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Targets Recommended: Aromatase

Results for "Aeras study aromatase 抑制剂" in MCE Product Catalog:

160

Inhibitors & Agonists

22

Screening Libraries

4

Dye Reagents

1

Biochemical Assay Reagents

25

Peptides

1

MCE Kits

1

Inhibitory Antibodies

26

Natural
Products

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N0292
    Oleuropein

    PPAR Apoptosis Aromatase Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橄榄苦苷 Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 BaxBcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-136063
    Mefentrifluconazole

    Fungal Cytochrome P450 Infection
    Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51抑制剂 (Kd= 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50=0.92 μM) 的抑制活性较小。
  • HY-14274
    Anastrozole

    ZD1033

    Aromatase Cancer
    阿纳托唑 Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂,抑制胎盘芳香化酶,IC50 为 15 nM。
  • HY-13632
    Exemestane

    FCE 24304; EXE

    Aromatase Cancer
    依西美坦 Exemestane(FCE 24304)是芳香酶(aromatase抑制剂,能抑制人胎盘和鼠卵巢芳香酶,IC50分别为30 nM和40 nM。
  • HY-14248
    Letrozole

    CGS 20267

    Aromatase Autophagy Cancer
    来曲唑 Letrozole是芳香酶抑制剂,其 IC50 为1-13 nM。
  • HY-U00176
    Org30958

    Aromatase Metabolic Disease
    Org30958 是体内有效的芳香酶 (aromatase) 抑制剂
  • HY-14247A
    Fadrozole

    Aromatase Cancer
    法倔唑 Fadrozole是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂IC50 值为6.4 nM。
  • HY-N5012
    Eurycomanone

    Pasakbumin A

    Others Endocrinology
    Eurycomanone 可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。
  • HY-14247
    Fadrozole hydrochloride

    CGS 16949A

    Aromatase Cancer
    法倔唑盐酸盐 Fadrozole hydrochloride 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
  • HY-18719E
    Endoxifen

    Estrogen Receptor/ERR Aromatase Cancer
    Endoxifen 是tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。
  • HY-125833
    Alpha-Naphthoflavone

    Aromatase Cancer
    α-萘黄酮 Alpha-Naphthoflavone 是一种合成的黄酮类化合物,为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂IC50Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。
  • HY-120870
    para-Nitroblebbistatin

    Myosin Metabolic Disease
    para-Nitroblebbistatin 是一种无细胞毒性、光稳定、无荧光、特异性的肌球蛋白 II (Myosin II) 抑制剂,可用于研究肌球蛋白 II 在生理学、发育和细胞生物学中的特殊作用。
  • HY-106392
    Lucerastat

    NB-DGJ; N-(n-Butyl)deoxygalactonojirimycin

    Others Metabolic Disease
    Lucerasta 是Miglustat 的半乳糖形式,是具有口服活性的葡萄糖酰神经酰胺合成酶 (GCS)抑制剂。Lucerastat 有用于Fabry 疾病研究的潜能。
  • HY-131277
    Dehydro Olmesartan

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Dehydro Olmesartan 是 Olmesartan 的衍生物。Olmesartan 是血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压的研究。
  • HY-131276
    Olmesartan lactone impurity

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    Olmesartan impurity 是 Olmesartan 的环酯杂质。Olmesartan 是血管紧张素 II 受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压的研究。
  • HY-131279
    Olmesartan ethyl ester

    Others Others
    Olmesartan ethyl ester (compound 11) 是Olmesartan 的一个杂质。Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,可用于高血压研究。
  • HY-12845
    UNC2400

    Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    UNC2400 是UNC1999 的一个类似物,其活性比 UNC1999 小1000 倍以上,可作为 UNC1999 的阴性对照。
  • HY-133775
    Olmesartan impurity

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease
    Olmesartan impurity 是Olmesartan 的杂质。 Olmesartan (RNH-6270) 是血管紧张素II受体 (AT1R) 拮抗剂,常用于高血压的研究。
  • HY-11070
    MK-0952

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    MK-0952 是选择性的、具有口服活性的 PDE4抑制剂,其 IC50 值为 0.53 nM。MK-0952 有用于阿尔兹海默症研究的潜力。
  • HY-110238
    MK6-83

    TRP Channel Metabolic Disease
    MK6-83 是 TRPML1 的候选激动剂,具有优越的活性。MK6-83 有用于IV 型粘脂病研究的潜力。
  • HY-136066
    Tauro-ω-muricholic acid sodium

