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Targets Recommended: AMPK

Results for "Allosteric ampk 抑制剂" in MCE Product Catalog:

6723

抑制剂 & 激动剂

20

化合物筛选库

19

染料试剂

17

生化试剂

334

多肽产品

6

MCE 试剂盒

9

抗体抑制剂

1711

天然产物

1

重组蛋白

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-16708A
    ZLN024 hydrochloride

    AMPK Metabolic Disease
    ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
  • HY-16708
    ZLN024

    AMPK Metabolic Disease
    ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
  • HY-N4253
    Kudinoside D

    Others Metabolic Disease
    苦丁冬青苷 D Kudinoside D 是 Ilex kudingcha 中三萜皂苷的主要天然成分。Kudinoside D 可通过调节 3T3-L1 脂肪细胞中 AMPK 途径来抑制脂肪形成。
  • HY-W017212
    Methyl cinnamate

    Methyl 3-phenylpropenoate

    Tyrosinase Bacterial AMPK Infection Metabolic Disease
    肉桂酸甲酯 Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
  • HY-N7676
    Marein

    AMPK HDAC Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease
    马里甙 Marein 通过减少对线粒体功能的损害和 AMPK 信号通路的激活而具有神经保护作用。Marein 通过 CaMKK/AMPK/GLUT1 促进葡萄糖摄取,通过 IRS/Akt/GSK-3β 增加糖原合成,并通过 Akt/FoxO1 减少糖异生,从而改善 HepG2 细胞中高葡萄糖诱导的胰岛素抵抗。Marein 是一种 HDAC 抑制剂IC50 为 100 µM。Marein 具有有益的抗氧化,降压,降血脂和抗糖尿病作用。
  • HY-125355
    SEC

    Apoptosis Cancer
    SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡,诱导 ITGB4 核转位,表达高水平 ITGB4。
  • HY-B2099A
    Buformin hydrochloride

    1-Butylbiguanide hydrochloride

    AMPK Cancer
    盐酸丁双胍 Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
  • HY-B2099
    Buformin

    1-Butylbiguanide

    AMPK Cancer Metabolic Disease
    丁双胍 Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
  • HY-N5018
    Nepodin

    Musizin

    Parasite AMPK Infection
    Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
  • HY-12831
    Ampkinone

    AMPK Metabolic Disease
    Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。
  • HY-P0136
    SAMS

    AMPK Metabolic Disease
    SAMS肽是特异性的AMP活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
  • HY-16397A
    Phenformin hydrochloride

    Phenethylbiguanide hydrochloride

    AMPK Autophagy Cancer
    盐酸苯乙福明 Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病药,能够使 AMPK 活化。
  • HY-N2312
    Mogrol

    ERK STAT Cancer
    罗汉果醇 Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK
  • HY-N2032
    Euphorbiasteroid

    AMPK Cancer Infection Metabolic Disease
    千金子甾醇 Euphorbiasteroid 是续随子中的三环二萜,可抑制 tyrosinase 活性,增强 AMPK 的磷酸化,具有抗癌、抗病毒、抗肥胖及多重耐药调节作用。
  • HY-50662
    A-769662

    AMPK Cancer
    A-769662 是一种有效的,可逆的 AMPK 激活剂,EC50 值为 0.8 μM。
  • HY-13417A
    AICAR phosphate

    Acadesine phosphate; AICA Riboside phosphate

    AMPK Autophagy YAP Mitophagy Cancer
    阿卡地新磷酸盐 AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂
  • HY-13417
    AICAR

    Acadesine; AICA Riboside

    AMPK Autophagy YAP Mitophagy Cancer
    阿卡地新 AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物,也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAPmitophagy 抑制剂
  • HY-N6631
    7-Methoxyisoflavone

    AMPK Metabolic Disease Cancer
    7-甲氧基异黄酮 7-Methoxyisoflavone 是异黄酮衍生物,也是腺苷一磷酸激活的蛋白激酶 (AMPK) 的激活剂。
  • HY-N6971
    Cimiracemoside C

    Cimicifugoside M

    AMPK Metabolic Disease
    Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。
  • HY-17471A
    Metformin hydrochloride

    1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride

    AMPK Autophagy Mitophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    盐酸二甲双胍 Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-N1411
    Platycodin D

    AMPK Metabolic Disease
    桔梗皂苷 D Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα 的激活剂,具有抗肥胖活性。
  • HY-P1397
    RVD-Hpα

    Cannabinoid Receptor
    RVD-Hpα is the N-terminally extended form of human hemopressin that acts as a selective CB1 receptor agonist. RVD-Hpα increases intracellular Ca 2+ levels in cells expressing CB1 receptors in vitro. RVD-Hpα also high affinity CB2 positive allosteric modulator (Ki=50 nM).
  • HY-B0923
    Danthron

    Dantron; Chrysazin; 1,8-Dihydroxyanthraquinone

    AMPK Autophagy Bacterial Virus Protease Cancer
    1,8-二羟基蒽醌 Danthron 是一种从中药 rhubarb 中提取的天然产物。Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。
  • HY-110228
    Metformin D6 hydrochloride

    1,1-Dimethylbiguanide D6 hydrochloride

    AMPK Autophagy Mitophagy Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    盐酸二甲双胍 D6 Metformin D6 hydrochloride是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-N6258
    Kahweol

    AMPK Apoptosis Metabolic Disease
    咖啡豆醇 Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一,具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0627
    Metformin

    1,1-Dimethylbiguanide

    AMPK Autophagy Mitophagy Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    二甲双胍 Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-N0072
    Brazilin

    Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    巴西苏木素 Brazilin 是一种来自几种热带硬木的心材的红色染料前体。Brazilin 抑制细胞增殖,促进细胞凋亡并通过 AMPK/mTOR 途径诱导自噬。Brazilin 显示出软骨保护和抗炎活性。
  • HY-112108
    Chitosan oligosaccharide

    COS

    AMPK Cancer Metabolic Disease
    Chitosan oligosaccharide (COS) 是一种 由 β-(1→4) 糖苷键连接的 D-葡糖胺的寡聚物。Chitosan oligosaccharide (COS) 激活 AMPK 并抑制包括 NF-κBMAPK 途径的炎症信号途径。
  • HY-115570
    GW406108X

    GW108X

    Kinesin ULK Autophagy Cancer
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
  • HY-N0592
    Demethyleneberberine

    NF-κB AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    去亚甲基小檗碱 Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
  • HY-13755
    Sulforaphane

    HDAC Keap1-Nrf2 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    萝卜硫素 Sulforaphane 是存在于多种蔬菜中的天然异硫氰酸酯。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性。Sulforaphan 可以激活 Nrf2 ,并通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。 Sulforaphan 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride

    Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-13418A
    Dorsomorphin

    Compound C; BML-275

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-N4176
    Ginkgolide K

    Autophagy Neurological Disease
    银杏内酯 K Ginkgolide K,可从Ginkgo biloba 中分离得到,可通过AMPK/mTOR/ULK1信号通路诱导保护性自噬 (autophagy)。Ginkgolide K具有神经保护活性。
  • HY-N5083
    Saponarin

    Others Inflammation/Immunology
    皂草甙 Saponarin 是一种从 Gypsophila trichotoma 中分离出的天然的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎和保护肝脏的作用。Saponarin 以钙依赖的方式激活AMPK,从而调节糖异生和葡萄糖摄取。
  • HY-N1419
    Vaccarin

    AMPK Metabolic Disease
    王不留行黄酮苷 Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。
  • HY-136190
    TRPC6-PAM-C20

