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Targets Recommended: MNK BCRP

Results for "Adverse breast cancer mnk 抑制剂" in MCE Product Catalog:

9580

Inhibitors & Agonists

35

Screening Libraries

39

Dye Reagents

14

Biochemical Assay Reagents

242

Peptides

15

Inhibitory Antibodies

1469

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N2547
    Steviolbioside

    Others Cancer
    甜菊双糖苷 Steviolbioside 是存在于甜菊叶中一种罕见的甜味剂。Steviolbioside 对几种人类癌细胞有抑制作用,具有治疗乳腺癌的潜力。
  • HY-101120
    666-15

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    666-15 是一种有效的选择性 CREB 抑制剂IC50 为 81 nM。666-15 抑制乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。
  • HY-N2059
    Santalol

    Others Cancer
    檀香醇 Santalol 是檀香醇的 α 和 β-异构体混合物。 α-santalol 是从檀香油中分离出来的。α-santalol 是一种有前途的抗癌药,可预防口腔癌,乳腺癌,前列腺癌和皮肤癌。
  • HY-133118
    6RK73

    Deubiquitinase Cancer
    6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
  • HY-136447
    ASP4132

    AMPK Cancer
    ASP4132 是一种具有口服活性,有效的 AMPK 激活剂,EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性,可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
  • HY-110182
    SP-141

    MDM-2/p53 Cancer
    SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
  • HY-13738
    Raloxifene

    Keoxifene; LY156758 free base; LY139481

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Raloxifene (Keoxifene) 是一种苯并噻吩类选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对骨、血脂有雌激素激动作用,对乳腺和子宫有雌激素拮抗作用。Raloxifene 用于乳腺癌和骨质疏松症研究。
  • HY-N2121
    Neoisoliquiritigenin

    Apoptosis Cancer
    新异甘草苷 Neoisoliquiritigenin,分离于 Spatholobus suberectus 中,Neoisoliquiritigenin 直接结合 GRP78 调节 β-catenin 途径,抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡
  • HY-136255
    AZD-9833

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD-9833 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。AZD-9833 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
  • HY-U00300
    Cancer-Targeting Compound 1

    Others Cancer
    Cancer-Targeting Compound 1 可用于与激素相关的癌症研究,摘自专利 WO 2008021331 A2。
  • HY-119808
    Terrein

    Melanocortin Receptor Apoptosis Antibiotic Cancer
    土曲霉酮 Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂
  • HY-124909
    (6R)-FR054

    Apoptosis Cancer
    (6R)-FR054 是FR054 的一个活性异构体。FR054 是 HBPPGM3抑制剂,具有显著的抗乳腺癌活性。FR054 可诱导内质网应激和 ROS 依赖的细胞凋亡。
  • HY-116896
    LY117018

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LY117018,Raloxifene 类似物,是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。LY117018 对乳腺癌细胞具有抗增殖作用。
  • HY-W011338
    Benzyl butyl phthalate

    Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR),刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
  • HY-101447A
    SI-2 hydrochloride

    EPH 116 hydrochloride

    Others Cancer
    SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 SMI: SRC-3抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
  • HY-117102
    ANI-7

    Aryl Hydrocarbon Receptor Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
  • HY-B2099
    Buformin

    1-Butylbiguanide

    AMPK Cancer Metabolic Disease
    丁双胍 Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂 (antidiabetic agent),是一种 AMPK 活化剂。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
  • HY-135276
    Targaprimir-96

    MicroRNA Apoptosis Cancer
    Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
  • HY-101923
    LYN-1604

    ULK Autophagy Apoptosis Cancer
    LYN-1604 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
  • HY-101923B
    LYN-1604 dihydrochloride

    ULK Autophagy Apoptosis Cancer
    LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
  • HY-101923A
    LYN-1604 hydrochloride

    ULK Autophagy Apoptosis Cancer
    LYN-1604 hydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
  • HY-133129
    MS1943

    Histone Methyltransferase Cancer
    MS1943 是一种首创的,具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂,其IC50 为 120 nM。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的EZH2蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
  • HY-135276A
    Targaprimir-96 TFA

    MicroRNA Apoptosis Cancer
    Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis)。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
  • HY-133017
    SAR439859

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
  • HY-123604A
    TH1834 dihydrochloride

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。
  • HY-18959
    CWP232228

    β-catenin Wnt Cancer
    CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
  • HY-123604
    TH1834

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。TH1834 具有抗癌活性。
  • HY-112424
    ETC-206

    MNK Cancer
    ETC-206 是一种选择性 MNK1MNK2 抑制剂IC50 分别为 64 nM 和 86 nM。
  • HY-107096
    CH-0793076

    TP3076

    Topoisomerase Cancer
    CH-0793076 (TP3076),喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
  • HY-131339
    SP-146

    Aurora Kinase Cancer
    SP-146 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂IC50 为 0.316 nM,对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性,IC50 分别为 1475.6 nM 和 1307.6 nM。SP-146 对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-146 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
  • HY-136244
    PF-06952229

    TGF-β Receptor Cancer
    PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
  • HY-12352A
    HJC0416 hydrochloride

    STAT Apoptosis Cancer
    HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
  • HY-136453
    CR-1-31-B

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Cancer
    CR-1-31-B 是一种有效的 eIF4A RNA 螺旋酶 (eIF4A RNA helicase) 抑制剂。CR-1-31-B 阻断乳腺癌细胞对生长因子刺激的 MUC1-C 翻译。
  • HY-112113
    SLV-2436

    SEL201-88; SEL-201

    MNK Cancer
    SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1MNK2 抑制剂IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
  • HY-N2098
    Obtusifolin

    NF-κB Cancer
    决明蒽醌 Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
  • HY-N0883
    Gamabufotalin

    Gamabufagin

    Others Cancer
    日蟾蜍他灵 Gamabufotalin (Gamabufagin),蟾酥中主要的蟾蜍甾烯,由于其稳定性和低毒性被广泛用于抗癌治疗。
  • HY-N3032
    Xanthatin

    Apoptosis VEGFR Lipoxygenase Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
  • HY-14833
    Atiratecan

    TP300

    Others Cancer
    Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前药。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
  • HY-P9907
    Trastuzumab

    Anti-Human HER2, Humanized Antibody

    EGFR Cancer
    曲妥珠单抗 Trastuzumab 是一种人源化单克隆抗体,其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
  • HY-108232
    MK-2206

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。具有抗癌活性。
  • HY-13686
    PQ401

    IGF-1R Apoptosis Cancer
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6820
    Iristectorin A

    Others Cancer
    鸢尾甲苷 A Iristectorin A 是从Iris tectorum中提取出来的一种天然产物,有抗乳腺癌活性。
  • HY-N6819
    Iristectorin B

    Others Cancer
    鸢尾甲苷 B Iristectorin B 是从Iris tectorum 中提取出来的一种异黄酮,有抗乳腺癌活性。
  • HY-123938
    CYH33

    PI3K Cancer
    CYH33 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 具有有效的抗实体瘤的活性。
  • HY-B1012
    Quinestrol

    W-3566

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    炔雌醇环戊醚 Quinestrol是一种合成的雌激素, 在激素替代疗法中使用, 偶尔治疗乳腺癌和前列腺癌。
  • HY-125209A
    TH5427 hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
  • HY-111645
    3-Methylcytidine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    3-甲基胞苷 3-Methylcytidine 是一种尿核苷,可用作四种不同类型癌症 (肺癌,胃癌,结肠癌和乳腺癌) 的生物标志物。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-130234
    SP-8356

    NF-κB Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    SP-8356,一种合成的抗炎的马鞭草酮衍生物,是一种有效的、口服活性的分化 147 (CD147) 抑制剂。SP-835 抑制 CD147-环磷酰胺 A (CypA) 相互作用,降低 MMP-9 活性。SP-8356 通过抑制 NF-κB 信号传导发挥抗乳腺癌作用。具有抗动脉粥样硬化作用。
  • HY-115514A
    BRK inhibitor P21d hydrochloride

