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Targets Recommended: EGFR

Results for "Ag egfr 抑制剂" in MCE Product Catalog:

222

Inhibitors & Agonists

5

Screening Libraries

5

Peptides

1

MCE Kits

1

Inhibitory Antibodies

14

Natural
Products

4

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin Ag-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-12000
    AG-490

    Tyrphostin Ag 490

    EGFR STAT Autophagy Cancer
    AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
  • HY-112474
    Tyrphostin AG 112

    EGFR Cancer
    Tyrphostin AG 112 是 EGFR 磷酸化的抑制剂
  • HY-118532
    Tyrphostin AG30

    Ag30

    EGFR Cancer
    Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
  • HY-100499
    Tyrphostin AG 528

    Tyrphostin B66; Ag 528

    EGFR Cancer
    Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM,对 ErbB2IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
  • HY-15336
    AG 555

    Tyrphostin Ag 555

    EGFR Reverse Transcriptase Cancer
    AG 555是一种有效的抗逆转录病毒药物,是一种有效的选择性 EGFR 抑制剂,可阻断Cdk2活化。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    Ag 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-13524A
    AG-1478 hydrochloride

    Tyrphostin Ag-1478 hydrochloride; NSC 693255 hydrochloride

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    AG-1478 hydrochloride (Tyrphostin AG-1478 hydrochloride) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 hydrochloride 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-100962
    (E)-AG 99

    (E)-Tyrphostin 46; (E)-Tyrphostin Ag 99

    EGFR Cancer
    (E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) 是有效的 EGFR 抑制剂
  • HY-12806
    AG1557

    EGFR Cancer
    AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂pIC50 值为 8.194。
  • HY-15492
    AG-13958

    Ag-013958

    VEGFR Cardiovascular Disease
    AG-13958 (AG-013958) 是一种有效的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗年龄相关性黄斑变性 (AMD) 的脉络膜新生血管形成。
  • HY-15844
    AG-825

    Tyrphostin Ag-825

    EGFR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    AG-825 是一种选择性、ATP竞争性,抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的药物。
  • HY-10253
    AG1024

    Tyrphostin Ag 1024

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-15491
    AG-024322

    COX Cancer
    AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-14346
    PD153035

    SU-5271; Ag1517; ZM 252868

    EGFR Cancer
    PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂KiIC50 值分别为6和25 pM。
  • HY-101957
    AG 1295

    PDGFR Cardiovascular Disease
    AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无效。
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296

    Ag1296

    PDGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF αβ 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂IC50 值在微摩尔范围内。
  • HY-13984
    Mutant EGFR inhibitor

    EGFR Cancer
    Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858REGFRExon 19 deletionEGFRT790M
  • HY-14530
    Pelitrexol

    Ag 2037

    Others Cancer
    Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 ((GARFT)) 的抑制剂
  • HY-19815
    EGFR-IN-3

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-3 是表皮生长因子 (EGFR)抑制剂
  • HY-126320
    EGFR-IN-8

    EGFR c-Met/HGFR Cancer
    EGFR-IN-8 是 EGFRc-Met 双重抑制剂,化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 药物的靶点。
  • HY-18767
    Ivosidenib

    Ag-120

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer Metabolic Disease
    Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120) 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 治疗的潜力。
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202

    EGFR BMX Kinase Btk MEK Cancer
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
  • HY-18213
    EGFR-IN-9

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
  • HY-17499
    EGFR-IN-12

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858REGFRL861QIC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-111415
    EGFR-IN-5

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-5是 EGFR抑制剂,对EGFREGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRL858R/T790M/C797SIC50分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
  • HY-130616
    EGFR-IN-11

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797SIC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
  • HY-100520
    EGFR-IN-2

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-2 是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代 EGFR 抑制剂
  • HY-119757
    Tyrphostin AG1433

    SU1433; Ag1433

    PDGFR VEGFR Cancer
    Tyrphostin AG1433 (SU1433) 是酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG1433 还是一种选择性的 PDGFRβVEGFR-2 (Flk-1/KDR) 抑制剂IC50 分别为 5.0 μM 和 9.3 μM。Tyrphostin AG1433 可防止血管形成。
  • HY-135680
    I-OMe-Tyrphostin AG 538

    I-OMe-Ag 538

    IGF-1R Cancer Metabolic Disease
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂IC50 为 1 μM。
  • HY-128113
    AG-09/1

    Others Inflammation/Immunology
    AG-09/1 是一种特异性的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 激动剂。FPR 在宿主防御中很重要。
  • HY-19617
    EGFR-IN-1

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
  • HY-15287A
    Nelfinavir Mesylate