    TRP Channel
    TRPC6-PAM-C20 is a selective TRPC6 positive allosteric modulator. TRPC6-PAM-C20 selectively activates TRPC6 over other TRP channels and also activates TRPA1. TRPC6-PAM-C20 induces transient increase in intracellular Ca 2+ in HEK cells expressing TRPC6 (EC50=2.37 μM).
  • HY-126307
    Urolithin B

    NF-κB JNK ERK Akt AMPK Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
  • HY-W058849
    MT 63-78

    AMPK mTOR Apoptosis Cancer
    MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  • HY-N3005
    Britannin

    Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    Britannin,分离于 Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。
  • HY-N2534
    Karanjin

    AMPK Apoptosis Cancer
    水黄皮素 Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡,促进细胞凋亡。
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    Hydroxydaunorubicin hydrochloride

    ADC Cytotoxin AMPK Autophagy Apoptosis HIV HBV Mitophagy Bacterial Antibiotic Topoisomerase Cancer Infection
    盐酸阿霉素 Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase Itopoisomerase II 抑制剂IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-16576
    TCS-PIM-1-4a

    SMI-4a

    Pim Apoptosis Cancer
    TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂,可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓样和淋巴样细胞系 (IC50 值为 0.8 μM 至 40 μM)。
  • HY-B1221
    Flufenamic acid

    COX AMPK Potassium Channel Chloride Channel Calcium Channel Parasite Inflammation/Immunology
    氟芬那酸 Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
  • HY-100548
    GSK621

    AMPK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂,其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
  • HY-N2447
    Amarogentin

    AMPK Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    苦龙胆酯苷 Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷,主要从 SwertiaGentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应,包括抗氧化,抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡,阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。
  • HY-N0385
    Gomisin J

    AMPK Calcium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    戈米辛J Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在研究非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
  • HY-10249
    GSK-690693

    Akt AMPK Autophagy Cancer
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-115463
    EB-3D

    AMPK Apoptosis Cancer
    EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
  • HY-121879
    SHP836

    Phosphatase Cancer
    SHP836 是一种 SHP2 变构抑制剂,抑制 SHP2 的 IC50 值为 12 μM。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride

    AChE Beta-secretase Reactive Oxygen Species Metabolic Disease Neurological Disease
    表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-N0226
    Epiberberine

    AChE Beta-secretase Metabolic Disease Neurological Disease
    表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-103693
    NAZ2329

    Phosphatase Cancer
    NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂,相对于其他 PTPs,它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合,相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段,其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段,其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
  • HY-14563
    VU10010

    mAChR Neurological Disease
    VU10010 是一种有效的,高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂,EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合,增加对乙酰胆碱的亲和力,增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制,但不能抑制海马突触的传递。
  • HY-11007
    GNF-2

    Bcr-Abl SARS-CoV Cancer
    GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。
  • HY-15701B
    ADH-503

    (Z)-Leukadherin-1 choline

    Complement System Cancer
    ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
  • HY-15701A
    (Z)-Leukadherin-1

    ADH-503 free base

    Complement System Cancer
    (Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
  • HY-10933
    CX516

    BDP 12

    iGluR Neurological Disease
    安帕来斯 CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂,可用于阿尔茨海默病,精神分裂等的研究。
  • HY-103320A
    Calhex 231 hydrochloride

    CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累,IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
  • HY-103565
    AMN082

    mGluR Neurological Disease
    AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
  • HY-19630
    ML289

    VU0463597

    mGluR Neurological Disease
    ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
  • HY-16636
    ML337

    mGluR Neurological Disease
    ML337 是一种选择性和脑渗透性的 mGlu3 的负变构调节剂,IC50 值为 593 nM。ML337 具有良好的营养不良性肌强直蛋白激酶 (DMPK) 和辅助药理学特征。
  • HY-12755
    ML141

    CID-2950007

    Ras Apoptosis Cancer
    ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
  • HY-14611
    3,3'-Difluorobenzaldazine

    DFB

    mGluR Neurological Disease
    3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
  • HY-106199
    Adenosine A1 receptor activator T62

    Adenosine Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受,并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    抑肽素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-14569
    CDPPB

    mGluR Neurological Disease
    CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
  • HY-12439
    ML380

    mAChR Neurological Disease
    ML380 是一种有效的,亚型选择性和可透过血脑屏障的 M5 mAChR 正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 M5 的 EC50 值分别为 190 和 610 nM。ML380 对 M1 和 M3 mAChR 亚型具有中等选择性。ML380 可以增加 Ach 对 M5 mAChR 的亲和力。
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-103111
    MMPIP hydrochloride

    mGluR Neurological Disease
    MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
  • HY-131032
    KI-7

    Adenosine Receptor Others
    KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
  • HY-101796
    NSC-70220

    Others Cancer
    NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。
  • HY-13456
    LY-404187

    iGluR Neurological Disease
    LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂,作用于 GluR1iGluR2iGluR2oGluR3iGluR4iEC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
  • HY-103076
    EZ-482

    Others Neurological Disease
    EZ-482 是载脂蛋白 (apoE) 的新型配体,与 apoE 的 C-末端域上的位点结合,对于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-103269
    BAI1

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
  • HY-12683
    BPTES

    Glutaminase Cancer
    BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂IC50 为0.16 μM。
  • HY-128895
    KL1333

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    KL1333 是一种口服的 NAD+调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
  • HY-18296
    AKT-IN-1

    Akt Cancer
    AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂IC50 为 1.042 μM。
  • HY-15857
    CW-069

    Kinesin Cancer
    CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的别构抑制剂IC50 值为 75 μM。
  • HY-112094
    WNK-IN-11

    Others Others
    WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂,其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。
  • HY-14846A
    Litronesib Racemate

    LY2523355 Racemate

    Kinesin Others
    Litronesib Racemate (LY2523355 Racemate) 是 litronesib 的外消旋体。Litronesib 是选择性的驱动蛋白 Eg5 别构抑制剂
  • HY-100519
    NVS-PAK1-1

    PAK Cancer
    NVS-PAK1-1是有效,选择性的 PAK1 变构抑制剂IC50值为5 nM。
  • HY-15252
    Reparixin L-lysine salt

    Repertaxin L-lysine salt

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    瑞帕利辛L-赖氨酸盐 Reparixin L-lysine salt是趋化因子受体1/2 (CXCR1/2)活化 的变构抑制剂
  • HY-18601
    (±)-BI-D

    HIV HIV Integrase Infection
    (_plusmn_)-BI-D是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。
  • HY-15713
    NMS-873

    p97 Cancer
    NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂IC50 值为 30 nM。
  • HY-101068
    TOFA

    RMI14514; MDL14514

    Acetyl-CoA Carboxylase Cancer
    TOFA (RMI14514;MDL14514)是乙酰辅酶A羧化酶-α (ACCA )的变构抑制剂
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-18928
    FAK inhibitor 5

    FAK Cancer
    FAK inhibitor 5 (compound 2) 是新型的、FAK 的异构抑制剂IC50 值在较低的μM 水平。
  • HY-111446
    EPAC 5376753

    Others Cancer Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    EPAC 5376753是 Epac 的变构调节抑制剂,在 Swiss 3T3 细胞中抑制 Epac1 的IC50 值为4 µM。
  • HY-12408A
    6H05 (TFA)

    Ras Cancer
    6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-15251
    Reparixin

    Repertaxin; DF 1681Y

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    瑞帕利辛 Reparixin是趋化因子受体 CXCR1CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂IC50 分别为1 和 100 nM。
  • HY-N4100
    Trilobatin

    HIV SGLT Infection
    三叶苷 Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus Rehd,Trilobatin 是一种 HIV-1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-12682
    Glutaminase C-IN-1

    Compound 968

    Glutaminase Cancer
    Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂
  • HY-19715
    SGC707