    Others Cancer
    BRK inhibitor P21d hydrochloride 是一种有效的乳腺肿瘤激酶 ( BRK/PTK6) 抑制剂IC50 为 30 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 抑制 p-SAM68,IC50 为 52 nM。BRK inhibitor P21d hydrochloride 可用于评估 BRK 抑制剂在异种移植乳腺肿瘤模型中的体内活性。
  • HY-14590
    Kaempferol

    Kempferol; Robigenin

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Mitophagy Apoptosis HIV Parasite Endogenous Metabolite Cancer
    山奈酚 Kaempferol 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达,在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中,通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。
  • HY-128553
    Antineoplaston A10

    Ras Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    Antineoplaston A10 天然存在与人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
  • HY-14586
    Irosustat

    STX64; BN83495; 667-Coumate

    Others Cancer
    Irosustat 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂IC50 值为 8 nM,具有抗乳腺癌的活性。
  • HY-B0412
    Estriol

    Oestriol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Cancer
    雌三醇 Estriol是G蛋白偶联雌激素受体拮抗剂,可作用于雌激素受体阴性乳腺癌细胞。
  • HY-130851
    HS-27

    HSP Cancer
    HS-27,一种荧光 Hsp90 抑制剂,检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成,SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂,通过 PEG 连接物与荧光素衍生物(异硫氰酸荧光素或 FITC)连接,后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与治疗中有潜在的应用。
  • HY-136552
    β-Bisabolene

    Others Cancer
    β-Bisabolene 是从芍药 (Commiphora guidotti) 中分离得到的倍半萜。β-Bisabolene 是一种抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent),可用于乳腺癌的研究。
  • HY-129578
    Asperphenamate

    Autophagy Cathepsin Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Asperphenamate 是来自Aspergillus flatiipes 的真菌代谢物,具有抗肿瘤活性,其对 T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞的IC50 值分别为 92.3 μM、96.5 μM 和97.9 μM。
  • HY-108638
    NSC 146109 hydrochloride

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX,对乳腺癌中有潜在治疗作用具有价值。 NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19971
    ML239

    Others Cancer
    ML239 是一种有效的选择性的乳腺癌肿瘤干细胞抑制剂,C50 值为 1.16 μM。
  • HY-18766
    EW-7195

    TGF-β Receptor p38 MAPK Cancer
    EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  • HY-12015
    Iniparib

    BSI-201; NSC-746045; IND-71677

    PARP Influenza Virus Cancer
    Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。
  • HY-13442
    Eribulin

    B1939; E7389; ER-086526

    Microtubule/Tubulin Cancer
    艾日布林 Eribulin (E7389) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于治疗转移性乳腺癌。Eribulin (E7389) 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
  • HY-13442A
    Eribulin mesylate

    B1939 mesylate; E7389 mesylate; ER-086526 mesylate

    Microtubule/Tubulin Cancer
    甲磺酸艾日布林 Eribulin mesylate 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,其用于治疗转移性乳腺癌。Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。
  • HY-128553A
    (Rac)-Antineoplaston A10

    Ras Apoptosis Cancer
    (rac)-Antineoplaston A10 是 Antineoplaston A10 的消旋体。Antineoplaston A10是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
  • HY-16982
    Cercosporamide

    (-)-Cercosporamide

    Fungal MNK Cancer Infection
    尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂
  • HY-100390
    (S)-ML753286

    BCRP Cancer
    (S)-ML753286 是一种乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂,抑制 BCRP 外排转运蛋白上,IC50 为 0.6 μM。
  • HY-128962
    AZ1508

    MC-Lys-MMETA

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    AZ1508 是一种用于 ADC 的药物-linker 偶联物,用于乳腺癌和胃癌的治疗,其中药物是一种微管蛋白抑制剂
  • HY-17557
    Calcium N5-methyltetrahydrofolate

    NSC173328

    Antifolate Cancer
    N5-甲基四氢叶酸钙 Calcium N5-methyltetrahydrofolate(NSC173328)是levomefolic acid的钙盐,可作用于心血管疾病和乳腺癌、结直肠癌。
  • HY-P9912
    Pertuzumab

    EGFR Cancer
    帕妥株单抗 Pertuzumab 是一种人源化单克隆抗体,是一种HER2二聚抑制剂。可用于治疗转移性HER2 阳性乳腺癌。
  • HY-18619
    YL-109

    Others Cancer
    YL-109是新型抗癌化合物,能抑制乳腺癌细胞的生长和扩增,抑制MCF-7细胞株的IC50值为85.7nM,AhR信号转导激动剂。
  • HY-18758
    IN-1130

    TGF-β Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
  • HY-125848
    Ginsenoside F2

    Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    Ginsenoside F2 是Ginsenoside Rb1 的代谢物,可诱导乳腺癌干细胞的凋亡和保护性自噬。
  • HY-N3755
    Dihydroresveratrol

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    二氢白藜芦醇 Dihydroresveratrol 是一种有效的植物雌激素,是一种激素受体调节剂。Dihydroresveratrol 在皮摩尔和纳摩尔浓度下促进前列腺和乳腺癌细胞增殖。
  • HY-N2585
    Isodeoxyelephantopin

    Reactive Oxygen Species NF-κB Autophagy Cancer
    异去氧苦地胆苦素 Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯,可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成,抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达,有抗乳腺癌的作用。
  • HY-108315
    6-Aminochrysene

    6-Chrysenamine

    Others Inflammation/Immunology Cancer
    6-Aminochrysene (6-Aminochrysene) 是芳香胺类的化学治疗剂,用于脾肿大,骨髓性白血病和乳腺癌。
  • HY-125465
    SLLN-15

    Autophagy Cancer
    SLLN-15 是一个口服有效的、选择性的、有效的 自噬 (autophagy) 增强剂,可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。
  • HY-18719A
    Endoxifen Z-isomer hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel Cancer
    Z-因多昔芬盐酸盐 Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
  • HY-18719
    Endoxifen Z-isomer

    Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel Cancer
    Z-因多昔芬 Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
  • HY-107309
    Scabioside C

    Others Cancer
    Scabioside C 是总次生皂苷 (TSS) 的一种主要三萜皂苷。TSS 来自 A. raddeana,具有潜在的抗乳腺癌效果。
  • HY-100395
    F16

    Apoptosis Cancer
    F16 是 neu 过表达细胞的有效生长抑制剂,还可以选择性抑制乳腺上皮以及多种小鼠乳腺肿瘤和人乳腺癌细胞系的增殖。F16 是线粒体毒性化合物,根据靶癌细胞的遗传背景触发凋亡或坏死。
  • HY-124632
    WJ460

    Others Cancer
    WJ460 是一种有效的肌成纤维蛋白 (MYOF) 抑制剂,可与 MYOF 直接相互作用,并在乳腺癌细胞的纳摩尔范围内发挥抗转移活性。
  • HY-N6877
    Purpurogallin carboxylic acid

    Others Cancer
    Purpurogallin carboxylic acid 是从 Macleaya microcarpa (Maxim.) Fedde 分离出的,也是没食子酸在发酵茶中的氧化产物。Purpurogallin carboxylic acid 具有抗癌活性。
  • HY-135793
    Macropa-NH2 diester

    Others Cancer
    Macropa-NH2 diester 是一种在癌症研究过程中可用于成像的化合物。Macropa-NH2 diester 是从专利 WO2018187631 中提取的化合物 210。
  • HY-N4010
    Iriflophenone

    Others Cancer
    Iriflophenone, 分离于Aquilaria sinensis,能刺激 MCF-7 和 T-47D 人乳腺癌细胞增殖。
  • HY-N0770
    Isoliensinine

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    异莲心碱 Isoliensinine 是从 Nelumbo nucifera 种子胚中提取的双苄基异喹啉生物碱,具有一种具有抗氧化、抗炎、抗癌活性活性。Isoliensinine 能诱导三阴性乳腺癌细胞凋亡。
  • HY-10262
    BMS-536924

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    胰岛素样生长因子-1 受体拮抗剂 BMS-536924 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。
  • HY-100022
    Tomivosertib

    eFT508

    MNK PD-1/PD-L1 Cancer
    Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1MNK2 抑制剂IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
  • HY-W040270
    Amino-PEG10-amine

