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Results for "Alpha V-beta Integrins 抑制剂" in MCE Product Catalog:

9507

抑制剂 & 激动剂

24

化合物筛选库

19

染料试剂

23

生化试剂

479

多肽产品

6

MCE 试剂盒

16

抗体抑制剂

2027

天然产物

109

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1868
    α2β1 Integrin Ligand Peptide

    Integrin Infection
    α2β1 Integrin Ligand Peptide在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  • HY-134130
    Integrin modulator 1

    Integrin Inflammation/Immunology
    Integrin modulator 1 是一种有效和选择性的 α4β1 整联蛋白激动剂,IC50 值为 9.8 nM。Integrin modulator 1 增加了 α4β1 整联蛋白介导的细胞粘附,EC50 值为 12.9 nM。
  • HY-P1868A
    α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA

    Integrin Others
    α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
  • HY-P9911
    Vedolizumab

    Anti-Human lymphocyte α4β7 integrin, Humanized Antibody

    Integrin Inflammation/Immunology
    维多珠单抗 Vedolizumab是一种靶向α4β7整联蛋白 (integrin) 的人源化单克隆抗体,用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。
  • HY-P0031
    Cyclo(RADfK)

    Integrin Others
    Cyclo(RADfK) 是选择性 α(v)β(3) 整合素配体, 广泛用于新血管生成的相关研究。
  • HY-129453
    BOP sodium

    Integrin Inflammation/Immunology
    BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7,α1β1,α2β1 和 α5β1,αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
  • HY-15770
    TR-14035

    Integrin Inflammation/Immunology
    TR-14035是α4β7/α4β1 integrin拮抗剂,IC50为7 nM和87 nM。
  • HY-10172
    IMD-0354

    IKK2 Inhibitor V

    IKK Cancer
    IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂,抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 1.2 μM。
  • HY-13535A
    ATN-161 trifluoroacetate salt

    ATN-161 TFA salt

    Integrin Cancer
    ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
  • HY-108831
    Natalizumab

    Integrin Inflammation/Immunology
    那他珠单抗 Natalizumab 是一种重组的人源化单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
  • HY-100506
    GLPG0187

    Integrin Cancer
    GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。
  • HY-70073
    Zaurategrast

    CT7758

    Integrin Inflammation/Immunology
    Zaurategrast (CT7758) 是一种有效的,具有口服活性的 α4-integrin 抑制剂
  • HY-112683
    V-9302

    Others Cancer
    V-9302 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-112683A
    V-9302 hydrochloride

    Others Cancer
    V-9302 hydrochloride 是跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。V-9302 hydrochloride 有效选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)。V-9302 hydrochloride 抑制了 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V

    Indolactam V

    PKC Cancer
    吲哚内酰胺 V (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。
  • HY-100445A
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA

    Integrin Cancer Cardiovascular Disease
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  • HY-12895
    SKI V

    SPHK PI3K Apoptosis Cancer
    SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-100563
    Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate

    Integrin Cancer
    Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂IC50 为 20 nM。
  • HY-100563A
    Cyclo(RGDyK)

    Integrin Cancer
    Cyclo(RGDyK) 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂IC50 为 20 nM。
  • HY-N6970
    Araloside V

    Congmunoside V

    Others Metabolic Disease
    辽东楤木皂苷V Araloside V (Congmunoside V) 是一种从 Aralia elata 中提取的三萜皂苷。
  • HY-13306
    Pyrintegrin

    Integrin Metabolic Disease
    Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂,也是一种 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。
  • HY-100740C
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat

    (1α,1'S,4β)-AZD3293; (1α,1'S,4β)-LY3314814

    Beta-secretase Neurological Disease
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种 BACE1 抑制剂IC50 分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp 释放测定),详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。
  • HY-N0181A
    Lumisterol

    9β,10α-Ergosterol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    光甾醇 Lumisterol (9β,10α-Ergosterol),一种类固醇化合物,是一种 Ergosterol 的 (9β,10α)-立体异构体。Lumisterol 是一种抗紫外线诱导的 DNA 损伤和抗增殖活性的光保护剂。
  • HY-14571
    E7820

    ER68203-00

    Integrin Cancer
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-P0081
    Bax inhibitor peptide V5

    BIP-V5; BAX Inhibiting Peptide V5

    Bcl-2 Family Cancer
    Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5) 是一种 Bax 诱导凋亡的抑制剂,主要用于癌症研究。
  • HY-18668
    Integrin Antagonists 27

    Integrin Cancer
    Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
  • HY-P2657
    Verucopeptin

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite Cancer
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
  • HY-B0975
    Penicillin V Potassium

    Phenoxymethylpenicillin potassium salt

    Bacterial Antibiotic Infection
    青霉素 V 钾 Penicillin V Potassium (Phenoxymethylpenicillin potassium salt) 是一种口服活性抗生素。Penicillin V Potassium 可抑制链球菌,艰难梭菌和金黄色葡萄球菌的生长,可用于中耳炎,鼻窦炎,咽炎和扁桃体炎的研究。
  • HY-43470
    3α,12β-Dihydroxycholanoic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3α,12β-Dihydroxycholanoic acid 是一种胆汁酸,可以从健康人类尿标本分离出。
  • HY-109564
    5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one

    Others Cancer
    5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one 是一种促进有丝分裂的 progesterone 代谢物,可于血清不足时雄性激素反应的前列腺素癌细胞中产生。
  • HY-N0502
    Mogroside V

    Others Cancer Metabolic Disease
    罗汉果苷 V Mogroside V 是一种三萜糖苷,可从罗汉果提取物中分离出来。Mogroside V 是一种非糖类甜味剂。Mogroside V 比蔗糖甜近 300倍。Mogrosides 具有抗氧化,抗糖尿病和抗癌活性。
  • HY-N4201
    β-Hydroxyisovalerylshikonin

    EGFR Src Cancer
    β-羟基异戊酰基紫草素 Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  • HY-19610
    α-Amanitin

    α-Amatoxin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    alpha-鹅膏毒素 α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制 RNA聚合酶II 发挥其毒性作用。
  • HY-119706
    Barbadin

    Others Others
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。
  • HY-104074
    Pocapavir

    SCH-48973; V-073

    Enterovirus Infection
    Pocapavir (SCH-48973;V-073) 是一种衣壳抑制剂,能防止病毒粒子进入细胞后脱壳。Pocapavir 具有抗脊髓灰质炎病毒活性。Pocapavir 也能抑制肠病毒 (enterovirus) 的感染。
  • HY-75385
    Zaurategrast ethyl ester

    CDP323; UCB1184197

    Integrin Inflammation/Immunology
    Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于炎症和自身免疫疾病的研究。
  • HY-P1365
    α-Conotoxin MII

    α-CTxMII

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
  • HY-136534
    RET V804M-IN-1

    RET Cancer
    RET V804M-IN-1 (compound 5) 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
  • HY-75385A
    Zaurategrast ethyl ester sulfate

    CDP323 sulfate; UCB1184197 sulfate

    Integrin Inflammation/Immunology
    Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于炎症和自身免疫疾病的研究。
  • HY-P1365A
    α-Conotoxin MII TFA

    α-CTxMII TFA

    nAChR Neurological Disease
    α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
  • HY-14951
    Firategrast

    SB 683699

    Integrin Neurological Disease
    非拉司特 Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性的,特异性的 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。 Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输,降低多发性硬化症 (MS) 的活性。
  • HY-111413A
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA

    Integrin Cancer
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
  • HY-15480
    NSC 42834

    JAK2 Inhibitor V; Z3

    JAK Cancer
    NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
  • HY-107589A
    BIO5192 hydrate

    Integrin Inflammation/Immunology
    BIO5192 hydrate 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 hydrate 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 nM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 hydrate 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。
  • HY-117388
    THI0019

    Integrin Inflammation/Immunology
    THI0019 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 激动剂,EC50 范围为 1-2 μM。THI0019 诱导干/祖细胞粘附。THI0019 还调节由 α4β7,α5β1 和 αLβ2 介导的粘附。
  • HY-N6911
    Licorice-saponin H2

    (18β,20α)-Glycyrrhizic acid

    Others Metabolic Disease
    18β,20α-甘草酸 Licorice-saponin H2 ((18β,20α)-Glycyrrhizic acid) 是来自甘草中的一种皂苷。
  • HY-N2280
    Baohuoside V

    Others Cancer
    宝藿苷V Baohuoside V 是从干的 Epimedium davidii 药草中分离出的一种黄酮类化合物。
  • HY-P2548
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylated

    EGFR Others
    pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
  • HY-126395
    Patent Blue V calcium salt

