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Results for "Additional Target Genes 抑制剂" in MCE Product Catalog:

8575

抑制剂 & 激动剂

94

化合物筛选库

20

染料试剂

12

生化试剂

338

多肽产品

6

MCE 试剂盒

14

抗体抑制剂

1694

天然产物

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-114760
    Vanillic acid glucoside

    Vanillic acid 4-β-D-glucoside

    Others
    Vanillic acid glucoside is isolated from the fruits of C. annuum as well as the leaves of various additional plants. Vanillic acid glucoside belongs to a class of compounds known as hydrolyzable tannins and can be phytotoxic against different species.
  • HY-P1462
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat 是一种由 37 个氨基酸组成的降钙素家族神经肽,通过 (CRLR) 起作用。
  • HY-108594
    PD-118057

    Potassium Channel Metabolic Disease
    PD-118057 是一种 human ether-a-go-go-related gene (hERG) 通道激活剂,但不会导致 hERG 阻滞。
  • HY-U00362
    Neurodegenerative Disorder-Targeting Compound 1

    Proteasome Neurological Disease
    Neurodegenerative Disorder-Targeting Compound 1 是一种 calpain 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2010128102A1 的化合物 example 63。
  • HY-P1462A
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat TFA

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) (83-119), rat (TFA) 是一种由 37 个氨基酸组成的降钙素家族神经肽,通过 (CRLR) 起作用。
  • HY-U00361
    Itch-Targeting Compound 1

    Others Infection Inflammation/Immunology
    Itch-Targeting Compound 1 是一种止痒剂。
  • HY-U00393
    Arrhythmic-Targeting Compound 1

    Others Cardiovascular Disease
    Arrhythmic-Targeting Compound 1 具有含氮的螺环结构,可用于心律不齐疾病的研究。
  • HY-U00357
    Urinary Incontinence-Targeting Compound 1

    Others Neurological Disease
    Urinary Incontinence-Targeting Compound 1 是一种 sulfonanilide 的衍生物,可用于尿失禁的研究。
  • HY-U00385
    Neuromuscular Disorder-Targeting Compound 1

    Others Neurological Disease
    Neuromuscular Disorder-Targeting Compound 1 可用于研究神经肌肉紊乱症,例如肌痛综合征和慢性疲劳综合症。
  • HY-101750
    Arrhythmias-Targeting Compound 1

    Others Cardiovascular Disease
    Arrhythmias-Targeting Compound 1 可用于心律失常的研究,摘自专利 WO 2001028992 A2。
  • HY-U00300
    Cancer-Targeting Compound 1

    Others Cancer
    Cancer-Targeting Compound 1 可用于与激素相关的癌症研究,摘自专利 WO 2008021331 A2。
  • HY-136409
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-Decanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-Acylhomoserine lactones (AHL) regulate gene expression in Gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-124237A
    N-Octanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-octanoyl-L-Homoserine lactone is a small diffusible signaling molecule involved in quorum sensing, thereby controlling gene expression and affecting cellular metabolism. N-octanoyl-L-Homoserine lactone can be used for the infection prevention and regulation of virulence in general and in cystic fibro.
  • HY-115393A
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone

    Others
    N-Heptanoyl-L-homoserine lactone is a member of N-acyl-homoserine lactone family. N-acyl-homoserine lactones (AHL) regulate gene expression in gram-negative bacteria, such as Echerichia and Salmonella, and are involved in quorum sensing, cell to cell communication among bacteria.
  • HY-P2322
    Iturin A

    Fungal
    IturinA exhibits strong antifungal activity against pathogenic yeast and fungi. Iturin A interacts with the cytoplasmic membrane of the target cell forming ion conducting pores.
  • HY-136269
    A 410099.1, amine-Boc hydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate
    A 410099.1, amine-Boc hydrochloride is a functionalized IAP ligand for PROTACs. that is incorporates with an amine functional handle for ready conjugation to a linker/target protein ligand.
  • HY-W028047
    JFD01307SC

    Bacterial
    JFD01307SC is a glutamine synthetase inhibitor and anti-tuberculosis agent. JFD01307SC acts as a mimic of L-Glutamate and thus target enzymes involved in glutamine biosynthesis.
  • HY-B0497C
    Niclosamide olamine

    BAY2353 olamine

    STAT Parasite Antibiotic Autophagy
    Niclosamide olamine is an anthelmintic that disrupts mitochondrial metabolism in parasitic worms and animal models. Niclosamide olamine inhibits STAT3 (IC50 = 0.25 μM) and stimulates autophagy by reversibly inhibiting mammalian target of Rapamycin complex 1 (mTORC1) signaling.
  • HY-N7434
    N-Nitrosodiethylamine

    DNA/RNA Synthesis
    N-Nitrosodiethylamine is a potent hepatocarcinogenic dialkylnitrosoamine. N-Nitrosodiethylamine is mainly present in tobacco smoke, water, cheddar cheese, cured, fried meals and many alcoholic beverages. N-Nitrosodiethylamine is responsible for the changes in the nuclear enzymes associated with DNA repair/replication. N-Nitrosodiethylamine results in various tumors in all animal species. The main target organs are the nasal cavity, trachea, lung, esophagus and liver.
  • HY-B0546
    Procaine

    Histone Demethylase DNA/RNA Synthesis Neurological Disease Cancer
    奴佛卡因 Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标起作用,起效缓慢,作用持续时间短。
  • HY-B0546A
    Procaine hydrochloride

    Histone Demethylase DNA/RNA Synthesis Neurological Disease Cancer
    盐酸普鲁卡因 Procaine hydrochloride 是 DNA 脱甲基剂。Procaine hydrochloride 通过多个靶标起作用,起效缓慢,作用持续时间短。
  • HY-135646
    Eleutheroside B1

    Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-130802
    5-Aminouridine

    Fungal Influenza Virus Cancer Infection
    5-Aminouridine 可以修饰核碱基并且可以掺入靶 DNA 中。5-Aminouridine 表现出广泛的生物活性,可抑制肿瘤,真菌和病毒的生长。
  • HY-N0270
    Ononin

    Ononoside; Formononetin 7-O-β-D-glucopyranoside

    Others Others
    刺芒柄花苷 Ononin是一种异黄酮, 抑制土壤中杂Pluchea lanceolata生长。
  • HY-13570A
    Betamethasone hydrochloride

    Glucocorticoid Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸倍他米松 Betamethasone hydrochloride 是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone hydrochloride 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。
  • HY-13570
    Betamethasone

    Glucocorticoid Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    倍他米松 Betamethasone 是一种合成糖皮质激素,具有抗炎和免疫抑制活性。Betamethasone 可加速胎儿肺成熟并诱导基因表达和细胞凋亡。
  • HY-12702
    10058-F4

    c-Myc Autophagy Cancer
    10058-F4是 c-Myc 抑制剂,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
  • HY-112999
    Serelaxin

    RLX-030

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Serelaxin (RLX-030) 是一种靶向 RLN 受体 的重组人松弛素,是一种具有抗纤维化活性的血管活性肽激素。
  • HY-B0826
    Spirodiclofen

    BAJ-2740

    Parasite Infection
    螺螨酯 Spirodiclofen是一种广谱杀螨剂, 通过抑制脂质合成 (LBI)发挥作用, 与目前市面上的杀螨剂无交叉耐药, 具有额外的杀虫性能。
  • HY-12703
    KSI-3716

    c-Myc Autophagy Cancer
    KSI-3716 是一种有效的 c-Myc 抑制剂,可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱内化疗剂,可用于膀胱癌的研究。
  • HY-103397
    Nanaomycin A

    DNA Methyltransferase Parasite Cancer Infection
    Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
  • HY-100431
    IMR-1

    Notch Cancer
    IMR-1 是一类新的 Notch 抑制剂IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC),抑制 Notch 靶基因转录并显着抑制患者衍生的肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
  • HY-136446
    MYLS22

