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Results for "Adenosine Uptake 抑制剂" in MCE Product Catalog:

6676

抑制剂 & 激动剂

19

化合物筛选库

23

染料试剂

18

生化试剂

331

多肽产品

6

MCE 试剂盒

9

抗体抑制剂

1723

天然产物

2

重组蛋白

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N7517
    Adenosine 5′-monophosphoramidate sodium

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    Adenosine 5′-monophosphoramidate sodium 是一种腺苷衍生物,可作为核苷酸合成的中间体。Adenosine 5′-monophosphoramidate 对 cyclic AMP 积累有显著影响。
  • HY-106199
    Adenosine A1 receptor activator T62

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
  • HY-124151
    Adenosine-2'-monophosphate

    2'-AMP; Adenosine 2'-phosphate; AMP 2'-phosphate

    Adenosine Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。
  • HY-W010918
    Adenosine 5'-diphosphate

    Adenosine diphosphate; ADP

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-21601
    5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-N-Bz-Adenosine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-N-Bz-Adenosine 是一种腺苷衍生物,可作为寡核苷酸合成的中间体 (intermediate)。
  • HY-123055
    Adenosine dialdehyde

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    腺苷二醛 Adenosine Dialdehyde 是嘌呤核苷的类似物,是 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (SAHH) 的不可逆抑制剂 (Ki=3.3 nM)。Adenosine Dialdehyde 具有抗肿瘤活性,可用于肿瘤研究。
  • HY-128064
    Adenosine amine congener

    ADAC

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
  • HY-W010791
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-101854
    N6-(2-Phenylethyl)adenosine

    N6-PhenethylAdenosine; N6-PhenylethylAdenosine

    Adenosine Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    N6-(2-Phenylethyl)adenosine (N6-Phenethyladenosine) 是一种腺苷衍生物,是有效的腺苷受体 (AR) 激动剂,对大鼠 A1AR,人 A1AR 和人 A3AR 的 Ki 值分别为 11.8 nM,30.1 nM,0.63 nM。
  • HY-A0181A
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

    5'-AMP monohydrate

    Adenosine Receptor HSV Infection Neurological Disease
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 对 HSV-1HSV-2 具有显着的抗病毒活性。
  • HY-114175
    Adenosine deaminase

    Adenosine Deaminase Inflammation/Immunology
    腺苷脫氨酶 Adenosine deaminase 是一种酶,可以对腺苷和 2'-脱氧腺苷进行不可逆的脱氨基作用,分别转化为肌苷和 2'-脱氧肌苷。
  • HY-B0228
    Adenosine

    Adenine riboside; D-Adenosine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer Metabolic Disease
    腺苷 Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。
  • HY-100130
    N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    N-[(4-氨基苯基)甲基]腺苷 N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
  • HY-N7740
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium

    P2Y Receptor Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。
  • HY-136352
    Adenosine 5'-succinate

    Others Others
    腺苷5'-琥珀酸酯 Adenosine 5'-succinate 是一种与 AMP 在化学上相关的化合物,可有效抑制转导蛋白对 Denatonium benzoate/味觉受体的活化。
  • HY-100957
    Dilazep dihydrochloride

    Others Cardiovascular Disease
    Dilazep dihydrochloride 是腺苷摄取的抑制剂。Dilazep dihydrochloride 通过增强腺苷的作用而具有脑和冠状血管舒张作用。Dilazep dihydrochloride 还可抑制缺血性损伤,血小板聚集和核苷的膜转运。
  • HY-A0181
    Adenosine monophosphate

    AMP

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine monophosphate 是调节能量稳态和信号转导的关键细胞代谢物。
  • HY-100973A
    Adenosine 5′-diphosphoribose sodium

    ADP ribose sodium

    TRP Channel Autophagy Endocrinology Metabolic Disease
    二磷酸腺苷核糖 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物,也是一种最有效和最主要的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂,还可以增强自噬 (autophagy)。
  • HY-122898
    Ru360

    Calcium Channel Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease
    Ru360,一种氧桥联的双核钌胺络合物,是一种选择性的线粒体钙摄取 (mitochondrial calcium uptake) 抑制剂。Ru360 有效抑制 Ca2+ 吸收到线粒体中,IC50 为 0.184 nM。Ru360 以高亲和力 (Kd 为 0.34 nM) 与线粒体结合。Ru360 具有抗心律失常和心脏保护作用。
  • HY-100637
    Hydroxybupropion

    Adrenergic Receptor nAChR Neurological Disease
    羟基安非他酮 Hydroxybupropion 是 Bupropion 的主要活性代谢产物,主要是通过 CYP2B6 代谢的。Bupropion 是一种非典型的抗抑郁剂和戒烟剂。Hydroxybupropion 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine uptake) 的摄取,IC50 值为 1.7 μM。Hydroxybupropion 也是一种 nACh 受体拮抗剂。
  • HY-W048491
    2′-O-(2-Methoxyethyl)adenosine

    Others Others
    2′-O-(2-Methoxyethyl)adenosine 是一种可用于合成寡核苷酸的化合物。
  • HY-18687
    APNEA

    N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]Adenosine

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    N6-[2-(4-氨基苯基)乙基]腺嘌呤 APNEA (N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine) 是有效的,非选择性A3腺苷受体激动剂。
  • HY-B0345A
    ATP disodium salt

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt; Disodium Adenosine triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    三磷酸腺苷二钠 ATP disodium salt (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B2176
    ATP

    Adenosine 5'-triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-N0749
    Jatrorrhizine

    AChE 5-HT Receptor Bacterial Neurological Disease
    Jatrorrhizine是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-N0740
    Jatrorrhizine chloride

    AChE 5-HT Receptor Bacterial Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-N0749A
    Jatrorrhizine hydroxide

    AChE 5-HT Receptor Bacterial Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
  • HY-W010735
    ATP disodium salt hydrate

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷-5'-三磷酸二钠盐水合物 ATP disodium salt hydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt hydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B2176C
    ATP dipotassium

    Adenosine 5'-triphosphate dipotassium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸二钾盐 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate dipotassium) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dipotassium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-10865
    LY2183240

    FAAH Autophagy Neurological Disease
    LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。LY2183240 是 EC 降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
  • HY-B0696B
    Tiagabine hydrochloride hydrate

    NO050328 hydrochloride hydrate; NO328 hydrochloride hydrate; TGB hydrochloride hydrate

