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Pathways Recommended: PI3K/Akt/mTOR
Targets Recommended: Akt PTEN SGK ATM/ATR SNIPER

Results for "Akt mutations and akt 抑制剂" in MCE Product Catalog:

246

Inhibitors & Agonists

7

Screening Libraries

2

Dye Reagents

12

Peptides

75

Natural
Products

2

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-50862
    Akt1 and Akt2-IN-1

    Akt Cancer
    Akt1 and Akt2-IN-1 是一种有效的变构抑制剂, 抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。
  • HY-112148
    AKT-IN-2

    Akt Cancer
    AKT-IN-2 是一种有效的,选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂,抑制 AKT1IC50 为 5 nM。
  • HY-10249A
    AKT Kinase Inhibitor

    Akt Cancer
    AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂
  • HY-18296
    AKT-IN-1

    Akt Cancer
    AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂IC50 为 1.042 μM。
  • HY-126257
    AKT-IN-3

    Akt Apoptosis Cancer
    AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
  • HY-10721
    PF-AKT400

    akt protein kinase inhibitor

    Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
  • HY-10355
    AKT inhibitor VIII

    akti-1/2

    Akt Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1Akt2Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。
  • HY-130988
    Ipatasertib-NH2

    GDC-0068-NH2; RG7440-NH2

    Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是一种 PROTAC 靶蛋白 AKT 的配体,可通过一个 ten-hydrocarbon linker 与 CRBN lenalidomide 结合,组成 AKT 降解剂 INY-03-041 (HY-133120)。
  • HY-130985
    9-Decyn-1-ol

    PROTAC Linker Cancer
    9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-130987
    Lenalidomide-C9-aldehyde

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Lenalidomide-C9-aldehyde 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和一个 linker。Lenalidomide-C9-aldehyde 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-N2232
    N-​Feruloyloctopamine

    Akt p38 MAPK Cancer
    N-Feruloyloctopamine,从 Garlic 皮中分离出来的,是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Aktp38 MAPK 磷酸化水平。
  • HY-P1115
    AKTide-2T

    Akt Others
    AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
  • HY-P1115A
    AKTide-2T TFA

    Akt Others
    AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
  • HY-N2491
    Deoxyelephantopin

    NF-κB Cancer
    去氧地胆草素 Deoxyelephantopin 是一种来自 Elephantopus scaber 的,具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κBMAPKPI3K/Aktβ-catenin 信号传导。
  • HY-N3354
    Lupiwighteone

    Apoptosis Cancer
    黄羽扇豆魏特酮 Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15965
    Uprosertib

    GSK2141795

    Akt Cancer
    Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-15965A
    Uprosertib hydrochloride

    GSK2141795 (hydrochloride)

    Akt Cancer
    Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
  • HY-N0314
    Pectolinarin

    Interleukin Related Prostaglandin Receptor NO Synthase Apoptosis Inflammation/Immunology
    柳穿鱼苷 Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6IL-8 分泌以及 PGE2NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15431
    Capivasertib

    AZD5363

    Akt Autophagy Cancer
    Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 3,7 和 7 nM。
  • HY-100018
    BAY1125976

    Akt Cancer
    BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
  • HY-130307
    Rubrofusarin

    Bacterial Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    红镰霉素 Rubrofusarin 是来自禾谷镰刀菌 (Fusarium graminearum) 的橙色聚酮化合物颜料。Rubrofusarin 也是决明子物种的活性成分,可以通过 PI3K/Akt 信号传导改善慢性约束压力 (CRS) 引起的抑郁症状。Rubrofusarin 具有抗癌,抗菌和抗氧化作用。
  • HY-15727
    Afuresertib

    GSK2110183

    Akt PKC ROCK Cancer
    Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-15727A
    Afuresertib hydrochloride

    GSK2110183 hydrochloride

    Akt PKC ROCK Cancer
    Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
  • HY-18749
    SC79

    Akt Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    SC79,一个特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂,可激活胞质中 Akt,并抑制 Akt 膜转位。SC79 特异性结合Akt 的PH 结构域。
  • HY-18366A
    RU-SKI 43 hydrochloride

    Hedgehog Cancer
    RU-SKI 43(盐酸盐) RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
  • HY-18366
    RU-SKI 43

    Hedgehog Cancer
    RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
  • HY-15186
    Ipatasertib

    GDC-0068; RG7440

    Akt Cancer
    Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 5,18,8 nM。
  • HY-15186A
    Ipatasertib dihydrochloride

    GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride

    Akt Cancer
    Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 5,18,8 nM。
  • HY-10425
    A-443654

    Akt Cancer
    A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1Akt2,和 Akt3Ki 值均为 160 pM。
  • HY-12059A
    AT7867 dihydrochloride

    Akt PKA Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA 抑制剂IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
  • HY-12059
    AT7867

    Akt PKA Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3p70S6K/PKA 抑制剂IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
  • HY-19719
    Miransertib

    ARQ-092

    Akt Cancer
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的选择性和变构型 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。
  • HY-N1381
    Periplocin

