/mL。 BC-1215 降低 Fbxo3-Fbx12 相互作用并且阻止 SCFFbxo3 催化的 Fbxl2 泛素化。 BC-1215 通过稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。BC-1215 与 ApaG 相互作用,抑制来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
  • HY-101053
    Src Inhibitor 1

    Src Kinase Inhibitor 1; Src-l1

    Src Cancer
    Src Inhibitor 1是高效选择性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
  • HY-P0222A
    PKI(5-24) TFA

    PKA Others
    PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
  • HY-W010128
    6-(Dimethylamino)purine

    6-Dimethylaminopurine

    CDK Others
    6-(Dimethylamino)purine 是蛋白激酶和 CDK 的双抑制剂
  • HY-18623
    VI 16832

    Others Cancer
    VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂,可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。
  • HY-114702
    M77976

    PDHK Metabolic Disease
    M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
  • HY-120179
    LP-922761

    Others Neurological Disease
    LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
  • HY-120179A
    LP-922761 hydrate

    Others Neurological Disease
    LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类药物,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
  • HY-B0817
    Pyridaben

    Parasite
    Pyridaben is a METI acaricide that inhibits mitochondrial electron transport at complex I (METI; Ki = 0.36 nmol/mg protein in rat brain mitochondria). Pyridaben is active against a variety of mites, inducing 100% mortality of C. malaccensis, D. farina, and T. putrescentia when administered via filter paper contact at doses of 25, 100, and 200 mg/m 3, respectively.
  • HY-112461A
    NF449 octasodium

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
  • HY-14987
    AX20017

    Bacterial Infection
    AX20017是蛋白激酶G (PknG) 的小分子抑制剂IC50 值为 0.39 μM。
  • HY-100434
    PD-161570

    FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor Cancer Cardiovascular Disease
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFREGFRc-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂
  • HY-W015445
    SD-169

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-16918A
    Heptamidine dimethanesulfonate

    SBi4211 dimethanesulfonate

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) is a potent Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (Kd=6.9 μM), selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. Heptamidine is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy (DM).
  • HY-N6732
    K-252a

    SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370

    PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Infection
    K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
  • HY-104021
    GSK840

    GSK'840

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 或 RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 0.9 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 0.3 nM。
  • HY-16350
    NKP-1339

    IT-139; KP-1339

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
  • HY-100464
    tBID

    DYRK Cancer
    tBID 是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂IC50值为 0.33 μM。
  • HY-P2558
    GSK3 Substrate, α, β subunit

    GSK-3 Others
    GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
  • HY-13502
    Mitoxantrone

    mitozantrone

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌 Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-13502A
    Mitoxantrone dihydrochloride

    mitozantrone dihydrochloride

    Topoisomerase PKC Cancer
    米托蒽醌二盐酸盐 Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
  • HY-77251
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1

    MAP4K MAP3K Cancer
    TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1MAP4K2 的双重抑制剂IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
  • HY-125402
    GSK-843

    GSK'843

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 值为 8.6 nM,并抑制激酶活性,IC50 值为 6.5 nM。
  • HY-19702
    PKR-IN-2

    Pyruvate Kinase Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    PKR-IN-2 是一种丙酮酸激酶 PKR 亚型的激活剂,提详细信息请参考专利文献 WO2014139144A1 中的化合物 160。PKR-IN-2 可用于 PKR 功能相关疾病的研究,包括癌症、糖尿病、肥胖、自身免疫性疾病、良性前列腺增生等。
  • HY-18303
    AMG-47a

    Src VEGFR p38 MAPK JAK Inflammation/Immunology
    AMG-47a 是一种有效的,具有口服活性的 Lck 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。AMG-47a 对 VEGF2p38αp38αJak3MLRIL-2 具有抑制作用,IC50 值分别为 1 nM、3 nM、72 nM、30 nM 和 21 nM。AMG-47a 具有抗炎作用。
  • HY-18901
    RIPK1-IN-4

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
  • HY-100716
    IPI549

    PI3K Cancer
    IPI549 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂IC50 为 16 nM,选择性比其他脂类和蛋白质激酶高出 100 多倍。
  • HY-13949
    SRPIN340

    SRPK inhibitor

    SRPK Virus Protease Cancer
    SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂,能够抑制 SRPK1 的活性,Ki 值为 0.89 μM。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-131014
    FM-479

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
  • HY-W013478
    PTP inhibitor 1

    Phosphatase Cancer
    PTP inhibitor 1 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂,具有抗血管生成活性。
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I