    GABA Receptor Neurological Disease
    噻加宾盐酸水合物 Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
  • HY-B2176A
    ATP disodium trihydrate

    Adenosine-5'-triphosphate disodium trihydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸二钠三水合物 ATP disodium trihydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium trihydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium trihydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-W010936
    Nitrobenzylthioinosine

    NBMPR

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂,以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针,用于追踪大脑中腺苷的摄取位点,并且可以穿过血脑屏障。
  • HY-B0520A
    Benztropine mesylate

    Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate

    Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Cancer Neurological Disease
    甲磺酸苯扎托品 Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
  • HY-B0004
    Doxofylline

    Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
  • HY-U00116
    GP531

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    GP531是一种有效的第二代腺苷 (adenosine) 调节剂,在基础条件下药理学沉默,但在缺血期间增加局部内源性腺苷。
  • HY-117260
    Coformycin

    Adenosine Deaminase Bacterial Cancer Infection
    Coformycin 是一种核苷类抗生素,是腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase , ADA)抑制剂。Coformycin 具有抗肿瘤和抗菌活性。
  • HY-100769
    YL0919

    5-HT Receptor Neurological Disease
    YL0919 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki=0.19 nM)。YL0919 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3H]-5-HT 有抑制作用,IC50s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。YL0919 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
  • HY-14917
    Capadenoson

    BAY 68-4986

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    卡帕诺生 Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
  • HY-13201A
    CGS 21680 Hydrochloride

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    CGS 21680 Hydrochloride 是选择性的 adenosine A2A receptor 激动剂,Ki值为为 27 nM。
  • HY-13201
    CGS 21680

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    CGS 21680 是一种选择性的 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,Ki 值为 27 nM。
  • HY-19661
    Tecadenoson

    CVT-510

    Adenosine Receptor Neurological Disease Cardiovascular Disease
    Tecadenoson (CVT-510) 是选择性的腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂。
  • HY-B0140
    Aminophylline

    Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    氨茶碱 Aminophylline 是一种竞争性,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用,有用于哮喘研究的潜力。
  • HY-111809
    N6-Ethyladenosine

    Adenosine Receptor Others
    N6-Ethyladenosine 是一种腺苷衍生物,为腺苷受体 (Adenosine receptor) 激动剂,对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。
  • HY-110037
    MRS-3777 hemioxalate

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    MRS-3777 hemioxalate 是一种选择性的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 拮抗剂。
  • HY-108322
    NBTGR

    Others Cardiovascular Disease
    NBTGR (p-Nitrobenzylthioguanosine)是核苷转运 (nucleoside transport) 的有效抑制剂;抑制腺苷摄取的 Ki 值为70 nM。
  • HY-B0312
    Dipyridamole

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    双嘧达莫 Dipyridamole (Persantine)是磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。
  • HY-10888
    Istradefylline

    KW-6002

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    伊曲茶碱 Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-N2368
    Arecaidine

    GABA Receptor Neurological Disease
    槟榔次碱 Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。
  • HY-100678
    CGS 15943

    Adenosine Receptor PI3K Cancer Inflammation/Immunology
    CGS 15943 是 adenosine receptor 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂,具有口服活性。接受人重组 A1,A2A,A2B和 A3 受体转染的 CHO 细胞中,Ki 值分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。
  • HY-131032
    KI-7

    Adenosine Receptor Others
    KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
  • HY-N2189
    Swertisin

    Adenosine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    当药黄素 Swertisin 是一种从日本紫菜中分离出的 C-葡萄糖基黄酮,具有抗糖尿病、抗炎和抗氧化作用。Swertisin 是腺苷 A1 受体(adenosine A1 receptor) 拮抗剂。
  • HY-U00321
    A2B receptor antagonist 1

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。
  • HY-135387
    4-Desmethyl Istradefylline

    Drug Metabolite Neurological Disease
    4-Desmethyl Istradefylline 是 Istradefylline 的代谢物。Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-13599
    Cladribine

    2-Chloro-2′-deoxyAdenosine; CldAdo; 2CdA

    Adenosine Deaminase Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    克拉屈滨 Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
  • HY-124543
    MRS-1191

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    MRS-1191 是一种有效的选择性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor ) 拮抗剂,其 KB 值为 92 nM,对人 A3 受体的 Ki 值为 31.4 nM,对 CHO 细胞的 IC50 值为 120 nM。
  • HY-116042
    FSCPX

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    FSCPX 是一种有效的,选择性和不可逆的 A1AR 拮抗剂,在低纳摩尔浓度下与 A1AR 结合。FSCPX 可以通过降低豚鼠心房的间质腺苷水平来修饰核苷转运抑制剂 NBTI 的作用。
  • HY-138620
    MCU-i4

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    MCU-i4 阻断IP3 依赖的线粒体 Ca2+ 的摄取,维持靶点的“管家”角色。
  • HY-15424
    5-Iodotubercidin

    NSC 113939; 5-ITu

    Adenosine Kinase Cancer
    5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂
  • HY-100416A
    LY2365109 hydrochloride

    GlyT Neurological Disease
    LY2365109 hydrochloride 是一种高效、选择性的 GlyT1 抑制剂,抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的 IC50 值为 15.8 nM.
  • HY-18978
    GR79236

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    GR79236 是一种高效,选择性和具有口服活性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂,对于 A1 和 A2 受体的 Ki 值分别为 3.1 nM 和 1300 nM。GR79236 具有抗伤害和抗炎作用。
  • HY-103181
    N6-Cyclopentyladenosine

    CPA; UK-80882

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A1 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂,其对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。
  • HY-N7368
    Hibifolin

    Adenosine Deaminase Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷 Hibifolin 是一种黄酮醇糖苷,是潜在的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂。Hibifolin 可以保护神经元免受 beta-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。
  • HY-N5083
    Saponarin

    Others Inflammation/Immunology
    皂草甙 Saponarin 是一种从 Gypsophila trichotoma 中分离出的天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎和保护肝脏的作用。Saponarin 以钙依赖的方式激活AMPK,从而调节糖异生和葡萄糖摄取。
  • HY-101315
    AHN 1-055 hydrochloride

    3α-Bis-(4-fluorophenyl) Methoxytropane hydrochloride

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力,可作为解决可卡因滥用问题的线索。
  • HY-103169
    SCH442416