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
  • HY-16666
    3CAI

    Akt Cancer
    3CAI 是一种有效的特异性 AKT1AKT2 抑制剂
  • HY-133120
    INY-03-041

    PROTAC Akt Cancer
    INY-03-041 是一种有效且高度选择性的基于 PROTAC 的泛-AKT 降解物,由与来那度胺偶联的 ATP 竞争性 AKT 抑制剂 GDC-0068 组成。 INY-03-041 抑制 AKT1AKT2AKT3IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-113756A
    Latanoprost acid

    Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride

    MK-2206 (2HCl)

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。具有抗癌活性。
  • HY-122913
    Borussertib

    Akt Cancer
    Borussertib 是蛋白激酶 Akt 的首创的、共价变构抑制剂,其对 AktwtIC50 值为 0.8 nM,Ki 值为 2.2 nM。
  • HY-108232
    MK-2206

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。具有抗癌活性。
  • HY-10249
    GSK-690693

    Akt AMPK Autophagy Cancer
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-N0004
    Oridonin

    NSC-250682; Isodonol

    Akt Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    冬凌草甲素 Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜,为 AKT 抑制剂,对 AKT1 和 AKT2 的 IC50 值分别为 8.4 和 8.9 μM;Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。
  • HY-16558
    Butein

    2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone

    EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    紫铆因 Butein,可从 Dalbergia odorifera T. Chen 分离,是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFRp60c-srcIC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
  • HY-12063
    PHT-427

    Akt Apoptosis Cancer
    PHT-427 是一种 AktPDPK1 双重抑制剂,与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性,Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
  • HY-123938
    CYH33

    PI3K Cancer
    CYH33 是一种具有口服活性的,高选择性 PI3Kα 抑制剂,对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化,并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 具有有效的抗实体瘤的活性。
  • HY-100501
    M2698

    MSC2363318A

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt Cancer
    M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性,ATP 竞争的,选择性的 p70S6KAkt 双重抑制剂,对于 p70S6K,Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障,具有抗癌活性。
  • HY-102080
    SAFit2

    FKBP Cancer
    SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51) 抑制剂,其 Ki 值为 6 nM,并且能增强 AKT2-AS160 的结合。
  • HY-13254A
    A-674563 hydrochloride

    Akt Cancer
    A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt1 抑制剂,其 Ki 值为 11 nM。
  • HY-13254
    A-674563

    Akt Cancer
    A-674563是有效,选择性的 Akt1 抑制剂Ki为11 nM。
  • HY-16461
    Solenopsin

    Akt Cardiovascular Disease
    Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂, with IC50 值为 10 μM。
  • HY-114231C
    ELX-02 sulfate

    NB-124 sulfate

    Others Metabolic Disease
    ELX-02 sulfate (NB-124 sulfate) 是一种研究性的,先进的合成的真核核糖体特异性糖苷 (ERSG)。可用于治疗无义突变引起的遗传疾病。
  • HY-114231B
    ELX-02 disulfate

    NB-124 disulfate

    Others Metabolic Disease
    ELX-02 disulfate (NB-124 disulfate) 是一种研究性的,先进的合成的真核核糖体特异性糖苷 (ERSG)。可用于治疗无义突变引起的遗传疾病。
  • HY-15369
    FPA-124

    Akt Apoptosis Cancer
    FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-110066
    (Z)-Guggulsterone

    Apoptosis VEGFR Akt Cancer
    Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
  • HY-P0315
    Crosstide

    Akt Others
    Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。
  • HY-18676
    OSU-T315

    Integrin Autophagy Apoptosis Cancer
    OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
  • HY-112823
    HS-10296

    EGFR Cancer
    HS-10296 是具有口服活性的、表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变体和 T790M 耐药性突变体的第三代抑制剂,对野生型 EGFR 活性有限。
  • HY-133487
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 dihydrochloride

    VH032-C8-NH2 dihydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 dihydrochloride (VH032-C8-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-136006
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride

    VH032-C6-NH2 dihydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-133487A
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride

    VH032-C8-NH2 hydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride (VH032-C8-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-133487B
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2

    VH032-C8-NH2

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 8,XF038-164A,源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-136006A
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride

    VH032-C6-NH2 hydrochloride

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer Inflammation/Immunology
    (S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride (VH032-C6-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
  • HY-U00458
    K-80003

    TX-803

    Akt Cancer
    K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt 激活和肿瘤细胞生长。
  • HY-13425
    Deguelin

    (-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin

    Akt Autophagy Cancer
    鱼藤素 Deguelin是一种天然存在的类胡萝卜素,是一种有效的 PI3K/AKT 抑制剂
  • HY-101625
    Recilisib

    Ex-RAD; ON 01210

    Akt PI3K Cancer
    Recilisib 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKTPI3K 的活性。
  • HY-N1505
    Loureirin A

    Akt Cardiovascular Disease
    龙血素 A Loureirin A 是从龙血树中分离到的黄酮类物质,能够降低 Akt 的磷酸化,具有抗血小板聚集的作用。
  • HY-N0371
    Pachymic acid

    3-O-Acetyltumulosic acid

    Akt ERK Cancer
    茯苓酸 Pachymic acid 是一种来自 P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 AktERK 信号传导途径。
  • HY-11005
    BX-912

