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ATM/ATR

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15520
    CGK733
    5 篇文献验证

    ATM/ATR Cancer
    CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
    CGK733
  • HY-112198

    ATM/ATR Cancer
    AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM,对细胞内 ATMIC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于癌症的研究。
    AZ31
  • HY-13902
    Berzosertib
    10 篇以上引用文献

    VE-822; VX-970

    ATM/ATR Cancer
    Berzosertib (VE-822) 是一种 ATR 抑制剂,Ki值小于0.2 nM。也可抑制 ATMKi 为 34 nM。
    Berzosertib
  • HY-151915

    ATM/ATR mTOR Cancer
    ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
    ATR-IN-20
  • HY-157767

    PROTACs ATM/ATR Cancer
    Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR 激酶降解剂。Abd110 选择性降低 ATR 和磷酸化 ATR,而不影响相关激酶 ATM 和 DNA-PKcs。
    Abd110
  • HY-12016
    KU-55933
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    ATM/ATR Autophagy Cancer
    KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂,IC50Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM;对 ATM 的选择性比对 DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR 和 mTOR 高。
    KU-55933
  • HY-157941

    ATM/ATR Cancer
    ART0380 是一种有效的、选择性 ATR 激酶抑制剂。ART0380 具有选择性抗肿瘤活性,可用于共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 异常癌症的研究。
    ART0380
  • HY-139609

    RP-3500; ATR inhibitor 4

    ATM/ATR mTOR Cancer
    Camonsertib (RP-3500) 是一种口服有效的,选择性 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50 为 1.00 nM。Camonsertib 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50=120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 > 2,000 倍。Camonsertib 具有有效的抗肿瘤活性。
    Camonsertib
  • HY-144217

    ATM/ATR Cancer
    SKLB-197对ATRIC50值为0.013μM,但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内,它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。
    SKLB-197
  • HY-B0097
    Floxuridine
    3 篇文献验证

    5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Bacterial CMV HSV Apoptosis Infection Cancer
    氟尿苷 Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATMATR 检查点信号通路,在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSVCMV 病毒的作用。
    Floxuridine
  • HY-16705
    BRD4770
    2 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
    BRD4770

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