    PROTAC Linker Cancer
    Amino-PEG10-amine 是基于 PEG的PROTAC linker,可用于链接基于 DES设计的单体配体,为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
  • HY-W010248
    2-Phenylglycine

    DL-α-Phenylglycine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2-苯甘氨酸 2-Phenylglycine (DL-α-Phenylglycine) 是在 W2 至 W4 泌乳期间母乳中的代谢产物。
  • HY-101567
    BMS-986158

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BMS-986158 是一种有效的 BET 抑制剂,在 NCI-H211 小细胞肺癌 (SCLC) 细胞和 MDA-MB231 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中,对 BET 的 IC50 分别为 6.6 和 5nM。
  • HY-130411
    Amino-PEG11-amine

    PROTAC Linker Cancer
    Amino-PEG11-amine 是基于 PEG (12 个单元) 的PROTAC linker,可用于链接基于 DES设计的单体配体,为制备更具选择性和更高活性的雌激素受体拮抗剂用于提供新的方向。
  • HY-N2483
    Hydroprotopine

    Others Cancer
    氢化物碱 Hydroprotopine 是来自 Hypecoum leptocarpumand 的生物碱。 Leptopidine 可以抑制乳腺癌细胞的生长并诱导细胞毒性,这可能与其对脂肪酸合酶表达的抑制作用有关。
  • HY-100012
    CBR-5884

    Others Cancer
    CBR-5884 是一种有效,选择性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂IC50 为 33 μM。 CBR-5884 抑制癌细胞中的丝氨酸合成,并且对具有高丝氨酸生物合成活性的癌细胞系具有选择性毒性。 CBR-5884 选择性地抑制黑素瘤和乳腺癌细胞系的增殖。
  • HY-N0399
    Wogonoside

    Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    Wogonoside 是从黄芩中分离得到的一种黄酮类苷化合物,具有抗炎作用。Wogonoside 通过调节 MAPK-mTOR 通路诱导乳腺癌细胞的自噬。
  • HY-50767A
    Palbociclib hydrochloride

    PD 0332991 hydrochloride

    CDK Cancer
    帕布昔利布盐酸盐 Palbociclib hydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
  • HY-W005288
    4-Vinylphenol

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    4-乙烯基苯酚 4-Vinylphenol 存在于药用草白花蛇舌草,野生稻中,也是葡萄酒中乳酸菌对对香豆酸和阿魏酸的代谢产物。4-Vinylphenol 诱导凋亡 (apoptosis),在体内抑制血管形成并抑制浸润性乳腺肿瘤生长。
  • HY-N6990
    Anhydrosecoisolariciresinol

    Others Cancer
    Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。 Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
  • HY-N2028
    Demethylwedelolactone

    Others Cancer
    去甲蟛蜞菊内酯 Demethylwedelolactone 是一种天然存在的 coumestan,从 Eclipta alba 中分离得到。Demethylwedelolactone 是一种有效的 trypsin 抑制剂,其 IC50 值为 3.0 μM。Demethylwedelolactone 能抑制乳腺癌细胞的移动和侵袭。
  • HY-122181A
    OTS186935 trihydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
  • HY-122181B
    OTS186935 hydrochloride

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
  • HY-P2246
    JTP10-△-TATi TFA

    JNK Cancer
    JTP10-△-TATi TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其IC50 值为 92 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
  • HY-P2247
    JTP10-△-R9 TFA

    JNK Cancer
    JTP10-△-R9 TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其 IC50 值为 89 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
  • HY-119377
    UPGL00004

    Glutaminase Cancer
    UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
  • HY-123918A
    JMS-17-2 hydrochloride

    Others Cancer Endocrinology
    JMS-17-2 hydrochloride 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。JMS-17-2 hydrochloride 降低乳腺癌细胞的转移和定植。
  • HY-123918
    JMS-17-2

    Others Cancer Endocrinology
    JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂,IC50 为 0.32 nM。JMS-17-2 降低乳腺癌细胞的转移和定植。
  • HY-N1513
    Ganoderic acid H

    Others Cancer
    灵芝酸H Ganoderic acid H 是一种从灵芝中提取的羊毛脂烷型三萜,能通过抑制转录因子AP-1 和 NF-kappaB 信号来抑制乳腺癌细胞细胞的生长和入侵。
  • HY-112721
    FDI-6

    Others Cancer
    FDI-6 是一种 FOXM1 抑制剂。作用于 MCF-7 乳腺癌细胞中,FDI-6 直接与 FOXM1 蛋白结合,从靶基因组中取代 FOXM1,并诱导随后的转录下调。
  • HY-50767
    Palbociclib

    PD 0332991

    CDK Cancer
    帕布昔利布 Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的 CDK4CDK6 抑制剂IC50 分别为11 nM,16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
  • HY-10520
    CGP 57380

    MNK Apoptosis Cancer
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
  • HY-122181
    OTS186935

    Histone Methyltransferase Cancer
    OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
  • HY-19753
    KS176

    BCRP Cancer
    KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂(在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。
  • HY-N0431
    Astragaloside IV

    MMP ERK JNK Cancer
    黄芪皂苷 IV Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
  • HY-103489
    PI-273

    PI4K Apoptosis Cancer
    PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡
  • HY-133737
    PROTAC BRD4 Degrader-5

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂,可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4
  • HY-116494
    ML753286

    BCRP Cancer
    ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
  • HY-N3354
    Lupiwighteone

    Apoptosis Cancer
    黄羽扇豆魏特酮 Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12098
    Verubulin hydrochloride

    MPC-6827 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可渗透血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 表现出高效的抗癌活性。Verubulin hydrochloride (MPC 6827 hydrochloride) 是一种具有前景的治疗多种癌症的药物。
  • HY-100544
    FLLL32

    STAT JAK Apoptosis Cancer
    FLLL32,一种姜黄素的合成类似物,是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂,具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞,可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
  • HY-B0903
    Hexylene glycol

    2-Methyl-2,4-pentanediol; MPD

    Others Others
    2-甲基-2,4-戊二醇 Hexylene glycol是一种小分子量的表面活性剂,被广泛用作工业涂料溶剂,不会造成健康或环境的不良影响。
  • HY-N6885
    Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside

    Others Cancer
    葛根素-4'-β-D-葡萄糖苷 Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (compound 8) 是一种来自葛根 (PLR) 的异黄酮。Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside 具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。
  • HY-P1103
    CTCE-9908

    CXCR Cancer
    CTCE-9908 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。
  • HY-15244
    Alpelisib

    BYL-719

    PI3K Cancer
    Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-N2521
    Tetramethylcurcumin

    FLLL31

    STAT Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    四甲基姜黄素 Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-P1103A
    CTCE-9908 TFA

    CXCR Cancer
    CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,抑制迁移并诱导细胞毒性。
  • HY-112457
    MK-2 Inhibitor III

    MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
  • HY-123611
    Supinoxin

    RX-5902

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
  • HY-111550
    Bragsin2

    Others Cancer
    Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处,导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
  • HY-50767S
    Palbociclib D8

    PD 0332991 D8

    CDK Cancer
    Palbociclib D8 (PD 0332991 D8) 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4CDK6 抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
  • HY-117821
    Creatine riboside

    Endogenous Metabolite Cancer
    Creatine riboside 是一种尿代谢产物,也是一种肺癌的诊断和预后的生物标志物。
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-118916
    FTI-2148

    Farnesyl Transferase Cancer
    FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
  • HY-N2331
    Proscillaridin A

    Topoisomerase Cancer
    Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂,抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
  • HY-124674A
    CCT365623 hydrochloride

    Monoamine Oxidase EGFR Akt TGF-beta/Smad Cancer
    CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。
  • HY-103665A
    STING agonist-3 trihydrochloride

    STING Cancer
    STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症治疗方面具有巨大潜力。
  • HY-Y0304
    Dibutyl phthalate

    Others Cancer Neurological Disease
    Dibutyl phthalate是一种常用的增塑剂,常见于一些食品包装材料,个人护理产品和口服药物涂层。 可能引起毒性和不良神经行为影响。
  • HY-14406A
    L-733060 hydrochloride

    Neurokinin Receptor Cancer Neurological Disease
    L-733060 hydrochloride 是一种有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂。 L-733060 hydrochloride 以不会在啮齿动物中引起不良心血管影响的剂量抑制神经源性血浆外渗,同时还充当抗肿瘤剂。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1