    GF109203X; Go 6850

    PKC Metabolic Disease Cancer
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择,可渗透细胞,可逆的 PKC抑制剂Ki 值为14 nM。
  • HY-136310
    PIP4K-IN-a131

    Others Cancer
    PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
  • HY-P2548
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated

    EGFR Others
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
  • HY-108709
    CC-671

    CDK Cancer
    CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。
  • HY-101047
    D-erythro-Sphingosine

    Erythrosphingosine; erythro-C18-Sphingosine; trans-4-Sphingenine

    PKC Phosphatase Endogenous Metabolite Cancer
    D-赤式鞘氨醇 D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 是一种非常有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 抑制蛋白激酶 C (PKC)。D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 也是一种 PP2A 激活剂。
  • HY-133083
    BAY-474

    c-Met/HGFR Cancer
    BAY-474 是一种酪氨酸蛋白激酶 c-MET 抑制剂。BAY-474 可用作表观遗传学探针。
  • HY-108262
    UCN-02

    7-epi-Hydroxystaurosporine

    PKC PKA Cancer
    UCN-02 (7-epi-Hydroxystaurosporine) 是一种由链霉菌属 N-126 菌株产生的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对 PKC 和 PKA 作用的 IC50 值分别为 62 nM 和 250 nM。 UCN-02 对 HeLa S3 细胞具有细胞毒性,能抑制其生长。
  • HY-50896S
    Erlotinib D6

    CP-358774 D6; NSC 718781 D6; OSI-774 D6

    EGFR Cancer
    Erlotinib D6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
  • HY-N6789
    KT5720

    PKA Bacterial Antibiotic Infection Endocrinology Metabolic Disease
    KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA)抑制剂,其 Ki 值为 60 nM。
  • HY-122913
    Borussertib

    Akt Cancer
    Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂,其对 AktwtIC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-15890
    C-7280948

    Histone Methyltransferase Cancer
    C-7280948 是一种选择性和有效的 PRMT1 抑制剂IC50 值 12.75 μM。
  • HY-126245
    Keap1-Nrf2-IN-1

    Keap1-Nrf2 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-1 (compound35) 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1-Nrf2-IN-1 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
  • HY-N2506
    Ginsenoside Ra1

    Others Cardiovascular Disease
    人参皂苷 Ra1 Ginsenoside Ra1 是人参中的成分,抑制缺氧/复氧诱导的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 的激活。
  • HY-101524
    TC13172

    Mixed Lineage Kinase Cancer
    TC13172 是 MLKL抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。
  • HY-112654
    GCN2iB

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Cancer
    GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2)抑制剂,其 IC50 值为 2.4 nM。
  • HY-112782
    VTX-27

    PKC Inflammation/Immunology
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
  • HY-123979
    ζ-Stat

    NSC37044

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ抑制剂IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-123979A
    ζ-Stat trisodium

    NSC37044 trisodium

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ抑制剂IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-119757
    Tyrphostin AG1433

    SU1433; AG1433

    PDGFR VEGFR Cancer
    Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβVEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
  • HY-13343
    ZM 336372

    Raf Apoptosis Cancer
    ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。
  • HY-D1111
    TFAX 568, SE

    Others
    TFAX 568, SE, an amine reactive orange fluorescent dye, is insensitive to pH in the range 4-10. TFAX 568, SE forms bright and photostable conjugates with proteins and antibodies. TFAX 568, SE is suitable for use in flow cytometry, 2-photon excitation microscopy, and super resolution mircoscopy techniques, such as dSTORM. Excitation maximum=578 nm; emission maximum=602 nm; quantum yield=0.69; extinction coefficient=60720 M-1cm-1.
  • HY-114349
    HS-1371

    RIP kinase Cancer Infection Cardiovascular Disease
    HS-1371是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂IC50 为 20.8 nM。
  • HY-136217
    PU 23

    Others Cancer
    PU 23 是一种多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂,可降低抗肿瘤剂 6-Mercaptopurine 的耐药性。
  • HY-103700B
    (Rac)-Azide-phenylalanine

    Others Others
    (Rac)-Azide-phenylalanine 是 Azide-phenylalanine 的外消旋物。Azide-phenylalanine 是一种苯丙氨酸衍生物和一种非天然氨基酸,可以位点特异性地结合到蛋白质中,用于标记蛋白质。
  • HY-126146
    PKC-iota inhibitor 1

    PKC Cancer
    PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-ι ℩) 抑制剂IC50 值为 0.34 μM。
  • HY-19764
    GSK2983559 active metabolite