    Others Others
    Patent Blue V 已广泛用于前哨淋巴结定位。Patent Blue V 是食用色素,也是 descemet 膜内皮角膜移植术 (DMEK) 中锥虫蓝 (TB) 的替代染料。
  • HY-N2154
    Rhodojaponin V

    Others Inflammation/Immunology
    闹羊花素 V Rhodojaponin V 是一种二萜类化合物,可从 Rhododendron molle 叶子中获得,具有抗炎活性。
  • HY-13671
    LW6

    HIF-1α inhibitor; LW8

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Apoptosis Cancer
    LW6 (HIF-1α inhibitor) 是新颖的 HIF-1 抑制剂IC50 值为 4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达,而不影响 HIF-1β 表达。
  • HY-P0023
    Cyclo(-RGDfK)

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-P0023A
    Cyclo(-RGDfK) TFA

    Integrin Cancer
    Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
  • HY-107201
    β-Cyclodextrin

    Influenza Virus Infection
    β-环糊精 β-Cyclodextrin 是一种环状多糖,由 α-D-吡喃型葡萄糖单元通过 α-(1,4) 糖苷键连接而成。β-Cyclodextrin 通常用于增强药物的溶解度。β-Cyclodextrin 具有抗流感病毒 H1N1 的活性。
  • HY-N4295
    Bacopaside V

    Others Neurological Disease
    Bacopaside V 是一种 Bacopa monniera 的生物活性三萜糖苷,Bacopa monniera 是具有神经滋补活性的草药。
  • HY-135386
    5β-​Dutasteride

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    5β-Dutasteride 是 Dutasteride 的 S 构型化合物。Dutasteride 是5α 还原酶同工酶 (5 alpha-reductase isozymes) 的抑制剂
  • HY-N7682
    β-Tomatine

    Others Others
    β-番茄碱苷 β-Tomatine 是 α-番茄碱的降解产物,是一种真菌毒性较少的化合物。β-Tomatine 可以抑制植物防御反应。
  • HY-108652
    α,β-Methylene ATP trisodium

    Others Inflammation/Immunology
    α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物,是 P2X3 和 P2X7 受体的配体。
  • HY-N2514
    α-Lactose

    α-D-Lactose

    Others Others
    α-Lactose 是牛奶中的主要糖。Lactose 以 α 和 β 两个异构体的形式存在。α 形式通常以一水合物的形式结晶。
  • HY-P1269
    α-Conotoxin AuIB

    nAChR Neurological Disease
    α-芋螺毒素 AuIB α-Conotoxin AuIB 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
  • HY-N5112B
    β,β-Dimethylacrylshikonin

    Others Cancer
    β,β-Dimethylacrylshikonin 是从 Arnebia nobilis 中提取得到的一种萘醌衍生物,通过PI3K通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成。Arnebin 1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-P0178A
    LXW7 TFA

    Integrin Inflammation/Immunology
    LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
  • HY-N1940
    β-Anhydroicaritin

    Interleukin Related TNF Receptor MMP Inflammation/Immunology
    β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
  • HY-129113
    α-​Chaconine

    COX Inflammation/Immunology
    阿尔法卡茄碱 α-Chaconine,从Solanum tuberosum L. cv Jayoung 分离的,可在转录水平抑制 COX-2IL-1βIL-6TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOSCOX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
  • HY-P1269A
    α-Conotoxin AuIB TFA

    nAChR Neurological Disease
    α-芋螺毒素 AuIB 三氟乙酸盐 α-Conotoxin AuIB TFA 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
  • HY-N7605
    11-epi-mogroside V

    Others Metabolic Disease
    11-epi-mogroside V 是罗汉果中的一种罗汉果苷,在体外能促进人 HepG2 细胞摄取葡萄糖。
  • HY-133680
    β-Tocopherol

    Tyrosinase Metabolic Disease
    β-生育酚 β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
  • HY-P0295A
    Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA)

    Integrin Inflammation/Immunology
    Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
  • HY-B0979
    Lobeline hydrochloride

    α-Lobeline hydrochloride; L-Lobeline hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    盐酸洛贝林 Lobeline hydrochloride 是烟碱样受体激动剂, 作为有效的神经元烟碱受体α3β2和α4β2拮抗剂。
  • HY-19306
    SB-267268

    Integrin Cancer
    SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
  • HY-114165
    DJ-V-159

    Androgen Receptor Metabolic Disease
    DJ-V-159 是G蛋白偶联受体家族C组6 A (GPRC6A) 的激动剂。
  • HY-14190
    Valategrast

    R-411 free base

    Integrin Inflammation/Immunology
    Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4)α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
  • HY-P2558
    GSK3 Substrate, α, β subunit

    GSK-3 Others
    GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
  • HY-107819
    5α-Cholestan-3β-ol

    Dihydrocholesterol; 5α-Cholestanol; NSC 18188

    Endogenous Metabolite Others
    5α-Cholestan-3β-ol 是一种衍生化的类固醇化合物,从白色 Carneau 鸽的睾丸中分离出来。
  • HY-103195
    NKY80

    Adenylate Cyclase Metabolic Disease
    NKY80 是一种有效的,选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC) 异构体抑制剂,对于 V 型,III 型和 II 型,IC50 分别为 8.3 µM,132 µM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮,可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
  • HY-N2169
    Polygalasaponin V

    Others Inflammation/Immunology
    瓜子金皂苷 V Polygalasaponin V 是一种从 Polygala japonica 的地上部分分离的三萜皂苷。Polygala japonica 是一种民间药用植物,在中国南方用作祛痰,抗炎,抗菌和抗抑郁药。
  • HY-W018512
    7-Ketolithocholic acid

    3α-Hydroxy-7-oxo-5β-cholanic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3α-羟基-7-氧代-5β-胆烷酸 7-Ketolithocholic acid (3α-Hydroxy-7-oxo-5β-cholanic acid) 是一种胆汁酸,可以被吸收,抑制内源性胆汁酸的产生和胆汁胆固醇的分泌。
  • HY-P2478
    Human PD-L1 inhibitor V

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology
    Human PD-L1 inhibitor V 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂Kd 值为 3.32 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  • HY-N0501
    11-oxo-mogroside V

    Reactive Oxygen Species Metabolic Disease
    11-氧-罗汉果苷 V 11-oxo-mogroside V 是一种天然甜味剂,从苦瓜 Momordica grosvenori 果实中分离出来,具有很强的抗氧化活性。11-oxo-mogroside V 对活性氧物质具有显着的抑制作用,作用于 O2-H2O2*OHEC50 分别为 4.79,16.52 和 146.17 μg/mL。
  • HY-107670
    Dihydro-β-erythroidine hydrobromide

    DHβE hydrobromide

    nAChR Neurological Disease
    Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
  • HY-113960
    ERRα antagonist-1

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的,高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用,IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用,也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
  • HY-N5128
    Apigenin6-C-α-L-arabinopyranosyl-8-C-β-D-xylopyranoside

    Others Others
    芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃木糖苷 Apigenin6-C-α-L-arabinopyranosyl-8-C-β-D-xylopyranoside 是一种天然黄烷酮化合物。
  • HY-N7683
    Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside

    Glucosidase Metabolic Disease
    Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种从 Potentilla astracanica 提取物中分离得到的异黄酮。 Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种有效的非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂IC50 值为 56.05 μg/ mL。Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-108693
    β-Tocotrienol

    Others Inflammation/Immunology
    β-Tocotrienol 是维生素 E 的一种形式,其活性低于α-tocotrienol。
  • HY-P0290A
    GRGDSP TFA

    Integrin Cancer
    GRGDSP (TFA) 是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂
  • HY-112023
    Lumisterol 3 (>90%)

    9β,10α-Cholesta-5,7-dien-3β-ol; Cholecalciferol EP Impurity A

    Endogenous Metabolite Others
    Lumisterol 3 (>90%) (9β,10α-Cholesta-5,7-dien-3β-ol) 一种正常的人分泌甾体类代谢产物,是维生素 D3 光异构体衍生物。Lumisterol 3 (>90%) 可用于维生素 D 类似物的制备。
  • HY-115400
    1V209

    TLR7 agonist T7

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    1V209 (TLR7 agonist T7) 是 Toll-like receptor 7 (TLR7) 激动剂,具有抗肿瘤作用。1V209 可与各种多糖缀合,以改善其水溶性,增强功效并保持低毒性。
  • HY-N2587
    Irigenin

    Integrin Cancer
    Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
  • HY-125747
    Actinomycin X2

    Actinomycin V

    Bacterial Cancer Infection
    放线菌素X2 Actinomycin X2 (Actinomycin V) 是由许多链霉菌属物种产生的,对 MRSA 表现出强烈的抑制作用,最小抑菌浓度 (MIC) 值为 0.25 μg/mL。Actinomycin X2 可用于癌症和细菌感染。
  • HY-N7389B
    GDP-​α-D-​mannose disodium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    GDP-α-D-甘露糖 GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物,是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (Ki 为 14.7 μM),对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (Ki 为 115 μM)。
  • HY-123489
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one

