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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
Targets Recommended: DAPK Itk TOPK Nampt PD-1/PD-L1

Results for "Activation-Induced Cell Death 抑制剂" in MCE Product Catalog:

9133

抑制剂 & 激动剂

77

化合物筛选库

67

染料试剂

22

生化试剂

460

多肽产品

16

MCE 试剂盒

20

抗体抑制剂

1968

天然产物

41

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-117433
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Reactive Oxygen Species Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide is the active metabolite form of the prodrug Cyclophosphamide. 4-Hydroperoxy cyclophosphamide crosslinks DNA and induces T cell apoptosis independent of death receptor activation, but activates mitochondrial death pathways through production of reactive oxygen species (ROS). 4-Hydroperoxy cyclophosphamide is used to treat lymphomas and autoimmune disorders.
  • HY-P2285
    AC 253

    Amyloid-β
    AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.
  • HY-B0845
    Prochloraz

    BTS 40542

    Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor
    Prochloraz is an imidazole antifungal that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Prochloraz inhibits human placenta microsomal aromatase in vitro (IC50 = 40 nM). Prochloraz also acts as an antagonist of the estrogen receptor (ER) and androgen receptor (AR) (IC50s = 25 μM and 4 μM, respectively) as well as activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR; EC50 = 1 μM).
  • HY-B0850
    Difenoconazole

    Fungal
    Difenoconazole is a broad-spectrum triazole fungicide that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Difenoconazole inhibits the growth of F. graminearum isolates in vitro (EC50s = 1.69-19.6 mg/L for mycelial growth). Difenoconazole also inhibits growth of A. sonali, F. fulva, B. cinerea, and R. solani (EC50s = 0.131 mg/L, 0.069 mg/L, 0.297 mg/L, and 0.252 mg/L, respectively).
  • HY-103269
    BAI1

    Bcl-2 Family Cancer
    BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
  • HY-135008
    J14

    Reactive Oxygen Species Cancer
    J14 是一种可逆 sulfiredoxin 抑制剂IC50 为 8.1 μM。J14 通过抑制 sulfiredoxin 诱导氧化应激 (导致细胞内 ROS 积累),从而导致细胞毒性和癌细胞死亡。
  • HY-136509
    CIL62

    Others Cancer
    CIL62 是一种不依赖 caspase-3/7 的细胞死亡诱导剂。其作用机制是 Necrostatin-1 依赖性细胞死亡。
  • HY-P2031
    Phallacidin

    Others
    Phallacidin is a natural mycotoxin first isolated from the death cap mushroom, A. phalloides. Phallacidin binds filamentous actin (F-actin) like phalloidin (Item No. 18039), but contains a carboxyl group for coupling reactions.
  • HY-100579
    Ferrostatin-1

    Ferroptosis Fungal Cancer
    Ferrostatin-1 是一种有效的、选择性的 ferroptosis 抑制剂,抑制 Erastin 诱导的 HT-1080 细胞铁死亡 (EC50=60 nM)。Ferrostatin-1 是一种人工合成的抗氧化剂,通过还原机制来防止膜脂的损伤,从而抑制细胞死亡。具有抗真菌活性。
  • HY-17473
    Embelin

    Embelic acid; Emberine; NSC 91874

    IAP NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    恩贝酸 Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
  • HY-B2028
    Propargite

    Parasite Infection
    炔螨特 Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。
  • HY-N2534
    Karanjin

    AMPK Apoptosis Cancer
    水黄皮素 Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。
  • HY-110086
    RWJ 50271

    Integrin Inflammation/Immunology
    RWJ 50271 是一种选择性的 LFA-1/ICAM-1 相互作用抑制剂IC50 值为 5.0 μM (HL60 cells)。RWJ 50271 抑制 LFA-1/ICAM-1 介导的细胞粘附。
  • HY-B0413S
    Fenbendazole-d3

    Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Antibiotic
    Fenbendazole-d3 is a deuterium labeled Fenbendazole. Fenbendazole is a benzimidazole anthelmintic. Fenbendazole is active against Giardia in vitro (IC50 = 0.3 μM). Fenbendazole (20 mg/kg) prevents infiltration of parasites into the brain in a rabbit model of E. cuniculi infection. Fenbendazole also activates HIF-1α and prevents oxidative stress-induced death in primary neurons in vitro.
  • HY-103661
    BI-6C9

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
  • HY-131058
    Muscotoxin A

    ADC Cytotoxin Cancer
    Muscotoxin A 为 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Muscotoxin A 是一种细胞毒性脂肽,可渗透哺乳动物细胞膜,诱导坏死性细胞死亡。
  • HY-N7038
    Phytohemagglutinin

    PHA-M

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    植物血凝素 Phytohemagglutinin (PHA-M),一种来自红芸豆的凝集素提取物和标准的 T 细胞有丝分裂原 (T cell mitogen),是 T 细胞和 B 细胞肿瘤的抑制剂。 Phytohemagglutinin 可抑制 3H-胸苷的掺入并介导 B 细胞和 T 细胞肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Phytohemagglutinin 具有抗肿瘤活性。
  • HY-12462
    WS3

    Others Inflammation/Immunology
    WS3 是一种的增殖分子,可促进鼠和人原代胰岛的胰腺 β 细胞增殖 (β cell proliferation)。WS3 可用于 I 型糖尿病的研究。
  • HY-136409
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-Acylhomoserine lactones (AHL) regulate gene expression in Gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-136278
    NOC 18

    NO Synthase
    NOC 18 is a nitric oxide donor and activates an inward current in cultured rat cerebellar granules cells. NOC 18 increases cGMP production in cultured vascular smooth muscle cells. NOC 18 reduces contractility of cardiac muscle preparations in vitro.
  • HY-115393A
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone

    Others
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-acyl-homoserine lactones (AHL) regulate gene expression in gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-18960
    CHZ868

    JAK Cancer
    CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。
  • HY-115686
    8-Azaadenosine

    Adenosine Deaminase Cancer Inflammation/Immunology
    8-Azaadenosine is a potent ADAR1 (adenosine deaminases acting on double-stranded RNA) inhibitor. 8-Azaadenosine reduces A-to-I editing activity in a leukemia cell line, restores let-7 and inhibits leukemia stem cells self-renewal in vitro.
  • HY-106934
    Peldesine

    BCX 34

    Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Peldesine (BCX 34) 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNPIC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂IC50 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。
  • HY-101191
    Ecteinascidin 770

    Ecteinascidine 770; Et-770

    Apoptosis Cancer
    Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱,抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。
  • HY-D1117
    NADA-green

    NADA hydrochloride

    Others
    NADA-green, a fluorescent D-amino acid, suitable for labeling peptidoglycans in live bacteria. NADA-green is incorporated into bacterial cell walls during synthesis. NADA-green results in strong peripheral and septal labeling of taxonomically diverse bacterial cell populations without affecting growth rate. Excitation/emission λ ~450/555 nm.
  • HY-13811
    NSC697923

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
  • HY-124712
    Divin

    Bacterial Infection
    Divin,一种有效的铁螯合剂,是一种细菌细胞分裂 (bacterial cell division) 的有效抑制剂,对革兰氏阴性 (Gram-negative) 和革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抑菌作用。Divin 破坏后期分裂蛋白的组装,减少分裂位点的肽聚糖重塑,并阻止细胞质的区室化。
  • HY-135336A
    (S)-Verapamil hydrochloride

    (S)-(-)-Verapamil hydrochloride

    Leukotriene Receptor Calcium Channel Apoptosis Cancer
    (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
  • HY-N2459
    Peonidin chloride

    YGM-6 chloride

    COX
    Peonidin chloride is an O-methylated anthocyanidin that functions as a primary plant pigment, endowing purplish-red hues to flowers such as the peony, from which it takes its name, as well as berries and vegetables. Peonidin chloride exhibits chemopreventive, as well as anti-inflammatory activities on cancer cells in vitro, blocking COX-2 expression and transformation in JB6 P+ mouse epidermal cells.
  • HY-N7496
    Odoroside A

    Apoptosis Cancer
    Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,导致肿瘤细胞死亡。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-13734
    PX-12

    IV-2

    Others Cancer
    PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1抑制剂;抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。
  • HY-111838A
    ZZW-115 hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    ZZW-115 hydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
  • HY-111838
    ZZW-115