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    SCH442416 是一种有效,选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R,A2BR 和 A3R (Ki=1111,10000,10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
  • HY-131760
    2'-NH2-ATP

    2'-Amino-2'-deoxyAdenosine-5'-triphosphate

    Others Metabolic Disease
    2'-NH2-ATP (2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate),一种腺苷衍生物,是 ATP 的弱竞争性抑制剂Ki 值为 2.3 mM。2'-NH2-ATP 可用于核酸标记。
  • HY-107522
    DL-TBOA

    EAAT2 Neurological Disease
    DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2EAAT3IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4EAAT5Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
  • HY-107522B
    DL-TBOA ammonium

    EAAT2 Neurological Disease
    DL-TBOA ammonium 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂,对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1),EAAT2EAAT3IC50 值分别为 70 μM,6 μM 和 6 μM。DL-TBOA ammonium 抑制表达人 EAAT1EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸,Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA ammonium 以竞争性方式阻断 EAAT4EAAT5Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
  • HY-10965
    Rolofylline

    KW-3902

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。 Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。 Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
  • HY-126302
    DMT1 blocker 2

    Others Metabolic Disease
    DMT1 blocker 2 是二价金属转运蛋白 1 (DMT1) 的直接抑制剂IC50 值为 0.83 μM。DMT1 blocker 2 可以阻断体内肠细胞的铁摄取。
  • HY-110303
    Xanthine amine congener dihydrochloride

    XAC dihydrochloride

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂,IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
  • HY-103187
    HEMADO

    Adenosine Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    HEMADO 是一种有效的,选择性腺苷 A3 受体激动剂,对人 A3 亚型的 Ki 值为 1.1 nM。
  • HY-121557
    OMDM-1

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    OMDM-1 是一种有效选择性的,代谢稳定的 anandamide 细胞摄取 (ACU) 抑制剂Ki 值为2.4 μM。
  • HY-103342
    OMDM-2

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    OMDM-2 是一种有效选择性的,代谢稳定的 anandamide 细胞摄取 (ACU) 抑制剂Ki 值为 3.0 μM。
  • HY-N7605
    11-epi-mogroside V

    Others Metabolic Disease
    11-表-罗汉果皂苷V 11-epi-mogroside V 是罗汉果中的一种罗汉果苷,在体外能促进人 HepG2 细胞摄取葡萄糖。
  • HY-B1002
    Oxolinic acid

    Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Infection
    恶喹酸 Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
  • HY-N0092
    Inosine

    Adenosine Receptor Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    肌苷 Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎、镇痛、免疫调节和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1RA2AR 的激动剂。
  • HY-128420
    Lobeline sulfate

    α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    硫酸洛贝林 Lobeline sulfate (α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate) 是一种非兴奋性试剂,可以改变大脑中多巴胺的吸收。 Lobeline sulfate (α-Lobeline sulfate; L-Lobeline sulfate) 可以抑制尼古丁引起的机能亢进并有助于有效戒烟。
  • HY-101631
    Levophacetoperane hydrochloride

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    左法哌酯盐酸盐 Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
  • HY-B1826
    Adefovir

    GS-0393; PMEA

    HBV Reverse Transcriptase Infection
    阿德福韦 Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBVIC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
  • HY-U00049
    Mioflazine

    Others Neurological Disease Cardiovascular Disease
    米氟嗪 Mioflazine 是具有口服活性的、核苷转运抑制剂,有用于睡眠障碍的潜力。Mioflazine 抑制核苷摄取。
  • HY-112683
    V-9302

    Others Cancer
    V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-112683A
    V-9302 hydrochloride

    Others Cancer
    V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5),不是 ASCT1。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-18649
    Galidesivir hydrochloride

    BCX4430 hydrochloride; Immucillin-A hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Filovirus Infection
    加利司韦盐酸盐 Galidesivir (BCX4430) hydrochloride,一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒药物,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
  • HY-18649A
    Galidesivir

    BCX4430; Immucillin-A

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Filovirus Infection
    加利司韦 Galidesivir (BCX4430),一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒药物,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
  • HY-B0444
    Maprotiline hydrochloride

    Autophagy Neurological Disease
    盐酸马普替林 Maprotiline 盐酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,为四环抗抑郁化合物(TeCA)。
  • HY-B1110A
    Nomifensine maleate

    (±)-Nomifensine maleat

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    诺米芬新马来酸盐 Nomifensine maleate ((±)-Nomifensine maleat) 是一种多巴胺摄取的选择性抑制剂,可用于研究成人注意力缺陷障碍。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    抑肽素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-12392
    Iprindole

    5-HT Receptor Metabolic Disease Neurological Disease
    Iprindole 具有抗抑郁的生物活性,是一种弱的去甲肾上腺素和5-HT 摄取的抑制剂
  • HY-100968
    GBR 12783 dihydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
  • HY-W008610
    GBR 12783

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
  • HY-12390
    Lofepramine

    Lopramine

    Others Neurological Disease
    Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
  • HY-19528
    SAH

    SAH (S-Adenosylhomocysteine)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    SAH是氨基酸衍生物和几种代谢途径中的调节剂。 它是半胱氨酸和腺苷合成的中间体。SAH 是 METTL3-METTL14 异二聚体复合物 (METTL3-14) 的抑制剂IC50 为 0.9 µM。
  • HY-B1127
    Betamipron

    N-Benzoyl-β-alanine

    Bacterial Antibiotic Others
    倍他米隆 Betamipron是一种化学化合物, 与Panipenem联用, 抑制Panipenem摄取进入肾小管, 防止肾毒性。
  • HY-112502
    MethADP

    Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate

    CD73 Cancer
    MethADP 是一个特异性的 CD73 抑制剂
  • HY-B0809
    Theophylline

    1,3-Dimethylxanthine; Theo-24

    Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    茶碱 Theophylline是非选择性的磷酸二酯酶 (PDE)抑制剂腺苷受体阻断剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)活化剂。
  • HY-B0153A
    Ticlopidine hydrochloride

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    盐酸噻氯匹定 Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂,对血小板凝集的IC50为2 μM。
  • HY-A0006
    Pentostatin

    CI-825; Deoxycoformycin

    Adenosine Deaminase Cancer
    喷司他丁 Pentostatin (CI-825; Deoxycoformycin) 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂Ki 值为 2.5 pM。
  • HY-B0937
    Amprolium