    Histone Methyltransferase Cancer
    SGC707是一种PRMT3化学探针, 是强效的选择性和具有细胞活性的PRMT3变构抑制剂, IC50值为31 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-114269
    (-)-(S)-B-973B

    nAChR Neurological Disease
    (-)-(S)-B-973B 为一种有效的 α7 nAChR 正向别构调节剂,具有镇痛作用。
  • HY-108708
    GeA-69

    PARP Cancer
    GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂,靶向作用于 macrodomain 2 (MD2),Kd 值为 2.1 µM。
  • HY-13288
    Org 27569

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    Org 27569 是有效的 CB1 receptor 别构调节剂,既能增加激动剂与 CB1 结合,又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
  • HY-50862
    Akt1 and Akt2-IN-1

    Akt Cancer
    Akt1 and Akt2-IN-1 是一种有效的变构抑制剂, 抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。
  • HY-114368
    Kira8

    AMG-18

    IRE1 Inflammation/Immunology
    Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
  • HY-114368A
    Kira8 Hydrochloride

    AMG-18 Hydrochloride

    IRE1 Inflammation/Immunology
    Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂,可以变构减弱 IRE1α RNase 活性,IC50 为 5.9 nM。
  • HY-18652
    Ro 5126766

    CH5126766

    MEK Raf Cancer
    Ro 5126766 (CH5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600ECRAF, MEK,和 BRAFIC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-18286
    NCGC00229600

    TSH Receptor Endocrinology
    NCGC00229600 是 TSHR 的变构反向激动剂。NCGC00229600 抑制 TSH 和刺激在 Graves 病中内源表达的 TSHRs 的抗体激活。
  • HY-15469
    GW791343 dihydrochloride

    P2X Receptor Neurological Disease
    GW791343 dihydrochloride是P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。
  • HY-112942A
    CMP-Sialic acid sodium salt

    CMP-Neu5Ac sodium salt

    Others Metabolic Disease
    CMP-Sialic acid sodium salt (CMP-Neu5Ac sodium salt) 是 UDP-GlcNAc 2-差向异构酶的变构抑制剂,UDP-GlcNAc 2-差向异构酶可引发唾液酸合成。CMP-Sialic acid sodium salt 为高尔基唾液酸转移酶提供了底物。
  • HY-103668A
    SSD114 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    SSD114 hydrochloride 是一种新型 GABAB 受体正变构调节剂。
  • HY-101216
    Org-26576

    iGluR Neurological Disease
    Org-26576 是AMPA受体的正变构调节剂。
  • HY-16423
    Rapacuronium bromide

    Org 9487

    mAChR Neurological Disease
    Rapacuronium bromide 是一种毒蕈碱性乙酰胆碱受体 (mAChR) 的变构调节剂。
  • HY-N2597
    Prunetin

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Inflammation/Immunology
    樱黄素 Prunetin 是一种 O-甲基化异黄酮,具有抗炎活性。Prunetin 是一种有效的人醛脱氢酶抑制剂
  • HY-115502
    BCI

    (E)-BCI

    Phosphatase Cancer Inflammation/Immunology
    BCI 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI 特异性抑制 DUSP6DUSP1EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI 不抑制 DUSP5。
  • HY-10219
    Rapamycin

    Sirolimus; AY-22989

    mTOR FKBP Fungal Autophagy Endogenous Metabolite Antibiotic Cancer
    雷帕霉素 Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTORIC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-59047
    Tolimidone

    MLR-1023

    Src Metabolic Disease
    Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂,其 EC50 值为 63 nM。
  • HY-101845
    FITM

    mGluR Cancer
    FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。
  • HY-124646
    KIRA-7

    IRE1 Inflammation/Immunology
    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物,可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
  • HY-115502A
    BCI hydrochloride

    (E)-BCI hydrochloride

    Phosphatase Cancer Inflammation/Immunology
    BCI hydrochloride ((E)-BCI hydrochloride) 是一种双重特异性磷酸酶 (DUSP) 的变构抑制剂。BCI hydrochloride 特异性抑制 DUSP6DUSP1EC50 分别为 13.3 和 8.0 μM。BCI hydrochloride 不抑制 DUSP5。
  • HY-70074
    CCG-63802

    RGS Protein Cancer Inflammation/Immunology
    CCG-63802 是一种选择性,可逆变构的 G 蛋白信号调节子 RGS4 抑制剂。CCG-63802 与 RGS4 特异性结合并阻断 RGS4-Gαo 相互作用,IC50 值为 1.9 μM。
  • HY-119751
    Hematein

    Casein Kinase Akt Wnt Apoptosis Cancer
    Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡
  • HY-15476
    VU 0364439

    mGluR Neurological Disease
    VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂(PAM),EC50为19.8 nM。
  • HY-107457A
    AZD-8529 mesylate

    mGluR Neurological Disease
    AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
  • HY-103575A
    MFZ 10-7 hydrochloride

    mGluR Neurological Disease
    MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。MFZ 10-7 hydrochloride 可以抑制大鼠可卡因成瘾。
  • HY-19843
    MK-0941

    Glucokinase Metabolic Disease
    MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。
  • HY-19559
    JNJ-46778212

    VU 0409551

    mGluR Neurological Disease
    JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。
  • HY-107651
    VU 0365114

    mAChR Others
    VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其EC50 值为2.7 μM。
  • HY-13340
    VU0152100

    VU152100

    mAChR Neurological Disease
    VU0152100是M4 mAChR的变构增强剂,EC50为380 nM。
  • HY-10219S
    Rapamycin-d3

    Sirolimus-d3; AY-22989-d3

    mTOR FKBP Autophagy Cancer
    Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) 是 Rapamycin 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂,作用于 HEK293 细胞,抑制 mTOR, IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂,免疫抑制剂
  • HY-136128
    H3B-120

    Potassium Channel Cancer
    H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。
  • HY-70037
    Cinacalcet

    AMG 073

    CaSR Cardiovascular Disease
    西那卡塞 Cinacalcet (AMG 073) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
  • HY-133512
    NCGC00249987

    Phosphatase Cancer
    NCGC00249987 是一种高度选择性和变构 Eya2 的 Tyr 磷酸酶活性的抑制剂,对 Eya2 ED 和 MBP-Eya2 FL 的 IC50 分别为 3 μM 和 6.9 μM。NCGC00249987 专门针对肺癌细胞的迁移,侵袭伪足形成和侵袭。
  • HY-100728
    BMT-145027

    mGluR Neurological Disease
    BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47 nM。
  • HY-70037A
    Cinacalcet hydrochloride

    AMG-073 hydrochloride

    CaSR Cardiovascular Disease
    盐酸西那卡塞 Cinacalcet hydrochloride (AMG 073 hydrochloride) 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病研究。
  • HY-100409
    PHCCC

    mGluR Cancer
    PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂,IC50 为 3 μM,PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
  • HY-123872
    MSC1094308

    p97 Others
    MSC1094308 是一种可逆的、II 型 AAA ATPase (VCP)/p97 和I型 AAA ATPase VPS4B 的变构抑制剂,对VPS4B 和 p97 的IC50 值分别为 0.71 μM 和 7.2 μM。
  • HY-B0520A
    Benztropine mesylate

    Benzatropine mesylate; Benzotropine mesylate; Benztropine methanesulfonate

    Dopamine Receptor mAChR Histamine Receptor Cancer Neurological Disease
    甲磺酸苯扎托品 Benztropine mesylate (Benzatropine mesylate) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine re-uptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且还具有抗癌症干细胞的作用。
  • HY-14419
    TCN238

    mGluR Neurological Disease
    TCN238 是一种口服有效的 mGlu4 受体的正变构调节物,EC50 值为 1 μM。
  • HY-119941
    VU0652835

    mGluR Neurological Disease
    VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。
  • HY-101419
    CYM-5541

