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Targets Recommended: HSP

Results for "Acs pubs hsp 抑制剂" in MCE Product Catalog:

85

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

2

Dye Reagents

2

Peptides

15

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-15190
    NVP-HSP990

    hsp-990

    HSP Apoptosis Cancer
    NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
  • HY-12622
    HSP70-IN-1

    HSP Cancer
    HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50值为2.3 μM。
  • HY-111414
    Hsp90-Cdc37-IN-1

    HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。
  • HY-124653
    HSP27 inhibitor J2

    J2

    HSP Cancer
    HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
  • HY-W014102
    L-Alanyl-L-glutamine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    L-丙氨酸-L-谷氨酰胺 L-Alanyl-L-glutamine 是一种谷氨酰胺二肽,对抗氧化系统有益,可减轻炎症,并可能在分解代谢情况下调节热休克蛋白 (HSP) 的反应。
  • HY-100110
    KNK437

    Heat Shock Protein Inhibitor I

    HSP Cancer
    KNK437 是 HSP 抑制剂,能够抑制 HSP105,HSP70 和 HSP40 的活化。
  • HY-B0779A
    (5E,9E,13E)-Teprenone

    (5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone

    Others Metabolic Disease
    (5E,9E,13E)-Teprenone ((5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone) 是 Teprenone 的同分异构体,具有抗溃疡活性。(5E,9E,13E)-Teprenone 能诱导 HSP 基因的转录激活,可能导致应激条件下的胃粘膜防御提升。
  • HY-10214
    SNX-2112

    PF 04928473

    HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
  • HY-18669
    ML346

    HSP Cancer
    ML346是 Hsp70HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
  • HY-N0754
    Eupalinolide A

    HSP Inflammation/Immunology
    Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
  • HY-10215
    Luminespib

    NVP-AUY922; VER-52296

    HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
  • HY-13469
    Debio 0932

    CUDC-305

    HSP Cancer
    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
  • HY-10389
    Alvespimycin

    17-DMAG; NSC 707545

    HSP Cancer
    阿螺旋霉素 Alvespimycin (17-DMAG) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62 ± 29 nM。
  • HY-106723
    AMP-PCP

    HSP Cancer
    AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-133705
    Geldanamycin-FITC

    HSP Others
    Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针,可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
  • HY-106723A
    AMP-PCP disodium

    HSP Cancer
    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-15785
    TAS-116

    HSP Cancer
    TAS-116 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。TAS-116 具有较低的眼部毒性。
  • HY-10210
    Retaspimycin Hydrochloride

    IPI-504

    HSP Cancer
    瑞他霉素盐酸盐 Retaspimycin Hydrochloride是有效且水溶性的 Hsp90 抑制剂EC50 为119 nM。
  • HY-15263
    Retaspimycin

    HSP Cancer
    瑞他霉素 Retaspimycin 是一种有效的,水溶性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90 和 Grp9 的 EC50 值均为 119 nM。
  • HY-117282
    JG-98

    HSP Apoptosis Cancer
    JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂,可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合,打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞,显示抗癌活性。
  • HY-10941
    VER-155008

    HSP Autophagy Neurological Disease Cancer
    VER-155008 是一种 Hsp70抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70Kd 值为 0.3 μM。
  • HY-106443A
    Arimoclomol maleate

    BRX-220

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol maleate (BRX-220) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-12024
    Alvespimycin hydrochloride

    17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476

    HSP Apoptosis Cancer
    阿螺旋霉素盐酸盐 Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。
  • HY-106443
    Arimoclomol

    BRX-220 free base

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol (BRX-220 free base) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-106443B
    Arimoclomol citrate

    BRX-220 citrate

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-10211
    Tanespimycin

    17-AAG; NSC 330507; CP 127374

    HSP Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    坦螺旋霉素 Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
  • HY-N6769
    Radicicol

    Monorden

    HSP Bacterial Antibiotic Infection
    根赤壳菌素 Radicicol 是 Hsp90抑制剂IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic),通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。
  • HY-130851
    HS-27

    HSP Cancer
    HS-27,一种荧光 Hsp90 抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物(异硫氰酸荧光素或 FITC)连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与治疗中有潜在的应用。
  • HY-N1455
    Falcarinol

    Panaxynol; Carotatoxin

    HSP Cancer
    人参炔醇 Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂,靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端,具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
  • HY-124817
    Col003

