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Results for "Active Degraders 抑制剂" in MCE Product Catalog:

9279

抑制剂 & 激动剂

67

化合物筛选库

15

染料试剂

13

生化试剂

332

多肽产品

6

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

1834

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-19764
    GSK2983559 active metabolite

    RIP kinase Cancer
    GSK2983559 active metabolite 是 GSK2983559 的活性代谢物。GSK2983559 active metabolite 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043446 A1 中的化合物 example 1。
  • HY-140513
    Active-mono-sulfone-PEG8-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Active-mono-sulfone-PEG8-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-136439
    4-Epianhydrotetracycline hydrochloride

    Bacterial Antibiotic
    4-Epianhydrotetracycline hydrochloride is a degradation product of the antibiotic tetracycline. 4-Epianhydrotetracycline hydrochloride is active against Pseudomonas, Agrobacterium, Moraxella, Bacillus, and E. coli (MIC50s = 0.75-16 mg/L).
  • HY-100029B
    Bay 41-4109 (less active enantiomer)

    HBV Infection
    Bay 41-4109 less active enantiomer 是比BAY 41-4109活性低的对应体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂IC50值为53 nM。
  • HY-135345
    PROTAC FKBP Degrader-3

    PROTAC FKBP Cancer
    PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
  • HY-133737
    PROTAC BRD4 Degrader-5

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂,可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4
  • HY-130499
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 包含靶蛋白雌激素相关受体 α (ERRα) 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 MDM2。ERRα Ligand-Linker Conjugates 1 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 PROTAC ERRalpha Degrader-1 (HY-128838)。PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 ERRα 降解剂。
  • HY-130850
    CDK9-IN-10

    CDK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
  • HY-130620
    PEG3-C4-OBn

    PROTAC Linker Cancer
    PEG3-C4-OBn 是一种 PEG 类的 PROTAC linker。PEG3-C4-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC SGK3 degrader-1 是一种 PROTAC,专门降解 SGK3。
  • HY-137516
    PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2

    PROTAC Ras Cancer
    PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2 是首创的内源性 KRAS G12C 的降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2 由共价 KRAS G12C 抑制剂 MRTX849、VHL 配体和 linker 组成。
  • HY-133736
    PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3

    PROTAC-linker Conjugate for PAC ADC Cytotoxin Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (Compound 2) 一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含 BRD4 降解剂 GNE-987 和 3 个 PEG 的 linker。
  • HY-130820
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH

    PROTAC Linker Cancer
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
  • HY-131184
    N-Boc-piperazine-C3-COOH

    PROTAC Linker Inflammation/Immunology
    N-Boc-piperazine-C3-COOH 是一种 PROTAC linker,可以被用来合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
  • HY-129775
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-130617
    Pomalidomide-amido-C1-Br

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Pomalidomide-amido-C1-Br 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。Pomalidomide-amido-C1-Br 可通过 PROTAC 技术合成 B-Raf 降解剂 PROTAC B-Raf degrader 1 (HY-111758)。PROTAC B-Raf degrader 1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-130991
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-128841
    PROTAC MDM2 Degrader-2

    PROTAC MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  • HY-128842
    PROTAC MDM2 Degrader-3

    PROTAC MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  • HY-128840
    PROTAC MDM2 Degrader-1

    PROTAC MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  • HY-125877
    PROTAC Mcl1 degrader-1

    PROTAC Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 抑制剂IC50 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。
  • HY-128845
    PROTAC CRBN Degrader-1

    PROTAC Cancer
    PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1

    PROTAC Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
  • HY-103636
    PROTAC Sirt2 Degrader-1

    Sirtuin PROTAC Cancer
    PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC,为 Sirt2 的降解剂,由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂,一个连接物和 thalidomide (E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM,而对 Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 无作用。
  • HY-129938
    PROTAC BRD4 degrader for PAC-1

    PROTAC-linker Conjugate for PAC Cancer
    PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5),是一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含嵌合体 BET 降解剂 GNE-987 和含二硫化物的 linker。
  • HY-111844
    PROTAC RAR Degrader-1

    SNIPER PROTAC RAR/RXR Cancer
    PROTAC RAR Degrader-1 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
  • HY-103628
    PROTAC CDK9 Degrader-1

    PROTAC CDK Cancer
    PROTAC CDK9 Degrader-1 是一种有选择性的 CDK9 降解剂。
  • HY-114229
    PROTAC BET degrader-3

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-3 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂。
  • HY-111846
    PROTAC ERα Degrader-2

    SNIPER PROTAC Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
  • HY-125878
    PROTAC SGK3 degrader-1

    SGK3-PROTAC1

    PROTAC SGK Cancer
    PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 PROTACSKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2

    PROTAC RIP kinase Inflammation/Immunology
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种非肽性PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
  • HY-130852
    CDK9-IN-11

    CDK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。
  • HY-111848
    PROTAC AR Degrader-4

    SNIPER PROTAC Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR Degrader-4 包含 cIAP1 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1

    PROTAC Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
  • HY-111870
    PROTAC RIPK degrader-6

    PROTAC RIP kinase Cancer
    PROTAC RIPK degrader-6 (example 1) 是一种 PROTAC 类的有效 RIPK 降解剂。
  • HY-112811
    PROTAC CDK9 degrader-2

    PROTAC CDK Cancer
    PROTAC CDK9 degrader-2 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂,在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC50 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin) 与泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
  • HY-103633
    PROTAC BET Degrader-1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
  • HY-10827
    Kelatorphan

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂
  • HY-112718
    PROTAC BET Degrader-10

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂,DC50 为 49 nM,详细信息请参考专利 WO2017007612A1,example 37。
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET degrader-2 是一种强效的 溴域及末端外 (BET) 蛋白的降解剂,在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM,并能实现肿瘤消退。
  • HY-103632
    PROTAC BRD9 Degrader-1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种 PROTAC BRD9 化学降解剂 (IC50=13.5 nM),可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
  • HY-130823
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-130822
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-130707
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523),PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
  • HY-W087383
    Thalidomide 5-fluoride

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    Thalidomide 5-fluoride 是基于沙利度胺的 Cereblon 配体 (ligand),通过 linker 与 IRAK4 蛋白配体结合形成 PROTAC IRAK4 degrader-1。
  • HY-130819
    Tos-PEG4-THP

    PROTAC Linker Cancer
    Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
  • HY-129968
    AM-Imidazole-PA-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    AM-Imidazole-PA-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。AM-Imidazole-PA-Boc 可用于合成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
  • HY-131387
    (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体结合物,它结合了 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 可用于 PROTAC BRD4 Degrader-5 (HY-133737) 和 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 (HY-133736)。
  • HY-125876
    PROTAC Bcl2 degrader-1

    PROTAC Bcl-2 Family Cancer
    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。
  • HY-130621
    OTs-C6-OBn

    PROTAC Linker Cancer
    OTs-C6-OBn 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。OTs-C6-OBn 可用于合成 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。
  • HY-30105
    N-Boc-piperazine

    PROTAC Linker Cancer
    N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
  • HY-130821
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH

    PROTAC Linker Cancer
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
  • HY-W004701
    Br-C3-methyl ester

    PROTAC Linker Cancer
    Br-C3-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
  • HY-111593
    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1

    PROTAC Cancer
    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。
  • HY-111758
    PROTAC B-Raf degrader 1

    PROTAC Raf Cancer
    PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于PROTAC技术的一种 B-Raf 降解剂。有抗肿瘤活性。
  • HY-130984
    Azido-PEG1-CH2COO-Cl

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG1-CH2COO-Cl (compound 43a) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。
  • HY-111433
    BRD4 degrader AT1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2Kd 值为 44 nM。
  • HY-111594
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1

    PROTAC Cancer
    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 CRBN 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1

    PROTAC FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂,IC50 为 6.5 nM,DC50 为 3 nM。
  • HY-41547
    Thalidomide 4-fluoride

    Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide 4-fluoride (Cereblon ligand 4) 可通过 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,形成 PROTAC IRAK4 degrader-1 (HY-129966)。
  • HY-131230
    Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 包含靶蛋白 FLT-3 配体和一种基于 PEG 的 PROTAC Linker。Desmorpholinyl Quizartinib-PEG2-COOH 可用于合成 PROTAC FLT-3 degrader 1 (HY-114323)。PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3 ITD 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
  • HY-108369
    Azido-PEG1-CH2CO2H

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG1-CH2CO2H 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Azido-PEG1-CH2CO2H 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.
  • HY-114323
    PROTAC FLT-3 degrader 1

    PROTAC FLT3 Apoptosis Cancer
    PROTAC FLT-3 degrader 1 是 PROTAC FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂,IC50为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。
  • HY-130712
    NH2-C2-amido-C2-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
  • HY-130619
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-133017
    SAR439859

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
  • HY-12864
    Brilanestrant

    ARN-810; GDC-0810

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-B1301
    Triprolidine hydrochloride monohydrate

    Histamine Receptor Neurological Disease
    Triprolidine hydrochloride monohydrate is an orally active, cell-permeable and first-generation histamine H1 antagonist. Triprolidine hydrochloride monohydrate is an antihistamine and can be used in allergic rhinitis; asthma; and urticaria.
  • HY-118828
    12-Oxo phytodienoic acid

    12-OPDA

    Bacterial
    12-Oxo phytodienoic acid is a biologically active, immediate precursor of 7-epi jasmonic acid. 12-Oxo phytodienoic acid appears to play an independent role in mediating resistance to pathogens and pests.
  • HY-B0834
    Indoxacarb

    (±)-Indoxacarb

    Sodium Channel
    Indoxacarb ((±)-Indoxacarb) is a broad-spectrum oxadiazine insecticide. Indoxacarb is metabolized in vivo to its active N-decarbomethoxyllated metabolite DCJW. Indoxacarb suppresses voltage-gated sodium channel currents in rat dorsal root ganglion neurons.
  • HY-136443
    4-Epitetracycline hydrochloride

    Antibiotic
    4-Epitetracycline hydrochloride is an epimer of the antibiotic tetracycline. Epimers of tetracycline form without catalysis and are considered degradation products. 4-Epitetracycline hydrochloride has decreased activity as an antibiotic or a Tet repressor effector but may have stronger toxic effects in animals.
  • HY-136185
    Atorvastatin Epoxy Tetrahydrofuran Impurity

    Others Others
    Atorvastatin Epoxy Tetrahydrofuran Impurity 是阿托伐他汀 (Atorvastatin;HY-B0589) 氧化降解产物的一种杂质。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
  • HY-126534A
    LSN3106729 hydrochloride

    CDK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    LSN3106729 hydrochloride,Abemaciclib 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。LSN3106729 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-126534
    LSN3106729

    CDK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    LSN3106729,Abemaciclib 的代谢物, 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。LSN3106729 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-133246
    Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir

    Daclatasvir Impurity A

    HCV Infection
    Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir (Daclatasvir Impurity A) 是 Daclatasvir 的主要降解产物。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂
  • HY-B0840
    Chlorfenapyr

    Others Others
    Chlorfenapyr is a pyrrole pro-insecticide that is metabolized in vivo into CL 303268 by mixed function oxidases. Chlorfenapyr is active against a variety of insects including those susceptible and resistant to pyrethroid and organophosphate insecticides. Formulations containing Chlorfenapyr have been used to control termites and in agriculture to control various insects.
  • HY-N6027
    Cyclosporin C

    Fungal Bacterial
    Cyclosporin C is a fungal metabolite that has been found in T. inflatum and has diverse biological activities, including antifungal, antiviral, and immunosuppressant properties. Cyclosporin C is active against isolates of B. cinerea, A. niger, and Alternaria, Mucor, and Penicillium species (MICs=0.1-5 μg/ml).
  • HY-B0117D
    Tigecycline hydrate

    GAR-936 hydrate

    Bacterial Autophagy Antibiotic
    Tigecycline hydrate is a broad spectrum glycylcycline antibiotic. Tigecycline hydrate is bacteriostatic, that inhibits protein synthesis by binding to the 30S ribosomal subunit of bacteria and thereby blocking entry of Aminoacyl-tRNA into the A site of the ribosome during prokaryotic translation. Tigecycline hydrate is active against resistant strains of Gram-positive and Gram-negative bacteria.
  • HY-P2324
    Gramicidin A

    Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    Gramicidin A is a peptide component of gramicidin, an antibiotic mixture originally isolated from B. brevis. Gramicidin A is a highly hydrophobic channel-forming ionophore that forms channels in model membranes that are permeable to monovalent cations. Gramicidin A induces degradation of hypoxia inducible factor 1 α (HIF-1α).
  • HY-117433
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide

    DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Reactive Oxygen Species Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    4-Hydroperoxy cyclophosphamide is the active metabolite form of the prodrug Cyclophosphamide. 4-Hydroperoxy cyclophosphamide crosslinks DNA and induces T cell apoptosis independent of death receptor activation, but activates mitochondrial death pathways through production of reactive oxygen species (ROS). 4-Hydroperoxy cyclophosphamide is used to treat lymphomas and autoimmune disorders.
  • HY-B0817
    Pyridaben

    Parasite
    Pyridaben is a METI acaricide that inhibits mitochondrial electron transport at complex I (METI; Ki = 0.36 nmol/mg protein in rat brain mitochondria). Pyridaben is active against a variety of mites, inducing 100% mortality of C. malaccensis, D. farina, and T. putrescentia when administered via filter paper contact at doses of 25, 100, and 200 mg/m 3, respectively.
  • HY-122207
    Erythromycin A enol ether

    Others Infection
    红霉素 A 烯醇醚 Erythromycin A enol ether 是一种 Erythromycin A(大环内酯抗生素)的酸性降解产物,无抗菌作用。
  • HY-B0413S
    Fenbendazole-d3

    Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Antibiotic
    Fenbendazole-d3 is a deuterium labeled Fenbendazole. Fenbendazole is a benzimidazole anthelmintic. Fenbendazole is active against Giardia in vitro (IC50 = 0.3 μM). Fenbendazole (20 mg/kg) prevents infiltration of parasites into the brain in a rabbit model of E. cuniculi infection. Fenbendazole also activates HIF-1α and prevents oxidative stress-induced death in primary neurons in vitro.
  • HY-111490
    Desisobutyryl-ciclesonide

    CIC-AP; Ciclesonide Active principle

    Glucocorticoid Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。
  • HY-111742
    Bifenazate-diazene

    Drug Metabolite Others
    Bifenazate-diazene 是 Bifenazate 的主要降解产物。Bifenazate 是一种选择性杀螨剂和杀虫剂。
  • HY-129937A
    GNE-987

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    GNE-987 是一种高活性的嵌合体 BET 降解剂。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
  • HY-110182
    SP-141

    MDM-2/p53 Cancer
    SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
  • HY-121899
    1-Oxo Ibuprofen

    Ibuprofen EP impurity J

    Others Others
    1-Oxo Ibuprofen (Ibuprofen EP impurity J) 是一种降解产物,是 Ibuprofen 制剂中潜在的杂质。Ibuprofen 是一种 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
  • HY-112057
    Pseudoerythromycin A enol ether

    LY267108

    Drug Metabolite Others
    Pseudoerythromycin A enol ether (LY267108) 是红霉素的降解产物。Pseudoerythromycin A enol ether 无明显抑菌活性。
  • HY-13423
    Tenovin-1

    MDM-2/p53 Dihydroorotate Dehydrogenase Sirtuin Autophagy Cancer
    Tenovin-1 是 sirtuin 1sirtuin 2抑制剂,同时可激活 p53,具有潜在的癌症研究的潜力。
  • HY-B1514
    Allantoic acid