    Others Cancer Cardiovascular Disease
    MYLS22 是首创的,选择性视神经萎缩 1 (OPA1) 抑制剂。MYLS22 可以靶向内皮细胞 OPA1 减少肿瘤的生长,通过影响 NFkB 活性和血管生成基因表达抑制血管生成。
  • HY-N7674A
    Angoline hydrochloride

    STAT Cancer
    Angoline hydrochloride 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂IC50 为 11.56 μM。Angoline hydrochloride 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
  • HY-N7674
    Angoline

    STAT Cancer
    Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
  • HY-14452
    Fatostatin

    125B11

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    脂肪抑制素 Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
  • HY-130979
    EED226-COOH

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体,通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852 (HY-130708)。
  • HY-14452A
    Fatostatin hydrobromide

    125B11 hydrobromide

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
  • HY-108638
    NSC 146109 hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135827
    MSC2360844

    PI3K Cancer Inflammation/Immunology
    MSC2360844 是一种有效的,具有口服活性的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂IC50为 145 nM。MSC2360844 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
  • HY-B0271
    Pyrazinamide

    Pyrazinecarboxamide; Pyrazinoic acid amide

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection
    吡嗪酰胺 Pyrazinamide (Pyrazinecarboxamide; Pyrazinoic acid amide) 是一种有效的口服抗结核类抗生素 (antitubercular antibiotic)。Pyrazinamide 是一种前药,通过结核分枝杆菌 pncA 基因编码的 PZase/烟酰胺酶转化为活性吡嗪酸 (POA) 形式。
  • HY-B0736A
    Sertaconazole nitrate

    FI7056

    Fungal Infection
    硝酸舍他康唑 Sertaconazole硝酸盐是局部广谱的抗真菌剂,可作用于表皮和粘膜的感染。
  • HY-135827A
    MSC2360844 hemifumarate

    PI3K Cancer Inflammation/Immunology
    MSC2360844 hemifumarate 是一种有效的,具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂IC50为 145 nM。MSC2360844 hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
  • HY-120697
    MSAB

    Wnt Cancer
    MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
  • HY-135236
    OXFBD04

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
  • HY-111558A
    Bobcat339 hydrochloride

    DNA Methyltransferase Cancer
    Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET抑制剂,抑制 TET1TET2IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
  • HY-N6901
    Luteolin 7-sulfate

    Others Metabolic Disease
    木犀草素-7-硫酸酯 Luteolin 7-sulfate 是从海生植物 Phyllospadix iwatensis Makino 中分离出来的。 Luteolin 7-sulfate 通过 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和小眼症相关转录因子 (MITF) 介导的信号通路的干预减弱 TYR 基因表达,从而导致黑色素合成减少。
  • HY-13030A
    (R)-(-)-JQ1 Enantiomer

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    (R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1的异构体。(+)-JQ1可降低 BRD4 基因表达,而(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 没有此作用效果。
  • HY-N2098
    Obtusifolin

    NF-κB Cancer
    决明蒽醌 Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
  • HY-16963
    GW627368

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    GW627368 (GW627368X) 是前列腺素受体 EP4 高效选择竞争性抑制剂,还对血栓素受体 TP 有亲和力。对人 EP4 和 TP 的 pKi 值分别为 7.0 和 6.8。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-19620
    Branaplam

    LMI070; NVS-SM1

    DNA/RNA Synthesis Potassium Channel Cancer
    Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERGIC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
  • HY-Y1620
    3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid

    Others Cardiovascular Disease
    3-(3,4-二甲氧基苯)丙酸 3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid 是一种具有口服活性的短链脂肪酸 (SCFAs)。3-(3,4-Dimethoxyphenyl)propanoic acid 在体内刺激 γ 球蛋白基因表达和促红细胞生成,可用于 β 血红蛋白病和其他贫血症。
  • HY-17504AS
    Rosuvastatin D3

    ZD 4522 D3

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀D3 Rosuvastatin D3 (ZD 4522 D3) 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
  • HY-P2657
    Verucopeptin

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite Cancer
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
  • HY-110261
    GS143

    IKK E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Inflammation/Immunology
    GS143 是一种选择性的 IκBα 泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1 介导的 IκBα 泛素化作用的 IC50 为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的 NF-κB 活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
  • HY-12276
    MALT1 inhibitor MI-2

    MALT1 Cancer
    MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50=5.84 μM),MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合,不可逆地抑制蛋白酶功能,并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
  • HY-124745
    KY-05009

    MAP4K Wnt Apoptosis Cancer
    KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
  • HY-17504A
    Rosuvastatin

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-124697
    BMP signaling agonist sb4

    TGF-β Receptor Cancer
    BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂,EC50 值为 74 nM,通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 激活 BMP 信号。BMP signaling agonist sb4 还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂Id1 和 Id3)。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-N6940
    Prosapogenin A

    Progenin III

    Apoptosis Cancer
    薯蓣皂苷A Prosapogenin A 是藜芦中的天然产物,通过抑制 STAT3 信号通路和糖酵解,在体外诱导人癌细胞凋亡。
  • HY-17504
    Rosuvastatin Calcium

    Rosuvastatin hemicalcium; ZD 4522 Calcium

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    瑞舒伐他汀钙 Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
  • HY-18371
    TC-S 7009

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
  • HY-N6022
    Byakangelicin

    Others Metabolic Disease
    白当归素 Byakangelicin 是一种在当归 (Angelica gigas) 根中发现的活性化合物,可以作为调节剂,改善各种活性化合物 (Umb,Cur 和 Dox) 的脑积累,增强研究效果。Byakangelicin 增加所有 PXR 靶基因 (如MDR1) 的表达,并诱导广泛的药物-药物相互作用。Byakangelicin 可以抑制性激素的作用,它可能会增加内源激素的分解代谢。
  • HY-112671
    CDDO-dhTFEA

    RTA dh404

    Keap1-Nrf2 NF-κB Inflammation/Immunology
    CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
  • HY-125276
    TH5487

    Others Inflammation/Immunology
    TH5487 是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 抑制剂IC50 为342 nM,TH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物,抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学,从而抑制促炎基因。
  • HY-112611
    H3B-5942

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
  • HY-19333
    OG-L002

    Histone Demethylase Monoamine Oxidase HSV Infection
    OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
  • HY-133897
    (Rac)-Indoximod

    1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer Inflammation/Immunology
    (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
  • HY-16785
    Veledimex

    INXN-1001; RG-115932

    Cytochrome P450 Interleukin Related Cancer Inflammation/Immunology
    Veledimex 是一种专有基因治疗启动系统的激活剂配体,也是 CYP3A4/5 的温和抑制剂配体。
  • HY-N0184A
    Dipotassium glycyrrhizinate

    Virus Protease Inflammation/Immunology
    甘草酸二钾盐 Dipotassium glycyrrhizinate 是一种天然产物,可抑制过敏性皮炎相关基因表达,具有抗炎活性。
  • HY-14422
    SR1078

    ROR Cancer
    SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合,提高了这些受体的转录活性,从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
  • HY-B1599
    Chloramphenicol palmitate

    Bacterial Infection
    Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent)。
  • HY-13991
    CCG-1423

    Ras Cancer
    CCG-1423是一种新型的RhoA/C介导的基因转录抑制剂,能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-W009884
    Acetosyringone

    Others Others
    乙酰丁香酮 Acetosyringone 是一种酚类化合物,从受伤的植物细胞中产生。virA 基因能够编码膜结合蛋白,感知 Acetosyringone,使自身磷酸化并激活 vir 基因产物,后者刺激自身及其他 vir 基因的转录。Acetosyringone 能够增强 Agrobacterium 介导的杜氏盐藻的高效转化。
  • HY-118660
    Anhydrotetracycline hydrochloride

    Antibiotic Bacterial Infection
    Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体,是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzymes) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。
  • HY-13631D
    Dxd

    Exatecan derivative for ADC

    Topoisomerase ADC Cytotoxin Cancer
    Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
  • HY-W048303
    L-Azatyrosine

    Antibiotic Cancer Infection
    L-Azatyrosine 是一种从 Streptomyces chibaensis 中分离出来的具有抗肿瘤活性的抗生素。L-Azatyrosine 可以使携带致癌 Ras 基因的转化细胞恢复正常的表型行为。
  • HY-N0686
    Pseudoprotodioscin

