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Alzheimer " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-111669
CT1812; Sigma-2 receptor antagonist 1
Sigma Receptor
Neurological Disease
Zervimesine (CT1812) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂,Ki 为 8.5 nM。Zervimesine 可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer ’s disease) 的研究。
HY-W015229R
HY-146588
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、具有口服活性的 NMDAR 阻断剂,其 IC50 值为1.93 μM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障,能被用于研究阿兹海默症 (Alzheimer 's disease )。
HY-W018324
5hmC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer 's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-P1567
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (10-35), amide 是一种含有 26 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 10-35 残基组成。β-Amyloid (10-35) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer ’s disease) 的主要组成成分。
HY-P2562
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-38), mouse, rat是一种含有38 个氨基酸的多肽,由 β-Amyloid 肽的 1-38残基组成。β-Amyloid (1-38) 是阿尔兹海默症淀粉样斑块 (Alzheimer ’s disease) 的主要组成成分。
HY-120576
VU0405652
mAChR
Neurological Disease
ML169 (VU0405652) 是一种有效的,选择性的、可透过血脑屏障的 M1 mAChR 正变构调节剂 (PAM),EC50 值为1.38 µM,ML169 是一个 MLPCN 探针,可被用于研究 Alzheimer ’s disease。
HY-169614
HY-137557
APN1607; PM-PBB3
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
Florzolotau (APN1607) 是一种可用于检测阿尔茨海默病 (Alzheimer 's disease,AD) 和其他 tau 蛋白病 (tau proteinopathies) 的正电子发射断层扫描 (PET) 配体。其结合位点位于 tau 蛋白 paired helical filaments (PHFs) 和 straight filaments (SFs) 的 β - 螺旋以及 SFs 的 C 形腔内。此外,APN-1607 能与阿尔茨海默病 (AD)、原发性年龄相关性 tau 病变 (PART) 和后部皮质萎缩 (PCA) 中的神经元内包涵体结合。Florzolotau 有望用于神经疾病特别是 tau 蛋白病的 PET 成像研究。
HY-B1328R
HY-W018324S
5hmC-13 C,d2
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
5-Hydroxymethylcytosine-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 5-Hydroxymethylcytosine (HY-W018324) 的同位素衍生物。5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是哺乳动物 DNA 中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 的氧化形式。5-Hydroxymethylcytosine 由 5mC 在涉及三种 5mC 氧化酶、10-11 易位 TET1、TET2 和 TET3 的酶促途径中产生。5mC 转化为 5-Hydroxymethylcytosine (5hmC) 是导致 DNA 去甲基化途径的第一步。5-Hydroxymethylcytosine 与基因转录相关,经常用作研究哺乳动物发育动态 DNA 甲基化转化的标记。5-Hydroxymethylcytosine 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)、神经退行性疾病 (Alzheimer 's disease, Parkinson's disease) 和血液恶性肿瘤 (acute myeloid leukemia, myelodysplastic syndromes)。
HY-172427
HY-13410
LY246708 oxalate
mAChR
Neurological Disease
诺美林草酸盐
Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
HY-P1060
HY-B1488
HY-P1060A
HY-13410R
mAChR
Neurological Disease
诺美林草酸盐 (Standard)
Xanomeline (oxalate) (Standard) 是 Xanomeline (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。 Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
HY-N15323
HY-B1488R
HY-117259
ALZ-801
Amyloid-β
Neurological Disease
ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前体,有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-P1362A
Amyloid β Peptide (42-1)(human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (42-1), human TFA 是淀粉样蛋白 β 肽 (1-42) 的无活性形式。β-Amyloid (42-1), human TFA 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-106933A
HY-175474
HY-P1051
Amyloid β-Protein (12-28)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (Amyloid β-Protein (12-28)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-162036
HY-P1051A
Amyloid β-Protein (12-28) (TFA); Amyloid Beta-Peptide (12-28) (human) TFA; β-Amyloid protein fragment(12-28) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (TFA) (Amyloid β-Protein (12-28) (TFA)) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) (TFA) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) (TFA) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-173263
HY-150053
JNK
Neurological Disease
JNK-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2、JNK3 的 IC50 值分别为 1.8、21.4、2.2 µM。JNK-IN-11 具有研究阿尔茨海默病和帕金森病的潜力。
HY-Y0399
HY-B0949
HY-B0949A
HY-138935
BI-425809
GlyT
Neurological Disease
Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1 ) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。
HY-111263
HY-162258
HY-D0972
Thioflavin S; Direct Yellow 7
Fluorescent Dye
Others
硫磺素
Thioflavine S 是一种荧光组织化学标记物,用于标记致密核心老年斑。Thioflavine S 能够用于阿尔茨海默病的研究。
HY-158765
HY-132582C
HY-144762
HY-131971
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase ) 的双重抑制剂,对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE/BChE-IN-1 具有抗氧化活性。AChE/BChE-IN-1 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-132582
HY-110176
HY-147962
HY-N4206
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂,与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
Ac-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。Ac-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-100550
HY-N9854
HY-10933
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征,且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-107529
HY-111560
Potassium Channel
Neurological Disease
IQM-266 是一种下游调控元件拮抗调节剂 (DREAM ) 配体,其 KD 值为 4.63 μM。IQM-266 以浓度、电压及时间依赖性的方式抑制 KV 4.3 /DREAM 电流。同时,IQM-266 能够调节大鼠背根神经节 (DRG) 神经元的 IA 电流。IQM-266 可用于神经系统疾病的相关研究,包括阿尔茨海默病和亨廷顿病 (HD) 等。
HY-136736
Beta-secretase
Neurological Disease
β-Secretase Inhibitor II 是一种 β-Secretase 抑制剂。β-Secretase Inhibitor II 是一种简单的三肽醛 (对 Aβ 和 Aβ1–42 的 IC50 值分别为 700 nM 和 2.5 μM)。β-Secretase Inhibitor II 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-13779
HY-19651B
TAK-147 fumarate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) fumarate 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil fumarate 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil fumarate 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil fumarate 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-19651A
TAK-147
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-100723
HY-19651
TAK-147 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Zanapezil (TAK-147) free base 是一种有效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Zanapezil free base 有效抑制大鼠大脑皮层匀浆中 AChE 活性 (IC50 =51.2 nM)。Zanapezil free base 适度抑制毒蕈碱 M1 和 M2 受体,Ki 值分别为 234 和 340 nM。Zanapezil free base 可用于阿尔茨海默症早期阶段的研究。
HY-151152
HY-117983
Amyloid-β
Neurological Disease
RU-505 是一种有效的 β-淀粉样蛋白 (Aβ )-纤维蛋白原相互作用抑制剂,在荧光偏振 (FP) 和 AlphaLISA 测定中的 IC50 分别为 5.00 和 2.72 μM。RU-505 可透过血脑屏障。RU-505 可减少脑淀粉样血管病 (CAA)。RU-505可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护,抗氧化和抗炎作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145712
FKBP
Cancer
ElteN378 是 FKBP12e 的抑制剂。ElteN378 可用于阿尔茨海默病、帕金森病、肌萎缩侧索硬化症、增殖障碍和癌症的研究。
HY-P1061
STAT
Amyloid-β
Neurological Disease
Colivelin 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin 具有潜力用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-168563
HY-P11314
HY-P10534
HY-159143
Cholinesterase (ChE)
Cytochrome P450
Neurological Disease
BChE-IN-33 (compound 4r) 是一种芳基氨基萘酚衍生物,一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 抑制剂,IC50 为 14.78 µM。BChE-IN-33 还抑制 CYP2C19 、CYP2C9 、CYP2D6 。BChE-IN-33 表现出强效的抗氧化活性,通过 DPPH、ABTS、Ferric-phenanthroline 测定,IC50 值分别为 150.48 μM、2.56 μM 和 4.61 μM。BChE-IN-33 具有用于阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-144388
HY-122487
BHV-4157
mGluR
Neurological Disease
Cancer
Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体,是一种具有口服活性谷氨酸 调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
HY-10399
TV-3326
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂,抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护,抗氧化和抗炎的作用,可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144389
HY-130344
HY-119173
HY-103412
Dopamine Receptor
Sigma Receptor
Neurological Disease
SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1 -like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1 ,D5 ,D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族,对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
HY-136813
Beta-secretase
Amyloid-β
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1 =41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ =3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物,具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-136500
PGH2
Endogenous Metabolite
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Prostaglandin H2 (PGH2) 是一种内皮衍生的收缩因子。Prostaglandin H2 可引起血管收缩。Prostaglandin H2 是所有前列腺素 (PGs) 的共同前体,由多种表达环氧化酶的细胞产生。Prostaglandin H2 可通过与 PGD2 受体 CRTH2 和 DP 直接相互作用,或者经血浆蛋白催化转化生成 PGD2 后,激活受体。Prostaglandin H2 可诱导嗜酸性粒细胞迁移,并抑制血小板聚集。Prostaglandin H2 可加速 amyloid β1-42 二聚体及更高阶寡聚体的形成。Prostaglandin H2 可用于炎症和神经系统疾病,如阿尔茨海默病。
HY-P991536
Amyloid-β
Neurological Disease
KHK6640 是一种人源化抗淀粉样 β 蛋白寡聚体 (amyloid beta oligomer ) 特异性抗体。KHK6640 在多种啮齿动物阿尔茨海默病模型中表现出高效力,可改善认知功能。KHK6640 可用于研究阿尔茨海默病等神经系统疾病。
HY-101710
HY-W015229
HY-N15649
HY-115726
HY-155365
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK3β 抑制作用,IC50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合,从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB),具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
HY-N8414
HY-133025
HY-159173
HY-16361A
CGP3466B; CGP3446 maleate; TCH346 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
奥米加匹马来酸盐
Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。Omigapil (maleate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-176132
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-163861
HY-W020576
HY-114616
HY-168622
HY-N15659
HY-115726A
HY-107661A
(S)ONO-2506; (S)-2-Propyloctanoic acid
Drug Isomer
Others
S-(+)-Arundic Acid ((S)ONO-2506) 是 Arundic Acid 的 S-对映体。Arundic acid 一种星形胶质细胞调节剂,有用于中风和阿尔茨海默病的研究的潜力。
HY-146137
HY-N15450
HY-130750
HY-144681
HY-123469
HY-178323
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-157089
HY-14679
HY-163175
HY-P99317
HY-163885
HY-119632
HY-121604
Calcium Channel
Others
(Rac)-MEM 是 MEM 1003 的外消旋体。MEM1003 是一种二氢吡啶化合物,是有效的 L 型 Ca2+ 通道拮抗剂,具有用于阿尔茨海默氏病研究的潜力。
HY-151370
HY-11071
HY-P1267
HY-11070
HY-147321
HY-116480
HY-143465
HY-B0107
HY-W015229S
HY-B0107A
HY-14154
HY-P1267A
HY-161016
HY-159116
HY-W839261
HY-116586
HY-21629
HY-145888
HY-N12075
HY-163349
HY-163802
HY-122957
HY-162916
HY-120879
HY-172973
HY-W003576
HY-N13380
HY-155822
HY-W415004
HY-139974
HY-134894A
GroPEtn sodium
Amyloid-β
Neurological Disease
Glycerophosphorylethanolamine (GroPEtn) sodium 是 Phosphatidylethanolamine 的活性磷酸二酯代谢物。Glycerophosphorylethanolamine sodium 在体外促进了淀粉样 β 蛋白 (Aβ (1- 40) ) 的聚集。Glycerophosphorylethanolamine sodium 可用于神经退行性疾病领域,如阿尔茨海默症的研究。
HY-W020576R
HY-P5940
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 是一种淀粉样前体蛋白。β-Amyloid precursor protein (96-110), cyclized (human) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-153189
HY-176723
DYRK
Neurological Disease
RD0392 (Compound 5) 是一种竞争性的酪氨酸磷酸化调节型激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂 (IC50 =1.3 nM)。RD0392 有望用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-163283