    Ag 1343 Mesylate

    HIV Protease HIV Cancer Infection
    甲磺酸奈非那韦 Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM),用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
  • HY-108474
    Nolatrexed dihydrochloride

    Ag 337; Thymitaq

    Thymidylate Synthase Cancer
    盐酸诺拉曲塞 Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
  • HY-108330
    AG126

    Tyrphostin Ag126

    ERK Inflammation/Immunology
    AG126 是酪氨酸激酶抑制剂,可以阻止丝裂原活化蛋白激酶 p42MAPK (ERK2) 的激活。
  • HY-15287
    Nelfinavir

    Ag1341

    HIV Protease HIV Infection Cancer
    Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
  • HY-128862
    EGFR-IN-7

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-7 (compound 34) 是一种有效选择性的 EGFR 激酶抑制剂,对 EGFR (WT) 和 EGFR (mutant C797S/T790M/L858R) 的 IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM,具有抗肿瘤活性,详细信息请参考专利 WO2019015655A1。
  • HY-18767A
    (R,S)-Ivosidenib

    (R,S)-Ag-120

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 的对映体,活性较低。
  • HY-19617A
    EGFR-IN-1 hydrochloride

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
  • HY-19617B
    EGFR-IN-1 TFA

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    Ag-1749

    Proton Pump Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole(AG-1749)是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
  • HY-123962
    G6PD activator AG1

    Others Metabolic Disease
    G6PD activator AG1 是一种有效的选择性 G6PD 激动剂,EC50 为 3 µΜ,详细信息请参考专利文献 WO2019023264A1 中的化合物 AG1。
  • HY-128860
    Mutated EGFR-IN-2

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  • HY-104042
    Vorasidenib

    Ag-881

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
  • HY-11062
    Icilin

    Ag-3-5

    TRP Channel Cancer
    Icilin是TRPM8离子通道激动剂。
  • HY-12032
    AG14361

    PARP Cancer
    AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂Ki 值 < 5 nM,在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中,抑制 PARP-1 的活性,IC50 值分别为 29 nM 和 14 nM。
  • HY-125841
    EGFR mutant-IN-1

    EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂IC50 为 27.5 nM,对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
  • HY-130608
    Mutated EGFR-IN-3

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-3,化合物 3,是 EGFR(L858R/T790M)EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
  • HY-78869
    Mutated EGFR-IN-1

    Osimertinib analog

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR,Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
  • HY-P1799
    [pTyr5] EGFR (988-993)

    Phosphatase Others
    [pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
  • HY-13662S
    Lansoprazole D4

    Ag-1749 D4

    Proton Pump Bacterial Cancer Inflammation/Immunology
    Lansoprazole D4 (AG-1749 D4) 是 Lansoprazole 的氘代化合物。Lansoprazole 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    Ag-1749 sodium

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole钠(AG-1749)是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。
  • HY-10534
    Voreloxin

    SNS-595; Vosaroxin; Ag 7352

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
  • HY-P1799A
    [pTyr5] EGFR (988-993) (TFA)

    Phosphatase Others
    [pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
  • HY-12008S
    Erlotinib D6 hydrochloride

    CP-358774 D6 hydrochloride; NSC 718781 D6 hydrochloride; OSI-774 D6 hydrochloride

    EGFR Autophagy Cancer
    Erlotinib D6 hydrochloride (CP-358774 D6 hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM 。
  • HY-10617
    Rucaparib phosphate

    Ag-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

    PARP Cancer
    瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂,结合 PARP1 的 Ki 为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
  • HY-16668
    Tyrphostin A1

    Tyrphostin 1; Ag9

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Tyrphostin A1(AG9)能抑制巨噬细胞培养中CD40L刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成。
  • HY-124899
    Hh-Ag1.5

    SAg1.5

    Hedgehog Metabolic Disease
    Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
  • HY-10617A
    Rucaparib

    Ag014699; PF-01367338

    PARP Cancer
    瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂,对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
  • HY-118283
    5-Hydroxylansoprazole

    Ag1908

    Proton Pump Metabolic Disease
    5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump) 抑制剂,可有效治疗各种消化系统疾病。
  • HY-50896S
    Erlotinib D6

    CP-358774 D6; NSC 718781 D6; OSI-774 D6

    EGFR Cancer
    Erlotinib D6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
  • HY-10261S
    Afatinib D6

    BIBW 2992 D6

    Others Cancer
    Afatinib D6 (BIBW 2992 D6) 是氘标记的Afatinib。Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂
  • HY-106161
    Rupintrivir