    Fatty Acid Synthase (FASN) MicroRNA Metabolic Disease
    伪原薯蓣皂苷 Pseudoprotodioscin,一种呋喃葡糖苷,抑制 SREBP1/2microRNA 33a/b 水平,降低胆固醇和甘油三酯合成相关的基因表达。
  • HY-126675A
    AS2863619

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-13901
    GANT 61

    NSC 136476

    Gli Autophagy Cancer
    GANT 61 是靶向Hedgehog/GLi通路的 Gli1Gli2 抑制剂
  • HY-126675
    AS2863619 free base

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-12068
    PI3K-IN-1

    XL-147 derivative 1

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
  • HY-A0148A
    Halofantrine hydrochloride

    SKF-102886; WR-171669

    Parasite Infection
    Halofantrine hydrochloride (SKF-102886)是一种通过抑制人ERG通道 来延迟整流钾电流的阻滞剂,是一种有效的抗疟疾药。
  • HY-133084
    ERK-IN-2

    ERK Cancer
    ERK-IN-2 是具有高效选择性和口服活性的 ERK2 抑制剂探针, IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 的使用剂量 > 10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。
  • HY-107805
    Dihydroactinidiolide

    Others Cancer Infection Neurological Disease
    二氢猕猴桃内酯 Dihydroactinidiolide 存在于植物叶片和果实中,是有效的植物生长抑制剂,基因表达的调节剂,同时负责拟南芥中的光适应。Dihydroactinidiolide 具有抗氧化活性,抗菌活性,抗癌活性和神经保护作用。
  • HY-10990
    Abexinostat

    CRA 024781; PCI-24781

    HDAC Cancer
    Abexinostat (CRA 024781) 是一种新的泛HDAC抑制剂,主要靶向HDAC1的Ki值为7 nM。
  • HY-50698
    BI 2536

    Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BI 2536 是 PLK1BRD4 的双抑制剂IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
  • HY-14959
    Ulipristal

    CDB-3236; Deacetyl CDB-2914

    Progesterone Receptor Cancer Endocrinology
    Ulipristal (CDB 3236) 是一种选择性的性孕酮受体 (progesterone receptor) 调节剂。Ulipristal 与孕激素受体结合,从而抑制 PR 介导的基因表达,并干扰生殖系统中孕激素的活性。
  • HY-12825
    BHPI

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂,可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。
  • HY-N2146
    Combretastatin A4

    CRC 87-09

    Microtubule/Tubulin Cancer
    考布他丁 A4 Combretastatin A4 是一种 microtubule 抑制剂,能够与 β-tubulin 结合,Kd 值为 0.4 μM。
  • HY-119970
    Helenalin

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    Helenalin 是一种抗炎的倍半萜内酯。Helenalin 通过直接靶向 p65 选择性抑制转录因子 NF-κB。Helenalin 具有烷基化活性,以 NF-κB 的 p65 亚基中的半胱氨酸巯基为靶点,从而抑制其 DNA 结合。
  • HY-10338
    Foretinib

    XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880

    VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    Foretinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制 MetKDRIC50分别为0.4 nM 和 0.9 nM。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-N1060
    Yatein

    HSV Cancer Infection
    Yatein 是从 A. chilensis 中提取的木质素,具有抗增殖活性。Yatein 能通过阻断立早基因基因表达,抑制单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 的复制。
  • HY-101491
    SR-18292

    PGC-1α Autophagy Metabolic Disease
    SR-18292 是一种 PPARγ 共激活因子-1α (PGC-1α) 抑制剂,可促进 PGC-1α 乙酰化,抑制糖异生基因的表达,并减少肝细胞中葡萄糖的产生。
  • HY-10864
    URB-597

    KDS-4103

    FAAH Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。
  • HY-12201
    TAK-901

    Aurora Kinase Cancer
    TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。
  • HY-15233
    Letermovir

    AIC246

    CMV Infection
    莱莫维韦 Letermovir 是一种新颖的 CMV 抑制剂,以病毒末端酶为靶目标,抑制其活性。
  • HY-N2078
    Yamogenin

    Neodiosgenin

    LXR Metabolic Disease
    雅姆皂甙元 Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG) 的积累。
  • HY-17602
    Amcasertib

    BBI503

    Others Cancer
    Amcasertib是可以口服注射的产品,能够抑制癌症干细胞途径,通过抑制靶点干细胞靶向激酶,包括Nanog。
  • HY-P1034
    DAPTA

    D-Ala-peptide T-amide; Adaptavir

    CCR HIV Infection Endocrinology
    DAPTA 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。
  • HY-122909
    GSK2593074A

    GSK'074

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2593074A (GSK’074) 是一种程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂, 抑制 RIP1RIP3
  • HY-101508
    GNA002

    Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-135299
    CH6953755

    Src Cancer
    CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
  • HY-111444
    Auxinole

    Others Others
    Auxinole 是一种有效的 TIR1/AFB 受体植物激素拮抗剂,能够与 TIR1 结合,阻止 TIR1-IAA-Aux/IAA 复合物的形成,从而抑制 auxin 应答基因的表达。
  • HY-102007A
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate

    HSP Cancer
    Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP hexafluorophosphate 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。
  • HY-18772
    O4I2

    Oct3/4 Others
    O4I2 是有效的 Oct3/4 诱导剂。O4I2 可诱导多能干细胞相关基因 Lin28Sox2Nanog 的表达,并抑制 Rex1
  • HY-16596
    CNX-1351

    PI3K Cancer
    CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂IC50 为 6.8 nM。
  • HY-19341
    Compound 401

    DNA-PK Cancer
    Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
  • HY-13998
    Dasabuvir

    ABT-333

    HCV Infection
    Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂,抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶,抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶,IC50 为 2.2 到 10.7 nM。
  • HY-N0158
    Oxymatrine

    TGF-beta/Smad Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    氧化苦参碱 Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0589
    Dehydrodiisoeugenol

    NF-κB COX Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    脱氢二异丁香酚 Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到,具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。
  • HY-N0499
    Cyanidin Chloride

    IdB 1027

    Others Cancer
    氯化氰定 Cyanidin Chloride (IdB 1027) 是花青素的一个亚类,具有抗氧化和抗癌作用。Cyanidin Chloride (IdB 1027) 抑制破骨细胞形成,羟基磷灰石吸收和 NF-κB 配体 (RANKL) 诱导的破骨细胞标记基因表达的受体激活。
  • HY-12885A
    ADU-S100 disodium salt

    MIW815 disodium salt; ML RR-S2 CDA disodium salt

    STING Inflammation/Immunology
    ADU-S100 disodium salt (MIW815 disodium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
  • HY-111651
    Gboxin

    ATP Synthase Mitochondrial Metabolism Cancer
    Gboxin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F0F1 ATP 合成。具有抗肿瘤活性。
  • HY-18686
    AS1949490

    Phosphatase Metabolic Disease
    AS1949490 是一种有效的、选择性的 SHIP-2抑制剂,其IC50 值为 620 nM。AS1949490 通过上调L6肌管GLUT1基因激活葡萄糖代谢。
  • HY-14456A
    MAC13243

    Bacterial Infection
    MAC13243 是一种抗菌剂,是一种细菌脂蛋白靶向伴侣 LolA抑制剂。MAC13243 选择性抑制革兰氏阴性菌。
  • HY-15440
    Temsavir

    BMS-626529

    HIV Infection
    Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
  • HY-112088
    AZD4573

    CDK Cancer
    AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-126483
    Telomerase-IN-3

    Telomerase Cancer
    Telomerase-IN-3 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,直接靶向 hTERT 启动子活性。hTERT 是维持端粒酶活性的关键成分。
  • HY-16307
    MB05032

    Phosphatase Metabolic Disease
    MB05032 是 GNG 抑制剂,能靶向果糖-1,6-双磷酸酯酶的AMP结合位点,IC50为 16 nM。
  • HY-10822A
    ONX 0801 trisodium

    BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium

    Thymidylate Synthase Cancer
    ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS)抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
  • HY-14648A
    Dexamethasone acetate

    Dexamethasone 21-acetate; Hexadecadrol acetate

    Glucocorticoid Receptor Autophagy Mitophagy Bacterial Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    醋酸地塞美松 Dexamethasone acetate (Dexamethasone 21-acetate) 是糖皮质素类甾体化合物,有抗炎和免疫抑制活性。Dexamethasone acetate 可用于眼部感染的研究。
  • HY-10340B
    Tirbanibulin Mesylate

    KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate

    Src Microtubule/Tubulin Cancer
    Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
  • HY-10340A
    Tirbanibulin dihydrochloride

    KX2-391 dihydrochloride; KX-01 dihydrochloride

    Src Microtubule/Tubulin Cancer
    Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
  • HY-78131
    Ibuprofen

    (±)-Ibuprofen

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    布洛芬 Ibuprofen 是 COX-1COX-2抑制剂IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
  • HY-10340
    Tirbanibulin

    KX2-391; KX-01

    Src Microtubule/Tubulin Cancer
    Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。
  • HY-N1934
    Dihydroberberine

    Potassium Channel HSP Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。
  • HY-B0990
    Thiostrepton

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫链丝菌素 Thiostrepton 是一种抗生素,可选择性抑制 FOXM1。FOXM1 与 YAP/TEAD 复合物结合。YAP/TEAD/FOXM1 复合物在控制细胞周期的基因调控区域结合可能会影响细胞增殖。
  • HY-100419
    BFH772

    VEGFR Cancer
    BFH772 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂IC50 为 3 nM。
  • HY-G0017A
    N-Desmethyl imatinib mesylate

    Norimatinib mesylate; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib mesylate

    Drug Metabolite Others
    N-Desmethyl imatinib mesylate (Norimatinib mesylate) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl, c-Kit and PDGFR 多靶点抑制剂
  • HY-12134
    Poloxin

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
  • HY-N6046
    Kamebakaurin

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    Kamebakaurin 是从 Isodon japonicus 中提取的一种天然产物。Kamebakaurin 是 NF-κB抑制剂,可抑制 p50 的 DNA 结合活性。
  • HY-P1014
    HCGRP-(8-37)

    Human α-CGRP (8-37)

    CGRP Receptor Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
  • HY-111498
    RGX-104

    LXR Cancer Inflammation/Immunology
    RGX-104是一种小分子 LXR 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
  • HY-10407
    SU 5402

    VEGFR FGFR PDGFR Cancer
    SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2FGFR1PDGFRβIC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
  • HY-B2116
    Osalmid

    Oxaphenamide; 4'-Hydroxysalicylanilide

    HBV Infection
    柳胺酚 Osalmid是核糖核苷酸还原酶小亚基M2(RRM2)的靶向化合物;抑制核糖核苷酸还原酶活性的IC50值为8.23 μM。
  • HY-10372
    PP121

    mTOR PDGFR VEGFR Src Apoptosis Cancer
    PP121是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTORDNK-PKVEGFR2SrcPDGFRIC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。
  • HY-10501
    SU14813

    PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    SU14813是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2VEGFR1PDGFRβ and KITIC50 值分别为50,2,4,15 nM。
  • HY-10501A
    SU14813 maleate

    PDGFR VEGFR c-Kit Cancer
    SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2VEGFR1PDGFRβ and KITIC50 值分别为50,2,4,15 nM。
  • HY-Y1750
    β-Aminopropionitrile

    Monoamine Oxidase Cancer
    β-Aminopropionitrile 是一种特异的不可逆赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂。β-Aminopropionitrile 靶向 LOX 或 LOXL 同工酶的活性位点。
  • HY-101238
    Agmatine sulfate

    Imidazoline Receptor NO Synthase Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    胍基丁胺 Agmatine sulfate在多个靶点上发挥调节作用,如神经递质系统,离子通道,一氧化氮合成。它是 imidazoline receptor 的内源性激动剂和 NO synthase 抑制剂
  • HY-B1408
    Salicylanilide

    2-Hydroxybenzanilide

    HIV Integrase HIV Infection
    Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。
  • HY-D0713
    7ACC2

    Monocarboxylate Transporter Cancer
    7ACC2是MCT高效抑制剂,对[14C]-乳酸流入抑制的IC50值为11nM,是针对癌细胞乳酸转运的新型抗肿瘤分子。
  • HY-13650
    Indisulam

    E 7070

    Carbonic Anhydrase Cancer
    Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
  • HY-110084
    BTZO-1

    Apoptosis Cardiovascular Disease
    BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0795
    MHY1485

    mTOR Autophagy Cancer
    MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-111202
    Pyributicarb

    TSH-888

    Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    稗草丹 Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂,是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。
  • HY-12884
    OAC2

    Oct3/4 Others
    OAC2是Oct4激活化合物,其通过Oct4基因启动子激活表达。
  • HY-17363
    Dimethyl fumarate

    DMF

    Keap1-Nrf2 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    富马酸二甲酯 Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
  • HY-15283
    Clopidogrel

    P2Y Receptor Cardiovascular Disease
    氯吡格雷 Clopidogrel 是一种以 P2Y12 受体为靶点的、具有口服活性的血小板抑制剂。Clopidogrel 可用于抑制冠状动脉疾病、周围血管疾病和脑血管疾病中的血凝块。
  • HY-15359
    Episilvestrol

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Cancer
    Episilvestrol 是 silvestrol 的衍生物,从 Aglaia silvestris 中分到,能够抑制 eIF4A 靶作用的转录过程。
  • HY-N2609
    7,4'-Dihydroxyflavone

    CCR NF-κB Inflammation/Immunology Endocrinology
    7,4'-二羟基黄酮 7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
  • HY-108708
    GeA-69

    PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
  • HY-13642
    RG108

    N-Phthalyl-L-tryptophan

    DNA Methyltransferase Cancer
    RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
  • HY-12423
    TAS-115

    VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    TAS-115 是一种有效的 VEGFRc-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
  • HY-119695A
    Simvastatin acid ammonium

    Tenivastatin ammonium

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    辛伐他汀铵盐 Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1 的表达。
  • HY-12423A
    TAS-115 mesylate

    TAS-115 methanesulfonate

    VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    TAS-115 mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
  • HY-14989
    SQ109

    NSC 722041

    Parasite Bacterial Antibiotic Infection
    SQ109 有效抑制寄生虫的锥虫成虫期,杀死细胞,IC50 为 50±8 nM。 SQ109,靶向 MmpL3,是一种抗结核剂。
  • HY-14622A
    Necrostatin 2 racemate

    Necrostatin 1S; Nec-1S; 7-Cl-O-Nec1

    RIP kinase Cancer
    Necrostatin 2 racemate (Nec-1S),是一种稳定型 Nec-1 (HY-15760 ),Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的 RIPK1 抑制剂,但缺乏 IDO 靶向作用。
  • HY-13263
    CHIR-124

    Checkpoint Kinase (Chk) FLT3 PDGFR Apoptosis Cancer
    CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂IC50 值为 0.3 nM;同时可有效抑制 PDGFRFLT3IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
  • HY-109084
    Conteltinib

    CT-707

    FAK Cancer
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂,可靶向作用于 FAK,ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用,IC50 为 1.6 nM。
  • HY-117113
    JI051

    Notch Cancer
    JI051 是一种 Hes1-PHB2 相互作用稳定剂,能够与癌症相关蛋白伴侣 prohibitin 2 (PHB2) 相互作用,通过抑制 Notch 下游效应基因 Hes1 来诱导细胞周期停滞。具有抗肿瘤作用。
  • HY-13442
    Eribulin

    B1939; E7389; ER-086526

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    艾日布林 Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
  • HY-13442A
    Eribulin mesylate

    B1939 mesylate; E7389 mesylate; ER-086526 mesylate

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    甲磺酸艾日布林 Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
  • HY-123943
    STING agonist-4

    STING Cancer
    STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂,它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM,STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。
  • HY-136373
    Metazachlor

