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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
Targets Recommended: Itk TOPK Arp2/3 Complex Nampt

Results for "Actin Remodelingand Cell Migration 抑制剂" in MCE Product Catalog:

2388

Inhibitors & Agonists

67

Screening Libraries

51

Dye Reagents

14

Biochemical Assay Reagents

182

Peptides

13

MCE Kits

14

Inhibitory Antibodies

592

Natural
Products

43

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N6744
    Chaetoglobosin A

    Apoptosis Cancer Infection
    球毛壳菌素 A Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
  • HY-133511
    MLS000544460

    Phosphatase Cancer
    MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
  • HY-P0027
    Jasplakinolide

    Arp2/3 Complex Fungal Cancer Infection
    Jasplakinolide 是一种有效的肌动蛋白聚合反应 (actin polymerization) 诱导剂,可以稳定先前存在的肌动蛋白丝。Jasplakinolide 与鬼笔环肽竞争性结合 F-肌动蛋白,Kd 值为 15 nM。Jasplakinolide 是一种来自海洋海绵 (marine sponge) 的天然环状肽,具有抗真菌和抗肿瘤活性。
  • HY-N6682
    Cytochalasin D

    Zygosporin A; NSC 209835

    Arp2/3 Complex Bacterial Antibiotic Infection
    细胞松弛素D Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 是一种有效、细胞渗透性的肌动蛋白聚合抑制剂,由真菌产生,通过绑定 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D (Zygosporin A; NSC 209835) 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。
  • HY-136383
    AZA1

    Rac1/Cdc42-IN-1

    Ras Apoptosis Cancer
    AZA1 是 Rac1Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
  • HY-135774
    6-Hydroxybenzbromarone

    Drug Metabolite Phosphatase Cardiovascular Disease
    6-羟基苯并溴马隆 6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite),比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂,对细胞迁移,肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
  • HY-114356
    BPI-9016M

    c-Met/HGFR Cancer
    BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-MetAXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
  • HY-16928
    Cytochalasin B

    Phomin

    Arp2/3 Complex Cancer
    细胞松弛素B Cytochalasin B 是一种能透过细胞的真菌毒素,能够与肌动蛋白丝的有刺端结合,扰乱肌动蛋白聚合物的形成,对 F-actinKd 值为 1.4-2.2 nM。
  • HY-113962
    7α,25-Dihydroxycholesterol

    7α,25-OHC

    EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
  • HY-N7255
    Cycloartenol

    p38 MAPK Apoptosis Cancer
    环阿屯醇 Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
  • HY-125527
    Resolvin D1

    RvD1

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
  • HY-16929
    Latrunculin A

    LAT-A

    Arp2/3 Complex Others
    Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actinKd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。
  • HY-108361
    CCG-203971

    Ras Inflammation/Immunology Cancer
    CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
  • HY-133512
    NCGC00249987

    Phosphatase Cancer
    NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
  • HY-121750
    CCG-222740

    Ras ROCK Cancer
    CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
  • HY-N7019
    19-Hydroxybufalin

    Others Cancer
    19-羟基蟾毒灵 19-Hydroxybufalin 是一种蟾二烯羟酸内酯,可抑制上皮间质转化,减弱 PC3 细胞的迁移和侵袭。
  • HY-18965
    TAS-301

    PKC Cardiovascular Disease
    TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。
  • HY-N6772
    Cytochalasin E

    Autophagy Cancer
    Cytochalasin E 是一种含有曲霉衍生真菌代谢产物的环氧化物,抑制血管生成和肿瘤生长,Cytochalasin E 是一种有效的肌动蛋白解聚剂,能结合肌动蛋白丝的倒刺端并盖住,以防止肌动蛋白伸长。
  • HY-50901
    ONO-AE3-208

    AE 3-208

    Prostaglandin Receptor Cancer Endocrinology
    ONO-AE3-208 是一种 EP4 拮抗剂,能够抑制前列腺癌细胞的侵袭,迁移与代谢。
  • HY-N6038
    Gartanin

    Others Cancer
    Gartanin 是山竹果中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗真菌、神经保护和抗肿瘤作用。在人脑胶质瘤细胞中,Gartanin 诱导细胞周期阻滞和自噬,抑制其迁移。
  • HY-13748
    Silibinin

    Silybin; Silibinin A; Silymarin I

    Autophagy Reactive Oxygen Species Cancer
    西利马灵 Silibinin (Silybin) 为抗癌和化疗预防化合物,能抑制细胞增殖和迁移。
  • HY-12462
    β cell proliferation agonist WS3

    Others Inflammation/Immunology
    β cell proliferation agonist WS3 是促(beta)细胞增生的新型小分子,在诱导R7T1细胞增殖实验中EC50值为28nM。
  • HY-D1115
    Phalloidin-FITC

    Others
    Phalloidin-FITC, a green fluorescent cytoskeleton stain, binds and labels F-actin. For most fluorescent imaging applications, cells should to be fixed and permeablilized. Excitation/emission maxima λ ~496/516 nm.
  • HY-N0747
    Oxypeucedanin

    Potassium Channel Cancer Cardiovascular Disease
    Oxypeucedanin 是从 Angelica dahurica 中分离出来的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种选择性的开放通道阻滞剂,可抑制 hKv1.5 通道电流,IC50 值为 76 nM。Oxypeucedanin 延长心脏动作电位持续时间 (APD),是一种潜在的抗心律失常试剂。Oxypeucedanin 通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
  • HY-N0069
    Solamargine

    Solamargin; δ-Solanigrine

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    澳洲茄边碱 Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
  • HY-P2031
    Phallacidin

    Others
    Phallacidin is a natural mycotoxin first isolated from the death cap mushroom, A. phalloides. Phallacidin binds filamentous actin (F-actin) like phalloidin (Item No. 18039), but contains a carboxyl group for coupling reactions.
  • HY-114413
    YZ129

    HSP Apoptosis Cancer
    YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
  • HY-108628
    SU16f

    PDGFR Cancer
    SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
  • HY-15892
    CK-636

    CK-0944636

    Arp2/3 Complex Cancer Inflammation/Immunology
    CK-636是具有细胞渗透性的Arp2/3 复合体抑制剂,能抑制肌动蛋白的聚合,对人,裂殖酵母和牛的 IC50 值分别为4 μM,24 μM和32 μM。
  • HY-100808
    (R)-Serine

    iGluR Endogenous Metabolite Others
    (R)-Serine 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。(R)-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
  • HY-13813
    Blebbistatin

    Myosin Others
    Blebbistatin 是一种选择性的非肌肉肌球蛋白 II (NMII) 抑制剂,可促进角膜内皮细胞的定向迁移并加速伤口愈合,并更好地保留细胞连接完整性和屏障功能。
  • HY-77813
    Benzyl isothiocyanate

    Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Endocrinology
    苄基异硫氰酸酯 Benzyl isothiocyanate 是一种天然异硫氰酸酯,具有杀菌活性。Benzyl isothiocyanate 能有效抑制小鼠黑色素瘤细胞的迁移、迁移和侵袭性及 MMP-2 活性。
  • HY-112234
    L-Sepiapterin

    Sepiapterin

    Endogenous Metabolite Cancer
    L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
  • HY-19357
    E3330

    APX-3330

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的,选择性的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制 NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活。E3330 (APX-3330) 显示出抗癌特性,可以抑制癌细胞的生长和迁移。
  • HY-N6016
    Bacopaside II

    Apoptosis Cancer
    假马齿苋皂苷II Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
  • HY-N6773
    Cytochalasin A

    HIV Protease Fungal Infection
    细胞松弛素A Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
  • HY-114041
    Resolvin E1

    RvE1

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂
  • HY-111414
    Hsp90-Cdc37-IN-1

    HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂,其抑制细胞迁移和逆转抗药性,IC50 为140nM。
  • HY-N6727
    Gliotoxin

    Aspergillin

    Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Gliotoxin 是一种次生代谢产物,是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素,抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度; 调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
  • HY-16927
    CK-869