    Parasite Infection
    氨丙啉 Amprolium是用于家禽的一种抗球虫药, 是一种类硫胺素, 通过抑制硫胺素吸收和碳水化合物合成而抑制球虫的硫胺转运。
  • HY-B0937A
    Amprolium hydrochloride

    Parasite Infection
    氨丙啉盐酸盐 Amprolium盐酸盐是用于家禽的一种抗球虫药, 是一种类硫胺素, 通过抑制硫胺素吸收和碳水化合物合成而抑制球虫的硫胺转运。
  • HY-112639
    Aristeromycin

    Bacterial Cancer Infection
    Aristeromycin,腺苷类似物,是一种抗生素和有效的S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂
  • HY-103161
    ABT-702 dihydrochloride

    Adenosine Kinase Inflammation/Immunology
    ABT-702 dihydrochloride 是一种有效的腺苷激酶 (AK) 抑制剂 (IC50=1.7 nM)。
  • HY-N0113
    Hordenine

    Ordenina; Peyocactine

    Bacterial Antibiotic Infection Cardiovascular Disease
    Hordenine 是植物中发现的生物碱,通过抑制 cAMP 的产生来抑制黑色素生成。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-17385
    Atomoxetine hydrochloride

    Tomoxetine hydrochloride; LY 139603; (R)-Tomoxetine hydrochloride

    Others Neurological Disease
    盐酸托莫西汀 Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人NET,SERT和DAT的放射性配体结合的Ki分别为5,77和1451 nM。
  • HY-12957
    NITD008

    7-Deaza-2'-C-acetylene-Adenosine

    DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Infection
    NITD008是一种有效的和选择性的黄病毒 (flaviviruses) 抑制剂,抑制登革热病毒2型 (Dengue Virus Type 2 (DENV-2)) 的 EC50 值为0.64 μM。
  • HY-14560C
    Reboxetine mesylate

    FCE20124 mesylate; PNU155950E mesylate

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    甲磺酸瑞波西汀 Reboxetine mesylate (FCE20124 mesylate) 是一种高效、选择性的,特异性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (NARI),用于抑郁症的研究。Reboxetine mesylate 抑制去甲肾上腺素再摄取的 Ki 值为 8 nM。
  • HY-B1511
    Cyclic AMP

    Cyclic Adenosine monophosphate; Adenosine cyclic 3', 5'-monophosphate; cAMP

    Endogenous Metabolite Others
    Cyclic AMP (cAMP) 是有丝分裂信使,在细胞周期中能够促进 G1 期到 S 期的过程。
  • HY-A0275
    Amezinium methylsulfate

    Amezinium metilsulfate; Lu-1631

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    甲磺美嗪 Amezinium metilsulfate刺激 alpha 和beta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。
  • HY-N0735
    Phellodendrine chloride

    Others Cancer
    盐酸黄柏碱 Phellodendrine chloride 是 Phellodendron amurense 中的一种生物碱。Phellodendrine chloride 能通过巨胞饮抑制营养物质的吸收来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。
  • HY-14202
    Lazabemide hydrochloride

    Ro 19-6327 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
  • HY-14201
    Lazabemide

    Ro 19-6327

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    拉扎贝胺 Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
  • HY-B0211A
    Riluzole hydrochloride

    PK 26124 hydrochloride

    Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-B0211
    Riluzole

    PK 26124

    Sodium Channel GABA Receptor Neurological Disease
    利鲁唑 Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
  • HY-N0138
    Theobromine

    3,7-Dimethylxanthine

    Adenosine Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤,可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
  • HY-A0168
    Regadenoson

    CVT-3146

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    瑞加德松 Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂,对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体,其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂,它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Regadenoson 增加了啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性。
  • HY-100126
    Tubercidin

    7-DeazaAdenosine

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Antibiotic Infection
    结核菌素 Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素,抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC50 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNARNA 抑制聚合酶,从而抑制 DNA 复制,RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂,并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。
  • HY-17553
    Coluracetam

    MKC-231

    iGluR Neurological Disease
    Coluracetam(MKC-231)是新型的胆碱吸收增强剂。
  • HY-115461
    MID-1

    Insulin Receptor Metabolic Disease
    MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合,并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解,从而导致 IRS-1 表达水平升高,胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
  • HY-12479A
    Epetraborole hydrochloride

    GSK2251052 hydrochloride

    Bacterial Infection
    Epetraborole hydrochloride (GSK2251052 hydrochloride) 是一个新颖的 LeuRS 抑制剂,能够通过绑定 leucyl-tRNA 合成酶终端的腺苷核糖抑制蛋白合成,可用于 Gram-negative 细菌引起的感染的研究。
  • HY-113284
    Succinyladenosine

    N6-Succinyl Adenosine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Succinyladenosine,是胞内腺苷酸 (S-AMP) 经 5-核苷酸酶脱磷酸化的产物,是腺苷酸琥珀酸酶 (ASL) 缺乏的生化标志。
  • HY-101849
    Fasentin

    GLUT Cancer Cardiovascular Disease
    Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂,可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC50=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂,可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取,并具有抗血管生成活性。
  • HY-15515
    SEA0400

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    SEA0400 是一种新颖的,具有选择性的 Na+-Ca2+ exchanger 抑制剂,在培养的神经元、星形胶质细胞和小胶质细胞中,能够抑制 Na+-依赖性 Ca2+ 的吸收,IC50 值为 5-33 nM。
  • HY-B0696A
    Tiagabine hydrochloride

    NO050328 hydrochloride; NO328 hydrochloride; TGB hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸噻加宾 Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
  • HY-10809A
    Bitopertin (R enantiomer)

    RG1678 (R enantiomer); RO4917838 (R enantiomer)

    GlyT Neurological Disease
    比拓喷丁 (R型对映体) Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer; RO4917838 R enantiomer) 是 Bitopertin 的R型对映体。Bitopertin是非竞争性甘氨酸重吸收 (GlyT1) 抑制剂
  • HY-U00180
    KF21213

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    KF21213 高选择性地结合到腺苷 A2A 受体,Ki 值为 3.0 nM。
  • HY-18610
    Diclofensine hydrochloride

    Ro 8-4650 hydrochloride

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    双氮奋兴盐酸盐 Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
  • HY-18610A
    Diclofensine

    Ro 8-4650

    Dopamine Transporter Neurological Disease
    双氮奋兴 Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。
  • HY-108708
    GeA-69

    PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
  • HY-B0696
    Tiagabine

    NO050328; NO328; TGB

    GABA Receptor Neurological Disease
    噻加宾 Tiagabine (NO050328) 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
  • HY-B0255
    Adefovir dipivoxil

    GS 0840

    HBV Reverse Transcriptase Infection Cancer
    阿德福韦酯 Adefovir dipivoxil 是一种腺苷类似物,是核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 Adefovir 的口服前药。Adefovir dipivoxil 对 Lamivudine 耐药株和野生型菌株均有抑制作用。
  • HY-N0647
    Silychristin

    Others Endocrinology
    水飞蓟汀 Silychristin 是水飞蓟果实中富含的黄酮类化合物,具有抗氧化作用。Silychristin 是甲状腺激素转运体 MCT8 的有效抑制剂,能强烈抑制 T3 的摄取,IC50 为 110 nM。
  • HY-13417A
    AICAR phosphate

    Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate

    AMPK Autophagy YAP Mitophagy Cancer
    阿卡地新磷酸盐 AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂
  • HY-13417
    AICAR

    Acadesine; AICA Riboside

    AMPK Autophagy YAP Mitophagy Cancer
    阿卡地新 AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂
  • HY-N7272
    Cirsimarin

    Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    Cirsimarin 是一种从 Microtea debilis 中分离出来有效的抗脂类黄酮。Cirsimarin 具有有效的抗脂肪作用,并能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 的脂解活性是由于其对腺苷 A1 受体的拮抗活性及其对磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 的抑制作用。
  • HY-107658
    SN 6

    Na+/Ca2+ Exchanger Cardiovascular Disease
    SN 6 是一种选择性的 NCX 抑制剂,可抑制 NCX1,NCX2 和 NCX3 对 45Ca2+ 的吸收,IC50 值分别为 2.9,16 和 8.6 μM。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-108256
    Melitracen hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    盐酸美力他欣 Melitracen hydrochloride 是一种具有口服活性的双相抗抑郁药和抗焦虑药。Melitracen hydrochloride 可以通过突触前膜抑制 Norepinephrine 和 5-HT (5-羟色胺) 的吸收,从而诱导突触空间中单胺递质的增加。
  • HY-U00226
    UP202-56

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    UP202-56 是一种腺苷类似物,是一种腺苷能激动剂。
  • HY-103173
    5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine

    NECA

    Adenosine Receptor Cancer Metabolic Disease
    5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 是一个非选择性的腺苷受体激动剂。
  • HY-108540
    LAT1-IN-1

    BCH

    Apoptosis Cancer
    LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂,可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化,从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。
  • HY-N6258
    Kahweol

    AMPK Apoptosis Metabolic Disease
    咖啡豆醇 Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一,具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101903
    BMS-309403

    FABP Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    BMS-309403 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP,也称作 FABP4aP2抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
  • HY-101903A
    BMS-309403 sodium

    FABP Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4,aP2 抑制剂,对 FABP4,FABP3 和 FABP5 的 Ki 分别为 <2 nM,250 nM,350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。
  • HY-B1505
    Acefylline

    Theophyllineacetic acid; Theophylline-7-acetic acid

    Adenosine Receptor Protein Arginine Deiminase Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    茶碱乙酸 Acefylline (Theophyllineacetic acid),一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
  • HY-103159
    1-Deazaadenosine

    Adenosine Deaminase Cancer
    1-Deazaadenosine 是一种有效的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂Ki 值为 0.66 μM。 1-Deazaadenosine 在体外表现出抗癌活性,有潜力作为化疗试剂用于淋巴增生性疾病的研究。
  • HY-14542A
    Ziprasidone hydrochloride

    CP-88059 hydrochloride

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸齐拉西酮 Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂
  • HY-14542
    Ziprasidone

    CP-88059

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    齐拉西酮 Ziprasidone (CP-88059) 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂
  • HY-17407
    Ziprasidone hydrochloride monohydrate

    CP 88059 hydrochloride monohydrate

    5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    盐酸齐拉西酮水合物 Ziprasidone (CP 88059) hydrochloride monohydrate是一种抗精神病药物,是具有口服活性的 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂的联合用药。Ziprasidone hydrochloride monohydrate对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-10446
    Pralatrexate

    Antifolate Apoptosis Cancer
    普拉曲沙 Pralatrexate 是一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂Ki 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物,具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性,并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-B0128
    Diphylline

    Diprophylline

    Adenosine Receptor Phosphodiesterase (PDE) Infection
    二羟丙茶碱 Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-W040329
    2'-Deoxyadenosine

    Endogenous Metabolite Others
    2'-Deoxyadenosine 是一种核苷腺苷衍生物,在双链 DNA 中能够与脱氧胸苷配对。
  • HY-B1294
    Amrinone

    Inamrinone

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    氨力农 Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂,通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。
  • HY-103178
    MRE3008F20

    Adenosine Receptor Cancer
    MRE3008F20 是一种高效的、选择性的腺苷 A3 (AA3R) 受体拮抗剂,能有效抑制静止 T 淋巴细胞,IC50 值为 5 nM。
  • HY-B0445
    NAD+

    β-DPN; β-NAD; β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 NAD+ 即烟酰胺腺嘌呤二核苷酸,是一种转递氢离子的辅酶。NAD+是NADH的氧化形式。
  • HY-B0028
    Fludarabine phosphate

    NSC 118218 phosphate

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis Cancer
    磷酸氟达拉滨 Fludarabine phosphate (NSC 118218 phosphate) 是一种腺苷和脱氧腺苷类似物,与 dATP 竞争,并入到 DNA,导致 DNA 合成受阻。
  • HY-N6631
    7-Methoxyisoflavone

    AMPK Metabolic Disease Cancer
    7-甲氧基异黄酮 7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物,也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
  • HY-19638A
    Cangrelor tetrasodium

    P2Y Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的 GPR17 拮抗剂。
  • HY-N6780
    Ophiobolin B

    Fungal Infection
    蛇孢假壳素B Ophiobolin B 是一种 Helminthosporium oryzae 的二倍半萜类化合物 (sesterterpene) 的代谢产物,抑制玉米胚芽鞘的质子挤出。Ophiobolin B 抑制壳梭孢素 (FC) 促进的质子挤出,钾的摄取和细胞增大。Ophiobolins B 对不同接合菌的抗真菌作用的 MIC 值为 25-50 μg/mL。
  • HY-107370AS
    (Rac)-Atomoxetine D7 hydrochloride