    Others Others
    甲氧氯胺 Metazachlor 是氯乙酰胺类除草剂 (herbicide)。Metazachlor 是一种长链脂肪酸合成的抑制剂,杂草种子发芽和萌发过程中,影响其细胞分裂或组织分化。
  • HY-N2065
    Withaferin A

    NF-κB Ferroptosis Cancer Inflammation/Immunology
    醉茄素A Withaferin A 是从南非醉茄中分离到的甾体内酯,可以抑制 NF-kB 的活性,靶作用于波形蛋白 (vimentin),具有抗炎,抗肿瘤等功效。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂
  • HY-129939
    PROTAC BRD4 ligand-1

    Epigenetic Reader Domain Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂,是靶向 BRD4 蛋白的配体,可以合成 PROTAC GNE-987 (HY-129937A)。
  • HY-16916
    NS1643

    Potassium Channel Autophagy Others
    NS1643 是 (hERG) K(+) 通道的部分激动剂,EC50 值为 10.5 μM。NS1643 通过减少通道失活,特别是在高浓度下,对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。NS1643 增加了复极保留,展示出一种新型抗心律失常方法。
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。
  • HY-P1727
    Super-TDU

    YAP Cancer
    Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
  • HY-100315
    Tyrosine kinase-IN-1

    VEGFR PDGFR FGFR Cardiovascular Disease
    Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 KDRFlt-1FGFR1PDGFRαIC50 值分别为4,20,4,2 nM。
  • HY-108586
    NS3623

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS3623 是一种 hERG1 (KV11.1) 钾通道的激活剂。NS3623 激活 IKrIto 电流,具有抗心律失常作用。NS3623 具有双重作用模式,也是 hERG1 通道的抑制剂
  • HY-111753A
    WDR5-IN-4 TFA

    Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
  • HY-115579
    MALAT1-IN-1

    Others Cancer
    MALAT1-IN-1 (化合物5) 是一种有效且特异性的 Malat1 (转移相关的肺腺癌转录本 1) 抑制剂。MALAT1-IN-1 以剂量依赖性方式调节 Malat1 下游基因,而不会影响Neat1 (富核丰富转录本 1) 的表达。
  • HY-125911
    Gossypin

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Gossypin 是从 Hibiscus vitifolius 中分离得到的一种黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗衰老、抗糖尿病、镇痛和保护肝脏的活性。Gossypin 抑制 NF-κB 和 NF-κB 的调节基因表达。在小鼠原代骨髓细胞和 RAW264.7 细胞中,Gossypin 也可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞形成。
  • HY-15843
    MIR96-IN-1

    MicroRNA Apoptosis Cancer
    MIR96-IN-1选择性抑制微小RNA-96的生物合成, 上调蛋白靶点 (FOXO1) 且诱导癌细胞凋亡。
  • HY-N6257
    Cafestol

    ERK PGE synthase COX NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    咖啡醇 Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。
  • HY-B1418
    Tazobactam

    CL-298741; YTR-830H

    Bacterial Antibiotic Infection
    他唑巴坦 Tazobactam是一种β-内酰胺酶抑制剂, 具有抗菌活性。
  • HY-N1455
    Falcarinol

    Panaxynol; Carotatoxin

    HSP Cancer
    人参炔醇 Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂,靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端,具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。
  • HY-13943
    CNX-774

    Btk Cancer
    CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂,其 IC50 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
  • HY-107845
    SCR7 pyrazine

    CRISPR/Cas9 DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    SCR7 吡嗪 SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-18179
    AZD2932

    PDGFR VEGFR FLT3 c-Kit Cancer
    AZD2932是有效的多靶点激酶抑制剂,细胞试验中的抑制VEGFR2PDGFβPDGFβPDGFβIC50 值分别为8,4,7,9 nM。
  • HY-12725
    ML324

    Histone Demethylase HSV CMV Cancer
    ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂,具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用,其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。
  • HY-P1306
    Obestatin(rat)

    GHSR Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Obestatin(rat) 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
  • HY-19808
    C-DIM12

    Apoptosis Neurological Disease Cancer
    C-DIM12是一种人工合成的Nurr1激活剂, 诱导Nurr1和DA基因表达。
  • HY-107494A
    all-trans-4-Oxoretinoic acid

    all-trans 4-Keto Retinoic Acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    all-trans-4-Oxoretinoic acid,是维生素A 的活性代谢物,可通过作用核维甲酸受体 (RARs) 来诱导基因转录。
  • HY-N7697A
    Chitopentaose pentahydrochloride

    Others Inflammation/Immunology
    壳五糖五盐酸盐 Chitopentaose pentahydrochloride 是具有抗炎作用的壳聚糖低聚糖。Chitopentaose pentahydrochloride 也是一种编码几丁质酶 B (FjchiB) 的底物。
  • HY-126320
    EGFR-IN-8

    EGFR c-Met/HGFR Cancer
    EGFR-IN-8 是 EGFRc-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 药物的靶点。
  • HY-126121
    2-Hydroxy Ibuprofen

    (±)-2-Hydroxy Ibuprofen

    COX Cancer Inflammation/Immunology
    2-羟基布洛芬 2-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的一种代谢产物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
  • HY-134183
    AUTAC1

    Autophagy Cancer Metabolic Disease
    AUTAC1是一种 MetAP2 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTACs 包含一个降解标签和一个弹头确保靶向特异性。AUTAC1 包含一个 FBnG 和一个 Fumagillol 部分。Fumagillol 共价结合到 MetAP2 上。
  • HY-78695
    JQ-1 (carboxylic acid)

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种BET溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体,靶向BET-溴结构域
  • HY-10339
    KW-2449

    FLT3 FGFR Bcr-Abl Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315IAurora kinaseIC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
  • HY-B0011
    Docetaxel

    RP-56976

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    多西他赛 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13613
    Dutasteride

    GG 745; GI 198745

    5 alpha Reductase Apoptosis Cancer
    度他雄胺 Dutasteride (GG745)是5α 还原酶同工酶 (5α-reductase isozymes) 抑制剂,还可能因其结构域DHT相似对雄激素受体 (AR) 产生脱靶效应。
  • HY-13217
    Vanoxerine dihydrochloride

    GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
  • HY-13217A
    Vanoxerine

    GBR 12909; I893

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    伐诺司林 Vanoxerine (GBR-12909) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine (GBR-12909) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
  • HY-B0323
    Sulfisoxazole

    Sulfafurazole

    Bacterial Endothelin Receptor Antibiotic Cancer Infection Endocrinology
    磺胺异恶唑 Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。Sulfisoxazole 通过靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
  • HY-136360
    MI-3454

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-3454 是一种具有口服活性,高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因,在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖,诱导分化并完全缓解或消退白血病。
  • HY-131259
    Ibuprofen Impurity F

    COX Inflammation/Immunology
    Ibuprofen Impurity F 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1COX-2抑制剂IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
  • HY-131258
    Ibuprofen impurity 1

    COX Inflammation/Immunology
    Ibuprofen impurity 1 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1COX-2抑制剂IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
  • HY-131260
    Ibuprofen Impurity K

    COX Inflammation/Immunology
    Ibuprofen Impurity K 是 Ibuprofen 的杂质。Ibuprofen 是 COX-1COX-2抑制剂IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
  • HY-12366
    Ubrogepant

    MK-1602

    CGRP Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Ubrogepant (MK-1602) 是一种新型口服降钙素基因相关肽受体 (CGRP) 拮抗剂,有潜力用于急性偏头痛的相关研究。
  • HY-12885
    ADU-S100

    MIW815; ML RR-S2 CDA

    STING Inflammation/Immunology
    ADU-S100 (MIW815) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
  • HY-10065
    Axitinib

    AG-013736

    VEGFR PDGFR Cancer
    Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3 PDGFRβIC50 值分别为4,20,4,2 nM。
  • HY-101653
    MHP 133

    AChE mAChR 5-HT Receptor Neurological Disease
    MHP 133 是一种多靶点抑制剂,可以抑制 AChE 的活性,KKi 值为 69 μM;同时抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,5HT4 受体 和咪唑 I2 受体。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    E7080 mesylate