    TωMCA sodium

    Others Metabolic Disease
    Tauro-ω-muricholic acid sodium (TωMCA sodium) 是一种源于肝脏的胆汁酸,tauro-α-muricholic acid 的类似物。Tauro-ω-muricholic acid sodium 可以作为早发性新生儿败血症 (EOS) 和胆汁淤积的血清标志物。
  • HY-135910
    3,4-Dehydro Cilostazol

    OPC-13015

    Drug Metabolite Cancer Cardiovascular Disease
    3,4-Dehydro Cilostazol (OPC-13015) 是西洛他唑 (Cilostazol; CLZ; HY-17464) 的活性代谢产物。3,4-Dehydro Cilostazol 可用于药代动力学研究。
  • HY-12352A
    HJC0416 hydrochloride

    STAT Apoptosis Cancer
    HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂,具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
  • HY-13525
    CP-91149

    Others Cancer Metabolic Disease
    CP-91149 是 GP (糖原磷酸化酶)抑制剂。CP-91149 促进糖原的重新合成,但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。
  • HY-127086
    Dicarbine

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Dicarbine能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine 可用于精神分裂症和酒精性精神病的研究。
  • HY-100346
    PK14105

    Others Others
    PK14105在PET研究生物评估中作为一个潜在的PBBS受体。
  • HY-107377
    Benzo[a]pyrene

    3,4-Benzopyrene

    Others Cancer
    苯并[a]芘 Benzo[a]pyrene 在动物模型中显示肺致癌性,并且它们经常用于化学预防研究。
  • HY-19447A
    Besifovir Dipivoxil maleate

    LB80380 maleate

    HBV Infection
    Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 是 LB80317 的口服前药。Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 对野生型和 Lamivudine 耐药型的慢性乙型肝炎 (CHB) 患者的乙型肝炎病毒 (HBV) DNA 抑制均有效。
  • HY-101178
    L-689560

    iGluR Neurological Disease
    L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
  • HY-B1782
    Sulfamoxole

    Bacterial Infection
    Sulfamoxole 是一种广谱化疗抗菌(antimicrobial agent) 试剂。Sulfamoxole 可用于小儿感染的相关研究。
  • HY-N1495
    Maltopentaose

    Maltopentose

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Maltopentaose 是麦芽糊精中最短的低聚糖,可用于研究 α-乳清蛋白的糖化和磷酸化。
  • HY-P2344
    HIV Protease Substrate 1

    HIV Protease Infection
    HIV Protease Substrate 1 是一种外源性 HIV 蛋白酶底物,可用于研究 HIV 蛋白酶的酶活性。
  • HY-B0946
    Sulfamonomethoxine

    Bacterial Antibiotic Infection
    磺胺间甲氧嘧啶钠 Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂。Sulfamonomethoxine 可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
  • HY-131118
    Desmethyl Ketoprofen

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Desmethyl Ketoprofen 具有抗炎镇痛作用。Desmethyl Ketoprofen 可用于血管生成相关疾病的研究。
  • HY-112669
    5-Chloro-2'-deoxyuridine

    5-Chlorodeoxyuridine; CldU

    Others Neurological Disease
    5-Chloro-2'-deoxyuridine,一个胸腺嘧啶的类似物,可用于研究次氯酸对 DNA 和 DNA 前体的破坏作用。
  • HY-N0016
    Glycitein

    Glycetein

    Apoptosis Cancer
    黄豆黄素 黄豆黄素(Glycitein)是一种大豆异黄酮,用于研究细胞凋亡和抗氧化。
  • HY-P2344A
    HIV Protease Substrate 1 TFA

    HIV Protease Infection
    HIV Protease Substrate 1 TFA 是一种外源性 HIV 蛋白酶底物,可用于研究 HIV 蛋白酶的酶活性。
  • HY-18373
    UNC1079

    Others Cancer
    UNC1079是UNC1021的哌啶类似物,结构相似,但具有较低的有效抑制剂用。
  • HY-B1148A
    Furaltadone

    Altafur

    Bacterial Infection
    Furaltadone 是一种硝基呋喃药,可用于肠沙门氏菌感染的研究。Furaltadone 具有体外抑制葡萄球菌的作用。
  • HY-N0920
    Dihydrokavain

    7,8-Dihydrokawain; 7,8-Dihydrokavain; Marindinin

    Others Neurological Disease
    二氢醉椒素 Dihydrokavain是一天然化合物,抗焦虑活性。
  • HY-N2843
    α-Amyrin palmitate