    Ag7088

    Virus Protease Enterovirus Infection Inflammation/Immunology
    Rupintrivirvr (AG7088),抗病毒药,是一种有效,选择性和不可逆的人类 rhinovirus (HRV) 3C protease 抑制剂。在 H1-Hela 和 MRC-5 细胞保护试验中,Rupintrivirvr 抑制48种不同HRV血清型的复制,平均 EC50 为 0.023 μM。Rupintrivirvr 具有免疫调节作用。
  • HY-15644
    Tyrphostin 23

    Tyrphostin A23; RG-50810; Ag 18

    EGFR Cancer
    Tyrphostin 23 (Tyrphostin A23) 是 EGFR抑制剂IC50 值为35 μM。
  • HY-21292
    SU5214

    SU4949

    VEGFR Cancer
    SU5214 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂IC50 值为 14.8 µM (FLK-1) 和 36.7 µM (EGFR)。详细信息请参考专利文献 US5834504A 中的化合物 SU5214。
  • HY-117155
    PKI-166

    EGFR Cancer
    PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-110328
    PKI-166 hydrochloride

    EGFR Cancer
    PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-15209S
    Repaglinide D5

    Ag-EE 623ZW D5

    Others Metabolic Disease
    瑞格列奈 D5 Repaglinide D5 (AG-EE 623ZW D5) 是 Repaglinide 的氘代物。Repaglinide 是用于治疗 2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue)。
  • HY-130549
    Acid-PEG3-C2-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Acid-PEG3-C2-Boc是一种 PROTAC linker,属于 PEGAlkyl/ether 类,可以用于合成降解 EGFR 和抑制 mTOR 的 PROTAC。
  • HY-N0211
    Cyasterone

    EGFR Cancer
    杯苋甾酮 Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 有潜力用于抗人类肿瘤的治疗的相关研究。
  • HY-N1456
    Panaxydol

    Apoptosis Cancer
    Panaxydol 是从人参的根中分离出来的。Panaxydol 诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。Panaxydol 具有潜在的抗癌作用,特别是对于 EGFR 类的癌症。
  • HY-12170
    Prinomastat

    Ag3340; KB-R9896

    MMP Cancer
    Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3MMP-9IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3MMP-9Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
  • HY-12013
    PD153035 Hydrochloride

    SU-5271 (Hydrochloride); Ag1517 (Hydrochloride); ZM 252868 (Hydrochloride)

    EGFR Cancer
    PD153035 Hydrochloride (SU-5271 Hydrochloride) 是有效地 EGFR 抑制剂KiIC50 值分别为6和25 pM。
  • HY-114358
    ONO-7475

    TAM Receptor Trk Receptor Cancer
    ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的新型 Axl/Mer 抑制剂IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
  • HY-W062835
    CGP77675

    Src Cancer
    CGP77675 是一种有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-12170A
    Prinomastat hydrochloride

    Ag3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride

    MMP Cancer
    Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3MMP-9IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3MMP-9Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
  • HY-117771
    DO34

    Others Metabolic Disease
    DO34 是一个强效的、选择性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 的中性活性抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
  • HY-125035
    LCH-7749944

    GNF-PF-2356

    PAK Apoptosis Cancer
    LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15164A
    Icotinib

    BPI-2009

    EGFR Cancer
    埃克替尼 Icotinib (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRT790MEGFRL861Q
  • HY-15164
    Icotinib Hydrochloride

    BPI-2009H

    EGFR Cancer
    盐酸埃克替尼 Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRT790MEGFRL861Q
  • HY-19803
    Naquotinib mesylate

    ASP8273 (mesylate)

    EGFR Cancer
    Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFRIC50 值分别为8-33和230 nM。
  • HY-19729
    Naquotinib

    ASP8273

    EGFR Cancer
    Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性,不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对EGFR突变体和EGFRIC50 值分别为8-33和230 nM。
  • HY-12001
    WZ-3146

    EGFR Cancer
    WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRE746_A750EGFRE746_A750/T790M and EGFRIC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。
  • HY-10346
    AV-412

    MP412

    EGFR Cancer
    AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFREGFRL858REGFRT790MEGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
  • HY-B0793
    AZ-5104

    EGFR Cancer
    AZ-5104是AZD 9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂;抑制EGFRL858R/T790MEGFRL858REGFRL861QEGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1,6,1,25和7 nM。
  • HY-100213
    EAI045

    EGFR Cancer
    EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFREGFRL858REGFRT790MEGFRL858R/T790MIC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
  • HY-133130
    JNJ-42226314

    MAGL Neurological Disease
    JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
  • HY-116624
    MAZ51

    VEGFR Apoptosis Cancer
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
  • HY-10261A
    Afatinib dimaleate

    BIBW 2992MA2

    EGFR Autophagy Cancer
    双马来酸盐阿法替尼 Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwtEGFRL858REGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-10346A
    AV-412 free base