    VEGFR FGFR PDGFR RET c-Kit Cancer
    乐伐替尼甲酸盐 Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-10981
    Lenvatinib

    E7080

    VEGFR FGFR PDGFR c-Kit RET Cancer
    乐伐替尼 Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-131014
    FM-479

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6

    IRAK Cancer
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂IC50 为 4 nM,靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
  • HY-135232
    MMP-9-IN-1

    MMP Cancer
    MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
  • HY-117985B
    Evogliptin tartrate

    DA-1229 tartrate

    Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Evogliptin tartrate 是一种高效、口服有效、选择性的 DPP-4 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Evogliptin tartrate 可用于靶向动脉炎症和动脉粥样硬化的研究。
  • HY-B1100
    Estradiol (cypionate)

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    Estradiol cypionate 是Estradiol的 17β-环戊丙酸酯, 通过作用于雌激素受体而抑制ET-1合成。
  • HY-112306
    Ripretinib

    DCC-2618

    c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞普替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的,选择性的 KITPDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点,从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象,并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点,如 FLT3KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
  • HY-112921B
    diABZI STING agonist-1 trihydrochloride

    STING Inflammation/Immunology Cancer
    diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分分别为 130 nM 和 186 nM。
  • HY-112921A
    diABZI STING agonist-1

    STING Inflammation/Immunology
    diABZI STING agonist-1 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂,其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。
  • HY-13077
    MK-8245 Trifluoroacetate

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    MK-8245三氟醋酸盐是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂,对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。
  • HY-133735A
    GRP-60367 hydrochloride

    Others Infection
    GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
  • HY-P1306A
    Obestatin(rat) TFA

    GHSR Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Obestatin(rat) TFA 是一种由 Ghrelin 基因编码的肽,由 23 个氨基酸组成。Obestatin(rat) TFA 抑制食物摄入,抑制空肠收缩,并减少体重增加。Obestatin(rat) TFA 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的内源性配体,具有抗炎,抗心肌梗塞和抗氧化的作用。
  • HY-B0147A
    Pefloxacin mesylate

    Pefloxacinium mesylate

    Bacterial Antibiotic Infection
    甲磺酸培氟沙星 Pefloxacin是抗菌化合物,通过抑制DNA旋转酶来阻断DNA复制。
  • HY-B0147
    Pefloxacin

    Pefloxacinium

    Bacterial Antibiotic Infection
    培氟沙星 Pefloxacin是抗菌化合物,通过抑制DNA旋转酶来阻断DNA复制。
  • HY-19794
    MP-A08

    SPHK Cancer
    MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-104037
    Cintirorgon

    LYC-55716

    ROR Cancer
    Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的,具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达,增强效应子功能,降低免疫抑制,降低肿瘤生长,提高生存率 。
  • HY-10517
    Orantinib

    SU6668; TSU-68

    PDGFR FGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对Flt-1PDGFRβFGFR1Ki 值分别为 2.1 μM,8 nM 和 1.2 μM。
  • HY-P2213
    GPLGIAGQ

    MMP Apoptosis Cancer
    GPLGIAGQ 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ 可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
  • HY-101354
    R-IMPP

    Ser/Thr Protease Cancer Cardiovascular Disease
    R-IMPP 是一种 PCSK9 的抗分泌药物 (IC50=4.8 μM),其靶向 80S 核糖体抑制 PCSK9 蛋白翻译。
  • HY-100341
    M2I-1

    Others Others
    M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂,靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合,Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
  • HY-N1404
    Sodium aescinate

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    七叶皂苷钠 Sodium aescinate 是一种来源 Aesculus hippocastanum 种子的三萜皂苷,具有抗炎、抗氧化活性。Sodium aescinate 能通过靶向 CARMA3/NF-κB 途径,抑制抑制肝癌生长。
  • HY-133781
    cis-Clopidogrel-MP Derivative

    Clopidogrel-MP-AM

    Others Others
    cis-Clopidogrel-MP Derivative (Clopidogrel-MP-AM) 是 Clopidogrel 活性代谢产物的 3'-甲氧基苯乙酮衍生物。Clopidogrel 是一种具有口服活性血小板抑制剂,靶向 P2Y12 受体。
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride

    GW786034 (Hydrochloride)

    PDGFR VEGFR FGFR c-Kit c-Fms Autophagy Cancer
    盐酸帕唑帕尼 Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-B0147B
    Pefloxacin mesylate dihydrate

    Pefloxacinium mesylate dihydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    甲磺酸培氟沙星二水合物 去水甲磺酸Pefloxacin是抗菌素,能通过抑制DNA旋转酶阻断细菌DNA复制。
  • HY-12885B
    ADU-S100 ammonium salt

    MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt

    STING Inflammation/Immunology
    ADU-S100 ammonium salt (MIW815 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING),具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
  • HY-B1227
    Carprofen

    COX FAAH Autophagy Inflammation/Immunology
    卡洛芬 Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
  • HY-15749
    XL228

    Aurora Kinase Bcr-Abl IGF-1R Src Cancer Endocrinology
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,对Bcr-AblAurora AIGF-1RSrcLynIC50 值分别为5,3.1,1.6,6.1,2 nM。
  • HY-16915
    RPR-260243

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂,减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC50=58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道(包括密切相关的 ERG3 K+ 通道)没有显示类似激活剂的作用。
  • HY-136538
    LQZ-7I

    Survivin Cancer
    LQZ-7I 是一种靶向 survivin抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
  • HY-P2213A
    GPLGIAGQ TFA

    MMP Apoptosis Cancer
    GPLGIAGQ TFA 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
  • HY-113618A
    RO2959 hydrochloride

    CRAC Channel Interleukin Related Cardiovascular Disease
    RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
  • HY-N0135
    Tanshinone IIA

    Dan Shen ketone

    VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    丹参酮 IIA Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要脂溶性组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。
  • HY-111950
    (-)-Ibuprofenamide

    (R)-Ibuprofenamide

    Others Inflammation/Immunology
    (-)-Ibuprofenamide 是 Ibuprofen(布洛芬)的酰胺前药,具有抗炎活性。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
  • HY-119374
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1

    Others Cancer
    BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂IC50 值均低于 0.005 μM。
  • HY-113217
    Cholesteryl oleate

    Endogenous Metabolite Others
    胆固醇油酸酯 Cholesteryl oleate 是胆固醇的酯化形式。Cholesteryl oleate 可用于合成固体脂质纳米颗粒 (SLN,一种基于纳米粒子的基因治疗方法)。
  • HY-12336
    NIBR189

    EBI2/GPR183 Inflammation/Immunology
    NIBR189是一个EBI2(GPR183)小分子拮抗剂,IC50值为11nM。
  • HY-N0805
    Alisol B 23-acetate

    23-Acetylalismol B; 23-O-Acetylalisol B; Alisol B monoacetate

    Others Others
    23-乙酰泽泻醇B Alisol B 23-acetate (23-Acetylalismol B) 是一种三萜类化合物,能够通过激活法尼醇受体促进受损的肝脏再生。
  • HY-111498A
    RGX-104 free Acid

    LXR Cancer Inflammation/Immunology
    RGX-104 free Acid 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
  • HY-19890
    Aminaftone

    Aminaftone; Aminaphthone

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Aminaftone 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因转录,而下调内皮素-1 (ET-1) 产生。
  • HY-17442
    Azathramycin

    Azaerythromycin A; Desmethyl Azithromycin

    Bacterial Antibiotic Infection
    去甲基阿奇霉素 Azathramycin (Azaerythromycin A) 是一种可靶向核糖体的抗生素。
  • HY-106409
    Tefinostat

    CHR-2845

    HDAC Cancer
    Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂,通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗单核细胞系白血病活性。
  • HY-10208
    Pazopanib

    GW786034

    VEGFR c-Kit PDGFR Autophagy FGFR Cancer
    帕唑帕尼 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-13070
    MK-8245