    PDK-1 Apoptosis Cancer
    BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
  • HY-10524
    GSK1904529A

    IGF-1R Cancer Endocrinology
    GSK1904529A是IGF-1R和IR的选择性抑制剂,IC50分别为27 nM和25 nM,对Akt1/2,Aurora A/B,B-Raf,CDK2,EGFR的抑制性相对较弱。
  • HY-16071
    AT13148

    Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
  • HY-50909
    Perifosine

    KRX-0401; NSC 639966; D21266

    Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    哌立福新 Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂,抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。
  • HY-15673
    KP-23172

    PI3K Akt Cancer
    KP-23172 是一种 PI3-K/Akt 通道抑制剂,详见专利 US7196083。
  • HY-N2283
    Deltonin

    ERK Akt Endogenous Metabolite Cancer
    三角叶薯蓣皂苷 Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷,能够抑制 ERK1/2AKT 的活化,具有抗肿瘤的活性。
  • HY-15457
    Triciribine

    API-2; NSC 154020; TCN

    DNA/RNA Synthesis Akt HIV Cancer
    Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 AktHIV-1/2IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
  • HY-19832
    SC66

    Akt Apoptosis Cancer
    SC66 是一种 Akt 抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。
  • HY-N6064
    Polygalacin D

    Apoptosis IAP Cancer
    Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-18271
    CaMKII-IN-1

    CaMK Autophagy Inflammation/Immunology
    CaMKII-IN-1是CaMKII高效选择性抑制剂,IC50值为63nM,对CaMKIV, MLCK, p38a, Akt1,和PKC几乎无作用。
  • HY-104047
    LM22B-10

    Trk Receptor Akt ERK Neurological Disease
    LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外 TrkBTrkCAKTERK 的活化。
  • HY-136531
    XMU-MP-3

    Btk Apoptosis Cancer
    XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂,在 10 μM ATP 存在下,对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N4182
    Licochalcone E

    Akt p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKTMAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
  • HY-N0361
    Dihydrocapsaicin

    TRP Channel Metabolic Disease
    二氢辣椒素 Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 激动剂,同时可以增加 p-Akt 水平。Dihydrocapsaicin 可以增强低温诱导的神经保护。
  • HY-13595
    Chrysophanol

    Chrysophanic acid

    EGFR Cancer
    大黄酚 Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKTmTOR/p70S6K 激活。
  • HY-124295
    MPT0E028

    HDAC Akt Apoptosis Cancer
    MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
  • HY-N0551
    Wedelolactone

    Caspase Lipoxygenase Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    蟛蜞菊内酯 Wedelolactone,是一种来自 Ecliptae herba 的天然产物,通过直接抑制 IKK 复合物来抑制 LPS 诱导的 caspase-11 表达。Wedelolactone 通过氧自由基清除机制抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase, 5-Lox) (IC50~2.5 μM) 活性。Wedelolactone 通过下调 PKCε 诱导前列腺癌细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 而不抑制 Akt。具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。
  • HY-113204
    N-Oleoyl glycine

    Endogenous Metabolite Cannabinoid Receptor Akt Metabolic Disease
    N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸,在 3T3-L1 脂肪细胞中,能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
  • HY-N6017
    Bakkenolide A

    Others Cancer
    蜂斗菜内酯A Bakkenolide A 是从 Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
  • HY-103454
    MPP dihydrochloride

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。
  • HY-123390
    DB07107

    Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂IC50 值为 360 nM。
  • HY-103443
    HKI-357

    EGFR Cancer
    HKI-357 是 EGFRERBB2 的不可逆双重抑制剂IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068),及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
  • HY-N2110
    Phellopterin

    Others Inflammation/Immunology
    珊瑚菜素 Phellopterin 是从 P. trifoliata 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达,从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
  • HY-N2217
    Rotundic acid

    Akt mTOR p38 MAPK Apoptosis Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    铁冬青酸 Rotundic acid 是一种从圆形肠球菌 (I. rotunda) 中获得的三萜类化合物,可通过 AKT/mTORMAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。
  • HY-13685
    Miltefosine

    HePC; Hexadecyl phosphocholine

    Akt HIV Infection Cancer
    米替福新 Miltefosine是一种广谱抗微生物,抗利什曼原虫,磷脂剂,通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂
  • HY-109011
    Rosiptor

    AQX-1125

    Phosphatase Cancer
    Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
  • HY-N0427
    Phellodendrine

    Akt NF-κB Inflammation/Immunology
    黄柏碱 Phellodendrine 是一种异喹啉生物碱,是黄柏皮层中的重要特征成分之一。Phellodendrine 通过调节 AKT/NF-κB 途径抵抗 AAPH 诱导的氧化应激。Phellodendrine 具有良好的抗氧化,抗炎作用。
  • HY-N2255
    Crebanine

    Akt Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Crebanine Crebanine 是来自于 Stephania venosa 的一种生物碱,可诱导人类癌细胞的 G1阻滞和凋亡。Crebanine 通过抑制 MAPKs 和 Akt 信号通路表现出抗炎活性。Crebanine 还具有抗心律失常的作用。
  • HY-135297
    Mono-and diglycerides