HY-147608
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平,改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-P2978
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 出现在阿尔茨海默症的淀粉样病变中。Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 可用于阿尔茨海默症研究。
HY-120596
PPAR
Neurological Disease
PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特,可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
HY-155620
HY-159904
Acyltransferase
ChAT IN-1 是一种选择性 Choline Acetyltransferase (ChAT) 抑制剂,可用于与非神经元 ChAT 过表达相关的癌症 (如结肠癌和肺癌),以及阿尔茨海默病 (AD) 的相关机制研究。
HY-N8453
Methyl 3,5-dicaffeoyl quinic acid
p38 MAPK
Neurological Disease
Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。Macranthoin G 通过下调 p38 MAPK 来保护 Aβ 或过氧化氢诱导的神经元细胞毒性。Macranthoin G 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-175552
Tau Protein
Neurological Disease
CHIPOpt 是一种肽,是一种正构的 CHIP TPR domain 抑制剂,其 Kd 约为 16 nM。CHIPOpt 具有抗聚集活性,可降低 p.tau 泛素化,而对未修饰的 tau 蛋白几乎没有影响。CHIPOpt 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-146405
HY-154970A
TGF-β Receptor
Cancer
BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
HY-154970
TGF-β Receptor
Cancer
BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
HY-146669
HY-P99471
HY-P99185
HY-162076
HY-N9861
HY-P4281
HY-146068
HY-169109
HY-172143
HY-164782
HY-N0804A
HY-143464
HY-P5096
HY-162303
HY-114303
HY-P991373
HY-50682A
TTP488 dihydrochloride; PF-04494700 dihydrochloride
Amyloid-β
Neurological Disease
Cancer
Azeliragon dihydrochloride (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE ) 受体抑制剂,可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon dihydrochloride 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-P3908
HY-50682
HY-155708
HY-N12027
HY-P1385
HY-B0107R
HY-113616
mAChR
MARCKS
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 的选择性变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性,对中枢神经系统具有渗透性。
HY-W742564
HY-B0193
HY-N12581
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Kuwanon U 是一种有效的胆碱酯酶 cholinesterase 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase ) 的 IC50 值分别为 19.69、10.11 µM,Ki 值分别为 6.48、9.59 µM。Kuwanon U 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-108681
HY-N2898
HY-101185
HY-B1786A
HY-151348
HY-176235
HY-147134
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂,具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂,能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累,进而可能改善认知功能。
HY-N7954
HY-N8755
HY-145343
HY-W230975
HY-151405
HY-N11641
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Methyl ganoderate A acetonide,羊毛甾烷三萜类化合物,是一种可从灵芝子实体中分离得到天然产物。Methyl ganoderate A acetonide 是一种有效的 AChE 抑制剂,IC50 值为 18.35 μM。Methyl ganoderate A acetonide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-18039
HY-174328
HY-162693
HY-P10578
HY-N3963
HY-Y0399S
HY-113616A
MARCKS
mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-109046
CX-1632; S-47445
iGluR
mTOR
Neurological Disease
Tulrampator (S-47445) 是有口服活性的,选择性的 AMPA receptor 调节剂,Tulrampator 具有促认知、增强突触可塑性、抗抑郁、抗焦虑、促认知和潜在的神经保护作用,并且可用于阿尔茨海默病和重性抑郁障碍的研究。
HY-113262
HY-163646
HY-114422
HY-116586A
HY-P3255
HY-139004
HY-177646
HY-177646A
HY-177626
HY-105157
HY-177626A
HY-P99648
BMS-986168; IPN007; BIIB092
Tau Protein
Neurological Disease
戈奈单抗
Gosuranemab (BMS-986168; IPN007) 是一种人源化 IgG4 抗tau 单克隆抗体。Gosuranemab 可中和细胞外 tau 蛋白,抑制病理性 tau 蛋白的扩散和聚集。Gosuranemab 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和进行性核上性麻痹 (PSP) 的研究。
HY-P5967
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 是多肽片段。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 抑制 Aβ (1–40) 肽的β-折叠的形成并稳定其结构。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-170487
HY-108022
HY-172967
HY-P4704
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的,选择性的,ATP竞争性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂,对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-171462
HY-157087
HY-148547
Amyloid-β
Neurological Disease
q-FTAA 与 Aβ1-42 原纤维结合,对 Aβ1-42 原纤维和阿尔茨海默病 PIB 结合复合物 (ADPBC) 的 EC50 值分别为 330-630,300-500 nM。q-FTAA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-163382
HY-13779A
HY-N4005
HY-P1123R
HY-145708
HY-172129
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-52 (EX.1) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,在 10 μM 时抑制率为 100%。HDAC6-IN-52 在包括阿尔茨海默病和进行性核上性麻痹等神经退行性疾病在内的中枢神经系统疾病中起重要作用。
HY-151386
HY-162027
HY-W011246
HY-122477
HY-101669
HY-114320
HY-P10630
Amyloid-β
Neurological Disease
Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合,可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-152111
HY-112700
HY-144446
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂。丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 最近被认为是进展性阿尔茨海默病 (AD) 的生物标志物。BuChE-IN-1 具有低细胞毒性和高血脑屏障 (BBB) 渗透性。BuChE-IN-1是一种很有前途的用于 AD 研究的 BuChE 抑制剂。
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-W091734
HY-161156
HY-155621
HY-149087
HY-155622
HY-157441
HY-17460AR
HY-N5077R
HY-120789
γ-secretase
Neurological Disease
PF-06648671 是一种新型的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 γ 分泌酶 (γ-Secretase ) 调节剂 (GSM)。PF-06648671 减少 Aβ42 和 Aβ40,并且伴随 Aβ37 和 Aβ38 的增加。PF-06648671 用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B1804
HY-103076
HY-N5077
HY-W003576R
HY-50754
HY-149888
HY-141660
HY-50884
HY-N10701
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂,AChE 和 BChE 的 IC50 值为分别为 70 和 71 μM。AChE/BChE-IN-11 是一种天然产物,可以从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-178168
AMPK
CDK
Neurological Disease
ARUK2010694 (Compound 20) 是一种强效且具有选择性的 NUAK1 抑制剂,其 pIC50 值为 8.7。ARUK2010694 还能抑制 CDK2、CDK4 和 CDK6 的活性,在 1 μM 浓度下的抑制率分别为 13%、63% 和 32%。ARUK2010694 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-N0690
HY-161307
HY-18112
HY-114234A
Beta-secretase
Neurological Disease
TAK-070 Free base 是一种非竞争性的具有口服活性的 BACE1 抑制剂 (IC50 : 3.15 μM)。TAK-070 Free base 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。TAK-070 Free base 抑制 AD 模型中大脑中的可溶性 Aβ 水平,改善认知障碍。
HY-146039
HY-157400
HY-175300
HY-N16453
Proteasome
Neurological Disease
Cancer
(+)-Catechin 3-gallate 是一种具有口服活性的多酚类化合物,是非选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。(+)-Catechin 3-gallate 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制炎性细胞因子发挥抗肿瘤作用。(+)-Catechin 3-gallate 有望用于癌症 (如乳腺癌、前列腺癌) 及神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-169080
Apolipoprotein
Neurological Disease
ABCA1 inducer 1 是一种非脂质的 ABCA1 诱导剂。ABCA1 inducer 1 在表达人的APOE 3/4 的 E3/4FAD 小鼠中增加了 ABCA1 的表达,加强了载脂蛋白 (APOE) 的脂质化,并逆转了多种阿尔茨海默病 (AD) 表型,但不增加甘油三酯。
HY-124344
HY-163806
HDAC
Neurological Disease
Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂,其 IC50 值为 32 nM,在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究,如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-125962
HY-156435
α-synuclein
Neurological Disease
tau protein/α-synuclein-IN-1 是 tau protein 和 α-synuclein 的双重抑制剂。tau protein/α-synuclein-IN-1 减少 M17D 神经母细胞瘤细胞 α-syn 包涵体的发育。tau protein/α-synuclein-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-50682R
HY-176892
Src
Neurological Disease
Papaveroline 是一种 Fyn 酪氨酸激酶 (Fyn Tyrosine Kinase ) 抑制剂。Papaveroline 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-169742
HY-11013
HY-P0265A
Amyloid β-Peptide (1-40) (human) TFA; Aβ40 (human) TFA; Aβ(1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-40) TFA 是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。
HY-P10247
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
Amyloid precursor C-terminal peptide 是从 Amyloid Precursor Protein (APP) 的 C-末端切割而来的。Amyloid precursor C-terminal peptide 积累会导致线粒体形态改变和基础线粒体自噬失败,这表明 Amyloid precursor C-terminal peptide 能对应于阿尔茨海默病 (AD) 病理学的病因触发因素。
HY-123033
HY-178171
AMPK
CDK
Neurological Disease
ARUK2010489 (Compound 23) 是一种强效、选择性且能穿透血脑屏障的的 NUAK1 抑制剂,其 pIC50 为 8.7。ARUK2010489 还能抑制 CDK2、CDK4 和 CDK6 的活性,在 1 μM 浓度下的抑制率分别为 7%、39% 和 26%。ARUK2010489 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病(AD)。
HY-123033A
HY-14930A
HY-N5077B
HY-14930
HY-P5370
Amyloid-β
Others
Scrambled β-amyloid (1-40) 是一种有生物活性的肽。(Aβ (1-40) 和 Aβ (1-42) 是构成 Aβ 大部分的 Aβ 蛋白的两个主要 C 端变体。它们在阿尔茨海默病患者的大脑中进行分泌后聚集和沉积。该肽是 Abeta 1-40 HY-P0265 的乱序序列)
HY-103479
HY-149484
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN-15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-172653
HY-122080
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 的单克隆抗体,可与 tau 蛋白 N 端附近的 25-30 氨基酸结合。Tilavonemab 能阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症和其他 tau 疾病的研究。
HY-N0450
HY-P3244
HY-135006A
HY-N2971
HY-101580
HY-U00028
HY-N12038
HY-W286743
HY-14533
K162
Amyloid-β
Neurological Disease
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ 42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,K D 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-120464
SAM-760
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-05212377 (SAM-760) 是 5-羟色胺受体 5-HT Receptor 6 的抑制剂。PF-05212377 是 P-gp/非 BCRP 人类转运蛋白的底物。PF-05212377 在非人类灵长类动物中表现出血脑屏障通透性。PF-05212377 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-146315
HY-176213
JNK
Neurological Disease
JNK2/3-IN-1 (Compound 56d) 是一种不可逆的 c-Jun N 端激酶 2/3 (JNK2/3 ) 共价抑制剂,IC50 值分别为 830 nM 和 1909 nM。JNK2/3-IN-1 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病、阿尔茨海默病) 和纤维化疾病的研究。
HY-145845
HY-150585
HY-107676
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-112388
HY-134240
Magnesium L-threonate
NF-κB
TNF Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
L-苏糖酸镁
L-Threonic acid magnesium (Magnesium L-threonate) 是 Threonic acid 的 L 型对映体和 Vitamin C (HY-B0166) 的代谢物。L-Threonic acid magnesium 是一种镁补充剂,可提高脑内镁浓度,抑制 TNF-α/NF-κB 信号通路的激活。L-Threonic acid magnesium 可用于阿尔茨海默病的研究。L-Threonic acid magnesium 具有口服活性。
HY-151368
HY-137315
HY-143413
HY-W749844
2',4,4',6'-Tetrahydroxy-3-methoxychalcone; 3-Methoxy-2',4',6',4-tetrahydroxychalcone
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Homoeriodictyol chalcone (2',4,4',6'-Tetrahydroxy-3-methoxychalcone; 3-Methoxy-2',4',6',4-tetrahydroxychalcone) 是一种非选择性的抗氧化自由基清除剂,能够中和活性氧物质 (ROS)。Homoeriodictyol chalcone 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病)、炎症性疾病以及癌症的研究。
HY-175661
Opioid Receptor
Beta-secretase
Neurological Disease
SRI-22136 是一种能通过血脑屏障的 Delta 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,其 IC50 为 0.42 nM。SRI-22136 没有对 DOR、MOR 和 KOR 没有激动活性,仅有拮抗活性,对 MOR 和 KOR 的 IC50 分别为 370nM 和 54 nM,因此可以避免成瘾/厌恶效应。SRI-22136 可以有效抑制由 DADLE (一种 DOR 激动剂) (HY-105343) 诱导的 BACE1 活性 (IC50 = 120 nM)。SRI-22136 可在小鼠模型中完全预防阿尔茨海默病样病理。SRI-22136 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-133555
HY-N7751
HY-167933
(Rac)-SB-202026 hydrochloride; (Rac)-Memric hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-Sabcomeline ((Rac)-SB-202026) hydrochloride 作为 M1 受体激动剂,使其成为研究阿尔茨海默病的宝贵工具。
HY-160037
HY-P0128F1
HY-U00401
(Rac)-LNK-754; (Rac)-OSI-754
Farnesyl Transferase
Others