    Others Inflammation/Immunology
    α-Amyrin palmitate 是从檀香中分离得到。α-Amyrin palmitate 可以用于关节炎的在体的研究。
  • HY-B1148
    Furaltadone hydrochloride

    Altafur hydrochloride

    Bacterial Parasite Inflammation/Immunology
    盐酸呋喃他酮 Furaltadone hydrochloride 是一种硝基呋喃药,可用于肠沙门氏菌感染的研究。Furaltadone 具有体外抑制葡萄球菌的作用。
  • HY-N6803
    Polygalaxanthone XI

    Others Neurological Disease
    远志咕吨酮Ⅺ Polygalaxanthone XI 是从 Polygala tenuifolia 皮质中分离得到的一种氧杂蒽酮糖苷,可用于祛痰和镇静类的研究。
  • HY-B1804
    Tricaprilin

    Trioctanoin; Glyceryl trioctanoate

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Tricaprilin (Trioctanoin) 用于轻度到中度阿尔茨海默病患者的研究,具有抗惊厥和植物代谢产物的作用。
  • HY-119893
    Diamfenetide

    Parasite Infection
    Diamfenetide 用于肝片吸虫感染的体外研究。Diamfenetide 导致成年和幼年肝片吸虫的不可逆瘫痪。
  • HY-108013
    Armillarisin A

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    亮菌甲素, 假蜜环菌甲素, 假蜜环菌素A Armillarisin A 有用于溃疡性结肠炎 (UC) 研究的潜力。Armillarisin A 可上调 IL-4、下调IL-1β 的作用。
  • HY-136092
    Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione

    Aromatase Endocrinology Neurological Disease
    Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 是亲脂性、特异性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂Ki 值为 0.18 μM。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 可抑制雌激素生物合成,具有避孕作用。Androsta-1,4,6-triene-3,17-dione 能诱导空间记忆障碍。
  • HY-B0524
    Betahistine

    Histamine Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    Betahistine 是一种具有口服活性的的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H3 receptor) 的拮抗剂。Betahistine 可以用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
  • HY-B0524A
    Betahistine dihydrochloride

    Histamine Receptor Endocrinology Inflammation/Immunology Neurological Disease
    盐酸倍他司汀 Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
  • HY-P1004
    Luciferase

    Reactive Oxygen Species Cancer
    荧光素酶 Luciferase,来自Vibrio fischeri,可用于评估生物发光细菌的光发射和氧消耗动力学。
  • HY-17550
    Sunifiram

    DM-235

    iGluR Neurological Disease
    桑尼非拉姆 Sunifiram (DM-235)是ampakine样化合物,具有较piracetam更好的益智活性。
  • HY-136552
    β-Bisabolene

    Others Cancer
    β-Bisabolene 是从芍药 (Commiphora guidotti) 中分离得到的倍半萜。β-Bisabolene 是一种抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent),可用于乳腺癌的研究。
  • HY-N7292
    Bakkenolide B

    Others Inflammation/Immunology
    Bakkenolide B 是从 petasites japonicas 叶片中分离出来的,具有抗过敏和抗炎作用。 Bakkenolide B 可用于研究哮喘。
  • HY-B0845
    Prochloraz

    BTS 40542

    Fungal Estrogen Receptor/ERR Androgen Receptor Aryl Hydrocarbon Receptor
    Prochloraz is an imidazole antifungal that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Prochloraz inhibits human placenta microsomal aromatase in vitro (IC50 = 40 nM). Prochloraz also acts as an antagonist of the estrogen receptor (ER) and androgen receptor (AR) (IC50s = 25 μM and 4 μM, respectively) as well as activates the aryl hydrocarbon receptor (AhR; EC50 = 1 μM).
  • HY-133684
    N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone

    Bacterial
    N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone is a major chemical modulators of within and between cell communication and regulation. N-Tetradecanoyl-L-homoserine lactone can be used for the study of quorum sensing in vitro.
  • HY-A0081
    Fluphenazine dihydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease Cancer
    盐酸氟奋乃静 Fluphenazine二盐酸盐是多巴胺受体D1/D2抑制剂
  • HY-126378
    LSP-249

    Others Inflammation/Immunology
    LSP-249 (example 35),信息来自专利WO2016011209A1,是血浆kallikrein抑制剂,用于血管性水肿的研究,EC50 值小于 100 nM。
  • HY-W011690
    L-Homocystine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    L-Homocystine 是L-homocysteine 的一种氧化物,L-homocysteine 是一种抗血栓因子,血管舒张损害剂,促炎因子,也是研究心血管疾病发生机制的内质网应激反应的诱导剂。
  • HY-136336
    Tofacitinib metabolite-1