    MP-412 free base

    EGFR Cancer
    AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFREGFRL858REGFRT790MEGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
  • HY-10261
    Afatinib

    BIBW 2992

    EGFR Autophagy Cancer
    阿法替尼 Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwtEGFRL858REGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-117474
    MJN110

    MAGL Neurological Disease
    MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类药物保护作用,具有很强的抗痛觉过敏活性。
  • HY-18750
    Zorifertinib

    AZD3759

    EGFR Cancer
    Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwtEGFRL858REGFRexon 19DelIC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。
  • HY-12026
    WZ4002

    EGFR Cancer
    WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MEGFRE746_A750EGFRE746_A750/T790MIC50 值分别为2,8,3,2 nM。
  • HY-12029
    WZ8040

    EGFR Cancer
    WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M抑制剂,可以抑制 EGFR 磷酸化。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
  • HY-101084
    NSC 228155

    EGFR Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
  • HY-13897
    CNX-2006

    EGFR Cancer
    CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂;对 EGFRT790MIC50 值小于20 nM。
  • HY-10065
    Axitinib

    Ag-013736

    VEGFR PDGFR Cancer
    Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3 PDGFRβIC50 值分别为4,20,4,2 nM。
  • HY-18690
    Enasidenib

    Ag-221

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    恩西地平 Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172KIC50 分别为100 和 400 nM。
  • HY-112823
    HS-10296

    EGFR Cancer
    HS-10296 是具有口服活性的、表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变体和 T790M 耐药性突变体的第三代抑制剂,对野生型 EGFR 活性有限。
  • HY-133780
    Afatinib impurity 11

    EGFR Autophagy Cancer
    Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质,Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwtEGFRL858REGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
  • HY-13501
    Mubritinib

    TAK-165

    EGFR Cancer
    木利替尼 Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂IC50 值为6 nM。
  • HY-50896
    Erlotinib

    CP-358774; NSC 718781; OSI-774

    EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFRIC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。
  • HY-15772A
    Osimertinib mesylate

    AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate

    EGFR Cancer
    奥斯替尼甲磺酸盐 Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 值分别为12 和 1 nM。
  • HY-112870A
    AST2818 mesylate

    EGFR Cancer
    AST2818 mesylate 是一种 EGFR 抑制剂
  • HY-15772
    Osimertinib

    AZD-9291; Mereletinib

    EGFR Cancer
    奥斯替尼 Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,抑制EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 分别为12 和 1 nM。
  • HY-79077
    Osimertinib dimesylate

    AZD-9291 (dimesylate); Mereletinib (dimesylate)

    EGFR Cancer
    奥斯替尼二甲磺酸盐 Osimertinib dimesylate (AZD-9291 dimesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂;对EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 值分别为12 和 1 nM。
  • HY-10367A
    Canertinib dihydrochloride

    CI-1033 dihydrochloride; PD-183805 dihydrochloride

    EGFR Cancer
    卡奈替尼二盐酸盐 Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFRErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
  • HY-18957
    Lifirafenib

    BGB-283

    EGFR Raf Cancer
    Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂,对重组BRafV600EEGFRIC50值分别为23 和29 nM。
  • HY-P9905
    Cetuximab

    C225

    EGFR Cancer
    西妥昔单抗 Cetuximab (C225) 是一种单克隆抗体,能够抑制 EGFR,SPR 方法测得 Cetuximab 对可溶性 EGFRKd 值为 0.201 nM;Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。
  • HY-18609
    PD158780

    EGFR Cancer
    PD158780是有效地 EGFR 家族抑制剂;对EGFR,ErbB2,ErbB3和ErbB4的 IC50 值分别为8 μM,49,52,52 nM。
  • HY-13050
    Sapitinib

    AZD-8931

    EGFR Cancer
    沙普替尼 Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型 EGFR 抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4,3 和 4 nM。
  • HY-131067
    EMI56

    EGFR Cancer
    EMI56 是 EMI1 的衍生物,EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
  • HY-131066
    EMI48

    EGFR Cancer
    EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
  • HY-10333
    BMS-690514

    EGFR VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    BMS-690514是有效,有口服活性的 EGFRVEGFR 的有效抑制剂,对于EGFR,HER2和HER4的IC50 值分别为5,9和60 nM。
  • HY-119944
    JND3229

    EGFR Cancer
    JND3229 是一种高效的 EGFRC797S 的第四代可逆抑制剂, IC50 值为 5.8 nM ,同时对于EGFR L858R/T790MEGFRWT 的 IC50 值分别为 30.5 和 6.8 nM。
  • HY-10367
    Canertinib