    ML249

    LPL Receptor Cardiovascular Disease
    CYM-5541 (ML249)是选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM之间。
  • HY-14562
    TBPB

    mAChR Neurological Disease
    TBPB是M1 mAChR变构激动剂,EC50值为289nM,调节amyloid的加工和小鼠体内具有抗精神病药物等活性。
  • HY-N0240
    Herbacetin

    Others Cancer
    Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
  • HY-119217
    AZ084

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    AZ084 是一个有效的、选择性的、并具有口服活性的 CCR8 的变构拮抗剂,其Ki 值为 0.9 nM。可用于哮喘的研究。
  • HY-B0799
    Dihydroergotoxine mesylate

    Ergoloid mesylates

    GABA Receptor Neurological Disease
    甲磺酸二氢麦角碱 Dihydroergotoxine mesylate是系列生物碱盐混合物,对GABAA受体高结合活性。
  • HY-W001692
    Ocinaplon

    DOV 273547

    GABA Receptor Neurological Disease
    Ocinaplon (DOV 273547) 是一种部分 GABAA 受体的阳性变构调节剂,在 α1 亚基处具有相对较高的活性。
  • HY-50081
    CCR2-RA-[R]

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂,IC50 值为103 nM。
  • HY-12157
    VU 0238429

    mAChR Others
    VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
  • HY-P1259
    PR-39

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-110279
    Ogerin

    Others Neurological Disease
    Ogerin 是一种选择性的 GPR68 正向别构调节剂,pEC50 值为 6.83。Ogerin 对 A2A 受体具有适中的拮抗作用,Ki 值为 220 nM;对 5-HT2B 受体的拮抗作用较弱,Ki 值为 736 nM。Ogerin 抑制小鼠对恐惧记忆的回忆。
  • HY-119687
    Bifenazate

    GABA Receptor Infection
    Bifenazate是一种咔嗪类杀螨剂,25 ppm 的浓度,可100%控制螨虫。Bifenazate 是GABA 受体的正性变构调节剂。
  • HY-137204
    COR659

    GABA Receptor Neurological Disease
    COR659 是有效的 GABAB 的阳性变构调节剂 (PAM)。COR659 可缓解大鼠对酒精和巧克力的药物成瘾。
  • HY-12509
    PEPA

    iGluR Neurological Disease
    PEPA是AMPAR变构调节剂,能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。
  • HY-100366
    Lu AF21934

    mGluR Neurological Disease
    Lu AF21934 是选择性和脑渗透性的 mGlu4 受体正变构调节剂,对 mGlu4 受体的 EC50 为 500。
  • HY-114381
    GT 949

    EAAT2 Neurological Disease
    GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂,EC50 为 0.26 nM。
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA

    Proteasome Bacterial Inflammation/Immunology
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  • HY-131043
    NVS-PAK1-C

    PAK Cancer
    NVS-PAK1-C 是一种有效的、ATP 竞争的特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化的 PAK1 和磷酸化的 PAK1,IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。NVS-PAK1-C 也可以抑制去磷酸化的 PAK2 (IC50=270 nM) 和磷酸化的 PAK2 (IC50=720 nM)。
  • HY-135601
    Cinacalcet metabolite M4

    Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    Cinacalcet metabolite M4 是 Cinacalcet 的代谢物。Cinacalcet 是一种可口服的 Ca receptor (CaR) 激动剂,用于心血管疾病。
  • HY-16951
    VU-1545

    mGluR Neurological Disease
    VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5 PAM),Ki 为 156 nM,EC50 为 9.6 nM。
  • HY-116463
    E1R

    Sigma Receptor Neurological Disease
    E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),具有认知增强效果。
  • HY-13619
    Efaproxiral

    RSR13

    Reactive Oxygen Species Cancer
    乙丙昔罗 Efaproxiral (RSR13) 是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力,增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。
  • HY-N2370
    24-Hydroxycholesterol

    iGluR LXR Neurological Disease
    24-羟基胆固醇 24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
  • HY-124622
    NNC-0640

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    NNC-0640 是一种有效的人类胰高血糖素受体 (GCGR) 阴性变构调节剂 (NAM),IC50 值为 69.2 nM。
  • HY-122630
    TH-257

    LIM Kinase (LIMK) Cancer
    TH-257 是一种有效的 LIMK1LIMK2 抑制剂,对 LIMK1LIMK2IC50 值分别为 84 nM 和 39 nM,是 LIMK1LIMK2 的化学探针。TH-257 是一种变构抑制剂,靶向由 αC 和 DFG-out 构象诱导的结合口袋。TH257 具有极好的选择性,在 1 μM 浓度下未观察到针对更广泛的激酶组的显着活性。
  • HY-15183
    Collagen proline hydroxylase inhibitor

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂 Collagen proline hydroxylase inhibitor是胶原脯氨酸羟化酶抑制剂,可作为抗纤维增殖剂。
  • HY-120327
    KY-226

    Phosphatase Metabolic Disease Neurological Disease
    KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
  • HY-A0009
    Galanthamine hydrobromide

    Galantamine hydrobromide

    AChE nAChR Neurological Disease
    氢溴酸加兰他敏 Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3β4、α4β2、α6β4 变构增强剂。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
  • HY-19904
    Adomeglivant

    LY2409021

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    阿度格列凡 Adomeglivant (LY2409021) 是一种有效的选择性胰高血糖素受体 (GluR) 变构拮抗剂。Adomeglivant 广泛应用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-13619A
    Efaproxiral sodium

    RSR13 sodium

    Reactive Oxygen Species Cancer
    乙丙昔罗钠 Efaproxiral sodium (RSR13 sodium) 是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力。
  • HY-19719A
    Miransertib hydrochloride

    ARQ-092 hydrochloride

    Akt Parasite Cancer Infection
    Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
  • HY-19719
    Miransertib

    ARQ-092

    Akt Parasite Cancer Infection
    Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
  • HY-W009731
    Dibenzoylmethane

    Keap1-Nrf2 Cancer Metabolic Disease
    二苯甲酰甲烷 Dibenzoylmethane 是甘草中的次要成分,可激活 Nrf2 并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane 是姜黄素的类似物,会引起 Keap1 解离和 Nrf2 的核易位。
  • HY-P1045
    187-1, N-WASP inhibitor

    Arp2/3 Complex Others
    187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3
  • HY-P1045A
    187-1, N-WASP inhibitor TFA

    Arp2/3 Complex Others
    187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3
  • HY-114164
    Thrombin (MW 37kDa)

    Thrombin Neurological Disease
    凝血酶 Thrombin (MW 37kDa) 是一种 Na+ 激活的胰蛋白酶样别构丝氨酸蛋白酶。Thrombin 能够利用凝血酶识别序列对融合蛋白进行位点特异性切割,并可用于消化 GST 标记的蛋白。
  • HY-101455
    CDN1163

    Calcium Channel Metabolic Disease
    CDN1163 是一种肌膜/内质网 Ca2+-ATPase (SERCA) 的变构激活剂,可改善 Ca2+ 稳态。CDN1163 可减轻糖尿病和代谢紊乱。
  • HY-110285
    ML382

    Others Neurological Disease
    ML382 是一种有效选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 正向调节剂,EC50 为 190 nM。
  • HY-19996
    AH-7614

    GPR120 Metabolic Disease
    AH-7614 是一种有效和选择性的 FFA4 (GPR120) 拮抗剂,对人,小鼠和大鼠 FFA4 的 pIC50 值分别为 7.1,8.1 和 8.1。AH-7614 对 FFA4 的选择性高于 FFA1 (pIC50<4.6)。AH-7614 能够阻断多不饱和 ω-6 脂肪酸亚油酸和 FFA4 激动剂的作用。
  • HY-P1125
    4-CMTB