    Drug Metabolite Others
    Tofacitinib metabolite-1 是 Tofacitinib (HY-40354) 的代谢物, JAK 抑制剂。Tofacitinib metabolite-1 可用于 Tofacitinib 的药动力学和代谢研究。
  • HY-B0946S
    Sulfamonomethoxine D4

    Bacterial Infection
    Sulfamonomethoxine D4 是一种 Sulfamonomethoxine 氘代物。Sulfamonomethoxine 是一种长效的磺胺类抗菌剂,可用于血液动力学研究,竞争性抑制剂二氢叶酸合成,从而阻断叶酸合成。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-W002272
    Isocytosine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Others
    异胞嘧啶 Isocytosine是一种非天然核酸碱基,是胞嘧啶的异构体。与异鸟嘌呤联合用于研究DNA正常碱基对的非自然核酸类似物,也可用作hachimoji RNA 的核酸碱基。
  • HY-136255
    AZD-9833

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD-9833 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。AZD-9833 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。
  • HY-108335
    Sipatrigine

    619C89; BW 619C89

    Sodium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    Sipatrigine (619C89) 是一种神经保护剂,是一种谷氨酸释放抑制剂,电压依赖性的钠离子通道 (sodium channel) 和钙离子 (calcium channel) 通道的抑制剂,能透过中枢神经系统。有用于脑缺血脑卒中研究的潜能。
  • HY-N2913
    Ayanin

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer Inflammation/Immunology
    Ayanin 是从 Croton schiedeanus Schlecht 中分离得到的一种具有生物学活性的黄酮类物质。Ayanin 是非选择性的磷酸二酯酶 (phosphodiesterase1-4) 抑制剂,可用于呼吸道疾病的研究,如过敏性哮喘等。
  • HY-N6062
    Perivine

    Perivin

    Others Neurological Disease
    Perivine (Perivin) 以视网膜母细胞瘤相关蛋白 (RbAp48) 为靶点,用于解决 RbAp48-FOG-1 复合物的不稳定性。Perivine 可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-14296
    PF-610355

    Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    PF-610355 是一个长效的、可吸入的 β2 肾上腺素能受体的激动剂,EC50 值为 0.26 nM。PF-610355 有用于哮喘和 COPD 的潜能。
  • HY-N2905
    Aurantiamide acetate

    Asperglaucide

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin  抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。
  • HY-B1730
    Phensuximide

    Others Metabolic Disease Neurological Disease
    Phensuximide 是一种琥珀酰亚胺类抗癫痫 (antiepileptic) 和抗惊厥 (anticonvulsant) 试剂。Phensuximide 可以抑制去极化脑组织中 cyclic AMP 和 cyclic GMP 的积累。在动物模型中,Phensuximide 可用于癫痫治疗的相关研究。
  • HY-135119
    Salmeterol-D3

    Adrenergic Receptor
    Salmeterol-D3 is the deuterium labeled Salmeterol (HY-14302). Salmeterol is a long-acting beta2-adrenergic receptor agonist that is used for the study of asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).
  • HY-128720
    Diethyl oxalpropionate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    草酰丙酸二乙酯 Diethyl oxalpropionate 是合成 PDMMLA 的中间体。PDMMLA 衍生物可用于纳米粒子的合成和研究。
  • HY-B1228
    Ribostamycin sulfate

    Vistamycin sulfate

    Bacterial Antibiotic Infection
    硫酸核糖霉素 Ribostamycin sulfate (Vistamycin sulfate) 是一种广谱抗菌剂, 在30S和50S核糖体亚基结合水平抑制细菌蛋白质合成, 还抑制蛋白二硫键异构酶 (PDI) 分子伴侣活性, 用于药代动力学和肾毒性研究。
  • HY-136464
    β-catenin-IN-2

    β-catenin Cancer
    β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
  • HY-103632
    PROTAC BRD9 Degrader-1

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-1 是一种 PROTAC BRD9 化学降解剂 (IC50=13.5 nM),可用作研究 BAF 复合物的选择性探针。
  • HY-127137
    Adenylosuccinic acid

    Adenylosuccinate; Aspartyl adenylate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Adenylosuccinic acid (Adenylosuccinate; Aspartyl adenylate) 是一种嘌呤核糖核苷单磷酸,在核苷酸循环代谢 (nucleotide cycle metabolite) 中起作用。Adenylosuccinic acid 可以通过腺苷琥珀酸裂解酶转化成富马酸。Adenylosuccinic acid 有潜力用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
  • HY-108022
    MSDC-0602