    MAP3K Cancer Inflammation/Immunology
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,在调节炎症反应和某些癌症治疗中起重要作用。
  • HY-N5011
    5,7-Dimethoxyflavone

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    5,7-Dimethoxyflavone 是 Kaempferia parviflora 的主要成分之一,具有抗肥胖,抗炎和抗肿瘤作用。5,7-Dimethoxyflavone 抑制细胞色素 P450 (CYP) 3As。5,7-Dimethoxyflavone 也是有效的抗乳腺癌蛋白 (BCRP) 抑制剂
  • HY-N3446
    IVHD-valtrate

    Apoptosis Cancer
    IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi  的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
  • HY-U00073
    Benin

    Butocin; Butocine

    Others Cancer
    Benin 是一种有效的抑制细胞生长的药物,可用于广义的乳腺癌研究。
  • HY-136530
    SR18662

    KLF Cancer
    SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5)抑制剂, IC50 为 4.4 nM,ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌治疗的相关研究。
  • HY-N5014
    Liensinine perchlorate

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Liensinine Perchlorate 是元莲 (Nelumbo nucifera Gaertn) 的成分,具有抗高血压和抗癌活性。 Liensinine Perchlorate 可诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-15185
    Nirogacestat

    PF-3084014; PF-03084014

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat (PF-3084014) 是一种可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
  • HY-103009
    MSX-127

    CXCR Cancer
    MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。
  • HY-103010
    MSX-130

    CXCR Cancer
    MSX-130 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-130 可抑制肿瘤转移。
  • HY-136383
    AZA1

    Rac1/Cdc42-IN-1

    Ras Apoptosis Cancer
    AZA1 是 Rac1Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
  • HY-136464
    β-catenin-IN-2

    β-catenin Cancer
    β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
  • HY-N3415
    Kumatakenin

    Apoptosis Cancer
    Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物,具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的作用
  • HY-15185B
    Nirogacestat dihydrobromide

    PF-3084014 dihydrobromide; PF-03084014 dihydrobromide

    γ-secretase Apoptosis Cancer
    Nirogacestat dihydrobromide (PF-3084014 dihydrobromide) 是一种可逆的非竞争性的选择性的 γ-secretase 抑制剂IC50 为 6.2 nM。Nirogacestat dihydrobromide 抑制 Notch 信号通路,同时最小化胃肠道毒性。可用于研究 Notch 受体依赖性肿瘤。
  • HY-N0331
    Ziyuglycoside I

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    地榆皂苷 I Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),它是治疗三阴性乳腺癌的潜在候选药物。
  • HY-104040
    MKC8866

    IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
  • HY-108333
    SB-633825

    Others Cancer Cardiovascular Disease
    SB-633825 是有效的, ATP 竞争性的 TIE2LOK (STK10)BRK 抑制剂IC50 分别为 3.5 nM,66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。
  • HY-14171S
    Bexarotene D4

    LGD1069 D4

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    Bexarotene D4 是Bexarotene (LGD1069) 的氘代标记物。 Bexarotene (LGD1069) 是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。
  • HY-14171
    Bexarotene

    LGD1069

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    贝沙罗汀 Bexarotene (LGD1069) 是用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤的选择性类视黄醇X受体 (retinoid X receptors (RXR)) 激动剂。
  • HY-130798
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。(S,R,S)-AHPC-amido-C5-acid 可用于合成 XY028-133 (HY-129180)。
  • HY-125170
    Galiellalactone

    STAT Cancer
    Galiellalactone 是一种小的无毒且无致突变性的真菌代谢产物,是一种选择性的 STAT3 信号抑制剂IC50 值为 250-500 nM。Galiellalactone 可用于研究去势抵抗性前列腺癌。
  • HY-N0587
    Demethylzeylasteral

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    去甲泽拉木醛 Demethylzeylasteral 是从雷公藤中分离出的一种三萜烯化合物,具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性。Demethylzeylasteral 能显著减轻动脉粥样硬化 (AS)。Demethylzeylasteral 通过阻断典型和非典型 TGF-β 信号通路,抑制三阴性乳腺癌入侵。
  • HY-B2209B
    Hydroxocobalamin acetate

    Others Metabolic Disease
    Hydroxocobalamin acetate 是一种可注射的天然维生素 B12,具有良好的不良反应特征,可作为治疗维生素 B12 缺乏症(包括恶性贫血)的膳食补充剂。
  • HY-103665
    STING agonist-3

    STING Cancer
    STING agonist-3,源于专利 WO2017175147A1 (实施例 10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症治疗方面具有巨大潜力。
  • HY-N0735
    Phellodendrine chloride

    Others Cancer
    盐酸黄柏碱 Phellodendrine chloride 是 Phellodendron amurense 中的一种生物碱。Phellodendrine chloride 能通过巨胞饮抑制营养物质的吸收来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。
  • HY-123056
    EAD1

    Autophagy Apoptosis Cancer
    EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-125374
    Larotaxel

    XRP9881

    Apoptosis Cancer
    Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
  • HY-128600
    ERD-308

    PROTAC Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERD-308 是一个强效的、基于PROTAC技术的雌激素受体 (ER) 的降解剂,有用于治疗 ER 阳性乳腺癌的潜力。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
  • HY-N3059
    Pinostilbene

    Others Cancer Neurological Disease
    Pinostilbene 是 Pterostilbene 的一种主要代谢物。Pinostilbene 对结肠癌细胞有抑制作用。
  • HY-N2415
    Podophyllotoxone

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的,具有抗癌活性。Podophyllotoxone 能够抑制 tubulin 微管蛋白聚合。
  • HY-125378
    SBP-0636457

    SB1-0636457

    IAP Cancer
    SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM的 KiIAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
  • HY-126222
    MitoTam bromide, hydrobromide

    Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    MitoTam bromide, hydrobromide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。 MitoTam bromide, hydrobromide 是一种有效的抗癌剂,可以抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。 MitoTam bromide, hydrobromide 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-130250
    SR-4835

    CDK Apoptosis Cancer
    SR-4835 是有效,高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12:IC50=99 nM,Kd=98 nM;CDK13:Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用,并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
  • HY-126222A
    MitoTam iodide, hydriodide

    Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    MitoTam iodide, hydriodide 他莫昔芬衍生物,它是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂,抑制衰老细胞中的线粒体膜电位变化并影响线粒体形态。 MitoTam iodide, hydriodide 是一种有效的抗癌剂。MitoTam iodide, hydriodide 抑制乳腺癌细胞中呼吸复合物 (CI- respiration) 和超复合物 (SCs) 的形成。 MitoTam iodide, hydriodide 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136431
    BC-DXI-843

    Others Cancer
    BC-DXI-843 是一种有效的特异性 AIMP2-DX2 抑制剂IC50 为 0.92 μM,比作用于 AIMP2 (IC50 >100 μM) 选择性高 100 倍以上。BC-DXI-843 有潜力用于 AIMP2-DX2 肺癌的研究。
  • HY-N0732
    Jolkinolide B

    Apoptosis Cancer
    岩大戟内酯 B Jolkinolide B 是一种从大戟根中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物,目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-W012732
    Isoquinoline

    Others Cancer
    Isoquinoline 是吡啶的类似物。Isoquinoline 为结构基础的生物碱,如对甲苯二异喹啉,邻苯二甲酰异喹啉和萘基异喹啉等具有抗癌活性。
  • HY-119198
    NSC745885

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
  • HY-100574C
    D-Cl-amidine

    Protein Arginine Deiminase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    D-Cl-amidine 是有效的、高度选择性的 PAD1 抑制剂。D-Cl-amidine 耐受性好、无明显毒性。
  • HY-100399
    Nevanimibe

    PD-132301; ATR-101

    Acyltransferase Apoptosis Cancer
    Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
  • HY-100399A
    Nevanimibe hydrochloride

    PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride

    Acyltransferase Apoptosis Cancer
    Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
  • HY-N2558
    Murrayone