(Rac)-CP-609754 是一种 CP-609754 的外消旋体。CP-609754 是一种有效的 farnesyltransferase 抑制剂,可用于癌症和阿尔兹海默症的研究。
HY-I0020
HY-105445
HY-113639
HY-N6906
HY-P0198A
HY-175856
HY-161725
Amyloid-β
Neurological Disease
TFEB activator 3 (compound 45) 表现 TFEB 活化和溶酶体生物生成能力。TFEB activator 3 对 TFEB 核转位的影响分别为 44% (10μM 3h) 和 97 % (30 μM 3h)。TFEB activator 3 在阿尔茨海默病 (AD) 中起重要作用。TFEB activator 3 可以透过血脑屏障。
HY-146347
HY-176868
HDAC
Neurological Disease
Rodin-C 是一种选择性 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.059 μM、0.18 μM 和 5.39 μM,优于对 HDAC3-10 的 抑制效力。Rodin-C 显著抑制 HDAC-CoREST 复合物,且血液学毒性较低。Rodin-C 可用于神经系统疾病,如阿尔茨海默病研究。
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-176293
Prostaglandin Receptor
Amyloid-β
Neurological Disease
EP2 receptor antagonist-3 是一种具有选择性的 EP2 受体 (EP2 receptor ) 拮抗剂 (hEP2 SPA实验测定 IC50 为 8 nM;hEP2 cAMP 实验测定 IC50 为 50 nM)。EP2 receptor antagonist-3 可增加巨噬细胞介导的 Amyloid-β 斑块清除。EP2 receptor antagonist-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-172635
HY-P6306
HY-123033C
HY-123033D
HY-114584
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-P11035
HY-123033B
HY-176270
17β-HSD
Neurological Disease
Cancer
ESC1002755 是一种 17β-HSD10 抑制剂,其 IC50 为 19 nM。ESC1002755 具有显著的酶特异性,对辅因子 NADH 具有非竞争性抑制作用。ESC1002755 在 50 μM 浓度下对 HEK293 细胞表现出极小的细胞毒性。ESC1002755 具有阿尔茨海默病和激素依赖性癌症 (例如前列腺癌、骨癌和结直肠癌) 研究潜力。
HY-149279
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。JNK3 inhibitor-7 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-7 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-151389
HY-P4943
HY-123485
HY-N0785
HY-169668
HY-P0198
HY-157090
HY-135006
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-50682S
HY-111935
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 是一种花青染料,也是一种 tau 聚集 抑制剂,对 tau 的 IC50 为 0.28 μM。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可导致微管细胞骨架功能失调。3,3'-Diethyl-9-methylthiacarbocyanine iodide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-113262R
HY-D2343
HY-174923
HY-100740A
AZD-3293 hydrochloride; LY3314814 hydrochloride
Beta-secretase
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂,已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担,但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
HY-155687
HY-115498
HY-176540
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Microtubule stabilizer-1 (compound 69) 是一种可透过血脑屏障的微管 (microtubule ,MT) 稳定剂。Microtubule stabilizer-1 可提高乙酰化 α-微管蛋白 (AcTub) 水平,并防止与 Okadaic acid (HY-N6785) 孵育后观察到的神经元微管特征性丢失。Microtubule stabilizer-1 可用于研究阿尔茨海默病 (AD) 及相关的神经退行性tauo蛋白病。
HY-150702
HY-151536
Fluorescent Dye
Neurological Disease
meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 是一种基于硼二吡咯亚甲基 (BODIPY) 的荧光探针,具有良好的粘度响应和聚集诱导发射 (AIE) 特性。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可监测细胞黏度变化和自噬。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可用于阿尔茨海默病、溶酶体贮积病和神经退行性疾病的研究。
HY-174229
LIM Kinase (LIMK)
Neurological Disease
Cancer
SM311 (Compound 10) 是一种化学探针,是一种强效的选择性不可逆的 LIMK1 抑制剂 (EC50 =0.045 μM,对 LIMK2 的选择性超过 30 倍)。SM311 能够阻断丝切蛋白磷酸化和肌动蛋白细胞骨架的调节。SM311 有望用于诸如脆性 X 综合征 (FXS) 和阿尔茨海默病等神经退行性疾病以及肿瘤侵袭的研究。
HY-137388A
HY-149280
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-8 是一种有效的、选择性的,具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂,对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 21, 2203, >10000 nM。JNK3 inhibitor-8 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-8 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂,EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性,在测试的最高浓度 (30μM) 下,在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-N8260
HY-10043
HY-156030
HY-N0804AR
HY-113228
HY-176852
HY-N15707
HY-W840382
HY-172782
HY-P6306A
HY-175755
Amyloid-β
Neurological Disease
Ac-BIM-acid bromide 是一种吖啶衍生物。Ac-BIM-acid bromide 能显著抑制淀粉样蛋白原纤维化。Ac-BIM-acid bromide 调节 Saccharomyces cerevisiae Stm1蛋白 N 末端区域 (Stm1_N1-113 ) 的结构以及人类 Aβ42 蛋白的淀粉样蛋白形态,从而抑制其生长。Ac-BIM-acid bromide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-119333
mAChR
Neurological Disease
NNC 11-1607 是一种选择性 M1/M4 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。NNC 11-1607 抑制人类 M2 或 M4 mAChR 表达的中国仓鼠卵巢细胞中由 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。NNC 11-1607 有望用于阿尔茨海默病和精神分裂症等中枢神经系统疾病的研究。
HY-107676A
nAChR
Neurological Disease
SIB-1553A free base 是一种口服生物有效的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 激动剂,对含有 nAChRs 的 β4 亚单位具有选择性。SIB-1553A free base 也是一种选择性配体神经元 nAChR 配体。SIB-1553A free base 是一种认知增强剂,对阿尔茨海默病和其他认知障碍的症状研究具有潜在的研究潜力。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-162005
HY-P99164
HY-162915
HY-10043A
HY-P991375
HY-106000
HY-P991376
HY-159133
HY-N2807
HY-162138
HY-14503
HY-49459
Casein Kinase
Others
Casein kinase 1δ-IN-14 (compound 481) 是一种酪蛋白激酶 (Casein kinase) 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默氏病。
HY-P991435
HY-100604
HY-14202
Ro 19-6327 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性的可逆抑制剂(IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-175278
HY-P3780
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-Amyloid β-Protein (36-42) 是 β 淀粉样蛋白的36-42 片段。β 淀粉样蛋白是由 36-43 个氨基酸组成的多肽,是阿尔茨海默症患者大脑中淀粉样蛋白斑块的主要成分。β 淀粉样低聚物 (β-amyloid oligomers; Aβos) 通过诱导神经元损伤和认知障碍在阿尔茨海默病 (AD) 的进展中发挥关键作用。
HY-P991654
Amyloid-β
Neurological Disease
SAR228810 是一种靶向淀粉样蛋白 β (Aβ ) 的人源化 IgG4 单克隆抗体抑制剂,其对原纤维 Aβ 的 KD 为 0.43 nM,高于对单体 Aβ 。SAR228810 显著抑制脑淀粉样斑块形成以及寡聚体诱导的突触功能障碍和神经突丢失。SAR228810 对 Aβ 介导的神经毒性具有显著的保护作用。MINT1526A 可用于阿尔茨海默病成像和免疫治疗研究。
HY-108312
Caspase
Neurological Disease
Ac-VEID-CHO 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。Ac-VEID-CHO 还抑制 VEIDase 活性,IC50 值为 0.49 µM。Ac-VEID-CHO 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-151885
HY-14930R
HY-156586
ASN90
OGA
Tau Protein
Neurological Disease
Egalognastat (ASN90) 是一种选择性、可透过血脑屏障、口服有效的 O-GlcNAcase (OGA) 酶抑制剂,IC50 值为 10.2 nM。Egalognastat 可增加细胞内蛋白质 (如 tau 和 α-突触核蛋白) 的 O-GlcNAc 糖基化,从而防止其聚集和产生毒性。Egalognastat 不抑制己糖胺酶 (Hex)。Egalognastat 可用于神经退行性疾病的研究,例如 tau 蛋白病和 α-突触核蛋白病 (例如阿尔茨海默病和帕金森病)。
HY-14930AR
HY-146151
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) 是一种 γ-secretase 调节剂,可选择性降低淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 水平 (IC50 为 0.39 µM)。γ-Secretase modulator 12 可用于阿尔茨海默病研究。γ-Secretase modulator 12 在小鼠中具有良好的脑/血浆比 (Kp, brain = 0.72)。
HY-175296
EAAT
Neurological Disease
EAAT2 activator 2 (Compound 4(SF-2)) 是一种脑渗透性的兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2 ) 调节剂 (Ki =28.7 nM)。EAAT2 activator 2 可增强 EAAT2 介导的谷氨酸摄取,改善突触间隙谷氨酸清除。EAAT2 activator 2 有望用于神经退行性疾病 (如肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病)的研究。
HY-N1524
HY-B1804S2
HY-B1804S1
HY-14201
Ro 19-6327
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
拉扎贝胺
Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50 =0.03 μM),但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-155369
HY-109055
HY-10814
HY-116095
HY-159888
HY-100740
HY-17660
HY-W049312
HY-P10040
HY-115919
HY-B1328
HY-100740B
LY3314814 camsylate; AZD3293 camsylate
Beta-secretase
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD3293) camsylate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂,Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat camsylate 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P1388
HY-176242
Others
Neurological Disease
Buphanidrine 是一种乙酰胆碱酯酶(AChE )抑制剂,其 IC50 值为 52.8 μM。Buphanidrine 可以从 Brunsvigia josephinae 中提取,并在阿尔茨海默病研究中具有潜在应用。
HY-144681A
HY-P1389
HY-174272
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 27 (Compound 1c) 是一种可逆的竞争性 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM。GSK-3β inhibitor 27 抑制 tau 过度磷酸化,减少 Aβ 蛋白聚集,具有金属螯合和神经保护潜力。GSK-3β inhibitor 27 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-117259S
HY-146035
HY-B1804S
HY-174419
HY-U00035R
HY-118363
mAChR
Neurological Disease
Lu AE51090 是一种选择性的毒蕈碱 M1 受体激动剂,具有血脑屏障渗透性。Lu AE51090 激活人 M1 receptor ,其 EC50 值为 61 nM,同时对 M2-M5 受体无显著激动作用。Lu AE51090 在小鼠中表现出促认知效应。Lu AE51090 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症相关认知障碍 (CIAS) 研究。
HY-W008947R
HY-109086A
JNJ-40346527 hydrochloride; JNJ-527 hydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 ?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 ?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-W008947
HY-N0450R
HY-134968
HY-P3781
Amyloid-β
Neurological Disease
(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 是 Aβ42 的氧化形式 (Met35位点)。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可以产生与 Aβ40 相似的寡聚体大小和分布特征。(Met(O)35)-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-123033AR
HY-174066
HY-101087
HY-N8960
Others
Neurological Disease
1-Hydroxybisabola-2,10-dien-4-one是一种具有潜在的抗阿尔茨海默病活性化合物。1-Hydroxybisabola-2,10-dien-4-one的活性是通过在Caenorhabditis elegans阿尔茨海默病病理模型中的评估得出的。1-Hydroxybisabola-2,10-dien-4-one在生命科学相关研究中具有广泛的应用。
HY-P5333A
UB311 immunogen I acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th acetate 是 Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th (HY-P5333) 的醋酸盐形式。Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th acetate 是 UB-311 疫苗的一部分,针对淀粉样β蛋白 (Aβ),可改善阿尔茨海默病。
HY-107661
ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid
Others
Neurological Disease
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂,通过抑制 S-100β 的合成,调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。Arundic acid 还通过激活 Akt 、ERK 和 NF-κB 信号通路来提高 EAAT1 的表达水平,有潜力消除过来谷氨酸和抑制兴奋性脑损伤或死亡。Arundic acid (ONO-2506) 有潜力用于中风和阿尔茨海默病的研究。
HY-178324
HY-111262
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂,IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-156348
HY-10863
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-152110
HY-P3307
Tau Protein
Neurological Disease
Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 是一种 N-氨基肽,可选择性抑制 tau 蛋白的纤维化。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 通过与胞外 tau 蛋白的单体或纤维状相互作用,有效阻断内源性 tau 蛋白的细胞接种。Ac-Val-Gln-aIle-Val-aTyr-Lys-NH2 可用于研究神经退行性疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-161507
Carbonic Anhydrase
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
hCAI/II-IN-8 (Compound 8) 是一种基于 4- 羟基苯甲醛的肼酮衍生物。 hCAI/II-IN-8 主要靶向人类碳酸酐酶异构酶 I (hCA I ) 和II (hCA II ) 进行抑制 (IC50 = 21.35 ± 0.39 nM (hCA I); 7.12 ± 0.12 nM (hCA II))。对 AChE 和 BChE 也有抑制效果 (IC50 = 46.27 ±0.75 nM (AChE); 43.38 ± 0.83 nM (BChE))。。
HY-110160
ABT-089 dihydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂,与 [3 H] 胱氨酸位点结合,Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂,与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合,Ki 为 17 nM,而与 α7nAChR 的结合力很弱。
HY-132812
HY-124424
HY-16659
Ras
Neurological Disease
Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-N12423
HY-W040141
HY-P99022
HY-134571
HY-129688
HY-P1046
HY-P1388A
HY-14431A
SAM-531 hydrochloride; PF-05212365 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cerlapirdine hydrochloride 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6 ) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-P991377
HY-P991045
HY-P99835
HY-145585
HY-15500