    Others Others
    4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
  • HY-105272
    Loreclezole

    R 72063

    GABA Receptor Neurological Disease
    氯瑞唑 Loreclezole 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是 β2 或 β3 亚单位包含受体的正向变构调节剂。
  • HY-10595
    RO-28-1675

    Glucokinase Metabolic Disease
    RO-28-1675 是一种高效的葡萄糖激酶 ( glucokinase) 变构的激活剂,EC50 值为 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-105272A
    Loreclezole hydrochloride

    R 72063 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    Loreclezole hydrochloride 是一种抗癫痫化合物,是选择性的 GABAA 受体 的调节剂,是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。
  • HY-15393
    VU 0357121

    mGluR Neurological Disease
    VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM),EC50 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。
  • HY-110278
    ADX71743

    mGluR Neurological Disease
    ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
  • HY-10167A
    Tecalcet Hydrochloride

    R-568 hydrochloride

    CaSR Others
    Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 是一个口服有效的拟钙剂,变构正调控钙敏感受体 (CaSR)。Tecalcet Hydrochloride (R 568 Hydrochloride) 可提高激活细胞外Ca2+的敏感性。
  • HY-16940
    24(S)-Hydroxycholesterol

    24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol

    LXR iGluR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物,对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂,在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂,其机制不会与其它异构调节因子重叠。
  • HY-12151
    NS 1738

    NSC 213859

    nAChR Neurological Disease
    NS 1738 (NSC 213859) 是一种新型的 α7 nAChR 正向变构调节剂。在卵母细胞实验中,正调节 α7nAChR,EC50 为 3.4 μM。
  • HY-105858
    BNC210

    H-Ile-Trp-OH; IW-2143

    nAChR Neurological Disease
    BNC210 (H-Ile-Trp-OH; IW-2143) 是一种 α7 nAChR 负变构调节剂,在焦虑和抑郁动物模型中具有有效的活性。
  • HY-108337
    GNE-0723

    iGluR Neurological Disease
    GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
  • HY-113320
    Etiocholanolone

    5β-Androsterone

    GABA Receptor Neurological Disease
    Etiocholanolone (5β-Androsterone) 是睾酮的排泄代谢物,具有抗惊厥活性。相对于其对映体形式,Etiocholanolone 是一种较弱的神经甾醇类 GABAA receptor 正向变构调节剂。
  • HY-108710
    VU0650786

    mGluR Neurological Disease
    VU0650786 是一种有效的,能透过中枢神经系统的,选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM),IC50 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。
  • HY-P0172
    ATI-2341

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
  • HY-P0172A
    ATI-2341 TFA

    CXCR Cancer Inflammation/Immunology Endocrinology
    ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
  • HY-124867
    D3-βArr

    TSH Receptor Endocrinology
    D3-βArr 是一种促甲状腺激素受体正变构调节剂,通过促甲状腺激素受体直接激活启动 β-Arr 1 的易位,并增强促甲状腺激素介导的体外成骨细胞分化。
  • HY-12324
    SB269652

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    SB269652是第一类药的多巴胺D2受体的变构调节剂(D2R)。
  • HY-135891
    AZD2423

    CCR Neurological Disease
    AZD2423 是一种有效的、选择性的、口服生物利用的、非竞争性的 CCR2 趋化因子受体负向变构调节剂。AZD2423 对 CCR2 Ca2+ 通量的 IC50 为 1.2 nM。
  • HY-101281
    VU 6008667

    mAChR Neurological Disease
    VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂,对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
  • HY-110237
    BX430

    P2X Receptor Calcium Channel Cardiovascular Disease
    BX430 是一种有效且选择性的非竞争性的人 P2X4 受体通道变构拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。 BX430 具有物种特异性。BX430 用于慢性疼痛和心血管疾病。
  • HY-15445
    CTEP

    RO 4956371; mGluR5 inhibitor

    mGluR Neurological Disease
    CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
  • HY-12508
    CMPDA

    iGluR Neurological Disease
    CMPDA是AMPAR受体正变构调节剂,对GluA2i/GluA2o的EC50值为45.4_plusmn_4.2nM/63.4_plusmn_5.6nM。
  • HY-107198
    (2S)-6-Prenylnaringenin

    GABA Receptor Neurological Disease
    (2S)-6-异戊烯基柚皮素 (2S)-6-Prenylnaringenin 是前脑中最有效的化合物。(2S)-6-Prenylnaringenin 在 α+β 结合位点上起 GABAA 正变构调节剂的作用。
  • HY-13058
    ADX-47273

    mGluR Neurological Disease
    ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
  • HY-101281A
    (Rac)-VU 6008667

    mAChR Neurological Disease
    (Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂 (IC50=1.8 μM, pIC50=5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
  • HY-13831
    BPTU

    BMS-646786

    P2Y Receptor Cancer Neurological Disease
    BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类 P2Y1 受体变构拮抗剂,具有抗血栓活性。BPTU 能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y1 受体。
  • HY-116819
    VU0453379

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    VU0453379 是一种高选择性和中枢神经系统 (CNS) 可渗透的胰高血糖素样肽受体 (GLP-1R) 的阳性变构调节剂 (PAM),EC50 值为 1.3 μM。
  • HY-120355A
    AP14145 hydrochloride

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa2 (SK) 通道负变构调节剂,对 KCa2.2 (SK2) 和 KCa2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP),并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。
  • HY-15182
    Collagen proline hydroxylase inhibitor-1

    Others Cancer
    胶原蛋白脯氨酸羟化酶抑制剂-1 胶原脯氨酸羟化酶抑制剂-1是抗纤维增殖剂。
  • HY-112603
    AP5

    GPR40 Metabolic Disease
    AP5 是一种有效的选择性 GPR40 受体激动剂,在大鼠 hIP1 实验中,AP5 作用于 GPR40 受体,EC50 为 0.49±0.28 nM。
  • HY-131004
    CB2R PAM

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    CB2R PAM 是一种具有口服活性大麻素 2 型受体 (CB2Rs) 正向变构调节剂。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示抗伤害活性。
  • HY-17541A
    Cysteine Protease inhibitor hydrochloride

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 (盐酸盐) Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase MicroRNA Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1RsP2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。Aurintricarboxylic acid 是能够调节 miRNA 功能的 miRNA 调节剂。
  • HY-12316
    20(S)-Hydroxycholesterol

    20α-Hydroxycholesterol

    Smo Endogenous Metabolite Cancer
    20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂,在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中,激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
  • HY-14612
    CPPHA

    mGluR Neurological Disease
    CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
  • HY-129636A
    GABAB receptor antagonist 1

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。
  • HY-114933
    VU0119498

    mAChR Metabolic Disease
    VU0119498 是一种泛 Gq mAChR M1,M3,M5 的正变构调节剂 (PAM),EC50 值分别为 6.04,6.38 和 4.08 µM。VU0119498 具有抗糖尿病活性。
  • HY-12545
    Brevetoxin-3

    PbTx-3

    Sodium Channel Inflammation/Immunology
    Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
  • HY-15310
    Ivermectin

    MK-933

    Parasite HIV Mitophagy HSV SARS-CoV Antibiotic Autophagy Infection Cancer
    伊维菌素 Ivermectin (MK-933) 是一种广谱的抗寄生虫药物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂,对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin (MK-933) 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。
  • HY-130297
    PROTAC BCR-ABL1 ligand 1

    Bcr-Abl Cancer
    PROTAC BCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。
  • HY-16579
    Etifoxine hydrochloride

    HOE 36-801 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    艾替伏辛盐酸盐 Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-16579A
    Etifoxine