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    MSDC-0602 是一种 PPARγ 保留的噻唑烷二酮类药物 (TZD),与线粒体丙酮酸载体 (MPC) 相互作用并抑制其活性,有用于 2 型糖尿病研究的潜能,且降低 pparγ 介导的副作用的风险。
  • HY-P7060
    NT 13

    TPPT

    iGluR Neurological Disease
    NT 13 (TPPT) 是具有氨基酸序列L-苏氨酰-L-脯氨酰-L-脯氨酰-L-苏氨酰胺的四肽。 NT 13可用于抑郁症,焦虑症和其他相关疾病的研究。
  • HY-B2246A
    D-Carnitine hydrochloride

    (S)-Carnitine hydrochloride

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    D-左旋肉碱盐酸盐 D-Carnitine hydrochloride ((S)-Carnitine Hydrochloride) 已被用于研究麦角硫因素转运蛋白 SLC22A4 和肉毒碱转运蛋白 SLC22A5。D-Carnitine hydrochloride还被用于使棕榈酸进入线粒体。
  • HY-W040022
    Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 是第 3 代头孢菌素的前药形式,具有口服活性和广谱抗菌 (anti-bacterial) 活性。Cefcapene pivoxil hydrochlorid hydrate 用于掌跖脓疱病 (PPP) 等感染性疾病的研究。
  • HY-136535
    hTrkA-IN-1

    Trk Receptor Inflammation/Immunology
    hTrkA-IN-1 是一种有效的口服 TrkA 激酶抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM,化合物 2。摘自专利 WO2015175788。hTrkA-IN-1 可用于炎症性疾病的研究,如前列腺炎、盆腔等。
  • HY-N0380
    Nardosinone

    Others Neurological Disease
    甘松新酮 Nardosinone,从 Nardostachys chinensis 分离,是 dbcAMPstaurosporine 的神经生成作用的第一个增强剂。Nardosinone可能成为一种有用的药理学工具,不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理,而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。
  • HY-136459
    NMDA receptor antagonist 2

    iGluR Neurological Disease
    NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
  • HY-107495
    Betahistine EP Impurity C

    NSC19005

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Betahistine EP Impurity C (NSC19005) 是 Betahistine 的杂质。 Betahistine 是一种口服有效的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体拮抗剂,用于研究类风湿关节炎 (RA)。
  • HY-136173
    TNO155

    Phosphatase Cancer
    TNO155 是一种有效的,选择性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50= 0.011 µM)。TNO155 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力,尤其是晚期实体瘤。
  • HY-N2420
    Flavokawain A

    Apoptosis Cancer
    Flavokawain A 是一种抗癌试剂 (anticarcinogenic agent),是 kava 提取物中的查耳酮,具有抗肿瘤活性。Flavokawain A 通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Flavokawain A 有潜力用于膀胱癌的相关研究。
  • HY-136579
    ERK-IN-3

    ERK Cancer
    ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。
  • HY-112044
    β-catenin/CBP-IN-1

    Wnt β-catenin Epigenetic Reader Domain Cancer Inflammation/Immunology
    β-catenin/CBP-IN-1 是一种有效的选择性 CBP/β-catenin 拮抗剂,源于专利文献 WO2014092154A1。β-catenin/CBP-IN-1 具有研究肝炎病毒引起的肝纤维化的潜力。
  • HY-P2325
    Exoenzyme C3, clostridium botulinum

    ROCK Neurological Disease
    Exoenzyme C3, clostridium botulinum 是一种有前途的药剂灭活神经元 RhoA,由于防止活性 Rho 在恢复受伤的神经系统的不利影响。Exoenzyme C3, clostridium botulinum 被用于创伤后神经再生的研究。
  • HY-14415
    SR8278

    Others Metabolic Disease
    SR8278 是一种竞争性核血红素受体 REV-ERB 合成拮抗剂。SR8278 抑制 REV-ERBα 转录活性,EC50 为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。
  • HY-W062697
    HTL14242

    HTL0014242

    mGluR Neurological Disease
    HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKipIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
  • HY-136241
    OT-82

    Nampt Caspase Cancer
    OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  • HY-111623
    USP30 inhibitor 11

    Deubiquitinase Cancer
    USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂IC50 值为 0.01 µΜ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
  • HY-136530
    SR18662

    KLF Cancer
    SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5)抑制剂, IC50 为 4.4 nM,ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌治疗的相关研究。
  • HY-101445B
    (S)-Trolox