    THDOC

    GABA Receptor
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC), an endogenous neurosteroid, is a positive modulator of GABAA receptors. 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one potentiates neuronal response to low concentrations of GABA at α4β1δ GABAA receptors in vitro.
  • HY-N2056
    11-​Keto-​beta-​boswellic acid

    11-Keto-β-boswellic acid

    Lipoxygenase Leukotriene Receptor NF-κB Cancer
    11-酮-β-乳香酸 11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)白三烯 (leukotriene)NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
  • HY-N2174
    Ophiogenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside

    Others Cardiovascular Disease
    麦冬苷元-3-O-Α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)-Β-D-吡喃葡萄糖苷 Ophiogenin 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside 是一种来自麦冬根的萜类糖苷,对心血管系统有良好的药理作用。
  • HY-P0290
    GRGDSP

    Integrin Cancer
    GRGDSP 是一种合成的线性RGD肽,是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂
  • HY-101953
    β-Apo-13-carotenone

    D'Orenone

    Others Others
    β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的β-阿法菌素,是RXRα的拮抗剂。
  • HY-B0379A
    Adiphenine hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    盐酸阿地芬宁 Adiphenine hydrochloride 是一种非竞争性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,对 α1α3β4α4β2α4β4IC50 值分别为 1.9,1.8,3.7 和 6.3 µM。Adiphenine hydrochloride 具有局部麻醉作用。
  • HY-B2193
    α-Amylase

    Others Others
    α-淀粉酶 α-Amylase 是一种水解酶,催化淀粉中 α-1,4-糖苷键的水解,产生如葡萄糖和麦芽糖等产物。
  • HY-101978
    CPI-444

    V81444; ciforadenant

    Adenosine Receptor Cancer
    CPI-444 (V81444) 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂,可诱导抗肿瘤反应。
  • HY-121222
    alpha-Bisabolol

    Apoptosis Cancer
    alpha-红没药醇 alpha-Bisabolol 是一种存在天然精油中无毒的倍半萜烯醇,具有抗癌活性。alpha-Bisabolol 通过诱导细胞周期停滞、线粒体死亡,和抑制 PI3K/Akt 信号通路,对 A549 NSCLC 细胞产生抗癌作用 (IC50 = 15 μM)。alpha-Bisabolol 能强有力地诱导胶质瘤细胞凋亡。
  • HY-W009009
    L-838417

    GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
  • HY-14126
    BIO-1211

    Integrin Inflammation/Immunology
    BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。
  • HY-B0522A
    Ampicillin sodium

    D-(-)-α-Aminobenzylpenicillin sodium salt

    Bacterial Antibiotic Infection
    氨苄西林钠 Ampicillin sodium (D-(-)-α-Aminobenzylpenicillin sodium salt) 是一种广谱β-内酰胺类抗生素,可对抗多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 (bacteria)。
  • HY-N1064
    Xanthoplanine

    nAChR Neurological Disease
    Xanthoplanine,分离 Xylopia parviflora 的根,可完全抑制 alpha7 和 alpha4beta2 nACh 受体的 EC 50 ACh 反应,IC50 值为 9 μM (alpha7) 和 5 μM (alpha4beta2)。
  • HY-15438
    SB 415286

    GSK-3 Apoptosis Metabolic Disease
    SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3αGSK-3β 的抑制效果相同。
  • HY-115677
    ILK-IN-3

    Integrin Cancer
    ILK-IN-3 是一种具有抗肿瘤活性的整合素连接激酶 (integrin linked kinase) 抑制剂
  • HY-15102
    MK-0429

    L-000845704

    Integrin Inflammation/Immunology Cancer
    MK-0429 (L-000845704) 是可口服,高效,选择性,非多肽整合素泛拮抗剂,对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
  • HY-110266
    GN44028

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    GN44028 是一种缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其IC50 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的HIF-1α 的转录活性,但不抑制HIF-1α mRNA 的表达,HIF-1α 蛋白的累积或HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。
  • HY-B0522B
    Ampicillin trihydrate

    D-(-)-α-Aminobenzylpenicillin trihydrate

    Bacterial Antibiotic Infection
    Ampicillin trihydrate (D-(-)-α-Aminobenzylpenicillin trihydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类抗生素,可对抗多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。
  • HY-W009724
    2-Aminoethyl diphenylborinate

    2-APB

    Calcium Channel TRP Channel Infection
    2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 IP3R 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道,并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。
  • HY-101953S
    β-Apo-13-carotenone D3

    D'Orenone D3

    Others Cancer
    β-Apo-13-carotenone D3 是氘标记的 β-Apo-13-carotenone。β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的 β-阿法菌素,是 RXRα 的拮抗剂。
  • HY-12012
    SB 216763

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
  • HY-136207
    TC-2559 difumarate

    nAChR Neurological Disease
    TC-2559 difumarate 是 CNS 选择性,具有口服活性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) α4β2 亚型的部分激动剂。TC-2559 difumarate 对 α2β4、α4β4 和 α3β4 受体表现出选择性,EC50在 10-30 µM 范围内。
  • HY-P0049
    Argipressin

    Vasopressin; Arg8-vasopressin; AVP

    Vasopressin Receptor Neurological Disease
    精氨加压素 Argipressin 可与血管精氨酸加压素受体 V1、V2 和 V3 结合,其在 A7r5 大鼠主动脉平滑肌细胞中对 V1 的 Kd 值为 1.31 nM。Argipressin 是选择性的 V2 激动剂。
  • HY-12560A
    PNU-282987

    nAChR Neurological Disease
    PNU-282987是_alpha_7 nAChR受体选择性激动剂,Ki值为26nM,对_alpha_1_beta_1_gamma__delta_和_alpha_3_beta_4nAChRs亲和力弱。
  • HY-10403
    PH-797804

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    PH-797804 是一种 ATP 竞争性的,选择性的 p38α/p38β 抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 26 nM,Ki 值为 5.8 nM;对 p38β 的 Ki 值为 40 nM,对 JNK2 没有抑制作用.
  • HY-15761
    AZD2858

    GSK-3 Neurological Disease
    AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。
  • HY-15483
    DY131

    GSK 9089

    Estrogen Receptor/ERR Smo Cancer Endocrinology
    DY131 (GSK 9089) 是一种有效的选择性的 ERRγERRβ 激动剂,对 ERRα,ERα 和 ERβ 无效。DY131 还抑制 Smo 信号传导。
  • HY-100370
    MRK-016

    GABA Receptor Cancer
    MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5 的 EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
  • HY-19383
    Ertiprotafib

    PTP 112

    Phosphatase IKK PPAR Metabolic Disease
    Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
  • HY-14652
    Tamibarotene

    Am 80

    RAR/RXR Autophagy Apoptosis Cancer
    他米巴罗汀 Tamibarotene是视黄酸受体α/β (RARα/β)的激动剂,比RARγ的选择性高。
  • HY-14852
    Tafamidis

    Others Neurological Disease
    氯苯唑酸 Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成。
  • HY-111507
    PDGFRα kinase inhibitor 1

    PDGFR Cancer
    PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
  • HY-12152
    PNU-120596

    NSC 216666

    nAChR Inflammation/Immunology Neurological Disease
    PNU-120596 (NSC 216666) 是一种有效的选择性 α7 nAChR 阳性变构调节剂,EC50 为 216 nM。PNU-120596 对 α4β2,α3β4 和 α9α10 nAChRs 无活性。PNU-120596 可用于精神病和神经疾病的研究。
  • HY-N2566
    Euscaphic acid

    DNA/RNA Synthesis PI3K Apoptosis Cancer
    野鸦椿酸 Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-16708A
    ZLN024 hydrochloride

    AMPK Metabolic Disease
    ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1,AMPK α2β1γ1,AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体,EC50 分别为 0.42 μM,0.95 μM,1.1 μM 和 0.13 μM。
  • HY-111055
    BIP-135

    GSK-3 Neurological Disease
    BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
  • HY-B0942
    Benzethonium chloride

    nAChR Neurological Disease
    苄索氯铵 Benzethonium chloride作用于在爪蟾卵母细胞,抑制人重组α7和α4β2神经元烟碱性乙酰胆碱受体。
  • HY-135674
    SR-318

    p38 MAPK TNF Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    SR-318 是一种有效且高度选择性的 p38 MAPK抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的 IC50 分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。SR-318 有效抑制全血中 TNF-α 的释放,IC50 为 283 nM。SR-318 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-N6630
    6-Methylflavone

    GABA Receptor Neurological Disease
    6-甲基黄酮 6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
  • HY-A0275
    Amezinium methylsulfate