    Others Others
    Mono-and diglycerides 是由甘油三酸酯在胃肠腔中被胰脂肪酶分解而形成的。Mono-and diglycerides 是一种食品添加剂,用作非离子型乳化剂,主要存在于食用脂肪中。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    Z/E-Guggulsterone

    Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-N6936
    Sennidin A

    HCV Akt GLUT Infection
    Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到,能够抑制HCV NS3 解旋酶,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-13260
    CCT128930

    Akt Autophagy Cancer
    CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。
  • HY-119751
    Hematein

    Casein Kinase Akt Wnt Apoptosis Cancer
    Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡
  • HY-124674A
    CCT365623 hydrochloride

    Monoamine Oxidase EGFR Akt TGF-beta/Smad Cancer
    CCT365623 hydrochloride 是具有口服活性的赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂,其IC50 值为0.89 μM。CCT365623 hydrochloride 通过驱动EGF抑制EGFR (pY1068) 和 AKT 的磷酸化。CCT365623 hydrochloride 具有极好的耐受性,良好的药理学特性。
  • HY-131055
    Mytoxin B

    ADC Cytotoxin PI3K Apoptosis Cancer
    Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6872
    Actein

    JNK Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    黄肉楠碱 Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖,诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。
  • HY-N2051
    Zeylenone

    Apoptosis Cancer
    山椒子烯酮 Zeylenone,可从 Uvaria grandiflora Roxb 的叶子的乙醇萃取物分离。Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0479
    Licarin B

    (-)-Licarin B

    PPAR GLUT Metabolic Disease
    Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
  • HY-135914
    JBJ-02-112-05

    EGFR Cancer
    JBJ-02-112-05 是一种有效的,突变选择性,变构和口服活性 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 15 nM。
  • HY-B0789
    SU6656

    Src FAK Akt Cancer
    SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT
  • HY-N0003
    Honokiol

    NSC 293100

    Akt ERK Autophagy HCV Cancer
    和厚朴酚 Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。Honokiol 能透过血脑屏障。
  • HY-112823B
    HS-10296 hydrochloride

    EGFR Cancer
    HS-10296 hydrochloride是具有口服活性的、表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变体和 T790M 耐药性突变体的第三代抑制剂,对野生型EGFR活性有限。
  • HY-N3584
    Paris saponin VII

    Chonglou Saponin VII

    Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Cancer
    重楼皂苷 VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
  • HY-110302
    6'-GNTI dihydrochloride

    Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ,一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂,在 β-arrestin2 募集过程中,显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
  • HY-15615A
    TIC10

    ONC-201

    TNF Receptor Apoptosis Cancer
    TIC10 是一种有效,有口服活性,稳定的肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂,其通过抑制 AktERK 起作用,从而激活 Foxo3a 并显着诱导细胞表面 TRAIL。TIC10 可透过血脑屏障。
  • HY-N2112
    Glaucocalyxin A

    PI3K Akt Apoptosis Cancer
    蓝萼甲素 Glaucocalyxin A,一种来自日本黑纹病菌 (Rabdosia japonica var.) 的对映型月桂基二萜,通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
  • HY-107597
    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-12068
    PI3K-IN-1

    XL-147 derivative 1

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
  • HY-123952
    RTC-5

    EGFR Cancer
    RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
  • HY-N0728
    α-Linolenic acid

    PI3K Akt Cancer Cardiovascular Disease
    α-亚麻酸 α-Linolenic acid 是从种子油中分离的,人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性,并且与心血管疾病和癌症等有关。
  • HY-P2285
    AC 253

    Amyloid-β
    AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.
  • HY-N0712
    Typhaneoside

    Autophagy Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    香蒲新苷 Typhaneoside,从香蒲 (Typha angustifolia L.) 中提取,可抑制缺氧/复氧细胞的过度自噬 (autophagy) 并增加 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Typhaneoside 对心血管系统有一定的作用,包括降低血脂水平,促进抗动脉粥样硬化活动,以及提高免疫和凝血功能。
  • HY-N0656A
    (+)-Usnic acid

    mTOR Cancer
    (+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay),具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6935
    Sennidin B

    HCV Akt GLUT Infection Metabolic Disease
    Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到,是Sennidin A 的异构体,活性比Sennidin A 低。Sennidin A,能够抑制HCV NS3 解旋酶,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
  • HY-N7043
    Isosilybin A

    Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
  • HY-104066
    Theliatinib

    HMPL-309

    EGFR Cancer
    西利替尼 Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂Ki 为 0.05 nM,IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。
  • HY-15346A
    Copanlisib dihydrochloride

    BAY 80-6946 dihydrochloride

    PI3K Cancer
    库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-15346
    Copanlisib

    BAY 80-6946

    PI3K Cancer
    库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-15978
    P7C3-A20

    Others Neurological Disease
    P7C3-A20 是一种具有有效的促神经原性和神经保护活性的 P7C3 衍生物。P7C3-A20 具有抗抑郁作用,可以穿越血脑屏障,并可用于脑损伤的研究。
  • HY-124652
    TBK1/IKKε-IN-4