    HSP Inflammation/Immunology
    Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂,竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50,1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用,通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
  • HY-112910
    Grp94 Inhibitor-1

    HSP Cancer Infection
    Grp94 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂IC50 值为 2 nM,对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
  • HY-N6850
    Calenduloside E

    HSP Endogenous Metabolite
    Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ,具有抗凋亡作用。
  • HY-101712
    TRC051384

    HSP Neurological Disease
    TRC051384是热休克蛋白70 (HSP70) 诱导剂。
  • HY-15986
    VER-49009

    CCT 129397

    HSP Cancer
    VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂IC50 值为 25 nM,Kd 值为 78 nM。
  • HY-10940
    Pifithrin-μ

    PFTμ; 2-Phenylethynesulfonamide

    MDM-2/p53 HSP Autophagy Cancer Neurological Disease
    Pifithrin-μ 是一种 p53HSP70抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。
  • HY-114413
    YZ129

    HSP Apoptosis Cancer
    YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
  • HY-U00398
    Bimoclomol

    HSP Cardiovascular Disease
    氯吡哌醇 Bimoclomol 是一种 heat shock protein (HSP) 辅诱导剂,可用于心血管疾病的研究。
  • HY-B0779
    Teprenone

    Geranylgeranylacetone

    HSP Neurological Disease Cancer
    替普瑞酮 Teprenone 是一种抗溃疡药,为热休克蛋白 (heat shock proteins) 的诱导剂。
  • HY-15984
    VER-50589

    HSP Apoptosis Cancer
    VER-50589 是一种 Hsp90 抑制剂IC50 值为 21 nM,Kd 值为 4.5 nM。
  • HY-13313
    XL888

    HSP Cancer
    XL888 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂IC50 值为 24 nM。
  • HY-14463
    Onalespib

    AT13387

    HSP Cancer
    Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂Kd 值为 0.71 nM。
  • HY-115467
    MitoBloCK-10

    Others Metabolic Disease
    MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
  • HY-13757AS
    Tamoxifen-​d5

    ICI 47699-​d5; (Z)-Tamoxifen-​d5; trans-Tamoxifen-​d5

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Tamoxifen-d5 (ICI 47699-d5) 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
  • HY-17547
    NMS-E973

    HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
  • HY-N6249
    Feretoside

    HSP Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Feretoside是一种从杜仲树皮中提取的酚类化合物。它是 HSP 诱导剂,可作为细胞保护剂。
  • HY-10942
    VER-82576

    NVP-BEP800

    HSP Cancer
    VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM;VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
  • HY-11038
    PU-H71

    HSP Cancer
    PU-H71 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90IC50 值为 51 nM。
  • HY-108248
    KU-32

    HSP Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。
  • HY-11038B
    PU-H71 hydrochloride

    HSP Cancer
    PU-H71 hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,在 MDA-MB-468 细胞中,对 Hsp90IC50 值为 51 nM。
  • HY-N1986
    Cucurbitacin D

    HSP Cancer
    葫芦素 D Cucurbitacin D 是南瓜中的活性成分,可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合,阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2,Raf,Cdk6,pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。
  • HY-102007
    Gamitrinib TPP

    HSP Cancer
    Gamitrinib TPP 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-B0425A
    Novobiocin Sodium

    Albamycin; Cathomycin

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    新生霉素钠 Novobiocin Sodium (Albamycin; Cathomycin) 是一种口服抗生素 (antibiotic) 化合物,源于链霉菌,也是一个强效的 DNA gyrase 抑制剂通过结合 ATP 结合位点在 ATP 酶亚基。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。Novobiocin Sodium 与 Hsp90 的 c 端结合,轻微诱导 Hsp90 依赖的 client 蛋白的降解 (IC50=700 μM)。
  • HY-13468
    KW-2478

    HSP Cancer
    KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂IC50 值为 3.8 nM,对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
  • HY-B1425
    Ethoxyquin

    HSP Reactive Oxygen Species Cancer
    乙氧基喹啉 Ethoxyquin 是一种多年来用于动物饲料的抗氧化剂,也是热休克蛋白 90 (Hsp90) 的抑制剂
  • HY-15096
    MKT-077

    FJ-776

    HSP Cancer
    MKT-077 是一种花菁染料,也是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 抑制剂,且具有显着的抗肿瘤活性。
  • HY-N6790
    Nonactin