    Apoptosis Cancer
    ZZW-115 是一种有效的 NUPR1 抑制剂Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
  • HY-123023
    12(S)-HETE D8

    Others
    12(S)-HETE D8 contains eight deuterium atoms at the 5, 6, 8, 9, 11, 12, 14 and 15 positions. It is intended for use as an internal standard for the quantification of 12(S)-HETE by GC- or LC-mass spectrometry (MS). 12(S)-HETE D8 is the predominant lipoxygenase product of mammalian platelets. It enhances tumor cell adhesion to endothelial cells, fibronectin, and the subendothelial matrix at 0.1 µM.
  • HY-N0595
    Genistin

    Genistine; Genistoside; Genistein 7-O-β-D-glucopyranoside

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    染料木苷 Genistin (Genistine) 是一种植物雌激素家族的异黄酮,是一种有效的抗脂肪和抗脂肪生成剂。Genistin通过调节 ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
  • HY-16918A
    Heptamidine dimethanesulfonate

    SBi4211 dimethanesulfonate

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Heptamidine dimethanesulfonate (SBi4211 dimethanesulfonate) is a potent Pentamidine-related inhibitor of the calcium-binding protein S100B (Kd=6.9 μM), selectively kills melanoma cells with S100B over those without S100B. Heptamidine is a useful tool for the investigation of Myotonic dystrophy (DM).
  • HY-130592
    Compound 48/80 trihydrochloride

    C48/80 trihydrochloride

    Phospholipase Neurological Disease
    Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性。
  • HY-118355
    ALLM

    Calpain inhibitor II

    Proteasome Cathepsin Neurological Disease
    ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
  • HY-N1430
    Oxyresveratrol

    trans-Oxyresveratrol

    Tyrosinase Autophagy HSV Others
    氧化白藜芦醇 Oxyresveratrol是能够抑制脑缺血中的凋亡细胞的死亡,它能够有效清除H2O2和 NO。
  • HY-N6036
    Ganoderic acid F

    Others Cancer
    灵芝酸F Ganoderic acid F 是灵芝酸。Ganoderic acid F 通过抑制血管生成和涉及细胞增殖和/或细胞死亡,致癌作用,氧化应激,钙信号传导和内质网应激的蛋白质改变来显示抗肿瘤和抗转移活性。
  • HY-P2322
    Iturin A

    Fungal
    IturinA exhibits strong antifungal activity against pathogenic yeast and fungi. Iturin A interacts with the cytoplasmic membrane of the target cell forming ion conducting pores.
  • HY-100755
    KR-33493

    Others Neurological Disease
    KR-33493 是一个有效的 Fas 介导细胞死亡 (FAF1) 的抑制剂
  • HY-18965
    TAS-301

    PKC Cardiovascular Disease
    TAS-301 是一种平滑肌迁移和增殖抑制剂,能够抑制 PDGF 诱导的 PKC 的活化。
  • HY-133684
    N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone is a major chemical modulators of within and between cell communication and regulation. N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone can be used for the study of quorum sensing in vitro.
  • HY-136276
    DMNB-caged-Serine

    Others
    DMNB-caged-Serine photoactivates to release serine by visible blue light (405 nm) in cells. DMNB can be incorporated into S.cerevisiae proteins when introduces into growth medium at millimolar concentrations.
  • HY-B1301
    Triprolidine hydrochloride monohydrate

    Histamine Receptor Neurological Disease
    Triprolidine hydrochloride monohydrate is an orally active, cell-permeable and first-generation histamine H1 antagonist. Triprolidine hydrochloride monohydrate is an antihistamine and can be used in allergic rhinitis; asthma; and urticaria.
  • HY-125930
    T-2513

    Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    T-2513 是一种选择性的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。T-2513 与拓扑异构酶 I-DNA 复合物共价结合并使其稳定,且抑制 DNA 复制和 RNA 合成,最终导致细胞死亡。
  • HY-112716
    N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone hydrochloride

    Others Cancer
    N-alpha-Tosyl-L-lysine chloromethyl ketone (TLCK) 是一种胰蛋白酶样蛋白酶抑制剂,使 HeLa 细胞对 Fas 介导的细胞死亡敏感。
  • HY-D1115
    Phalloidin-FITC

    Others
    Phalloidin-FITC, a green fluorescent cytoskeleton stain, binds and labels F-actin. For most fluorescent imaging applications, cells should to be fixed and permeablilized. Excitation/emission maxima λ ~496/516 nm.
  • HY-D0080
    Laurdan

    Others
    Laurdan is a membrane-permeable fluorescent probe that displays spectral sensitivity to the phospholipid phase of the cell membrane to which it is bound. Quantitation of generalized polarization (GP) of Laurdan can be used to identify phospholipid phase.
  • HY-126250
    NPD-1335

    Phosphodiesterase (PDE) Parasite Infection Inflammation/Immunology
    NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂,具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平,导致细胞周期和细胞死亡的改变。
  • HY-101073
    Salermide

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    Salermide是Sirt1 and Sirt2抑制剂,可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。
  • HY-101097
    PD-1-IN-17

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
  • HY-P2310
    Defensin HNP-1 human

    Endogenous Metabolite
    Defensin HNP-1 human is a Human neutrophil peptides (HNPs), involved in endothelial cell dysfunction at the time of early atherosclerotic development.Defensin HNP-1 human can regulate the growth of atherosclerosis.
  • HY-P9902
    Pembrolizumab

    MK-3475; Lambrolizumab

    PD-1/PD-L1 Cancer
    Pembrolizumab 是一种人源化抗体,为 PD-1抑制剂,用于癌症免疫的研究。
  • HY-B0439S1
    Sulfadoxine D3

    Sulphadoxine D3

    Parasite HIV Antibiotic
    Sulfadoxine D3 is a deuterium labeled Sulfadoxine. Sulfadoxine is a long acting sulfonamide that is used, usually in combination with other drugs, for respiratory, urinary tract and malarial infections. Sulfadoxine inhibits HIV replication in peripheral blood mononuclear cells.
  • HY-W016498
    Paraxanthine

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Paraxanthine,caffeine的代谢物,可通过刺激Ryanodine受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。
  • HY-111320
    Chrysomycin B

    Bacterial Antibiotic
    Chrysomycin B is an antibiotic isolated from a strain of Streptomyces. Chrysomycin B causes DNA damage in the human lung adenocarcinoma A549 cell line and inhibits topoisomerase II. Chrysomycin B suppresses the growth of transplantable tumors in mice.
  • HY-15045
    INO-1001

    PARP Cancer
    INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
  • HY-101523
    Cdc7-IN-1

    CDK Cancer
    Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂,在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM,具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7,诱导细胞死亡。
  • HY-12726
    Liproxstatin-1

    Ferroptosis Cancer
    Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,抑制 ferroptotic 细胞死亡 (IC50=22 nM)。
  • HY-N7137
    Norgestrel

    Reactive Oxygen Species Neurological Disease Cancer
    炔诺孕酮 Norgestrel 是孕酮的合成类似物,是口服避孕药中常见的化合物,也是一种强大的神经保护性抗氧化剂,可防止光诱导的感光细胞中的 ROS 的生成以及细胞死亡。
  • HY-B0849
    Azoxystrobin

    Fungal Reactive Oxygen Species Apoptosis
    Azoxystrobin is a broad-spectrum β-methoxyacrylate fungicide. Azoxystrobin inhibits mitochondrial respiration by binding to the Qo site of the cytochrome bc1 complex and inhibiting electron transfer. Azoxystrobin induces the production of reactive oxygen species (ROS) and induces cell apoptosis.
  • HY-N3063
    Pimaric acid

    Others
    Pimaric acid is a resin acid that has been found in A. cordata and various pines. Pimaric acid reduces mRNA expression, protein levels, and promoter activity of matrix metalloproteinase-9 (MMP-9) in TNF-α-stimulated human aortic smooth muscle cells (HASMCs).
  • HY-116304
    1G244

    Dipeptidyl Peptidase Apoptosis Cancer
    1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
  • HY-N0071
    Crotonoside