KMO
Neurological Disease
JM6 是一种弱犬尿氨酸 3-单加氧酶 (kynurenine 3-monooxygenase, KMO ) 抑制剂,对小鼠 KMO 的 IC50 为 19.85 μM。JM6 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N7480A
HY-106432A
SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
沙可美林盐酸盐
Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-153010
HY-175211
HY-N8728
HY-103664
HY-164816
HY-106432
SB-202026; Memric
mAChR
Neurological Disease
沙可美林
Sabcomeline (SB-202026) 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor ) 部分激动剂,可以改善认知功能。Sabcomeline 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-P99527
HY-B0591
HY-P9967
HY-P1389A
HY-178750
HY-N2195
HY-N10408
HY-107677
HY-178192
HY-133011
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor ) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-146478
HY-17387S1
HY-174848
HY-120917
HY-149211
HY-162860
HY-174987
mGluR
Steroid Sulfatase
Neurological Disease
mGluR1 activator-1 是一种稳定的、可透过血脑屏障的维生素 K (HY-B2172) 类似物和 mGluR1 激活剂。mGluR1 activator-1 能通过类固醇和外源性物质受体及视黄酸受体实现强转录激活。mGluR1 activator-1 能有效诱导小鼠神经祖细胞的神经分化。mGluR1 activator-1 可用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默的研究。
HY-P1787
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂,具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-153433
HY-17388
HY-156032
HY-19771
Amyloid-β
Cancer
amyloid P-IN-1有利于在疾病或功能失调的研究中消耗血清淀粉样蛋白P组件(SAP),包括淀粉样变,阿尔茨海默病,2型糖尿病和关节炎。
HY-116459
AF102A hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Trans-Cevimeline (AF102A) (hydrochloride) 是 AF102B 的反式异构体,是一种 M1 选择性胆碱能激动剂。Trans-Cevimeline (AF102A) (hydrochloride) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-151338
HY-112636
Amyloid-β
Others
Astrophloxine 是能够靶向反平行二聚体的荧光成像探针。Astrophloxine 可用于检测阿尔茨海默症 (AD) 小鼠脑组织和脑脊液样本中聚集的Aβ。
HY-N2043
HY-107481
NS 105
mGluR
Neurological Disease
Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-156800
Phospholipase
Others
PDDC 是一种用于抑制阿尔茨海默病的化合物,是一种nSMase2抑制剂,可抑制tau诱导的nSMase2活性和神经酰胺升高,减缓tau在小鼠模型中的传播。
HY-W835175
iGluR
Neramexane hydrochloride是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-P1466
HY-111514
HY-113745
HY-W049335
HY-107203
HY-153561
HY-153561A
HY-P99859
HY-138973
iGluR
Neramexane是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-P11047
HY-117381
HY-115650
HY-113303
HY-N10487
HY-122381
HY-P1468
HY-130609A
γ-secretase
Neurological Disease
Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的,高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平,IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-174806
7-(β-D-Galactopyranosyloxy)-4-phenylchromen-2-one
Mitophagy
PINK1/Parkin
Amyloid-β
Neurological Disease
Y040-7904 是一种线粒体自噬激动剂。Y040-7904 通过促进线粒体向自噬体的转运以及自噬体与自噬溶酶体的融合来增强线粒体自噬。Y040-7904 通过 SIRT1/FoxO3 通路诱导线粒体自噬。Y040-7904 上调 Parkin、PINK1 和 LC3II/I 的水平。Y040-7904 可减轻体外和体内阿尔茨海默病模型中的 Aβ 积累。
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-N0690R
HY-155085
HY-P1387
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
β淀粉样肽(1-40)(鼠)
β-Amyloid (1-40) (rat) 是一种大鼠形式的淀粉样 β-肽,它作为不溶性细胞外沉积物积聚在神经元周围,引起与阿尔茨海默病 (AD) 相关的老年斑。β-Amyloid (1-40) (rat) 增加 45 Ca2+ 内流,诱导大鼠海马 CA1 亚区神经元变性。β-Amyloid (1-40) (rat) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 β-Amyloid (1-40) (rat) 可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-161643
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-10863S
HY-161723
Dopamine Transporter
CDK
Neurological Disease
LH2-051,一种溶酶体增强化合物 (LYEC),是一种可渗透血脑屏障的多巴胺转运体 (dopamine transporter ) (DAT ) 抑制剂 (Ki : 0.95 μM)。LH2-051 抑制 DAT 介导的多巴胺摄取的 IC50 为 3.0 μM 。LH2-051 促进 TFEB 的核转位和溶酶体生物发生。LH2-051 改善淀粉样前体蛋白 (APP)/早老素 1 (PS1) 小鼠的记忆功能。LH2-051 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-149340
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PD07 是一种具有口服活性的 AChE 抑制剂 (IC50 : 对 hAChE 为 0.29 μM)。PD07 还在体外 (in vitro ) 实验中抑制 ChE、BACE1 (IC50 : 13.42 μM) 和 Aβ1-42 聚集。PD07 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 抑制活性 (IC50 : 26.46 μM)。PD07 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的失忆大鼠的记忆和认知。PD07 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-175658
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-29 是一种 AChE/BChE 抑制剂。AChE/BChE-IN-29 表现出平衡的双重胆碱酯酶抑制活性,对电鳗胆碱酯酶 (eeAChE ) 的 IC50 值为 2.1 μM,对马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBChE ) 的 IC50 值为 6.3 μM。AChE/BChE-IN-29 在 E. coli 细胞模型中有效抑制 amyloid-β (Aβ42 ) 聚集和 tau 蛋白聚集。AChE/BChE-IN-29 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-176254
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-147955
HY-P990167
Prion Protein
Tau Protein
Neurological Disease
Anti-Mouse/Human PrP/prion protein Antibody (TW1) 是一种小鼠来源的 IgG2a 型抗体抑制剂,靶向小鼠/人 PrP/prion protein 。Anti-Mouse/Human PrP/prion protein Antibody (TW1) 可同时结合细胞型朊蛋白 (PrPc) 和羊瘙痒病朊蛋白 (PrPSc),并阻断朊蛋白与 tau 蛋白的相互作用。Anti-Mouse/Human PrP/prion protein Antibody (TW1) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-177003
HY-169719
HY-148306
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 14 是 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 调节剂。γ-Secretase modulator 14 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力 (WO2013010904A1; compound 42)。
HY-N10488
HY-14175
HY-155086
HY-W009970
HY-163465
HY-161142
HY-P4885
HY-125931
HY-P2651
Fluorescent Dye
Others
Dansyl-D-Ala-Gly-Phe(pNO2)-Gly 是一种合成的多肽底物。Dansyl-D-Ala-Gly-Phe(pNO2)-Gly 作为 NEP 的底物,可以被该酶特异性地识别并切割,从而释放荧光团 dansyl (5-二甲基氨基萘磺酸),其释放可以被定量检测,因此常用于测定 NEP 的活性。
HY-N7763
Glycosidase
Neurological Disease
Casuarictin 是一种有效且具有竞争性的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂,IC50 为 0.21 μg/mL。Casuarictin 是一种早老素稳定因子样蛋白 (PSFL ) 蛋白抑制剂。Casuarictin 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-171962A
Phospholipase
GHSR
Neurological Disease
KARI 201 hydrochloride 是一种选择性、可透过血脑屏障的、竞争性酸性鞘磷脂酶 (ASM ) 抑制剂,IC50 为 338.3 nM。KARI 201 hydrochloride 还是一种生长素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 激动剂。KARI 201 hydrochloride 可改善阿尔茨海默病的神经病理特征。
HY-170325
iGluR
Neurological Disease
17alpha-Hydroxywithanolide D 是 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 的变构调节剂,IC50 为 44.24 nM。17alpha-Hydroxywithanolide D 具有神经保护活性,可用于阿尔茨海默病疾病的研究。
HY-P991046
HY-171962
HY-N6906R
HY-I0020R
HY-136480
HY-16759B
MK-8931 tosylate
Beta-secretase
Neurological Disease
Verubecestat tosylate 是一种具有口服活性的,高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂,Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat tosylate 可以有效降低 Aβ40,并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-P2283
HY-105067A
GV-1001 hydrochloride
Telomerase
Neurological Disease
Tertomotide (GV1001) hydrochloride 是一种肽疫苗,由 16 个氨基酸的人类端粒酶逆转录酶 (hTERT) 序列组成。Tertomotide hydrochloride 具有神经保护作用。Tertomotide hydrochloride 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-156179
HY-170811
HY-132582A
Tau Protein
Cancer
TauASO-12 (murine) (sodium) 是一个用于降低鼠科动物 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO),具有研究阿尔茨海默病的潜力。( TauASO-12 序列 – 5′ GCTTTTACTGACCATGCGAG 3′ )
HY-177128
HY-144682
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-4 是一种 O-GlcNAcase 抑制剂,可用于研究神经退行性疾病和障碍,例如阿尔茨海默症,详细信息请参考专利文献 WO2018140299A1 中的式 Ic。
HY-134968A
Tau Protein
Neurological Disease
TTBK1-IN-1 是一种强效、选择性、脑渗透型 tau 微管蛋白激酶 1 (TTBK1 ) 抑制剂。(R)-TTBK1-IN-1 是 TTBK1-IN-1 (HY-134968) 的对映体。TTBK1-IN-1 可用于阿尔茨海默病及相关疾病的研究。
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-19021
mGluR
Neurological Disease
ADD-17014 是一种 L-Glu 拮抗剂。ADD-17014 可抑制突触前兴奋性氨基酸 L-Glu 的神经传递。ADD-17014 是其 β-氨基醇代谢物的前体药物,该代谢物通过与 NMDA 受体或离子通道内的 MK-801 位点结合,发挥 NMDA 受体拮抗剂的作用。ADD-17014 具有抗惊厥和抗缺血活性。ADD-17014 可用于帕金森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾病和中风研究。
HY-110291
LPL Receptor
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362, >10, 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-117049
HY-173334
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-101087R
HY-175352
HY-160481
Tau Protein
MicroRNA
Neurological Disease
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用,对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用,通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL),具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-147954
HY-178103
Dopamine Receptor
Arrestin
Neurological Disease
D1R antagonist 2 (Compound 13a) 是一种可穿透血脑屏障的 D1R 拮抗剂,其对基于 cAMP 的 D1R 和基于 β-arrestin 的 D1R 的 IC50 分别为 35.6 nM 和 70 nM。D1R antagonist 2 可有效拮抗 D1R 介导的 cAMP 和 β-arrestin 募集。D1R antagonist 2 可用于神经退行性疾病和神经精神疾病,例如精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病研究。
HY-161667
GSK-3
HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低,具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-178054
Keap1-Nrf2
Drug Derivative
Neurological Disease
LMDP10 是一种具有口服活性的 3-氨基喹唑啉衍生物,具有 Keap1-Nrf2 通路激活活性。LMDP10 与 Keap1 结合,抑制 Keap1-Nrf2 相互作用,从而激活 Nrf2 通路。LMDP10 提高 Nrf2 、SOD 和 GSH 水平,降低 MDA 和 TNF-α 水平,减轻阿尔茨海默病 (AD) 大鼠的神经退行性变,并改善记忆功能。LMDP10 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-14431
HY-128594
HY-153747
HY-161163
HY-P4926
HY-N0682
HY-105321A
PBT 2 hydrochloride
Bacterial
Neurological Disease
PBT 1033 (PBT 2) hydrochloride 是一种具有口服活性的铜/锌离子载体。PBT 1033 hydrochloride 可恢复阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中小鼠的认知能力。PB 1033 还对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。
HY-117609
HY-175006
HY-175480
HY-N13742
Dihydrohonokiol
GABA Receptor
Neurological Disease
Dihydrohonokiol B (Dihydrohonokiol) 是一种抗焦虑剂。Dihydrohonokiol B 能通过刺激 GABAC 受体,减轻淀粉样 β 蛋白诱导的神经毒性。Dihydrohonokiol B 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-W016443
HY-W845607
HY-P11319
CCR
Neurological Disease
RAP-103 是一种具有口服活性的 CCR 拮抗剂,通过抑制和逆转 PrPC/NOX 信号诱导的细胞骨架变化提供有效的突触保护。RAP-103 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-164506
HY-128783
mAChR
Neurological Disease
VU0090157 是一种 M1 毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR ) 的正向别构调节剂 (PAM)。VU0090157 通过与别构位点结合,增加 ACh 的亲和力。VU0090157 可用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-148108
HY-123059
HY-153279
HY-172127
HY-113228R
HY-138013
HY-14338A
Lu AE58054 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-112266
HY-169157
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-50 (Compound 4) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 35 nM。HDAC6-IN-50 可用于研究帕金森病 (PD) 和阿尔茨海默病 (AD)。
HY-P1362
Amyloid β Peptide (42-1)(human)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (42-1), human 是淀粉样蛋白 β 肽 (1-42) 的无活性形式。其活性形式 β-Amyloid (1-42) 能够在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-156585
HY-N10490
HY-14338
HY-P991535
HY-161453
HY-159109
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-46 (compound 12) 是一种选择性的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 抑制剂,IC50 值为 6.2 nM。HDAC6-IN-46 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156662
HY-156438
NT-0796
NOD-like Receptor (NLR)
Interleukin Related
Neurological Disease