    Amezinium metilsulfate; Lu-1631

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    甲磺美嗪 Amezinium metilsulfate刺激 alphabeta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。
  • HY-100689
    Propyl pyrazole triol

    PPT

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。
  • HY-112769
    EX229

    AMPK Metabolic Disease
    EX229 是一个苯并咪唑的衍生物,是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂,其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
  • HY-16294
    LY2090314

    GSK-3 Cancer
    LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
  • HY-19381
    WAY-151932

    VNA-932; WAY-VNA 932

    Vasopressin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。
  • HY-10232
    THIP

    Gaboxadol

    GABA Receptor Neurological Disease
    THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
  • HY-16989
    SR9009

    Autophagy Cancer
    SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,作用 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。
  • HY-13076
    CHIR-98014

    GSK-3 Metabolic Disease
    CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
  • HY-14852A
    Tafamidis meglumine

    Fx-1006A

    Others Neurological Disease
    他发米帝司甲葡胺 Tafamidis meglumine (Fx-1006A) 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis meglumine 抑制淀粉样蛋白的生成。
  • HY-15746
    Dobutamine hydrochloride

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    多巴酚丁胺盐酸盐 Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺,作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-ARβ2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量,矫正低灌注。
  • HY-16988A
    SR9011 hydrochloride

    Autophagy Cancer
    SR9011 hydrochloride 是一种 REV-ERBα/β 激动剂,作用于 REV-ERBα 和 REV-ERBβ,IC50s 分别为 790 nM 和 560 nM。
  • HY-16988
    SR9011

    Autophagy Cancer
    SR9011 是一种 REV-ERBα/β 激动剂,作用于 REV-ERBα 和 REV-ERBβ,IC50s 分别为 790 nM 和 560 nM。
  • HY-19776
    3α-Aminocholestane

    Phosphatase Cancer
    3α-氨基胆甾烷 3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂,其 IC50 值约为 2.5 μM。
  • HY-P1264
    α-Bungarotoxin

    nAChR Neurological Disease
    α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。α-Bungarotoxin 是一种选择性 α7 受体 (α7 receptor) 阻滞剂,IC50 为 1.6 nM。
  • HY-14975
    R1487 Hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂,其对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。
  • HY-128892
    EN6

    Autophagy Proton Pump Neurological Disease
    EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号传导的抑制,溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物,这是额颞叶痴呆的致病因子。
  • HY-103456
    PHTPP

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂,其选择性是 ERα 的 36 倍。
  • HY-107531
    A 1070722

    GSK-3 Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
  • HY-P0278
    RGD

    Integrin Cancer
    RGD 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;能够与 integrins 结合。
  • HY-18347A
    Conivaptan hydrochloride

    YM 087

    Vasopressin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    盐酸考尼伐坦 Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
  • HY-12290A
    Arg-Gly-Asp-Ser (TFA)

    RGDS peptide (TFA); Fibronectin tetrapeptide (TFA)

    Integrin Inflammation/Immunology
    Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
  • HY-116446
    Pironetin

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Pironetin 是从链霉菌属物种分离的 α/β 不饱和内酯。Pironetin 与 α-tubulin 结合,是微管聚合的有效抑制剂,具有细胞周期停滞和抗肿瘤活性。
  • HY-N4327
    Eurycomalactone

    NF-κB Infection Inflammation/Immunology
    东革内酯 Eurycomalactone 是一种天然产物,为有效的 NF-κB 抑制剂IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平,但对 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化水平没有作用。
  • HY-14565
    Pozanicline

    ABT-089

    nAChR Neurological Disease
    Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物,是 α4β2 nAChRs 部分激动剂,显示对 α6β2α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷,可用于尼古丁成瘾的的研究。
  • HY-P0278A
    RGD Trifluoroacetate

    Integrin Cancer
    RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应;RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
  • HY-P1189
    Echistatin

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的 αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
  • HY-16732
    Tradipitant

    VLY-686; LY686017

    Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    Tradipitant (VLY-686) 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。
  • HY-10912
    Fexaramine

    FXR Autophagy Others
    Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
  • HY-16143
    Cilengitide TFA

    EMD 121974 TFA

    Integrin Autophagy Cancer
    Cilengitide 是有效的,选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。
  • HY-10328
    Neflamapimod

    VX-745

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Neflamapimod (VX-745) 是有效的,可穿过血脑屏障的,高选择性的 p38α 抑制剂,对 p38α 的 IC50 值为 10 nM,p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
  • HY-107684
    3-Bromocytisine

    3-Br-cytisine

    nAChR Neurological Disease
    3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
  • HY-P1189A
    Echistatin TFA

    Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3αvβ3α5β1 的拮抗剂。
  • HY-114454
    INH14

    IKK Cancer Inflammation/Immunology
    INH14 是 IKKα/IKKβ抑制剂IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
  • HY-W008859
    Tetrac

    Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid

    Integrin Endogenous Metabolite Cancer
    四碘甲状腺乙酸 Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid),L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
  • HY-10401
    VX-702

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    VX-702是 p38α MAPK 选择性抑制剂,选择性是p38β MAPK 的 14 倍。
  • HY-123076
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic

    PFN-α

    MDM-2/p53 Neurological Disease
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
  • HY-100337
    WWL70

    MAGL Neurological Disease
    WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM。
  • HY-14537
    Latrepirdine dihydrochloride

    Dimebolin dihydrochloride

    Amyloid-β Histamine Receptor Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Autophagy Neurological Disease Endocrinology
    Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, ) 分泌。
  • HY-P1390
    d[Cha4]-AVP

    Vasopressin Receptor
    d[Cha4]-AVP is a potent and selective human vasopressin V1B receptor agonist (Ki values are 1.2, 151, 240 and 750 nM for V1B, V1A, Oxytocin and V2 receptors respectively). d[Cha4]-AVP stimulates ACTH and corticosterone secretion and exhibits negligible vasopressor activity in vivo.
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1

    PKC Apoptosis Cancer
    PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
  • HY-107688A
    UB-165 fumarate

    nAChR Neurological Disease
    UB-165 fumarate 是 nAChR 的激动剂,是 α3β2 亚型的全激动剂,α4β2* 亚型的部分激动剂,其在大鼠脑中测得的结合到nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM。
  • HY-117516
    SR10067

    Others Neurological Disease
    SR10067 是有效的、选择性的、能透过大脑的 Rev-Erbα/β 的激动剂,其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的 IC50 值分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067 具有抗焦虑活性。
  • HY-N6782
    Oligomycin

    ATP Synthase Fungal Antibiotic Cancer Infection
    寡霉素 Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞HIF-1alpha表达。
  • HY-103040
    Zuranolone

    GABA Receptor Neurological Disease
    Zuranolone 是一个口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂, 对 α1β2γ2α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
  • HY-100207
    CP21R7

    CP21

    GSK-3 Cancer
    CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCαIC50 值为 1900 nM。
  • HY-13453
    BAY 11-7082

    BAY 11-7821

    IKK Deubiquitinase Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-N0607
    Ginsenoside Ro

    Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V

    Calcium Channel Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    人参皂苷 Ro Ginsenoside Ro (Polysciasaponin P3; Chikusetsusaponin 5; Chikusetsusaponin V) 具有 Ca2+ 拮抗剂的抗血小板作用,IC50 为 155  μM。Ginsenoside Ro 降低 TXA2 产量,Ginsenoside Ro 还稍弱地降低 COX-1 和 TXAS 活性。
  • HY-P1390A
    d[Cha4]-AVP TFA

    Vasopressin Receptor
    d[Cha4]-AVP TFA is a potent and selective human vasopressin V1B receptor agonist (Ki values are 1.2, 151, 240 and 750 nM for V1B, V1A, Oxytocin and V2 receptors respectively). d[Cha4]-AVP TFA stimulates ACTH and corticosterone secretion and exhibits negligible vasopressor activity in vivo.
  • HY-U00206
    D2343

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    D2343 是一种 β2 肾上腺素能受体激动剂,也是一种 α1-肾上腺素能受体抑制剂
  • HY-110160
    Pozanicline dihydrochloride

    ABT-089 dihydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,与 [3H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
  • HY-13225A
    Rivanicline

    RJR-2403; (E)-Metanicotine

    nAChR Neurological Disease
    (E)-位变异烟碱 Rivanicline (RJR-2403; (E)-Metanicotine) 是神经元烟碱受体(neuronal nicotinic receptor) 的抑制剂,对 α4β2 亚型有高度选择性,Ki 为 26 nM,比对 α7 受体的抑制性高超过1000倍。
  • HY-N0042
    Ginsenoside Rc

    Panaxoside Rc

    GABA Receptor TNF Receptor Interleukin Related Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    人参皂苷 Rc Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-αIL-1β 表达。
  • HY-105685
    SRX246