    Others Neurological Disease
    (S)-Trolox 是维生素 E 的类似物,其中的植酸基链被羧基取代。(S)-Trolox 经常用作研究结构特征的模型化合物,以及作为评估抗氧化剂活性的标准。(S)-Trolox 具有有效而特定的神经保护和抗氧化作用。
  • HY-100375
    Diroximel fumarate

    ALKS 8700; BIIB098

    Others Others
    Diroximel fumarate (ALKS 8700) 是一种具有口服活性的富马酸单乙酯 (MMF) 的前体药物,为一种控释制剂。Diroximel fumarate 被认为与其活性代谢物富马酸二甲酯 (DMF) 的活性等效。Diroximel fumarate 具有良好的安全性和有效性,有用于多发性硬化 (MS) 研究的潜力。
  • HY-P1143
    [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide 在糖尿病的发病机理研究中有用。
  • HY-105129
    Pimonidazole hydrochloride

    Others Cancer
    Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
  • HY-105129A
    Pimonidazole

    Others Cancer
    哌莫硝唑 Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
  • HY-P1335
    CTAP

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CTAP 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor)拮抗剂 (IC50=3.5 nM),对 δ opioid受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。
  • HY-P1335A
    CTAP TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CTAP TFA 是一种强效、高选择性的脑渗透类阿片受体 (μ opioid receptor)拮抗剂 (IC50=3.5 nM),对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体具有超过1200倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 的研究。
  • HY-136244
    PF-06952229

    TGF-β Receptor Cancer
    PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合,阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),主要用于研究实体瘤,尤其是转移性乳腺癌。
  • HY-B2099
    Buformin

    1-Butylbiguanide

    AMPK Cancer Metabolic Disease
    丁双胍 Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的,具有口服活性的降血糖试剂 (antidiabetic agent),是一种 AMPK 活化剂。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
  • HY-136205
    IA-Alkyne

    Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide

    TRP Channel Infection Inflammation/Immunology
    IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。
  • HY-P1143A
    [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
  • HY-120789
    PF-06648671

    γ-secretase Neurological Disease
    PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ‐Secretase) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-B1367
    Carbenoxolone disodium

    Gap Junction Protein Infection Inflammation/Immunology
    Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。
  • HY-130462
    1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PC

    POPC

    Others Others
    2-油酰-1-棕榈酰- 锡 -甘油基-3-磷酸胆碱 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PC (POPC) 是一种磷脂,是生物膜的主要成分。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-PC 用于脂质体的制备以及脂质双层的特性的研究。
  • HY-18054
    BVT 2733

    Others Inflammation/Immunology
    BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
  • HY-123940
    SGC-AAK1-1

    Wnt Cancer
    SGC-AAK1-1 是一种化学探针,有效且选择性的 AAK1 (AP2 相关的激酶 1) 抑制剂IC50 为 270 nM,Ki 值为 9 nM。SGC-AAK1-1 也有效抑制 BMP2K。SGC-AAK1-1 用于研究与 AAK1 相关的 Wnt 途径。
  • HY-N0288
    Lycorine

    Fatty Acid Synthase (FASN) Virus Protease Bacterial Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    番石榴碱 Lycorine 是从金眼科植物科中提取的天然生物碱。Lycorine 是强效具有口服活性的 SCAP 抑制剂Kd 值 15.24 nM。Lycorine 下调 SCAP 蛋白水平而不改变其转录。Lycorine 也是黑色素瘤血管生成抑制剂。Lycorine 有潜力用于前列腺癌和代谢疾病的研究。
  • HY-136234
    9-cis-β-Carotene

    Others Others
    9-cis-β-Carotene 一种视网膜的前体 (precursor),由 β-胡萝卜素加氧酶 1 (BCMO1) 裂解产生 9-cis-retinal。9-cis-β-Carotene 在动物模型中抑制视网膜光感受器变性和帮助恢复视网膜功能。9-cis-β-Carotene 有潜力用于先天性静止夜盲症的研究。
  • HY-112294
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1

    VEGFR Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
  • HY-N4042
    Hirsutenone

    PI3K ERK Cancer Inflammation/Immunology
    Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3KERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  • HY-116171
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII

    Proteasome
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII is a reversible and selective inhibitor of calpain I (μ-calpain, Ki=19 nM), with lower affinities for calpain II (m-calpain, Ki=120 nM) and cathepsin B (Ki=750 nM). (Rac)-Calpain Inhibitor XII has been used to study the role of calpains in diverse processes, including neutrophil chemotaxis, neuronal signaling, and cardiac response to injury.
  • HY-124952
    iKIX1