    Others Cancer
    九里香酮 Murrayone,一种从 M. paniculata 中提取的含有香豆素的化合物。基于其独特的药理特性,Murrayone 是一种防止癌症转移的化学预防剂。
  • HY-50896
    Erlotinib

    CP-358774; NSC 718781; OSI-774

    EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。
  • HY-N2080
    Songorine

    GABA Receptor Cancer
    Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
  • HY-N2420
    Flavokawain A

    Apoptosis Cancer
    Flavokawain A 是一种抗癌试剂 (anticarcinogenic agent),是 kava 提取物中的查耳酮,具有抗肿瘤活性。Flavokawain A 通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flavokawain A 有潜力用于膀胱癌的相关研究。
  • HY-111613
    Pinaverium bromide

    Calcium Channel Others
    匹维溴铵 Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的L型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 患者有良好的治疗效果,且无不良反应。
  • HY-N1440
    Koumine

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    钩吻素子 Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病和镇痛活性。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。
  • HY-N0718
    Valepotriate

    Valtrate

    Others Cancer Neurological Disease
    缬草三酯 Valepotriate, 从 Valeriana jatamansi 分离而来,具有抗癫痫和抗癌活性。
  • HY-B2209A
    Hydroxocobalamin monohydrochloride

    Vitamin B12a monohydrochloride

    Others Metabolic Disease
    盐酸羟钴胺 Hydroxocobalamin monohydrochloride (Vitamin B12a monohydrochloride) 是一种可注射的天然维生素 B12,具有良好的不良反应特征,可作为治疗维生素 B12 缺乏症(包括恶性贫血)的膳食补充剂。
  • HY-N0671
    Rhapontin

    Rhaponiticin

    Apoptosis Cancer
    土大黄苷 Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baillon 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
  • HY-135125
    DC4

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC4 是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。DC4 可用于靶向治疗癌症。
  • HY-135124
    DC44SMe

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前药,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向治疗癌症。
  • HY-135123
    DC4SMe

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前药,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向治疗癌症。
  • HY-N0819
    Raddeanin A

    Apoptosis Cancer
    竹节香附素A Raddeanin A 是竹节香附中天然的三萜皂苷,具有抗癌活性。Raddeanin A 通过 ROS/JNK 和 NF-κB 信号通路对人类骨肉瘤产生抗癌效应。
  • HY-103712A
    Samuraciclib hydrochloride

    CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride

    CDK Apoptosis Cancer
    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-15731
    Estetrol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    雌四醇 Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。
  • HY-122197
    ML339

    CXCR Cancer
    ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4,CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 的 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
  • HY-135236
    OXFBD04

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
  • HY-100199
    HUHS015

    Others Cancer
    HUHS015 是一种高效的 PCA-1/ALKBH3 抑制剂,对 PCA-1 作用的 IC50 值为 0.67 μM。
  • HY-136579
    ERK-IN-3

    ERK Cancer
    ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。
  • HY-130607
    IDO1-IN-2

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer Inflammation/Immunology
    IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。
  • HY-15338A
    (E/Z)-TG003

    CDK Cancer
    (E/Z)-TG003 是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。(Z)-TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。
  • HY-15338
    TG003

    CDK Cancer
    TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。
  • HY-135953
    CDDO-3P-Im

    Apoptosis Cancer
    CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
  • HY-124581
    DS-6930

    PPAR Metabolic Disease
    DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂,EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG),并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
  • HY-N6972
    Cepharanthine

    HIV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    千金藤碱 Cepharanthine 是从 Stephania cepharantha Hayata 中提取的生物碱,具有抗炎、抗氧化作用。Cepharanthine 能减轻肢体缺血再灌注 (I/R) 引起的肌肉和肾脏损伤。Cepharanthine 能诱导乳腺癌细胞发生自噬、凋亡和细胞周期阻滞。Cepharanthine 通过降低细胞膜的流动性来抑制 HIV-1 入侵。
  • HY-N6253
    Pinoresinol

    (+)-Pinoresinol

    Apoptosis Cancer
    Pinoresinol 是植物来源的木质素,用于毛毛虫中的防御。Pinoresinol 极大地使癌细胞对 TNF 相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导的凋亡敏感。
  • HY-126379
    CDDO-2P-Im

    Apoptosis Cancer
    CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
  • HY-110368
    BS-181 dihydrochloride

    CDK Cancer
    BS-181 dihydrochloride 是一种有效的 CDK7 选择性抑制剂 (IC50=21 nM),与Seliciclib (HY-30237)相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50=11.5 μM-37.3 μM),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症治疗相关研究。
  • HY-N6653
    Lentinan

    Others Cancer
    香菇多糖 Lentinan 是从香菇中提取的 β-葡聚糖。Lentinan 在日本已被批准用作胃癌的生物反应调节剂。
  • HY-P1812
    AUNP-12

    NP-12

    PD-1/PD-L1 Cancer
    AUNP-12 (NP-12) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的治疗免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
  • HY-123772
    CDK5 inhibitor 20-223

    CDK Cancer
    CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2CDK5 抑制剂IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
  • HY-W004307
    Octadecanal

    Endogenous Metabolite Others
    Octadecanal 是一种长链醛,存在于大腿和胸部肌肉中。
  • HY-N2025
    Oroxin A

    PARP Glucosidase Metabolic Disease
    Oroxin A 是 Oroxylum indicum(L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分,通过对接到 PPARγ 蛋白配体结合结构域激活 PPARγ。 Oroxin A 抑制 α-glucosidase α-葡萄糖苷酶的活性和抗氧化能力。Oroxin A 具有抗癌潜力。
  • HY-P1416
    Foxy-5

    Wnt Cancer
    Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
  • HY-N0728
    α-Linolenic acid

    PI3K Akt Cancer Cardiovascular Disease
    α-亚麻酸 α-Linolenic acid 是从种子油中分离的,人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
  • HY-112340
    TM38837

    Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
  • HY-136591
    Demoxepam

    Others Cancer Neurological Disease
    地莫西泮 Demoxepam 是 Chlordiazepoxide 的主要代谢产物。Demoxepam 对癌细胞系表现出细胞毒性活性。 Demoxepam 具有抗惊厥和抗焦虑作用。
  • HY-N2993
    Polyporenic acid C

    Apoptosis Cancer
    聚孔酸C Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 是治疗肺癌的有前途的药物。
  • HY-P1416A
    Foxy-5 TFA

    Wnt Cancer
    Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
  • HY-100501
    M2698

    MSC2363318A

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt Cancer
    M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6KAkt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
  • HY-131143
    Cadein1

    Apoptosis Cancer
    Cadein1 是一种异喹啉衍生物,在p53功能缺失的癌细胞中,可导致 G2/M 延迟和 caspase 依赖的凋亡。
  • HY-110244
    Tilfrinib

    Others Cancer
    Tilfrinib (compound 4f) 是一种高效、选择性的 Brk 抑制剂IC50 值为 3.15 nM,具有抗增殖活性,有前景成为抗肿瘤药物。
  • HY-136528
    RA-9

    Deubiquitinase Apoptosis Cancer
    RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
  • HY-10277
    Odiparcil

    SB-424323

    Thrombin Cardiovascular Disease
    Odiparcil (SB-424323) 是一种具有口服活性 beta-d-thioxyloside 类似物,具有抗血栓形成活性,可降低不良出血事件的风险,Odiparcil (SB-424323) 是一种间接凝血酶抑制剂,通过激活抗凝血酶 II (肝素辅助因子 II) 发挥其抗凝血作用。
  • HY-N2587
    Irigenin

    Integrin Cancer
    Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
  • HY-P2272
    NLS-StAx-h

    Wnt β-catenin Cancer
    NLS-StAx-h 是选择性的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用。NLS-StAx-h 抑制结直肠癌细胞的增殖和迁移。
  • HY-P1812A
    AUNP-12 TFA

    NP-12 TFA

    PD-1/PD-L1 Cancer
    AUNP-12 TFA (NP-12 TFA) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有治疗免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
  • HY-N6601
    Pomolic acid

    Randialic acid A

    Apoptosis Cancer
    兰地酸A Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 具有治疗前列腺癌的潜力。
  • HY-110201
    Estrogen receptor modulator 1

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
  • HY-133124
    PARP/PI3K-IN-1