    CI-1033; PD-183805

    EGFR Cancer
    Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂;抑制细胞 EGFRErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。
  • HY-101426
    RG14620

    Tyrphostin RG14620

    EGFR Cancer
    RG14620是 EGFR 抑制剂IC50 值为3 μM。
  • HY-15772S
    Osimertinib D6

    AZD-9291 D6; Mereletinib D6

    EGFR Cancer
    Osimertinib D6 (AZD-9291 D6) 是 Osimertinib 的一种氘代化合物。Osimertinib 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,抑制 EGFRL858REGFRL858R/T790MIC50 分别为 12 和 1 nM。
  • HY-19326
    SU1498

    Ag 1498; Tyrphostin SU 1498

    VEGFR Inflammation/Immunology Cancer
    SU1498是选择性的VEGFR2抑制剂;抑制Flk-1IC50值为700 nM。
  • HY-50898
    Lapatinib

    GW572016; GW2016

    EGFR Autophagy Ferroptosis Cancer
    拉帕替尼 Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
  • HY-129550
    BI-4020

    EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
  • HY-135815
    Mobocertinib

    TAK-788; AP32788

    EGFR Cancer
    Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的的,具有口服活性的 EGFRHER2 突变的抑制剂,包括外显子 20 的插入,并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
  • HY-112823B
    HS-10296 hydrochloride

    EGFR Cancer
    HS-10296 hydrochloride是具有口服活性的、表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变体和 T790M 耐药性突变体的第三代抑制剂,对野生型EGFR活性有限。
  • HY-104066
    Theliatinib

    HMPL-309

    EGFR Cancer
    西利替尼 Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。
  • HY-12872
    Nazartinib

    EGF816

    EGFR Cancer
    那扎替尼 Nazartinib (EGF816) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 KiKinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1
  • HY-136430
    JCN037

    JGK037

    EGFR Cancer
    JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
  • HY-12872A
    Nazartinib mesylate

    EGF816 (mesylate)

    EGFR Cancer
    那扎替尼甲磺酸盐 Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 KiKinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1
  • HY-50898A
    Lapatinib ditosylate

    GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate

    EGFR Autophagy Ferroptosis Cancer
    二甲苯磺酸拉帕替尼 Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
  • HY-12008A
    Erlotinib mesylate

    CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate

    EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼甲磺酸盐 Erlotinib mesylate (CP-358774 mesylate) 为 EGFR 抑制剂IC50 值为 2 nM。
  • HY-12008
    Erlotinib Hydrochloride

    CP-358774 Hydrochloride; NSC 718781 Hydrochloride; OSI-774 Hydrochloride

    EGFR Autophagy Cancer
    盐酸埃罗替尼 Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。
  • HY-103443
    HKI-357

    EGFR Cancer
    HKI-357 是 EGFRERBB2 的不可逆双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
  • HY-135815A
    Mobocertinib succinate

    TAK-788 succinate; AP32788 succinate

    EGFR Cancer
    Mobocertinib succinate (TAK-788 succinate) 是一种有效的的,具有口服活性的 EGFRHER2 突变的抑制剂,包括外显子 20 的插入,并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
  • HY-135914
    JBJ-02-112-05

    EGFR Cancer
    JBJ-02-112-05 是一种有效的,突变选择性,变构和口服活性 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 15 nM。
  • HY-16518
    Voreloxin Hydrochloride

    SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; Ag 7352 Hydrochloride

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Voreloxin Hydrochloride 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,能够诱导 DNA 双链断裂,阻滞 G2 期,最终细胞凋亡。
  • HY-50898B
    Lapatinib ditosylate monohydrate

    GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate

    EGFR Autophagy Ferroptosis Cancer
    Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
  • HY-15209
    Repaglinide

    Ag-EE 623ZW

    Others Metabolic Disease
    瑞格列奈 Repaglinide 是用于治疗 2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue)。
  • HY-18690A
    Enasidenib mesylate

    Ag-221 mesylate

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    恩西地平甲磺酸盐 Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂
  • HY-104065A
    Pyrotinib Racemate

    SHR-1258 Racemate

    EGFR Others
    Pyrotinib Racemate 是 Pyrotinib 的外消旋物。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 双受体抑制剂
  • HY-19816A
    Avitinib maleate

    EGFR Cancer
    艾维替尼马来酸盐 Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂IC50 值为7.68 nM。
  • HY-10045
    AEE788

    NVP-AEE 788

    EGFR Apoptosis Cancer
    AEE788是EGFRErbB2抑制剂IC50值分别为2和6 nM。
  • HY-17632
    Tarloxotinib bromide

    TH-4000

    EGFR Cancer
    Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂
  • HY-N6577
    Astragaloside VI