    IKK Cancer
    TBK1/IKKε-IN-4 是一种 6-氨基吡唑并嘧啶衍生物,也是一种有效的,选择性的 TBK1IKKε 抑制剂IC50 值分别为 13 nM 和 59 nM。TBK1/IKKε-IN-4 对其他蛋白质激酶(包括 PDK1,PI3K 家族成员和 mTOR)的活性降低了 100-1000 倍。
  • HY-136579
    ERK-IN-3

    ERK Cancer
    ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。
  • HY-126307
    Urolithin B

    NF-κB JNK ERK Akt AMPK Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
  • HY-110193
    SPP-86

    RET Cancer
    SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
  • HY-B0094
    Artemisinin

    Qinghaosu; NSC 369397

    HCV Parasite Akt Ferroptosis Cancer Infection Neurological Disease
    青蒿素 Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾药物。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
  • HY-N0284
    Esculetin

    PI3K Akt Cancer Inflammation/Immunology
    秦皮乙素 Esculetin 是一种主要从水曲柳 (Fraxinus rhynchophylla) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤的作用。
  • HY-N0392
    Polygalasaponin F

    Toll-like Receptor (TLR) PI3K Akt NF-κB Inflammation/Immunology
    瓜子金皂苷己 Polygalasaponin F 是一种从 Polygala japonica 提取的齐墩果烷型三萜皂苷,可降低炎性细胞因子肿瘤坏死因子 α (TNFa) 的释放。 Polygalasaponin F 通过调节 TLR4-PI3K/AKT-NF-kB 信号通路减少神经炎症细胞因子的分泌。
  • HY-10230
    Midostaurin

    PKC412; CGP 41251

    PKC Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 值范围为 22-500 nM。
  • HY-N6843
    Arnicolide D

    Caspase PI3K Akt mTOR STAT Cancer
    山金车内酯 D Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTORSTAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
  • HY-N6950
    Hederacolchiside A1

    PI3K Akt mTOR Parasite Apoptosis Cancer Infection
    革叶常春藤皂苷 A1 Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
  • HY-N7363
    Isolongifolene

    (-)-Isolongifolene

    Others Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    异长叶烯 Isolongifolene ((-)-Isolongifolene) 是一种从 Murraya koenigii 中分离的三环倍半萜烯。Isolongifolene 通过调节 P13K/AKT/GSK-3β 信号通路来减轻鱼藤酮诱导的氧化应激,线粒体功能障碍和细胞凋亡。Isolongifolene 具有抗氧化,抗炎,抗癌和神经保护的特性。
  • HY-50846
    SCH772984

    ERK Cancer
    SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAFRAS 突变,具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0047
    Polyphyllin I

    JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
  • HY-116035
    Nimbolide

    NF-κB CDK Apoptosis Cancer
    印苦楝内酯 Nimbolide 是一种源自 Azadirachta indica L 叶和花的三萜化合物。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 而诱导肿瘤细胞凋亡。 Nimbolide 抑制 CDK4/CDK6 激酶活性。Nimbolide 抑制 NF-κB,Wnt,PI3K-Akt,MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
  • HY-121246
    Fluorofenidone

    AKF-PD

    Others Inflammation/Immunology
    Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
  • HY-15244
    Alpelisib

    BYL-719

    PI3K Cancer
    Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-17499
    EGFR-IN-12

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶,是一种有效的,ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858REGFRL861QIC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-10253
    AG1024

    Tyrphostin AG 1024

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-135805
    JBJ-04-125-02

    EGFR Cancer
    JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N6615
    Aflatoxin B1

    Bacterial Endogenous Metabolite Cancer Infection
    黄曲霉毒素B1 Aflatoxin B1 (AFB1) 是一类 1A 级致癌物质,是 Aspergillus flavusA. parasiticus 的次生代谢产物。Aflatoxin B1 (AFB1) 主要通过诱导抑癌基因 p53 中 codon 249 第三位点的 G-->T,从而引起突变。
  • HY-N7110
    6-Hydroxyflavone

    Others Inflammation/Immunology
    6-Hydroxyflavone 是一种天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化具有抑制作用。6-Hydroxyflavone 能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。
  • HY-128932
    Cefminox sodium

    MT-141

    Bacterial PPAR Prostaglandin Receptor Antibiotic Infection Cardiovascular Disease Endocrinology
    头孢米诺钠 Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
  • HY-101364
    CHPG

    mGluR NF-κB ERK Akt Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-101364A
    CHPG sodium salt

    mGluR NF-κB ERK Akt Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
  • HY-10971
    Alisertib

    MLN 8237

    Aurora Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50=1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
  • HY-100932
    ML-9

    Myosin Cancer
    ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-13440
    AMG 511

    PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
  • HY-112147
    IDO1 and HDAC1 Inhibitor

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) HDAC Cancer
    IDO1 and HDAC1 Inhibitor (Compound 10) 是双重 IDO1HDAC1 抑制剂IC50 分别为 69.0 nM 和 66.5 nM。
  • HY-15779
    K145

    SPHK Apoptosis Cancer
    K145 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-15779A
    K145 hydrochloride

    SPHK Apoptosis Cancer
    K145 hydrochloride 是一种选择性的,具有底物竞争性和口服活性的 SphK2 抑制剂IC50 为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。K145 hydrochloride 对 SphK1 和其他蛋白激酶没有活性。K145 hydrochloride 可诱导细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-19356A
    Didesmethylrocaglamide