    RIP kinase Cancer
    GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
  • HY-18990
    GSK180736A

    ROCK Cardiovascular Disease
    GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1),IC50 值为 100 nM,也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂IC50 值为 0.77 μM。
  • HY-14435
    Pyridone 6

    JAK Cancer
    吡啶酮6 Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2TYK2JAK3JAK1IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
  • HY-P1597
    Malantide

    PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-12047
    Ponatinib

    AP24534

    Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy Cancer
    帕纳替尼 Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-D1110
    TFAX 594,SE

    Others
    TFAX 594,SE, an amine reactive red fluorescent dye, is insensitive to pH in the range 4-10. TFAX 594,SE forms bright and photostable conjugates with proteins and antibodies. TFAX 594,SE is suitable for use in flow cytometry, 2-photon excitation microscopy, and super resolution mircoscopy techniques, such as dSTORM. Excitation/emission maxima ~ 590 / 660 nm; extinction coefficient=92,000 M-1cm-1; quantum yield=0.66.
  • HY-P1597A
    Malantide TFA

    PKA PKC Cancer
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
  • HY-12467
    OTS964 hydrochloride

    TOPK CDK Apoptosis Cancer
    OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
  • HY-119917
    Gossypetin

    p38 MAPK Bacterial Cancer Infection
    Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
  • HY-108485
    Damnacanthal

    Src Apoptosis Fungal Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有镇痛,抗炎作用,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
  • HY-117391
    AZ-Dyrk1B-33

    DYRK Cancer Metabolic Disease
    AZ-Dyrk1B-33 是一种高效、选择性的 Dyrk1B 激酶抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
  • HY-103097
    ST271

    Phospholipase Others
    ST271 是一种蛋白质酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,能够抑制 fMet-Leu-Phe 和 PAF 引起的 phospholipase D 活化,IC50 值分别为 6.7 和 9 μM。
  • HY-B1898
    Metadoxine

    PKA Metabolic Disease
    美他多辛 Metadoxine 可通过阻断蛋白激酶 A- cAMP 反应原件结合蛋白 (PKA-CREB) 通路来阻断脂肪细胞的分化。
  • HY-15838
    ID-8

    DYRK Cancer
    ID-8 是一种 DYRK 抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-19347
    WDR5-0103

    WD-Repeat Protein 5-0103

    Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
  • HY-N4136
    Lonicerin

    Bacterial Infection
    忍冬苦苷 Lonicerin 是一种抗藻酸盐分泌蛋白 (algE) 的黄酮类化合物,对铜绿假单胞菌有抑制作用。Lonicerin 可预防脂多糖诱导的急性肺损伤的炎症和细胞凋亡。
  • HY-D1114
    TFAX 488,SE dilithium

    Others
    TFAX 488,SE dilithium, an amine reactive green fluorescent dye, is insensitive to pH in the range 4-10. TFAX 488,SE dilithium forms bright and photostable conjugates with proteins and antibodies. TFAX 488,SE dilithium is suitable for use in flow cytometry, two-photon excitation microscopy (TPE), and super resolution microscopy techniques, such as dSTORM, SIM and STED. Excitation maximum=495 nm; emission maximum=515 nm; extinction coefficient=73,000 M-1cm-1; quantum yield=0.92.
  • HY-15435
    CHAPS

    Others Others
    CHAPS,一种 Cholic acid 的衍生物,是一种两性离子洗涤剂,可溶解膜蛋白。CHAPS 用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
  • HY-10991
    MGCD-265 analog

    c-Met/HGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    MGCD-265 analog 是一种高效的,具有口服活性的酪氨酸激酶 c-MetVEGFR2 抑制剂,其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。
  • HY-P1111
    Lyn peptide inhibitor

    Src Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
  • HY-135334
    ACP-5862

    Drug Metabolite Btk Cytochrome P450 Cancer
    ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的,循环的,吡咯烷开环代谢产物,对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4CYP2C8抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的,选择性的 BTK 抑制剂,IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
  • HY-115467
    MitoBloCK-10

    Others Metabolic Disease
    MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
  • HY-13977A
    PKR-IN-C16

    Others Neurological Disease
    PKR-IN-C16 是特异性蛋白激酶 (PKR) 抑制剂。PKR-IN-C16 能够抑制 PKR 的自磷酸化,PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断可被 PKR-IN-C16 解除。
  • HY-100538A
    DTP3 TFA