    PARP PI3K Apoptosis Cancer
    PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
  • HY-125916
    Pseurotin A

    Others Cancer
    Pseurotin A,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶 (chitin synthase) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50=3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-102087
    JPM-OEt

    Cathepsin Cancer
    JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
  • HY-121149
    Droloxifene

    3-Hydroxytamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
  • HY-13728
    Plevitrexed

    ZD 9331; BGC9331

    Thymidylate Synthase Cancer
    普来曲塞 Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。
  • HY-136578
    RP101988

    LPL Receptor Drug Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    RP101442 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物,是一种选择性强的 S1PR1 激动剂,对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。
  • HY-125355
    SEC

    Apoptosis Cancer
    SEC 通过AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
  • HY-131344
    mTOR inhibitor-8

    mTOR Autophagy Cancer
    mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性,并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
  • HY-103159
    1-Deazaadenosine

    Adenosine Deaminase Cancer
    1-Deazaadenosine 是一种有效的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂Ki 值为 0.66 μM。 1-Deazaadenosine 在体外表现出抗癌活性,有潜力作为化疗试剂用于淋巴增生性疾病的研究。
  • HY-B0311A
    Carbidopa monohydrate

    (S)-(-)-Carbidopa monohydrate

    Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer Neurological Disease
    Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
  • HY-76474
    BAY 61-3606

    Syk Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-14985
    BAY 61-3606 dihydrochloride

    Syk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-135845
    TP3011

    CH0793011

    Topoisomerase Cancer
    TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite),是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
  • HY-135008
    J14

    Reactive Oxygen Species Cancer
    J14 是一种可逆 sulfiredoxin 抑制剂IC50 为 8.1 μM。J14 通过抑制 sulfiredoxin 诱导氧化应激 (导致细胞内 ROS 积累),从而导致细胞毒性和癌细胞死亡。
  • HY-114456B
    Ganglioside GM3 sodium salt

    Others Cancer Metabolic Disease
    Ganglioside GM3 sodium salt 是一种基于唾液酸化膜的糖鞘脂,可通过与受体直接缔合来调节胰岛素受体信号传导。Ganglioside GM3 sodium salt 对癌症的发展和进程具有强大的作用。
  • HY-P2161
    TAK-683

    Others Cancer
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
  • HY-N1255
    Scoulerine

    (-)-Scoulerine; Discretamine

    Microtubule/Tubulin Beta-secretase Apoptosis Cancer
    金黄紫堇碱 Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖,阻止细胞周期,并诱导癌细胞凋亡。
  • HY-128587
    SY-1365

    CDK Cancer
    SY-1365 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。SY-1365 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。SY-1365 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
  • HY-114245
    Se-Methylselenocysteine

    Methylselenocysteine; Se-Methylseleno-L-cysteine

    Apoptosis Cancer
    Se-Methylselenocysteine,甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)
  • HY-135967
    MTH1-IN-2

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    MTH1-IN-2 是一种 MutT 同源酶1 (MTH1) 抑制剂,详细信息请参考专利 WO2016135138A1 的化合物 (6)。MTH1-IN-2 具有抗肿瘤活性,有潜力用于癌症方面的研究。
  • HY-P0023
    Cyclo(-RGDfK)

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-N2058
    Neogambogic acid

    Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    Neogambogic acid 是藤黄的有效成分,可诱导细胞凋亡并具有抗癌作用。Neogambogic acid 对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有明显的抑制活性。
  • HY-119037
    UK-101

    Proteasome Apoptosis Cancer
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
  • HY-P0023A
    Cyclo(-RGDfK) TFA

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-100886
    BAY1082439

    PI3K Apoptosis Cancer
    BAY1082439 是一种具有口服活性的,选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式,BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
  • HY-N2497
    Isoliquiritin apioside

    NF-κB MMP p38 MAPK Cancer
    芹糖异甘草苷 Isoliquiritin apioside 从 Glycyrrhizae radix rhizome 中分离出来的一种成分,显着降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPKNF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
  • HY-10619
    Niraparib

    MK-4827

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10619A
    Niraparib hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-136270
    ATR inhibitor 2

    ATM/ATR Cancer
    ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride

    MK-2206 (2HCl)

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。具有抗癌活性。
  • HY-15861
    Targapremir-210

    TGP-210

    MicroRNA Apoptosis Cancer
    Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd~200 nM)。
  • HY-10619B
    Niraparib tosylate

    MK-4827 tosylate

    PARP Apoptosis Cancer
    尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0069
    Solamargine

    Solamargin; δ-Solanigrine

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    澳洲茄边碱 Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
  • HY-N1511
    Ganoderic acid D

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    灵芝酸 D Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135122
    DC10SMe

    ADC Cytotoxin DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DC10SMe 是一种 DNA 烷化剂,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。DC10SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 15 pM,12 pM 和 12 pM。
  • HY-115613
    ML-180

    SR1848

    Others Cancer
    ML-180 (SR1848) 是一种有效的孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1; NR5A2) 反向激动剂,IC50 为 3.7 µM。ML-180 不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1; NR5A1; IC50>10 µM)。 ML-180 具有抗依赖 LRH-1 癌症的潜力。
  • HY-118341
    Clitocine

    Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  • HY-16562A
    Irinotecan hydrochloride

    CPT-11 hydrochloride; Camptothecin 11 hydrochloride

    Topoisomerase Autophagy Cancer
    伊立替康盐酸盐 Irinotecan hydrochloride是一种拓扑异构酶I抑制剂,主要用于治疗结肠癌和直肠癌。
  • HY-13738A
    Raloxifene hydrochloride

    Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Endocrinology Cancer
    盐酸雷洛昔芬 Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中,发挥雌激素激动作用,在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    TAT-cyclo-CLLFVY is a selective HIF-1 dimerization inhibitor. TAT-cyclo-CLLFVY blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50=1.3 μM). TAT-cyclo-CLLFVY inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cancer cells in vitro. TAT-cyclo-CLLFVY also reduces tubularization of hypoxic HUVECs.
  • HY-N3376
    Liriodenine

    Spermatheridine; VLT045

    Others Cancer
    Liriodenine (Spermatheridine;VLT045) 是从植物 Mitrephora sirikitiae 中分离出来的,具有抗癌活性。Liriodenine 诱导细胞凋亡 (apoptosis),通过诱导 caspase-3 和 caspase-9 激活其内在通路。
  • HY-133551
    WF-47-JS03

    RET Cancer
    WF-47-JS03 是一种有效的 RET 激酶抑制剂,作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。
  • HY-18621
    OTS514

    TOPK Apoptosis Cancer
    OTS5144 是一种高效的 TOPK 抑制剂IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135299
    CH6953755

    Src Cancer
    CH6953755 是一种有效的,具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶,从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
  • HY-114491
    ERK-IN-1

    Raf ERK Cancer
    ERK-IN-1 (compound B) 是 RAFERK1/2抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
  • HY-113039
    L-2-Hydroxyglutaric acid

    (S)-2-Hydroxyglutaric acid

    Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Cancer
    L-2-羟基戊二酸 L-2-Hydroxyglutaric acid 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌治疗。L-2-Hydroxyglutaric acid 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases),从而促进组蛋白甲基化。
  • HY-B0311
    Carbidopa

    (S)-(-)-Carbidopa

    Aryl Hydrocarbon Receptor Neurological Disease
    卡比多巴 Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
  • HY-111623
    USP30 inhibitor 11

    Deubiquitinase Cancer
    USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂IC50 值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
  • HY-N1506
    Ganodermanontriol

    Others Cancer
    灵芝马酮 Ganodermanontriol,是从 Ganoderma lucidum 中提取的一种甾醇,通过 HO-1 的表达诱导 t-BHP 损伤肝细胞的抗炎活性。Ganodermanontriol 具有保肝作用。
  • HY-130614
    PROTAC EED degrader-1

    PROTAC Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-1 是靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
  • HY-19928A
    Vactosertib Hydrochloride

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-130615
    PROTAC EED degrader-2

    PROTAC Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-2 是靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
  • HY-15319A
    (±)-AMG 487