    Arp2/3 Complex Cancer
    CK-869 是肌动蛋白相关蛋白 2/3 复合体 (ARP2/3)抑制剂,其 IC50 值为 7 μM。
  • HY-N2434
    [10]-Shogaol

    COX Cancer
    10-姜烯酚 [10]-Shogaol 是一种从生姜中提取的抗氧化剂,用于皮肤细胞增殖和迁移增强剂。[10]-Shogaol1 抑制 COX-2,IC50 值为 7.5 μM,并具有抗增殖活性。
  • HY-16926
    CK-666

    Arp2/3 Complex Others
    CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂,它结合 Arp2/3 复合物,稳定复合物的非活性状态,阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。
  • HY-107394
    UK 356618

    MMP Cancer Inflammation/Immunology
    UK 356618 (Compound 4j) 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂,其 IC50 值为 5.9 nM。与 MMP-3相比,UK 356618 对 MMP-1,MMP-2,MMP-9, MMP-13 和 MMP-14 的抑制效力较低。
  • HY-110095
    (±)-CPSI-1306

    Others Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    (±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。
  • HY-P0028
    Phalloidin

    Others Others
    鬼笔环肽 Phalloidin 是一种蘑菇衍生的毒素,可以与荧光染料结合来标记细胞骨架的 F-肌动蛋白 (λex=495 nm, λem=520 nm)。
  • HY-121356
    Carebastine

    Histamine Receptor Cancer Endocrinology
    卡依巴司丁 Carebastine 是 Ebastine 的活性代谢产物。Carebastine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂。Carebastine 抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 和 HPAEC 增殖,迁移和血管生成。Carebastine 可抑制巨噬细胞移动抑制因子的表达。
  • HY-107639
    UK-370106

    MMP Inflammation/Immunology
    UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
  • HY-16692
    ISO-1

    MIF Antagonist

    Others Inflammation/Immunology
    ISO-1 是巨噬细胞移动抑制因子(MIF) 拮抗剂,IC50 值为 7 μM。
  • HY-N2438
    Methylophiopogonanone B

    Ras Others
    Methylophiopogonanone B,高异二氢黄酮,从麦冬的根中提取,具有很高的抗氧化能力。 Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用,Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化,包括树突收缩和应力纤维形成。
  • HY-108612
    VU0155069

    CAY10593

    Phospholipase Cancer
    VU0155069 (CAY10593),化合物 69 是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD1) 抑制剂IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
  • HY-19376
    NAMI-A

    FAK Cancer
    NAMI-A 是一种钌基试剂,其特征在于对肿瘤转移的选择性活性,抑制粘附和迁移。
  • HY-126275
    HSD1590

    ROCK Cancer
    HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
  • HY-P1740
    RGD peptide GRGDNP

    Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology
    RGD peptide (GRGDNP) 作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
  • HY-N2132
    Flavokawain B

    Flavokavain B

    Apoptosis Cancer
    黄卡瓦胡椒素B Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
  • HY-N2450
    Sulforaphene

    Apoptosis EGFR ERK NF-κB Cancer
    Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到,对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡,通过下调EGFRp-ERK1/2NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。
  • HY-126410
    Petunidin chloride

    FAK
    Petunidin chloride is an O-methylated anthocyanidin derived from delphinidin that imparts blue-red pigments to flowers, fruits, and red wine. Petunidin chloride binds with and suppresses the activity of focal adhesion kinase and to inhibit platelet-derived growth factor-induced aortic smooth muscle cell migration, which may confer a protective effect against atherosclerosis.
  • HY-P1740A
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)

    Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide (GRGDNP) (TFA)通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。
  • HY-100894
    Biotin-VAD-FMK

    Caspase Cancer
    Biotin-VAD-FMK是可渗透细胞的,不可逆的,由生物素标记的胱天蛋白酶抑制剂,用于鉴定细胞裂解物中的半胱天冬酶活性。
  • HY-B0094
    Artemisinin

    Qinghaosu; NSC 369397

    HCV Parasite Akt Ferroptosis Cancer Infection Neurological Disease
    青蒿素 Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
  • HY-13404
    Capmatinib

    INC280; INCB28060

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    苯扎米特 Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的,口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib (INC280; INCB28060) 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。抗肿瘤活性。
  • HY-W046353
    2-Methoxycinnamaldehyde

    o-Methoxycinnamaldehyde

    Apoptosis Cancer
    2-甲氧基肉桂醛 2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-16563
    Narciclasine

    Lycoricidinol

    ROCK Cancer
    水仙环素 Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径,大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
  • HY-117149
    MLS000532223

    Ras Cancer
    MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。小 GTPases 是细胞活性的关键调节因子。
  • HY-110063
    4-IPP

    4-Iodo-6-phenylpyrimidine

    Others Metabolic Disease
    4-IPP (4-Iodo-6-phenylpyrimidine) 是巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 的特异性自杀底物和不可逆抑制剂
  • HY-N6701
    Dihydrocytochalasin B

    Arp2/3 Complex Cancer
    二氢细胞松弛素 B Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 是一种细胞分裂抑制剂 (Cytokinesis),可改变细胞的形态,与细胞松弛素 B 相似。Dihydrocytochalasin B 不抑制葡萄糖转运。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 破坏肌动蛋白结构并抑制生长因子刺激 DNA 合成的能力,可逆地阻断 DNA 合成的起始。Dihydrocytochalasin B 二氢细胞松弛素 B 抑制活性钙转运。
  • HY-B0185A
    Lidocaine hydrochloride

    Lignocaine hydrochloride

    Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    盐酸利多卡因 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物常用于局部麻醉。Lidocaine hydrochloride 是一种治疗室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂
  • HY-B0185
    Lidocaine

    Lignocaine

    Sodium Channel MEK ERK NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERKNF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物常用于局部麻醉。Lidocaine 一种治疗室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂
  • HY-15598
    20-HETE

    20-hydroxy Arachidonic Acid

    Potassium Channel NF-κB NO Synthase Reactive Oxygen Species NADPH Oxidase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    20-羟花生四烯酸 20-HETE (20-hydroxy Arachidonic Acid) 是一种 CYP450 代谢产物,也是一种有效的血管收缩剂。20-HETE 是肾小动脉中大电导 Ca2+-activated K+ channel 的内源性抑制剂。20-HETE 可收缩平滑肌,刺激平滑肌增殖和迁移,增加 NADPH 氧化酶,ROSNF-κB 的活性,还抑制内皮型 NO synthase 并抑制肺动脉平滑肌细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P1435
    NoxA1ds

    NADPH Oxidase
    NoxA1ds is a potent and selective NADPH oxidase 1 (NOX1) inhibitor (IC50=20 nM). NoxA1ds exhibits selectivity for NOX1 over NOX2, NOX4, NOX5 and xanthine oxidase. NoxA1ds inhibits NOX1-derived O2- production in HT-29 human colon cancer cells. NoxA1ds attenuates VEGF-induced human pulmonary artery endothelial cell migration under hypoxic conditions in vitro.
  • HY-N0060B
    (E)-Ferulic acid

    (E)-Coniferic acid

    β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite Cancer
    反式-阿魏酸 (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
  • HY-N3415
    Kumatakenin

    Apoptosis Cancer
    Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物,具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的作用
  • HY-Y1750
    β-Aminopropionitrile

    Monoamine Oxidase Cancer
    β-Aminopropionitrile 是一种特异的不可逆赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂。β-Aminopropionitrile 靶向 LOX 或 LOXL 同工酶的活性位点。
  • HY-113965
    CUR61414

    Hedgehog Smo Apoptosis Inflammation/Immunology
    CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo)Ki  值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
  • HY-P1435A
    NoxA1ds TFA

    NADPH Oxidase
    NoxA1ds TFA is a potent and selective NADPH oxidase 1 (NOX1) inhibitor (IC50=20 nM). NoxA1ds TFA exhibits selectivity for NOX1 over NOX2, NOX4, NOX5 and xanthine oxidase. NoxA1ds TFA inhibits NOX1-derived O2- production in HT-29 human colon cancer cells. NoxA1ds TFA attenuates VEGF-induced human pulmonary artery endothelial cell migration under hypoxic conditions in vitro.
  • HY-N0732
    Jolkinolide B