    Endogenous Metabolite Others
    尿囊酸 Allantoic acid 是尿酸的降解产物,与嘌呤代谢有关。
  • HY-120697
    MSAB

    Wnt Cancer
    MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
  • HY-136262
    CRBN-6-5-5-VHL

    PROTAC Cancer
    CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性 cereblon (CRBN) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM,而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
  • HY-135372
    Descarbamoyl cefuroxime

    Drug Metabolite Infection
    Descarbamoyl cefuroxime 是 Cefuroxime 的降解产物。Descarbamoyl cefuroxime 是头孢菌素类抗生素合成的中间体。
  • HY-129917
    KB02-JQ1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue),但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
  • HY-W020033
    Lanosterol

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    羊毛甾醇 Lanosterol 是胆固醇合成的中间产物,Lanosterol 可诱导胆固醇合成的速率控制酶 HMG-CoA 还原酶的泛素化和降解。Lanosterol 抑制与神经退行性疾病相关的错误折叠蛋白的聚集和细胞毒性。
  • HY-103087
    FIN56

    Ferroptosis Others
    FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。FIN56 通过诱导 GPX4 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶。
  • HY-120722
    TCH-165

    Proteasome Cancer
    TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂,可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

    Btk Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
  • HY-129491
    O-Desmethyl Midostaurin

    CGP62221; O-Desmethyl PKC412

    PKC Cancer
    O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂IC50 范围为 22-500 nM。
  • HY-130122
    MG-277

    PROTAC Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂,可有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解,DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长,对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
  • HY-15284A
    Prasugrel hydrochloride

    PCR 4099 hydrochloride

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    盐酸普拉格雷 Prasugrel hydrochloride,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel hydrochloride 是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
  • HY-15284
    Prasugrel

    PCR 4099

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    普拉格雷 Prasugrel,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的,有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
  • HY-13822
    SKI II

    SPHK Wnt Apoptosis Cancer
    SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
  • HY-N7263
    Galanthamine N-Oxide

    AChE Neurological Disease
    加兰他明 N-氧化物 Galanthamine N-Oxide 是一种生物碱,分离于 Zephyranthes concolor 的球茎中。Galanthamine N-Oxide 抑制电鳗乙酰胆碱酯酶 (AChE),EC50 为 26.2 μM。Galanthamine N-Oxide 是TcAChE,hAChE 和 hBChE 酶活性位点中底物调节的显著抑制剂
  • HY-129610
    KB02-SLF

    PROTAC FKBP Cancer
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解,并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
  • HY-13938
    Iretol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Iretol (2,4,6-trihydroxyanisole) 是一种从 Iris Jorentina 中获得的葡糖苷的降解产物。Iretol 是一种合成天然异黄酮的中间体,例如 Tectorigenin,Irigenin 和 Caviunin。
  • HY-15284B
    Prasugrel (Maleic acid)

    PCR 4099 (Maleic acid)

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    马来酸普拉格雷 Prasugrel (PCR 4099) Maleic acid,一种噻吩吡啶和前药,抑制血小板功能。Prasugrel Maleic acid 是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂,抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
  • HY-A0003B
    Lenalidomide hemihydrate

    CC-5013 hemihydrate

    Ligand for E3 Ligase Apoptosis Cancer
    来那度胺半水合物 Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
  • HY-A0003
    Lenalidomide

    CC-5013

    Ligand for E3 Ligase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    来那度胺 Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
  • HY-129602
    SD-36

    PROTAC STAT Apoptosis Cancer
    SD-36 是一种有效的 PROTAC STAT3 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白,并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性,并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 类似物组成。
  • HY-107425
    MZ 1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    MZ 1 是一种 PROTAC BRD4 降解剂。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解,选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2,BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120,119/115 和 307/228 nM。
  • HY-130835
    FKBP12 PROTAC RC32

    RC32

    PROTAC FKBP Cancer
    FKBP12 PROTAC RC32 (RC32) 是基于 PROTAC 的有效 FKBP12 降解剂。FKBP12 PROTAC RC32 包含雷帕霉素 (Rapamycin;HY-10219) 和 E3 泛素连接酶配体 (Pomalidomide;HY-10984)。
  • HY-128756
    SIAIS178

    PROTAC Bcr-Abl Cancer
    SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-10213
    SNX-5422

    PF-04929113

    HSP Cancer
    SNX-5422 (PF-04929113) 是 SNX-2112 的前体药物,为可口服的 Hsp90 抑制剂Kd 值为 41 nM,同时可诱导 Her-2 的降解,IC50 值为 37 nM。
  • HY-115461
    MID-1

    Others Metabolic Disease
    MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
  • HY-103634
    dFKBP-1

    PROTAC FKBP Cancer
    dFKBP-1 是一种基于 PROTAC 的有效的 FKBP12 降解剂。dFKBP-1 包含 FKBP12 配体 SLF (HY-114872),基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker。
  • HY-B0846
    Dimethomorph

    Fungal Androgen Receptor
    Dimethomorph is a morpholine fungicide that inhibits fungal cell wall formation. Dimethomorph inhibits mycelial growth of the oomycete fungi P. citrophthora, P. parasitica, P. capsici, and P. infestans (EC50s=0.14 µg/mL, 0.38 µg/mL, <0.1 µg/mL, and 0.16-0.3 µg/mL, respectively) but is less active against the green algae species C. vulgaris or S. obliquus in vitro (EC50s=47.46 µg/mL and 44.87 µg/mL, respectively). Dimethomorph inhibits androgen receptor (AR) activity in a reporter assay in MDA-kb2 human breast cancer cells but not in a yeast antiandrogen screen (IC20s=0.263 µM and 38.5 µM, respectively).
  • HY-10585A
    Valproic acid sodium salt

    Sodium Valproate

    HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Cancer
    丙戊酸钠 Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    GX15-070 Mesylate

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-10969A
    Obatoclax

    GX15-070

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉 Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-10585
    Valproic acid

    VPA; 2-Propylpentanoic Acid

    HDAC Autophagy Mitophagy HIV Notch Cancer
    丙戊酸 Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  • HY-100399
    Nevanimibe

    PD-132301; ATR-101

    Acyltransferase Apoptosis Cancer
    Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
  • HY-100399A
    Nevanimibe hydrochloride

    PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride

    Acyltransferase Apoptosis Cancer
    Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
  • HY-133597
    4-Chlorocatechol

    Others Others
    4-氯邻苯二酚 4-Chlorocatechol 是 4-chloro-2-aminophenol (4C2AP) 的主要降解产物。4-Chlorocatechol 也是一种 catechol 1,2-dioxygenases 和chlorocatechol dioxygenase 酶的底物。
  • HY-113974
    trans-AUCB

    t-AUCB

    Epoxide Hydrolase Cancer
    trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。
  • HY-118813
    3-Deoxy-galactosone

    Endogenous Metabolite Others
    3-脱氧-山梨糖酮 3-Deoxy-galactosone 是源自半乳糖降解的 1,2-二羰基化合物。3-Deoxy-galactosone 是在美拉德和焦糖化反应期间,食品中形成的。
  • HY-12047
    Ponatinib

    AP24534

    Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy Cancer
    帕纳替尼 Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-N7387
    3-​Oxocholic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3-Oxocholic acid 是一种氧胆汁酸的代谢产物,也是产气荚膜梭菌在肠道中由胆汁产生的主要降解产物。3-Oxocholic acid 是一种类固醇酸,主要存在于哺乳动物的胆汁中。
  • HY-W054146
    PTP1B-IN-9

    Proteasome Cancer
    PTP1B-IN-9 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。PTP1B-IN-9 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
  • HY-131122S
    4-Nonylphenol-D5

    4-n-Nonylphenol-2,3,5,6-d4,OD

    Estrogen Receptor/ERR Others
    4-Nonylphenol-D5 (4-n-Nonylphenol-2,3,5,6-d4,OD) 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物,是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物,具有雌激素活性。
  • HY-B1800
    Tolonidine