    Ammonium ionophore I

    Potassium Channel Mitochondrial Metabolism Bacterial Influenza Virus Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    无活菌素 Nonactin 来源于 Streptomyces griseus, 是一种抗生素,作为 K+NH4+ 载体。Nonactin 是一种氧化磷酸化解偶联剂。Nonactin 选择性诱导含突变 β-catenin 的细胞凋亡。Nonactin 抑制内源性 HSP60 表面表达。
  • HY-102007A
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate

    HSP Cancer
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-10212
    BIIB021

    CNF2024

    HSP Autophagy Cancer
    BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
  • HY-15205
    Ganetespib

    STA-9090

    HSP Apoptosis Cancer
    Ganetespib是一种热休克蛋白90 (HSP90) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-133570
    17-AEP-GA

    HSP ADC Cytotoxin Cancer
    17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联药物 (ADCs) 的毒性成分。
  • HY-15098
    Apoptozole

    Apoptosis Activator VII

    HSP Apoptosis Cancer
    Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P1750
    Shepherdin (79-87)

    HSP Survivin Cancer
    Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10213
    SNX-5422

    PF-04929113

    HSP Cancer
    SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
  • HY-130997
    17-GMB-APA-GA

    HSP ADC Cytotoxin Cancer Infection
    17-GMB-APA-GA 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin)。17-GMB-APA-GA 是一种有效的 HSP90 抑制剂,用于潜在的弓形虫感染研究。
  • HY-15230
    Geldanamycin

    HSP Bacterial Influenza Virus Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    格尔德霉素 Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂,具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。Geldanamycin 还具有抗流感病毒 H5N1 的活性。
  • HY-10213A
    SNX-5422 Mesylate

    PF-04929113 (Mesylate)

    HSP Cancer
    SNX-5422 Mesylate (PF-04929113 Mesylate) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
  • HY-115499
    MPC-0767

    HSP Cancer
    MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。
  • HY-101026
    CCT251236

    HSP Cancer
    CCT251236是通过热休克转录因子1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制HSF1介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为19 nM。
  • HY-B0510C
    Trimethoprim lactate

    Antifolate Bacterial Infection
    乳酸甲氧苄啶 Trimethoprim lactic 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactic 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positiveGram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactic 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
  • HY-B0510
    Trimethoprim

    Antifolate Bacterial Antibiotic Infection
    甲氧苄啶 Trimethoprim 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positiveGram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
  • HY-N1934
    Dihydroberberine

    Potassium Channel HSP Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。
  • HY-W015445
    SD-169

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-101508
    GNA002

    Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
  • HY-108486
    Herbimycin A

    Bacterial Antibiotic
    Herbimycin A, an ansamycin antibiotic, acts as a Src family kinase inhibitor. Herbimycin A binds to the SH domain and inhibits the activity of p60 v-src and p210 BCR-ABL. Herbimycin A inhibits Hsp90 and impairs recovery from heat shock. Herbimycin A exhibits antiangiogenic activity in endothelial cells in vitro.
  • HY-N3417
    Kongensin A

    HSP RIP kinase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  • HY-120548
    KBU2046

    Others Cancer
    KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
  • HY-12143
    Vofopitant dihydrochloride

    GR 205171A

    Neurokinin Receptor Cancer Neurological Disease Endocrinology
    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  • HY-N6712
    Thiolutin

    Acetopyrrothin

    Bacterial Antibiotic Infection Metabolic Disease
    硫藤黄素 Thiolutin (Acetopyrrothin) 是由链霉菌 (Streptomyces) 产生的含二硫化物的抗生素和抗血管的化合物。Thiolutin 抑制 JAB1/MPN/Mov34 (JAMM) 金属蛋白酶 Csn5, SHAM-Domain-of-STAM (AMSH) 相关的分子以及特异性去泛素酶 Brcc36。Thiolutin 是有效和选择性内皮细胞粘附的抑制剂,可以快速诱导热休克蛋白β-1 (Hsp27) 磷酸化。
  • HY-17504C
    (3R,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504D
    (3S,5R)-Rosuvastatin

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    (3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504A
    Rosuvastatin

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-121744
    PS10

    PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型,有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂,可抑制所有 PDK 同工型,对 PDK2,PDK4,PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM,0.76 μM,2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量,刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。