    Isoguanosine

    FLT3 HDAC Cancer
    巴豆苷 Crotonoside is isolated from Chinese medicinal herb, Croton. Crotonoside inhibits FLT3 and HDAC3/6, exhibits selective inhibition in acute myeloid leukemia (AML) cells. Crotonoside could be a promising new lead compound for the treatment of AML.
  • HY-B0846
    Dimethomorph

    Fungal Androgen Receptor
    Dimethomorph is a morpholine fungicide that inhibits fungal cell wall formation. Dimethomorph inhibits mycelial growth of the oomycete fungi P. citrophthora, P. parasitica, P. capsici, and P. infestans (EC50s=0.14 µg/mL, 0.38 µg/mL, <0.1 µg/mL, and 0.16-0.3 µg/mL, respectively) but is less active against the green algae species C. vulgaris or S. obliquus in vitro (EC50s=47.46 µg/mL and 44.87 µg/mL, respectively). Dimethomorph inhibits androgen receptor (AR) activity in a reporter assay in MDA-kb2 human breast cancer cells but not in a yeast antiandrogen screen (IC20s=0.263 µM and 38.5 µM, respectively).
  • HY-111617
    BTR-1

    Apoptosis Cancer
    BTR-1 是一种活性抗癌剂,能够诱导细胞周期 S 期停滞,影响 DNA 复制。BTR-1 可激活凋亡 (apoptosis),导致细胞死亡。
  • HY-123076
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

    PFN-α

    MDM-2/p53 Neurological Disease
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1

    Others Cancer
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-P9903
    Nivolumab

    BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106

    PD-1/PD-L1 Cancer
    纳武单抗 Nivolumab 是一种 PD-1 抗体类抑制剂,用于晚期(转移性)非小细胞肺癌的研究。
  • HY-W004520
    Phenazine methylsulfate

    5-Methylphenazinium methylsulfate

    Bacterial Antibiotic Apoptosis Others
    Phenazine methylsulfate is a free radical generator. Phenazine methylsulfate has been used as an electron transfer reactant in cell viability assays. Phenazine methylsulfate induces ssDNA break formation in the presence of the reducing agent NADPH. Phenazine methylsulfate induces oxidative DNA damage in an alkaline comet assay and apoptosis.
  • HY-13297
    PYZD-4409

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
  • HY-13563A
    Batabulin sodium

    T138067 sodium

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    巴他布林酸钠 Batabulin sodium (T138067 sodium) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin sodium 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。
  • HY-13563
    Batabulin

    T138067

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    巴他布林 Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂,可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合,从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin 影响细胞形态并导致细胞周期停滞,最终诱导凋亡性细胞死亡。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-108486
    Herbimycin A

    Bacterial Antibiotic
    Herbimycin A, an ansamycin antibiotic, acts as a Src family kinase inhibitor. Herbimycin A binds to the SH domain and inhibits the activity of p60 v-src and p210 BCR-ABL. Herbimycin A inhibits Hsp90 and impairs recovery from heat shock. Herbimycin A exhibits antiangiogenic activity in endothelial cells in vitro.
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-126410
    Petunidin chloride

    FAK
    Petunidin chloride is an O-methylated anthocyanidin derived from delphinidin that imparts blue-red pigments to flowers, fruits, and red wine. Petunidin chloride binds with and suppresses the activity of focal adhesion kinase and to inhibit platelet-derived growth factor-induced aortic smooth muscle cell migration, which may confer a protective effect against atherosclerosis.
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2993
    Polyporenic acid C

    Apoptosis Cancer
    聚孔酸C Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 有潜力用于肺癌的研究。
  • HY-137474
    Purpurin 18 methyl ester

    Others Cancer
    Purpurin 18 methyl ester,叶绿素 a 的衍生物,是一种可用于光动力疗法 (PDT) 的光敏剂。Purpurin 18 methyl ester 具有光动力学活性,可诱导癌细胞死亡。
  • HY-113446
    Leukotriene C4

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    白三烯C4 Leukotriene C4 is the parent cysteinyl leukotriene produced by the LTC4 synthase catalyzed conjugation of glutathione to LTA4. Leukotriene C4 is produced by neutrophils, macrophages, mast cells, and by transcellular metabolism in platelets. Leukotriene C4 is one of the constituents of slow-reacting substance of anaphylaxis (SRS-A) and exhibits potent smooth muscle contracting activity.
  • HY-P1423
    BA 1

    Bombesin Receptor
    BA 1 is a potent bombesin receptor agonist (IC50 values are 0.26, 1.55 and 2.52 nM for BB1, BB2 and BB3 respectively). BA 1 enhances glucose transport in obese and diabetic primary myocytes. BA 1 also stimulates NCI-H1299 lung cancer cell proliferation in vitro.
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-17393
    Carboplatin

    NSC 241240

    DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy DNA/RNA Synthesis Cancer
    卡铂 Carboplatin (NSC 241240) 是一种 DNA 合成 抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin (NSC 241240) 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。
  • HY-P1423A
    BA 1 TFA

    Bombesin Receptor Cancer
    BA 1 TFA is a potent bombesin receptor agonist (IC50 values are 0.26, 1.55 and 2.52 nM for BB1, BB2 and BB3 respectively). BA 1 TFA enhances glucose transport in obese and diabetic primary myocytes. BA 1 TFA also stimulates NCI-H1299 lung cancer cell proliferation in vitro.
  • HY-126679
    Apoptolidin

    ATP Synthase Apoptosis Cancer
    Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
  • HY-N6771
    Cyclopiazonic acid

    Calcium Channel Others
    环二氮酸 Cyclopiazonic acid (CPA) 是一种源于 A. flavus 的神经毒性次级代谢产物 (SM),是一种纳摩尔内质网钙 ATP 酶抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA),是植物细胞死亡的有效诱导剂。
  • HY-130250
    SR-4835

    CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
  • HY-136241
    OT-82

    Nampt Caspase Cancer
    OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-14804
    Tasisulam

    LY 573636

    Apoptosis Cancer
    Tasisulam 是一种小分子抗肿瘤药物,通过内在途径诱导细胞凋亡,导致细胞色素 c 释放和 caspase 依赖性细胞死亡。Tasisulam 可以抑制有丝分裂进程并诱导血管正常化。
  • HY-112063
    CIL56

    Ferroptosis Cancer
    CIL56 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂。Ferroptosis 是铁依赖性的调控细胞死亡 (RCD) 的非细胞凋亡形式。
  • HY-118742
    Benzobicyclon

    Others Others
    苯并双环酮 Benzobicyclon 是一种促除草剂,抑制植物中 4-羟苯丙酮酸二加氧酶 (4-HPPD) 的活性,导致植物漂白和死亡。
  • HY-12628
    GNE-618

    Nampt Cancer
    GNE-618 是一种有效的,具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡,具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6037
    Gardenin B

    Apoptosis Cancer
    栀子黄素B Gardenin B 是从 Baccharis scandens 中分离出的一种黄酮类化合物。Gardenin B 能诱导人白血病细胞死亡,诱导的凋亡发生与多个 caspases 相关。
  • HY-15187
    Filanesib

    ARRY-520

    Kinesin Cancer
    Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
  • HY-17371
    Oxaliplatin

    DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Cancer
    奥沙利铂 Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-100887
    Piperazine Erastin

    Ferroptosis Cancer
    Piperazine erastin是erastin的类似物,其诱导铁离子依赖形式的非凋亡性细胞死亡,称为铁死亡。
  • HY-14603
    Clioquinol

    Iodochlorhydroxyquin

    Fungal Autophagy Mitophagy Antibiotic Infection Cancer
    Clioquinol(Iodochlorhydroxyquin)是一抗真菌化合物,近来被研究发现有抗AD和抗肿瘤活性。
  • HY-B0847
    Propiconazole

    Fungal Reactive Oxygen Species
    Propiconazole is a broad-spectrum triazole fungicide that inhibits the conversion of lanosterol to ergosterol, leading to fungal cell membrane disruption. Propiconazole inhibits S. cerevisiae, but not rat liver, microsomal cytochrome P450 (IC50s = 0.04 µM and >200 µM, respectively). Propiconazole inhibits the growth of T. deformans and R. stolonifer (ED50s = 0.073 µg/mL and 4.6 µg/mL respectively). Propiconazole increases production of reactive oxygen species (ROS).
  • HY-13767
    Tirapazamine