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物,也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性,IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  • HY-120327
    KY-226

    Phosphatase Metabolic Disease Neurological Disease
    KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
  • HY-13065
    Isobavachalcone

    Corylifolinin; Isobacachalcone

    Akt Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Cancer
    补骨脂乙素 Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂,是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂,可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长),具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
  • HY-10230S
    Midostaurin-D5

    PKC412-D5; CGP 41251-D5

    Others Cancer
    Midostaurin-D5 (PKC412-D5) 是 Midostaurin 的氘代化合物标准品。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
  • HY-13072
    Cenisertib

    AS-703569; R-763

    Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3 Cancer
    Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  • HY-12037A
    Rigosertib

    ON-01910

    Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂IC50 值为 9 nM。
  • HY-N2259
    Curcumenol

    (+)-Curcumenol

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Curcumenol 是高效的 CYP3A4 抑制剂IC50 值为 12.6 μM,是一种具有药用价值的 Curcuma zedoaria 的重要提取物,具有神经保护、抗炎、抗肿瘤和保肝活性。Curcumenol ((+)-Curcumenol) 在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中,抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化和 p38 MAPK 信号通路。
  • HY-128704
    c-Kit-IN-3

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对c-KIT wt 和 c-KIT T670I 的 IC50 分别为 4 nM 和 8 nM。c-Kit-IN-3 对近膜结构域中的大多数功能获得性突变,ATP 结合口袋中的抗药性突变以及激活环显示出强大的效力。
  • HY-W008947
    SEW​2871

    LPL Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    SEW2871 是高度选择性的,具有口服活性的 S1P1 激动剂,EC50 为 13.8 nM。SEW2871 激活 ERK,Akt 和 Rac 信号通路,并诱导 S1P1 内在化和再循环。SEW2871 减少血液中的淋巴细胞数量,并在糖尿病,阿尔茨海默氏病,肝纤维化和炎症反应方面具有治疗意义。
  • HY-15672
    FM19G11

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer Neurological Disease
    FM19G11 是一种 hypoxia-inducible factor-1-alpha (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制缺氧诱导的荧光素酶活性,其 IC50 值为 80 nM。当 HIF-1α 途径在常氧条件下失活时,FM19G11 会调节其他信号途径,包括 mTORPI3K/Akt/eNOS
  • HY-N0678
    Icaritin

    Anhydroicaritin

    Autophagy Apoptosis Cancer
    去水淫羊藿黄素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是 Epimedium Genusis 的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 µM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 µM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 µM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNKJAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
  • HY-N0107
    Cyclovirobuxine D

    Apoptosis Autophagy mTOR Akt Cardiovascular Disease
    黄杨碱 Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 AktmTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 治疗心肌梗死引起的心力衰竭,具有治疗心力衰竭的潜力。
  • HY-100237
    SZL P1-41

    E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂,结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样,SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老,同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
  • HY-12037
    Rigosertib sodium

    ON-01910 sodium

    Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis Cancer
    瑞格色替钠 Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂IC50 值为 9 nM。
  • HY-128704A6
    c-Kit-IN-3 L-tartrate

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 L-tartrate (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对 c-KIT wt 和 c-KIT T670I 的 IC50 分别为 4 nM 和 8 nM。c-Kit-IN-3 L-tartrate 对近膜结构域中的大多数功能获得性突变,ATP 结合口袋中的抗药性突变以及激活环显示出强大的效力。
  • HY-15811
    XMD8-87

    ACK1-B19

    Tyrosinase Cancer
    XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
  • HY-101243
    XMD16-5

    Tyrosinase Cancer
    XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。
  • HY-N2557
    Euphorbia Factor L1

    Apoptosis Cancer Cardiovascular Disease
    大戟因子 L1 Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。
  • HY-121222
    alpha-Bisabolol

    Apoptosis Cancer
    alpha-红没药醇 alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质瘤细胞凋亡。
  • HY-N0265
    Asperosaponin VI

    Caspase Cardiovascular Disease
    川续断皂苷 VI Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100932A
    ML-9 Free Base

    Myosin Cancer
    ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-10514
    BX795

    PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ抑制剂IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-N2959
    Brevilin A

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Cancer
    Brevilin A 是一种从 Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。Brevilin A 是一种选择性的 JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。Brevilin A 通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。
  • HY-117977
    FCPR03

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology Neurological Disease
    FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4 催化域,PDE4B1PDE4D7IC50 值分别为 60 nM,31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎,神经保护和抗抑郁样作用。
  • HY-N0322
    Cholesterol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    胆固醇 Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  • HY-P1887
    p5 Ligand for Dnak and DnaJ

    HSP Infection
    p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是一种九肽,对应于线粒体天冬氨酸氨基转移酶前序列的 23 个残基部分的主要结合位点。p5 Ligand for Dnak and DnaJ 是 DnaK (E. coli Hsp70) 和 DnaJ (E. coli Hsp40) 的高亲和力配体。
  • HY-N2787
    8-​Prenylnaringenin