    Apoptosis Cancer
    岩大戟内酯 B Jolkinolide B 是一种从大戟根中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物,目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136110
    2-Keto-D-galactose

    D-​Galactosone

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    2-酮-D-半乳糖 2-Keto-D-galactose (D-Galactosone) 抑制 DNA 合成,并抑制生长的 Ehrlich 腹水肿瘤细胞增殖。
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-19928
    Vactosertib

    EW-7197; TEW-7197

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-N7006
    Timosaponin C

    Anemarsaponin C

    Others Inflammation/Immunology
    知母皂苷C Timosaponin C 是从 Rhizoma Anemarrhenae 中分离得到的。Timosaponin C 的在 N9 microglial 细胞中显示较弱的 NO 抑制作用。
  • HY-70002S
    Enzalutamide D3

    MDV3100 D3

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    Enzalutamide D3 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
  • HY-17009
    Iguratimod

    T614

    COX Inflammation/Immunology
    艾拉莫德 Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用;Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂IC50 值为 6.81 μM。
  • HY-N2205
    Esculentoside H

    NF-κB JNK Cancer
    Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离和纯化的水溶性皂苷。 Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。 Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。
  • HY-N6076
    Tenuifoliside A

    ERK Neurological Disease
    Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
  • HY-N2121
    Neoisoliquiritigenin

    Apoptosis Cancer
    新异甘草苷 Neoisoliquiritigenin,分离于 Spatholobus suberectus 中,Neoisoliquiritigenin 直接结合 GRP78 调节 β-catenin 途径,抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡
  • HY-W011303
    Phytosphingosine

    Apoptosis Cancer
    Phytosphingosine 是一种磷脂,具有抗癌作用。在癌细胞中,Phytosphingosine 通过 caspase 8 的激活和 Bax 转位诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103349
    PETCM

    Caspase Apoptosis Cancer
    PETCM 是 caspase-3 的激活剂,以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0671
    Rhapontin

    Rhaponiticin

    Apoptosis Cancer
    土大黄苷 Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baillon 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
  • HY-110339
    RKI 1447 dihydrochloride

    ROCK Apoptosis Cancer
    RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1ROCK2IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1255
    Scoulerine

    (-)-Scoulerine; Discretamine

    Microtubule/Tubulin Beta-secretase Apoptosis Cancer
    金黄紫堇碱 Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
  • HY-N2534
    Karanjin

    AMPK Apoptosis Cancer
    水黄皮素 Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。
  • HY-131058
    Muscotoxin A

    ADC Cytotoxin Cancer
    Muscotoxin A 为 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Muscotoxin A 是一种细胞毒性脂肽,可渗透哺乳动物细胞膜,诱导坏死性细胞死亡。
  • HY-N0128
    Sclareol

    Apoptosis Cancer
    Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis)。
  • HY-122181
    OTS186935

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
  • HY-122181A
    OTS186935 trihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
  • HY-135336A
    (S)-Verapamil hydrochloride

    (S)-(-)-Verapamil hydrochloride

    Leukotriene Receptor Calcium Channel Apoptosis Cancer
    (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
  • HY-70002
    Enzalutamide

    MDV3100

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-B2028
    Propargite

    Parasite Infection
    炔螨特 Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。
  • HY-100360A
    MS049 dihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-100360
    MS049

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-119881
    Alafosfalin

    Bacterial Antibiotic Infection
    Alafosfalin 是一种细胞壁生物合成抑制剂。Alafosfalin 是一种磷酸二肽,具有抗菌特性。
  • HY-N1403
    Tigogenin

    Others Metabolic Disease
    剑麻皂苷元 Tigogenin 是一种甾体皂甙元,广泛用于合成甾体类药物。Tigogenin 抑制小鼠骨髓基质细胞脂肪细胞分化,诱导成骨细胞分化。
  • HY-N0774
    Isofraxidin

    COX MMP Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    异嗪皮啶 Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOSCOX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
  • HY-15519
    LBW242

    IAP FLT3 Cancer
    LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌药物介导的卵巢癌细胞死亡。
  • HY-122534
    Mensacarcin

    Mitochondrial Metabolism ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-102022
    α-Galactosylceramide

    α-GalCer; KRN7000

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    α-Galactosylceramide (α-GalCer) 是一种合成的糖脂,具有抗肿瘤和免疫刺激作用。α-Galactosylceramide 是一种非常有效的 NKT 细胞激动剂,可与 CD1d 有效结合。α-Galactosylceramide 与 CD1d 的复合物可与 NKT 细胞的 T 细胞抗原受体结合。
  • HY-N4114
    Picrocrocin

    Apoptosis Cancer
    Picrocrocin,一种发现于椰菜花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
  • HY-18621
    OTS514

    TOPK Apoptosis Cancer
    OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-122590
    Glabrescione B

    Gli Cancer
    Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
  • HY-124771
    RH01386

    Others Metabolic Disease
    RH01386 是一种小分子,可以预防 ER 应激引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction) 和死亡,并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复内质网应激受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。 RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
  • HY-18773
    Oct3/4-inducer-1

    Oct3/4 Inflammation/Immunology
    Oct3/4-inducer-1 (compound 2) 是一种有效的 Oct3/4 诱导剂。Oct3/4-inducer-1 促进 Oct3/4 的表达和稳定,增强其在多种人体细胞中的转录活性。
  • HY-112724
    SHR0302

    JAK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    SHR0302 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1抑制剂。SHR0302 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。SHR0302 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。SHR0302 具有抗增殖和抗炎作用。
  • HY-119374
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1

    Others Cancer
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂IC50 值均低于 0.005 μM。
  • HY-N2599
    Taraxerol acetate

    COX Apoptosis Cancer
    醋酸蒲公英霜 Taraxerol acetate 是 COX-1COX-2 抑制剂, IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-110084
    BTZO-1

    Apoptosis Cardiovascular Disease
    BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0795
    MHY1485

    mTOR Autophagy Cancer
    MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-135276
    Targaprimir-96

    MicroRNA Apoptosis Cancer
    Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
  • HY-18621A
    OTS514 hydrochloride

    TOPK Apoptosis Cancer
    OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101030
    MBM-17

    Apoptosis Cancer
    MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
  • HY-N0569
    Madecassic acid

    NO Synthase COX TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    羟基积雪草酸 Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOSCOX-2TNF-αIL-1betaIL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
  • HY-118341
    Clitocine

    Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  • HY-135276A
    Targaprimir-96 TFA

    MicroRNA Apoptosis Cancer
    Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
  • HY-129937A
    GNE-987

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种高活性的嵌合体 BET 降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
  • HY-136528
    RA-9

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
  • HY-119198
    NSC745885

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
  • HY-50896
    Erlotinib

    CP-358774; NSC 718781; OSI-774

    EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。
  • HY-18959
    CWP232228

    β-catenin Wnt Cancer
    CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
  • HY-119339
    SX-682

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    SX-682 是口服有效的 CXCR1CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
  • HY-114436
    MRTX-1257

    Ras Cancer
    MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
  • HY-135858
    SARS-CoV-IN-3

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-14374
    GPP78

    CAY10618

    Nampt Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-121119
    MRS 1523

    Adenosine Receptor Calcium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
  • HY-131080
    ADC toxin 1

    ADC Cytotoxin Cancer
    ADC toxin 1 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin) 具有抗癌活性。ADC toxin 1 对 HCT-116 和 PSN1 细胞生长的抑制的IC50 值均为 0.86 µM。
  • HY-126666
    PNU-159682 carboxylic acid

    ADC Cytotoxin Cancer Inflammation/Immunology
    PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素,编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能,例如细胞粘附,细胞信号传导,糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
  • HY-135745
    Sulfentrazone