    SR259075; SR4233; Win59075

    Others Cancer
    替拉扎明 Tirapazamine是一种抗癌剂,对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性,从而诱导DNA中的单链和双链断裂,碱基损伤和细胞死亡。
  • HY-100894
    Biotin-VAD-FMK

    Caspase Cancer
    Biotin-VAD-FMK是可渗透细胞的,不可逆的,由生物素标记的胱天蛋白酶抑制剂,用于鉴定细胞裂解物中的半胱天冬酶活性。
  • HY-135231
    NL-1

    Mitochondrial Metabolism Autophagy Cancer
    NL-1 是一种具有抗白血病作用的 mitoNEET 抑制剂。NL-1 抑制 REH 和 REH/Ara-C 细胞生长,IC50 分别为 47.35 µM 和 56.26 µM。NL-1 介导的白血病细胞死亡需要激活自噬途径。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-108869
    Fodipir

    DPDP

    Others Inflammation/Immunology
    福地吡 Fodipir 是 mangafodipir 的活性代谢物,能够通过阻止 7β-抗羟胆固醇诱导的细胞凋亡,参与 mangafodipir 介导的细胞保护。
  • HY-15373
    Fenretinide

    4-HPR

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    芬维A胺 Fenretinide (4-HPR) 是一种合成的类维生素A衍生物,能够结合视黄酸受体 (RAR) 诱导细胞死亡。
  • HY-106408A
    Salfaprodil

    Neu2000 potassium

    iGluR Neurological Disease
    Salfaprodil (Neu2000 potassium) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Salfaprodil 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
  • HY-18340A
    (R)​-​CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    CDK Apoptosis Cancer Neurological Disease
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物,是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
  • HY-P1695
    Cinnamycin

    Ro 09-0198

    Bacterial Antibiotic
    Cinnamycin is tetracyclic lantibiotic produced from S. cinnamoneus that contains four unusual amino acids: erythro-β-hydroxyaspartic acid, mesolanthionine, threo-β-methyllanthionine, and lysinoalanine.1 Cinnamycin has demonstrated antiviral activity against herpes simplex virus type 1 KOS strain infection in Vero cells via a cytopathic effect reduction assay. Cinnamycin recognizes the structure of phosphatidylethanolamine and forms an equimolar complex with the phospholipid on biological membranes. This peptide has been used as a probe for analyzing the transbilayer movement of phosphatidylethanolamine.
  • HY-N6642
    Ankaflavin

    PPAR Cancer Inflammation/Immunology
    红曲黄素 Ankaflavin 是从Monascus-Fermented 红米中提取得到的,是PPARγ 的激动剂,具有抗炎活性。Ankaflavin 具有选择性的细胞毒性作用,诱导癌细胞死亡。
  • HY-135336AS
    (S)-Verapamil D7 hydrochloride

    (S)-(-)-Verapamil D7 hydrochloride

    Leukotriene Receptor Calcium Channel Apoptosis Cancer
    (S)-Verapamil D7 hydrochloride ((S)-(-)-Verapamil D7 hydrochloride) 是 (S)-Verapamil hydrochloride 的一种氘代化合物。(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
  • HY-N4201
    β-Hydroxyisovalerylshikonin

    EGFR Src Cancer
    β-羟基异戊酰基紫草素 Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  • HY-115453
    UBCS039

    Sirtuin Autophagy Cancer
    UBCS039 是首个合成的,SIRT6 的特异性激活剂,可在人癌细胞中诱导自噬,其EC50 值为38 μM。
  • HY-129611
    Bromelain

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    菠萝蛋白酶 Bromelain 是一种源自菠萝茎的抗炎药,其通过下调血浆激肽原,抑制前列腺素 E2 表达,降解晚期糖基化终产物受体,调节血管生成生物标志物以及在 COX 途径上游发生抗氧化作用而发挥作用。Bromelain 具有多种纤维蛋白溶解,抗水肿,抗血栓形成和抗炎活性。Bromelain 还具有一些抗癌活性,并促进凋亡细胞死亡。
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    TAT-cyclo-CLLFVY is a selective HIF-1 dimerization inhibitor. TAT-cyclo-CLLFVY blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50=1.3 μM). TAT-cyclo-CLLFVY inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cancer cells in vitro. TAT-cyclo-CLLFVY also reduces tubularization of hypoxic HUVECs.
  • HY-116214
    Cyprodinil

    Fungal Androgen Receptor
    Cyprodinil is an anilinopyrimidine broad-spectrum fungicide that inhibits the biosynthesis of methionine in phytopathogenic fungi. Cyprodinil inhibits mycelial cell growth of B. cinerea, P. herpotrichoides, and H. oryzae on amino acid-free media (IC50s=0.44, 4.8, and 0.03 µM, respectively). Cyprodinil acts as an androgen receptor (AR) agonist (EC50=1.91 µM) in the absence of the AR agonist DHT and inhibits the androgenic effect of DHT (IC50=15.1 µM).
  • HY-P1247
    Calcineurin autoinhibitory peptide

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-100427
    Imazamox

    CL29926; (±)-Imazamox

    Others Others
    甲氧咪草烟 Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
  • HY-106408
    Salfaprodil free base

    Neu2000

    iGluR Neurological Disease
    Salfaprodil free base (Neu2000) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Salfaprodil free base 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
  • HY-100218A
    RSL3

    (1S,3R)-RSL3

    Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。
  • HY-P1247A
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA

    Phosphatase Neurological Disease
    Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
  • HY-100867A
    TAK-659 hydrochloride

    Syk FLT3 Cancer
    TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
  • HY-14221
    Siramesine

    Lu 28-179

    Sigma Receptor Ferroptosis Cancer
    西拉美新 Siramesine(Lu 28-179)是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride

    Lu 28-179 hydrochloride

    Sigma Receptor Ferroptosis Cancer
    西拉美新盐酸盐 Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
  • HY-15415
    KB-R7943 mesylate

    Na+/Ca2+ Exchanger Autophagy Cancer
    KB-R7943 mesylate 是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCXrev) 反向抑制剂IC50 为 5.7±2.1 µM。KB-R7943 mesylate 通过激活JNK通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡.
  • HY-B0221
    Amphotericin B

    Fungal Antibiotic Infection
    两性霉素B Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合,导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。
  • HY-P1250A
    RFRP-3(human) TFA

    Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    RFRP-3 TFA efficiently inhibits forskolin-induced production of cAMP with an IC50 of 0.7 nM.
    Scatchard-plot analysis shows that 125I-labelled hRFRP-3 has a single class of high-affinity binding sites for the membrane fractions of CHO cells expressing rat OT7T022, the Kd value and the Bmax values are 0.19 nM and 1.3 pM, respectively.
    RFRP-3 TFA specifically stimulate cells transfected with a new orphan 7TMR, OT7T022, it binds to OT7T022 as a specific ligand with high affinity (Kd= 0.19 nM).
    RFRP-3 (10-8 to 10-14M) has no effect on LH and FSH levels alone, but when it combines with GnRH, LH and FSH secretion is significantly reduced by the combination.
  • HY-N2374
    Eupatorin

    Others Cancer
    Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶的裂解诱导凋亡细胞死亡。
  • HY-100620
    RPR121056

    APC

    Topoisomerase AChE Cancer
    RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药,可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I),引起细胞死亡,并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE
  • HY-117145
    Thiophene-2

    TP2

    Bacterial Infection
    Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成,并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性,MIC 值为 1 μM,并具有有效的抗结核活性。
  • HY-N6687
    Calcimycin

    A-23187; Antibiotic A-23187

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    卡西霉素 Calcimycin (A-23187) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡。
  • HY-131000
    Puwainaphycin F

    ADC Cytotoxin Cancer
    Puwainaphycin F 是一种蓝细菌环状脂肽,是一种从土壤蓝细菌 Cylindrospermum alatosporum C24/89 分离的中等细胞毒素。Puwainaphycin F 通过细胞膜通透性和随后异常的肌动蛋白重新定位,导致哺乳动物细胞坏死性细胞死亡。
  • HY-101447A
    SI-2 hydrochloride

    EPH 116 hydrochloride

    Others Cancer
    SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 SMI: SRC-3抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
  • HY-126390
    (E/Z)-BCI