    Apoptosis Cancer
    8-异戊烯基柚皮素 8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 (Humulus lupulus) 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
  • HY-121629
    PS210

    PDK-1 Cancer
    PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分,如 S6K,PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中,PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂,抑制 S6K 的磷酸化和活化。
  • HY-128572
    FLT3-IN-6

    FLT3 Cancer
    FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂IC50 值为 1.336 nM。
  • HY-N0751
    Scutellarin

    STAT Akt HIV Cancer Infection
    野黄芩苷 Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIBHIV-1(74V)HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-135887
    ZX-29

    ALK Apoptosis Autophagy Cancer
    ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALKALK L1196MALK G1202RIC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
  • HY-112611
    H3B-5942

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
  • HY-70027A
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂
  • HY-N2447
    Amarogentin

    AMPK Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    苦龙胆酯苷 Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 SwertiaGentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
  • HY-76474
    BAY 61-3606

    Syk Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-N0261
    Aurantio-obtusin

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    橙黄决明素 Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的一种蒽醌类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗凝血、抗高血压的作用。在大鼠中,Aurantio-obtusin 通过内皮细胞 PI3K/AKT/ eNOS 依赖信号通路放松全身动脉,是一种潜在的新型血管扩张剂。Aurantio-obtusin 能抑制 IgE 介导的肥大细胞和过敏模型中的过敏反应,具有治疗过敏相关疾病的潜力。
  • HY-14985
    BAY 61-3606 dihydrochloride

    Syk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-N1435
    Oroxin B

    Apoptosis PI3K PTEN Autophagy Cancer
    Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。 Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。 Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
  • HY-16662
    Oncrasin-1

    Ras Apoptosis Cancer
    Oncrasin-1是高效的抗癌抑制剂,能低浓度下杀死各种K-Ras突变型人肺癌细胞。
  • HY-18634
    NSC319726

    ZMC1

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC319726 (ZMC1) 是突变型p53R175再活化剂,能抑制表达p53R175的成纤维细胞增殖,IC50值为8nM,对野生型p53细胞无抑制作用。
  • HY-70027
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (chiral)

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂
  • HY-70028
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (racemic)

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂
  • HY-N6002
    3'-Hydroxypterostilbene

    Apoptosis Autophagy Cancer
    3’-羟基紫檀茋 3'-Hydroxypterostilbene,一种天然紫檀芪类似物,通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),有效抑制人结肠癌细胞的生长 (对 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的 IC50 分别为 9.0,40.2 和 70.9 μM)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 PI3K/Akt/mTOR/p70S6K 和 p38MAPK 途径并激活 ERK1/2,JNK1/2 MAPK途径。
  • HY-N0103
    Sophocarpine

    Autophagy Apoptosis PI3K Akt Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    槐果碱 Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
  • HY-19896
    COTI-2

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
  • HY-N0103A
    Sophocarpine monohydrate

    Autophagy Apoptosis PI3K Akt Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    槐果碱水合物 Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
  • HY-N6927
    Isoforskolin

    Coleonol B

    TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    异佛司可林 Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中,Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-αIL-1βIL-6IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂,治疗莱姆关节炎。
  • HY-13898
    Taselisib

    GDC-0032; RG-7604

    PI3K Cancer
    Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα,PI3Kβ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 0.29 nM,0.91 nM,0.97 nM。
  • HY-17600S
    Acalabrutinib D4

    ACP-196 D4

    Btk Cancer
    Acalabrutinib D4 (ACP-196 D4) 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂
  • HY-17600
    Acalabrutinib

    ACP-196

    Btk Cancer
    Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
  • HY-10410
    TG101209

    FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis Cancer
    TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride

    AChE Beta-secretase Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Neurological Disease
    表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病有潜在治疗作用。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine chloride 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-N0226
    Epiberberine

    AChE Beta-secretase Metabolic Disease Neurological Disease
    表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),对阿尔滋海默症和糖尿病有潜在治疗作用。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-130149
    MRTX849

    Ras Cancer
    MRTX849 是一种有效,口服可用,突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  • HY-120944
    BAY-7598

    MMP Inflammation/Immunology
    BAY-7598 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP12 抑制剂探针,对人 MMP12,小鼠 MMP12 和大鼠 MMP12 的 IC50 分别为 0.085,0.67 和 1.1 nM。具有抗炎活性。
  • HY-131328
    BTK inhibitor 16

    Btk Cancer
    BTK inhibitor 16 是一种有效的 (BTK) 抑制剂,对于 BTK WT 和 BTK C81S 的 IC50 分别都小于10 nM。BTK inhibitor 16 具有低 EGFR 抑制作用,IC50 范围为 1~10 μM。详细信息请参考专利 WO2017103611A1,example 163b。
  • HY-N1992
    Theaflavin 3,3'-digallate

    TF3

    Akt NF-κB MEK ERK Cancer
    茶黄素-3,3'-双没食子酸 Theaflavin 3,3'-digallate (TF3) 是红茶中的典型色素,一种很好的抗肿瘤剂。Theaflavin 3,3'-digallate 通常被认为是通过影响多种信号转导途径对癌症发生具有抑制作用而无不良副作用,例如上调 p53 和 p21,抑制细胞存活蛋白 AktMAPK 途径的磷酸化,下调 NF-κB,改变促/抗凋亡蛋白之间的比例。Theaflavin 3,3'-digallat 导致磷酸-ERK1/2 和 -MEK1/2 蛋白表达的快速和持续降低。Theaflavin 3,3'-digallat 抑制 HCT116 细胞生长,IC50 为 17.26 μM。
  • HY-N2515
    Ginsenoside Rk1