    Others Others
    Sulfentrazone 是一种苯基三唑啉酮除草剂,用于控制某些阔叶和禾本科杂草。Sulfentrazone 抑制原卟啉原氧化酶,导致脂质细胞膜破裂。
  • HY-136498
    T-705RMP

    Drug Metabolite Infection
    T-705RMP 是 T-705 的磷酸化代谢产物,对宿主细胞 IMP 脱氢酶 (IMPDH) 活性的抑制作用很弱,IC50 为 601 μM。
  • HY-12319
    Cardiogenol C

    β-catenin Wnt Cancer
    Cardiogenol C 是一种有效的细胞渗透性嘧啶诱导剂,可促使 ESCs 分化为心肌细胞 (ESCs differentiation into cardiomyocytes) (EC50=100 nM)。Cardiogenol C 还可以在有限的可塑性范围内对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌病。Cardiogenol C 是一种有用的 cardiomyogenic agent,在动物模型中可以用作细胞移植治疗中提高心脏修复的工具。
  • HY-12319A
    Cardiogenol C hydrochloride

    β-catenin Wnt Cardiovascular Disease
    Cardiogenol C hydrochloride 是一种有效的细胞渗透性嘧啶诱导剂,可促使 ESCs 分化为心肌细胞 (ESCs differentiation into cardiomyocytes) (EC50=100 nM)。Cardiogenol C hydrochloride 还可以在有限的可塑性范围内对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌生成效应。Cardiogenol C hydrochloride 是一种有用的心肌生成试剂,在动物模型中可以用作细胞移植治疗中提高心脏修复的工具。
  • HY-133128
    FM26

    ROR Cancer
    FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂,IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型,可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
  • HY-B1057S2
    Nefopam D3

    Fenazoxine D3

    β-catenin Neurological Disease
    Nefopam D3 (Fenazoxine D3) 是 Nefopam (Fenazoxine) 的氘代物。Nefopam 是中枢性但非阿片类镇痛药, 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
  • HY-101030A
    MBM-17S

    Apoptosis Cancer
    MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 值为 3 nM,通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis),抑制癌细胞的增殖,具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
  • HY-19826
    Isofistularin-3

    DNA Methyltransferase ADC Cytotoxin Autophagy Apoptosis Cancer
    Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂IC50 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂,可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。
  • HY-18681
    Voxelotor

    GBT 440

    Others Cardiovascular Disease
    Voxelotor (GBT 440) 是一种有效的镰状血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂。Voxelotor 有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。
  • HY-N7262
    Hydroxyvalerenic acid

    Others Cancer
    羟基缬草酸 Hydroxyvalerenic acid 是从 Verbena officinalis 中分离得到的,具有较低的毒性,对 GLC4 和 COLO 320 细胞的IC50 分别值为 123 和 165 μM。
  • HY-W028690
    DNMDP

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂,是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒药物。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride

    4'-Epidoxorubicin hydrochloride

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    盐酸表阿霉素 Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-13624
    Epirubicin

    4'-Epidoxorubicin

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    表阿霉素 Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-N4000
    Digitonin

    Others Cancer
    洋地黄皂苷 Digitonin 是从洋地黄中提取的糖苷,可通过与胆固醇分子结合来增加细胞膜的通透性,并能抑制肿瘤生长。Digitonin 是一种天然去垢剂。
  • HY-N6036
    Ganoderic acid F

    Others Cancer
    灵芝酸F Ganoderic acid F 是灵芝酸。Ganoderic acid F 通过抑制血管生成和涉及细胞增殖和/或细胞死亡,致癌作用,氧化应激,钙信号传导和内质网应激的蛋白质改变来显示抗肿瘤和抗转移活性。
  • HY-P1126
    Dolastatin 15

    DLS 15

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
  • HY-15036
    Diclofenac

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸 Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15038
    Diclofenac potassium

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸钾 Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136453
    CR-1-31-B

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    CR-1-31-B 是一种有效的 eIF4A RNA 螺旋酶 (eIF4A RNA helicase) 抑制剂。CR-1-31-B 阻断乳腺癌细胞对生长因子刺激的 MUC1-C 翻译。
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-136122
    Tubulin inhibitor 7

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
  • HY-136123
    Tubulin inhibitor 8

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
  • HY-15036A
    Diclofenac diethylamine

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸二乙胺 Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15037
    Diclofenac Sodium

    GP 45840

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2993
    Polyporenic acid C

    Apoptosis Cancer
    聚孔酸C Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 是治疗肺癌的有前途的药物。
  • HY-131055
    Mytoxin B

    ADC Cytotoxin PI3K Apoptosis Cancer
    Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-113498
    Sphingomyelin

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Sphingomyelin 是一种真核生物鞘磷脂,是细胞膜的主要成分之一,在神经元轴突的膜髓鞘中含量特别丰富。Sphingomyelin 在细胞过程、炎症反应的调节和信号转导中起重要作用。Sphingomyelin 代谢与多种中枢神经系统疾病以及 Niemann–Pick 病有关。
  • HY-B1776
    Spermidine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    亚精胺 Spermidine 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine 还显着降低 H2O2 和 O2.-含量。
  • HY-B1776A
    Spermidine trihydrochloride

    Others Metabolic Disease
    三盐酸亚精胺 Spermidine trihydrochloride 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine trihydrochloride 还显着降低 H2O2 和 O2.-含量。
  • HY-15597
    Salinomycin

    Procoxacin

    Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-13686
    PQ401

    IGF-1R Apoptosis Cancer
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-14291
    Vildagliptin

    LAF237; NVP-LAF 237

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Apoptosis Metabolic Disease
    维达列汀 Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-129390
    Orelabrutinib

    ICP-022

    Btk Cancer
    Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。Orelabrutinib 具有用于 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
  • HY-P0190
    Iberiotoxin

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel) 抑制剂Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
  • HY-16558
    Butein

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-100888
    Simurosertib

    TAK-931

    CDK Cancer
    Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
  • HY-75564
    Cyclo(Ala-Gly)

    Endogenous Metabolite Cancer
    Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
  • HY-130122
    MG-277

    PROTAC Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种由 PROTAC 降解剂转化而来的化合物。MG-277 诱导中等程度的 MDM2 降解。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 有效的诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
  • HY-14291A
    Vildagliptin dihydrate

    LAF237 dihydrate; NVP-LAF 237 dihydrate

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Apoptosis Metabolic Disease
    维达列汀二水合物 Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-101029
    MBM-55

    Apoptosis Cancer
    MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
  • HY-13306
    Pyrintegrin

    Integrin Metabolic Disease
    Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂,也是一种 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。
  • HY-127170
    3-Hydroxycoumarin

    Others Others
    3-羟基香豆素 3-hydroxycoumarin 是 15-LOX-1 的有效氧化还原抑制剂。3-hydroxycoumarin 最近被证明能保护海胆生殖细胞免受紫外线 B 的损伤。
  • HY-N1713
    29-Nor-20-oxolupeol

    Others Neurological Disease
    29-Nor-20-oxolpeol,从 Impatiens basamina 中提取,降低了脂多糖激活的小鼠小胶质细胞中的 NO 水平,IC50 值为 44.21 μM。
  • HY-121282
    Mepazine

    Pecazine

    MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪 Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-118355
    ALLM

    Calpain inhibitor II

    Proteasome Cathepsin Neurological Disease
    ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
  • HY-100219
    CB1151

    VD/VDR Cancer
    CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。
  • HY-135856
    SARS-CoV-IN-2

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-101058
    PD1-PDL1-IN 1

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
  • HY-101029A
    MBM-55S

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) DYRK Apoptosis Cancer
    MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 值为 1 nM,是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高,除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性,且对小鼠没有明显的毒性。
  • HY-124675
    MYCMI-6

    NSC354961

    c-Myc Apoptosis Cancer
    MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5 μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135008
    J14

    Reactive Oxygen Species Cancer
    J14 是一种可逆 sulfiredoxin 抑制剂IC50 为 8.1 μM。J14 通过抑制 sulfiredoxin 诱导氧化应激 (导致细胞内 ROS 积累),从而导致细胞毒性和癌细胞死亡。
  • HY-14521B
    Lometrexol hydrate