    Vasopressin Receptor Neurological Disease
    SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用,在64个其他受体类,包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
  • HY-N0506
    Rosarin

    Others Neurological Disease
    Rosarin 是从玫瑰红景天中分离出来的一种肉桂醇糖苷。Rosarin 具有抗炎和神经保护作用。Rosarin 抑制小鼠肾脏和大脑前额皮层中促炎因子 iNOS,IL-1β 和 TNF-α 的表达。
  • HY-16579
    Etifoxine hydrochloride

    HOE 36-801 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    艾替伏辛盐酸盐 Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine hydrochloride 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-16579A
    Etifoxine

    HOE 36-801

    GABA Receptor Neurological Disease
    艾替伏辛 Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-16702
    Pifithrin-β

    PFT β

    MDM-2/p53 Cancer
    Pifithrin-β (PFT β) 是有效地 p53 抑制剂IC50 值为 23 μM。
  • HY-126047B
    (R)-(+)-Anatabine

    NF-κB Amyloid-β nAChR Inflammation/Immunology Neurological Disease
    (R)-(+)-Anatabine 是一种 Anatabine 低活性的 S 型异构体。Anatabine 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β () 的产生。Anatabine 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-10020
    Varenicline Hydrochloride

    CP 526555 hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    Varenicline Hydrochloride (CP 526555 Hydrochloride) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50=2.3 μM)。Varenicline Hydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
  • HY-W010041
    Scyllo-Inositol

    Amyloid-β Endogenous Metabolite Neurological Disease
    鲨肌醇 Scyllo-Inositol 是一种淀粉样抑制剂,抑制 α-突触核蛋白聚集。Scyllo-Inositol 在体外可以稳定非纤维状无毒形式的淀粉样蛋白-β 肽 (amyloid-β),逆转阿尔茨海默病小鼠模型的认知缺陷,降低突触毒性和淀粉样斑块。
  • HY-N0175
    Cytisinicline

    Cytisine; Sophorine; Baptitoxine

    nAChR Metabolic Disease
    野靛碱 Cytisinicline (Cytisine) 是一种生物碱,可在 LaburnumCytisus 等中提取得到。 Cytisinicline (Cytisine) 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂,也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。医学上已被用于帮助戒烟。
  • HY-18644
    CWHM-12

    Integrin Cancer
    CWHM-12是αV整联蛋白的有效抑制剂,抑制αvβ8αvβ3αvβ6αvβ1IC50 值分别为0.2,0.8,1.5,1.8 nM。
  • HY-108645
    AL 8697

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的,具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比,AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍,对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
  • HY-12050
    CP-673451

    PDGFR Cancer
    CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 10 和 1 nM。
  • HY-19918A
    Anatabine dicitrate

    NF-κB Amyloid-β nAChR Inflammation/Immunology Neurological Disease
    柠檬酸新烟草碱 Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱,可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β () 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX

    6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052

    GSK-3 CDK Apoptosis Cancer
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • HY-112619
    TES-991

    Others Metabolic Disease
    TES-991 是一种有效的、有选择性的人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶(ACMSD) 抑制剂IC50 为3 nM。
  • HY-14649
    Retinoic acid

    Vitamin A acid; all-trans-Retinoic acid; ATRA

    RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Cancer
    视黄酸 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
  • HY-P1106
    K41498

    CRFR Cardiovascular Disease
    K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF、CRF 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF/hCRF 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
  • HY-N2059
    Santalol

    Others Cancer
    檀香醇 Santalol 是檀香醇的 α 和 β-异构体混合物。 α-santalol 是从檀香油中分离出来的。α-santalol 是一种有前途的抗癌药,可预防口腔癌,乳腺癌,前列腺癌和皮肤癌。
  • HY-122537A
    Arotinolol

    Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
  • HY-136258
    nAChR agonist CMPI hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3(β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
  • HY-15023
    Cligosiban

    PF-3274167

    Oxytocin Receptor Endocrinology
    Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服生物利用度高、脑渗透性好的非肽催产素受体拮抗剂,与加压素受体相比具有很好的选择性,对 V1b 和 V1a 亚型几乎没有亲和力。Cligosiban 抑制啮齿类动物的射精生理。
  • HY-113097
    3α,7α-Dihydroxycoprostanic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3α,7α-二羟基粪烯酸 3α,7α-Dihydroxycoprostanic acid 是一种内源性代谢物,是一种胆汁酸,是鹅去氧胆酸的前体。
  • HY-N2022
    Castanospermine

    Glucosidase Cancer
    亚胺糖栗树精胺 Castanospermine可以抑制α- and β-glucosidases的所有形式,特别是glucosidase l。
  • HY-14650
    DHEA

    Prasterone; Dehydroisoandrosterone; Dehydroepiandrosterone

    Androgen Receptor Endogenous Metabolite Endocrinology Cancer
    脱氢表雄酮 DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用,并通过转化成雄激素和雌激素衍生物(例如,雄激素,雌激素,7α和7β DHEA (Prasterone),以及7α和7β表雄甾酮衍生物)通过其特异性受体起作用。
  • HY-10019
    Varenicline

    CP 526555

    nAChR Neurological Disease
    Varenicline (CP 526555) 是 α4β2 nAChR 烟碱乙酰胆碱受体的部分激动剂 (EC50=2.3 μM)。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂,EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,有潜力用于戒烟方面的研究。
  • HY-13249
    1alpha-Hydroxy VD4

    1α-Hydroxy vitamin D4

    VD/VDR Cancer
    1ALPHA-羟基维生素 D4 1alpha-Hydroxy VD4是1alpha(OH)D的衍生物,能有效地诱导单核细胞性白血病细胞U937,P39/TSU和P31/FUJ的分化。
  • HY-112301
    Pralsetinib

    BLU-667

    RET Cancer
    Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
  • HY-19949
    HIF-2α-IN-1

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease
    HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
  • HY-124957
    α-NETA

    Apoptosis Cancer
    α-NETA 是一种稳定的,非竞争性的,缓慢可逆的胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 抑制剂IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的趋化因子样受体1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶IC50 = 84 µM)和乙酰胆碱酯IC50 = 300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
  • HY-124607B
    BRD3731

    GSK-3 Neurological Disease
    BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 可被用于情绪障碍、创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
  • HY-N0255
    alpha-Hederin

    α-Hederin

    Apoptosis Others
    alpha-Hederin (α-Hederin) 是能够水溶的五环三萜皂苷,有很多化学特性,例如止痉挛,驱虫,和抑制细胞增长。
  • HY-14933
    Prinaberel

    ERB-041

    Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis Cancer
    普林贝瑞 Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-P1106A
    K41498 TFA

    CFTR Cardiovascular Disease
    K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF、CRF 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF/hCRF 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
  • HY-N0722
    Neochlorogenic acid

    trans-5-O-Caffeoylquinic acid

    NF-κB Interleukin Related TNF Receptor COX Inflammation/Immunology Cancer
    新绿原酸 Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-αIL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOSCOX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65p38 MAPK 活化。
  • HY-N0492
    α-Lipoic Acid

    Thioctic acid; (±)-α-Lipoic acid; DL-α-Lipoic acid

    NF-κB HIV Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    α-硫辛酸 α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ER) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-121618
    α-Thujone

    GABA Receptor Reactive Oxygen Species Parasite Apoptosis Autophagy Cancer Infection Neurological Disease
    α-侧柏酮 α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
  • HY-111365
    TES-1025

    Others Metabolic Disease
    TES-1025 是一种有效的和选择性人 α-氨基-β-羧基粘康酸-ε-半醛脱羧酶 (ACMSD) 抑制剂IC50 为 13 nM。
  • HY-N4285
    Negletein

    5,6-Dihydroxy-7-methoxyflavone

    TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology Neurological Disease
    黄芩素-7-甲醚 Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-αIL-1β 表现出抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
  • HY-16702A
    Pifithrin-β hydrobromide

    PFT β hydrobromide

    MDM-2/p53 Ferroptosis Cancer
    Pifithrin-β hydrobromide (PFT β hydrobromide) 是有效地p53抑制剂IC50值为23 μM。
  • HY-10342
    Enzastaurin

    LY317615

    PKC Autophagy Apoptosis Cancer
    恩扎妥林 Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
  • HY-P1420
    TAT-cyclo-CLLFVY

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
    TAT-cyclo-CLLFVY is a selective HIF-1 dimerization inhibitor. TAT-cyclo-CLLFVY blocks protein-protein interaction of recombinant HIF-1α, but not HIF-2α, with HIF-1β (IC50=1.3 μM). TAT-cyclo-CLLFVY inhibits hypoxia-induced HIF-1 activity, and decreases VEGF and CAIX expression in osteosarcoma and breast cancer cells in vitro. TAT-cyclo-CLLFVY also reduces tubularization of hypoxic HUVECs.
  • HY-N0550
    β-Pinene