    EGFR Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Astragaloside VI 可通过激活表皮生长因子受体/细胞外信号调节激酶 (EGFR/ERK) 信号通路来加速伤口愈合。
  • HY-15730
    Poziotinib

    HM781-36B; NOV120101

    EGFR Apoptosis Cancer
    HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790MEGFRL858R/T790MIC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
  • HY-19985
    PF-06459988

    EGFR Cancer
    PF-06459988 是 T790M-Containing EGFR Mutants 不可逆性抑制剂
  • HY-12014
    SU11274

    PKI-SU11274

    c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    SU11274 是一种选择性的 Met 抑制剂IC50 值为 10 nM,对 PGDFRβ,EGFR 或 Tie2 没有抑制作用。
  • HY-19909
    NRC-2694

    EGFR Cancer
    NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。
  • HY-128778
    DBPR112

    EGFR Cancer
    DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的表皮生长因子受体抑制剂,对 EGFRWTEGFRL858R/T790MIC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
  • HY-135805
    JBJ-04-125-02

    EGFR Cancer
    JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
  • HY-12872B
    Nazartinib S-enantiomer

    EGF816 (S-enantiomer)

    Others Others
    那扎替尼 (S 型对映体) Nazartinib S-enantiomer (EGF816 S-enantiomer) 是 Nazartinib 的低活性 S 型对映异构体。Nazartinib (EGF816) 是 EGFR 抑制剂
  • HY-107364
    MTX-211

    EGFR PI3K Cancer
    MTX-211 是 EGFRPI3K 的双重抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-50895
    Gefitinib

    ZD1839

    EGFR Autophagy Cancer
    吉非替尼 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-50895A
    Gefitinib hydrochloride

    ZD-1839 hydrochloride

    EGFR Cancer
    盐酸吉非替尼 Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤活性。
  • HY-32721
    Neratinib

    HKI-272

    EGFR Cancer
    来那替尼 Neratinib 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3

    PROTAC EGFR Cancer
    Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
  • HY-10325
    CL-387785

    EKI-785; WAY-EKI 785

    EGFR Cancer
    CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂IC50 为 370 pM。
  • HY-133779
    Gefitinib impurity 5

    Others Others
    Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-131257
    Gefitinib impurity 1

    Others Others
    Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-100663
    Gefitinib impurity 2

    Others Others
    Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-133110
    Afatinib N-Oxide

    Others Others
    Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂
  • HY-112299
    TAS6417

    EGFR Cancer
    TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR)抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
  • HY-117407
    ALLO-2

    Smo Cancer
    ALLO-2 是有效的 Smo耐药突变体的拮抗剂,在TM3-Gli-Luc细胞中能够抑制Smo激动剂Hh-Ag1.5诱导的荧光素酶表达,其IC50 值为6 nM。
  • HY-15769A
    WHI-P180 hydrochloride

    Janex 3 hydrochloride

    RET VEGFR EGFR Cancer
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETKDREGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
  • HY-13256
    Desmethyl Erlotinib

    OSI-420; CP-473420

    Drug Metabolite Cancer
    去甲厄洛替尼 Desmethyl Erlotinib (OSI-420; CP-473420) 是 Erlotinib 的活性代谢物,Erlotinib 为 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-10223
    CUDC-101

    EGFR HDAC Cancer
    CUDC-101 是一种高效的 HDACEGFRHER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。
  • HY-15769
    WHI-P180

    Janex 3

    VEGFR EGFR Cancer
    WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂;抑制 RETKDREGFRIC50 值分别为5 nM,66 nM 和4 μM。
  • HY-13272
    Dacomitinib

    PF-00299804; PF-299804

    EGFR Apoptosis Cancer
    达克替尼 Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFRERBB2ERBB4IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。
  • HY-N1166
    Tephrosin

    Deguelinol I; Hydroxydeguelin

    EGFR Cancer
    灰叶草素 Tephrosin 是一种天然类胡萝卜素,具有较强的抗肿瘤活性。Tephrosin 通过诱导受体内化来诱导 EGFRErbB2 的降解。
  • HY-104065
    Pyrotinib

    SHR-1258

    EGFR Cancer
    Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
  • HY-13895
    WHI-P154

    EGFR JAK Apoptosis Cancer
    WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
  • HY-100636
    Gefitinib N-oxide

    EGFR Cancer
    Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
  • HY-U00002
    ZD-4190

    VEGFR EGFR Cancer
    ZD-4190 是一种有效的,可口服的 VEGFR2EGFR抑制剂,用于癌症研究。
  • HY-15732
    BGB-102