    NSC 150117

    Phosphatase Cancer Inflammation/Immunology
    (E/Z)-BCI (NSC 150117) 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。
  • HY-117102
    ANI-7

    Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
  • HY-N2506
    Ginsenoside Ra1

    Others Cardiovascular Disease
    人参皂苷 Ra1 Ginsenoside Ra1 是人参中的成分,抑制缺氧/复氧诱导的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 的激活。
  • HY-N6687A
    Calcimycin hemicalcium salt

    A-23187 hemicalcium salt; Antibiotic A-23187 hemicalcium salt

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-133557
    XZ739

    PROTAC Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
  • HY-B0015
    Paclitaxel

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Autophagy Cancer
    紫杉醇 Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-N6687B
    Calcimycin hemimagnesium

    A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15523
    Braco-19

    CMV DNA/RNA Synthesis Cancer
    Braco-19 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂
  • HY-15523A
    Braco-19 trihydrochloride

    DNA/RNA Synthesis CMV Cancer Infection
    Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种HAdV病毒复制抑制剂
  • HY-113965
    CUR61414

    Hedgehog Smo Apoptosis Inflammation/Immunology
    CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM),CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员,可选择性结合 Smoothened (Smo)Ki  值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    GX15-070 Mesylate

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-10969A
    Obatoclax

    GX15-070

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉 Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-123454
    SKF1

    FKBP Reactive Oxygen Species Infection
    SKF1 是 一种 FK506 抑制剂,在低盐条件下导致线粒体诱导的死亡,并伴随活性氧 (ROS) 的释放。
  • HY-101925
    CM-272

    Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
  • HY-133168
    Englerin A

    TRP Channel Cancer
    Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136110
    2-Keto-D-galactose

    D-​Galactosone

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    2-酮-D-半乳糖 2-Keto-D-galactose (D-Galactosone) 抑制 DNA 合成,并抑制生长的 Ehrlich 腹水肿瘤细胞增殖。
  • HY-N5025
    Bullatine A

    P2X Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
  • HY-131140
    BD750

    JAK STAT Cancer Inflammation/Immunology
    BD750 是一个有效的免疫抑制剂,是JAK3/STAT5抑制剂,可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖,其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。
  • HY-117071
    Dabuzalgron

    Ro 115-1240

    Adrenergic Receptor Endocrinology Cardiovascular Disease
    Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,动物模型中,用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
  • HY-N3977
    Grifolic acid

    GPR120 Inflammation/Immunology
    Grifolic acid 是一种酚类化合物,从 Albatrellus confluens 蘑菇中提取。Grifolic acid 作为游离脂肪酸受体 (FFAR4/GPR120) 的激动剂。
  • HY-137497
    KRAS inhibitor-9

    Ras Apoptosis Cancer
    KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM),阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D,KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
  • HY-N7006
    Timosaponin C

    Anemarsaponin C

    Others Inflammation/Immunology
    知母皂苷C Timosaponin C 是从 Rhizoma Anemarrhenae 中分离得到的。Timosaponin C 的在 N9 microglial 细胞中显示较弱的 NO 抑制作用。
  • HY-101255
    ODQ

    Guanylate Cyclase Apoptosis Cancer
    ODQ 是一种有效的选择性可溶性鸟苷酰环化酶 (sGC) 抑制剂。ODQ 增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。
  • HY-N1255
    Scoulerine

    (-)-Scoulerine; Discretamine

    Microtubule/Tubulin Beta-secretase Apoptosis Cancer
    金黄紫堇碱 Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
  • HY-106916
    Unoprostone

    Potassium Channel Neurological Disease
    Unoprostone 是一种前列腺素 F2α 类似物 (PGAs),可通过激活 BK 通道来减少氧化应激和光诱导的视网膜细胞死亡以及吞噬功能障碍。Unoprostone 可以降低眼内压,局部用于青光眼或高眼压症。
  • HY-N2121
    Neoisoliquiritigenin

    Apoptosis Cancer
    新异甘草苷 Neoisoliquiritigenin,分离于 Spatholobus suberectus 中,Neoisoliquiritigenin 直接结合 GRP78 调节 β-catenin 途径,抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡
  • HY-N0671
    Rhapontin

    Rhaponiticin

    Apoptosis Cancer
    土大黄苷 Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baillon 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
  • HY-U00441
    DPBQ

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并触发凋亡 (apoptosis),但不抑制拓扑异构酶或结合 DNA。DPBQ 引起 p53 的表达和磷酸化,这种作用是四倍体细胞特有的。
  • HY-122295
    Dehydroleucodine

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Dehydroleucodine 是一种从 Gynoxys verrucosa 分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。
  • HY-16689
    VU 0240551

    Potassium Channel Others
    VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM),与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化,使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移,增强 P 细胞突触传递。
  • HY-101519
    BETd-260

    ZBC 260

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是一种有效的 PROTAC BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-119881
    Alafosfalin

    Bacterial Antibiotic Infection
    Alafosfalin 是一种细胞壁生物合成抑制剂。Alafosfalin 是一种磷酸二肽,具有抗菌 (antibacterial) 特性。
  • HY-120504
    N-Acetyltyramine

    Bacterial Cancer Infection
    N-Acetyltyramine 是溶藻弧菌 M3-10 产生的群体感应抑制剂 (QSI) 化合物。N-Acetyltyramine 能抑制 C. violaceum ATCC 12472 的群体感应 (QS)。N-Acetyltyramine 逆转阿霉素耐药白血病 P388 细胞的耐药性。
  • HY-10426
    XCT790

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Cancer
    XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂,IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
  • HY-N0774
    Isofraxidin

    COX MMP Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    异嗪皮啶 Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOSCOX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
  • HY-18621
    OTS514

    TOPK Apoptosis Cancer
    OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100360
    MS049

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4PRMT6 双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒,并且没有影响其的生长。
  • HY-105019A
    Melflufen hydrochloride

    Melphalan flufenamide hydrochloride

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
  • HY-122590
    Glabrescione B

    Gli Cancer
    Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长,抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
  • HY-N1403
    Tigogenin

    Others Metabolic Disease
    剑麻皂苷元 Tigogenin 是一种甾体皂甙元,广泛用于合成甾体类药物。Tigogenin 抑制小鼠骨髓基质细胞脂肪细胞分化,诱导成骨细胞分化。
  • HY-N7695
    Physalin B

    Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
  • HY-70002
    Enzalutamide

    MDV3100

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
  • HY-W011873
    Palmitoleic acid

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Palmitoleic acid,脂肪酸的组成部分,可以预防 SHRSP 大鼠因脑血管疾病引起的死亡。
  • HY-14454
    TPh A

    Triphenyl Compound A

    Others Cancer
    TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
  • HY-N2599
    Taraxerol acetate

    COX Apoptosis Cancer
    醋酸蒲公英霜 Taraxerol acetate 是 COX-1COX-2 抑制剂, IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-106387
    Dexanabinol

    HU-211

    NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Neurological Disease
    Dexanabinol (HU-211) 是一种人工合成的大麻素衍生物,缺乏大麻素效应。Dexanabinol 不仅表现出大脑中的抗氧化和神经保护作用,还具有抑制 NF-κB 和降低细胞因子如 TNFα 和白细胞介素-6 (IL-6)的抗炎活性,可以保证 BBB 的完整性,减少细胞凋亡和死亡。Dexanabinol 广泛用于头部损伤或中风研究,并且已被证明在动物和人类中是安全的。
  • HY-125531
    Dactylorhin A

    Others Others
    Dactylorhin A 是从 Gymnadenia conopsea 根茎中分离得到的一种琥珀酸衍生物酯。Dactylorhin A 对 RAW 264.7 巨噬细胞产生 NO 有中等程度的抑制作用。
  • HY-B0795
    MHY1485

    mTOR Autophagy Cancer
    MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-N4114
    Picrocrocin

    Apoptosis Cancer
    Picrocrocin,一种发现于椰菜花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
  • HY-P0023
    Cyclo(-RGDfK)

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-119339
    SX-682

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    SX-682 是口服有效的 CXCR1CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
  • HY-P0023A
    Cyclo(-RGDfK) TFA

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-122534
    Mensacarcin

    Mitochondrial Metabolism ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-N3446
    IVHD-valtrate

    Apoptosis Cancer
    IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi  的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-135858
    SARS-CoV-IN-3

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-136528
    RA-9

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-129937A
    GNE-987

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种高活性的嵌合体 BET 降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
  • HY-B1120
    Temephos

    Temefos

    Parasite Infection
    双硫磷 Temefos是一种有机磷杀幼虫剂, 用于处理布满传播疾病昆虫的水域,包括蚊,蠓,黑蝇幼虫, Temefos通过抑制胆碱酯酶而影响中枢神经系统, 导致幼虫在到达成年阶段之前就死亡。
  • HY-129390
    Orelabrutinib

    ICP-022

    Btk Cancer
    Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride

    4'-Epidoxorubicin hydrochloride

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    盐酸表阿霉素 Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-13624
    Epirubicin

    4'-Epidoxorubicin

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    表阿霉素 Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-50896
    Erlotinib

    CP-358774; NSC 718781; OSI-774

    EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-114436
    MRTX-1257

    Ras Cancer
    MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
  • HY-18681
    Voxelotor

    GBT 440

    Others Cardiovascular Disease
    Voxelotor (GBT 440) 是一种有效的镰状血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂。Voxelotor 有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。
  • HY-14374
    GPP78

    CAY10618

    Nampt Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    GPP78 (CAY10618) 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,对 NAD 消耗的 IC50 为 3 nM。GPP78 通过诱导自噬对神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 具有毒性,IC50 为 3.8 nM。GPP78 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-136895
    AZ12672857

    Prostaglandin Receptor Cancer
    AZ12672857 是具有口服活性的 EphB4 (IC50=1.3 nM) 和 Src 激酶的抑制剂。AZ12672857 抑制 c-Src 转染 3T3 细胞的增殖 (IC50=2 nM) 和抑制转染 CHO-K1 细胞中的 EphB4 自磷酸化 (IC50=9 nM)。
  • HY-W012980
    3-Methylbutanoic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3-Methylbutanoic acid是一种天然脂肪酸,可能和人类新生儿死亡以及牙买加呕吐病有关。
  • HY-19826
    Isofistularin-3

    DNA Methyltransferase ADC Cytotoxin Autophagy Apoptosis Cancer
    Isofistularin-3 ((+)-11-epi-Fistularin 3) 是一种直接的 DNA 竞争性 DNMT1 抑制剂IC50 为 13.5 μM。Isofistularin-3 作为 DNA 去甲基化剂,可诱导肿瘤细胞周期阻滞和 TRAIL 致敏。Isofistularin-3 可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。
  • HY-13686
    PQ401

    IGF-1R Apoptosis Cancer
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N5021
    Anhydrosafflor yellow B

    AHSYB

    Others Neurological Disease
    脱水红花黄色素B Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
  • HY-15597
    Salinomycin

    Procoxacin

    Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-135745
    Sulfentrazone

    Others Others
    Sulfentrazone 是一种苯基三唑啉酮除草剂,用于控制某些阔叶和禾本科杂草。Sulfentrazone 抑制原卟啉原氧化酶,导致脂质细胞膜破裂。
  • HY-N0569
    Madecassic acid

    NO Synthase COX TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    羟基积雪草酸 Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOSCOX-2TNF-αIL-1betaIL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
  • HY-133511
    MLS000544460

    Phosphatase Cancer
    MLS000544460 是一种高度选择性和可逆的 Eya2 磷酸酶抑制剂Kd 为 2.0 μM,IC50 为 4 μM。MLS000544460 抑制 Eya2 磷酸酶介导的细胞迁移,并具有抗癌活性。
  • HY-14291
    Vildagliptin

    LAF237; NVP-LAF 237

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Apoptosis Metabolic Disease
    维达列汀 Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-136312
    17-DMAP-GA

    Others Cancer
    17-DMAP-GA,Geldanamycin (HY-15230) 类似物,是HSP90抑制剂,可导致细胞周期异常。
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-P1832A
    PTD-p65-P1 Peptide TFA

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    PTD-p65-P1 Peptide TFA 是一种核转录因子 NF-kappaB 抑制剂,由一个 antennapedia 衍生的膜转运肽序列 (PTD) 连接 p65-P1 构成, 选择性地抑制由各种刺激诱导的 NF-kappaB 活性。
  • HY-136498
    T-705RMP

    Drug Metabolite Infection
    T-705RMP 是 T-705 的磷酸化代谢产物,对宿主细胞 IMP 脱氢酶 (IMPDH) 活性的抑制作用很弱,IC50 为 601 μM。
  • HY-131080
    ADC toxin 1

    ADC Cytotoxin Cancer
    ADC toxin 1 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin) 具有抗癌活性。ADC toxin 1 对 HCT-116 和 PSN1 细胞生长的抑制的IC50 值均为 0.86 µM。
  • HY-128784
    PK11007

    MDM-2/p53 Reactive Oxygen Species Cancer
    PK11007 是具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂。PK11007 通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53,而不影响其 DNA 结合活性。PK11007 通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。
  • HY-N4000
    Digitonin

    Others Cancer
    洋地黄皂苷 Digitonin 是从洋地黄中提取的糖苷,可通过与胆固醇分子结合来增加细胞膜的通透性,并能抑制肿瘤生长。Digitonin 是一种天然去垢剂。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-N3415
    Kumatakenin

    Apoptosis Cancer
    Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物,具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的作用
  • HY-B0517
    Mepivacaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    Mepivacaine 是一种酰胺型药剂,可暂时使局部失去知觉。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
  • HY-136453
    CR-1-31-B

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    CR-1-31-B 是一种有效的 eIF4A RNA 螺旋酶 (eIF4A RNA helicase) 抑制剂。CR-1-31-B 阻断乳腺癌细胞对生长因子刺激的 MUC1-C 翻译。
  • HY-14291A
    Vildagliptin dihydrate

    LAF237 dihydrate; NVP-LAF 237 dihydrate

    Dipeptidyl Peptidase Ferroptosis Apoptosis Metabolic Disease
    维达列汀二水合物 Vildagliptin dihydrate (LAF237 dihydrate) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin dihydrate 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
  • HY-16558
    Butein

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-15036
    Diclofenac

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸 Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15038
    Diclofenac potassium

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸钾 Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
  • HY-121282
    Mepazine

    Pecazine

    MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪 Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-121282A
    Mepazine hydrochloride

    Pecazine hydrochloride

    MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪盐酸盐 Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-100888
    Simurosertib

    TAK-931

    CDK Cancer
    Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
  • HY-15036A
    Diclofenac diethylamine

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸二乙胺 Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15037
    Diclofenac Sodium

    GP 45840

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-16974
    Afoxolaner

    GABA Receptor Chloride Channel Infection
    Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。
  • HY-15847
    HS38

    Others Others
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
  • HY-111360
    SPL-707

    γ-secretase Inflammation/Immunology
    SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase; IC50=6.1 μM) 和 SPP (IC50=3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
  • HY-N6801
    Nivalenol

    Caspase Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    雪腐镰刀菌烯醇 Nivalenol 是由禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 产生的 B 型三氯乙烯毒素 (B trichotecenes toxins),是农产品中存在的真菌代谢物。Nivalenol 通过caspase 依赖性机制和内在的凋亡 (apoptotic) 途径诱导细胞死亡。Nivalenol 影响免疫系统,引起呕吐,生长迟缓,生殖障碍并具有血液毒性/骨髓毒性作用。
  • HY-127170
    3-Hydroxycoumarin

    Others Others
    3-羟基香豆素 3-hydroxycoumarin 是 15-LOX-1 的有效氧化还原抑制剂。3-hydroxycoumarin 最近被证明能保护海胆生殖细胞免受紫外线 B 的损伤。
  • HY-101867
    AU1235

    Bacterial Cancer Infection
    AU1235,一种金刚烷脲,是一种有效的 MmpL3 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白MmpL3在细胞壁合成中起重要作用,它影响海藻糖单支霉菌酸酯跨内膜的转运。
  • HY-P1344A
    DAPK Substrate Peptide TFA

    DAPK Cancer
    DAPK Substrate Peptide TFA 是一种合成的死亡相关蛋白激酶 (DAPK) 的肽底物, Km 为 9 μM。
  • HY-18676
    OSU-T315

    Integrin Autophagy Apoptosis Cancer
    OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-130122
    MG-277

    PROTAC Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂,可有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
  • HY-135856
    SARS-CoV-IN-2

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-W013274
    CPTH2

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
  • HY-14373
    CB30865

    ZM 242421

    Nampt Cancer
    CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt) 抑制剂,具有很强的细胞毒性。CB30865 对多种人类肿瘤细胞系具有很强的抗肿瘤能力 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。
  • HY-100490
    Rilmenidine

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-16591
    Birinapant

    TL32711

    IAP Apoptosis HIV Cancer
    比瑞那帕 Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAPcIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
  • HY-133570
    17-AEP-GA

    HSP ADC Cytotoxin Cancer
    17-AEP-GA 是一种 HSP90 拮抗剂,有效抑制胶质母细胞瘤的细胞增殖,存活,迁移和侵袭。是抗体偶联药物 (ADCs) 的毒性成分。
  • HY-124675
    MYCMI-6

    NSC354961

    c-Myc Apoptosis Cancer
    MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5 μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0517A
    Mepivacaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸甲哌卡因 Mepivacaine hydrochloride 是一种酰胺型药剂,具有麻醉作用。Mepivacaine hydrochloride 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合,抑制钠离子内流和膜去极化。
  • HY-N0732
    Jolkinolide B

    Apoptosis Cancer
    岩大戟内酯 B Jolkinolide B 是一种从大戟根中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物,目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136373
    Metazachlor

    Others Others
    甲氧氯胺 Metazachlor 是氯乙酰胺类除草剂 (herbicide)。Metazachlor 是一种长链脂肪酸合成的抑制剂,杂草种子发芽和萌发过程中,影响其细胞分裂或组织分化。
  • HY-125729
    Ivermectin B1b

    Parasite SARS-CoV Infection
    Ivermectin B1b 是 Ivermectin 的次要成分。Ivermectin 是一种有效的抗寄生虫药物,可抑制 SARS-CoV-2 复制。
  • HY-101076
    L-690488

    Phosphatase Metabolic Disease
    L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。
  • HY-N0069
    Solamargine

    Solamargin; δ-Solanigrine

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    澳洲茄边碱 Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
  • HY-P9904
    Atezolizumab

    MPDL3280A

    PD-1/PD-L1 Cancer
    阿特珠单抗 Atezolizumab 是一种人源化单克隆抗体 IgG1,抵抗程序性死亡因子配体1 (PD-L1),用于癌症研究。
  • HY-109520
    Glatiramer acetate

    Others Inflammation/Immunology
    Glatiramer acetate 是髓鞘碱性蛋白的合成类似物和一种免疫调节剂,可用于多发性硬化症的研究。Glatiramer acetate 显示出与 MHC 分子强而杂乱的结合,因此与各种髓鞘抗原竞争,使其呈现给T细胞。Glatiramer acetate 作用的另一个方面是有效地诱导T辅助细胞 2 (Th2) 的特异性抑制细胞迁移到大脑并导致原位旁观者抑制。
  • HY-125374
    Larotaxel

    XRP9881

    Apoptosis Cancer
    Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
  • HY-135774
    6-Hydroxybenzbromarone

    Drug Metabolite Phosphatase Cardiovascular Disease
    6-羟基苯并溴马隆 6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite),比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂,对细胞迁移,肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
  • HY-131042
    NNMTi

    Others Metabolic Disease
    NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
  • HY-19617B
    EGFR-IN-1 TFA

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
  • HY-14674
    CP-724714

    EGFR Apoptosis Cancer
    CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6076
    Tenuifoliside A

    ERK Neurological Disease
    Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
  • HY-14521B
    Lometrexol hydrate

    DDATHF hydrate

    Antifolate Apoptosis Cancer
    洛美曲索水合物 Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂
  • HY-14521
    Lometrexol

    DDATHF

    Antifolate Apoptosis Cancer
    洛美曲索 Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂
  • HY-108847
    Etanercept

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    依那西普 Etanercept 是一种结合肿瘤坏死因子 (TNF) 的二聚体融合蛋白,作为 TNF 抑制剂。Etanercept 竞争性地抑制 TNF-α 和 TNF-β 与细胞表面 TNF 受体的结合,使肿瘤坏死因子在生物学上失去活性。Etanercept 对风湿性关节炎、幼年特发性关节炎和斑块性银屑病有效。
  • HY-B0640A
    Epinastine hydrochloride

    WAL801 hydrochloride

    Histamine Receptor Endocrinology Inflammation/Immunology
    盐酸依匹斯汀 Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine hydrochloride 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
  • HY-N7634
    Tectol

    Farnesyl Transferase Parasite Cancer Infection
    Tectol,从 Lippia sidoides 中分离,对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1), IC50 为 3.44 μM。
  • HY-137471
    RBPJ Inhibitor-1

    RIN1

    Notch Cancer
    RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
  • HY-B0640
    Epinastine

    WAL801

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    依匹斯汀 Epinastine (WAL801) 是一种抗组胺剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 是一种有效的,选择性的,口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂。Epinastine 还抑制 IL-8 释放并具有抗过敏作用。
  • HY-100219
    CB1151

    VD/VDR Cancer
    CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。
  • HY-18522
    AA26-9

    Phospholipase Metabolic Disease
    AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
  • HY-10591
    Neuropathiazol

    Others Neurological Disease
    Neuropathiazol 是一种小分子化合物,能选择性地诱导多能海马神经祖细胞神经元分化。
  • HY-W011303
    Phytosphingosine

    Apoptosis Cancer
    Phytosphingosine 是一种磷脂,具有抗癌作用。在癌细胞中,Phytosphingosine 通过 caspase 8 的激活和 Bax 转位诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103349
    PETCM

    Caspase Apoptosis Cancer
    PETCM 是 caspase-3 的激活剂,以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135855
    SARS-CoV-IN-1

    SARS-CoV Parasite Infection
    SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-1 抗冠状病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM;IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-15178
    Oglemilast

    GRC 3886

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 PDE4D3 的 IC50 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润,包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-15160
    TAK-960

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-113914
    9-ING-41

    GSK-3 Apoptosis Cancer
    9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。
  • HY-18633
    MDK83190

    Apoptosis Cancer
    MDK83190 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis) 激活剂,诱导 Apaf-1 寡聚化,以 cyto-c 依赖性方式增加 procaspase-9 加工和 caspase-3 活化。
  • HY-112234
    L-Sepiapterin

    Sepiapterin

    Endogenous Metabolite Cancer
    L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
  • HY-18981
    Decursin

    (+)-Decursin

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    紫花前胡素 Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。
  • HY-15838
    ID-8

    DYRK Cancer
    ID-8 是一种 DYRK 抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
  • HY-N1039A
    Manool

    Others Cancer
    Manool 是丹参中的二萜。Manool 在癌细胞中诱导选择性的细胞毒性。Manool 使癌细胞停滞在细胞周期的 G(2)/M 期。
  • HY-N7707
    Sandacanol

    Apoptosis Cancer
    Sandacanol 是嗅觉受体 (OR10H1) 的特异性激动剂。Sandacanol 诱导膀胱癌细胞发生细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-102011
    BMS-1166

    PD-1/PD-L1 Cancer Inflammation/Immunology
    BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
  • HY-12830
    M-110

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • HY-129099A
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Cancer
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-129099
    N-Desmethyltamoxifen

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Cancer
    N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
  • HY-12646
    Rhosin hydrochloride

    Ras Apoptosis Cancer
    Rhosin hydrochloride 是一种有效的,特异性的 RhoA 亚家族 Rho GTPases 抑制剂,能特异性的结合 RhoA,抑制 RhoA-GEF 相互作用,Kd 值 ~ 0.4 uM,但不与 Cdc42 或 Rac1,GEF,LARG 相互作用。Rhosin hydrochloride 可诱导细胞凋亡。Rhosin hydrochloride 通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复。
  • HY-136057
    iFSP1

    Ferroptosis Cancer
    iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
  • HY-125035
    LCH-7749944

    GNF-PF-2356

    PAK Apoptosis Cancer
    LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-128206
    I3MT-3

    HMPSNE

    Hippo (MST) Metabolic Disease
    I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST) (IC50=2.7 μM) 的抑制剂,对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
  • HY-110177
    SP-100030

    NF-κB Inflammation/Immunology
    SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 AP-1抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
  • HY-16918
    Heptamidine

    SBi4211

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Heptamidine (SBi4211) 是一种强效的 Pentamidine-related 钙结合蛋白 S100B抑制剂 (Kd=6.9 μM),选择性地杀死表达 S100B 的黑素瘤细胞。Heptamidine 是研究强直性肌营养不良 (DM) 的有效工具。
  • HY-125801
    3-Oxo-5β-cholanoic acid

    Dehydrolithocholic acid; 3-oxoLCA

    ROR Inflammation/Immunology
    3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
  • HY-N0128
    Sclareol

    Apoptosis Cancer
    Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis)。
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    MGCD265 hydrochloride

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-101870B
    INCB053914 phosphate

    Pim Cancer
    INCB053914 phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。INCB053914 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
  • HY-108635
    C16-PAF

    PAF (C16)

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质,是血小板活化因子,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用,并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 诱导血管通透性增加。
  • HY-100490B
    Rilmenidine phosphate

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-N4285
    Negletein

    5,6-Dihydroxy-7-methoxyflavone

    TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Neurological Disease
    黄芩素-7-甲醚 Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-αIL-1β 表现出抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
  • HY-N7255
    Cycloartenol

    p38 MAPK Apoptosis Cancer
    环阿屯醇 Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
  • HY-135680
    I-OMe-Tyrphostin AG 538

    I-OMe-AG 538

    IGF-1R Cancer Metabolic Disease
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂IC50 为 1 μM。
  • HY-P1064
    Apelin-36(human)

    HIV Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关:心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
  • HY-13775
    XL019

    JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
  • HY-B0097
    Floxuridine

    5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Bacterial CMV HSV Cancer Infection
    氟尿苷 Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路,在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSVCMV 病毒的作用。
  • HY-128587
    SY-1365

    CDK Cancer
    SY-1365 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。SY-1365 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。SY-1365 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
  • HY-P1061A
    Colivelin TFA

    STAT Amyloid-β Neurological Disease
    Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
  • HY-N4010
    Iriflophenone

    Others Cancer
    Iriflophenone, 分离于Aquilaria sinensis,能刺激 MCF-7 和 T-47D 人乳腺癌细胞增殖。
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296

    AG1296

    PDGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF αβ 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂IC50 值在微摩尔范围内。
  • HY-P1064A
    Apelin-36(human) TFA

    HIV Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂,EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA与两种主要的生物活性有关:心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1HIV-2进入表达 APJ 的NP2/CD4细胞。
  • HY-102022
    α-Galactosylceramide

    α-GalCer; KRN7000

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    α-Galactosylceramide (α-GalCer) 是一种合成的糖脂,具有抗肿瘤和免疫刺激作用。α-Galactosylceramide 是一种非常有效的 NKT 细胞激动剂,可与 CD1d 有效结合。α-Galactosylceramide 与 CD1d 的复合物可与 NKT 细胞的 T 细胞抗原受体结合。
  • HY-136594
    BODIPY aminoacetaldehyde

    BAAA

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer
    BODIPY aminoacetaldehyde (BAAA) 是一种鼠类和人醛脱氢酶 (ALDH) 的荧光底物。BODIPY aminoacetaldehyde 由结合到 BODIPY 荧光染料上的氨基乙醛部分组成,可用于标记干细胞。
  • HY-N2028
    Demethylwedelolactone

    Others Cancer
    去甲蟛蜞菊内酯 Demethylwedelolactone 是一种天然存在的 coumestan,从 Eclipta alba 中分离得到。Demethylwedelolactone 是一种有效的 trypsin 抑制剂,其 IC50 值为 3.0 μM。Demethylwedelolactone 能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭。
  • HY-103697A
    Gardiquimod diTFA

    Toll-like Receptor (TLR) HIV Cancer Infection
    Gardiquimod diTFA,一种咪唑啉类似物,TLR7/8 激动剂。Gardiquimod diTFA 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV-1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod diTFA 特别激活 TLR7。
  • HY-W011916
    Muramic acid

    Bacterial Others
    Muramic acid 是许多革兰氏阳性细菌细胞壁中的一种成分,可作为革兰氏阳性细菌的标记物。
  • HY-12755
    ML141

    CID-2950007

    Ras Apoptosis Cancer
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-120137
    CMP-5

    Histone Methyltransferase Cancer
    CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
  • HY-100490A
    Rilmenidine hemifumarate

    Imidazoline Receptor Adrenergic Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Cardiovascular Disease
    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
  • HY-121087
    BCI-215

    Phosphatase Cancer
    BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性,但对正常细胞无毒性。
  • HY-13919
    Napabucasin

    STAT Cancer
    Napabucasin 是 STAT3抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
  • HY-100195
    SAR-020106

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    SAR-020106 是一种 ATP 竞争性的、选择性好的 CHK1 抑制剂IC50 为 13.3 nM。SAR-020106 对 CHK2 具有良好的选择性。SAR-020106 在几种结肠肿瘤细胞系中以 p53 依赖性方式将 Gemcitabine 和 SN38 的细胞杀伤力提高了 3.0 到 29 倍。SAR-020106 可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
  • HY-W008344
    2-Chloroadenosine

    Others Others
    2-Chloroadenosine 是一种腺苷类似物,可防止大鼠海马缺血细胞长期丢失。2-Chloroadenosine 是尿苷内流 (uridine influx) (表观 Ki=33 μM) 的竞争性抑制剂,高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (表观 Ki=0.18 mM)。2-Chloroadenosine 是人红细胞核苷转运体的转运渗透剂。
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride

    ROCK Apoptosis Cancer
    Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-108556A
    RWJ-56110 dihydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-11062
    Icilin

    AG-3-5

    TRP Channel Cancer Neurological Disease
    Icilin (AG-3-5) 是非选择性阳离子通道 TRPM8 的激动剂,具有抗增殖活性。Icilin 仅能激活野生型 TRPM8 的电流并且依赖于 Ca2+。Icilin 在前列腺癌细胞中能诱导细胞周期 G1 期阻滞。
  • HY-15826
    SGC-CBP30

    Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer Inflammation/Immunology
    SGC-CBP30 是一种有效且高度选择性的 CBP/p300 溴结构域抑制剂 (对 CBPp300Kd 值分别为 21 nM 和 32 nM),其选择性是 BRD4 [BRD4(1)] 的 40 倍。SGC-CBP30 强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,并具有抗炎作用。
  • HY-N8098
    Pulchinenoside E2

    Others Cancer
    白头翁皂苷E2 Pulchinenoside E2 (Compound 8) 是从 Pulsatilla chinensis 的根中分离出的三萜皂苷。Pulchinenoside E2 对 HL-60 白血病细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2.6 µg/mL。
  • HY-103637A
    Vimirogant hydrochloride

    VTP-43742 hydrochloride

    ROR Inflammation/Immunology
    Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki=3.5 nM; IC50=17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50=57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
  • HY-N0162
    Luteolin

    Luteoline; Luteolol; Digitoflavone

    Keap1-Nrf2 Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    木犀草素 Luteolin (Luteoline), 一种黄酮类化合物,也是一种有效的 Nrf2 抑制剂。Luteolin 具有抗炎和抗癌特性,可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。
  • HY-110155
    LM11A-31 dihydrochloride

    Others Neurological Disease
    LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
  • HY-118341
    Clitocine

    Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  • HY-10183
    Go6976

    PKC Infection
    Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。
  • HY-119198
    NSC745885

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
  • HY-W011338
    Benzyl butyl phthalate

    Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR),刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
  • HY-114410
    CCI-006

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂,通过抑制线粒体呼吸,导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
  • HY-B0497B
    Niclosamide monohydrate

    BAY2353 monohydrate

    STAT Bacterial Antibiotic Infection
    氯硝柳胺一水合物 Niclosamide monohydrate 是一种 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中,IC50 值为 0.25 μM,可以抑制 DNA 复制。
  • HY-113962
    7α,25-Dihydroxycholesterol

    7α,25-OHC

    EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
  • HY-U00177
    GDP366

    Survivin Cancer
    GDP366 是 survivinOp18 的双重抑制剂,抑制癌细胞生长,诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
  • HY-12319A
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    Cardiogenol C hydrochloride

    β-catenin Wnt Cardiovascular Disease