    DDATHF hydrate

    Antifolate Apoptosis Cancer
    Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。
  • HY-14521
    Lometrexol

    DDATHF

    Antifolate Apoptosis Cancer
    Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。
  • HY-W019870A
    Glufosinate

    Others Neurological Disease
    Glufosinate 是谷氨酸的膦酸类似物,是一种由植物细胞转化为 PT (L-phosphinothricin) 的除草剂。Glufosinate 具有神经毒性作用。
  • HY-101076
    L-690488

    Phosphatase Metabolic Disease
    L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。
  • HY-121018
    Daltroban

    BM-13505; SKF 96148

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。
  • HY-W013274
    CPTH2

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
  • HY-W019870
    Glufosinate ammonium

    Others Neurological Disease
    Glufosinate ammonium 是谷氨酸的膦酸类似物,是一种由植物细胞转化为 PT (L-phosphinothricin) 的除草剂。Glufosinate ammonium 具有神经毒性作用。
  • HY-N1419
    Vaccarin

    AMPK Metabolic Disease
    王不留行黄酮苷 Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
  • HY-135122
    DC10SMe

    ADC Cytotoxin DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DC10SMe 是一种 DNA 烷化剂,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。DC10SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 15 pM,12 pM 和 12 pM。
  • HY-19617A
    EGFR-IN-1 hydrochloride

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
  • HY-19617
    EGFR-IN-1

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
  • HY-103661
    BI-6C9

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
  • HY-N0171A
    Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    β-谷甾醇 (purity>98%) Beta-Sitosterol (purity>98%) 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>98%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。
  • HY-125801
    3-Oxo-5β-cholanoic acid

    Dehydrolithocholic acid; 3-oxoLCA

    ROR Inflammation/Immunology
    3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
  • HY-110147A
    SSM3 tetraTFA

    Others Infection
    SSM3 trifluoroacetate tetraTFA 是一种有效的合成呋喃啉 (furin) 抑制剂EC50Ki 分别为 54 nM 和 12 nM。SSM3 trifluoroacetate tetraTFA 能阻断 furin 依赖的炭疽保护 antigen-83 的细胞表面进程。
  • HY-N2292
    Kinsenoside

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    金线莲苷 Kinsenoside 是从金盏花属植物中分离得到的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。
  • HY-108847
    Etanercept

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    依那西普 Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。
  • HY-130709
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1

    PROTAC CDK Cancer
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 CRBN 配体结合的 PROTAC。
  • HY-P2336
    CCZ01048

    Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
  • HY-P2336A
    CCZ01048 TFA

    Melanocortin Receptor Cancer
    CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
  • HY-106139A
    Bimosiamose disodium

    TBC-1269Z

    Others Inflammation/Immunology
    比莫西糖二钠盐 Bimosiamose disodium (TBC-1269Z) 是一种非寡糖泛-selectin 抑制剂,对 E-selectinP-selectinL-selectinIC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86μM。Bimosiamose disodium 具有抗炎作用。
  • HY-12017
    PF-04217903

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
  • HY-12017A
    PF-04217903 methanesulfonate

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 methanesulfonate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 methanesulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
  • HY-12017B
    PF-04217903 phenolsulfonate

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
  • HY-106139
    Bimosiamose

    TBC-1269

    Others Inflammation/Immunology
    比莫西糖 Bimosiamose (TBC-1269) 是一种非寡糖泛-selectin 拮抗剂,对 E-selectinP-selectinL-selectinIC50 分别为 88 μM,20 μM 和 86μM。Bimosiamose 具有抗炎作用。
  • HY-122751
    (R)-DNMDP

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    (R)-DNMDP 是一种有效的选择性癌细胞杀伤剂。(R)-DNMDP,是 DNMDP 的 R 形式,直接结合 PDE3A。DNMDP 与 PDE3A 的结合促进了 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。
  • HY-113914
    9-ING-41

    GSK-3 Apoptosis Cancer
    9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N1506
    Ganodermanontriol

    Others Cancer
    灵芝马酮 Ganodermanontriol,是从 Ganoderma lucidum 中提取的一种甾醇,通过 HO-1 的表达诱导 t-BHP 损伤肝细胞的抗炎活性。Ganodermanontriol 具有保肝作用。
  • HY-135855
    SARS-CoV-IN-1

    SARS-CoV Parasite Infection
    SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-1 抗冠状病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM;IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-106420
    16,16-Dimethyl prostaglandin E2

    16,16-dimethyl PGE2

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    16,16-Dimethyl prostaglandin E2 (16,16-dimethyl PGE2) 是一种具有口服活性的脊椎动物造血干细胞 (HSCs) 稳态关键调节剂。16,16-Dimethyl prostaglandin E2 可以通过 EP2/EP4 起作用,并与 Wnt 途径相互作用。
  • HY-N4285
    Negletein

    5,6-Dihydroxy-7-methoxyflavone

    TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Neurological Disease
    黄芩素-7-甲醚 Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-αIL-1β 表现出抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
  • HY-129099A
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Cancer
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-129099
    N-Desmethyltamoxifen

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Cancer
    N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-129364
    5-A-RU hydrochloride

    5-Amino-6-(D-ribitylamino)uracil hydrochloride

    Others Inflammation/Immunology
    5-A-RU hydrochloride (5-Amino-6-(D-ribitylamino)uracil hydrochloride) 是细菌核黄素的前体。5-A-RU hydrochloride 是一种粘膜相关的不变T (MAIT) 细胞激活剂。5-A-RU hydrochloride 通过与来自其他代谢途径的小分子(如乙二醛和甲基乙二醛)的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。
  • HY-129364A
    5-A-RU

    5-Amino-6-(D-ribitylamino)uracil

    Others Inflammation/Immunology
    5-A-RU (5-Amino-6-(D-ribitylamino)uracil),是细菌核黄素的前体,是一种粘膜相关的不变T (MAIT) 细胞激活剂。5-A-RU 通过与来自其他代谢途径的小分子(如乙二醛和甲基乙二醛)的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。
  • HY-136057
    iFSP1

    Ferroptosis Cancer
    iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
  • HY-15178
    Oglemilast

    GRC 3886

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润,包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
  • HY-108640A
    HLI373 dihydrochloride

    MDM-2/p53 Parasite Apoptosis Cancer Infection
    HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
  • HY-108640
    HLI373

    MDM-2/p53 Parasite Apoptosis Cancer Infection
    HLI373 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。
  • HY-N0171
    Beta-Sitosterol (purity>80%)

    β-Sitosterol (purity>80%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>80%)

    Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    β-谷甾醇 Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>98%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。
  • HY-116304
    1G244

    Dipeptidyl Peptidase Apoptosis Cancer
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
  • HY-103697
    Gardiquimod

    Toll-like Receptor (TLR) HIV Cancer Infection
    Gardiquimod,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod 特别激活 TLR7。
  • HY-16399
    Pladienolide B

    Apoptosis Cancer
    Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。
  • HY-135750
    VAF347

    Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology
    VAF347 是一种细胞可渗透且高度亲和力的芳烃受体 (AhR) 激动剂,可诱导 AhR 信号传导。VAF347 抑制颗粒单核细胞 (GM 期) 前体中 CD14+CD11b+ 单核细胞的发育。 VAF347 具有抗炎作用。
  • HY-P2294
    pm26TGF-β1 peptide

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    pm26TGF-β1 peptide 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
  • HY-110100
    CPYPP

    Others Inflammation/Immunology
    CPYPP 是一种 DOCK2-Rac1 相互作用的抑制剂。CPYPP 结合 DOCK2DHR-2 结构域,并以剂量依赖性方式抑制 DOCK2DHR-2 对 Rac1 的鸟嘌呤核苷酸交换因子活性,IC50 为 22.8 µM。CPYPP 还抑制 DOCK180DOCK5,对 DOCK9 的抑制活性较少。
  • HY-135775
    BMVC