    JNJ-26483327

    EGFR Cancer
    BGB-102 是多重激酶抑制剂,能够抑制 EGFRHER2HER4IC50 值分别为 9.6 nM,18 nM 和 40.3 nM。
  • HY-104065B
    Pyrotinib dimaleate

    SHR-1258 dimaleate

    EGFR Cancer
    Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
  • HY-13896
    PD168393

    EGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PD168393是一个强的,不可逆转的EGFR抑制剂,IC50是0.7 nM。
  • HY-19730
    Olmutinib

    HM61713, BI 1482694

    EGFR Cancer
    奥莫替尼 Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服活性的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于治疗非小细胞肺癌。
  • HY-13595
    Chrysophanol

    Chrysophanic acid

    EGFR Cancer
    大黄酚 Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKTmTOR/p70S6K 激活。
  • HY-111940
    LUT014

    Raf Inflammation/Immunology
    LUT014 是一种 B-Raf 抑制剂IC50 值为 11.7 nM,被开发用于减少与 EGFR 抑制剂治疗相关限制剂量的痤疮样病变。详细信息请参考专利文献 WO 2019026065A2。
  • HY-50895S
    Gefitinib D8

    ZD1839 D8

    EGFR Autophagy Cancer
    Gefitinib D8 (ZD1839 D8) 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
  • HY-14596
    Genistein

    NPI 031L

    EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素 Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
  • HY-128893
    MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 是抗体偶联药物的一部分,由 EGFR 抑制剂 Gefitinib 和 ADC linker MC-Sq-Cit-PAB 连接而成。
  • HY-13785
    ZM 306416

    CB 676475

    VEGFR Cancer
    ZM-306416 (CB 676475) 是 VEGFR 的有效抑制剂,对KDR 和 Flt的 IC50 值分别为0.1 和 2 μM。ZM-306416 也是 EGFR抑制剂IC50 值小于10 nM。
  • HY-109061
    Lazertinib

    YH25448; GNS-1480

    EGFR Cancer
    Lazertinib 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
  • HY-10530
    Varlitinib

    ARRY-334543; ASLAN001

    EGFR Cancer
    Varlitinib (ARRY-334543; ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对HER1,HER2 和 HER4的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
  • HY-111553
    TAS0728

    EGFR Cancer
    TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-32718
    Pelitinib

    EKB-569; WAY-EKB 569

    EGFR Src Cancer
    培利替尼 Pelitinib (EKB-569;WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src,MEK/ERK 和 ErbB2,IC50 值分别为282,800,和1255 nM。
  • HY-100064
    O-Desmethyl gefitinib

    EGFR Cancer
    O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFRIC50 为 36 nM。
  • HY-10531
    ARRY-380 (analog )

    EGFR Cancer
    ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1)抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂
  • HY-107367
    Epertinib

    S-22611

    EGFR Cancer
    Epertinib (S-22261) 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFRHER2HER4 抑制剂IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
  • HY-17408
    Mevastatin

    Compactin; ML236B

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Cancer Infection Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    美伐他汀 Mevastatin (Compactin) 是第一个属于他汀类的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Mevastatin 是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0/G1 期。Mevastatin 还可以增加内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白质水平。Mevastatin 具有抗肿瘤活性,并可用于心血管疾病的研究。
  • HY-15729
    Rociletinib

    CO-1686; AVL-301; CNX-419

    EGFR Cancer
    Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
  • HY-107367A
    Epertinib hydrochloride

    S-22611 hydrochloride

    EGFR Cancer
    Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是一种有效,可口服,可逆的,选择性的 EGFRHER2HER4 抑制剂IC50 值分别为 1.48 nM,7.15 nM 和 2.49 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
  • HY-18963
    Lavendustin A

    RG-14355

    EGFR Cancer
    薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
  • HY-124674A
    CCT365623 hydrochloride

    Monoamine Oxidase EGFR Akt TGF-beta/Smad Cancer
    CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。
  • HY-15375
    Allitinib

    AST-1306; ALS 1306

    EGFR Cancer
    Allitinib (AST-1306) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFRErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib 抑制 ErbB4,IC50 为 0.8 nM。Allitinib 是一种苯胺基喹唑啉化合物,具有抗癌活性。
  • HY-15729A
    Rociletinib hydrobromide

    CO-1686 (hydrobromide); AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide

    EGFR Cancer
    Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
  • HY-13427
    Allitinib tosylate

    AST-1306 (TsOH)

    EGFR Cancer
    艾力替尼 Allitinib tosylate (AST-1306 (TsOH)) 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFRErbB2 抑制剂IC50 分别为 0.5 和 3 nM。Allitinib tosylate 抑制 ErbB4,IC50 为 0.8 nM。Allitinib tosylate 是一种苯胺基喹唑啉化合物,具有抗癌活性。
  • HY-13314
    Tesevatinib