    (Rac)-Tomoxetine D7 hydrochloride; (Rac)-LY 139603 D7

    Others Neurological Disease
    (Rac)-Atomoxetine D7 hydrochloride ((Rac)-Tomoxetine D7 hydrochloride) 是 (Rac)-Atomoxetine hydrochloride 的氘代物。(Rac)-Atomoxetine hydrochloride 是 Atomoxetine hydrochloride 的外消旋形式,Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人 NET,SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5 nM,77 nM 和 1451 nM。
  • HY-N0401A
    (Z)-Ligustilide

    Bacterial Infection Metabolic Disease
    藁本内酯 (Z)-Ligustilide 是从 Ligusticum chuanxiong Hort 中提取的,具有抗菌和抗真菌活性,抗真菌评分为 5.6。 (Z)-Ligustilide 抑制 FATP5 和 DGAT 的表达,抑制小鼠脂肪酸的摄取和酯化,具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力。
  • HY-U00251
    KFM19

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    KFM19 是一个强效的,选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂,其 IC50 值为 50 nM。
  • HY-137658
    Purine riboside triphosphate

    PTP

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    Purine riboside triphosphate 是嘌呤核苷的三磷酸衍生物。Purine riboside 是一种天然存在的类似于腺苷的碱基。Purine riboside 抑制致癌生长。Purine riboside 强烈抑制不同癌细胞腹水中RNA和DNA的合成。
  • HY-N3513
    Mulberrin

    Kuwanon C

    Others Cardiovascular Disease
    桑黄酮 Mulberrin 有效抑制有机阴离子转运多肽 2B1 (OATP2B1) 介导的雌酮-3-硫酸盐 (E3S) 摄取,IC50 值为 1.8±1.5 μM。
  • HY-115686
    8-Azaadenosine

    Adenosine Deaminase Cancer Inflammation/Immunology
    8-Azaadenosine 是一种有效的 ADAR1 (作用于双链 RNA 的腺苷脱氨基酶)抑制剂。8-Azaadenosine 可降低白血病细胞系中 A-to-I 的编辑活性,恢复 let-7 并抑制白血病干细胞的自我更新。
  • HY-N2209
    Angeloylgomisin H

    PPAR Metabolic Disease
    当归酰戈米辛 H Angeloylgomisin H 是一种木脂素类化合物,可从五味子 (Schisandra rubriflora) 中提取。Angeloylgomisin H 通过激活 PPAR-γ 来改善胰岛素刺激的葡萄糖摄取潜力。
  • HY-118678
    MRS1186

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    MRS1186 是人类腺苷A3受体(hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 7.66 nM。
  • HY-120090
    MRS1177

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    MRS1177是人类腺苷 A3 受体 (hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 0.3 nM。
  • HY-U00143
    N-0861 racemate

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    N-0861 racemate 是 N-0861 的外消旋体。N-0861 是一种选择性腺苷 A1 受体拮抗剂。
  • HY-13771
    Ursodiol

    Ursodeoxycholic acid; UDCA

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cancer
    熊去氧胆酸 Ursodiol (Ursodeoxycholic acid; UDCA) 是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂。Ursodiol 以 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取 LCFA。Ursodiol 可降低胆固醇的吸收,可用于溶解胆结石,并具有与肥胖相关的脂肪肝疾病研究的潜力。
  • HY-B1396
    Nefazodone hydrochloride

    BMY-13754; MJ-13754-1

    5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    萘法唑酮盐酸盐 Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。
  • HY-120139
    KMH-233

    Others Cancer
    KMH-233 是一种有效,可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂,可抑制LAT1底物,l-leucin 的摄取 (IC50=18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下,KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-108631
    EB-47 dihydrochloride

    PARP Inflammation/Immunology
    EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    Vengicide

    IRE1 Fungal Antibiotic Apoptosis Cancer Infection
    丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50 值为 80 nM。Toyocamycin (Vengicide) 诱导凋亡,对 IRE1α 的自身磷酸化没有作用。
  • HY-W009208
    Calcium L-Threonate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-苏糖酸钙 Calcium L-Threonate 是一种抗骨质疏松症,常用于钙补充剂。Calcium L-Threonate 可刺激抗坏血酸的吸收。
  • HY-19365
    AB-MECA

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    AB-MECA是一种高亲和性A3腺苷受体激动剂, 对重组A1和A3受体具有高亲和性。
  • HY-126301
    DMT1 blocker 1

    Others Inflammation/Immunology
    DMT1 blocker 1 是二价金属转运蛋白1 (DMT1) 的阻断剂,IC50 为0.64 μM,可以阻断体内肠细胞的铁摄取。
  • HY-14858
    Derenofylline

    SLV 320

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷A1 受体的拮抗剂,其对腺苷A1、A3 和A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline可抑制心肌纤维化,降低蛋白尿,且不影响大鼠血压。
  • HY-N0262
    Cordycepin

    3'-DeoxyAdenosine

    MMP Bacterial Autophagy Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    虫草素 Cordycepin (3'-Deoxyadenosine) 是从冬虫夏草中分离的一种核苷衍生物,在类风湿性关节炎滑膜成纤维细胞 (RASF) 中,抑制 IL-1β 诱导的 MMP-1MMP-3 表达,这种作用存在剂量依赖性。Cordycepin 通过抑制细菌的腺苷激酶杀死结核分枝杆菌。
  • HY-100032
    PD 117519

    CI947

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    PD 117519 (CI947) 是一种 A2A 腺苷激动剂,在药理动物模型中具有口服降压活性。
  • HY-118341
    Clitocine

    Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Clitocine 是一种来源于蘑菇的腺苷核苷类似物,是一种有效的通读剂 (readthrough)。Clitocine 作为一种无义突变 (nonsense mutations) 的抑制剂,可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  • HY-16938
    5'-Methylthioadenosine

    5'-(Methylthio)-5'-deoxyAdenosine; 5'-Deoxy-5'-(methylthio)Adenosine; 5'-S-Methyl-5'-thioAdenosine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    5'-Methylthioadenosine 是由 S-腺苷酸产生的,有强效的抑制作用。
  • HY-B1704A
    Nisoxetine hydrochloride

    Monoamine Transporter Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸尼索西汀 Nisoxetine hydrochloride 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET)抑制剂Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。
  • HY-N2168
    Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