    DNA/RNA Synthesis JNK Cancer
    DTP3 TFA 是一种有效且选择性的 GADD45β/MKK7 (生长停滞和 DNA 损伤诱导 β/促分裂原活化的蛋白激酶激酶 7) 抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 途径下游的一种重要的癌症选择性细胞存活模块。
  • HY-W042156
    Aegeline

    Fungal Neurological Disease
    Aegeline 是一种主要生物碱,模拟酵母 SNARE 蛋白 Sec22p 抑制酵母 α-突触核蛋白和 Bax 毒性。Aegeline 恢复 αsyn 或 Bax 抑制的酵母细胞生长。
  • HY-117291A
    XMD-17-51 Trifluoroacetate

    Others Others
    XMD-17-51 Trifluoroacetate 是一种嘧啶-安定酮化合物,能够调控蛋白酶。
  • HY-P0248
    Kemptide

    PKA Metabolic Disease
    肯普肽 Kemptide是一种合成的七肽,作为cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA) 的特异性底物。
  • HY-125974
    HM03

    HSP Cancer
    HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-B1156
    Cephradine

    Cefradine; SQ-11436

    Bacterial TOPK Antibiotic Infection
    头孢拉定 Cephradine (Cefradine) 是第一代头孢菌素抗生素,同时为 T-LAK 细胞源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂,可抑制由过多紫外线诱导的皮肤炎症。
  • HY-N6791
    KT5823

    PKA PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKAPKCKi值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
  • HY-P1111A
    Lyn peptide inhibitor TFA

    Src Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
  • HY-N2484
    Methylnissolin

    Astrapterocarpan

    PDGFR ERK Cardiovascular Disease
    黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-12359
    TPPB

    PKC Neurological Disease
    TPPB是苯并内酰胺衍生的可渗透细胞的蛋白激酶C (PKC) 活化物,Ki 值为11.9 nM。
  • HY-100779
    Rimacalib

    SMP 114

    CaMK Autophagy Metabolic Disease
    Rimacalib (SMP 114) 是一种 CaMKII抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
  • HY-P1247
    Calcineurin autoinhibitory peptide

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-N2521
    Tetramethylcurcumin

    FLLL31

    STAT Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    四甲基姜黄素 Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-N0135
    Tanshinone IIA

    Dan Shen ketone

    VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    丹参酮 IIA Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要脂溶性组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。
  • HY-P1247A
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-N6631
    7-Methoxyisoflavone

    AMPK Metabolic Disease Cancer
    7-甲氧基异黄酮 7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物,也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    MGCD265 hydrochloride

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-P0271
    Syntide 2

    CaMK Calcium Channel Autophagy Neurological Disease
    Syntide 2 是一种 Ca2+- 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-115688
    TXNIP-IN-1

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白-硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP-TRX) 复合物抑制剂,详细信息请参考专利文献US20200085800A1 中的化合物 1。TXNIP-IN-1 可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
  • HY-10392
    Sutezolid

    PNU-100480; U-100480; PF-02341272

    Bacterial Antibiotic Infection
    Sutezolid (PNU-100480) 是一种具有口服活性恶唑烷酮抗菌剂,通过抑制细菌蛋白质合成发挥作用。Sutezolid 具有较强的抗分枝杆菌活性,用于耐药结核病的研究。
  • HY-15187
    Filanesib

    ARRY-520

    Kinesin Cancer
    Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
  • HY-P0271A
    Syntide 2 TFA

    CaMK Calcium Channel Neurological Disease
    Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
  • HY-19825
    Rebeccamycin

    Topoisomerase ADC Cytotoxin Cancer
    Rebeccamycin,一种抗肿瘤抗生素,抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I)。Rebeccamycin 通过毒害拓扑异构酶 I 发挥其主要的抗肿瘤作用,对蛋白激酶 C 和拓扑异构酶 Ⅱ 的作用较小。
  • HY-11002
    CP-466722

    ATM/ATR Cancer
    CP-466722 是一种可逆的 ATM 抑制剂IC50 值为 4.1 μM,但对 PI3K,PIKK 家族蛋白没有作用。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-17389
    Genipin

    (+)-Genipin

    Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    京尼平 Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自 Gardenia jasminoides Ellis 果实的天然交联剂。Genipin 抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。Genipin 具有多种生物活性,包括蛋白质调节,抗肿瘤,抗炎症,免疫抑制,抗血栓形成和对海马神经元的保护。Genipin 也可用于 2 型糖尿病研究。
  • HY-17499
    EGFR-IN-12

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858REGFRL861QIC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-106262
    Delcasertib