    XL-647; EXEL-7647; KD-019

    EGFR VEGFR Ephrin Receptor Cancer
    Tesevatinib (XL-647; EXEL-7647; KD-019) 是口服可用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂; 抑制 EGFRErbB2KDRFlt4EphB4 激酶活性的 IC50 值分别为 0.3,16,1.5,8.7,和1.4 nM。
  • HY-123952
    RTC-5

    EGFR Cancer
    RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
  • HY-W013857
    Lavendustin C

    CaMK EGFR Src Cancer
    N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
  • HY-10524
    GSK1904529A

    IGF-1R Cancer Endocrinology
    GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。
  • HY-N2450
    Sulforaphene

    Apoptosis EGFR ERK NF-κB Cancer
    Sulforaphene 可从萝卜籽中提取得到,对绒毛叶种子的ED50 值为2 x 10-4 M。Sulforaphene 促进癌细胞的凋亡,通过下调EGFRp-ERK1/2NF‐κB 等抑制癌细胞迁移。
  • HY-100064S
    O-Desmethyl gefitinib D8

    EGFR Cancer
    O-Desmethyl gefitinib D8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFRIC50 为 36 nM。
  • HY-18009
    LFM-A13

    Btk Polo-like Kinase (PLK) JAK Cancer
    LFM-A13 是一种有效的 BTKJAK2PLK 抑制剂,可抑制 BTK,Plx1 和 PLK3 的活性,IC50 分别为 2.5 μM,10 μM 和 61 μM。
  • HY-131328
    BTK inhibitor 16

    Btk Cancer
    BTK inhibitor 16 是一种有效的 (BTK) 抑制剂,对于 BTK WT 和 BTK C81S 的 IC50 分别都小于10 nM。BTK inhibitor 16 具有低 EGFR 抑制作用,IC50 范围为 1~10 μM。详细信息请参考专利 WO2017103611A1,example 163b。
  • HY-103442
    CGP52411

    DAPH

    EGFR Amyloid-β Cancer Neurological Disease
    CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
  • HY-14674
    CP-724714

    EGFR Apoptosis Cancer
    CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-131088
    N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌药物Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。
  • HY-112373
    Aurora Kinase Inhibitor 3

    Aurora Kinase Others
    Aurora Kinase Inhibitor 3 是一种有效的,选择性 Aurora A 激酶抑制剂IC50 为 42 nM,同时微弱抑制 EGFR,IC50>10 μM。Aurora Kinase Inhibitor 3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域,并且与其他公开的 AIK 结构相比,活性位点中存在几种诱导的结构变化。
  • HY-10322
    Falnidamol

    BIBX 1382

    EGFR Cancer
    Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
  • HY-13653
    (-)-Epigallocatechin Gallate

    EGCG; Epigallocatechol Gallate

    Autophagy Reactive Oxygen Species HIV Ferroptosis Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Cancer
    (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 (-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮,具有强大的抗氧化,抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导,从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2GLUD1/2) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化。
  • HY-80002
    BMX-IN-1

    BMX kinase inhibitor

    Btk BMX Kinase Cancer
    BMX-IN-1是BMX 激酶IC50 值为8.0 nM。
  • HY-N4201
    β-Hydroxyisovalerylshikonin

    EGFR Src Cancer
    β-羟基异戊酰基紫草素 Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  • HY-135366
    HPN-01

    IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
  • HY-135887
    ZX-29

    ALK Apoptosis Autophagy Cancer
    ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALKALK L1196MALK G1202RIC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
  • HY-100434
    PD-161570

    FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor Cancer Cardiovascular Disease
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFREGFRc-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂
  • HY-112345
    PD-089828

    FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1PDGFR-βEGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPKIC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
  • HY-16558
    Butein

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-15196
    TAK-285

    EGFR Cancer
    TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2EGFR(HER1) 抑制剂IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
  • HY-123823
    Nitroaspirin

    NCX 4016

    COX Apoptosis Cancer
    Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N0281
    Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,有用于治疗凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的潜能,具有抗疟疾、解热等特性。
  • HY-119358
    Traumatic Acid

    Others Inflammation/Immunology
    dicarboxylic acid, collagen biosynthesis, disorder, skin, diseases, ROS Traumatic Acid 是一种从菜豆中分离出来的单不饱和二元羧酸。 Traumatic Acid 可引起膜磷脂过氧化的减少,并显示抗氧化剂和对胶原生物合成 (collagen biosynthesis) 的刺激作用。Traumatic Acid 是治疗许多与胶原蛋白生物合成障碍和氧化应激有关的皮肤疾病的潜在药物试剂。