    G-quadruplex Telomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMVC 是一种有效的 G-四联体 (G4) 稳定剂和选择性的端粒酶 (telomerase) 抑制剂IC50 约为 0.2 μM。BMVC 抑制 Taq DNA 聚合酶,IC50 约为 2.5 μ M。BMVC 提高了端粒 G4 结构的熔化温度,并加速了端粒长度的缩短。抗癌活性。
  • HY-P2294A
    pm26TGF-β1 peptide TFA

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    pm26TGF-β1 peptide TFA 是一种模拟人 TGF-β1 分子的肽,并对 TGF-β1 受体具有高亲和力。pm26TGF-β1 peptide TFA 具有有效的抗炎特性,并且不表现出嗜中性粒细胞的趋化性。
  • HY-P1454A
    Fz7-21 TFA

    (Ac)-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA

    Wnt Cancer
    Fz7-21 TFA ((Ac)-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA) 是 Frizzled 7 (FZD 7) 受体的肽拮抗剂,选择性地与 FZD7 CRD 亚类结合。在人和小鼠 FZD7 CRD 中的 EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 对外源性 WNT3A (IC50=100 nM) 刺激和转染 WNT3A 或 WNT1 的 HEK293 细胞 Wnt/β-catenin 信号传导有损伤。Fz7-21 还阻断了 WNT3A 介导的 β-catenin 在小鼠 L 细胞中的稳定作用 (IC50=50 nM)。
  • HY-P1454
    Fz7-21

    (Ac)-LPSDDLEFWCHVMY-NH2

    Wnt Cancer
    Fz7-21 ((Ac)-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是 Frizzled 7 (FZD 7) 受体的肽抑制剂,选择性地与 FZD7 CRD 亚类结合。在人和小鼠 FZD7 CRD 中的 EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 对外源性 WNT3A (IC50=100 nM) 刺激和转染 WNT3A 或 WNT1 的 HEK293 细胞 Wnt/β-catenin 信号传导有损伤。Fz7-21 还阻断了 WNT3A 介导的 β-catenin 在小鼠 L 细胞中的稳定作用 (IC50=50 nM)。
  • HY-16918
    Heptamidine

    SBi4211

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Heptamidine (SBi4211) 是一种强效的 Pentamidine-related 钙结合蛋白 S100B抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
  • HY-102064
    SR 57227A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
  • HY-126585
    SAICAR

    Endogenous Metabolite Cancer
    SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体,以同工酶选择性性方式激活 PKM2EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。
  • HY-103697A
    Gardiquimod diTFA

    Toll-like Receptor (TLR) HIV Cancer Infection
    Gardiquimod diTFA,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 特别激活 TLR7。
  • HY-101870B
    INCB053914 phosphate

    Pim Cancer
    INCB053914 phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。INCB053914 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-12830
    M-110

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • HY-16918A
    Heptamidine dimethanesulfonate

    SBi4211 dimethanesulfonate

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) is a potent Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (Kd=6.9 μM), selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. Heptamidine is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy (DM).
  • HY-125035
    LCH-7749944

    GNF-PF-2356

    PAK Apoptosis Cancer
    LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-122815
    Fusicoccin

    Fusicoccin A

    Apoptosis Cancer
    Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
  • HY-12326A
    c-di-AMP sodium

    Cyclic diadenylate sodium; Cyclic-di-AMP sodium

    STING Bacterial Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    c-di-AMP (Cyclic diadenylate) sodium 是 STING 激动剂,其与 STING 结合,从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径,随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP sodium 是一种细菌第二信使,主要在革兰氏阳性细菌中,可调节细胞生长,存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP sodium 可作为一种有效的粘膜佐剂,刺激体液和细胞反应
  • HY-13775
    XL019

    JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    MGCD265 hydrochloride

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-19642
    Glesatinib

    MGCD265

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼 Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-133011
    nAChR agonist 1

    nAChR Neurological Disease
    nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的治疗。
  • HY-128587
    SY-1365

    CDK Cancer
    SY-1365 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。SY-1365 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。SY-1365 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
  • HY-13297
    PYZD-4409

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
  • HY-123076
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

    PFN-α

    MDM-2/p53 Neurological Disease
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
  • HY-14590
    Kaempferol

    Kempferol; Robigenin

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Mitophagy Apoptosis HIV Parasite Endogenous Metabolite Cancer
    山奈酚 Kaempferol 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。
  • HY-P0278
    RGD

    Integrin Cancer
    RGD 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;能够与 integrins 结合。
  • HY-121087
    BCI-215

    Phosphatase Cancer
    BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性,但对正常细胞无毒性。
  • HY-135680
    I-OMe-Tyrphostin AG 538

    I-OMe-AG 538

    IGF-1R Cancer Metabolic Disease
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂IC50 为 1 μM。
  • HY-10251
    BMS-599626

    AC480

    EGFR Cancer
    BMS-599626 (AC480) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20 和 30 nM。BMS-599626 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的抑制强度降低了100倍。BMS-599626抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
  • HY-113846
    CMP-5 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
  • HY-P0278A
    RGD Trifluoroacetate

    Integrin Cancer
    RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
  • HY-B0097
    Floxuridine

    5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Bacterial CMV HSV Cancer Infection
    氟尿苷 Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路,在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSVCMV 病毒的作用。
  • HY-N2028
    Demethylwedelolactone

    Others Cancer
    去甲蟛蜞菊内酯 Demethylwedelolactone 是一种天然存在的 coumestan,从 Eclipta alba 中分离得到。Demethylwedelolactone 是一种有效的 trypsin 抑制剂,其 IC50 值为 3.0 μM。Demethylwedelolactone 能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭。
  • HY-135773
    CRTh2 antagonist 3

    Prostaglandin Receptor PDK-1 Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 增强了PDK1 对短肽底物的活性,EC50 为 2 μM,Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。
  • HY-W008344
    2-Chloroadenosine

    Others Others
    2-Chloroadenosine 是一种腺苷类似物,可防止大鼠海马缺血细胞长期丢失。2-Chloroadenosine 是尿苷内流 (uridine influx) (表观 Ki=33 μM) 的竞争性抑制剂,高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (表观 Ki=0.18 mM)。2-Chloroadenosine 是人红细胞核苷转运体的转运渗透剂。
  • HY-125466
    cRIPGBM

    RIP kinase Apoptosis Cancer
    cRIPGBM 是RIPGBM 的促凋亡衍生物,是通过与受体相互作用蛋白激酶2 (RIPK2)结合,诱导 GBM 肿瘤干细胞 凋亡的选择性诱导剂,对 GBM-1 细胞的 EC50 值为 68 nM。
  • HY-120137
    CMP-5

    Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride

    ROCK Apoptosis Cancer
    Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-N0162
    Luteolin

    Luteoline; Luteolol; Digitoflavone

    Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    木犀草素 Luteolin (Luteolol) 是一种黄酮类化合物,具有抗炎和抗癌特性,可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。
  • HY-B1071A
    Lasalocid sodium

    Lasalocid-A sodium; Ionophore X-537A sodium; Antibiotic X-537A sodium

    Bacterial Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    拉沙洛西钠 Lasalocid sodium (Lasalocid-A sodium) 是一个抗菌剂。
  • HY-13919
    Napabucasin

    STAT Cancer
    Napabucasin 是 STAT3抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
  • HY-10046
    Plerixafor

    AMD 3100; JM3100; SID791

    CXCR HIV Virus Protease Cancer Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
    普乐沙福 Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。
  • HY-15826
    SGC-CBP30

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer Inflammation/Immunology
    SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBPp300Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。
  • HY-12755
    ML141

    CID-2950007

    Ras Apoptosis Cancer
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-135784
    OSMI-2

    Acyltransferase Metabolic Disease
    OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。
  • HY-N6861
    Lucidenic acid B

    Apoptosis Cancer
    赤芝酸 B Lucidenic acid B 是从灵芝中分离得到的天然产物,可诱导肿瘤细胞凋亡,可产生 caspase-9 和 caspase-3 的活化和 PARP 的裂解。Lucidenic acid B 对细胞周期没有影响,且对坏死细胞无作用。
  • HY-135124
    DC44SMe