    (+)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

    Others Cardiovascular Disease
    松脂素-4-O-葡萄糖苷 Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside ((+)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是连翘中主要的活性呋喃呋喃类木脂素。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化、降血压和环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸二酯酶抑制作用。
  • HY-19532
    ZM241385

    Adenosine Receptor Neurological Disease Cancer
    ZM241385 是一种有效的,高亲和力的选择性的腺苷 A2AR 拮抗剂,其 Ki 值为 1.4 nM。
  • HY-19824
    3PO

    Others Cancer
    3PO是一种新型小分子PFKFB3同工酶的抑制剂, 显着衰减几个人恶性造血细胞和腺癌细胞系的增殖 (IC50为1.4-24 μM) 。
  • HY-A0171A
    Benzoctamine hydrochloride

    Ba-30803

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Benzoctamine hydrochloride (Ba-30803) 是一种具有抗焦虑作用的精神活性药物。Benzoctamine hydrochloride阻断中枢突触后 5-羟色胺受体,并可降低脑内5-HT的周转。
  • HY-14121
    MRS 1754

    Adenosine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MRS 1754 是一种选择性 A2B 腺苷受体拮抗剂,对人和大鼠的 A1 和 A3 受体具有非常低的亲和力。
  • HY-W008344
    2-Chloroadenosine

    Others Others
    2-Chloroadenosine 是一种腺苷类似物,可防止大鼠海马缺血细胞长期丢失。2-Chloroadenosine 是尿苷内流 (uridine influx) (表观 Ki=33 μM) 的竞争性抑制剂,高亲和力与硝基苄基硫肌苷结合 (表观 Ki=0.18 mM)。2-Chloroadenosine 是人红细胞核苷转运体的转运渗透剂。
  • HY-121071
    Ascamycin

    Bacterial Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    Ascamycin 是一种由链霉菌属 (Streptomyces sp. JCM9888) 产生的 5'-O-磺酰胺核糖核苷抗生素。Ascamycin 对 Xanthomonas 菌具有选择性的抑菌活性,对 Xanthomonas citriXanthomonas oryzaeMycobacterium phleiMIC 值分别为 0.4 μg/mL,12.5 μg/mL 和 12.5 μg/mL。
  • HY-16137
    Cefaloglycin

    Cephaloglycin

    Bacterial Infection
    Cefaloglycin (Cephaloglycin) 是一种具有口服活性的肾毒性 β-内酰胺类 (β-lactam) 头孢菌素抗生素,具有抗菌活性。Cefaloglycin 对肠球菌以外的革兰氏阳性球菌 (Gram-Positive cocci) 有活性。Cefaloglycin 对线粒体底物的摄取和呼吸也具有毒性。
  • HY-N5134
    5'-Guanylic acid

    5'-GMP; 5'-guanosine monophosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    5'-Guanylic acid (5'-GMP) 与几种代谢紊乱有关,包括 aica-核糖体途径、腺苷脱氨酶缺乏症、腺嘌呤磷酸转移酶缺乏症 (aprt) 以及 2-羟基葡糖酸盐途径。
  • HY-106950
    Fosfructose

    Diphosphofructose; Esafosfan; FDP

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    果糖-1,6-二磷酸 Fosfructose (Diphosphofructose) 是一种细胞保护性的天然糖磷酸盐,有潜力用于心血管缺血,镰状细胞性贫血和哮喘的研究。Fosfructose 通过刺激无氧糖酵解起作用,其在缺血条件下产生三磷酸腺苷。
  • HY-W014421
    AP-18

    TRP Channel Neurological Disease
    AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂,AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活,在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取,IC50 为 10.3 μM。
  • HY-103430
    SKF-83566 hydrobromide

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
  • HY-N6791
    KT5823

    PKA PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂Ki值为 0.23 μM,KT5823 也可以抑制 PKAPKCKi值分别为 10 μM 和 4 μM。 KT5823 是一种 staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂,在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。 KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。
  • HY-103160A
    EHNA hydrochloride

    Adenosine Deaminase Phosphodiesterase (PDE) Influenza Virus Cancer Infection Neurological Disease Cardiovascular Disease
    外消旋-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤盐酸盐 EHNA hydrochloride 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC50=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA hydrochloride 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性,IC50 值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌),但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA hydrochloride 在调节多种药理反应中发挥作用,包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。
  • HY-N1511
    Ganoderic acid D

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    灵芝酸 D Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-W011552
    2'-O-Methyladenosine

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    2'-O-Methyladenosine 是甲基化腺嘌呤的残基,在正常人群和腺苷脱氨基酶(ADA) 的尿液中可被检测到。2'-O-Methyladenosine 具有独特的降血压活性。
  • HY-P2231A
    Cotadutide acetate

    MEDI0382 acetate

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    Cotadutide acetate (MEDI0382 acetate) 是胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体 (glucagon receptor) 的有效双重肽激动剂,EC50 值分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。Cotadutide acetate (MEDI0382 acetate) 有促进减肥和控制血糖的能力,有潜力用于肥胖症和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
  • HY-108464A
    Phenamil methanesulfonate

    Sodium Channel TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
  • HY-133621
    9,10-Dichlorostearic acid

    Others Cancer
    9,10-二氯骨酸 9,10-Dichlorostearic acid 是一种氯化硬脂酸 (stearic acid),具有抗诱变性质。9,10-Dichlorostearic acid 可以通过诱导三磷酸腺苷 (ATP) 从肿瘤细胞中外泄而引起细胞膜损伤。
  • HY-W011955
    8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (Compound 2a) 是一种选择性的腺苷 A1 受体拮抗剂,对 A1 受体和 A2 受体的 Ki 值分别为 10.9 nM 和 1440 nM。
  • HY-118567
    Bis(maltolato)oxovanadium(IV)

    BMOV

    Phosphatase Metabolic Disease
    Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效,可逆,竞争性和具有口服活性的光谱 蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 抑制 HCPTPAPTP1BHPTPβSHP2IC50 分别为 126 nM,109 nM,26 nM 和 201 nM。Bis(maltolato)oxovanadium(IV) 是一种有效的胰岛素增敏剂。
  • HY-N6924
    Zingibroside R1

    HIV Infection Metabolic Disease
    姜状三七皂苷R1 Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。 Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。 Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50=91.3 μM)。
  • HY-N7676
    Marein