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    MK-8245 是一种有效的,肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶 (SCD) 抑制剂,对人 SCD1 和鼠 SCD1 的 IC50 值分别为 1 nM 和 3 nM,具有抗糖尿病和抗血脂异常的功效。
  • HY-17473
    Embelin

    Embelic acid; Emberine; NSC 91874

    IAP NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    恩贝酸 Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
  • HY-112721
    FDI-6

    Others Cancer
    FDI-6 是一种 FOXM1 抑制剂。作用于 MCF-7 乳腺癌细胞中,FDI-6 直接与 FOXM1 蛋白结合,从靶基因组中取代 FOXM1,并诱导随后的转录下调。
  • HY-121495
    BKI-1369

    Parasite Infection
    BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI)。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum)。
  • HY-113618B
    RO2959 monohydrochloride

    CRAC Channel Interleukin Related Cardiovascular Disease
    RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
  • HY-129601
    MYCi975

    NUCC-0200975

    c-Myc Cancer Inflammation/Immunology
    MYCi975 (NUCC-0200975) 是一种具有口服活性的 MYC 抑制剂,它破坏 MYC/MAX 相互作用,促进 MYC T58 磷酸化和 MYC 降解,并损害 MYC 驱动的基因表达。MYCi975 (NUCC-0200975) 具有很强的抗肿瘤作用和良好的耐受性,增加肿瘤免疫细胞浸润,增强肿瘤对抗 PD1 免疫研究的敏感性。
  • HY-15440B
    Fostemsavir Tris

    BMS-663068 Tris

    HIV Infection
    Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂
  • HY-12047
    Ponatinib

    AP24534

    Bcr-Abl PDGFR VEGFR FGFR Src Autophagy Cancer
    帕纳替尼 Ponatinib (AP24534) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1SrcIC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride

    Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-15729
    Rociletinib

    CO-1686; AVL-301; CNX-419

    EGFR Cancer
    Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
  • HY-100758
    FUBP1–IN-1

    Others Cancer
    FUBP1–IN-1 是一种有效的 FUBP1 抑制剂,干扰 FUBP1 与单链目标 DNA 的 FUSE 序列结合,IC50 值为 11.0 μM。
  • HY-100628A
    Mafosfamide sodium salt

    Z 7557 sodium salt; cis-Mafosfamide sodium salt

    DNA/RNA Synthesis DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6741
    β-Zearalenol

    Others Infection Endocrinology
    β-Zearalenol 是由镰刀菌属产生的一种非甾体雌激素霉菌毒素。β-Zearalenol 能通过影响的转录和转译水平,潜在地影响基因的表达。
  • HY-32709
    Telcagepant

    MK-0974

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Telcagepant (MK-0974) 是一种口服有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,与人和恒河猴 CGRP 结合的Ki 分别为 0.77 nM 和 1.2 nM。
  • HY-15498
    Rimegepant

    BMS-927711

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Rimegepant (BMS-927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,对 hCGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM,IC50 为 0.14 nM。
  • HY-N0040
    Ginsenoside Rb2

    Ginsenoside C

    GPR120 Influenza Virus Endogenous Metabolite Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Rb2 Ginsenoside Rb2 是人参提取物的主要生物活性成分之一。Ginsenoside Rb2 可以上调 GPR120 基因表达。Ginsenoside Rb2 具有抗病毒作用。
  • HY-10255A
    Sunitinib

    SU 11248

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10423
    OSI-027

    ASP7486

    mTOR Autophagy Cancer
    OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂IC50 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1mTORC2IC50 分别为 22 nM 和 65 nM。
  • HY-15662
    Tulathromycin A

    Tulathromycin; CP 472295

    Antibiotic Bacterial Infection
    托拉菌素A Tulathromycin A (Tulathromycin) 是一种大环内酯类抗生素 (antibiotic),通过靶向细菌核糖体抑制蛋白质合成 (IC50=0.26 µM)。Tulathromycin A 用于研究牛和猪的呼吸道疾病。具有免疫调节作用。
  • HY-10211
    Tanespimycin

    17-AAG; NSC 330507; CP 127374

    HSP Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    坦螺旋霉素 Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。
  • HY-15440A
    Fostemsavir

    BMS-663068

    HIV Infection
    Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
  • HY-112606
    ML-290

    Others Others
    ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1) 激动剂,为抗纤维化基因激活剂,EC50 值为 94 nM。
  • HY-130998
    Tolytoxin

    Fungal Antibiotic ADC Cytotoxin Cancer Infection
    单歧藻毒素 Tolytoxin 是一种来自蓝细菌的生物活性代谢产物,是一种有效的抗真菌抗生素,MIC 为 0.25-8 nmol。Tolytoxin 是一种蓝藻大环内酯,可通过抑制其聚合作用来靶向肌动蛋白。Tolytoxin 对癌症细胞具有细胞毒性作用。
  • HY-10255
    Sunitinib Malate

    SU 11248 Malate

    PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR2PDGFRβIC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-10331
    Regorafenib

    BAY 73-4506

    VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
  • HY-101920
    Autophinib

    Autophagy Cancer Neurological Disease
    Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-101949
    LTX-401 dihydrochloride

    Others Inflammation/Immunology
    LTX-401 是一种可靶向作用高尔基体 (Golgi apparatus) 的溶瘤氨基酸衍生物。
  • HY-136592
    1-Hydroxy-ibuprofen

    COX Cancer Inflammation/Immunology
    1-Hydroxy Ibuprofen 是 Ibuprofen 的活性代谢物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎活性。
  • HY-101925
    CM-272

    Histone Methyltransferase DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。抗肿瘤活性。
  • HY-N1374
    Magnolin

    ERK Inflammation/Immunology
    木兰苷 Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1ERK2IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
  • HY-12885C
    ADU-S100 enantiomer ammonium salt

    MIW815 enantiomer ammonium salt; ML RR-S2 CDA enantiomer ammonium salt

    Others Inflammation/Immunology
    ADU-S100 enantiomer ammonium salt (MIW815 enantiomer ammonium salt) 是 ADU-S100 的低活性对映异构体。ADU-S100 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)。
  • HY-B1881
    Pirimiphos-methyl

    Parasite AChE Infection
    Pirimiphos-methyl 是一种快速作用的有机磷杀虫剂和杀螨剂,可抑制目标生物体中的乙酰胆碱酯酶 (AChE)。Pirimiphos-methyl 经常在农业谷物的储存过程中用于预防和控制甲虫,鼻子甲虫,飞蛾和埃氏小球藻。
  • HY-N0592
    Demethyleneberberine

    NF-κB AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    去亚甲基小檗碱 Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-107443
    I-BET762 carboxylic acid

    Molibresib carboxylic acid; GSK525762A carboxylic acid; PROTAC BRD4-binding moiety 2

    Ligand for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是基于 I-BET762 的,靶向 BET 的配体。可用于合成 PROTAC 分子。I-BET762 carboxylic acid (Molibresib carboxylic acid) 是一种 BRD4 抑制剂pIC50 为 5.1。
  • HY-15729A
    Rociletinib hydrobromide

    CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide

    EGFR Cancer
    Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
  • HY-N1127
    Tricin

    CMV Cancer Infection
    Tricin 是米糠中大量存在的一种天然类黄酮。Tricin 通过抑制 CDK9 来抑制 HCMV 的复制。Tricin 通过上调 FAK 靶向 microRNA-7 的表达来抑制 C6 胶质瘤细胞的增殖和侵袭。
  • HY-121899
    1-Oxo Ibuprofen

    Ibuprofen EP impurity J

    Others Others
    1-Oxo Ibuprofen (Ibuprofen EP impurity J) 是一种降解产物,是 Ibuprofen 制剂中潜在的杂质。Ibuprofen 是一种 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
  • HY-B0011A
    Docetaxel Trihydrate

    RP-56976 Trihydrate

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride

    BAY 73-4506 hydrochloride

    VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    瑞戈非尼盐酸盐 Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
  • HY-134184
    AUTAC2

    Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    AUTAC2 是一种 FKBP12 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTAC2 包含一个 FBnG 和 SLF 部分,其中 SLF 与FKBP12 非共价结合。
  • HY-15827
    NSC 405020