    Fungal Infection
    iKIX1 是一种抗真菌剂 (antifungal agent),可在体外使耐药的光滑毛囊念珠菌对唑类抗真菌剂重新敏感。iKIX1 抑制介体亚基 CgGal11A 的 KIX 结构域与 CgPdr1 的激活结构域之间的相互作用,IC50Ki 分别为 190.2 μM 和 18 μM。iKIX1 用于研究多药耐药性和光滑念珠菌感染。
  • HY-130173
    Bafilomycin C1

    Bacterial Fungal Na+/K+ ATPase Cancer Infection
    巴菲霉素C1 Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
  • HY-119198
    NSC745885

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    NSC745885 是一种有效的抗肿瘤 (anti-tumor) 试剂,对多种癌细胞株有选择性毒性,但对正常细胞没有毒性。NSC745885 是一种有效的 EZH2 的下调因子通过蛋白酶体降解途径。NSC745885 为晚期膀胱癌和口腔鳞癌的研究提供了可能性。
  • HY-130853
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker,可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
  • HY-108044
    ONO-5334

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
  • HY-124958
    NDMC101

    NF-κB Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
  • HY-123348
    Sampatrilat

    UK-81252

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Neprilysin Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
  • HY-A0016
    Dronedarone

    SR 33589

    mAChR Sodium Channel Calcium Channel Adrenergic Receptor Cytochrome P450 Autophagy Cardiovascular Disease
    决奈达隆 Dronedarone (SR 33589) 是胺碘酮 (HY-14187) 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括钾电流,钠电流,和 L 型钙电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂
  • HY-110358
    QAQ dichloride

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 NavKv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏镇痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
  • HY-B2163
    Astaxanthin

    PPAR Reactive Oxygen Species Cancer Cardiovascular Disease
    虾青素 Astaxanthin,一种红色的膳食类胡萝卜素,可从雨生红球藻 (Haematococcus pluvialis) 等多种海洋生物中提取得到,是过氧化物酶体增殖物活化受体γ (PPARγ) 的调节剂,是具有抗增殖、神经保护作用和抗炎活性的有效抗氧化剂,有用于多种疾病,如癌症和心血管疾病研究的潜能。因其鲜红的色泽,可用于动物饲料的着色剂。
  • HY-P2313
    Human β-defensin-2

    HβD-2

    Antibiotic Bacterial Infection
    Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90: 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
  • HY-136174
    RBN-2397

    PARP Cancer
    RBN-2397 是一种强效的,跨物种的,且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
  • HY-12883B
    PF 05089771 tosylate

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF 05089771 tosylate 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
  • HY-114226
    Olutasidenib

    FT-2102

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer Inflammation/Immunology
    Olutasidenib (FT-2102) 是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为21.2 nM 和 114 nM。可用于治疗急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。
  • HY-P1111
    Lyn peptide inhibitor

    Src Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
  • HY-136587
    Oxomemazine

    Histamine Receptor mGluR Inflammation/Immunology
    Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor= 84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 一种用于咳嗽治疗相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
  • HY-12883
    PF 05089771

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF 05089771是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂,其对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。PF 05089771 目前正用于疼痛和糖尿病神经性疾病的研究。
  • HY-W009776
    Suberoyl bis-hydroxamic acid

    Suberohydroxamic acid; SBHA

    HDAC Cancer
    Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1HDAC3 抑制剂ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
  • HY-117621
    PF-04634817

    CCR Metabolic Disease
    PF-0463481 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂,对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50=20.8 nM),对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50=470 nM)。PF-0463481 安全、耐受性好,有潜力用于研究糖尿病肾病。
  • HY-124761
    Poloppin

    Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Cancer
    Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂,可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) IC50=26.9 μM),并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (Kd= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞,增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究,可作为单一试剂,或与 c-MET 抑制剂联合使用。
  • HY-136348
    ML338

    Bacterial Infection
    ML338 是一种选择性的非复制结核分枝杆菌 (non-replicating Mycobacterium tuberculosis bacilli) 小分子抑制剂探针,它抑制非复制结核分枝杆菌的 IC90IC99 值分别为 1 μM 和 4 μM。ML338 是一种有用的工具,可以用来鉴定结核杆菌在营养缺乏状态下的基本功能和弱点。ML338 可用于结核病治疗的相关研究。
  • HY-117970
    MMPI-1154