    HOE 36-801

    GABA Receptor Neurological Disease
    艾替伏辛 Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-13524
    AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; NSC 693255

    EGFR HCV Influenza Virus Cancer Infection Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。
  • HY-10936
    S 18986

    iGluR Neurological Disease
    S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
  • HY-116463D
    (Rac)-E1R

    Sigma Receptor Neurological Disease
    (Rac)-E1R (Compound 2) 是 E1R 的外消旋体。(Rac)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于认知和记忆障碍的研究。
  • HY-12150
    CCMI

    nAChR Neurological Disease
    CCMI 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂,不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活,能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
  • HY-50688
    SB-265610

    CXCR Inflammation/Immunology
    SB-265610 是一种选择性的竞争性非肽变构 CXCR2 拮抗剂。SB-265610 阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50 分别为 3.7 nM 和 70 nM。
  • HY-12158
    VU0238441

    mAChR Neurological Disease
    VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。
  • HY-113596
    Acetyl Coenzyme A trisodium

    Acetyl-CoA trisodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    乙酰辅酶A三钠盐 Acetyl Coenzyme A trisodium (Acetyl-CoA trisodium) 是一种重要的代谢中间产物。Acetyl Coenzyme A trisodium 是糖酵解丙酮酸进入三羧酸 (TCA) 循环的实际分子,是脂质合成的关键前体,并且是乙酰基乙酰化的唯一供体,还是一种丙酮酸羧化酶 (PC) 的有效变构活化剂。
  • HY-101478
    Fenobam

    mGluR Neurological Disease
    非诺班 Fenobam 是一种选择性、口服活性的、穿过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
  • HY-129636
    (E)-GABAB receptor antagonist 1

    GABA Receptor Neurological Disease
    (E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。GABAB receptor antagonist 1 (compound 14) 是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生,IC50 为 37.9 μM。
  • HY-14418
    VU0361737

    ML-128

    mGluR Neurological Disease
    VU0361737 (ML-128) 是一种高效、选择性的,中枢神经系统 (CNS) 渗透性的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM),对人类和大鼠 mGluR4 作用的 EC50 值分别为 240 nM 和 110 nM。VU0361737 具有神经保护作用,有潜力用于帕金森氏病的研究。
  • HY-131019
    JF-NP-26

    mGluR Neurological Disease
    JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性镇痛作用。
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine

    Norclozapine; Desmethylclozapine; Normethylclozapine

    mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease Infection
    N-去甲基氯氮平 N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病药 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-116463C
    (2R,3R)-E1R

    Sigma Receptor Neurological Disease
    (2R,3R)-E1R (Compound 2b) 是 E1R 的一种对映异构体。(2R,3R)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于认知和记忆障碍的研究。
  • HY-103118
    PU02

    5-HT Receptor Apoptosis Cancer Neurological Disease
    PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
  • HY-116463A
    (2R,3S)-E1R

    Sigma Receptor Neurological Disease
    (2R,3S)-E1R 是 E1R 的一种对映异构体 (Compound 2c)。(2R,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于认知和记忆障碍的研究。
  • HY-12152
    PNU-120596

    NSC 216666

    nAChR Inflammation/Immunology Neurological Disease
    PNU-120596 (NSC 216666) 是一种有效的选择性 α7 nAChR 阳性变构调节剂,EC50 为 216 nM。PNU-120596 对 α4β2,α3β4 和 α9α10 nAChRs 无活性。PNU-120596 可用于精神病和神经疾病的研究。
  • HY-116463B
    (2S,3S)-E1R

    Sigma Receptor Neurological Disease
    (2S,3S)-E1R (Compound 2d) 是 E1R 的一种对映异构体。(2S,3S)-E1R 是 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM),可用于研究认知和记忆障碍。
  • HY-131997
    2'MeO6MF

    GABA Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    2'MeO6MF 是一种可透过血脑屏障的 α2β1γ2L 和所有含 α1GABAA 受体的正变构调节剂。2'MeO6MF 也可以直接激活 α2β2/3α2β2/3γ2L GABAA 受体。2'MeO6MF 具有抗焦虑和镇静作用。2'MeO6MF 可提供神经保护作用并改善功能恢复,还可抑制中风诱发的炎症反应。
  • HY-13856
    (R)-PS210

    PDK-1 Cancer
    (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
  • HY-19752A
    VU0357017 hydrochloride

    CID-25010775

    mAChR Neurological Disease
    VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
  • HY-100403
    Ro 67-7476

    mGluR Cancer
    Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
  • HY-100588
    VU0364770

    mGluR Neurological Disease
    VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
  • HY-136258
    nAChR agonist CMPI hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
  • HY-100588A
    VU0364770 hydrochloride

    mGluR Neurological Disease
    VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
  • HY-P0299
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-P0299A
    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    TGF-β Receptor Cancer
    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  • HY-101877
    Statine

    (3S,4S)-Statine; (S,S)-Statine

    Others Endocrinology
    Statine 是一种罕见的氨基酸,在胃蛋白酶抑制剂的序列中出现两次, 胃蛋白酶抑制剂是一种对胃蛋白酶和其他酸性蛋白酶有抑制作用的蛋白酶抑制剂
  • HY-B0190A
    Nafamostat mesylate

    FUT-175

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease Cancer
    甲磺酸萘莫司他 Nafamostat甲磺酸盐是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat甲磺酸盐通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat mesylate 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190
    Nafamostat

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    萘莫司他 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-B0190B
    Nafamostat hydrochloride

    Ser/Thr Protease Apoptosis SARS-CoV Cardiovascular Disease
    盐酸萘莫司他 Nafamostat hydrochloride 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat hydrochloride 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat hydrochloride 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
  • HY-13662
    Lansoprazole

    AG-1749

    Proton Pump Bacterial Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    兰索拉唑 Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662A
    Lansoprazole sodium

    AG-1749 sodium

    Proton Pump Phospholipase Bacterial Inflammation/Immunology
    兰索拉唑钠 Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole sodium (AG 1749 sodium) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-13662B
    (R)-Lansoprazole

    Dexlansoprazole

    Proton Pump Inflammation/Immunology
    右旋兰索拉唑 (R)-Lansoprazole 是Lansoprazole 的R型异构体。Lansoprazole (AG 1749) 是质子泵抑制剂,能抑制胃酸生成。Lansoprazole (AG 1749) 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-101813
    Laflunimus

    HR325

    Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    Laflunimus (HR325) 是一种免疫抑制剂和 Leflunomide 活性代谢物 A771726 的类似物。Laflunimus 是一种口服的二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。Laflunimus 抑制免疫球蛋白 (Ig) 分泌,抑制 Ig M 和 IgG 分泌的 IC50 值分别为 2.5 和 2 μM。Laflunimus 也是前列腺素内过氧化物合酶 (PGHS) -1-2 抑制剂
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-124958
    NDMC101

    NF-κB Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    Farnesyl Transferase Ras Apoptosis Phospholipase Cancer Infection
    手霉素A Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关,并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导,抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-135670
    Glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    Glycosidase-IN-1 (Compound 9) 是由 D-甘露糖合成的糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。 Glycosidase-IN-1 可用于合成免疫抑制剂和 β-葡萄糖苷酶抑制剂。Glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-17023
    Esomeprazole sodium

    (S)-Omeprazole sodium; (-)-Omeprazole sodium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑钠盐 Esomeprazole sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种有效的具有口服活性质子泵 (proton pump) 抑制剂,可通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌,并可用于胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-18979
    Lactimidomycin