    AMPK HDAC Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
  • HY-106950A
    Fosfructose trisodium

    Diphosphofructose trisodium; Esafosfan trisodium; FDP trisodium

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Fosfructose trisodium (Diphosphofructose trisodium) 是一种细胞保护性的天然糖磷酸盐,用于心血管缺血,镰状细胞性贫血和哮喘的研究。 它通过刺激无氧糖酵解起作用,其在缺血条件下产生三磷酸腺苷。
  • HY-N4266
    Vinaginsenoside R8

    Others Cardiovascular Disease
    越南参皂苷R8 Vinaginsenoside R8,一种从 Panacis majoris 的根茎中分离出来的三萜皂甙。Vinaginsenoside R8 对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集具有活性(IC50=25.18 μM)。
  • HY-W020111
    7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline

    Sirtuin Parasite Infection
    7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是药物化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
  • HY-121119
    MRS 1523

    Adenosine Receptor Calcium Channel Inflammation/Immunology Neurological Disease Cardiovascular Disease
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂,对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中,MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
  • HY-100937
    DPCPX

    PD 116948

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物,是一种高效的、选择性的 腺苷 A1 受体 的拮抗剂,Ki 值为 0.46 nM。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-12365
    Namodenoson

    CF-102; 2-Cl-IB-MECA

    Adenosine Receptor Cancer
    Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (Ki=0.33 nM),选择性分别是 A1,A2 的 2500 和 1400 倍。
  • HY-128851
    Coenzyme A

    Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    辅酶 A Coenzyme A 是由泛酸 (Vitamin B5),三磷酸腺苷 (ATP) 和半胱氨酸 (cysteine) 合成的所有活细胞中必需的辅助因子。Coenzyme A 与过氧化物酶 5 (Prdx5) 共价结合导致其过氧化物酶活性完全抑制,通过 DTT 还原可逆转。Coenzyme A 及其硫酯衍生物是主要分解代谢,合成代谢途径和基因表达调控的关键参与者。许多人类病理学,包括癌症,糖尿病和神经变性与 Coenzyme A 及其衍生物的异常生物合成和体内平衡有关。
  • HY-103430A
    SKF-83566

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
  • HY-19533
    SCH 58261

    Adenosine Receptor Cancer
    SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂,IC50 值为 15 nM,对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
  • HY-103186
    MRS-1706

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。
  • HY-B0528A
    Octopamine hydrochloride

    (±)-p-Octopamine hydrochlorid

    Adrenergic Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease Endocrinology
    章胺盐酸盐 Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质,在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。
  • HY-13591
    Piclidenoson

    IB-MECA; CF-101

    Adenosine Receptor Apoptosis Cancer Infection
    Piclidenoson (IB-MECA) 是一种首创的,具有口服活性的,选择性的腺苷 A3 受体 (A3AR) 激动剂。Piclidenoson 在不同类型的癌细胞如黑色素瘤、白血病中表现出抗增殖和诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。Piclidenoson 可用于自身免疫性炎症疾病和 COVID-19 的研究。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-103171
    BAY 60-6583

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-N2118
    Bilobetin

    PPAR PKA Metabolic Disease
    白果素 Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
  • HY-P0299
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-124958
    NDMC101

    NF-κB Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255AS
    Sunitinib D10

    SU 11248 D10

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-D0713
    7ACC2

    Monocarboxylate Transporter Mitochondrial Metabolism Cancer
    7ACC2 是一种有效的单羧酸盐转运蛋白 (MCT) 抑制剂IC50 为 11 nM,可抑制乳酸涌入。7ACC2 还是一种线粒体丙酮酸转运 (mitochondrial pyruvate transport) 的有效抑制剂。7ACC2 通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Apoptosis Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-120548
    KBU2046

    Others Cancer
    KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
  • HY-B0167A
    Sodium Salicylate

    Salicylic acid sodium salt; 2-Hydroxybenzoic acid sodium salt

    COX NF-κB Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    水杨酸钠 Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。Sodium Salicylate 还是一种 S6K抑制剂. Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低炎症基因的表达,促进老化肌肉的修复。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-136122
    Tubulin inhibitor 7

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
  • HY-136123
    Tubulin inhibitor 8

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Apoptosis Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-30008
    Cycloleucine

    iGluR Cancer Infection Metabolic Disease Neurological Disease
    环亮氨酸 Cycloleucine 是一种 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。Cycloleucine 是 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂,Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 在体外也是 ATP:L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶的竞争性抑制剂。Cycloleucine 具有抗焦虑和抑制细胞作用。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-N8533
    Sodium Camptothecin

    DNA/RNA Synthesis Cancer Infection
    喜树碱钠盐 Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 (DNA synthesis),并在细胞内引起预先形成的病毒 DNA 断裂。
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin

    Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-12688
    Succinyl phosphonate

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    Succinyl phosphonate 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-N2533
    Cyanidin 3-sambubioside chloride

    Cyanidin-3-O-sambubioside chloride

    Influenza Virus Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cancer Infection Inflammation/Immunology
    氯化花青素-3-桑布双糖苷 Cyanidin 3-sambubioside chloride (Cyanidin-3-O-sambubioside chloride),一种主要的花色苷,一种天然着色剂,是一种有效的 NO 抑制剂。Cyanidin 3-sambubioside chloride 是 H274Y 突变抑制剂,可抑制流感神经氨酸酶 (neuraminidase) 活性,IC50 为 72 μM。Cyanidin 3-sambubioside chloride 抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 的活性,并具有抗氧化,抗血管生成和抗病毒特性。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂,也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,免疫抑制剂IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-106405
    Nebicapone

    BIA 3-202

    COMT Metabolic Disease
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-17447SA
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride

    4'-Epidoxorubicin hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Cancer
    盐酸表柔比星 Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-13624
    Epirubicin

    4'-Epidoxorubicin

    DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Cancer
    表柔比星 Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-14754
    Salirasib

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-U00327
    Prenyl-IN-1

    Farnesyl Transferase Neurological Disease
    Prenyl-IN-1 是一种 prenylation 抑制剂,尤其是香叶烯基转移酶 (geranylgeranyltransferase) 或法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 的抑制剂,在帕金森研究中,具有抗氧化应激作用。
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid D5 是 Ethacrynic acid 的氘代物。Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素A诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-N2181
    Acetylshikonin

    Cytochrome P450 AChE Cancer Inflammation/Immunology