    NF-κB PI3K JAK Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
  • HY-114491
    ERK-IN-1

    Raf ERK Cancer
    ERK-IN-1 (compound B) 是 RAFERK1/2抑制剂,通过激活MAPK通路中的突变来治疗增生性疾病。这种活性与KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS-突变型结肠癌以及KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。
  • HY-N3387
    Licoricidin

    Apoptosis NF-κB Akt MMP Cancer Inflammation/Immunology
    甘草西定 Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 AktNF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
  • HY-131003
    Taletrectinib

    DS-6051b; AB-106

    ROS Cancer
    Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
  • HY-19314
    Azvudine

    RO-0622; FNC

    Reverse Transcriptase HIV HBV HCV Infection
    Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIVHBVHCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。
  • HY-15338A
    (E/Z)-TG003

    CDK Cancer
    (E/Z)-TG003 是 (Z)-TG003 和 (E)-TG003的消旋体。(Z)-TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。
  • HY-19314A
    Azvudine hydrochloride

    RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride

    Reverse Transcriptase HIV HBV HCV Infection
    Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIVHBVHCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
  • HY-15338
    TG003

    CDK Cancer
    TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂,抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。
  • HY-118341
    Clitocine

    Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    Clitocine 是一种腺苷核苷类似物,是一种有效的通透剂 (readthrough)。Clitocine 可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 可通过靶向 Mcl-1 诱导多药耐药肿瘤细胞凋亡。具有抗癌活性。
  • HY-131003A
    Taletrectinib free base

    DS-6051b free base; AB-106 free base

    ROS Cancer
    Taletrectinib (DS-6051b) free base 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib free base 分别以0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib free base还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
  • HY-51424
    PLX-4720

    Raf Cancer
    PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
  • HY-104036
    IDH-305

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
  • HY-13247
    Setrobuvir

    ANA598

    DNA/RNA Synthesis HCV SARS-CoV Infection
    Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸,IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
  • HY-135815
    Mobocertinib

    TAK-788; AP32788

    EGFR Cancer
    Mobocertinib (TAK-788) 是一种有效的的,具有口服活性的 EGFRHER2 突变的抑制剂,包括外显子 20 的插入,并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
  • HY-135815A
    Mobocertinib succinate

    TAK-788 succinate; AP32788 succinate

    EGFR Cancer
    Mobocertinib succinate (TAK-788 succinate) 是一种有效的的,具有口服活性的 EGFRHER2 突变的抑制剂,包括外显子 20 的插入,并且选择性高于 WT EGFR。具有抗肿瘤活性。
  • HY-13001
    Quizartinib

    AC220

    FLT3 Ligand for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy Cancer
    奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12215
    Lorlatinib

    PF-06463922

    ALK ROS Apoptosis Cancer
    劳拉替尼 Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196MKi 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。
  • HY-111373
    RapaLink-1

    mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂,通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 有更好的疗效,能有效地阻断癌源性的,激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。具有抗癌活性。
  • HY-112608
    CHMFL-PI3KD-317

    PI3K Cancer
    CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-114277
    AMG-510

    Ras Cancer
    AMG-510 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。AMG-510 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。AMG-510 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
  • HY-126323A
    TCMDC-135051 TFA

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
  • HY-15814
    HG-7-85-01

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-AblPDGFRαKitSrc 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶,KDRRETIC50 为 3 nM,20 nM 和 30 nM,对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
  • HY-108307
    Micronomicin sulfate

    Gentamicin C2b sulfate; Antibiotic XK-62-2 sulfate; Sagamicin sulfate

    Antibiotic Bacterial Infection
    Micronomicin sulfate (Gentamicin C2b sulfate) 是从 Micromonospora 中分离出来的氨基糖苷抗生素 (antibiotic)。Micronomicin sulfate 是一种接近庆大霉素类抗生素的广谱抗生素,对假单胞菌、变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌等具有高的抑制活性 (MIC=0.001-8.3 μg/ml)。
  • HY-112289
    IDH889

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
  • HY-131061
    BET bromodomain inhibitor 1

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
  • HY-P2307A
    Tat-NR2Baa TFA

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
  • HY-P2307
    Tat-NR2Baa

    iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide),没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
  • HY-N0171A
    Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%)

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    β-谷甾醇 (purity>98%) Beta-Sitosterol (purity>98%) 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>98%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。
  • HY-N0171
    Beta-Sitosterol (purity>80%)

    β-Sitosterol (purity>80%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>80%)

    Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    β-谷甾醇 Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>98%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。
  • HY-N0171B
    Beta-Sitosterol (purity>75%)

    β-Sitosterol (purity>75%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>75%)

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Beta-Sitosterol (purity>75%) 主要包括 75% β-谷甾醇和 10% 菜油甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>75%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。