Ruvonoflast (NT-0796) 是一种口服有效、选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂。Ruvonoflast 抑制人 PBMC 细胞中的 IL-1β 释放,IC50 值为 0.32 nM。Ruvonoflast 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。Ruvonoflast 能逆转高脂饮食引起的肥胖、全身炎症和星形胶质细胞增生,在饮食诱导的肥胖小鼠模型中表现良好。Ruvonoflast 有望用于神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症和肌萎缩侧索硬化症的研究。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-174305
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42-IN-7 (Compound CT-01) 是一种具有脑渗透性和选择性的淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 抑制剂。Aβ42-IN-7 能抑制 Aβ42 聚合成具有神经毒性作用的可溶性寡聚体和细胞外纤维状聚集物。Aβ42-IN-7 通过减少淀粉样蛋白介导的神经元毒性来发挥神经保护作用。Aβ42-IN-7 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-149090
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物,其靶向 AChE ,BuChE ,hu MAO-B 的 IC50 值分别为 5.3 μM,12.4 μM,1.9 μM,在体外具有良好的血脑屏障通透性,可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用,可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-175510
TREM receptor
Neurological Disease
TREM2 agonist-5 是小胶质细胞脂质感应受体 (TREM2 ) 激动剂,其 Kd 为 71.36 μM。TREM2 agonist-5 是 TREM2 激动剂 VG-3927 的外消旋结构类似物,在 HEK293-hTREM2/DAP12 细胞中表现出优异的小胶质细胞吞噬作用,并可激活 TREM2 信号传导。TREM2 agonist-5 的体外药代动力学特征优于 VG-3927。TREM2 agonist-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-150563
HY-146483
Amyloid-β
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Aβ agent 1A (compound M15) 能有效抵抗淀粉样蛋白-β (amyloid-β )。Anti-Aβ agent 1A 能显著抑制 LPS 诱导的 IL-1β、IL-6 和 TNF-α 水平,并通过线粒体途径减少 H2 O2 诱导的 SH-SY5Y 细胞凋亡。 Anti-Aβ agent 1A 具有抗氧化、抗炎、抗 Aβ 毒性和神经保护作用。Anti-Aβ agent 1A 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P11092
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
TLQP-62 (mouse,rat) 是一种可以从蛋白 VGF 中衍生而来的分泌型 C 端肽。TLQP-62 激活 BDNF-TrkB 信号通路,诱导 TrkB 受体的急性、短暂磷酸化以及下游 CREB (Ser133) 的磷酸化。TLQP-62 在促进野生型小鼠的长期恐惧记忆形成方面表现出极佳的功效,并能逆转 VGF 杂合敲除小鼠的记忆障碍。TLQP-62 可用于研究与记忆相关的神经疾病 (如阿尔茨海默病、额颞痴呆)。
HY-169706
HY-B0591S
HY-19757
HY-N2319
DHEC mesylate
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-F0004
HY-169709
HY-16759
HY-B1328S1
Pyridoxol-d3
NF-κB
Neurological Disease
Pyridoxine-d3 是氘代标记的Pyridoxine。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-P5334A
HY-169701
HY-N7887
HY-169689
HY-165677
HY-D1443
(trans,trans)-1-Bromo-2,5-bis-(3-hydroxycarbonyl-4-hydroxy)styrylbenzene
Amyloid-β
Others
BSB 是一种刚果红衍生的荧光探针。BSB 不仅与细胞外淀粉样 β 蛋白结合,还与许多由异常 tau 和突触核蛋白组成的细胞内病变结合。BSB 作为阿尔茨海默病的原型成像剂。
HY-169692
HY-P0128
Amyloid beta-peptide (25-35); Aβ25-35; β-Amyloid peptide (25-35)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35)) 是阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的Aβ(25-35) 片段,在培养细胞中显示出神经毒性活性。
HY-156666
HY-169702
HY-105321
HY-149243
HY-N7612
HY-169690
HY-169705
HY-N0785R
HY-109001
ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-P10487
HY-162043
Amyloid-β
Others
CKR-49-17 是 CK1γ2 的激活剂。CKR-49-17 降低 C99 和 β-淀粉样蛋白水平。CKR-49-17可用于阿尔茨海默病(AD) 的研究。
HY-167830
HY-156180
HY-N0682S1
HY-100740R
HY-130205
CP 1552 S
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Milacemide hydrochloride (CP 1552 S),一种甘氨酰胺衍生物,是具有口服活性的 MAO-B 抑制剂,并具有抗惊厥活性。Milacemide hydrochloride 降低二羟基苯乙酸和同壬酸的水平,同时增加尾状核中的多巴胺和血清素水平。Milacemide hydrochloride 有望用于阿尔茨海默病的研究。
HY-109036A
(S)-RO5025181; (S)-SYN120
Others
Neurological Disease
(S)-Landipirdine ((S)-RO5025181) 是一种选择性强效 5-HT6R 拮抗剂,对 hERG 药效团有显著影响,是研究神经系统疾病(特别是阿尔茨海默病)的宝贵工具。
HY-169025
HY-10291
HY-P4788
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 是一种六肽,包含潜在的铜(II)结合位点。Acetyl-Amyloid β-Protein (1-6) amide 用于研究阿尔茨海默病和相关疾病的研究。
HY-N16129
HY-178433
Cholinesterase (ChE)
p38 MAPK
Neurological Disease
BChE/p38-α MAPK-IN-2 是一种 BChE 和 p38-α MAPK 双重抑制剂。BChE/p38-α MAPK-IN-2 对 hBChE 的 IC50 值为 5.1 nM,对 hAChE 的选择性达 1000 倍。BChE/p38-α MAPK-IN-2 对 p38α MAPK 的 IC50 值为 8.12 μM。BChE/p38-α MAPK-IN-2 具有神经保护作用,可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
HY-144790
HY-161925
TGF-β Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3 ) 的拮抗剂,激活 TGF-β 信号通路,抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放,IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性,并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
HY-19369
L-685,458
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性,IC50 为 17 nM,选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解,IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。
HY-126192
PiB; 6-OH-BTA-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Pittsburgh Compound B (PiB) 是一种阿尔茨海默病 (AD) Aβ 沉积的 PET 示踪剂,具有高亲和力和特异性。通过点击化学修饰 (在 Pittsburgh Compound B 的 6-羟基位点引入 PEG3 连接臂和炔基来制备可点击 Pittsburgh Compound B 衍生物,并利用铜催化叠氮-炔基环加成反应 (CuAAC) 与叠氮标记的荧光染料或亲和标签进行共价偶联),Pittsburgh Compound B 及其共轭物可用于荧光成像、超微结构研究及 Aβ 复合物的富集和表征。Pittsburgh Compound B 在阿尔茨海默病研究中的应用潜力。
HY-178374
Beta-secretase
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
BACE-1/Mpro-IN-1 是一种易穿透血脑屏障的 BACE-1 (IC50 = 0.26 μM) 和 SARS-CoV-2 Mpro (IC50 = 0.91μM) 双重抑制剂。BACE-1/Mpro-IN-1 作为混合型抑制剂与天冬氨酰蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶结合。BACE-1/Mpro-IN-1 表现出最佳的对接评分和强大的相互作用特征。BACE-1/Mpro-IN-1 可用于研究 COVID-19 加剧的神经炎症和阿尔茨海默症。
HY-178454
HY-175739
Mitochondrial Metabolism
TNF Receptor
IFNAR
CXCR
Neurological Disease
TFAM activator 1 (Compound 2) 是一种线粒体转录因子 A (TFAM ) 激活剂。TFAM activator 1 具有抗炎和修复线粒体功能障碍活性。TFAM activator 1 可增加 TFAM 蛋白水平和线粒体 DNA 拷贝数,并通过阻止线粒体 DNA 逃逸到胞质溶胶来抑制线粒体 DNA 应激介导的炎症反应,从而减少细胞因子 (TNF-α 、CXCL-10 和 IFN ) 的产生。TFAM activator 1 可显著提高 ATP 水平,降低纤维化标志物,并增强 Treg 240 的功能。TFAM activator 1 可用于线粒体功能障碍,例如帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-151562
HY-D0186
Endogenous Metabolite
Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷
2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸,与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体,也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine,EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤,有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-B1018A
HY-111379
HY-N0006
HY-161508
HY-P0265C
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-40), HFIP-treated 是经过 HFIP 处理后的 β-Amyloid (1-40) (HY-P0265A)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。
HY-B1328S2
HY-P991130
Amyloid-β
Neurological Disease
Dalidnetug 是一种人源化单克隆抗体,靶向人 β 淀粉样蛋白前体蛋白 (APP )。Dalidnetug 特异性结合 APP ,减少 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的产生,从而发挥清除 β 淀粉样蛋白的活性。Dalidnetug 有望用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P0265AS
Amyloid Beta-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA; Amyloid β-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-40) (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-40) (TFA)。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
HY-W750970
HY-164907
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 22 (compound 20o) 是一种 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。GSK-3β inhibitor 22 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-W594851
HY-10933S
HY-N7509
HY-P3858
HY-168603
HY-172128
HY-16759A
HY-P99216
PF-04360365; RN 1219
EGFR
Neurological Disease
泊奈组单抗
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-133712
HY-169234
HY-173615
HY-136804
HY-176439
HY-P4888
HY-143291
HY-N13361
RAR/RXR
Neurological Disease
Elodeoidileon A 是 RXRα 的激动剂,与 RXRα-LBD 蛋白相互作用的解离常数 Kd 为 5.85 μM。Elodeoidileon A 可促进 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。Elodeoidileon A 在阿尔茨海默病研究中具有潜力。
HY-176401
HY-162671
HY-P3859
Amyloid-β
Neurological Disease
Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 的肽片段。Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-176434
HY-169632
HY-B1328S3
HY-169024
HY-N8728R
HY-B0702
HY-W611371
TRP Channel
iGluR
Neurological Disease
FP802 是一种口服的强效 TwinF 界面抑制剂,可破坏并解除 NMDAR/TRPM4 死亡复合物的毒性。FP802 在 5xFAD 阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型中发挥强大的神经保护作用,可防止认知功能衰退、维持神经元结构完整性、减少 β- 淀粉样蛋白斑块形成并减轻线粒体病变。在肌萎缩侧索硬化 (ALS) 小鼠模型中,FP802 能阻止运动神经元丢失、降低血清神经丝轻链 (NfL) 水平、改善运动表现并小鼠延长寿命。FP802 可用于阿尔茨海默病和肌萎缩侧索硬化症的相关研究[1][2] 。
HY-N1472
HY-D0837
HY-146195
HY-N6608
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体,靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N10486
HY-41239
Drug Intermediate
Others
1-Bromo-3,5-dimethyladamantane 是 Memantine (HY-B0591)的中间体。Memantine 是一种口服活性、非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 拮抗剂,可用于中重度阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-147387
HY-156634
NYX-783
iGluR
Neurological Disease
Risevistinel (NYX-783) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-168264
HY-P1851
HY-125095
HY-N10489
HY-161658
Amyloid-β
Neurological Disease
N-Caffeoyldopamine (Compound 6i) 是一种淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 聚集抑制剂。N-Caffeoyldopamine 可以抑制 Aβ 聚集形成纳米棒状结构,从而阻止 β 片层形成。N-Caffeoyldopamine 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-U00287
HY-171444
HY-W040141R
HY-N2413
UGT
Metabolic Disease
戈米辛 D
Gomisin D 是一种从五味子 (Fructus Schisandra ) 中分离出来的木脂素化合物,潜在的抗糖尿病药和抗阿尔茨海默病药。 Gomisin D 可以抑制 UDP-葡糖醛酸基转移酶活性,清除 ABTS(+) 自由基。 Gomisin D 被用作生脉散和参芪降糖颗粒的质量标志物。
HY-103537
HY-P3528
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-159943
HY-P0198B
HY-P10494
Amyloid-β
Neurological Disease
FEFEFKFK 是一种能自组装成纤维状结构的八肽。FEFEFKFK 在浓度大于约 7 mg/mL 时能够形成凝胶。FEFEFKFK 的自组装和凝胶化性质有助于理解蛋白质错误折叠疾病 (如阿尔茨海默病、帕金森病) 中的淀粉样纤维形成机制。
HY-N2195R
HY-161359
HY-N0611
HY-175443
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-8 (Example 270) 是一种 AMPA receptor 调节剂,对 TARP-γ2 的 IC50 为 0.02 nM。AMPA receptor modulator-8 可用于癫痫、阿尔茨海默病和帕金森病等神经疾病的研究。
HY-109116A
Leukomethylene blue dihydrobromide; LMTM dihydrobromide
Tau Protein
Neurological Disease
Hydromethylthionine dihydrobromide (Leukomethylene blue dihydrobromide) 一种强效的 TAU 蛋白聚集抑制剂。Hydromethylthionine dihydrobromide 通过与 TAU 蛋白相互作用,阻止其形成具有神经毒性的聚集体,从而减少神经退行性变。Hydromethylthionine dihydrobromide 可用于对阿尔茨海默病和其他 TAU 蛋白相关疾病的研究。
HY-P4308
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP) ) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50 = 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
HY-159083
Amyloid-β
Neurological Disease
DN5355 是一种对淀粉样 β 蛋白 (Aβ ) 和高磷酸化 tau 蛋白的双功能靶向小分子化合物,能够抑制 Aβ 和 tau 蛋白的聚集,并能够解聚已形成的 Aβ 和 tau 蛋白纤维。DN5355 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-N15756
HY-149212
HY-N0682S
HY-122381R
HY-172599
HY-N5064
HY-173152
HY-153427
Tau Protein
Neurological Disease
Tau protein aggregation-IN-1 (化合物 0c) 是一种 Tau protein 聚集抑制剂。Tau protein aggregation-IN-1 可用于蛋白质折叠障碍的研究,如阿尔茨海默病、痴呆、帕金森病、亨廷顿舞蹈病和基于朊病毒的海绵状脑病。
HY-174155
HY-139464
HY-P1851A
HY-W017540R
HY-175823
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 是一种具有神经保护活性的可穿透血脑屏障的 Trolox (HY-101445) 和维生素 K (HY-B2172) 的结合物。1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 能够抑制氧化死亡 (oxytosis )、铁死亡 (ferroptosis )、ATP 耗竭以及活性氧 (ROS ) 的产生。1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 可选择性抑制 M1 标志物的表达。1,4-Naphthoquinone-NH-C2-NH-Trolox 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-163150
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂,对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用,并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-N4150
Quercetagetin-7-O-glucoside