    MMP Cardiovascular Disease
    MMPI-1154 是一种很有前景的,新型心肌细胞保护咪唑-羧酸 MMP-2 抑制剂 (IC50=6.6 μM),可用于急性心肌梗死的研究。MMPI-1154 也抑制 MMP-13、MMP-1 和 MMP-9 的活性,其 IC50 分别为 1.8 μM、10 μM、13 μM。
  • HY-101265
    S1p receptor agonist 1

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1p receptor agonist 1 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。S1p receptor agonist 1 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。S1p receptor agonist 1 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
  • HY-P1111A
    Lyn peptide inhibitor TFA

    Src Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
  • HY-136569
    DSR-141562

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
  • HY-117621A
    PF-04634817 succinate

    CCR Metabolic Disease
    PF-0463481 succinate 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂,对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50=20.8 nM),对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50=470 nM)。PF-0463481 succinate 安全、耐受性好,有潜力用于研究糖尿病肾病。
  • HY-119037
    UK-101

    Proteasome Apoptosis Cancer
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
  • HY-136055
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH

    VH032-C5-COOH

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病治疗的相关研究。
  • HY-P1106
    K41498

    CRFR Cardiovascular Disease
    K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF、CRF 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF/hCRF 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
  • HY-125789
    PF-04753299

    Bacterial Infection
    PF-04753299 是一种有效的、选择性的 LpxC 抑制剂。PF-04753299 对淋球菌具有杀菌作用,对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和肺炎菌株的抑制的 MIC90 值分别为 2 μg/ml、4 μg/ml 和 16 μg/ml。PF-04753299 用于革兰氏阴性菌感染的研究。
  • HY-13686
    PQ401

    IGF-1R Apoptosis Cancer
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-114358
    ONO-7475

    TAM Receptor Trk Receptor Cancer
    ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的新型 Axl/Mer 抑制剂IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
  • HY-103045
    CMPD101

    PKC ROCK Cardiovascular Disease
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
  • HY-P9917
    Tocilizumab

    Anti-Human IL6R, Humanized Antibody

    Interleukin Related Cancer Inflammation/Immunology
    托珠单抗 Tocilizumab (Anti-Human IL6R, Humanized Antibody) 是一种抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体,可阻止 IL-6 与 IL-6R 的结合,从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab 在重症 COVID-19 冠状病毒病方面的研究效果显著。
  • HY-P1106A
    K41498 TFA

    CFTR Cardiovascular Disease
    K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF、CRF 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF/hCRF 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
  • HY-10224
    Panobinostat

    LBH589; NVP-LBH589

    HDAC Autophagy HIV Apoptosis Cancer
    帕比司他 Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
  • HY-10029
    Nutlin-3a

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis Cancer
    Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
  • HY-108944
    LYP-IN-1

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂,其 KiIC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性,如 SHP1 (IC50=5 μM) 和 SHP2 (IC50=2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
  • HY-119222
    GSK256073

    GPR109A Metabolic Disease
    GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
  • HY-122653
    CCT367766

    PROTAC Cancer
    CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白,第三代异功能和基于 PROTAC 结构的 pirin 靶向蛋白降解探针 (PDP),在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物表现出中等亲和力,其 IC50 值为 490 nM。CCT367766 对重组的 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力,其 Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 阐释了一种有用的的化学工具来研究一些未被开发的蛋白质。
  • HY-110088
    SCH529074

    MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关,其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能,并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
  • HY-101513
    eIF4A3-IN-1

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Cancer
    eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM),eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合,并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
  • HY-15340
    LG100268

    LG268

    RAR/RXR Autophagy Metabolic Disease
    LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的视黄素X受体 (RXR) 激动剂,对 RXR-α,RXR-β,和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍), 对 RXR-α,RXR-β,和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM,6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体,诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
  • HY-P2161
    TAK-683

    Others Cancer
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
  • HY-108359
    Alsterpaullone

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    CDK GSK-3 Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。
  • HY-107353
    Gadopentetic acid

    Gd-DTPA; gadolinium complex

    Others Others
    Gadopentetic acid (Gd-DTPA) 是顺磁性造影剂,通常通过静脉内注射 (i.v.) 的方式用于 DCE-MRI 研究。 血浆中的 Gadopentetic acid (Gd-DTPA) 的初始浓度。([Gd-DTPA 0]) 是 DCE-MRI 的重要参数。 [Gd-DTPA 0] 与使用的注射剂量相关并且随受试者而变化。 剂量0.025 mmol/kg Gd-DTPA 可缩短采集时间,减少受试者受用时间,半衰期为 37 mins,平均停留时间为 53.8 mins,AUC为 3.37 mmol/min/L。