    Influenza Virus Cancer Infection
    Lactimidomycin 是从链霉菌中分离出的含戊二酰亚胺的化合物。Lactimidomycin 是一种有效的真核翻译延伸抑制剂,对肿瘤细胞系具有有效的抗增殖作用,并选择性抑制蛋白质翻译。Lactimidomycin 抑制蛋白质合成,IC50 值为 37.82 nM。Lactimidomycin 还是登革热病毒 2 和其他 RNA 病毒的有效且无毒的抑制剂。抗癌和抗病毒活性。
  • HY-100732
    Cambinol

    Sirtuin Apoptosis Phospholipase Cancer
    Cambinol 是一种 SIRT1SIRT2抑制剂IC50 值分别为 56 μM 和 59 μM。Cambinol 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-10255AS
    Sunitinib D10

    SU 11248 D10

    VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis Cancer
    Sunitinib D10 (SU 11248 D10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2PDGFRβIC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
  • HY-D0713
    7ACC2

    Monocarboxylate Transporter Mitochondrial Metabolism Cancer
    7ACC2 是一种有效的单羧酸盐转运蛋白 (MCT) 抑制剂IC50 为 11 nM,可抑制乳酸涌入。7ACC2 还是一种线粒体丙酮酸转运 (mitochondrial pyruvate transport) 的有效抑制剂。7ACC2 通过抑制乳酸通量来发挥抗癌作用。
  • HY-17367
    Atazanavir

    BMS-232632

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Infection Cancer
    阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-N0822
    Shikonin

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Apoptosis Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10227
    Bortezomib

    PS-341; LDP-341; NSC 681239

    Proteasome NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    硼替佐米 Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  • HY-120548
    KBU2046

    Others Cancer
    KBU2046 是一种具有口服活性的,体外细胞运动和侵袭的高选择性抑制剂。KBU2046 结合伴侣异源复合物,选择性地改变调节运动性的侣伴蛋白的结合,并且缺乏经典HSP90抑制剂的所有标志。KBU2046 抑制癌症转移并延长寿命。
  • HY-B0167A
    Sodium Salicylate

    Salicylic acid sodium salt; 2-Hydroxybenzoic acid sodium salt

    COX NF-κB Ribosomal S6 Kinase (RSK) Autophagy Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    水杨酸钠 Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。Sodium Salicylate 还是一种 S6K抑制剂. Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂,可降低炎症基因的表达,促进老化肌肉的修复。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879
    Suramin

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-18763
    Indobufen

    Ibustrin

    COX Cardiovascular Disease
    吲哚布芬 Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。
  • HY-B1496
    Tranylcypromine hemisulfate

    dl-Tranylcypromine hemisulfate; trans-2-Phenylcyclopropylamine hemisulfate salt

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    Tranylcypromine hemisulfate (dl-Tranylcypromine hemisulfate) 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-N0221
    Daurisoline

    (R,R)-Daurisoline

    Autophagy Potassium Channel Cancer
    蝙蝠葛苏林碱 Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂,也是一种自噬抑制剂
  • HY-136121
    Tubulin inhibitor 6

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
  • HY-136122
    Tubulin inhibitor 7

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
  • HY-136123
    Tubulin inhibitor 8

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂IC50 为 22 μM。
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib

    Proteasome Apoptosis Cancer
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂
  • HY-17367A
    Atazanavir sulfate

    BMS-232632 sulfate

    HIV HIV Protease Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer Infection
    硫酸阿扎那韦 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白抑制剂和诱导剂。
  • HY-D0843
    N-Ethylmaleimide

    NEM

    Cathepsin Deubiquitinase Others
    N-乙基马来酰亚胺 N-Ethylmaleimide (NEM),烷基化自由巯基的试剂, 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂
  • HY-128923
    SKF-34288 hydrochloride

    3-Mercaptopicolinic acid hydrochloride

    Others Metabolic Disease
    SKF-34288 hydrochloride 是磷酸烯醇丙酮酸羧激酶 (PEPCK) 抑制剂。SKF-34288 hydrochloride 通过糖异生途径中 PEPCK 的特异性抑制来抑制葡萄糖合成,是一种有效的降血糖药。SKF-34288 hydrochloride 抑制 Asn 代谢并导致氨基酸和酰胺的增加。
  • HY-50202
    Etomoxir

    (R)-(+)-Etomoxir

    Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    乙莫克舍 Etomoxir ((R)-(+)-Etomoxir) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-50202A
    Etomoxir sodium salt

    (R)-(+)-Etomoxir sodium salt

    Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    乙莫克舍钠盐 Etomoxir sodium salt ((R)-(+)-Etomoxir sodium salt) 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂,通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化,并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-119293
    K777

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Cancer Infection
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
  • HY-B0552A
    Dibucaine hydrochloride

    Cinchocaine hydrochloride

    Sodium Channel Neurological Disease
    盐酸辛可卡因 Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-101932
    TNP-470

    AGM-1470

    Aminopeptidase Cancer Cardiovascular Disease
    夫马菌素醇 TNP-470 是甲硫氨酸氨肽酶-2 抑制剂,也是一种血管生成抑制剂
  • HY-B0552
    Dibucaine

    Cinchocaine

    Sodium Channel Neurological Disease
    辛可卡因 Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂
  • HY-W006230
    Anthraflavic acid

    Others Cancer
    Anthraflavic acid 是一种类黄酮,有效的 IQ 诱变性抑制剂,可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂,细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
  • HY-B1446
    Esomeprazole magnesium

    (S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁 Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-13512
    Camostat mesylate

    Camostat mesilate; FOY305; FOY-S980

    Ser/Thr Protease SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    甲磺酸卡莫司他 Camostat mesylate (Camostat mesilate) 是一种口服活性合成的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂,用于慢性胰腺炎。Camostat mesylate 是 TMPRSS2抑制剂,对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。Camostat mesylate 抑制前列腺素、胰蛋白酶和苦参多糖的活性。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-30008
    Cycloleucine

    iGluR Cancer Infection Metabolic Disease Neurological Disease
    环亮氨酸 Cycloleucine 是一种 S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。Cycloleucine 是 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂,Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 在体外也是 ATP:L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶的竞争性抑制剂。Cycloleucine 具有抗焦虑和抑制细胞作用。
  • HY-N8533
    Sodium Camptothecin

    DNA/RNA Synthesis Cancer Infection
    喜树碱钠盐 Sodium Camptothecin 是一种具有抗肿瘤活性的植物生物碱。Sodium Camptothecin 是一种可逆的 RNA 合成 (RNA synthesis) 抑制剂。Sodium Camptothecin 是一种有效的腺病毒复制抑制剂。Sodium Camptothecin 能抑制 (DNA synthesis),并在细胞内引起预先形成的病毒 DNA 断裂。
  • HY-B2145
    Ilaprazole sodium

    IY-81149 sodium

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    Ilaprazole (IY-81149) sodium,一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-101664
    Ilaprazole

    IY-81149

    Proton Pump TOPK Cancer Inflammation/Immunology
    艾普拉唑 Ilaprazole (IY-81149),一种具有口服活性质子泵抑制剂,以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase,在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole 也是一种有效的T细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂
  • HY-124701
    Filastatin

    Fungal Infection
    Filastatin 是一种白色念珠菌丝化 (Candida albicans filamentation) 的持久抑制剂,在基于 GFP 的粘附测定中以 IC50 值为 3 μM 抑制多种致病性念珠菌物种的粘附。Filastatin 抑制真菌与聚苯乙烯和人类细胞的粘附,从酵母到菌丝的形态转变,抑制菌丝特异性 HWP1 启动子。Filastatin 具有有效的抗真菌作用。
  • HY-15465A
    KN-93 hydrochloride

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93 hydrochloride是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15465
    KN-93

    CaMK Autophagy Cancer
    KN-93是可渗透细胞,可逆和竞争性的抑制剂钙调蛋白依赖性激酶II型 (CaMKII) 抑制剂Ki 为370 nM。
  • HY-15374
    Frentizole