    (-)-β-Pinene

    Bacterial Infection
    β-蒎烯 β-Pinene ((-)-β-Pinene) 是松节油的主要成分,可抑制传染性支气管炎病毒 (IBV),IC50 为 1.32 mM。β-Pinene 具有抗菌活性。
  • HY-P1613A
    Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA

    Integrin Cancer
    Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是整合蛋白 αvβ3抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-18370
    HIF-2α-IN-3

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-112613
    UCB9608

    PI4K Inflammation/Immunology
    UCB9608 是一种有效、选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂IC50 值为 11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。UCB9608 增加了代谢稳定性,表现出良好的药代动力学特征,可作为免疫抑制剂
  • HY-N0604
    Ginsenoside Rh1

    Prosapogenin A2; Sanchinoside B2; Sanchinoside Rh1

    PPAR TNF Receptor Interleukin Related Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    人参皂苷 Rh1 Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2; Sanchinoside B2; Sanchinoside Rh1) 是从 Panax Ginseng 根部分离的。 Ginsenoside Rh1 抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。
  • HY-Y0932
    Isophorone

    Others Others
    异佛尔酮 Isophorone 是一种 α,β-不饱和环状酮,可用作聚合物的前体。
  • HY-113038
    D-α-Hydroxyglutaric acid

    (R)-2-Hydroxypentanedioic acid

    Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    2-羟基-D-谷氨酸 D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxypentanedioic acid) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
  • HY-N2187
    Deoxyshikonin

    Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer Infection Cardiovascular Disease
    Deoxyshikonin 从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离,具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-CVEGF-A mRNA 的表达,促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用,并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 在体外具有促血管生成作用。Deoxyshikonin 显示出显着的协同抗微生物活性, S. pneumonia (MIC =17μg/mL),也显示出对 MRSA 的显着抑制活性。
  • HY-N6964
    Quercetin 3-O-β-D-(6''-p-coumaroyl)glucopyranosyl(1→2)-α-L-rhamnopyranoside

    Quercetin-3-O-[2-O-(6-O-p-hydroxyl-E-coumaroyl)-D-glucosyl]-(1→2)-L-rhamnoside

    Others Metabolic Disease
    槲皮素3-O-beta-D-(6''-p-香豆酰)吡喃葡萄糖基(1→2)-alpha-L-吡喃鼠李糖苷 Quercetin 3-O-β-D-(6''-p-coumaroyl)glucopyranosyl(1→2)-α-L-rhamnopyranoside (Quercetin-3-O-[2-O-(6-O-p-hydroxyl-E-coumaroyl)-D-glucosyl]-(1→2)-L-rhamnoside) 是银杏叶的主要抗氧化剂之一。
  • HY-15190
    NVP-HSP990

    HSP-990

    HSP Apoptosis Cancer
    NVP-HSP990 是一种有效的,选择性的 Hsp90 抑制剂,对 Hsp90α,Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6,0.8 和 8.5 nM。
  • HY-114263
    NXT629

    PPAR Cancer
    NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
  • HY-18874
    p38-α MAPK-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Others
    p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
  • HY-125263
    OP-1074

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
  • HY-N1163
    Tetrahydroalstonine

    Adrenergic Receptor Endocrinology Neurological Disease
    四氢鸭脚木碱 Tetrahydroalstonine 是从 Rhazya stricta 的果实中分离出来的吲哚生物碱,是选择性的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。
  • HY-120177
    KT182

    MAGL Others
    KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。
  • HY-120215
    KT203

    MAGL Metabolic Disease
    KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。
  • HY-12799
    6-Alpha Naloxol

    Alpha-Naloxol

    Opioid Receptor Neurological Disease
    6-Alpha Naloxol(Alpha-Naloxol)是opioid拮抗剂,naloxone的代谢物。
  • HY-18754
    FR 167653 free base

    p38 MAPK Autophagy Endocrinology
    FR 167653 free base 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
  • HY-N2337
    11beta-Hydroxyprogesterone

    11β-Hydroxyprogesterone

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    11β-羟孕酮 11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。
  • HY-125586
    β-Amanitin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-119940
    MC180295

    (rel)-MC180295

    CDK Cancer
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
  • HY-15244
    Alpelisib

    BYL-719

    PI3K Cancer
    Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0569
    Madecassic acid

    NO Synthase COX TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    羟基积雪草酸 Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOSCOX-2TNF-αIL-1betaIL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
  • HY-116830
    BRD0705

    GSK-3 Cancer
    BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
  • HY-N3002
    α-Arbutin

    4-Hydroxyphenyl α-D-glucopyranoside

    Tyrosinase Metabolic Disease
    α-熊果苷 α-Arbutin (4-Hydroxyphenyl α-D-glucopyranoside) 是流行和有效的皮肤增白剂,也充当酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂
  • HY-117771
    DO34

    Others Metabolic Disease
    DO34 是一个强效的、选择性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 的中性活性抑制剂,其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM,对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
  • HY-U00376
    5α-reductase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    5α-reductase-IN-1 是一种 5α-reductase 抑制剂,可与 minoxidil 混合使用,研究脱发症状。
  • HY-130252
    YQ128

    NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体抑制剂IC50 为 0.30 µM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。
  • HY-10320
    Doramapimod

    BIRB 796

    p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-10215
    Luminespib

    VER-52296; AUY922; NVP-AUY922

    HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
  • HY-129389
    Benzyl-α-GalNAc

    Others Cancer
    Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation) 抑制剂,用于减少细胞表面的粘蛋白。Benzyl-α-GalNAc 抑制人胰腺癌细胞模型黏蛋白 O-糖基化的合成。
  • HY-10627A
    GW3965 hydrochloride

    LXR Cardiovascular Disease Cancer
    GW3965 hydrochloride 是肝 X 受体 (LXR) 激动剂,抑制 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。
  • HY-101661
    Win 58237

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    Win 58237 是一种 phosphodiesterase (PDE) 抑制剂,对 PDE V 有很强的亲和力,Ki 值为 170 nM,具有舒张血管的作用。
  • HY-15958
    VBY-825

    Cathepsin Cancer
    VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂,对cathepsin B, L, S和V都具有很高的抑制力。
  • HY-126114
    Lupeol acetate

    Others Inflammation/Immunology
    乙酸羽扇醇酯 Lupeol acetate 是 Lupeol 的衍生物,通过下调 TNF-α、IL-1β、MCP-1、COX-2、VEGF 和 granzyme B 来抑制类风湿关节炎的进展。
  • HY-13281
    PIK-75 hydrochloride

    DNA-PK PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PKp110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2,5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B1837A
    β-Cyfluthrin

    beta-Cyfluthrin

    Calcium Channel Infection
    β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
  • HY-B1367
    Carbenoxolone disodium

    Gap Junction Protein Infection Inflammation/Immunology
    Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。
  • HY-18346
    Mozavaptan

    OPC-31260

    Vasopressin Receptor Cancer Endocrinology Metabolic Disease
    莫扎伐普坦 Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
  • HY-123593
    Mozavaptan hydrochloride

    OPC-31260 hydrochloride

    Vasopressin Receptor Cancer Endocrinology Metabolic Disease
    盐酸莫扎伐普坦 Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
  • HY-18754A
    FR 167653

    FR 167653 sulfate

    p38 MAPK Autophagy Endocrinology
    FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
  • HY-107641
    α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid

    α-Cyano-4-hydroxycinnamate

    Monocarboxylate Transporter Metabolic Disease
    α-氰基-4-羟基肉桂酸 α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
  • HY-10402
    Losmapimod

    GSK-AHAB; GW856553X; SB856553

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    洛批莫德 Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
  • HY-112275
    TNF-α-IN-1

    TNF Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-1是 TNF-α 抑制剂,来自专利 US20030096841A1,化合物实例 I-7。
  • HY-111424
    BDP9066

    Ras Cancer
    BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 可用来研究皮肤癌。
  • HY-13469
    Debio 0932

    CUDC-305

    HSP Cancer
    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂,对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
  • HY-P0315
    Crosstide

    Akt Others
    Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。
  • HY-N0328
    alpha-Mangostin

    α-Mangostin

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Bacterial Fungal Virus Protease Cancer
    α-倒捻子素 alpha-Mangostin (α-Mangostin) 是具有广泛生物活性的膳食呫吨酮,如抗氧化剂,抗过敏,抗病毒,抗菌,抗炎和抗癌作用。它是IDH1突变体 (IDH1-R132H) 的抑制剂Ki值为 2.85 μM。
  • HY-B1803A
    Tracazolate hydrochloride