    KAI-9803; BMS-875944

    PKC Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Delcasertib (KAI-9803) 是有效,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
  • HY-106262B
    Delcasertib hydrochloride

    KAI-9803 hydrochloride; BMS-875944 hydrochloride

    PKC Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 是有效,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
  • HY-12798B
    Netarsudil hydrochloride

    AR-13324 hydrochloride

    ROCK Neurological Disease
    盐酸奈他地尔 Netarsudil hydrochloride (AR-13324 hydrochloride) 是 ROCK 激酶和去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。Netarsudil hydrochloride 具有降低眼压的作用。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-P0291
    Kemptide Phospho-Ser5

    PKA Others
    肯普肽 (Phospho-Ser5) Kemptide (Phospho-Ser5) 是一种磷酸受体肽,是环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的特异性底物。
  • HY-P0315
    Crosstide

    Akt Others
    Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。
  • HY-B0239
    Chloramphenicol

    Bacterial Antibiotic Infection
    氯霉素 Chloramphenicol 是一种 (bacterial) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
  • HY-W010983
    SC-236

    COX PPAR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对COX-1 和COX-2 的IC50 分别为10 nM 和17.8 μM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用。
  • HY-12895
    SKI V

    SPHK PI3K Apoptosis Cancer
    SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-B0764A
    Bucladesine calcium

    Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt

    PKA Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis Others
    Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。
  • HY-136304
    NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS

    Others Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 是一种生物大分子与活性小分子相互作用的可逆链接剂。NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 可用于蛋白质脂质体或纳米颗粒。
  • HY-18962
    AMI-1

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
  • HY-18991
    CCG215022

    PKA Cancer
    CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2GRK5GRK1IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
  • HY-116677
    Tris(benzyltriazolylmethyl)amine

    TBTA

    Others Others
    Tris(benzyltriazolylmethyl)amine (TBTA) 是一种配体,能作为生化工具用于标记蛋白质和酶。
  • HY-P0228
    Calcineurin substrate

    Autophagy Neurological Disease
    钙调神经磷酸酶底物 Calcineurin substrate 是来自 cAMP 依赖性蛋白激酶调节性 RII 亚基的多肽。Calcineurin substrate 可用于钙调神经磷酸酶活力的测定。
  • HY-U00004
    OSIP-486823

    OSIP 486823; OSIP486823; CP248

    Microtubule/Tubulin Cancer
    OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。
  • HY-19614
    BMS-795311

    CETP Cardiovascular Disease
    BMS-795311 是一种有效的,具有口服活性的胆固醇酯转移蛋白 CETP 抑制剂IC50 值分别为 4 nM (SPA) 和 0.22 μM (hWPA)。
  • HY-117626
    LP-935509

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LP-935509 是选择性和具有脑渗透的一种小分子衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂IC50Ki 分别为 3.3 nM 和 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 可逆转 SNL 手术后的疼痛。
  • HY-12830
    M-110

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • HY-N0811
    Anemarsaponin B

    NO Synthase COX NF-κB Inflammation/Immunology
    知母皂苷 B Anemarsaponin B 是从 A. asphodeloides 的根茎分离的一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOSCOX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
  • HY-B0449
    Methacycline hydrochloride

    Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸美他环素 Methacycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,可以抑制细菌蛋白质的合成。Methacycline hydrochloride 是一种有效的上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。Methacycline hydrochloride 在体外可阻断 EMT,体内抑制纤维发生,不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。Methacycline hydrochloride 是一种抗菌剂,具有用于肺纤维化研究的潜力。
  • HY-111217
    AKOS-22

    VDAC Mitochondrial Metabolism Cancer Neurological Disease
    AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用,抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。
  • HY-18962A
    AMI-1 free acid

    Histone Methyltransferase Cancer
    AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
  • HY-112292
    GW806742X

    Mixed Lineage Kinase VEGFR Others
    GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂,结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM,并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。
  • HY-136179
    ZAP-180013

    Tyrosinase Inflammation/Immunology
    ZAP-180013 是一种 ZAP-70 抑制剂IC50 为 1.8 μM。ZAP-180013 抑制 ZAP-70 SH2 结构域与基于免疫受体酪氨酸的激活基序 (ITAM) 的相互作用。
  • HY-P1344A
    DAPK Substrate Peptide TFA

    DAPK Cancer
    DAPK Substrate Peptide TFA 是一种合成的死亡相关蛋白激酶 (DAPK) 的肽底物, Km 为 9 μM。
  • HY-B0275
    Oxytetracycline