    MMP Cancer
    NSC 405020 是MT1-MMP抑制剂,能特异地靶向MT1-MMP的PEX结构域,不会抑制MT1-MMP和MMP-2的催化活性。
  • HY-100433
    PACMA 31

    Others Cancer
    PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂IC50 为 10μM,PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性,能显著抑制卵巢肿瘤生长,对正常组织无毒性。
  • HY-100875
    Bisantrene

    CL216942

    Topoisomerase Cancer
    比生群 Bisantrene 是一种高效的抗肿瘤药物,靶向作用于真核生物的II型拓扑异构酶 (II topoisomerases)。
  • HY-B0791
    Altiratinib

    DCC-2701

    VEGFR c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Cancer
    Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 METTIE2VEGFR2FLT3Trk1Trk2Trk3IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
  • HY-P0023
    Cyclo(-RGDfK)

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-114489A
    Haemanthamine

    Apoptosis Influenza Virus Parasite Cancer Infection Neurological Disease
    Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
  • HY-114489B
    Haemanthamine hydrochloride

    Apoptosis Influenza Virus Parasite Cancer Infection Neurological Disease
    Haemanthamine hydrochloride 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine hydrochloride 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine hydrochloride 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
  • HY-102046
    FM-381

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-381 是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
  • HY-N6744
    Chaetoglobosin A

    Apoptosis Cancer Infection
    球毛壳菌素 A Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
  • HY-10331A
    Regorafenib monohydrate

    BAY 73-4506 monohydrate

    VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET Cancer
    瑞格非尼水合物 Regorafenib monohydrate (BAY 73-4506 monohydrate) 是一种多靶点抑制剂,对VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM 和 2.5 nM。
  • HY-13314
    Tesevatinib

    XL-647; EXEL-7647; KD-019

    EGFR VEGFR Ephrin Receptor Cancer
    Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFRErbB2KDRFlt4EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
  • HY-117383
    NGI-1

    ML414

    Virus Protease Cancer
    NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST) 抑制剂,直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂,可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。
  • HY-17600
    Acalabrutinib

    ACP-196

    Btk Cancer
    Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
  • HY-50514
    AT9283

    JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/BJAK2/3Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
  • HY-P0023A
    Cyclo(-RGDfK) TFA

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-B0495
    Lamotrigine

    LTG; BW430C

    Sodium Channel Autophagy Neurological Disease
    拉莫三嗪 Lamotrigine(BW430C)可抑制5-HT和钠离子通道,可作用于惊厥。
  • HY-18666
    D77

    HIV Infection
    D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
  • HY-50905
    Dovitinib

    CHIR-258; TKI258

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-112951
    ChX710

    STING Cancer
    ChX710可以启动 I 型干扰素对胞质 DNA 的反应,诱导 ISRE 启动子序列、特异性细胞干扰素刺激基因 (ISGs) 和干扰素调节因子(IRF) 3的磷酸化。
  • HY-N1933
    Allocryptopine

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    别隐品碱 Allocryptopine,是一种从 Corydalis decumbens 中提取的延胡索乙素的衍生物。Allocryptopine 具有抗心律失常作用,能有效阻断 hERG 电流。
  • HY-18219
    Walrycin B

    Bacterial Antibiotic Infection
    Walrycin B是新型抗菌素,能特异地靶向WalR应答调节子。
  • HY-14881A
    Bedaquiline fumarate

    R403323; TMC207 fumarate; R207910 fumarate

    Bacterial Antibiotic Infection
    贝达喹啉富马酸盐 Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素,能够作用于 ATP 合成酶,常用于结核杆菌感染的研究。
  • HY-122051
    AC1903

    TRP Channel Metabolic Disease
    AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂,具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响,并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中,AC1903 抑制严重蛋白尿,并且防止足细胞丢失。
  • HY-16706A
    Remodelin hydrobromide

    Histone Acetyltransferase Cancer
    Remodelin 是特异性的 N-乙酰基转移酶 NAT10 的特异性抑制剂,能改善 Hutchinson-Gilford 早衰综合征细胞表型。Remodelin 通过靶向和抑制 NAT10,在一个不依赖于 progerin 和 FTI 的途径中发挥作用。NAT10 是一种具有组蛋白乙酰化活性的蛋白质,主要参与端粒酶活性的调节。
  • HY-133512
    NCGC00249987

    Phosphatase Cancer
    NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
  • HY-N4113
    Glycycoumarin

    Autophagy Cancer
    甘草香豆素 Glycycoumarin 是一种甘草中主要的生物活性香豆素。Glycycoumarin 通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。Glycycoumarin 能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。
  • HY-D0162
    Malachite green oxalate

    IKK NF-κB Apoptosis Cancer
    孔雀石绿草酸盐 Malachite green oxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green oxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBαp65IRF3。Malachite green oxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
  • HY-N6769
    Radicicol

    Monorden

    HSP Bacterial Antibiotic Infection
    根赤壳菌素 Radicicol 是 Hsp90抑制剂IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic),通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。
  • HY-18522
    AA26-9

    Phospholipase Metabolic Disease
    AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
  • HY-N4053
    Heraclenin

    Others Inflammation/Immunology
    独活素 Heraclenin,是一种天然呋喃香豆素,可从 Prangos pabularia 根部分离出来。Heraclenin 通过靶向激活的 T 细胞核因子 (NFAT) 来抑制人原代 T 细胞中 T 细胞受体介导的增殖,这种作用存在浓度依赖性。
  • HY-I0678
    Regorafénib N-oxyde (M2)

    Drug Metabolite Cancer
    Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,对于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-128588
    STAT3-IN-3

    STAT Cancer
    STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
  • HY-100037
    NT157

    Tyrphostin NT157

    Insulin Receptor STAT Cancer Endocrinology
    NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂,诱导Ser磷酸化,导致IRS-1/2的降解。NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种首创的抗癌药物,也可以靶向 Stat3 信号通路。
  • HY-N4100
    Trilobatin

    HIV SGLT Infection
    三叶苷 Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus Rehd,Trilobatin 是一种 HIV-1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-127090
    Muramyl dipeptide

    MDP

    p38 MAPK ERK JNK Inflammation/Immunology
    Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 来自革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的肽聚糖的共同结构基序。
  • HY-19980
    PRIMA-1Met

    APR-246

    MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    PRIMA-1Met 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1Met 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
  • HY-124801
    ABMA

    Bacterial Influenza Virus Parasite Infection
    ABMA 是一种细胞内毒素和病原体的广谱抑制剂。ABMA 有效地保护细胞免受各种毒素和病原体的侵害,包括病毒,细胞内细菌和寄生虫。ABMA 选择性作用于宿主细胞晚期内体,而不是针对毒素或病原体本身,具有广谱抗感染活性。
  • HY-136477
    Pentagamavunon-1

    PGV-1

    Apoptosis COX VEGFR NF-κB Cancer
    Pentagamavunon-1 (PGV-1) 是Curcumin 的类似物,具有口服活性,通过多个机制诱导凋亡信号,如抑制COX-2VEGF。Pentagamavunon-1 (PGV-1) 可抑制 NF-κB 的激活。
  • HY-10095A
    Olcegepant hydrochloride

    BIBN-4096 hydrochloride; BIBN4096BS hydrochloride

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Olcegepant hydrochloride (BIBN-4096 hydrochloride) 是高效选择性的降钙素基因相关肽 (CGRP) 的拮抗剂, 对人类CGRP的 Ki 值为 14.4 pM。
  • HY-10095
    Olcegepant

    BIBN-4096; BIBN 4096BS

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Olcegepant (BIBN-4096) 是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂,IC50Ki 分别为0.03 nM,14.4 pM。
  • HY-112075
    Lidoflazine

    Potassium Channel Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Lidoflazine 是 HERG K+ 通道的高亲和力阻滞剂。Lidoflazine 也是一种抗心绞痛的钙通道阻滞剂,具有延长 QT 间期和发生室性心律失常的重大风险。
  • HY-B1776
    Spermidine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    亚精胺 Spermidine 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统