    ICI 136753 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸西卡唑酯 Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-100369A
    DMCM hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
  • HY-107324
    β-Elemene

    (-)-β-Elemene; Levo-β-elemene

    Apoptosis Cancer
    β-榄香烯 β-Elemene ((-)-β-Elemene; Levo-β-elemene) 是从天然植物姜黄 (Curcuma wenyujin) 中提取的,具有抗肿瘤活性。 β-Elemene ((-)-β-Elemene; Levo-β-elemene; β-Elemen) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0723
    Ospemifene

    FC-1271a

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    奥培米芬 Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对雌激素受体 α (ERα)ERβKis 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。
  • HY-128554A
    N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride

    Parasite Infection
    N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride 是 Amodiaquine 的主要生物活性代谢产物。N-Desethyl amodiaquine dihydrochloride 是一种抗寄生虫剂,对菌株 V1/S 和 3D7 的 IC50 值分别为 97 nM 和 25 nM。
  • HY-128554
    N-Desethyl amodiaquine

    Parasite Infection
    N-Desethyl amodiaquine 是 Amodiaquine 的主要生物活性代谢产物。N-Desethyl amodiaquine 是一种抗寄生虫剂,对菌株 V1/S 和 3D7 的 IC50 值分别为 97 nM 和 25 nM。
  • HY-112182
    UM-164

    DAS-DFGO-II

    Src p38 MAPK Autophagy Cancer
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38αp38β 活性。
  • HY-B1108
    Labetalol hydrochloride

    AH-5158 hydrochloride; Sch-15719W

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    盐酸拉贝洛尔 Labetalol hydrochloride(AH-5158 hydrochloride;Sch-15719W)是一种混合的α/β肾上腺素能拮抗剂,用于高血压的相关研究。
  • HY-16782
    Pexmetinib

    ARRY-614

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
  • HY-15785
    TAS-116

    HSP Cancer
    TAS-116 是口服生物可利用的,ATP 竞争性的,高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。TAS-116 具有较低的眼部毒性。
  • HY-130264
    HIF-2α-IN-2

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂IC50 为16 nM,详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
  • HY-13514
    TG 100713

    PI3K Cancer
    TG 100713 是 PI3K抑制剂,抑制 PI3KδγαβIC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
  • HY-U00449
    AGN 193109

    RAR/RXR Autophagy Cancer
    AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARαRARβRARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
  • HY-N6968
    α-Humulene

    Humulene; α-Caryophyllene

    NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    α-石竹烯 α-Humulene 是 Tanacetum vulgare L. 精油的一种主要成分,具有抗炎作用 (IC50=15±2 μg/mL)。α-Humulene 抑制 COX-2iNOS 表达。
  • HY-P0122
    iRGD peptide

    c(CRGDKGPDC)

    Integrin Cancer
    iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽,先与 av integrins 结合,随后酶解产生 CRGDK/R 与 神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用,从而促进药物的组织渗透,具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。
  • HY-106662
    Chloroquinoxaline sulfonamide

    Chloroquinoxaline; NSC-339004

    Topoisomerase Cancer Infection
    Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物,是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽,兔,绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。
  • HY-108414
    (R)-Equol

    (+)-Equol

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    (R)-Equol 是 ERαERβ 的激动剂,Ki 值分别为 27.4 和 15.4 nM。
  • HY-12437
    BDP5290

    ROCK Cancer
    BDP5290 是 ROCKMRCK 的有效抑制剂,对于 ROCK1ROCK2MRCKαMRCKβIC50 值分别为 5 nM,50 nM,10 nM 和 100 nM。
  • HY-130795
    GSK-3β inhibitor 2

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-15356
    BIO-acetoxime

    BIA

    GSK-3 Apoptosis HSV Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
  • HY-114464
    11-Beta-hydroxyandrostenedione

    4-Androsten-11β-ol-3,17-dione

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
  • HY-10230
    Midostaurin

    PKC412; CGP 41251

    PKC Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 值范围为 22-500 nM。
  • HY-135670A
    β-glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    β-glycosidase-IN-1 (Compound 33) 是一种哌啶衍生物,也是一种 β-糖苷酶 (β-glycosidase) 抑制剂。β-glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-100542
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium

    Disodium (R)-2-hydroxyglutarate

    Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    D-α-羟基戊二酸二钠盐 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
  • HY-121186
    Bevantolol hydrochloride

    Adrenergic Receptor Calcium Channel Metabolic Disease Neurological Disease
    贝凡洛尔盐酸盐 Bevantolol hydrochloride 是一种选择性的 β1/α1-肾上腺素受体 (β1/α1-adrenergic receptor) 拮抗剂,在大鼠大脑皮层中的 pKi 值分别为 7.83、6.9。Bevantolol hydrochloride 是有效的 Ca2+ 拮抗剂。
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride

    Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类镇痛试剂,并且具有催眠作用。
  • HY-10426
    XCT790

    Estrogen Receptor/ERR Autophagy Cancer
    XCT-790 是 ERRα 的有效选择性反向激动剂,IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 在化疗过程中诱导癌细胞死亡。XCT-790 对 ERRγ 和雌激素受体 ERα 和 ERβ 无活性。
  • HY-13862
    AZD1080

    GSK-3 Neurological Disease
    AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3αGSK3βpKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
  • HY-116006
    Bis-PEG5-acid

    PROTAC Linker 36

    PROTAC Linker Cancer
    Bis-PEG5-acid (PROTAC Linker 36) 属于聚乙二醇 (PEG) 的 PROTAC linker。Bis-PEG5-acid (PROTAC Linker 36) 可用于合成 CP5V。CP5V 是一种 PROTAC,专门降解 Cdc20。
  • HY-126144
    GSK-3β inhibitor 1

    GSK-3 Metabolic Disease
    GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
  • HY-Y1750
    β-Aminopropionitrile

    Monoamine Oxidase Cancer
    β-Aminopropionitrile 是一种特异的不可逆赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂。β-Aminopropionitrile 靶向 LOX 或 LOXL 同工酶的活性位点。
  • HY-13223
    Crenolanib

    CP-868596

    FLT3 PDGFR Autophagy Cancer
    Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3PDGFRα/βKd 分别为 0.74 nM,2.1 nM,3.2 nM。
  • HY-N1724
    Concanamycin A

    Antibiotic X 4357B; Concanamycin; X 4357B

    Proton Pump Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    卡那霉素A Concanamycin A (Antibiotic X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素,也是特异的空泡状 H+- ATP 酶 (V-ATPase) 抑制剂
  • HY-18733
    Lipoic acid

    (R)-(+)-α-Lipoic acid; R-(+)-Thioctic acid

    Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology Cancer
    硫辛酸 Lipoic acid ((R)-(+)-α-Lipoic acid) 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。(R)-(+)-α-Lipoic acid 比外消旋 Lipoic acid 更有效。
  • HY-19919
    BMS-779788

    EXEL04286652; XL-652; BMS-788

    LXR Metabolic Disease
    BMS-779788是LXR的部分激动剂,其对LXRα和LXRβIC50值分别为68和 14 μM。
  • HY-N2454
    β-Elemonic acid

    Apoptosis Reactive Oxygen Species COX Cancer Inflammation/Immunology
    β-岚香酮酸 β-Elemonic acid 是从乳香树中分离得到的三萜。β-Elemonic acid 诱导细胞凋亡,活性氧 (ROS) 和 COX-2 表达,并抑制脯氨酰内肽酶。β-Elemonic acid 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-14887
    Fedovapagon

    Vasopressin Receptor Metabolic Disease
    Fedovapagon 是一种选择性的加压素 V2R 激动剂,EC50 值为 24 nM。被开发用于夜尿症。
  • HY-N6962
    α-Spinasterol

    TRP Channel COX Infection Neurological Disease
    菠甾醇 α-Spinasterol 从 Spinacia oleracea 分离,具有抗菌活性。α-Spinasterol 是一种瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
  • HY-101561
    Avapritinib

    BLU-285

    c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KITPDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816VPDGFRA D842VIC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
  • HY-B0141A
    Alpha-Estradiol

    Alfatradiol; Epiestradiol; Epiestrol

    5 alpha Reductase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    α-雌二醇 Alpha-Estradiol 是一种雌性激素,是 5α-reductase 抑制剂,有潜力用于雄原性脱发的研究。
  • HY-D0886
    β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate

    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate

    Phosphatase Cancer Neurological Disease
    五水β-甘油磷酸钠 β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate (β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate) 是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂
  • HY-N0633
    Muscone

    Interleukin Related TNF Receptor NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麝香酮 Muscone 是中药麝香的主要活性单体。Muscone 抑制 NF-κBNLRP3 炎性小体的活化。Muscone 显着降低炎性细胞因子 (IL-1βTNF-αIL-6) 水平,并最终改善心脏功能和存活率。
  • HY-108688
    GSK2033