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前药,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向治疗癌症。
  • HY-135123
    DC4SMe

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前药,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向治疗癌症。
  • HY-N2991
    Dehydropachymic acid

    Autophagy Neurological Disease
    去氢茯苓酸 Dehydropachymic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 中分离出的主要三萜类化合物之一。Dehydropachymic acid 在自噬-溶酶体途径 (ALP) 受损细胞比正常细胞中更有效。
  • HY-B0902A
    Rufloxacin hydrochloride

    MF-934 hydrochloride

    Bacterial Infection
    盐酸芦氟沙星 Rufloxacin hydrochloride (MF-934 hydrochloride) 是一种喹诺酮类抗菌剂,作用于人单核细胞,抑制B细胞分化, 且制剂拓扑异构酶抑。
  • HY-Y0248A
    Farnesol

    Endogenous Metabolite Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    法呢醇 Farnesol 是一种半萜醇,能够调节细胞间的通讯,并具有抑菌活性。
  • HY-135785
    OSMI-3

    Acyltransferase Metabolic Disease
    OSMI-3 (Compound 2b) 是一种有效,持久且可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-3 增加了细胞中保留的内含子剪接。
  • HY-112314
    AZD0424

    Src Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    AZD0424 是选择性 Src/Abl 激酶抑制剂,可口服,具有抗肿瘤活性。AZD0424 可以诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。
  • HY-N2445
    Flavokawain C

    Apoptosis Cancer
    卡瓦胡椒素C Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
  • HY-110088
    SCH529074

    MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
  • HY-14571
    E7820

    ER68203-00

    Integrin Cancer
    E7820 是一种血管生成抑制剂,能够抑制整合素蛋白 a2 (integrin a2) 的活性,整合素蛋白 a2 是内皮细胞中的细胞粘附分子。
  • HY-N3059
    Pinostilbene

    Others Cancer Neurological Disease
    Pinostilbene 是 Pterostilbene 的一种主要代谢物。Pinostilbene 对结肠癌细胞有抑制作用。
  • HY-N4208
    Taccalonolide AJ

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性,对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。
  • HY-N6642
    Ankaflavin

    PPAR Cancer Inflammation/Immunology
    红曲黄素 Ankaflavin 是从Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。
  • HY-15771A
    Tirabrutinib hydrochloride

    ONO-4059 (hydrochloride); GS-4059 (hydrochloride)

    Btk Cancer
    Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 的 IC50 值是2.2 nm,是一种有选择性和新颖的抑制剂。 在B细胞中ONO-4058结合BTK,因此阻止B细胞受体信号和阻碍B细胞的发展。
  • HY-14444
    Plinabulin

    NPI-2358

    Microtubule/Tubulin Cancer
    普那布林 Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂,能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
  • HY-136351
    THZ-P1-2

    Autophagy Cancer
    THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
  • HY-119037
    UK-101

    Proteasome Apoptosis Cancer
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
  • HY-129492
    GNF4877

    DYRK GSK-3 Metabolic Disease
    GNF4877是 DYRK1AGSK3β 的有效抑制剂IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM,可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  • HY-Y0470
    Semicarbazide hydrochloride

    Aminourea hydrochloride; Hydrazinecarboxamide hydrochloride

    Others Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Semicarbazide hydrochloride 是尿素的衍生物,通过与细胞中的铜或铁结合,发挥抗病毒、抗感染和看肿瘤活性。
  • HY-10498
    Lexibulin

    CYT-997

    Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    Lexibulin (CYT-997) 是微管蛋白聚集强效抑制剂,对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。Lexibulin 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并诱导 GC 细胞中的线粒体 ROS 生成。
  • HY-10498A
    Lexibulin dihydrochloride

    CYT-997 dihydrochloride

    Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    Lexibulin dihydrochloride (CYT-997 dihydrochloride) 是微管蛋白聚集强效抑制剂,对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100 nM,体外体内具有高效的细胞毒性和血管增生阻断作用。Lexibulin dihydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并诱导 GC 细胞中的线粒体 ROS 生成。
  • HY-N0800
    Protosappanin B

    (-)-Protosappanin B

    Apoptosis Cancer
    原苏木素 B Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
  • HY-N1988
    Cucurbitacin IIa

    Hemslecin A

    Survivin Apoptosis Cancer
    葫芦素 IIa Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
  • HY-16662
    Oncrasin-1

    Ras Apoptosis Cancer
    Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。
  • HY-114410
    CCI-006

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
  • HY-15694
    SMIP004

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂,下调 SKP2,稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
  • HY-120836
    AOH1160

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂,干扰 DNA 复制,阻断同源重组介导的 DNA 修复,导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均 GI50=330 nM),不会对广泛的非恶性细胞造成显着毒性。
  • HY-131183
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1

    PROTAC PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1,PD-1/PD-L1 降解剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
  • HY-N7199
    (Rac)-Hydnocarpin

    Others Cancer
    次大风子素消旋体 (Rac)-Hydnocarpin 是从大风子树种分离得到的黄酮类化合物,对癌细胞具有中等的细胞毒性。
  • HY-N0070
    Solasonine

    Others Cancer
    澳洲茄碱 Solasonine 是从龙葵中分离出一种甾体糖苷生物碱,对人胃癌细胞有细胞毒性。
  • HY-12681
    CCT251545

    Wnt Cancer
    CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。
  • HY-I0400
    N-Acetylneuraminic acid

    NANA; Lactaminic acid

    Influenza Virus Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    唾液酸 N-Acetylneuraminic酸是一个在细胞膜的糖蛋白和哺乳细胞神经节甘脂的糖脂上普遍存在的唾液酸单糖,在神经传递, 白细胞血管渗出,病毒或细菌感染起着生物作用。
  • HY-112716
    N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride

    Others Cancer
    N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK) 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,使 HeLa 细胞对 Fas 介导的细胞死亡敏感。
  • HY-B0497B
    Niclosamide monohydrate

    BAY2353 monohydrate

    STAT Bacterial Antibiotic Infection
    氯硝柳胺一水合物 Niclosamide monohydrate 是一种 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中,IC50 值为 0.25 μM,可以抑制 DNA 复制。
  • HY-100734
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II (compound 2c) 是一种有效的,选择性的,细胞渗透的 p300 抑制剂IC50 值为 5 µM,可用于癌症研究。
  • HY-12445
    CDKI-73

    CDK Apoptosis Cancer
    CDKI-73是CDK9高效抑制剂,Ki值为4nM,对CLL细胞株有选择性毒性作用,LD50值为80nM,对正常B细胞作用基本无。
  • HY-N2387
    Pinosylvin

    Bacterial Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Pinosylvin 是从 Pinus spp 的心材中分离出来的一种感染前的类苯乙烯类毒素,具有抗菌 (anti-bacterial) 活性。 Pinosylvin 是一种白藜芦醇的类似物,可以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophapy)。
  • HY-108439
    Neurodazine

    Wnt Hedgehog Neurological Disease
    Neurodazine 是一种咪唑类小分子,是多能干细胞神经发生的促进剂,通过激活 WntShh 信号通路促进神经发生。Neurodazine 选择性抑制 P19 细胞的星形胶质细胞分化。
  • HY-N7000
    Perillyl alcohol

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    紫苏醇 Perillyl alcohol 是一种单萜,从薰衣草,薄荷,樱桃等植物精油中分离出来。Perillyl alcohol 可在不影响正常细胞的情况下诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-114313
    Microtubule inhibitor 1

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 1 是一种抗癌药物,能够抑制微管聚合,其在肿瘤细胞中的IC50 为 9-16 nM。
  • HY-U00177
    GDP366

    Survivin Cancer
    GDP366 是 survivinOp18 的双重抑制剂,抑制癌细胞生长,诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
  • HY-126225
    SJA710-6

    Others Metabolic Disease
    SJA710-6 是一种能够选择性地将 MSCs 分化为肝细胞样的小分子。
  • HY-13627
    Estramustine phosphate sodium

    Microtubule/Tubulin Cancer
    雌莫司汀磷酸钠 Estramustine phosphate sodium 是抗微管蛋白化疗试剂。
  • HY-N0438
    Pimpinellin

    Apoptosis Cancer
    茴芹内酯 Pimpinellin 是 Cyrtomium fortumei (J.) 的一种成分。Pimpinellin 通过诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肿瘤细胞的生长。
  • HY-101524
    TC13172

    Mixed Lineage Kinase Cancer
    TC13172 是 MLKL抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。
  • HY-109566
    AZD1390

    ATM/ATR Cancer Inflammation/Immunology
    AZD1390 是一种有效的,高度选择性的,口服生物利用的,可渗透脑的 ATM 抑制剂,在细胞中对 ATM 的 IC50 为 0.78 nM。
  • HY-15648F
    GSK-J4 hydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6BUTX/KDM6A抑制剂IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
  • HY-10222
    Ixabepilone

    BMS-247550; Aza-epothilone B

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    伊沙匹隆 Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的 microtubule抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管蛋白的聚合和微管的稳定,因此使细胞停滞在 G2-M 期,诱导细胞凋亡。
  • HY-15894A
    BQ-788

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    BQ-788是内皮素B型受体ETB高效选择性拮抗剂,IC50值为1.2 nM。
  • HY-10183
    Go6976

    PKC Infection
    Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
  • HY-17372
    Rofecoxib

    MK 966

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    罗非考昔 Rofecoxib 是一种有效的,可口服的 COX-2 特异性抑制剂,在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,对人 COX-2 的 IC50 值分别为 26 和 18 nM;Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍,在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中,IC50 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。
  • HY-100036
    MK-4101

    Smo Apoptosis Hedgehog Cancer
    MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM),也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM;对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
  • HY-112055
    DIM-C-pPhOH

    Apoptosis Cancer
    DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
  • HY-12765
    Losartan Carboxylic Acid

    E-3174; EXP-3174

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
  • HY-N5112A
    β,β-Dimethylacrylalkannin

    Others Others
    β,β-Dimethylacrylalkannin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物,可以增加皮肤细胞中胶原蛋白和内披蛋白的含量。
  • HY-15184
    Elaiophylin

    Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E

    Autophagy Cancer
    Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。
  • HY-101035
    LOM612

    Others Cancer
    LOM612 有效对 FOXO 胞质-胞核穿梭进行定位,在 U2fox RELOC 细胞中 EC50 值为 1.5 μM。
  • HY-N4306
    Sarracenin

    Others Cancer
    脱水莫诺苷元 Sarracenin 是一种从鸢尾草的根和根茎中分离出来的环烯醚萜。Sarracenin 对肿瘤细胞显示出细胞毒活性。
  • HY-B1878
    Faltan

    Fungal Infection
    灭菌丹 Faltan 是一种二甲酰亚胺杀真菌剂,广泛用于葡萄树和一些蔬菜作物,对人支气管上皮细胞有毒性。
  • HY-Y0152
    Cinchonine

    (8R,9S)-Cinchonine; LA40221

    Apoptosis Parasite Cancer
    辛可宁 Cinchonine 是金鸡纳树皮中的天然化合物。Cinchonine 可激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。
  • HY-19637
    SW044248

    Topoisomerase Cancer
    SW044248 是一种非典型的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可以选择性地对某些非小细胞肺癌细胞产生毒性。
  • HY-114926
    KT185

    MAGL Neurological Disease
    KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。
  • HY-N4053
    Heraclenin

    Others Inflammation/Immunology
    独活素 Heraclenin,是一种天然呋喃香豆素,可从 Prangos pabularia 根部分离出来。Heraclenin 通过靶向激活的 T 细胞核因子 (NFAT) 来抑制人原代 T 细胞中 T 细胞受体介导的增殖,这种作用存在浓度依赖性。
  • HY-111425
    SSE15206

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂,其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM,能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全,从而导致 G2/M 阻滞,有丝分裂异常。
  • HY-N2342
    Procyanidin C1

    Apoptosis Cancer
    原花青素 C1 Procyanidin C1 是一种天然多酚,可造成 DNA 损伤,细胞周期停滞,诱导凋亡 (apoptosis)。Procyanidin C1 降低癌细胞中 Bcl-2 的蛋白水平,增强 BAX,caspase 3 和 9 的表达。
  • HY-76474
    BAY 61-3606

    Syk Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 61-3606 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-14985
    BAY 61-3606 dihydrochloride

    Syk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-123905
    LIN28 inhibitor LI71

    MicroRNA Others
    LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103489
    PI-273

    PI4K Apoptosis Cancer
    PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡
  • HY-N2622
    Oxypeucedanin hydrate

    (+)-Oxypeucedanin hydrate

    Others Cancer
    Oxypeucedanin hydrate ((+)-Oxypeucedanin hydrate) 是从 D. anethifolia 中分离出的一种天然产物。 Prangol 对成纤维细胞和母淋巴瘤细胞有轻微毒性。
  • HY-18714
    BRD7116

    Others Others
    BRD7116竞争性地结合到细菌DNA促旋酶, 作用于LSCe 细胞,EC50值为200 nM, 具有非自治性的抗白血病活性。
  • HY-N6683
    15-Acetyl-deoxynivalenol

    Drug Metabolite Cancer
    15-Acetyl-deoxynivalenol 是一种在谷物中发现的剧毒单端孢霉烯,对 HepG2 细胞具有毒性。
  • HY-120177
    KT182

    MAGL Others
    KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。
  • HY-B0753
    Gliclazide

    S1702; SE1702

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    格列齐特 Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM,用作降糖药。
  • HY-N2570
    Corytuberine

    Others Cancer
    紫堇块茎碱 Corytuberine 是来自 Dicranostigma leptopodum 的阿朴吗啡生物碱分离物。Corytuberine 对 SMMC-7721 肿瘤细胞显示毒性。
  • HY-101413
    Iberin

    NSC 321801

    Apoptosis Endogenous Metabolite Bacterial Cancer
    Iberin是萝卜硫素的亚砜类似物,是天然存在的异硫氰酸酯家族的成员。抑制HL60细胞的IC50值为2.3 μM。
  • HY-14904A
    Umifenovir hydrochloride

    Influenza Virus Infection
    盐酸阿比朵尔 Umifenovir hydrochloride 是广谱的抗病毒化合物,能通过阻断病毒与宿主细胞的融合抑制包装病毒进入细胞。
  • HY-101055
    Kinetin riboside

    N6-Furfuryladenosine

    Apoptosis Cancer
    Kinetin riboside是细胞分裂素类似物,可诱导癌症细胞死亡。抑制HCT-15细胞增殖的IC50值为2.5 μM。
  • HY-120215
    KT203

    MAGL Metabolic Disease
    KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。
  • HY-15405
    Teriflunomide

    A77 1726

    Others Inflammation/Immunology
    特立氟胺 Teriflunomide是来氟米特的活性代谢产物,是用于治疗类风湿性关节炎的药物。 它抑制嘧啶合成,因此有效降低T细胞和B细胞增殖。
  • HY-N0901
    Corynoxine

    Autophagy Cancer
    柯诺辛碱 柯诺辛碱(Corynoxine)是柯诺辛碱B异构体,在不同的神经元细胞系诱导细胞自噬,包括N2a和SHSY-5Y细胞。
  • HY-19832
    SC66

    Akt Apoptosis Cancer
    SC66 是一种 Akt 抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
  • HY-N2374
    Eupatorin

    Others Cancer
    Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
  • HY-N4201
    β-Hydroxyisovalerylshikonin

    EGFR Src Cancer
    β-羟基异戊酰基紫草素 Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  • HY-114170
    ML604440

    Proteasome Inflammation/Immunology
    ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。 ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。
  • HY-118266
    BTdCPU

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    BTdCPU 是有效的血红素调节的 eIF2α 激酶 (HRI) 激活剂。BTdCPU 促进耐药细胞中 eIF