    Others Cardiovascular Disease
    Tolonidine 是咪唑啉的衍生物。Tolonidine 是口服有效的,且具有降高血压和抗高血压作用。
  • HY-100898
    OGT 2115

    Others Cancer
    OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase) 抑制剂IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。
  • HY-12222
    Obeticholic acid

    INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid

    FXR Autophagy Others
    奥贝胆酸 Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-130985
    9-Decyn-1-ol

    PROTAC Linker Cancer
    9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-114305
    A1874

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    A1874 是一种以 nutlin 为基础的、BRD4-降解的 PROTACDC50 值为 32 nM (诱导细胞内的 BRD4 降解)。有效抑制多种癌细胞增殖。
  • HY-14165
    Veliflapon

    BAY X 1005; DG-031

    FLAP Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4C4 合成的抑制剂
  • HY-N2109
    Macranthoidin A

    Others Metabolic Disease
    灰毡毛忍冬皂苷甲 Macranthoidin A 是一种从金银花中提取的,具有口服活性的皂苷。Macranthoidin A 对对乙酰氨基酚,镉和四氯化碳所致的肝损伤具有保护作用,对耳巴豆油的溶胀具有明显的抑制作用。
  • HY-100638
    RPR132595A

    NPC

    Others Cancer
    RPR132595A (NPC) 是 CPT-11 的活性代谢产物,它是由细胞色素 P-450 3A4 (CYP3A4) 产生并最终通过尿排出。
  • HY-10181A
    Dasatinib hydrochloride

    BMS-354825 hydrochloride

    Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼盐酸盐 Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 Src/Bcr-Abl 双重抑制剂,对 Src 和 Bcr-Abl 作用的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-112895A
    (R)-UT-155

    Androgen Receptor Cancer
    (R)-UT-155 (compound 11) 是一种选择性的、雄激素受体降解物 (SARD) 配体。活性低于 S 型异构体。
  • HY-101402
    Cyclo(his-pro)

    Cyclo(histidyl-proline); Histidylproline diketopiperazine

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline)) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
  • HY-114407
    TD-428

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    TD-428 是一种高度特异的 BRD4 降解剂,DC50 为 0.32 nM。TD-428 是一种 BET PROTAC,其中 TD-106 (CRBN 配体) 连接到 JQ1 (BET 抑制剂),TD-428 可有效诱导 BET 蛋白降解。
  • HY-101402A
    Cyclo(his-pro) TFA

    Cyclo(histidyl-proline) TFA; Histidylproline diketopiperazine TFA

    NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
  • HY-136425
    Fosetyl-aluminum

    Fosetyl-Al

    Fungal Infection
    Fosetyl-aluminum (Fosetyl-Al) 是许多杀菌剂中抗霜霉病的活性成分。Fosetyl-aluminum 被用于控制农业和园艺作物上由疫霉引起的许多疾病。
  • HY-N6979
    Crustecdysone

    20-Hydroxyecdysone

    Caspase Autophagy Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    β-蜕皮甾酮 Crustecdysone (20-Hydroxyecdysone) 是一种天然存在的蜕皮激素,源于露水草 Cyanotis arachnoides C.B.Clarke, 可控制节肢动物的蜕皮和变态,它通过 20E 核受体复合物 EcR-USP 抑制半胱天冬酶 (Caspase) 活性并诱导自噬 (autophagy)。Crustecdysone 在心血管系统中具有调节或保护作用。Crustecdysone 是 Ecdysone (α-Ecdysone; HY-N0179) 的活性代谢物。
  • HY-B1599
    Chloramphenicol palmitate

    Bacterial Infection
    Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent)。
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride

    ROCK Apoptosis Cancer
    Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-130800
    Cereblon modulator 1

    Ligand for E3 Ligase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Cereblon modulator 1 (compound F) 是一种 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂。Cereblon modulator 1 与 CRBN 特异性结合,从而影响泛素 E3 连接酶复合物的活性。 这导致某些底物蛋白的泛素化并诱导蛋白酶体介导的某些转录因子的降解,包括 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3)。
  • HY-17642
    Omidenepag

    Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Omidenepag 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50) 为 10 nM。
  • HY-133557
    XZ739

    PROTAC Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
  • HY-133129
    MS1943

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS1943 是一种首创的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
  • HY-133247
    Daclatasvir Impurity B

    Others Others
    Daclatasvir Impurity B 是 Daclatasvir 的一种杂质。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂
  • HY-133248
    Daclatasvir Impurity C

    Others Others
    Daclatasvir Impurity C 是 Daclatasvir 的一种杂质。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂
  • HY-N7045
    Isosilybin B

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾B Isosilybin B,一种从 silymarin 中分离的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性,抑制癌细胞增殖,诱导 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 引起雄激素受体降解。
  • HY-10181
    Dasatinib

    BMS-354825

    Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼 Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
  • HY-13982
    JSH-23

    NF-κB Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    JSH-23 是 NF-κB 抑制剂,作用于脂多糖刺激的巨噬细胞 RAW 264.7,抑制 NF-κB 转录活性,IC50 为 7.1 μM。JSH-23 抑制 NF-κB p65 的核易位而不影响 IκBα 降解。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-129241
    AGX51

    Others Cancer
    AGX51 是首创的泛 Id (DNA 结合/分化蛋白抑制剂) 拮抗剂和降解剂。AGX51 抑制 Id1-E47 相互作用,导致泛素介导的 Ids 降解,细胞生长停滞和活力降低。AGX51 抑制病理性眼部新生血管形成。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-110195
    Smurf1-IN-A01

    A01

    Others Others
    Smurf1-IN-A01 (A01) 是一种泛素连接酶 Smad 泛素化调节因子-1 (Smurf1) 抑制剂kd 值为 3.664 nM,Smurf1-IN-A01 通过抑制 Smurf1 介导的 Smad1/5 降解来提高 BMP-2 的反应性。
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1

    SKPin C1

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂
  • HY-N6769
    Radicicol

    Monorden

    HSP Bacterial Antibiotic Infection
    根赤壳菌素 Radicicol 是 Hsp90抑制剂IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic),通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。
  • HY-125835
    CP-10

    PROTAC CDK Cancer
    CP-10 是具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
  • HY-133110
    Afatinib N-Oxide

    Others Others
    Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂
  • HY-114406
    TD-106

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    TD-106 是一种 CRBN 蛋白调节剂,可用于降解靶蛋白。含 TD-106 的 BRD4 PROTAC 可诱导 BRD4 降解。
  • HY-130853
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker,可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
  • HY-129601
    MYCi975

    NUCC-0200975

    c-Myc Cancer Inflammation/Immunology
    MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。
  • HY-131295
    PD0325901-O-C2-dioxolane

    MEK Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
  • HY-17469
    Gimeracil

    Gimestat

    Others Cancer
    吉美嘧啶 Gimeracil(Gimestat)是二氢嘧啶脱氢酶(DPYD)抑制剂,能降解血液中的包含5-fluorouracil等的嘧啶。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00171
    SQ28603

    SQ28,603; Squibb 28603

    Neprilysin Metabolic Disease
    SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂
  • HY-10274
    Dabigatran etexilate

    BIBR 1048

    Others Cardiovascular Disease
    达比加群酯 Dabigatran etexilate (BIBR 1048) 是具有口服活性的 Dabigatran 前药。Dabigatran etexilate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-10274A
    Dabigatran etexilate mesylate

    BIBR 1048MS; Dabigatran etexilate methanesulfonate

    Others Cardiovascular Disease
    甲磺酸达比加群酯 Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) 是具有口服活性的 Dabigatran 前药。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用,可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。
  • HY-W012145
    TMPD dihydrochloride