    LXR Metabolic Disease
    GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRαLXRβpIC50 值分别为 7 和 7.4。
  • HY-13689
    Go 6983

    Gö 6983; Goe 6983

    PKC Cancer
    Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCαPKCβPKCγPKCδPKCζIC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
  • HY-13493
    AC710

    PDGFR c-Kit FLT3 Cancer
    AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
  • HY-112813
    TUG-1375

    Others Metabolic Disease
    TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂,pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。
  • HY-19975
    RN-1734

    TRP Channel Neurological Disease
    RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
  • HY-N0611
    alpha-Boswellic acid

    α-Boswellic acid

    Others Inflammation/Immunology
    α-乳香酸 alpha-Boswellic acid (α-Boswellic acid) 是一种五环三萜类化合物,从乳香中提取,具有抗惊厥和抗癌活性。α- boswellic acid 可在动物体内,预防和减少阿尔茨海默病标志物,可用于阿尔茨海默病的研究。
  • HY-N1467
    (-​)​-​α-​Terpineol

    (S​)​-​α-​Terpineol

    Others Others
    (-)-α-松油醇 (-)-α-Terpineol ((S)-α-Terpineol) 是一种单萜化合物,是白葡萄酒中重要的香气化合物之一。
  • HY-N0683
    α-Vitamin E

    (+)-α-Tocopherol; D-α-Tocopherol

    Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Bacterial Ferroptosis Influenza Virus Cancer Infection
    α-维生素 E α-Vitamin E ((+)-α-Tocopherol) 是一种维生素 E 衍生物。维生素 E 是一种脂溶性抗氧化剂。
  • HY-50094
    Pictilisib

    GDC-0941

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
  • HY-N2513
    β-Boswellic acid

    Lipoxygenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    β-乳香酸 β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrate 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
  • HY-128379
    Labetalone hydrochloride

    Others Others
    Labetalone hydrochloride 是 Labetalol 的杂质。Labetalol 是一种口服活性肾上腺素能受体阻断药物,在 α 和 β 受体部位都是竞争性拮抗剂。
  • HY-N0683A
    rel-α-Vitamin E

    rel-(+)-α-Tocopherol; rel-D-α-Tocopherol

    Others Inflammation/Immunology
    rel-α-Vitamin E (rel-(+)-α-Tocopherol) 是一种具有抗氧化特性的维生素,也是一种混合物。
  • HY-136146
    SUVN-911

    nAChR Neurological Disease
    SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
  • HY-12836A
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride

    IFNAR Inflammation/Immunology
    IFN alpha-IFNAR-IN-1盐酸盐是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂,EC50值2-8 μM。
  • HY-10256A
    SB 203580 hydrochloride

    RWJ 64809 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-11068
    SB 239063

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM,对 p38α 和 p38β 的活性等效,但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
  • HY-107675
    Desformylflustrabromine hydrochloride

    Deformylflustrabromine hydrochloride; dFBr hydrochloride

    nAChR Neurological Disease
    Desformylflustrabromine hydrochloride 是一个有选择性的 α4β2 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,其 pEC50 值为 6.48。
  • HY-15509A
    Semapimod tetrahydrochloride

    CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride

    TNF Receptor Interleukin Related p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-αIL-1βIL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
  • HY-19717
    DCVC

    S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    DCVC (S-[(1E)-1,2-dichloroethenyl]--L-cysteine) 是一种三氯乙烯 (TCE) 的生物活性代谢产物。DCVC 可抑制病原体刺激的组织培养物中促炎细胞因子 IL-1β,IL-8 和 TNF-α 的释放。
  • HY-136234
    9-cis-β-Carotene

    Others Others
    9-cis-β-Carotene 一种视网膜的前体 (precursor),由 β-胡萝卜素加氧酶 1 (BCMO1) 裂解产生 9-cis-retinal。9-cis-β-Carotene 在动物模型中抑制视网膜光感受器变性和帮助恢复视网膜功能。9-cis-β-Carotene 有潜力用于先天性静止夜盲症的研究。
  • HY-101457
    JZP-430

    MAGL Metabolic Disease
    JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
  • HY-N2274
    23-Hydroxylongispinogenin

    12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol; 3β,16β-12-Oleanene-3, 16,23,28-tetrol

    Others Cancer
    23-羟基龙吉苷元 23-Hydroxylongispinogenin (12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol) 提取自 Lysimachia heterogenea Klatt。Lysimachia heterogenea Klatt 是一种多年生草本植物,在中国用作抑制肿胀和解毒的民间药物。L. heterogene 有效成分 LH-1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-116830B
    BRD5648

    (R)-BRD0705

    Others Cancer
    BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种无活性的 BRD0705 的 R 型异构体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
  • HY-17044
    Duvelisib

    IPI-145; INK1197

    PI3K Cancer
    Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
  • HY-N1501
    Beta-asarone

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    β-细辛醚 Beta-asarone 是石菖蒲中的主要成分,可透过血脑屏障,具有免疫抑制、中枢神经系统抑制、镇静、降温等作用。Beta-asarone 可预防帕金森病。
  • HY-10456
    TAK-715

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
  • HY-10214
    SNX-2112

    PF 04928473

    HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂Kd 值为 16 nM,对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM;同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性, IC50 值分别为 10 nM,4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94,Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
  • HY-113962
    7α,25-Dihydroxycholesterol

    7α,25-OHC

    EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50=140 pM; Kd=450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子,指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
  • HY-112535
    α-2,3-sialyltransferase-IN-1

    Lith-O-Asp analog

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    α-2,3-sialyltransferase-IN-1 (Lith-O-Asp analog) 是非竞争性的 α-2,3-唾液酸转移酶 (α-2,3-sialyltransferase) 抑制剂IC50 值为 6 μM。
  • HY-10256
    SB 203580

    RWJ 64809

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-N6652
    1-​beta-​D-​Arabinofuranosylurac​il

    Uracil 1-β-D-arabinofuranoside

    Others Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    1-β-D-阿糖尿苷 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性,包括抗炎活性,镇痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
  • HY-20180
    Pictilisib dimethanesulfonate

    GDC-0941 dimethanesulfonate; GDC-0941 2 MeSO3H salt

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂IC50 值为 3 nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
  • HY-17406
    Tolcapone

    Ro 40-7592

    COMT Amyloid-β Neurological Disease
    托卡朋 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效和口服的外周和中枢 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-synAβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
  • HY-W020044
    DL-alpha-Tocopherol

    DL-α-Tocopherol

    Ferroptosis Others
    DL-α-生育酚 DL-alpha-Tocopherol 是一种合成维生素 E,具有抗氧化作用。DL-alpha-Tocopherol 能保护皮肤成纤维细胞免受紫外线的细胞毒性作用。
  • HY-102022
    α-Galactosylceramide

    α-GalCer; KRN7000

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    α-Galactosylceramide (α-GalCer) 是一种合成的糖脂,具有抗肿瘤和免疫刺激作用。α-Galactosylceramide 是一种非常有效的 NKT 细胞激动剂,可与 CD1d 有效结合。α-Galactosylceramide 与 CD1d 的复合物可与 NKT 细胞的 T 细胞抗原受体结合。
  • HY-B1662
    Hexestrol

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    Hexestrol 是一种非甾体合成雌激素,对雌激素受体 ERαERβKi 值均为 0.06 nM。Hexestrol 可用于研究雌激素缺乏引起的疾病,还可增加牛的体重。
  • HY-114423
    p38α inhibitor 1

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    p38α inhibitor 1是 p38α抑制剂,来自专利WO 2008076265 A1。
  • HY-16141
    Cilengitide

    EMD 121974

    Integrin Autophagy Cancer
    西仑吉肽 Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的选择性整合素 ανβ3ανβ5 抑制剂。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。
  • HY-N5112A
    β,β-Dimethylacrylalkannin

    Others Others
    β,β-Dimethylacrylalkannin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物,可以增加皮肤细胞中胶原蛋白和内披蛋白的含量。
  • HY-12036
    GSK1059615

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTORIC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。
  • HY-135794
    11-Ketodihydrotestosterone

    11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone

    Androgen Receptor Endocrinology
    11-酮二氢睾酮 11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR) 激动剂,对人 ARKi 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
  • HY-10629
    LXR-623

    WAY 252623

    LXR Metabolic Disease Cancer
    LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为24 nM 和 179 nM。
  • HY-P1187
    HSDVHK-NH2

    Integrin Cancer
    HSDVHK-NH2 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作抑制剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
  • HY-16903
    PKC-IN-1

    PKC Inflammation/Immunology
    PKC-IN-1 是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808 nM。
  • HY-136464