    Amyloid-β Inflammation/Immunology
    夫仑替唑 Frentizole是FDA批准的免疫抑制剂,是新型的Aβ-ABAD相互作用抑制剂
  • HY-15486
    Salubrinal

    Phosphatase HSV Autophagy Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Salubrinal 是有效的选择性 eIF2α 去磷酸化抑制剂。Salubrinal 作为双特异性磷酸酶 2 (Dusp2) 抑制剂,抑制抗胶原蛋白抗体诱导的关节炎。Salubrinal 具有抗 HSV-1 病毒的活性,并抑制由 HSV-1 蛋白 ICP34.5 介导的 eIF2α 的去磷酸化。
  • HY-N2532
    Diphyllin

    HIV Proton Pump Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    二叶草素 Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase抑制剂IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-114936
    Piericidin A

    AR-054

    Bacterial ADC Cytotoxin Antibiotic Cancer Infection Neurological Disease
    粉蝶霉素A Piericidin A (AR-054) 是一种天然线粒体 NADH-泛醌氧化还原酶 (复合物 I; complex I) 抑制剂。Piericidin A 是一种有效的神经毒素,通过其对 NADH-泛醌还原酶 (NADH-ubiquinone reductase) 的作用破坏电子传输系统,从而抑制线粒体呼吸。Piericidin A 还是一种潜在的群体感应抑制剂,可抑制胡萝卜欧文氏菌亚种 atroseptica (Eca) 的毒力基因的表达。Piericidin A 是一种 ADC 细胞毒素,具有抗菌,抗癌,杀虫活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-12688
    Succinyl phosphonate

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    Succinyl phosphonate 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-118630
    Vacuolin-1

    PIKfyve Autophagy Cancer
    Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。
  • HY-17022
    Esomeprazole magnesium trihydrate

    (S)-Omeprazole magnesium trihydrate; (-)-Omeprazole magnesium trihydrate

    Proton Pump Endocrinology
    埃索美拉唑镁三水合物 Esomeprazole magnesium trihydrate ((S)-Omeprazole magnesium trihydrate) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium trihydrate 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
  • HY-N2101
    Benzoyloxypaeoniflorin

    Tyrosinase NF-κB Inflammation/Immunology
    苯甲酰氧化芍药苷 Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根,是 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂,Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用,有助于改善血液循环。
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-N2533
    Cyanidin 3-sambubioside chloride

    Cyanidin-3-O-sambubioside chloride

    Influenza Virus Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cancer Infection Inflammation/Immunology
    氯化花青素-3-桑布双糖苷 Cyanidin 3-sambubioside chloride (Cyanidin-3-O-sambubioside chloride),一种主要的花色苷,一种天然着色剂,是一种有效的 NO 抑制剂。Cyanidin 3-sambubioside chloride 是 H274Y 突变抑制剂,可抑制流感神经氨酸酶 (neuraminidase) 活性,IC50 为 72 μM。Cyanidin 3-sambubioside chloride 抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 的活性,并具有抗氧化,抗血管生成和抗病毒特性。
  • HY-15700
    PluriSIn 1

    NSC 14613

    Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Apoptosis Cancer
    PluriSIn 1 (NSC 14613) 是一种酰基-辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂,是一种多能细胞特异性的抑制剂
  • HY-N2117
    Isoginkgetin

    MMP Cancer
    异银杏素 Isoginkgetin是MMP9的抑制剂,也是Pre-mRNA Splicing的抑制剂
  • HY-N2006
    Ganoderic acid B

    HIV Protease Infection
    灵芝酸B Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂
  • HY-101938
    Sinefungin

    Adenosyl-Ornithine; A-9145; Antibiotic 32232RP

    Histone Methyltransferase Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂,通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
  • HY-B1640
    Ethacrynic acid

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel Cancer Inflammation/Immunology
    Ethacrynic acid 是一种利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种 NF-κB 信号传导途径的有效抑制剂,并且还调节白三烯的形成。Ethacrynic acid 还可抑制 L 型电压依赖性和储存操作的钙通道,从而导致气道平滑肌细胞松弛。Ethacrynic acid 具有抗炎特性,可减轻类维生素 A 诱导的小鼠耳部水肿。
  • HY-12688A
    Succinyl phosphonate trisodium salt

    Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cancer Metabolic Disease Neurological Disease
    琥珀酰膦酸盐 Succinyl phosphonate trisodium salt 是 α-酮戊二酸脱氢酶 (KGDHC ) 抑制剂,可有效抑制肌肉,细菌,脑和人成纤维细胞中的 KGDHC。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制 2-氧代戊二酸脱氢酶 (OGDH),以细胞特异性代谢依赖性方式损害癌细胞的活力。Succinyl phosphonate trisodium salt 抑制谷氨酸诱导的谷氨酸刺激的海马神经元中的 ROS 产生。
  • HY-19312
    3-Methyladenine

    3-MA

    PI3K Autophagy Mitophagy Endogenous Metabolite Cancer
    3-甲基腺嘌呤 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  • HY-B0968
    Trimetazidine dihydrochloride

    Autophagy Cardiovascular Disease
    盐酸曲美他嗪 Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-B0199
    Mycophenolate Mofetil

    RS 61443; TM-MMF

    Apoptosis Cancer
    吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil 是非竞争性,选择性和可逆的肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,免疫抑制剂IC50分别为39 nM 和27 nM。
  • HY-B0968A
    Trimetazidine

    Autophagy Cardiovascular Disease
    曲美他嗪 Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-16592
    Brefeldin A

    BFA; Cyanein; Decumbin

    Autophagy CRISPR/Cas9 Mitophagy HSV Antibiotic Cancer Infection
    布雷非德菌素 A Brefeldin A (BFA) 是一种内酯抗生素,是蛋白质运输的特定抑制剂。Brefeldin A 阻断分泌蛋白和膜蛋白从内质网向高尔基体的转运。Brefeldin A 也是一种自噬 (autophagy) 和 mitophagy 抑制剂。Brefeldin A 还是一种 CRISPR/Cas9 激动剂,可抑制 HSV-1病毒,并具有抗癌活性。
  • HY-106405
    Nebicapone

    BIA 3-202

    COMT Metabolic Disease
    Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
  • HY-17447SA
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride

    2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Histone Demethylase Neurological Disease
    (rel)-Tranylcypromine D5 hydrochloride (2-Phenylcyclopropylamine D5 hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。(rel)-Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
  • HY-13624A
    Epirubicin hydrochloride

    4'-Epidoxorubicin hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Cancer
    盐酸表柔比星 Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-13624
    Epirubicin

    4'-Epidoxorubicin

    DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Cancer
    表柔比星 Epirubicin (4'-Epidoxorubicin) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物,能够抑制 Topoisomerase,起到抗肿瘤的作用。Epirubicin 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。
  • HY-14754
    Salirasib

    S-Farnesylthiosalicylic acid; Farnesyl Thiosalicylic Acid; FTS

    Ras Autophagy Cancer
    法尼基硫代水杨酸 Salirasib是一种 Ras 抑制剂,可特异性抑制致癌激活的Ras和生长因子受体介导的Ras激活,从而抑制Ras依赖性肿瘤生长。
  • HY-U00327
    Prenyl-IN-1

    Farnesyl Transferase Neurological Disease
    Prenyl-IN-1 是一种 prenylation 抑制剂,尤其是香叶烯基转移酶 (geranylgeranyltransferase) 或法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 的抑制剂,在帕金森研究中,具有抗氧化应激作用。
  • HY-108538
    Ethacrynic acid D5

    Gutathione S-transferase NF-κB Calcium Channel