    Others Metabolic Disease
    N,N,N′,N′-四甲基对苯二胺盐酸盐 TMPD dihydrochloride,一种易于氧化的化合物,是一种酶促转化的氧化还原活性底物分子。TMPD dihydrochloride 也是一种电子供体,并作为血红素过氧化物酶的还原共底物。TMPD dihydrochloride 也是一种 complex IV 的底物。
  • HY-100932
    ML-9

    Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-111406
    Omidenepag isopropyl

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Omidenepag isopropyl 是选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag,Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1,EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP),有潜力用于青光眼的研究。
  • HY-100096
    Emtricitabine S-oxide

    Emtricitabine sulfoxide; Emtricitabine Degradant-III

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    Emtricitabine S-oxide (Emtricitabine sulfoxide) 是 Emtricitabine 的主要降解产物。Emtricitabine 是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂,可用于研究 HIV 感染。
  • HY-P1044
    Spinorphin

    LVV-hemorphin-4

    Others Neurological Disease
    Spinorphin 是脑非肽降解酶的抑制剂。Spinorphin 抑制氨基肽酶、二肽基氨基肽酶III、血管紧张素转换酶和脑非肽酶。Spinorphin 具有镇痛活性。
  • HY-15510B
    Tenovin-6 Hydrochloride

    MDM-2/p53 Dihydroorotate Dehydrogenase Sirtuin Autophagy Cancer
    Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 Hydrochloride 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)
  • HY-15510
    Tenovin-6

    MDM-2/p53 Dihydroorotate Dehydrogenase Sirtuin Autophagy Cancer
    Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)
  • HY-130604
    DT2216

    PROTAC Apoptosis Cancer
    DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-13648
    Incyclinide

    CMT-3; COL-3

    MMP Cancer
    Incyclinide (CMT-3, COL-3) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,诱导细胞外基质降解,抑制血管生成,肿瘤生长和侵袭以及转移。
  • HY-15194
    Dimethylcurcumin

    ASC-J9; GO-Y025

    Androgen Receptor Cancer
    Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂,可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。
  • HY-13001
    Quizartinib

    AC220

    FLT3 Ligand for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy Cancer
    奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-111875
    SNIPER(BRD)-1

    SNIPER Epigenetic Reader Domain Cancer
    SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。
  • HY-107447
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib

    N-Deshydroxyethyl BMS-354825

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是一种基于 Dasatinib (ABL 抑制剂) 的配体,可通过 linker 与 IAP 配体结合从而形成 SNIPER 分子,从而降解 ABL。
  • HY-135336A
    (S)-Verapamil hydrochloride

    (S)-(-)-Verapamil hydrochloride

    Leukotriene Receptor Calcium Channel Apoptosis Cancer
    (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
  • HY-N2057
    Steviol

    Others Metabolic Disease
    甜菊醇 Steviol 是甜菊糖甙的主要代谢物。Steviol 通过降低 AQP2 的表达和促进 AQP2 的降解以减缓肾囊肿的生长。
  • HY-130640
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 是一种E3连接酶-连接蛋白偶联物用于合成 BCL-XL PROTAC 降解剂。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-113382
    N-Methylhydantoin

    Endogenous Metabolite Others
    N-Methylhydantoin 是细菌降解肌酸酐的产物。
  • HY-N0694
    Schisantherin A

    Gomisin-C; Schizantherin-A; Wuweizi ester-A

    NF-κB Inflammation/Immunology
    五味子酯甲 Schisantherin A 是从 Schisandra sphenanthera 果实中分离出来的一种木脂素。Schisantherin A 通过 IκBα 降解来抑制 p65-NF-κB 易位进入细胞核。
  • HY-W017389
    Xanthine

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    黄嘌呤 Xanthine 是一种植物生物碱,存在于茶、咖啡和可可中,是一种温和的中枢神经系统激活剂。Xanthine 也是嘌呤降解途径的中间产物。
  • HY-108705
    BI-3802

    Bcl-2 Family Cancer
    BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
  • HY-114312
    MD-224

    PROTAC MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
  • HY-121418
    Lusianthridin

    c-Myc Cancer
    Lusianthridin 是来自 Dendrobium venustum 的天然化合物,具有抗迁移作用。Lusianthridin 通过抑制Src-STAT3 信号,促进c-Myc 的降解。
  • HY-N0815
    Resibufogenin

    Bufogenin; Recibufogenin

    Others Cancer
    蟾力苏 酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分,具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
  • HY-113432
    Nudifloramide

    2PY

    Endogenous Metabolite PARP Metabolic Disease
    Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
  • HY-B0425A
    Novobiocin Sodium

    Albamycin; Cathomycin

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    新生霉素钠 Novobiocin Sodium (Albamycin; Cathomycin) 是一种口服抗生素 (antibiotic) 化合物,源于链霉菌,也是一个强效的 DNA gyrase 抑制剂通过结合 ATP 结合位点在 ATP 酶亚基。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。Novobiocin Sodium 与 Hsp90 的 c 端结合,轻微诱导 Hsp90 依赖的 client 蛋白的降解 (IC50=700 μM)。
  • HY-136194
    TL13-22

    ALK Cancer
    TL13-22 是 一种 TL13-12 (HY-122582) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.54 nM。TL13-22 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-136195
    TL13-110

    ALK Cancer
    TL13-110 是 一种 TL13-112 (HY-123919) 的阴性对照,是一种有效的 ALK 抑制剂IC50 为 0.34 nM。TL13-110 不会降解细胞中的 ALK
  • HY-133799
    Pomalidomide-C7-COOH

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Pomalidomide-C7-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,是 PROTAC BCL-XL 降解剂合成的中间体。
  • HY-N2419
    Erythrodiol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Erythrodiol 是橄榄油的成分。Erythrodiol 通过选择性抑制 ABCA1 蛋白的降解来促进胆固醇外流 (ChE)。Erythrodiol 有潜力用于动脉粥样硬化的研究。
  • HY-W016087
    Monoethyl pimelate

    PROTAC Linker Cancer
    Monoethyl pimelate 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。Monoethyl pimelate 能用于合成特异性的 BCL-XL PROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester。
  • HY-80012
    SJB3-019A

    Deubiquitinase Cancer
    SJB3-019A 是一种新颖的,有效的 USP1 抑制剂,在 K562 细胞中,IC50 值为 0.0781 μM。
  • HY-111519
    dTRIM24

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
  • HY-135586
    Raloxifene N-Oxide

    Drug Metabolite Metabolic Disease
    Raloxifene N-Oxide 是 Raloxifene 的氧化降解产物。
  • HY-B0300
    Penicillamine

    D-(-)-Penicillamine

    Others Inflammation/Immunology
    青霉胺 Penicillamine (D-(-)-Penicillamine) 是 penicillin 的代谢降解产物,可作为螯合剂,作用于威尔逊氏病。
  • HY-113794
    DSHS00884

    SSYA10-001

    Filovirus Infection
    DSHS00884 是有效的人乳头瘤病毒 E6 抑制剂IC50 为 10 μM。
  • HY-133487B
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2

    VH032-C8-NH2

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-136006A
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride

    VH032-C6-NH2 hydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride (VH032-C6-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-131232
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me

    Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me

    Bcl-2 Family Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 是一种 Bcl-xL 抑制剂。Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me 和 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体可用来合成 PROTAC BCL-XL 降解剂 XZ739 (HY-133557)。
  • HY-101838
    dBET1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    dBET1 是基于 PROTAC 技术的有效的 BRD4 蛋白质降解物,其 EC50 值为 430 nM。dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 (HY-13030) 与 NSC 527179 (HY-14658) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC,能够在低纳摩尔浓度下诱导 BRD4 降解。
  • HY-130770
    Ald-CH2-PEG3-CH2-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Ald-CH2-PEG3-CH2-Boc是一种 PROTAC linker,属于 PEGAlkyl/ether 类,可以用于合成 SGK3 激酶 PROTAC 降解剂。
  • HY-130549
    Acid-PEG3-C2-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Acid-PEG3-C2-Boc是一种 PROTAC linker,属于 PEGAlkyl/ether 类,可以用于合成降解 EGFR 和抑制 mTOR 的 PROTAC。
  • HY-101417
    Diethyl phosphate