    Bacterial HSV Endogenous Metabolite Antibiotic Infection
    土霉素 Oxytetracycline 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline 还具有抗 HSV-1 的活性。
  • HY-B0275A
    Oxytetracycline hydrochloride

    Bacterial HSV Antibiotic Endogenous Metabolite Infection
    盐酸土霉素 Oxytetracycline hydrochloride 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline hydrochloride 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline hydrochloride 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline hydrochloride 还具有抗 HSV-1 的活性。
  • HY-111138
    CZC-8004

    CZC-00008004

    Bcr-Abl Cancer
    CZC-8004 是一种广泛的激酶抑制剂,可与多种酪氨酸激酶结合,包括 ABL 激酶。
  • HY-120072
    PF-3450074

    PF-74

    HIV Infection
    PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
  • HY-125586
    β-Amanitin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-13290
    KN-62

    CaMK P2X Receptor Autophagy Metabolic Disease Cancer
    KN-62 是一种有效,选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂IC50 为 0.9 μM, KN-62 也是非竞争性的 P2X7 受体拮抗剂,IC50 约为 15 nM。
  • HY-P1051
    β-amyloid (12-28)

    Amyloid β-Protein (12-28)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-amyloid (12-28) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-117661
    SPHINX31

    SRPK Cancer
    SPHINX31 是有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制丝氨酸/丰富精氨酸的剪接因子1 (SRSF1)的磷酸化。SPHINX31有用于局部研究新生血管性眼病的潜力。
  • HY-D1113
    TFAX 488,TFP

    Others
    TFAX 488,TFP, an amine reactive green fluorescent dye, is insensitive to pH in the range 4-10. TFAX 488,TFP forms bright and photostable conjugates with proteins and antibodies. TFAX 488,TFP is less susceptible to spontaneous hydrolysis during conjugation reactions compared to SE or NHS dyes. TFAX 488,TFP also displays greater stability compared to NHS and SE versions, typically lasting several hours. TFAX 488,TFP is suitable for use in flow cytometry, two-photon excitation microscopy (TPE), and super resolution microscopy techniques, such as dSTORM, SIM and STED. Excitation maximum=495 nm; emission maximum=515 nm; extinction coefficient=73,000 M-1cm-1; quantum yield=0.92.
  • HY-14165
    Veliflapon

    BAY X 1005; DG-031

    FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4C4 合成的抑制剂
  • HY-112038
    GSK2983559 free acid

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2983559 free acid (compound 3) 是一种高效、特异性的,口服有效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 free acid 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中,具有良好的阻断多种促炎细胞因子反应活性。
  • HY-15535
    DMAT

    CK2 Inhibitor; Casein Kinase II Inhibitor

    Casein Kinase Cancer
    DMAT 是一种有效的,特异性的 CK2 抑制剂IC50 值为 130 nM。
  • HY-15779
    K145

    SPHK Apoptosis Cancer
    K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-15779A
    K145 hydrochloride

    SPHK Apoptosis Cancer
    K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-P0225
    Autocamtide 2

    Autocamtide II

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Autocamtide 2是钙/钙调蛋白依赖的蛋白激酶II (CaMKII)的高选择性肽底物。 它可以用于测定CaMKII的活力。
  • HY-103374
    Phenserine

    (-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine

    AChE Amyloid-β Neurological Disease
    Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 和 β-淀粉样肽 () 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
  • HY-N2344
    Procyanidin A1

    Proanthocyanidin A1

    PKC Inflammation/Immunology
    原花青素 A1 原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
  • HY-B0275B
    Oxytetracycline dihydrate

    Bacterial HSV Antibiotic Endogenous Metabolite Infection
    土霉素二水合物 Oxytetracycline dihydrate 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline dihydrate 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline dihydrate 是一种蛋白质合成抑制剂,可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline dihydrate 还具有抗 HSV-1 的活性。
  • HY-101569
    LXS196

    PKC Cancer
    LXS196 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
  • HY-124806
    TTP-8307

    Enterovirus DNA/RNA Synthesis HCV Infection
    TTP-8307 是几种鼻和肠道病毒 (rhino-/enteroviruses) 复制的有效抑制剂。TTP-8307 通过干扰病毒 RNA 的合成抑制 coxsackievirus B3 病毒 (CVB3; EC50=1.2 μM) 和 poliovirus 病毒。TTP-8307 通过氧化甾醇结合蛋白 (OSBP) 发挥抗病毒活性。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin