1. Search Result

Search Result

Results for "Actions on BBB 抑制剂" in MCE Product Catalog:

220

Inhibitors & Agonists

7

Screening Libraries

2

Dye Reagents

21

Peptides

1

MCE Kits

66

Natural
Products

3

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-12533
    Disopyramide

    Dicorantil; SC-7031

    Sodium Channel Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Disopyramide (Dicorantil) 是一种治疗室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常药物。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
  • HY-12338
    ON 146040

    PI3K Bcr-Abl Cancer
    ON 146040 是一种有效的 PI3KαPI3Kδ 抑制剂IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
  • HY-16366
    Briciclib

    on 014185

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Cancer
    布瑞西利 Briciclib 是一种可溶于水的 ON 013100 衍生物,具有靶作用于 eIF4E 对抗固体肿瘤的潜力。
  • HY-126429
    Nav1.1 activator 1

    Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂,0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
  • HY-112822
    ON-013100

    CDK Cancer
    ON-013100,一种抗肿瘤药物,作为有丝分裂的抑制剂,能够抑制细胞周期蛋白 D1 (Cyclin D1) 的表达。
  • HY-12624
    ON123300

    CDK Cancer
    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
  • HY-13779
    J-147

    Monoamine Oxidase Dopamine Transporter Neurological Disease
    J-147 是一种特别有效的,具有口服活性的神经保护剂,可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter),EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。
  • HY-101625
    Recilisib

    Ex-RAD; on 01210

    Akt PI3K Cancer
    Recilisib 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKTPI3K 的活性。
  • HY-12037A
    Rigosertib

    on-01910

    Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂IC50 值为 9 nM。
  • HY-108625
    SHA 68

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
  • HY-N0747
    Oxypeucedanin

    Potassium Channel Cancer Cardiovascular Disease
    Oxypeucedanin 是从 Angelica dahurica 中分离出来的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种选择性的开放通道阻滞剂,可抑制 hKv1.5 通道电流,IC50 值为 76 nM。Oxypeucedanin 延长心脏动作电位持续时间 (APD),是一种潜在的抗心律失常试剂。Oxypeucedanin 通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
  • HY-12397
    ZK159222

    VD/VDR Endocrinology
    ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
  • HY-12037
    Rigosertib sodium

    on-01910 sodium

    Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂IC50 值为 9 nM。
  • HY-50682
    Azeliragon

    TTP488; PF-04494700

    Amyloid-β Neurological Disease
    阿齐瑞格 Azeliragon (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-13289A
    Nepicastat hydrochloride

    SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride

    Dopamine β-hydroxylase Cardiovascular Disease
    内匹司他盐酸盐 Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat hydrochloride 对牛 (IC50=8.5 nM) 和人(IC50=9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat hydrochloride 可越过血脑屏障。
  • HY-76772
    Cevimeline hydrochloride hemihydrate

    SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate

    mAChR Neurological Disease
    盐酸西维美林半水合物 Cevimeline hydrochloride hemihydrate (SNI-2011) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
  • HY-70020B
    Cevimeline hydrochloride

    AF102B hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    盐酸西维美林 Cevimeline hydrochloride (AF102B hydrochloride) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
  • HY-13289
    Nepicastat

    SYN117; RS-25560-197

    Dopamine β-hydroxylase Cardiovascular Disease
    内匹司他 Nepicastat (SYN117) 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的多巴胺 β 羟化酶 (dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat (SYN117) 对牛 (IC50=8.5 nM) 和人(IC50=9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat (SYN117) 可越过血脑屏障。
  • HY-70020
    Cevimeline

    AF102B

    mAChR Neurological Disease
    西维美林 Cevimeline (AF-102B) 是一种乙酰胆碱的奎尼丁衍生物,也是一种选择性的和口服活性的毒蕈碱型 M1M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌,并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
  • HY-12763
    GNE-317

    PI3K mTOR Cancer
    GNE-317 是一种 PI3K/mTOR 抑制剂,能够穿过血脑屏障 (BBB)。
  • HY-Y1373
    Cyclohexanecarboxylic acid

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    环己烷羧酸 Cyclohexanecarboxylic acid 是一种 Valproate 结构类似物,具有抗惊厥作用。
  • HY-128934
    Antitumor agent-2

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Antitumor agent-2 来自专利 CN102250203,化合物 6a-r,具有抗肿瘤作用和抗炎作用。
  • HY-N6685
    3-Acetyldeoxynivalenol

    Others Cardiovascular Disease
    3-乙酰基脱氧雪腐镰刀菌烯醇 3-Acetyldeoxynivalenol,一种单端孢霉烯霉菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (DON) 乙酰化衍生物,是血脑屏障 (BBB) 可渗透的真菌毒素。
  • HY-B0546
    Procaine

    Histone Demethylase DNA/RNA Synthesis Neurological Disease Cancer
    奴佛卡因 Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标起作用,起效缓慢,作用持续时间短。
  • HY-B0546A
    Procaine hydrochloride

    Histone Demethylase DNA/RNA Synthesis Neurological Disease Cancer
    盐酸普鲁卡因 Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用,起效缓慢,作用持续时间短。
  • HY-18749
    SC79

    Akt Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    SC79,一个特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,可激活胞质中 Akt,并抑制 Akt 膜转位。SC79 特异性结合Akt 的PH 结构域。
  • HY-N7078
    Spiculisporic acid

    Others Others
    4,5-二羧基-γ-十五内酯 Spiculisporic acid 是一种从海洋曲霉菌中分离出来的具有生物活性的 γ-丁烯内酯。Spiculisporic acid 是一种微生物生物表面活性剂,具有抗氧化应激作用。
  • HY-101907
    ASP7663

    TRP Channel Neurological Disease
    ASP7663 是具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。ASP7663 具有抗便秘和抗腹痛的活性。
  • HY-116790A
    (+)-Penbutolol

    (R)-Penbutolol; (+)-Isopenbutolol

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    (+)-Penbutolol 是一种β肾上腺素拮抗剂,其 IC50 值为0.74 μM. (+)-Penbutolol 也是 (-)-penbutolol 的光学异构体,具有阻断Na+ 通道的作用。
  • HY-129605
    Ferulenol

    Mitochondrial Metabolism Infection
    Ferulenol,倍半萜烯丙基香豆素衍生物,在泛醌循环水平上特异性抑制琥珀酸泛醌还原酶。 Ferulenol 具有良好的抗分枝杆菌活性和止血作用。
  • HY-N1982
    Denudatine

    Others Cardiovascular Disease
    光翠雀碱 Denudatine,主要从乌头属和翠雀属植物中分离。 Denudatine 对心室纤维的动作电位有影响,并抑制乌头碱的致心律失常作用。
  • HY-B1174
    Bekanamycin

    Kanamycin B

    Bacterial Antibiotic Infection
    卡那霉素 B Bekanamycin (Kanamycin B) 是一种氨基糖苷类抗生素,提取自 Streptomyces kanamyceticus,抑制一系列革兰氏阳性和阴性细菌。
  • HY-B0424
    Nitrendipine

    BAY-E-5009

    Calcium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    尼群地平 Nitrendipine是钙离子通道阻断剂,有血管舒张活性。
  • HY-19264
    264W94

    Others Metabolic Disease
    264W94 是有效的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂,是新型降胆固醇药。264W94 具有 CYP7A1 诱导作用和抗血脂作用。
  • HY-U00055
    Temiverine hydrochloride

    mAChR Neurological Disease
    盐酸替米维林 Temiverine hydrochloride 是一种合成的抗胆碱剂。
  • HY-101701
    Hepronicate

    Megrin

    Others Cardiovascular Disease
    癸烟酯 Hepronicate 是一种具有降血脂作用的外周血管扩张剂。
  • HY-107322A
    Barnidipine

    Mepirodipine; YM-09730-5(Free base)

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    巴尼地平 Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
  • HY-107322
    Barnidipine hydrochloride

    Mepirodipine (hydrochloride); YM-09730-5

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    巴尼地平 Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA),对 [3H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki=0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压药物,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
  • HY-15196
    TAK-285

    EGFR Cancer
    TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2EGFR(HER1) 抑制剂IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
  • HY-N4271
    Protogracillin

    Others Cardiovascular Disease
    原纤细薯蓣皂甙 Protogracillin 是从 Dioscorea zingiberensis Wright (DZW) 中分离得到的一种甾体皂苷。从 DZW 根状茎中的甾体皂苷具有抗血栓作用和降低心血管疾病风险的潜力。
  • HY-N4148
    Purpureaside C

    Others Inflammation/Immunology
    紫地黄苷 C Purpureaside C 是一种酚类糖苷,具有显着的促炎症作用。
  • HY-B1226
    Diperodon hydrochloride

    Others Neurological Disease
    盐酸地哌冬 Diperodon是一种局部麻醉剂, 通过在血清分解酶分解而发挥作用。
  • HY-B1074
    Ethamsylate

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    酚磺乙胺 Ethamsylate是一种止血药物, 也抑制和前列腺素的生物合成和作用。
  • HY-B0264
    Guaifenesin

    Guaiacol glyceryl ether; Guaiphenesin; Glycerol guaiacolate

    Others Metabolic Disease
    愈创甘油醚 Guaifenesin是化痰剂,可松弛肌肉。
  • HY-101754
    Oxyfenamate

    Oxyphenamate; P 301

    Others Neurological Disease
    奥芬达唑 Oxyfenamate 是一种抗焦虑药。
  • HY-135895
    Detomidine carboxylic acid

    Adrenergic Receptor Endocrinology Neurological Disease
    地托米定羧酸 Detomidine carboxylic acid 是 Detomidine 的主要尿代谢产物。Detomidine 是一种合成的 α2-肾上腺素能 (α2-adrenergic) 激动剂,也是一种动物镇痛镇静剂。Detomidine 还具有心脏和呼吸作用以及抗利尿作用。
  • HY-U00075
    Indanazoline

    Others Cardiovascular Disease
    印咪唑啉 Indanazoline (Farate的一水盐酸盐活性物质) 有着显著的血管收缩作用。
  • HY-N0589
    Dehydrodiisoeugenol

    NF-κB COX Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    脱氢二异丁香酚 Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到,具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。
  • HY-N0380
    Nardosinone

    Others Neurological Disease
    甘松新酮 Nardosinone,从 Nardostachys chinensis 分离,是 dbcAMPstaurosporine 的神经生成作用的第一个增强剂。Nardosinone可能成为一种有用的药理学工具,不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理,而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。
  • HY-U00030
    Rispenzepine

    mAChR Neurological Disease
    利喷西平 Rispenzepine 是一种选择性毒蕈碱受体 (M1M3 受体亚型) 拮抗剂。
  • HY-105077A
    Nemifitide diTFA

    INN 00835 diTFA

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
  • HY-U00259
    BM152054

    Others Metabolic Disease
    BM152054 可以通过增强胰岛素作用来促进外周组织的葡萄糖利用。
  • HY-N1368B
    (-)-Borneol

    L-Borneol

    GABA Receptor Neurological Disease
    L-冰片 (-)-Borneol对 GABA 受体具有高度有效的正调节作用,EC50 值为237 μM。
  • HY-19350
    BML-210

    HDAC Apoptosis Cancer
    BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。
  • HY-114335
    Triphala

    NF-κB Fungal Cancer Infection Inflammation/Immunology
    三果宝 Triphala 是阿育吠陀的多草药配方,Triphala 由三种草本植物 Terminalia chebulaTerminalia bellerica,和 Phyllanthus emblica 组成。Triphala 抑制 NF-κB 活化。Triphala 发挥抗真菌 (antifungal) 作用。具有抗脂肪形成,抗炎,抗肿瘤效果。
  • HY-115366
    Soluflazine

    Others Neurological Disease
    Soluflazine 是一种具有抗惊厥作用的核苷转运 (nucleoside transport) 抑制剂。Soluflazine 可用作抗癫痫药。
  • HY-76225
    Monoammonium glycyrrhizinate hydrate

    Others Inflammation/Immunology
    Monoammonium glycyrrhizinate hydrate 具有抗炎、抗过敏、抗胃溃疡、抗肝炎等药理活性。
  • HY-17551
    NMDA

    N-Methyl-D-aspartic acid

    iGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    N-甲基-D-天冬氨酸 NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂,能够模仿谷氨酸盐的活动。
  • HY-135773
    CRTh2 antagonist 3

    Prostaglandin Receptor PDK-1 Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 增强了PDK1 对短肽底物的活性,EC50 为 2 μM,Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。
  • HY-N0579
    Fraxin

    Fraxoside

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    白蜡树苷 Fraxin 可从Acer tegmentosumF. ornusA. hippocastanum 等分离得到,它是白蜡树内酯的一种糖苷,并具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。Fraxin 通过抑制环腺苷酸磷酸二酯酶表现出抗氧化活性。
  • HY-P1488
    Bradykinin (1-5)

    Bradykinin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物,由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。
  • HY-14895
    Fabomotizole

    CM346

    Others Neurological Disease
    Fabomotizole (CM346)具有抗焦虑和神经保护活性,不会产生镇静和肌肉松弛的效果。
  • HY-B0125
    Ofloxacin

    Hoe-280

    Bacterial Antibiotic Infection
    氧氟沙星 Ofloxacin (Hoe-280) 是氟喹诺酮类抗生素,可抑制细菌DNA旋转酶。
  • HY-15541
    Zaltidine

    CP-57361

    Histamine Receptor Endocrinology
    唑替丁 Zaltidine(CP-57361)是H2受体拮抗剂,有抗分泌活性。
  • HY-100775
    Setogepram sodium salt

    PBI-4050 sodium salt

    GPR40 GPR84 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Setogepram sodium salt (PBI-4050 sodium salt) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram sodium salt 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram sodium salt 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
  • HY-B0688
    Dapsone

    4,4′-Diaminodiphenyl sulfone; DDS

    Bacterial Reactive Oxygen Species Antibiotic Infection
    氨苯砜 Dapsone可抗多种细菌,主要用于抗麻风分枝杆菌。
  • HY-B0353
    Chlormezanone

    GABA Receptor Neurological Disease
    氯美扎酮 Chlormezanone 与苯二氮卓类药物 (benzodiazepine) 类似。Chlormezanone 的作用与苯二氮卓类药物相似。Chlormezanone 用作抗焦虑药和肌肉松弛剂。
  • HY-17571
    Oxytocin

    α-Hypophamine; Oxytocic hormone

    Oxytocin Receptor Endocrinology
    催产素 Oxytocin (α-Hypophamine)是哺乳动物神经脑垂体激素,能特异地与催产素受体高亲和性结合。
  • HY-13596
    Cisatracurium besylate

    51W89

    nAChR Autophagy Neurological Disease Cancer
    顺苯磺酸阿曲库铵 Cisatracurium besylate (51W89) 是非去极化神经肌肉阻断剂,能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。
  • HY-B0827
    Dinotefuran

    MTI-446

    Parasite nAChR Infection
    呋虫胺 Dinotefuran是一种新型烟碱类杀虫剂, 作用机理是通过抑制烟碱乙酰胆碱受体而破坏昆虫的神经系统。
  • HY-U00402
    Fenmetozole Tosylate

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Fenmetozole Tosylate 是乙醇的拮抗剂,同时对 α2-adrenergic receptor 起拮抗作用,具有抗抑郁的功效。
  • HY-U00005
    AD 0261

    Others Inflammation/Immunology
    AD 0261是一种自由基清除剂,能够有效抑制脂质过氧化物和超氧化物阴离子的产生。
  • HY-U00192
    CGP11952

    GABA Receptor Neurological Disease
    CGP11952 是一种三唑基 Benzaphenon。CGP11952 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 衍生物。
  • HY-17571A
    Oxytocin acetate

    α-Hypophamine acetate; Oxytocic hormone acetate

    Oxytocin Receptor Endocrinology
    醋酸催产素 Oxytocin acetate (α-Hypophamine acetate) 是哺乳动物神经垂体荷尔蒙,作用于催产素受体。
  • HY-133025
    FK962

    Others Neurological Disease
    FK962 是生长抑素 (somatostatin) 释放的增强剂,具有认知增强作用。
  • HY-N7109
    Erucic acid

    PI3K Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Erucic acid 是一种单不饱和脂肪酸 (MUFA),从萝卜的种子中分离出来的。Erucic acid 很容易地穿过血脑屏障 (BBB),它可以使大脑中长链脂肪酸的积累正常化。Erucic acid 可以改善认知障碍并有效预防痴呆。
  • HY-14895A
    Fabomotizole hydrochloride

    CM346 hydrochloride

    Others Neurological Disease
    Fabomotizole hydrochloride (CM346 hydrochloride)是一种具有抗焦虑和神经保护活性的化合物。
  • HY-N7004
    Arborine

    mAChR Cardiovascular Disease
    山柑子碱 Arborine 可从 Glycosmis arborea 中分离。Arborine 抑制乙酰胆碱的外周作用并诱导血压下降。
  • HY-P0090
    Calcitonin (salmon)

    Salmon calcitonin

    CGRP Receptor Cancer
    降钙素 (鲑鱼) Calcitonin salmon 是一种钙调节激素,是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂,能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
  • HY-19097
    Ro-24-4736

    Others Cardiovascular Disease
    Ro 24-4736 是一种长效的选择性血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂。
  • HY-19025
    CV-159

    Calcium Channel Inflammation/Immunology
    CV-159 是一种二氢吡啶类物质,为 Ca2+ 拮抗剂,同时可抑制钙调蛋白的活性,具有抗炎功效。
  • HY-114320
    BuChE-IN-TM-10

    TM-10

    AChE Neurological Disease
    BuChE-IN-TM-10 (TM-10)是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂,其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。有治疗阿尔兹海默症的潜能。
  • HY-W062171
    Cyclo-(Pro-Gly)

    Pyrrolopiperazine-2,5-dione

    Others Neurological Disease
    Cyclo-(Pro-Gly) (Pyrrolopiperazine-2,5-dione) 是可从绿藻 Ulva prolifera 中提取得到的一种生物碱,对常见的有害红潮微藻具有抗藻活性。Cyclo-(Pro-Gly) (Pyrrolopiperazine-2,5-dione) 具有抗失忆和神经保护活性。
  • HY-100775A
    Setogepram

    PBI-4050

    GPR40 GPR84 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Setogepram (PBI-4050) 是一种具有口服活性的 GPR40 激动剂和 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Setogepram (PBI-4050) 减轻肾,肝和胰腺纤维化。Setogepram (PBI-4050) 具有抗纤维化,抗炎和抗增殖作用。
  • HY-32342
    Falecalcitriol

    VD/VDR Metabolic Disease
    氟骨三醇 Falecalcitriol(Fulstan; Hornel)是骨化三醇类似物,在体内有更高更长久的活性。
  • HY-128697
    Nandrolone propionate

    Others Metabolic Disease
    Nandrolone propionate 是一种合成代谢类固醇,具有作用时间相对较长的特性,主要由雄激素和保氮剂组成。
  • HY-N6052
    (+)-Medicarpin

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    美迪紫檀素 (+)-Medicarpin 是一种异黄酮,可以从具有各种生物学效应的几种药用植物中分离出来,包括槐花,Zollernia paraensisPlatymiscium yucatamunMachaerium aristulatumPlatymiscium floribundum 等。(+)-Medicarpin 有效抑制破骨细胞生成,它还通过雌激素受体 (ER) β 介导的成骨作用的成骨细胞分化促进骨愈合并增加骨量。
  • HY-13717
    AGN194204

    IRX4204; NRX194204; VTP 194204

    RAR/RXR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    AGN194204 (IRX4204) 是一种具有口服活性的,选择性 RXR 激动剂,对 RXRαRXRβRXRγKd 值分别为 0.4 nM,3.6 nM 和 3.8 nM,EC50 分别为 0.2 nM,0.8 nM 和 0.08 nM。AGN194204 对 RAR 无活性,并具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-107531
    A 1070722

    GSK-3 Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
  • HY-130252
    YQ128

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
  • HY-P2343
    BH3 hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽,通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡,通过与BH3 结构域结合。
  • HY-18978
    GR79236

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    GR79236是一种高度有效的选择性腺苷A1受体激动剂 (Ki=3.1 nm), 具有镇痛和抗炎作用。
  • HY-101238
    Agmatine sulfate

    Imidazoline Receptor NO Synthase Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    胍基丁胺 Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂
  • HY-U00191
    GP2-114

    Others Cardiovascular Disease
    GP2-114 (GP-2-114) 通过离子电渗透皮给药时产生电流依赖性的心血管作用。
  • HY-101809
    CNS-5161 hydrochloride

    CNS 5161A

    iGluR Cardiovascular Disease
    CNS-5161 hydrochloride 是一种新型 NMDA 离子通道拮抗剂,与 NMDA 受体/离子通道位点相互作用,产生对谷氨酸作用的非竞争性阻断。
  • HY-B1494
    Picrotoxinin

    Chloride Channel GABA Receptor Neurological Disease
    木防己苦毒宁 Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。
  • HY-13448
    Nedocromil

    FPL 59002

    Histamine Receptor Leukotriene Receptor Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    奈多罗米 Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
  • HY-16344
    Nedocromil sodium

    FPL 59002KP; Nedocromil disodium salt

    Histamine Receptor Leukotriene Receptor Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
  • HY-13966
    2-Deoxy-D-glucose

    2-Deoxy-D-arabino-hexose; D-Arabino-2-deoxyhexose

    Hexokinase HSV Apoptosis Cancer
    2-脱氧-D-葡萄糖 2-Deoxy-D-glucose 是一种葡萄糖类似物,为葡萄糖代谢抑制剂,通过作用于己糖激酶 (hexokinase) 来抑制糖酵解 (glycolysis)。
  • HY-130003
    Hypoglycemic agent 1

    Others Metabolic Disease
    Hypoglycemic agent 1 可用作糖尿病治疗和/或预防的试剂,具有降血糖作用。
  • HY-B0025
    Voglibose

    Others Metabolic Disease
    伏格列波糖 Voglibose是valiolamine的衍生物,能很好的抑制α-葡萄糖苷酶,可作用于高血糖症等。
  • HY-108293
    Promestriene

    Others Cancer Endocrinology
    Promestriene 是一种合成的雌二醇二乙醚,是一种局部有效的雌激素。Promestriene 对阴道萎缩有作用,但吸收量小。
  • HY-14880B
    Bavisant dihydrochloride hydrate

    JNJ31001074AAC

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Bavisant dihydrochloride hydrate (JNJ31001074AAC) 是口服活性人H3 受体拮抗剂。
  • HY-14880
    Bavisant

    JNJ-31001074

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Bavisant (JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。
  • HY-N1902
    4-Hydroxyphenylacetic acid

    Keap1-Nrf2 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    4-羟基苯乙酸 4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物,具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。
  • HY-N0799
    Protodioscin

    Endogenous Metabolite Cancer
    原薯蓣皂苷 Protodioscin 是山药根茎中主要的甾体皂苷类化合物,具有抗血脂、抗肿瘤,保护心血管等多种功效。
  • HY-14880A
    Bavisant dihydrochloride

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。
  • HY-B1418
    Tazobactam

    CL-298741; YTR-830H

    Bacterial Antibiotic Infection
    他唑巴坦 Tazobactam是一种β-内酰胺酶抑制剂, 具有抗菌活性。
  • HY-U00333
    α1 adrenoceptor-MO-1

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    α1 adrenoceptor-MO-1 是一种 S 型对映体,对 alpha 1 adrenergic receptor 具有亲和性,可以抗 α-肾上腺素能,同时能够止痛;比 R 型对映体的活性高。
  • HY-W010450
    Thymine

    Endogenous Metabolite Cancer Metabolic Disease
    Thymine 是 DNA 的四个碱基之一,可以作为癌症治疗中 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的靶标,其 Km 值为 2.3 μM。
  • HY-B0883
    Proflavine hemisulfate

    Proflavin hemisulfate; 3,6-Diaminoacridine hemisulfate

    Bacterial Autophagy Infection
    硫酸原黄素 Proflavine硫酸盐是Acridine衍生物,抗细菌化合物。
  • HY-119737
    Chlorsulfuron

    Others Metabolic Disease
    Chlorsulfuron 可阻断植物体内氨基酸缬氨酸和异亮氨酸的生物合成。Chlorsulfuron 可完全缓解除草剂诱导的生长抑制。Chlorsulfuron 的作用位点是乙酰酸合酶。
  • HY-B1136
    Menbutone

    Genabilic acid

    Others Inflammation/Immunology
    孟布酮 Menbutone是氧代丁酸衍生物, 是一种利胆剂, 快速起效, 1小时内达到其最大血浆水平, 且可持续约10小时。
  • HY-106004
    Zamicastat

    BIA 5-1058

    Dopamine β-hydroxylase P-glycoprotein BCRP Cancer Cardiovascular Disease
    Zamicastat (BIA 5-1058) 是 多巴胺 β-羟化酶 (DBH)抑制剂,可通过血脑屏障引起中枢和周边效应。Zamicastat 也是一种浓度依赖性的双重 P-gpBCRP 抑制剂IC50 值分别为 73.8 μM 和 17.0 μM。具有降血压作用。
  • HY-N7067
    Revaprazan hydrochloride

    Bacterial COX Infection
    Revaprazan hydrochloride 是一种新型酸泵拮抗剂 (APA)。 Revaprazan hydrochloride 可降低 COX-2 的表达,并在幽门螺杆菌感染中具有显着的抗炎作用。
  • HY-18233
    E1210

    APX001A

    Fungal Infection
    E1210 是首创的,广谱和口服活性抗真菌药。E1210 具有抑制真菌糖基磷脂酰肌醇生物合成的作用机制。
  • HY-W009749B
    D,L-Cystathionine dihydrochloride

    Others Others
    D,L-Cystathionine dihydrochloride 是半胱氨酸合成的中间体,其通过胱硫醚-β-合酶 (CBS) 的作用由高半胱氨酸和丝氨酸产生。
  • HY-N4134
    Ciwujianoside C3

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    刺五加苷 C3 Ciwujianoside C3 是一种具有口服活性并可以穿透血脑屏障的化合物,分离于刺五加的叶子。 Ciwujianoside C3 具有抗炎作用,并可以增强小鼠个体的识别记忆力。
  • HY-118152
    Org-12962

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-101249
    L-732138

    Neurokinin Receptor Cancer Neurological Disease
    L-732138 是一种选择性,有效和竞争性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂,IC50 为 2.3 nM。L-732138 在克隆的人 NK-1 受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1 受体中高 200 倍,比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。L-732138 可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。
  • HY-18342
    Diflunisal

    MK-647

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂
  • HY-136509
    CIL62

    Others Cancer
    CIL62 是一种不依赖 caspase-3/7 的细胞死亡诱导剂。其作用机制是 Necrostatin-1 依赖性细胞死亡。
  • HY-B1263
    Chlorobutanol

    Bacterial Fungal Infection Neurological Disease
    Chlorobutanol 是一种药物防腐剂,具有镇静催眠作用。Chlorobutanol 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 ( Gram-positive and Gram-negative bacteria) 以及几种霉菌孢子和真菌 (fungi) 具有抗性。
  • HY-B1978
    Iprodione

    Fungal Reactive Oxygen Species Infection
    Iprodione 是一种二甲酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性的作用,能够通过产生自由氧自由基 (ROS) 引起氧化损伤,但它似乎没有物种选择性。
  • HY-N6892
    3'-​O-​Acetylhamaudol

    Others Cancer
    3'-O-Acetylhamaudol 是从Angelica japonica 根部提取得到的,其抗肿瘤活性通过抗血管生成和激活肠上皮淋巴细胞实现。
  • HY-W013372
    7,8-Dihydroxyflavone

    Trk Receptor Apoptosis Neurological Disease
    7,8-二羟基黄酮7,8-Dihydroxyflavone是有效和选择性的 TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子 (BDNF) 的生理作用。 显示对各种神经疾病的治疗功效。
  • HY-N0164
    Matrine

    Matridin-15-one; Vegard; α-Matrine

    Opioid Receptor Autophagy Mitophagy Cancer
    苦参碱 Matrine (Matridin-15-one) 是来源于植物的生物碱,有抗肿瘤活性,是kappa阿片受体激动剂。
  • HY-135885
    VBIT-12

    VDAC Neurological Disease
    VBIT-12 是一种有效的 VDAC1 抑制剂。VBIT-12 直接与 VDAC1 相互作用并阻止 VDAC1 寡聚,从而抑制 VDAC1 的凋亡 (apoptotic) 作用。
  • HY-121496
    3M-011

    Toll-like Receptor (TLR) Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    3M-011 是一种有效的双重 TLR7/8 激动剂和一种细胞因子诱导剂。3M-011 显着抑制 H3N2 流感病毒在鼻腔中的复制。3M-011 还是一种放疗的有效佐剂,可在放疗过程中诱导局部和深远的全身免疫反应。3M-011 具有强大的抗肿瘤作用。
  • HY-100957
    Dilazep dihydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤,血小板聚集和核苷的膜转运。
  • HY-B0617
    Ademetionine

    S-Adenosyl-L-methionine; S-Adenosyl methionine; AdoMet

    Others Neurological Disease
    腺苷蛋氨酸 Ademetionine是蛋氨酸的中间代谢产物。它参与的甲基化有助于细胞生长和修复,维持细胞膜中的磷脂-脂质层。它还有助于维持影响情绪的几种激素和神经递质的作用。
  • HY-N4309
    Lotusine

    Others Cardiovascular Disease
    莲心季铵碱 Lotusine 是从 Nelumbo nucifera Gaertn 的绿色种胚中提取的一种纯生物碱。Lotusine 对心肌中动作电位及心脏浦肯野纤维缓慢内向电流有作用。
  • HY-17429
    Flecainide acetate

    R-818

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    醋酸氟卡尼 Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
  • HY-B0432B
    (S)-Propafenone

    (S)-SA-79

    Others Cardiovascular Disease
    (S)-Propafenone ((S)-SA-79) 是 Propafenone 的 S- 对映体。(S)-Propafenone ((S)-SA-79) 具有 β- 阻断作用,具有钠依赖型通道的 1 类抗心律失常活性。
  • HY-N7142
    DL-Norepinephrine hydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptorβ1 adrenoceptor 的神经递质,可降低心内膜下氧分压。
  • HY-110278
    ADX71743

    mGluR Neurological Disease
    ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
  • HY-17366A
    Clozapine N-oxide dihydrochloride

    mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    氯氮平N-氧化盐酸 Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
  • HY-17366
    Clozapine N-oxide

    mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite Neurological Disease
    氯氮平N-氧化 Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可特异性激活 DREADD 受体 hM3Dq。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
  • HY-N6868
    Dimethyl lithospermate B

    dmLSB

    Sodium Channel Cardiovascular Disease
    Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。
  • HY-B1526
    Thiacetazone

    Thioacetazone; Amithiozone

    Bacterial Infection
    氨硫脲 Thiacetazone (Thioacetazone) 是一种含硫脲的抗结核剂,也是一种具有口服活性抗生素。Thiacetazone 具有抗菌作用,可抑制结核分枝杆菌 H37Rv (Mycobacterium tuberculosis H37Rv) 的生长,其 MIC 值为 0.1 μg/mL。
  • HY-N1072
    Wilforgine

    Others Inflammation/Immunology
    雷公藤精碱 Wilforgine 是 Tripterygium wilfordii Hook. F 中的生物活性倍半萜烯生物碱。Wilforgine 能诱导分离出丝状体幼虫肌肉的微结构和超微结构变化,其作用部位被认为是肌肉系统中的钙受体或通道。
  • HY-106387
    Dexanabinol

    HU-211

    NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Neurological Disease
    Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风治疗,并且已被证明在动物和人类中是安全的。
  • HY-13696
    MSX-122

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    MSX-122 是一种可口服的 CXCR4 的部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用,IC50 值约为 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
  • HY-125770
    5(S)​-​HPETE

    Others
    5(S)-HpETE is a monohydroperoxy polyunsaturated fatty acid (PUFA) produced by the action of 5-LO on arachidonic acid. 5(S)-HpETE is metabolized to leukotriene A4 (LTA4), a key intermediate in the formation of LTs.
  • HY-15731
    Estetrol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    雌四醇 Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。
  • HY-N6932
    Voacamine

    Cannabinoid Receptor P-glycoprotein Cancer Metabolic Disease
    老刺木胺 Voacamine 是从 Voacanga Africana 中分离出来的一种吲哚生物碱。Voacamine 具有强效的大麻素 CB1 受体拮抗活性。Voacamine 还抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp) 作用。
  • HY-B1693
    Levomepromazine

    Methotrimeprazine

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    Methotrimeprazine (Levomepromazine) 是一种口服有效的抗精神病药物,通常用于在保守治疗中缓解恶心和呕吐。Methotrimeprazine (Levomepromazine) 对多种神经递质受体具有拮抗作用,包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
  • HY-N4080
    Cyclobuxine D

    mAChR Inflammation/Immunology
    Cyclobuxine D 是一种从 Buxus microphylla 中提取的甾体生物碱。Cyclobuxine D 能明显减慢大鼠心率,并对乙酰胆碱和 Ba++ 诱导的兔空肠纵肌收缩具有抑制作用。
  • HY-135878
    2',5'-Dideoxyadenosine

    Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
  • HY-103493
    TAK-915

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    TAK-915 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
  • HY-13821
    Epoxomicin

    BU-4061T

    Proteasome Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    环氧酶素 Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物,是一种有效的,选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的LMP7,X,MECL1 和 Z 催化亚基共价结合,并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
  • HY-102050
    PF-05085727

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
  • HY-15978
    P7C3-A20

    Others Neurological Disease
    P7C3-A20 是一种具有有效的促神经原性和神经保护活性的 P7C3 衍生物。P7C3-A20 具有抗抑郁作用,可以穿越血脑屏障,并可用于脑损伤的研究。
  • HY-13240
    LY2886721

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-18719D
    Endoxifen E-isomer

    E-Endoxifen

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    E-因多昔芬 Endoxifen E-isomer 是 (Z)-Endoxifen 的 E-异构体。(Z)-Endoxifen 是通过 CYP3A4/5 和 CYP2D6 作用产生的活性代谢物,是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)。
  • HY-P1149
    Epithalon

    Telomerase Cancer Neurological Disease
    Epitalon 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
  • HY-W010918
    Adenosine 5'-diphosphate

    Adenosine diphosphate; ADP

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-B0562
    Methyclothiazide

    Carbonic Anhydrase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Methyclothiazide 是一种口服降压试剂 (antihypertensive) 和利尿剂 (diuretic agent)。Methyclothiazide 减少内源性血管收缩刺激 (如,去甲肾上腺素: HY-13715) 引起的血管反应。Methyclothiazide 拮抗体外的电压依赖性钙通道的 (VDCC) 活性。
  • HY-W010791
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-14903
    Ulimorelin

    TZP-101

    GHSR Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    Ulimorelin (TZP-101) 是生长素释放肽受体 (GRLN) 激动剂,EC50 为 29 nM,Ki 为 16 nM。Ulimorelin 是一种促运动剂,通过竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体引起血管舒张。Ulimorelin 可以刺激肠蠕动,可用于营养不良。
  • HY-P1149A
    Epithalon TFA

    Telomerase Cancer Neurological Disease
    Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
  • HY-N4285
    Negletein

    5,6-Dihydroxy-7-methoxyflavone

    TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Neurological Disease
    黄芩素-7-甲醚 Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-αIL-1β 表现出抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
  • HY-N3187
    Nimbin

    Influenza Virus Fungal Bacterial Histamine Receptor Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    宁宾 Nimbin 是一种从 Azadirachta 中分离的中间体柠檬苦素,可防止 tau 聚集并增加细胞活力。Nimbin 有效抑制登革病毒 (dengue virus) 的包膜蛋白。Nimbin 具有抗炎,解热,抗真菌,抗组胺,防腐,抗氧化剂,抗癌和抗病毒特性,并可以穿越血脑屏障。
  • HY-103234A
    GYKI 52466 dihydrochloride

    iGluR Neurological Disease
    GYKI 52466 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的和非竞争性的海藻酸盐 (kainate) 和 AMPA 活化电流拮抗剂,IC50 分别为 7.5 μM 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 对 NMDA 或 γ-氨基丁酸反应无活性。GYKI 52466 dihydrochloride 是一种肌肉松弛剂和抗惊厥药,并具有良好的血脑屏障通透性。
  • HY-130795
    GSK-3β inhibitor 2

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-N0316
    Mollugin

    Others Cancer
    大叶茜草素 Mollugin 是 Rubia cordifolia L. 中主要的一种生物活性成分。Mollugin 通过抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活起抗癌疗效。Mollugin 能通过 p38-Smad 信号通路增强 BMP-2 的成骨作用。
  • HY-N1775
    3',4'-Dihydroxyacetophenone

    3,4-DHAP

    Tyrosinase Cancer
    3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 可从Picea Schrenkiana 中分离得到,能抑制酪氨酸酶,其 IC50 值为10 μM。3',4'-Dihydroxyacetophenone (3,4-DHAP) 是一种血管活性物质和抗氧化剂。
  • HY-N0120
    (E/Z)-Polydatin

    (E/Z)-Piceid

    Others Inflammation/Immunology
    (E/Z)-虎杖苷 (E/Z)-Polydatin (E/Z)-Piceid) 是一种单晶化合物,最初从虎杖的根和根茎中分离得到。(E/Z)-Polydatin 具有抗血小板聚集、抗低密度脂蛋白 (LDL) 氧化作用、心脏保护作用、抗炎和免疫调节功能。
  • HY-113465
    Leukotriene E4

    LTE4

    Others
    Leukotriene E4 (LTE4) is produced by the action of dipeptidase on LTD4. Leukotriene E4 is one of the constituents of slow-reacting substance of anaphylaxis (SRS-A). Leukotriene E4 accumulates in both plasma and urine and urinary excretion of Leukotriene E4 is most often used as an indicator of asthma.
  • HY-14650
    DHEA

    Prasterone; Dehydroisoandrosterone; Dehydroepiandrosterone

    Androgen Receptor Endogenous Metabolite Endocrinology Cancer
    脱氢表雄酮 DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
  • HY-N0408
    Picroside II

    NF-κB Reactive Oxygen Species Apoptosis Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    胡黄连苷II Picroside II 胡黄连苷 II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物,具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。 Picroside II 胡黄连苷 II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活,减轻脓毒症的炎症反应。 Picroside II 胡黄连苷 II 是一种抗氧化剂,可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB),具有神经保护作用。Picroside II 具有抗氧化,抗炎,免疫调节,抗病毒和其他药理活性。
  • HY-108592
    UCL 2077

    Others Neurological Disease
    UCL 2077是sAHP 通道的选择性抑制剂 (海马神经元中的IC50 值为 500 nM),对Ca2+通道、动作电位、输入电阻以及超极化后的介质影响很小。UCL 2077也是具有亚型选择性的、癫痫相关的KCNQ通道的阻滞剂。
  • HY-B0006A
    Carvedilol phosphate hemihydrate

    BM 14190 phosphate hemihydrate

    Adrenergic Receptor Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Carvedilol phosphate hemihydrate (BM 14190 phosphate hemihydrate) 是一种非选择性 β /α-1 受体阻断剂。Carvedilol phosphate hemihydrate 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol phosphate hemihydrate 是一种多用途降压剂,可用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭。Carvedilol phosphate hemihydrate 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
  • HY-12398
    TEI-9647

    VD/VDR Cancer Metabolic Disease
    TEI-9647 是首个有效的 VDR/维生素 D 反应元件介导的基因组作用的拮抗剂。TEI-9647 是一种 1α,25-内酯类似物。
  • HY-108586
    NS3623

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS3623 是一种 hERG1 (KV11.1) 钾通道的激活剂。NS3623 激活 IKrIto 电流,具有抗心律失常作用。NS3623 具有双重作用模式,也是 hERG1 通道的抑制剂
  • HY-12532
    Astemizole

    R 43512

    Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性,IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
  • HY-P0299
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-N0554
    Escin IA

    HIV Protease Cancer Infection
    七叶皂苷A Escin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM,Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。
  • HY-B0006
    Carvedilol

    BM 14190

    Adrenergic Receptor Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    卡维地洛 Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,可用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
  • HY-P1221
    ProTx II

    Sodium Channel Neurological Disease
    ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
  • HY-103259
    Sodium metatungstate

    Sodium polyoxotungstate; POM-1

    Phosphatase Neurological Disease
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的、外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (NTPDase) 抑制剂,对 NTPDase 1、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 能够抑制 ATP 的分解,并阻断中枢突触传递,这是独立于抑制 NTPDase 而发挥作用的。
  • HY-136109A
    SEP-363856

    SEP-856

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SEP-363856 (SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
  • HY-N0269
    Echinatin

    Others Inflammation/Immunology
    刺甘草查尔酮 Echinatin 是从中草药甘草中分离得到,查尔酮,具有保肝和抗炎作用。Echinatin 在水溶液中经过电子转移 (ET) 和质子转移 (PT) 引起抗氧化作用。 在大鼠中,Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布,绝对生物利用度约为 6.81%。
  • HY-136109
    SEP-363856 hydrochloride

    SEP-856 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SEP-363856 hydrochloride (SEP-856 hydrochloride)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
  • HY-103080
    CMF019

    Others Cardiovascular Disease
    CMF019 是一种有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。
  • HY-19918A
    Anatabine dicitrate

    NF-κB Amyloid-β nAChR Inflammation/Immunology Neurological Disease
    柠檬酸新烟草碱 Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱,可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β () 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-125469
    ICA-105665

    PF-04895162

    Potassium Channel Neurological Disease
    ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
  • HY-121618
    α-Thujone

    GABA Receptor Reactive Oxygen Species Parasite Apoptosis Autophagy Cancer Infection Neurological Disease
    α-侧柏酮 α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
  • HY-135749
    BN201

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    BN201 在体外可促进神经元分化,促进前体细胞向成熟少突胶质细胞的分化 (EC50 为 6.3 μM) 和 新轴突的髓鞘化 (EC50 为 16.6 μM)。BN201 能够通过主动穿越血脑屏障,并激活与应激和神经元存活反应相关的途径 (如 IGF-1 途径),具有有效的神经保护作用。
  • HY-17611
    Etripamil

    MSP-2017; (-)-MSP-2017

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型 钙通道 拮抗剂,用作快速起效的鼻内制剂。能用于治疗阵发性室上性心动过速 (PSVT)。Etripamil (MSP-2017) 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流,从而减缓房室结传导,延长房室结不应期。
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1500
    Pulegone

    TRP Channel Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    胡薄荷酮 Pulegone 是一种具有薄荷-牛至味的芳香草本植物 Calamintha nepeta (L.) Savi 的精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1). Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100811
    7-Chlorokynurenic acid

    7-CKA

    iGluR Neurological Disease
    7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50=0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂Ki为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 在神经传递后具有有效的镇痛作用。
  • HY-100811A
    7-Chlorokynurenic acid sodium salt

    7-CKA sodium salt

    iGluR Neurological Disease
    7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50=0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 在神经传递后具有有效的镇痛作用。
  • HY-121119
    MRS 1523

    Adenosine Receptor Calcium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
  • HY-12404
    Diminazene aceturate

    Diminazene diaceturate

    Parasite Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Infection Inflammation/Immunology
    Diminazene aceturate (Diminazene diaceturate) 是一种抗锥虫药物,适用于牲畜。Diminazene aceturate 的锥虫杀虫作用的主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用,以非插入方式与锥虫动子体 DNA (kDNA) 结合。Diminazene aceturate 还是血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的激活剂,并具有强而有效的抗炎特性。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136109B
    (Rac)-SEP-363856

    (Rac)-SEP-856

    5-HT Receptor Neurological Disease
    (Rac)-SEP-363856 是 SEP-363856 的外消旋体。SEP-363856(SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
  • HY-B1671
    (+)-Kavain

    GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Metabolic Disease Neurological Disease
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 是一种治疗炎症疾病的药物,其抗炎作用已被广泛研究。
  • HY-12546
    Brevetoxin B

    Brevetoxin-2; PbTx-2

    Sodium Channel
    Brevetoxin B (Brevetoxin-2; PbTx-2) is a polyketide neurotoxin produced by Karenia species and other dinoflagellates. Brevetoxin B binds to site 5 on the alpha subunit of voltage-gated sodium channels (IC50=15 nM) on neurons at the neuromuscular junction, causing the channel to open irreversibly at potentials more negative than normal, discharging action potentials repetitively. Brevetoxin B is ichthyotoxic at nanomolar concentrations and is responsible for an illness described as neurotoxic shellfish poisoning.
  • HY-N4192
    Toringin

    Others Cancer Cardiovascular Disease
    三叶海棠素 Toringin,是一种从 Docyniopsis tschonoski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应,而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin),Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加,并且对癌症,冠心病以及其他病症产生有益的作用。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-124754
    BTRX-335140

    CYM-53093

    Opioid Receptor Metabolic Disease
    BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
  • HY-18346
    Mozavaptan

    OPC-31260

    Vasopressin Receptor Cancer Endocrinology Metabolic Disease
    莫扎伐普坦 Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
  • HY-123593
    Mozavaptan hydrochloride

    OPC-31260 hydrochloride

    Vasopressin Receptor Cancer Endocrinology Metabolic Disease
    盐酸莫扎伐普坦 Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
  • HY-18618
    SB-612111

    Opioid Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    SB-612111 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki=0.33 nM)。SB-612111 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
  • HY-129611
    Bromelain

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    菠萝蛋白酶 Bromelain 是一种源自菠萝茎的抗炎药,其通过下调血浆激肽原,抑制前列腺素 E2 表达,降解晚期糖基化终产物受体,调节血管生成生物标志物以及在 COX 途径上游发生抗氧化作用而发挥作用。Bromelain 具有多种纤维蛋白溶解,抗水肿,抗血栓形成和抗炎活性。Bromelain 还具有一些抗癌活性,并促进凋亡细胞死亡。
  • HY-15371
    Forskolin

    Coleonol; Colforsin

    Adenylate Cyclase FXR Autophagy Cancer Endocrinology Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    毛喉素 Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclas) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-12700
    RO5256390

    Others Neurological Disease
    RO5256390 是微量胺相关受体 1 (TAAR1) 的激动剂,是一种内源性微量胺结合的高度保守的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。RO5256390 可通过药物对中脑皮质系统的作用,减少药物滥用的多种行为效应。RO5256390 是一种单胺,能调节神经传递,可以阻止精神刺激剂引起的亢奋,并产生类似抗精神病药物奥氮平的大脑激活模式,显示出类似抗精神病药物的特性。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-13106
    Olodanrigan

    EMA401; PD-126055

    Angiotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。它正在开发为一种神经性疼痛治疗剂。Olodanrigan (EMA401) 的镇痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-17504A
    Rosuvastatin

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-106136
    TIK-301

    PD-6735; LY-156735

    Melatonin Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物,是一种有效的,高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1MT2 受体激动剂,Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂,具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-114041
    Resolvin E1

    RvE1

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂
  • HY-100513A
    Dehydroaltenusin

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    脱氢阿霉素 Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。 Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。 Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
  • HY-124619
    GPI-1046

    FKBP HIV Infection Neurological Disease
    GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。