1. Search Result

Search Result

Targets Recommended: Ras

Results for "Ac1 ras 抑制剂" in MCE Product Catalog:

65

Inhibitors & Agonists

5

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-14425
    NB001

    HTS 09836

    Adenylate Cyclase Neurological Disease
    NB001 (HTS 09836) 是一种腺苷酸环化酶 1 (AC1)抑制剂,通过调节 AC1 活性对神经和非神经疼痛起作用。
  • HY-101279
    ST034307

    Adenylate Cyclase Neurological Disease
    ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。
  • HY-101295
    Pan-RAS-IN-1

    Ras Cancer
    Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
  • HY-18674
    K-Ras-IN-1

    Ras Cancer
    K-Ras-IN-1是一种K-ras抑制剂
  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1

    PROTAC Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
  • HY-18605
    K-Ras G12C-IN-2

    Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂
  • HY-18606
    K-Ras G12C-IN-3

    Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂
  • HY-129189
    RAS GTPase inhibitor 1

    Ras Cancer
    RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase抑制剂,具有抗肿瘤活性,信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM,对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
  • HY-129775
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-129776
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-130823
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-130707
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-130822
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-130991
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-18604
    K-Ras G12C-IN-1

    Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂
  • HY-18707
    K-Ras(G12C) inhibitor 12

    Ras Apoptosis Cancer
    K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。
  • HY-128771
    K-Ras G12C-IN-4

    Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂
  • HY-14718
    Resminostat

    ras2410; 4SC-201

    HDAC Cancer
    Resminostat (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC1HHDAC3HDAC6 抑制剂IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
  • HY-14754
    Salirasib

    S-Farnesylthiosalicylic Acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-15136
    Lonafarnib

    Sch66336

    Farnesyl Transferase Autophagy Influenza Virus Cancer Infection
    洛那法尼 Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-rasIC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
  • HY-15872
    FTI-277

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-277是法尼基转移酶FTase抑制剂,高效Ras CAAX肽模拟物,可抑制H-Ras和K-Ras信号转导。
  • HY-15716
    Kobe0065

    Ras Apoptosis Cancer
    Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。
  • HY-114398
    BAY-293

    Ras Cancer
    BAY-293 是一种有价值的化学探针,通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化,IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF),也是 RAS 的激活剂。
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride

    Farnesyl Transferase Apoptosis Influenza Virus Cancer Infection
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
  • HY-15717
    kobe2602

    Ras Cancer
    kobe2602是竞争性抑制H-Ras·GTP与c-Raf-1 RBD的结合,Ki为149μM。
  • HY-N6674
    Diazepinomicin

    ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L

    Ras Apoptosis Cancer
    Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤药物。
  • HY-14947
    Balamapimod

    MKI 833

    MEK Cancer
    Balamapimod (MKI 833) 是一个具有潜在抗肿瘤活性的、Ras/Raf/MEK 的可逆 抑制剂
  • HY-12408
    6H05

    Ras Cancer
    6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂
  • HY-12408A
    6H05 (TFA)

    Ras Cancer
    6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂
  • HY-13452
    CID-1067700

    ML282

    Ras Inflammation/Immunology
    CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂,可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白,Ki 为 13 nM。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。
  • HY-18997
    PLX7904

    Raf Cancer
    PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600EIC50 值约为 5 nM。
  • HY-128553
    Antineoplaston A10

    Ras Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Antineoplaston A10 天然存在与人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
  • HY-117149
    MLS000532223

    Ras Cancer
    MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。小 GTPases 是细胞活性的关键调节因子。
  • HY-135967
    MTH1-IN-2

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    MTH1-IN-2 是一种 MutT 同源酶1 (MTH1) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2016135138A1 的化合物 (6)。MTH1-IN-2 具有抗肿瘤活性,有潜力用于癌症方面的研究。
  • HY-102028
    KY1220

    Wnt β-catenin Cancer
    KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。
  • HY-116514
    (S)-(−)-Perillyl alcohol

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    (S)-(−)-Perillyl alcohol 是薰衣草中的单萜类物质,抑制 Ras 的法尼基化,上调 6-磷酸甘露糖受体,诱导凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。
  • HY-U00416
    ARS-1323

    Ras Cancer
    ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
  • HY-128553A
    (Rac)-Antineoplaston A10

    Ras Apoptosis Cancer
    (rac)-Antineoplaston A10 是 Antineoplaston A10 的消旋体。Antineoplaston A10是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
  • HY-15871
    GGTI298 Trifluoroacetate

    Ras Apoptosis Cancer
    GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1AIC50 值为3μM;对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。
  • HY-U00417
    ARS-1630

    Ras Cancer
    ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体,是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂,来自专利 WO 2015054572 A1。
  • HY-130819
    Tos-PEG4-THP

    PROTAC Linker Cancer
    Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
  • HY-136310
    PIP4K-IN-a131

    Others Cancer
    PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
  • HY-14718A
    Resminostat hydrochloride

    ras2410 hydrochloride; 4SC-201 hydrochloride

    HDAC Cancer
    Resminostat hydrochloride 是一种有效的 HDAC1HHDAC3HDAC6 抑制剂IC50 值分别为 42.5,50.1,71.8 nM,同时对 HDAC8 有较弱的抑制作用,IC50 值为 877 nM。
  • HY-100876
    GGTI298

    Ras Apoptosis Cancer
    GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
  • HY-16662
    Oncrasin-1

    Ras Apoptosis Cancer
    Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。
  • HY-128590
    PHT-7.3

    Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  • HY-N1374
    Magnolin

    ERK Inflammation/Immunology
    木兰苷 Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1ERK2IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
  • HY-12875
    BQU57

    Ras Cancer
    BQU57选择性抑制Ral,选择性比Ras或Rho高, BQU57对H2122 和H358细胞的IC50值分别为 2.0 μM 和1.3 μM。
  • HY-130821
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH

    PROTAC Linker Cancer
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
  • HY-130820
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH

    PROTAC Linker Cancer
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
  • HY-123242
    FTI-2153

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
  • HY-113313
    Aldosterone

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Aldosterone 是原发性盐皮质激素。Aldosterone 是一种类固醇激素,通过肾上腺皮质的肾小球区 (ZG) 对肾素-血管紧张素系统激活 (RAS) 或高钾饮食反应而合成和分泌。Aldosterone 活性在细胞水平上依赖于胞浆/核盐皮质激素受体 (MR) 的结合和激活。
  • HY-50846
    SCH772984

    ERK Cancer
    SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAFRAS 突变,具有抗肿瘤活性。
  • HY-100627A
    APS-2-79 hydrochloride

    MEK Cancer
    APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。
  • HY-118916
    FTI-2148

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
  • HY-100627
    APS-2-79

    MEK Cancer
    APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。
  • HY-123952
    RTC-5

    EGFR Cancer
    RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
  • HY-118916A
    FTI-2148 diTFA

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
  • HY-101494
    LY3214996

    ERK Cancer
    LY3214996 是高效的选择性 ERK1ERK2 抑制剂IC50 为 5 nM。LY3214996 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。LY3214996 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-128350A
    FGTI-2734 mesylate

    Farnesyl Transferase Cancer
    FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-128350
    FGTI-2734

    Farnesyl Transferase Cancer
    FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-16659
    EHT 1864

    Ras Neurological Disease Cancer
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。