Phosphatase
Tau Protein
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
万寿菊苷
Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta ) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-14175R
γ-secretase
Neurological Disease
Begacestat (Standard) 是 Begacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Begacestat (GSI-953) 是淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase ) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50 Aβ40 =15 nM),有潜力用于阿尔兹海默症的研究。
HY-19948
TRx0237 mesylate; Methylene blue leuco base mesylate
Tau Protein
Neurological Disease
Leucomethylene blue (TRx0237) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。Leucomethylene blue mesylate 是 Methylene blue (亚甲基蓝)的一种还原形式, 亚甲基蓝是一种化学指示剂和生物染色剂。
HY-Y0785
HY-111338
HY-P5369
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
HY-B1328S
HY-116426
HY-14567
HY-150049
HY-P10557
HY-122487A
BHV-4157 hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Troriluzole hydrochloride 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体,是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole hydrochloride 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole hydrochloride 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。
HY-N3383
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂,在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-10143
HY-N0859B
NO Synthase
Neurological Disease
Schisanchinin D 是一种一氧化氮释放 (NO release ) 抑制剂,发现于 Schisandra chinensis 中。Schisanchinin D 在原代小鼠 BV2 小胶质细胞中能够抑制脂多糖 (LPS) 激活的一氧化氮 (NO) 的释放。Schisanchinin D 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-172101
HY-14567A
FUB-359 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Ciproxifan (FUB 359) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 (histamine H3 -receptor ) 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan hydrochloride 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan hydrochloride 可用于研究衰老性疾病和阿尔兹海默症。
HY-N2043R
HY-P10037
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(17-28) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid(17-28) human 可增强全长 β Amyloid40 的聚集,产生阿尔茨海默病 (AD) 中有毒聚集体。
HY-15289
HY-113303R
HY-103374
(-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-N0682S2
Pyridoxol-d5 hydrochloride; Vitamin B6-d5 hydrochloride
Keap1-Nrf2
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
吡哆醇盐酸盐-d5
Pyridoxine-d5 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。 Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol;Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol;Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2 /HO-1 途径发挥抗氧化作用。
HY-124244
PPARδ/γ agonist 1
PPAR
Neurological Disease
DB-959 (PPARδ/γ agonist 1) 是一种有效 PPAR 激动剂,靶向 PPAR δ/γ。DB-959 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠的空间学习和记忆能力,有潜力改善阿尔茨海默症 (AD)。
HY-160939
HY-P4889
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) (Arctic variant Ab40ARC (E22G)) 是一种肽。(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10942
HY-NP009A
HY-107509
mGluR
Neurological Disease
LY2389575 hydrochloride 是一种选择性和非竞争性的 mGlu3 负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 190 nM。LY2389575 hydrochloride 能诱导 Mrc1 水平升高。LY2389575 hydrochloride 还能放大 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 的毒性,可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-W127737
Mecobalamin hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
甲钴铵水合物
Methylcobalamin Hydrate 是甲硫氨酸生物合成所需的辅酶。维生素(造血)。它作为组胺受体,阿尔茨海默研究。甲钴胺还用于研究周围神经病变、糖尿病性神经病变,并作为肌萎缩性侧索硬化症的初步研究。可用于预防或研究因缺乏维生素 B12 而引起的病理,如恶性贫血。
HY-174340
HY-116565
SUVN-D4010
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-174464
HY-113354
HY-N0682S3
HY-156626
NYX-458; NYX-3054
iGluR
Neurological Disease
Nevadistinel (NYX-458; NYX-3054) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的正变构调节剂。Nevadistinel可用于抑制与神经退行性疾病相关的认知障碍,例如轻度认知障碍、轻度阿尔茨海默病、帕金森病、路易体病。
HY-145831
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-151797
CaMK
Neurological Disease
Ph-HTBA 是 CaMKIIα 的高亲和力、脑穿透调节剂。Ph-HTBA 对 CaMKIIα 具有结合亲和力,Kd 值为 757 nM。Ph-HTBA 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-131068
HY-176867
HDAC
Neurological Disease
Rodin-B 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 0.50 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.27 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.28 μM。Rodin-B 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-B 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
HY-W699983
HY-124609
AMPK
Acetyl-CoA Carboxylase
Neurological Disease
CAD031 是一种口服有效的 AMPK/ACC1 信号通路的激活剂,是阿尔茨海默病 (AD) 靶向剂 J147 (HY-13779) 的衍生物 (在人类神经干细胞测定中比 J147 更活跃)。CAD031 可通过血脑屏障,激活 AMPK 并抑制 ACC1,从而增加 ac-CoA 水平、改善线粒体功能并减少游离脂肪酸合成。CAD031 具有神经保护、促进神经发生和改善记忆的活性,可用于阿尔茨海默病及衰老相关神经退行性疾病的研究。CAD031 有效增强小鼠的记忆力,改善树突结构,并刺激高龄小鼠大脑生发区的细胞分裂。
HY-149542
Tau Protein
Apoptosis
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 15 (Compound 54) 是一种 GSK-3β 抑制剂 (IC50 : 3.4 nM)。GSK-3β inhibitor 15 抑制 Aβ1-42 诱导的 GSK-3β 和 tau 蛋白 磷酸化GSK-3β inhibitor 15 抑制 LPS 诱导的 iNOS 表达。GSK-3β inhibitor 15 对 Aβ1-42 诱导的神经毒性具有神经保护作用。GSK-3β inhibitor 15 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-107650A
CI 979 hydroiodide; RU 35926 hydroiodide
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI 979; RU35926) hydroiodide 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂,可改善认知功能。Milameline hydroiodide 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同,M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline hydroiodide 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline hydroiodide 可产生中枢和外周胆碱能作用,并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline hydroiodide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-135460
CI-979; RU35926
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI-979; RU35926) 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂,可改善认知功能。Milameline 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同,M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline 可产生中枢和外周胆碱能作用,并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-D0837R
HY-N4150R
Quercetagetin-7-O-glucoside (Standard)
Reference Standards
Phosphatase
Tau Protein
NF-κB
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
万寿菊苷 (Standard)
Quercetagitrin (Standard) 是 Quercetagitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta ) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
HY-118243
Amyloid-β
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂,能够直接干扰淀粉样β(amyloid-b)寡聚体的形成,从而在预防性使用时保持认知行为,在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药,显著减少了淀粉样β寡聚体的组装,并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明,KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中,研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性,以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-P5381
HY-107650
CI 979 hydrochloride; RU 35926 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Milameline (CI 979; RU35926) hydrochloride 是一种非选择性、局部性、口服有效的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 激动剂,可改善认知功能。Milameline hydrochloride 对不同亚型的人 muscarinic receptor 的亲和力相同,M1- 、M2- 、M3- 和 M4-muscarinic receptors 的 IC50 分别为1.3、1.1、1.5 和 1.9 µM。Milameline hydrochloride 对 [3 H]CMD 位点的亲和力 (IC50 = 20 nM) 高于 [3 H]QNB 位点 (IC50 = 3059 nM)。Milameline hydrochloride 可产生中枢和外周胆碱能作用,并逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的认知缺陷。Milameline hydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W027553
HY-176866
HDAC
Neurological Disease
Rodin-A 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去乙酰化酶 (HDAC )-抑制转录因子抑制元件-1 沉默转录因子 (CoREST ) 复合物的特异性抑制剂,对 CoREST 复合物的 IC50 值为 1.80 μM,对 HDAC1 的 IC50 值为 0.15 μM,对 HDAC2 的 IC50 值为 0.43 μM。Rodin-A 会增加组蛋白 H3K9 的乙酰化水平,上调与神经元相关的基因表达,从而促进树突棘密度的增加、突触蛋白 (SV2A 和 PSD95) 的共定位以及海马体长时程增强 (LTP) 的改善,发挥突触保护和修复作用。Rodin-A 有望用于与突触功能障碍相关的神经退行性疾病的研究,尤其是阿尔茨海默病。
HY-W027553R
HY-B1018AS
HY-NP0204
HY-P991413
HY-143329
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂,具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达,降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-B1266
Eserine salicylate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-P991442
TAK-920
TREM receptor
Neurological Disease
DNL-919 (TAK-920) 是一种靶向 TREM-2 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。DNL-919 可用于阿尔兹海默症的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
HY-N0682R
HY-B0949AS
HY-145832
HY-155958
HY-119689
CNP520
Beta-secretase
Neurological Disease
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-101282
Amyloid-β
Neurological Disease
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 3 (compound 212 ) 是一种具有抗阿尔兹海默症作用的化合物,是有效的人谷氨酰胺酰环化酶 (GC) 的抑制剂,其 IC50 值为 4.5 nM。Glutaminyl Cyclase-IN-1 (compound 212) 可显著降低大脑Aβ的浓度,并恢复认知功能。
HY-19490A
(S)-AQW-051
nAChR
Neurological Disease
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR ) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用,例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
HY-158092
HY-164512
HY-P2713
HY-N2534
HY-N6960
Stepholidine; (-)-Stepholidine; L-SPD
Dopamine Receptor
Neurological Disease
L-千金藤立定
L-Stepholidine (Stepholidine) 是一种生物碱。L-Stepholidine 具有多巴胺 D1 (dopamine D1 receptor ) 受体激动剂和 D2 (dopamine D2 receptor ) 拮抗剂的混合特性。L-Stepholidine 具有神经保护作用。L-Stepholidine 可用于神经系统疾病的研究,如帕金森病、阿尔茨海默病和阿片类药物成瘾。
HY-N2320
Eserine hemisulfate
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
毒扁豆碱半硫酸盐
Physostigmine hemisulfate (Eserine hemisulfate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine hemisulfate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine hemisulfate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine hemisulfate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-14199
Deprenyl hydrochloride; (-)-Selegiline hydrochloride; (-)-Deprenyl hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸司来吉兰
Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-110168
nAChR
Neurological Disease
NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-P10628
HY-105327
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM,并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-10104
HY-153183
HY-P991168
HY-150050
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 5 (compound 22d) 是一种可以通过血脑屏障的 γ-分泌酶调节剂 (GSMs ),可以抑制聚集的淀粉样蛋白 β 肽 Aβ42 的产生,其 IC50 值为 60 nM。可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-14198
Deprenyl; (-)-Selegiline; (-)-Deprenyl
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
司来吉兰
Selegiline (Deprenyl) 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-149012
HY-14338AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Idalopirdine (hydrochloride) (Standard) 是 Idalopirdine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idalopirdine hydrochloride (Lu AE58054 hydrochloride) 是有效,选择性的 5-HT6 受体拮抗剂,Ki 为 0.83 nM。Idalopirdine hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。