    CXCR Cancer
    (±)-AMG 487 是 AMG 487 的外消旋体。AMG 487 是一种有效的,具有口服活性的选择性趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10 和 CXCL11 与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
  • HY-17547
    NMS-E973

    HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
  • HY-19928
    Vactosertib

    EW-7197; TEW-7197

    TGF-β Receptor Cancer
    Vactosertib (EW-7197) 是一种有效的,具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂IC50 为 12.9 nM。Vactosertib 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50 为 17.3 nM)。Vactosertib 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。
  • HY-W015114
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium

    (S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium

    Histone Demethylase Mitochondrial Metabolism Cancer
    L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 是一种表观遗传修饰因子,可用于肾癌治疗。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 可抑制组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases),从而促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid 抑制线粒体肌酸激酶 (Mi-CK) 活性,Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。
  • HY-122534
    Mensacarcin

    Mitochondrial Metabolism ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-133123
    EP4 receptor antagonist 1

    Prostaglandin Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    EP4 receptor antagonist 1 是一种高效的,竞争性的,选择性前列腺素类 EP4 受体拮抗剂。可用于癌症免疫治疗。EP4 receptor antagonist 1 抑制人和小鼠 EP4 受体,IC50 分别为 6.1 nM 和 16.2 nM。对人 EP1,EP2 和 EP3 受体的 IC50 >10 μM。
  • HY-P1420A
    TAT-cyclo-CLLFVY TFA

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    TAT-cyclo-CLLFVY TFA is a selective HIF-1 dimerization inhibitor. TAT-cyclo-CLLFVY TFA blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50=1.3 μM). TAT-cyclo-CLLFVY TFA inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cancer cells in vitro. TAT-cyclo-CLLFVY TFA also reduces tubularization of hypoxic HUVECs.
  • HY-N0038
    Alantolactone

    (+)-Alantolactone; Alant camphor; Inula camphor

    STAT Apoptosis TGF-beta/Smad Cancer
    土木香内酯 Alantolactone 是 STAT3 的选择性抑制剂,并具有抗肿瘤活性。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡。
  • HY-15735
    c-Met inhibitor 1

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。
  • HY-15597
    Salinomycin

    Procoxacin

    Bacterial Wnt β-catenin Mitophagy Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer
    盐霉素 Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,选择性抑制革兰氏阳性菌的生长 (gram-positive bacteria)。Salinomycin 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
  • HY-126585
    SAICAR

    Endogenous Metabolite Cancer
    SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体,以同工酶选择性性方式激活 PKM2EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。
  • HY-100017
    BAY-876

    GLUT Cancer
    BAY-876 是一种具有口服活性的,选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2,GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。
  • HY-15160A
    TAK-960 hydrochloride

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 hydrochloride是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-15160
    TAK-960

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-18621A
    OTS514 hydrochloride

    TOPK Apoptosis Cancer
    OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136406
    Bongkrekic acid

    ATP Synthase Cancer Infection
    Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
  • HY-135146
    GSK-3484862

    DNA Methyltransferase Cancer
    GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。
  • HY-111183
    Neocarzinostatin

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    Neocarzinostatin 是一种有效的 DNA 损伤的、抗肿瘤抗生素,可识别双链 DNA 膨胀并诱导DNA双链断裂 (DSBs)。Neocarzinostatin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Neocarzinostatin 具有用于 EpCAM 阳性肿瘤的潜力。
  • HY-12248
    Telaglenastat

    CB-839

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-116852
    Thiocolchicine

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂(IC50=2.5 µM),其 Ki 值为 0.7 µM 竞争性结合微管蛋白。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
  • HY-117843
    Ppc-1

    Mitochondrial Metabolism Interleukin Related Bacterial Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
  • HY-129336
    CDK4/6-IN-4

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-4 是 Abemaciclib 的活性代谢物。CDK4/6-IN-4 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,可用于治疗癌症。
  • HY-125035
    LCH-7749944

    GNF-PF-2356

    PAK Apoptosis Cancer
    LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    MGCD265 hydrochloride

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-19642
    Glesatinib

    MGCD265

    TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼 Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
  • HY-112055
    DIM-C-pPhOH

    Apoptosis Cancer
    DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
  • HY-15160C
    TAK-960 monohydrochloride

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
  • HY-N1476
    Heterophyllin B

    PI3K Cancer
    Heterophyllin B 是从 Pseudostellaria heterophylla 中分离出的一种活性环肽。Heterophyllin B 为食管癌的治疗提供了一种新的策略。
  • HY-12830
    M-110

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • HY-15519
    LBW242

    IAP FLT3 Cancer
    LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌药物介导的卵巢癌细胞死亡。
  • HY-136570
    GSK778

    iBET-BD1

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    GSK778 (iBET-BD1) 是 bromodomain (BRD) BD1 的有效和选择性抑制剂IC50 值为75 nM (BRD2 BD1),41 nM (BRD3 BD1),41 nM (BRD4 BD1) 和143 nM (BRDT BD1)。GSK778 表型化了 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用。
  • HY-12860
    Notch inhibitor 1

    Notch Cancer
    Notch inhibitor 1 是一种有效的 Notch抑制剂,对 Notch 1 和 Notch 3 的 IC50 值分别为 7.8 和 8.5 nM。可用于癌症的研究。
  • HY-112130
    AGI-24512

    Others Cancer
    AGI-24512是用于治疗癌症的甲硫氨酸腺苷转移酶2A (MATA2 ) 抑制剂。 AGI-24512在体外阻断MTAP缺失的癌细胞的生长。
  • HY-W011303
    Phytosphingosine

    Apoptosis Cancer
    Phytosphingosine 是一种磷脂,具有抗癌作用。在癌细胞中,Phytosphingosine 通过 caspase 8 的激活和 Bax 转位诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13748
    Silibinin

    Silybin; Silibinin A; Silymarin I

    Autophagy Reactive Oxygen Species Cancer
    西利马灵 Silibinin (Silybin) 为抗癌和化疗预防化合物,能抑制细胞增殖和迁移。
  • HY-111790
    LMP7-IN-1

    Proteasome Cancer
    LMP7-IN-1 是一种免疫蛋白酶体 (immunoproteasome (LMP7)) 抑制剂,可用于炎症、自身免疫症、神经退行性疾病、增殖性疾病和癌症等的研究。
  • HY-15319
    AMG 487

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂,抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
  • HY-128592
    TAB29

    Others Cancer
    TAB29 是一种有效的 peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1 (Pin1) 抑制剂IC50 值为 874 nM。具有癌症治疗的潜力。
  • HY-N1456
    Panaxydol

    Apoptosis Cancer
    Panaxydol 是从人参的根中分离出来的。Panaxydol 诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。Panaxydol 具有潜在的抗癌作用,特别是对于 EGFR 类的癌症。
  • HY-110339
    RKI 1447 dihydrochloride

    ROCK Apoptosis Cancer
    RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1ROCK2IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P2076A
    Dusquetide TFA

    SGX942 TFA

    Bacterial Cancer Infection
    Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
  • HY-P2076
    Dusquetide

    SGX942

    Bacterial Cancer Infection
    Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
  • HY-106376A
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine

    L-Buthionine sulfoximine

    Ferroptosis Cancer
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
  • HY-N0561
    Lathyrol

    Others Cancer
    千金子二萜醇 Lathyrol 是一种天然产物,具有抗癌的作用。
  • HY-14934
    Rosabulin

    STA 5312

    Microtubule/Tubulin Cancer
    罗沙布林 Rosabulin 是一种有效的 microtubule 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-120599
    VERU-111

    ABI-231

    Microtubule/Tubulin Cancer
    VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,还具有治疗前列腺癌的潜力。
  • HY-100690
    NSC16168

    Others Cancer
    NSC16168 是特异性 ERCC1-XPF抑制剂,其 IC50 值为0.42 μM。NSC16168 可抑制 DNA 修复,增强 CDDP 对癌症的疗效。
  • HY-112901
    DC41

    ADC Cytotoxin Cancer
    DC41是一种DC1衍生物。DC1,CC-1065 的简化类似物,是用于靶向治疗癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
  • HY-122815
    Fusicoccin