    Diethyl phosphoric acid

    Endogenous Metabolite Others
    磷酸二乙酯 Diethylphosphate (DEP)是常用杀虫剂Chlorpyrifos的代谢或天然降解产物。
  • HY-122826
    ZXH-3-26

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    ZXH-3-26 是一种选择性基于 PROTAC 技术的 BRD4 降解剂,处理 5 小时后,DC50 约为 5 nM。
  • HY-10214
    SNX-2112

    PF 04928473

    HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
  • HY-136381
    N-Nitrosoglyphosate sodium

    N-Nitroso-N-(phosphonoMethyl)glycine sodium; Glyphosate-N-nitroso sodium

    Others Others
    N-Nitrosoglyphosate sodium 是亚硝胺的降解产物,是草甘膦除草剂的合成杂质。
  • HY-N0191
    Andrographolide

    Andrographis

    NF-κB SARS-CoV Influenza Virus Autophagy Cancer Infection Inflammation/Immunology
    穿心莲内酯 Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂,通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化,而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。
  • HY-44148
    FAK ligand-Linker Conjugate 1

    Target Protein Ligand-Linker Conjugate Cancer
    FAK ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 FAK 配体和 PROTAC linker,可募集 E3 连接酶 (如 VHL,CRBN,MDM2 和 IAP 等类型)。FAK ligand-Linker Conjugate 1 可广泛用于 PROTAC 介导的蛋白降解。
  • HY-130644
    iRucaparib-AP6

    PPAR Cancer
    iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
  • HY-123847
    KPT-6566

    Others Cancer
    KPT-6566 是一种有效、选择性、共价结合的脯氨酰异构酶 PIN1 抑制剂,与 PIN1 的催化位点共价结合,抑制并降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase 结构域的 IC50Ki 值分别为 640 nM 和 625.2 nM。KPT-6566 具有抗癌作用。
  • HY-N2350
    Cynaropicrin

    MMP NF-κB TNF Receptor Cancer
    Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。
  • HY-134183
    AUTAC1

    Autophagy Cancer Metabolic Disease
    AUTAC1是一种 MetAP2 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTACs 包含一个降解标签和一个弹头确保靶向特异性。AUTAC1 包含一个 FBnG 和一个 Fumagillol 部分。Fumagillol 共价结合到 MetAP2 上。
  • HY-N1956
    Rubiadin-1-methyl ether

    NF-κB Metabolic Disease
    Rubiadin-1-methyl ether 是巴戟天中的蒽醌类化合物,可抑制破骨细胞性骨吸收,通过抑制 NF-κB p65 磷酸化水平,降解 IκBα 蛋白,以及降低 p65 的核转位起作用。
  • HY-103710
    IBR2

    RAD51 Apoptosis Cancer
    IBR2 是一种有效且特异性的 RAD51 抑制剂,可抑制 RAD51 介导的 DNA 双链断裂修复。IBR2 破坏 RAD51 的多聚化,加速蛋白酶体介导的 RAD51 蛋白质降解,抑制癌细胞的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101682B
    (R)-SCH 42495

    Others Others
    (R)-SCH 42495 是 SCH 42495 的低活性异构体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
  • HY-111486
    LSZ-102

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。
  • HY-W012575
    2,4-Dihydroxybenzoic acid

    Endogenous Metabolite Others
    2,4-Dihydroxybenzoic acid 是细胞培养中 tart cheeries 的降解产物。
  • HY-122725
    Lenalidomide-C5-NH2

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 19; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 31

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Lenalidomide-C5-NH2 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
  • HY-122725B
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Lenalidomide-C5-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
  • HY-100037
    NT157

    Tyrphostin NT157

    Insulin Receptor STAT Cancer Endocrinology
    NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂,诱导Ser磷酸化,导致IRS-1/2的降解。NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种首创的抗癌药物,也可以靶向 Stat3 信号通路。
  • HY-17439
    Salinomycin sodium salt

    Salinomycin sodium; Sodium salinomycin

    Wnt β-catenin Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素钠 Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-114421
    FKBP12 PROTAC dTAG-13

    dTAG-13

    PROTAC FKBP Epigenetic Reader Domain Cancer
    FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
  • HY-123941
    FKBP12 PROTAC dTAG-7

    dTAG-7

    PROTAC FKBP Epigenetic Reader Domain Cancer
    FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
  • HY-130504
    Propargyl-PEG1-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子,包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时,PROTAC 5 导致 BTK,CSK,LYN,和 LAT2 降解。
  • HY-101682
    SCH 42495

    Neprilysin Cardiovascular Disease
    SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
  • HY-B0559
    Nabumetone

    BRL14777

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    萘丁美酮 Nabumetone 是一种可口服的非酸类抗炎剂,为有效的、选择性的 COX-2 抑制剂,同时是活性代谢物 6MNA 的前体物质。
  • HY-17620
    Sacubitrilat

    LBQ-657

    Neprilysin Neurological Disease
    Sacubitrilat 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂
  • HY-N0242
    Fraxinellone

    PD-1/PD-L1 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer Inflammation/Immunology
    Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜能。
  • HY-126147
    J22352

    HDAC Cancer
    J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
  • HY-112155
    MS4078

    PROTAC ALK Cancer
    MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
  • HY-113137
    N2,N2-Dimethylguanosine

    Endogenous Metabolite Cancer
    N2,N2-Dimethylguanosine 是一种尿核苷,是 tRNA 的初级代谢产物。
  • HY-111556
    BSJ-03-123

    PROTAC CDK Cancer
    BSJ-03-123是有效,新颖的CDK6选择性的小分子降解剂 (PROTAC)。
  • HY-126307
    Urolithin B

    NF-κB JNK ERK Akt AMPK Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
  • HY-19979
    RCM-1

    Others Cancer
    RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂,在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。
  • HY-136186
    (S,R,S)-AHPC-C7-amine

    VH032-C7-amine

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C7-amine (VH032-C7-amine) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C7-amine 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
  • HY-130492
    ARCC-4

    PROTAC Androgen Receptor Cancer
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
  • HY-133020
    ARD-266

    PROTAC Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (androgen receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
  • HY-107453
    SirReal1-O-propargyl

    PROTAC Sirt2-binding moiety 1

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体,可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子,从而降解Sirt2。
  • HY-N4327
    Eurycomalactone

    NF-κB Infection Inflammation/Immunology
    东革内酯 Eurycomalactone 是一种天然产物,为有效的 NF-κB 抑制剂IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平,但对 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化水平没有作用。
  • HY-B1409
    Isosorbide dinitrate

    ISDN

    NO Synthase Cardiovascular Disease
    Isosorbide dinitrate (ISDN) 是一种 NO 供体,能防止心肌梗死 (MI) 引起的左室重构和心功能退化。
  • HY-112588
    dBET6

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    dBET6 是一种高效的,选择性的,细胞透过的基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,IC50 值为 14 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-P0098
    [D-Ala2]leucine-enkephalin

    Opioid Receptor Cancer
    [D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂,是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
  • HY-125263
    OP-1074

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
  • HY-101682A
    SCH 42495 racemate

    Neprilysin Cardiovascular Disease
    SCH 42495 racemate 是 Sch-42495 的外消旋体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
  • HY-130992
    Androgen receptor antagonist 1

    Androgen Receptor Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
  • HY-13728A
    (R)-Plevitrexed

    (R)-ZD 9331; (R)-BGC9331

    Others Cancer
    (R)-普来曲塞 (R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂
  • HY-18627A
    PFI-2 hydrochloride

    (R)-PFI-2 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    PFI-2盐酸盐是甲基转移酶SETD7高效选择性抑制剂,IC50值为2nM。
  • HY-P1259
    PR-39

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-112377
    MZP-55

    Epigenetic Reader Domain PROTAC Cancer
    MZP-55 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2Kd 值为 8 nM。
  • HY-112376
    MZP-54

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    MZP-54 是基于 PROTAC 技术的一种选择性的 BRD3/4 降解剂,对 Brd4BD2Kd 值为 4 nM。
  • HY-N6667
    Glucovanillin

    Others Others
    葡萄糖香草醛 Glucovanillin 可从青荚中提取,通过涉及细胞壁降解和葡萄糖酐水解的酶联合作用可转化为香草醛。
  • HY-129603
    SI-109

    STAT Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36
  • HY-14645B
    DHMEQ racemate

    rel-DHMEQ

    NF-κB Cancer
    DHMEQ racemate 是一种 NF-κB 抑制剂。 DHMEQ racemate 抑制 NF-κB 的活性低于 (-)-DHMEQ。
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    (-)-Bafilomycin A1

    Proton Pump Autophagy Antibiotic Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    Bafilomycin A1 ((-)-Bafilomycin A1) 是 V-ATPase 的特异性抑制剂I50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
  • HY-16500
    Tolrestat

    AY-27773

    Aldose Reductase Cancer
    托瑞司他 Tolrestat 是一种有效的,可口服的 aldose reductase 抑制剂IC50 值为 35 nM。
  • HY-101519
    BETd-260

    ZBC 260

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是一种有效的 PROTAC BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136187
    (S,R,S)-AHPC-C5-NH2

    VH032-C5-NH2

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C5-NH2 (VH032-C5-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker (E3 ligase ligand-linker conjugate) 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 可用于合成靶向 ERRα 的 PROTAC 降解剂。
  • HY-125834
    GMB-475

    PROTAC Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL),导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。
  • HY-U00041
    Pivalopril

    Pivopril; RHC 3659(S)

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    匹伏普利 Pivalopril 是一种新的口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-10984
    Pomalidomide

    CC-4047

    Ligand for E3 Ligase Apoptosis Cancer
    泊马度胺 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂,与 E3 连接酶 cereblon 相互作用,诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
  • HY-15614
    SC144

    Interleukin Related Cancer
    SC144 是 gp130 首创的口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞 IC50 小于1 uM。
  • HY-106067A
    Dazoxiben

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    达唑氧苯 Dazoxiben 是一种有效的口服活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂
  • HY-130854
    Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白,用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。
  • HY-14885
    Eliglustat

    Genz 99067

    Others Metabolic Disease
    依利格鲁司特 Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂IC50值为24 nM。
  • HY-133781
    cis-Clopidogrel-MP Derivative

    Clopidogrel-MP-AM

    Others Others
    cis-Clopidogrel-MP Derivative (Clopidogrel-MP-AM) 是 Clopidogrel 活性代谢产物的 3'-甲氧基苯乙酮衍生物。Clopidogrel 是一种具有口服活性血小板抑制剂,靶向 P2Y12 受体。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-N1166
    Tephrosin

    Deguelinol I; Hydroxydeguelin

    EGFR Cancer
    灰叶草素 Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素,具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFRErbB2 的降解。
  • HY-133137
    SJF620

    PROTAC Btk Cancer
    SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。
  • HY-15745
    PSI-7409

    HCV Cancer
    PSI-7409是 Sofosbuvir (PSI-7977) 的5'-三磷酸活性代谢物。Sofosbuvir (PSI-7977) 是选择性和高活性的 HCV 核苷酸类似物抑制剂
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-N0565A
    Doxycycline hydrochloride

    MMP Bacterial Antibiotic Infection
    盐酸多西环素 Doxycycline hydrochloride 是一种四环素抗生素,口服有效的,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,具有抗菌活性。
  • HY-N0565
    Doxycycline

    MMP Bacterial Parasite Antibiotic Infection
    多西环素 Doxycycline 是一种四环素抗生素,口服有效的,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,具有抗菌活性。
  • HY-14885A
    Eliglustat hemitartrate

    Genz-112638; Eliglustat tartrate

    Others Metabolic Disease
    依利格鲁司特半酒石酸盐 Eliglustat hemitartrate是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂IC50值为24 nM。
  • HY-17044A
    Duvelisib (R enantiomer)

    IPI-145 R enantiomer; INK1197 R enantiomer

    PI3K Cancer
    Duvelisib R enantiomer 是 PI3K 抑制剂,是 Duvelisib 的活性较低的对映体。
  • HY-15147
    XAV-939

    β-catenin PARP Cancer
    XAV-939 是有效的 tankyrase 抑制剂,靶向 Wnt/β-catenin 途径。XAV-939 通过 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (IC50 分别为 5 和 2 nM) 来稳定 axin,从而刺激 β-catenin 降解。XAV939 与 TNKS1 和 TNKS2 的催化 (PARP) 域紧密结合 (Kd 分别为 99 和 93 nM)。
  • HY-75957
    DMP 777

    L-694458

    Elastase Inflammation/Immunology
    DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂
  • HY-19323
    Ceralasertib

    AZD6738

    ATM/ATR Cancer
    Ceralasertib (AZD6738) 是有效地 ATR 激酶抑制剂IC50 值为 1 nM。
  • HY-B0510
    Trimethoprim

    Antifolate Bacterial Antibiotic Infection
    甲氧苄啶 Trimethoprim 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positiveGram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
  • HY-18958
    CCT245737

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    CCT245737 是一种可口服的,选择性的 Chk1 抑制剂IC50 值为 1.3 nM。
  • HY-13650
    Indisulam

    E 7070

    Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
  • HY-107743
    Naloxone benzoylhydrazone

    NalBzoH

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Naloxone benzoylhydrazone (NalBzoH) 是一种混合的激动剂/拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 是原型 κ3 -阿片样受体激动剂,是克隆的 μδ 阿片样受体的部分激动剂,在阿片样 NOP 受体上是拮抗剂。Naloxone benzoylhydrazone 具有有效的镇痛作用。
  • HY-44012A
    SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物,基于 PROTAC 技术,使 SMARCA2 降解。
  • HY-19822A
    Elacestrant dihydrochloride

    RAD1901 dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Elacestrant dihydrochloride (RAD1901 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的的选择性雌激素受体 (ER) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
  • HY-N7007
    Sclareol glycol

    Others Metabolic Disease
    香紫苏二醇 Sclareol glycol 是氨氧化物的前体。Hyphozyma roseonigra ATCC 20624 是唯一报道的能够将香紫苏醇降解为 Sclareol Glycol 的主要产物的菌株。
  • HY-18018
    RN486

    Btk Inflammation/Immunology
    RN486 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Btk 抑制剂IC50 为 4.0 nM,Kd 为 0.31 nM,对其他激酶的活性较低。RN486 可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
  • HY-15333
    ZK-261991

    VEGFR Inflammation/Immunology
    ZK-261991 是一种可口服的 VEGFR 酪氨酸酶抑制剂,抑制 VEGFR-2 活性的 IC50 值为 5 nM。
  • HY-100900
    ML364

    Deubiquitinase Cancer
    ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
  • HY-15246
    TAK-580

    MLN 2480; BIIB-024

    Raf Cancer
    TAK-580 (MLN 2480) 是一种可口服的,具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂
  • HY-B0331A
    Enalapril maleate

    MK-421 maleate

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    马来酸依那普利 Enalapril maleate (MK-421 maleate) 是 Enalapril 的活性代谢物,是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂
  • HY-N6727
    Gliotoxin

    Aspergillin

    Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Gliotoxin 是一种次生代谢产物,是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素,抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度; 调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
  • HY-B0490
    Hygromycin B

    Hygrovetine

    Bacterial Fungal Antibiotic Infection
    潮霉素B Hygromycin B是抑制原核和真核细胞的氨基糖苷类抗生素。
  • HY-12870A
    AZD9496 maleate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
  • HY-W018171
    3,5,6-Trichloro-2-pyridinol

    TCPy

    Others Others
    3,5,6-Trichloro-2-pyridinol (TCPy) 是除草剂 Triclopyr 和杀虫剂 Chlorpyrifos 和 Chlorpyrifos-methyl 的主要降解产物。
  • HY-136188
    UNC2399

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC2399,一种生物素化的 UNC1999,是选择性的 EZH2 降解剂,对 EZH2 具有很高的体外效力,IC50 值为 17 nM。
  • HY-12870
    AZD9496

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)
  • HY-106446
    Rentiapril

    SA-446

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Rentiapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有抗高血压活性。
  • HY-B0510C
    Trimethoprim lactate

    Antifolate Bacterial Infection
    乳酸甲氧苄啶 Trimethoprim lactic 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim lactic 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positiveGram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim lactic 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。
  • HY-13038A
    Fostamatinib

    R788

    Syk Inflammation/Immunology Cancer
    福他替尼 Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
  • HY-100600
    BGG463

    K03859

    CDK Others
    BGG463 (K03859) 是一种具有口服活性的 II 型CDK2抑制剂
  • HY-43533
    Tarlox-TKI

    EGFR Cancer
    Tarlox-TKI 是 Tarloxotinib 的活性代谢产物 Tarlox-TKI,是不可逆的 pan-ErbB 抑制剂
  • HY-117244
    AZD7507

    c-Fms Cancer
    AZD7507 为一种有效的、可口服的 CSF-1R 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-136250
    BSJ-03-204

    PROTAC CDK Cancer
    BSJ-03-204 是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
  • HY-101982
    Lys-SMCC-DM1

    Lys-Nε-MCC-DM1

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Lys-SMCC-DM1 是 DM1 的活性代谢物。DM1 是一种微管 (tubulin) 抑制剂
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-W013767
    Thiodicarb

    Others Infection
    硫双灭多威 Thiodicarb 是一种氨基甲酸酯杀虫剂,用于控制动物,家禽舍和奶牛场中的苍蝇。Thiodicarb 在动物和植物中代谢为灭多威 (methomyl),然后降解为二氧化碳和乙腈。
  • HY-107858
    Veratryl alcohol

    3,4-Dimethoxybenzyl alcohol

    Others Others
    藜芦醇 Veratryl alcohol (3,4-Dimethoxybenzenemethanol) 是一种木质素降解真菌的次级代谢产物,常用作非酚性底物测定木质素分解活性。
  • HY-N0565B
    Doxycycline (hyclate)

    Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate; WC2031

    MMP Bacterial Antibiotic Infection
    多西环素盐酸盐半乙醇半水合物 Doxycycline (hyclate) (Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate) 是一种四环素抗生素,口服有效的,广谱的金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,具有抗菌活性。
  • HY-12886
    Docebenone

    AA 861

    Lipoxygenase Ferroptosis Inflammation/Immunology
    Docebenone (AA 861) 是一种有效的、选择性的和有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂
  • HY-14751
    Rolapitant

    SCH619734

    Neurokinin Receptor Cancer Endocrinology
    罗拉匹坦 Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂Ki值为0.66 nM。
  • HY-A0020
    Eldecalcitol

    ED-71; 2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3

    VD/VDR Metabolic Disease
    艾尔骨化醇 Eldecalcitol (ED-71) 是一种具有口服活性维生素 D 类似物,用于骨质疏松症的研究。Eldecalcitol 对骨吸收有很强的抑制作用,使骨密度显著增加。
  • HY-133045
    VHL Ligand 8

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
  • HY-136252
    BSJ-04-132

    PROTAC CDK Cancer
    BSJ-04-132 是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂 (PROTAC),对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
  • HY-18607
    SGK1-IN-1

    SGK Inflammation/Immunology
    SGK1-IN-1 是高活性的、血清和糖皮质激素调节激酶 1 (SGK-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。
  • HY-W013186S
    Lansoprazole Sulfide D4

    Proton Pump Bacterial Inflammation/Immunology
    Lansoprazole Sulfide D4 是 Lansoprazole Sulfide 的氘代物。Lansoprazole Sulfide 是质子泵抑制剂 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole Sulfide 是一种口服活性抗结核药,细胞内的 IC50 值为 0.59 µM,肉汤中的 IC50 值为 0.46 µM。
  • HY-15233
    Letermovir

    AIC246

    CMV Infection
    莱莫维韦 Letermovir 是一种新颖的 CMV 抑制剂,以病毒末端酶为靶目标,抑制其活性。
  • HY-14609
    MPEP Hydrochloride

    mGluR Neurological Disease
    MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
  • HY-14609A
    MPEP

    mGluR Neurological Disease
    MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 mGlu5 受体拮抗剂,其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。
  • HY-U00332
    Hydrocarbon chain derivative 1

    6,6'-Oxybis[2,2-dimethyl-1-hexanol]

    Others Metabolic Disease
    Hydrocarbon chain derivative 1 是一种有活性的长烃链衍生物,对脂质的合成具有抑制作用。
  • HY-17629
    Dapansutrile

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    Dapansutrile 是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。具有抗炎,镇痛活性。
  • HY-100423A
    Eltanexor Z-isomer

    KPT-8602 (Z-isomer)

    CRM1 Cancer
    Eltanexor Z-isomer (KPT-8602 Z-isomer) 是活性较弱的KPT-8602异构体。KPT-8602为高效的CRM1抑制剂
  • HY-100848
    TX1-85-1

    EGFR Cancer
    TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
  • HY-101803
    CP671305

    Phosphodiesterase (PDE) Others
    CP671305 是一种有效的,可口服的,选择性的 phosphodiesterase-4-D 抑制剂,具有很高的活性。
  • HY-114157
    DO-264

    MAGL Neurological Disease
    DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。
  • HY-13038
    Fostamatinib Disodium

    R788(Disodium)

    Syk Inflammation/Immunology Cancer
    福他替尼二钠盐 Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
  • HY-16954
    ARV-825

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
  • HY-N6812
    Karacoline

    Others Endocrinology
    多根乌头碱 Karacoline 是在植物 Aconitum kusnezoffii 中发现的二萜生物碱,能通过 NF-κB 信号通路减少椎间盘退变中细胞外基质的降解。
  • HY-136528
    RA-9

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
  • HY-18012
    Spebrutinib

    AVL-292; CC-292

    Btk Cancer
    Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂IC50 为0.5 nM。
  • HY-100754
    PF-06651600

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06651600 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂IC50 值为 33.1 nM。
  • HY-100239
    ICI 153110

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    ICI 153110 是一种口服有效的磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂,具有血管舒张和收缩力性质,可用于充血性心力衰竭的相关研究。
  • HY-U00049
    Mioflazine

    Others Neurological Disease Cardiovascular Disease
    米氟嗪 Mioflazine 是具有口服活性的、核苷转运抑制剂,有用于睡眠障碍的潜力。Mioflazine 抑制核苷摄取。
  • HY-100894
    Biotin-VAD-FMK

    Caspase Cancer
    Biotin-VAD-FMK是可渗透细胞的,不可逆的,由生物素标记的胱天蛋白酶抑制剂,用于鉴定细胞裂解物中的半胱天冬酶活性。
  • HY-15658
    GSK2801

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    GSK2801 是一种有效的,选择性的,口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2ABAZ2B 溴结构域抑制剂Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。
  • HY-112429
    HJB97

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1),0.27 nM (BRD2 BD2),0.18 nM (BRD3 BD1),0.21 nM (BRD3 BD2),0.5 nM (BRD4 BD1),1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-111546
    BI-3663

    PROTAC FAK Cancer
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有 E3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
  • HY-114307
    Ly93

    Others Inflammation/Immunology
    Ly93 是一种口服有效的、鞘磷脂合成酶 (SMS2) 的选择性抑制剂IC50 值为 91 nM。
  • HY-B0924
    Anisindione

    Others </