HY-105181
nAChR
Neurological Disease
T 588 是一种具有口服活性的神经保护剂。T 588 能够增加额叶皮质和海马体中乙酰胆碱的释放,并改善认知功能障碍。T 588 可以保护小脑颗粒细胞免受谷氨酸的神经毒性影响。T 588 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
HY-P3709
HY-103374A
(-)-Eseroline phenylcarbamate tartrate; (-)-Phenserine (+)-tartrate
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine tartrate ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine tartrate 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine tartrate 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-107203S
HY-113489
HY-P10674
HY-W029600
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Beta-secretase
Neurological Disease
Cancer
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
BCA (Disodium bicinchoninate) 是一种具有口服活性的、非竞争性 β 位点淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂,具有 IC50 值为 28 μM,Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-10291R
HY-N2319R
DHEC mesylate (Standard)
Reference Standards
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine (mesylate) (Standard) 是 Dihydroergocristine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-P2713A
HY-163370
HY-11044
HY-P3845
Amyloid-β
Neurological Disease
(Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的肽片段。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。Aβ 中 Glu22 突变为 Gly22 可增加蛋白聚集。
HY-136866
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
氯化锂 水合物
Lithium chloride hydrate 是一种具有口服活性的情绪稳定剂,是一种有效的病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK3β 和促进神经发生而具有抗抑郁活性。Lithium chloride hydrate 可减轻认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症状。Lithium chloride hydrate 可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究。
HY-10009
HY-162597
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 : 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156031
HY-14415
HY-B0949R
HY-17552
HY-116565A
SUVN-D4010 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50 =nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
HY-162523
HY-155022
HY-P10861
HY-F0004S
HY-16759R
HY-N10889
HY-N6608S
HY-N0249
HY-161448
Tau Protein
Neurological Disease
Tau-aggregation-IN-3 (compound 9) 一种 Tau 蛋白聚集抑制剂 (TAI)。Tau-aggregation-IN-3 在细胞聚集抑制实验中表现出活性 (EC50 =4.816 μM)。Tau-aggregation-IN-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-110194
HY-132582D
Tau Protein
Neurological Disease
scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 是 IONIS-MAPTRx sodium (HY-132582C) 的乱序序列。scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 与 IONIS-MAPTRx sodium 活性片段具有相同的氨基酸组成,但排列顺序是随机打乱的。scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 通常用作阴性对照。scrambled IONIS-MAPTRx (sodium) 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-P990221
HY-158978
Cholinesterase (ChE)
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂,作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE ,IC50 =0.14 μM),丁酰胆碱酯酶 (BChE ,IC50 =11.6 μM),单胺氧化酶B (MAO B ,IC50 =0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%),并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
HY-W017540S
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症,阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
HY-175841
Tau Protein
p38 MAPK
NF-κB
Apoptosis
Bcl-2 Family
ERK
JNK
Neurological Disease
Tau Protein Phosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白 (tau protein ) 磷酸化抑制剂,能有效保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性 (EC50 = 1.93 μM),并能穿透血脑屏障。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 在体外和体内均能逆转 tau 蛋白的过度磷酸化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,阻断 MAPK 和 NF-κB 信号通路,并显著降低 RAGE 及凋亡 (apoptosis ) 因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau Protein Phosphorylation-IN-1 可减轻小鼠的神经损伤并改善其学习记忆能力。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 适用于阿尔茨海默病的相关研究。
HY-W778990
HY-117046
HY-150728
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,作用于 AChE 和 BuChE 的 IC50 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN-22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-Z8890
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Norneostigmine 是 AChE 的有效抑制剂,可透过血脑屏障。Norneostigmine 处理小鼠脑 AChE 10 min 时可达到 50% 的抑制率,与 Tetrahydroaminoacridine (10 min 时 57%) 的抑制效果接近。Norneostigmine 可用于阿尔茨海默病和其他记忆障碍相关的记忆障碍的研究。
HY-101181
HY-P3340
iGluR
Neurological Disease
Leptin (116-130) 是一种具有生物活性的瘦素片段。Leptin (116-130) 促进 AMPA 受体运输到突触并促进活动依赖性海马突触可塑性。Leptin (116-130) 在淀粉样蛋白毒性模型中防止海马突触破坏和神经元细胞死亡。Leptin (116-130) 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-157978
HY-174378
TREM receptor
Neurological Disease
TREM2 agonist-4 (Compound 4a) 是一种 TREM2 激动剂,Kd 值为 45.9 μM。TREM2 agonist-4 能激活 TREM2 下游信号通路并增强小胶质细胞吞噬功能。TREM2 agonist-4 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-P5852
Alpha-conotoxin EIIB
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EIIB (Alpha-conotoxin EIIB) 是一种可从芋螺 (Conus ermineus ) 毒素中获得的毒素肽,能与 nAChR 结合 (Ki =2.2 nM)。α-Conotoxin EIIB 可用于神经性疾病 (如精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病) 的研究。
HY-Y1362
HY-N3734
HY-168079
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-105022
R 58735
Tau Protein
Neurological Disease
Sabeluzole (R 58735) 是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血、抗癫痫和增强认知的特性。Sabeluzole 通过阻止 tau 表达保护大鼠海马神经元免受 NMDA 和谷氨酸诱导的神经毒性。Sabeluzole 增强大鼠的记忆力,并防止 Chlordiazepoxide 的遗忘效应。Sabeluzole 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-149817
HY-N15532
Trk Receptor
Neurological Disease
Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside (Compound 12) 是一种神经生长因子 (NGF ) 分泌促进剂,发现于植物 Piper 中。Phenylmethyl 6-O-α-L-arabinofuranosyl-β-D-glucopyranoside 有望用于神经退行性疾病 (如帕金森病和阿尔茨海默病) 和糖尿病多发神经病的研究。
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物,通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率,改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-164505
HY-N10183
HY-N0006R
HY-105321R
HY-B1028
HY-11045
HY-P10876
Amyloid-β
Neurological Disease
mcK6A1 是抑制淀粉样蛋白-β (Aβ ) 聚集的抑制剂,能够选择性地与 Aβ42 的 16KLVFFA21 片段结合,形成延伸的 β 折叠结构,并抑制 Aβ42 寡聚体的形成。mcK6A1 可用于阿尔茨海默病和其他淀粉样蛋白相关疾病的研究。
HY-176402
HY-B0702R
HY-170236
NO Synthase
Neurological Disease
nNOS-IN-5 (Compound 9) 是一种有效的人神经元型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂 (Ki = 22 nM)。nNOS-IN-5 表现出优异的选择性,对人 nNOS 的选择性比对人内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的选择性高 900 倍。nNOS-IN-5 可用于神经退行性疾病的研究,如阿尔茨海默病和帕金森病。
HY-103442
HY-149473
HY-16531A
HY-165677S
HY-172176
HY-155823
HY-161842
HY-171348
Amyloid-β
γ-secretase
Neurological Disease
Amyloid-β-IN-2 (Compound EX.112) 是一种选择性 γ- 分泌酶 (γ-secretase ) 的抑制剂。Amyloid-β-IN-2 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性,EC50 值为 226 nM。Amyloid-β-IN-2 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 与 Aβ 沉积相关疾病的研究。
HY-W042416
HY-16531
HY-163537
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (IC50 =46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE ) (IC50 =3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-139052
γ-secretase
Neurological Disease
III-31-C 是一种 (hydroxyethyl)urea γ-secretase 抑制剂。III-31-C 可抑制 Aऔ 的产生,在无细胞 γ-分泌酶测定中 IC50 为 10 nM,在 APP 转染细胞中为 200 nM。III-31-C 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-50882
γ-secretase
Neurological Disease
ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
HY-B1794
HY-B1794R
HY-B1794A
HY-50882A
γ-secretase
Neurological Disease
ELN318463 racemate 是 ELN318463 的外消旋体。ELN318463 是淀粉样前体蛋白 (APP) 选择性的 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。ELN318463 对包含早老蛋白 (PS1) 和 PS2 的 γ-分泌酶抑制活性不同,对 PS1 和 PS2 的 EC50 分别为 12 nM 和 656 nM。ELN318463 对 PS1 的选择性比对 PS2 高约 51 倍。
HY-B1794AR
HY-65036
HY-175840
Tau Protein
Neurological Disease
TAU-IN-5 (compound 13) 是一种 TAU 蛋白抑制剂,EC50 为 0.81 μM。TAU-IN-5 抑制 tau (2N4R 亚型) 寡聚物的形成并减少 tau 二聚体的形成。TAU-IN-5 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-P1146A
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-120970
HY-B0340
HY-W721681
Amyloid-β
Neurological Disease
Dehydro nicardipine 是 Nicardipine (HY-12515) 的二氢吡啶类代谢产物,属于二氢吡啶类化合物。Dehydro nicardipine 可选择性抑制 Aβ 单体聚集,特异性调控 Aβ 可溶性聚集体的延伸和结合,改变 Aβ 聚集体的形态,抑制聚集体长度增长。Dehydro nicardipine 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-178017
HY-157555
HY-P990078
LY3372993
Amyloid-β
Neurological Disease
Remternetug 是一种人源免疫球蛋白 G1-kappa、抗 APP (淀粉样蛋白 β A4 前体蛋白) Aβ42 N3pGlu 肽单克隆抗体。Remternetug 可识别 Aβ 的焦谷氨酸形式。Remternetug 可快速有效地减少淀粉样斑块。Remternetug 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-W743952
HY-103268
HY-174337
HY-101182
HY-B0702S
HY-F0004R
HY-115910A
HY-147938
HY-159482
HY-134635
HY-173282
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation-IN-2 (Compound 8i) 是一种淀粉样 β 蛋白 (Aβ42 ) 聚集的抑制剂,在 25 μM 时对 Aβ42 聚集的抑制率约为 91%,同时还具有诱导 Aβ42 解聚作用及抗氧化活性。Aβ aggregation-IN-2 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-163498
HY-113354S
HY-167843
Akt
PI3K
Autophagy
Neurological Disease
Alborixin 是一种 PI3K-AKT 通路的抑制剂,可诱导自噬 (Autophagy )。Alborixin 通过上调自噬相关蛋白 (如 BECN1 、ATG5 、ATG7 ) 和增强溶酶体活性,促进细胞内外 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β ) 的清除,减轻 Amyloid-β 介导的神经细胞毒性。Alborixin 有望用于阿尔茨海默症研究。
HY-115910
HY-P1146
HY-150537
HY-N3001
STAT
VEGFR
Bcl-2 Family
Survivin
IAP
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-175655
HY-178356
HY-175816
5-HT Receptor
FAAH
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Neurological Disease
5-HT6R/FAAH modulator 1 是一种选择性血清素 5-HT6 受体配体和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂。5-HT6R/FAAH modulator 1 对 5-HT6 的 pKi 为 6.33,对 FAAH 的pIC50 为 6.33。5-HT6R/FAAH modulator 1 对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 或丁酰胆碱酯酶 (BChE) (pIC50 = 5.12) 也有轻微抑制作用。5-HT6R/FAAH modulator 1 能够抑制细胞凋亡 (apoptosis ) 并降低活性氧 (ROS ) 水平。5-HT6R/FAAH modulator 1 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)。
HY-171936
GM1 (d18:1/C18:0) ammonium; C18 Ganglioside GM1 (d18:1/18:0) ammonium
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Ganglioside GM1 (ammonium) 是一种单唾液酸化的神经节苷脂,是含有一个唾液酸残基的神经节苷脂的原型。Ganglioside GM1 (ammonium) 是脑中最丰富的神经节苷脂之一,具有神经保护作用。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有抗炎特性。Ganglioside GM1 (ammonium) 具有均衡的两亲行为。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以降低质膜的流动性,这意味着神经节苷脂在被称为脂筏的特定膜区域内滞留和富集。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以改变分化过程,增强对神经营养因子的反应,并防止兴奋性氨基酸相关的神经毒性。Ganglioside GM1 (ammonium) 可以通过阻断细胞毒性和增强神经营养因子来减轻急性神经细胞损伤。Ganglioside GM1 (ammonium) 可用于研究阿尔茨海默病等神经退行性疾病。
HY-113050
2,3-DPG
Parasite
Infection
Neurological Disease
2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-139142A
PTI-125 dihydrochloride
Tau Protein
Amyloid-β
mTOR
iGluR
Neurological Disease
Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导,改善胰岛素敏感性,减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-17566
HY-N7255
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
环阿屯醇
Cycloartenol 是一种植物甾醇类化合物,是许多甾醇类化合物生物合成的关键前体物质之一。Cycloartenol 抑制胶质瘤细胞的迁移,抑制 p38 MAPK 的磷酸化。Cycloartenol 具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、抗菌、抗阿尔茨海默病等多种药理活性。Cycloartenol 在植物生长发育过程中也起着重要作用。