    Fusicoccin A

    Apoptosis Cancer
    Fusicoccin (Fusicoccin A),一种真菌化脓毒素,14-3-3 蛋白相互作用的稳定剂。Fusicoccin 使 H+-ATPase/14-3-3 复合物在植物中稳定,保持酶的激活状态。Fusicoccin 还稳定 14-3-3 蛋白与含有 C-末端 14-3-3 识别基序的结合伙伴的相互作用,如 ERα、GPIbα、TASK3、CTFR 和 p53。Fusicoccin 诱导一些癌细胞调亡,并具有抗癌活性。
  • HY-14658S
    Thalidomide D4

    Ligand for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Thalidomide D4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂,能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分),Kd 值约为 250 nM,具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
  • HY-N6797
    Meleagrin

    Bacterial c-Met/HGFR Antibiotic Cancer Infection
    Meleagri 是由青霉属 (Penicillium) 真菌产生的具有抗微生物和抗增殖活性的罗奎福汀 C 衍生生物碱。Meleagrin 是一类 FabI 抑制剂。Meleagri 是一种主要的 c-Met 抑制实体,有助于控制 c-Met 依赖性转移和侵袭性乳腺癌。
  • HY-114492
    GSK547

    GSK'547

    RIP kinase Cancer
    GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
  • HY-N0162
    Luteolin

    Luteoline; Luteolol; Digitoflavone

    Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    木犀草素 Luteolin (Luteolol) 是一种黄酮类化合物,具有抗炎和抗癌特性,可在人类多种癌细胞系 (包括非小肺癌细胞) 中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞,并抑制细胞转移和血管生成。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    GX15-070 Mesylate

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉甲磺酸盐 Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-10969A
    Obatoclax

    GX15-070

    Bcl-2 Family Autophagy Parasite Cancer Infection
    奥巴克拉 Obatoclax (GX15-070) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-16350
    NKP-1339

    IT-139; KP-1339

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
  • HY-103669
    HAT-IN-1

    Histone Acetyltransferase Cancer
    HAT-IN-1 是 HAT抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-A0063
    Tipiracil hydrochloride

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    盐酸替吡嘧啶 Tipiracil hydrochloride 是一种胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-N6074
    Soyasapogenol B

    Autophagy Apoptosis Cancer
    大豆甾醇B Soyasapogenol B,大豆的一种成分,具有抗增殖,抗转移活性。Soyasapogenol B 触发内质网应激反应,其介导结肠直肠癌中的细胞凋亡和自噬。
  • HY-18711A
    SCR-1481B1

    c-Met inhibitor 2

    c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    SCR-1481B1 (c-Met inhibitor 2) 有效作用于依赖Met激活的癌症,且抑制VEGFR。
  • HY-128871
    VCP-Eribulin

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    VCP-Eribulin 由 ADC linker (VCP) 和 Eribulin 偶联而成。Eribulin 是一种独特的微管 (microtubule) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。VCP-Eribulin 可用于偶联抗体。
  • HY-N0484
    Liensinine

    Autophagy Mitophagy Cancer Cardiovascular Disease
    莲心碱 Liensinine 是一种自噬/线粒体自噬 (autophagy/mitophagy) 抑制剂。Liensinine 是一种主要的异喹啉生物碱,是从 Nelumbo nucifera Gaertn 种子胚中提取的,具有广泛的生物活性,包括抗心律不齐,抗高血压,抗肺纤维化,血管平滑肌松弛等。
  • HY-112234
    L-Sepiapterin

    Sepiapterin

    Endogenous Metabolite Cancer
    L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
  • HY-133512
    NCGC00249987

    Phosphatase Cancer
    NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
  • HY-13250
    Silvestrol aglycone

    Others Cancer
    Silvestrol aglycone 是 Silvestrol 的类似物,能够抑制癌细胞蛋白翻译起始,对蛋白翻译荧光素酶报告基因 yc-LUC 和 tub-LUC 的 EC50 值分别为 10 和 200 nM。具有抗癌作用。
  • HY-N2039
    20(R)-Ginsenoside Rg2

    Others Cancer
    20(R)-人参皂苷 Rg2 20(R)-Ginsenoside Rg2 是从人参茎和叶中分离得到的一种人参皂苷。20(R)-Ginsenoside Rg2 对肺癌 NCI-H1650 细胞具有抑制作用。具有抗癌活性。
  • HY-129389
    O-glycosylation-IN-1

    Others Cancer
    O-glycosylation-IN-1 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation) 抑制剂,用于减少细胞表面的粘蛋白。O-glycosylation-IN-1 抑制人胰腺癌细胞模型黏蛋白 O-糖基化的合成。
  • HY-112617B
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 结合了 E3 连接酶配体和 linker,可作为免疫调节剂治疗癌症。
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-14812
    Karenitecin

    Cositecan; BNP 1350

    Topoisomerase Cancer
    Karenitecin (Cositecan) 是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,具有高效的抗肿瘤活性。
  • HY-18840
    BBT594

    NVP-BBT594

    RET Cancer
    BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
  • HY-12040
    Elesclomol

    STA-4783

    Apoptosis Cancer
    伊利司莫 Elesclomol是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。
  • HY-16398
    Pipobroman

    Others Cancer
    哌泊溴烷 Pipobroman是一种抗癌药物, 可能作为一种烷基化剂。
  • HY-101597
    NVX-207

    Others Cancer
    NVX-207 是桦木酸的衍生物,具有抗癌活性。
  • HY-15385
    Imexon

    BM 06002

    Others Cancer
    亚美克松 Imexon (BM 06002) 是一种氮杂环丙烷类化合物,具有抗癌的功效。
  • HY-15520
    CGK733

    ATM/ATR Cancer
    CGK733 是一种有效的 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-N0800
    Protosappanin B

    (-)-Protosappanin B

    Apoptosis Cancer
    原苏木素 B Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
  • HY-101564
    JNJ-64619178

    Histone Methyltransferase Cancer
    JNJ-64619178 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂IC50 为 0.14 nM。JNJ-64619178 有治疗肺癌的潜力。
  • HY-114492A
    (Rac)-GSK547

    RIP kinase Cancer
    (Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂,可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
  • HY-N1988
    Cucurbitacin IIa

    Hemslecin A

    Survivin Apoptosis Cancer
    葫芦素 IIa Cucurbitacin IIa 是从园果雪胆中分离得到的三萜烯,可诱导癌细胞凋亡。Cucurbitacin IIa 可降低癌细胞中生存素 survivin 的表达,降低磷酸化组蛋白 H3 的水平,增加裂解的 PARP 的水平。
  • HY-128595
    MT-4

    Others Cancer
    MT-4 可阻断肿瘤细胞和肿瘤niche 表面的TG2/FN 复合体。 MT-4抑制卵巢癌(OC)细胞与腹膜的黏附。
  • HY-15694
    SMIP004

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SMIP004 是一种 SKP2 E3 Ligase 抑制剂,下调 SKP2,稳定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌细胞选择性凋亡诱导剂。
  • HY-135309
    PROTAC ER Degrader-4

    PROTAC Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ER Degrader-4 是一种 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂,与 ER 结合,IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解,IC50 为 0.3 nM。
  • HY-111778
    EHMT2-IN-1

    Histone Methyltransferase Cancer
    EHMT2-IN-1 是一种有效的 EHMT 抑制剂,对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 均小于 100 nM。用于血液疾病或癌症的研究。
  • HY-B1516
    3'-Fluoro-3'-deoxythymidine

    Alovudine

    Others Cancer
    3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 是 DNA 合成的标志物,其比 18F-Fluorodeoxyglucose (FDG) 更不易受炎症变化的影响,因此在胰腺癌中是更好的生物标志物。
  • HY-111904
    EHMT2-IN-2

    Histone Methyltransferase Cancer
    EHMT2-IN-2 是一种有效的 EHMT 抑制剂,对 对 EHMT1 多肽, EHMT2 多肽和细胞内 EHMT2 的 IC50 值均小于 100 nM。可用于血液疾病或癌症的研究。
  • HY-135985
    DCLK1-IN-1

    Others Cancer
    DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
  • HY-16231
    GGTI-2418

    Others Cancer
    GGTI-2418 是一种高效,竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性,IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
  • HY-N0522