HY-E70525
HY-44178
HY-177557
HY-144399A
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) hydrochloride 是一种 CD33 剪接调节剂。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃,可用于研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病。
HY-B0340R
HY-P3846
Amyloid-β
Neurological Disease
(Glu20)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的一种较慢原纤维化变体。Glu20 突变降低了 Aβ 的聚集倾向,从而防止缓慢原纤化肽的积累。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。
HY-169022
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物,可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能,并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂,能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用,从而在体内逆转 BBB 的破坏,用于阿尔茨海默病的研究。
HY-Y0785S
HY-139142B
PTI-125 hydrochloride
mTOR
iGluR
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导,改善胰岛素敏感性,减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-161331
HY-149273
HY-147846
HY-19742A
SRA-333 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Lecozotan (SRA-333) hydrochloride 是一种具有口服活性的,选择性 5-HT1A 拮抗剂,对克隆人 5-HT1A 受体的 Ki 为 4.5 nM。Lecozotan hydrochloride 可增强海马体中谷氨酸和乙酰胆碱的刺激释放,并具有增强认知的特性。Lecozotan hydrochloride 具有用于轻度至中度阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-143330
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-B-IN-4 (Compound 26) 是一种具有口服活性的,可逆的 MAO-B 抑制剂,其 IC50 为 9 nM。MAO-B-IN-4 具有良好的代谢稳定性,安全性并且可透过血脑屏障。MAO-B-IN-4 在大鼠和小鼠中显示抗抑郁的活性。MAO-B-IN-4 在星形胶质细胞有神经胶质保护作用。MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病相关研究。
HY-P3779
Aβ(17-42)
Apoptosis
Neurological Disease
Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
HY-161570
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-12 (compound 1) 抑制 LRRK2 G20195 (IC50 =0.45 nM), LRRK2 WT (IC50 =1.1 nM) 和 LRRK2 WT ADP-Glo (IC50 =0.46 nM) 的活性。 LRRK2-IN-12 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-171347
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种 gamma-secretase 调节剂。gamma-secretase modulator 6 可抑制稳定表达 APP (Aβ 淀粉样蛋白前体) 的 HEK 细胞系中的 Aβ42 分泌 (pIC50 : 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-170658
HY-P4882
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-147547
HY-159081
HY-130795
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-162402
HY-P1363S
Amyloid β-peptide-15 N (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-42), human (TFA) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-42) (TFA)。β-Amyloid (1-42), human TFA (Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA) 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-139142
HY-15289R
Histamine Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Ciproxifan (maleate) (Standard) 是 Ciproxifan (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciproxifan maleate (FUB 359 maleate) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和竞争性的组胺 H3 受体拮抗剂,IC50 值为 9.2 nM。Ciproxifan maleate 对其他受体亚型的表观亲和力低。Ciproxifan maleate 可用于研
HY-129133
Drug Isomer
Others
cis-宫部苔草酚C
cis-Miyabenol C 是一种白藜芦醇三聚体 Miyabenol C 的异构体,可以从葡萄草本植物中分离得到。Miyabenol C 是阿兹海默症模型小鼠的淀粉样β肽 (Aβ) 和淀粉样β前体蛋白 (APP) 的抑制剂,对改变 β-分泌酶 (β-secretase) BACE1 的蛋白质水平没有影响,但可以抑制 β-分泌酶活性。
HY-111338R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Tacrine (Standard) 是 Tacrine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50 =109 nM),同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
HY-139048A
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-139048
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-16657
HY-151873
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-113354R
HY-W002112
HY-113354S1
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-103130A
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 free base 是一种有效的5-羟色胺 6 受体 (5-HT6R) 激动剂。EMD386088 free base 诱导细胞死亡。EMD386088 free base 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 free base 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
HY-145343A
HY-N2534R
HY-10016
γ-secretase
Neurological Disease
E 2012 是有效的 γ 分泌酶 调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24) 。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
HY-N0611R
HY-167824
HY-P1363F1
Biotin-amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
Biotin-β-Amyloid (1-42), human TFA (Biotin-Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA) 是生物素标记的 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363)。β-Amyloid (1-42), human TFA 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-14535
Amyloid-β
Neurological Disease
SEN-1269 是一种有效的 Aβ 聚集 抑制剂。SEN-1269 可阻断 Aβ(1-42) 聚集并保护暴露于 Aβ(1-42) 的神经元细胞系。SEN-1269 可减轻 Aβ 寡聚体引起的 LTP 和记忆缺陷。SEN-1269 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-174462
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-90 (Compound 5b) 是一种口服有效、脑渗透性和有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,对人 AChE 的抑制常数 IC50 值为 0.023 μM,对丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的选择性较低 (IC50 1.8 μM)。AChE-IN-90 可提高突触间隙中的乙酰胆碱水平。AChE-IN-90 有望用于神经退行性疾病,如阿尔茨海默病的研究。
HY-113969
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (compound 11),四氢异喹啉 (THIQ) 衍生物,是一种选择性的苯乙醇胺 N-甲基转移酶 (PNMT ) 抑制剂,其 Ki 值为 0.3 μM。7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 可用于阿尔茨海默病和帕金森病等相关精神疾病的研究。
HY-153560
Phospholipase
Neurological Disease
Lp-PLA2-IN-14 (Compound 19) 是一种 Lp-PLA2 抑制剂,对 rhLp-PLA2 的 pIC50 为 8.4。Lp-PLA2-IN-14 可用于神经退行性相关疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD)、青光眼、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 或心血管疾病包括动脉粥样硬化等。
HY-173144
HY-115440R
REP-3123 dihydrochloride (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Antibiotic
Infection
CRS3123 (dihydrochloride) (Standard)是 CRS3123 (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CRS3123 (REP-3123) dihydrochloride 是一种口服有效的全合成抗菌剂,可有效抑制 Clostridioides difficile 甲硫氨酰-tRNA合成酶 (MetRS)。CRS3123 dihydrochloride 可用于研究 Clostridioides difficile
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-107668
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 dihydrochloride 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为 0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 dihydrochloride 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-137119A
HY-107668A
nAChR
Neurological Disease
TC-1698 是一种选择性的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 激动剂,对猴 α7 烟碱受体和人 α7 烟碱受体的 EC50 值分别为0.16 μM and 0.46 μM。TC-1698 可以改善记忆并具有神经保护作用。TC-1698 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N2014
HY-172461
HY-124322
HY-W098905
HY-W440556
4-Sulfocalix[8]arene
Amyloid-β
Neurological Disease
GL-522 (4-Sulfocalix[8]arene) 是一种 Aβ42 抑制剂。GL-522 通过非特异性多点疏水相互作用与 Aβ42 结合,其 Kd 为 276 μM。GL-522 可有效抑制 Aβ42 纤维化并降低淀粉样蛋白的细胞毒性。GL-522 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-N2230
HY-162093
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1–42 aggregation inhibitor 2 (compound 7c) 是 Aβ1-42 聚集的有效抑制剂,在阿尔茨海默病研究中发挥着重要作用。Aβ1–42 aggregation inhibitor 2 具有出色的抗氧化、金属离子螯合、减轻氧化应激、神经保护和抗神经炎症活性。
HY-13225D
RJR-2403 fumarate; (E)-Metanicotine fumarate
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) fumarate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline fumarate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline fumarate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline fumarate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-14198S
HY-134923
Autophagy
Neurological Disease
CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA ) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-172884
HY-A0009
Galantamine hydrobromide
Cholinesterase (ChE)
nAChR
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-13225A
RJR-2403; (E)-Metanicotine
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱
Rivanicline (RJR-2403) 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-114331
HY-120782
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 是一种 Notch 激活剂。Yhhu-3792 可增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 可促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 可增强小鼠的空间记忆和情景记忆能力。Thhu-3792 可用于治疗神经退行性疾病 (例如阿尔茨海默病) 或脑损伤后的神经再生。
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-14174
γ-secretase
Neurological Disease
Cancer
MRK-560 是一种化学探针,是一种口服有效的,可透过血脑屏障的 γ-Secretase 抑制剂,能有效减少大鼠脑和脑脊液中 Aβ 肽。MRK-560 能通过选择性地抑制 PSEN1 来阻碍 NOTCH1 的突变进程。MRK-560 可用于阿尔兹海默病和 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-N1876
Others
Neurological Disease
Aromadendrane-4β,10α-diol 是一种倍半萜醇。 Aromadendrane-4β,10α-diol 可显著改善中 Aβ1-42 肽诱导的记忆障碍。 Aromadendrane-4β,10α-diol 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-110168R
nAChR
Neurological Disease
NS 9283 (Standard) 是 NS 9283 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NS9283 是 (α4)3 (β2)2 烟碱型 ACh 受体的正向变构调节剂。NS9283 可用于一系列神经系统疾病的研究,如注意力缺陷多动障碍 (ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病。
HY-10009R
HY-120782A
Notch
Neurological Disease
Yhhu-3792 hydrochloride 是一种 Notch 激活剂。Yhhu-3792 hydrochloride 可增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 hydrochloride 可促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 hydrochloride 可增强小鼠的空间记忆和情景记忆能力。Yhhu-3792 hydrochloride 可用于治疗神经退行性疾病 (例如阿尔茨海默病) 或脑损伤后的神经再生。
HY-14199S
Deprenyl-d5 hydrochloride; (-)-Selegiline-d5 hydrochloride; (-)-Deprenyl-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Selegiline-d5 (hydrochloride) (Deprenyl-d5 (hydrochloride)) 是氘代标记的 Selegiline (hydrochloride). Selegiline (Deprenyl) hydrochloride 是一种有效、选择性和不可逆的 MAO-B 抑制剂,IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-13225H
RJR-2403 hydrochloride; Metanicotine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
Rivanicline (RJR-2403) hydrochloride 是一种神经元型烟碱受体 (neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hydrochloride 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型 (Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hydrochloride 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hydrochloride 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-176733
HY-168052
HY-161724
HY-B1266R
Eserine salicylate (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
水杨酸毒扁豆碱 (Standard)
Physostigmine (salicylate) (Standard) 是 Physostigmine (salicylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-17550
DM-235
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆
Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-17368
ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-N0249R
HY-173049
α-synuclein
Neurological Disease
2N4R Tau/α-Syn against-1 (Compound 4d) 靶向 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 和 tau 蛋白 (tau protein ),抑制 α-突触核蛋白和 tau 蛋白的纤维化和寡聚体形成,对 Aβ 纤维表现出解聚活性。2N4R Tau/α-Syn against-1 可用于帕金森病和阿尔茨海默病的研究。
HY-158130
HY-143260
HY-16009
(+)-Phenserine; ANVS401
α-synuclein
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Buntanetap ((+)-Phenserine) 是一种选择性 acetylcholinesterase 抑制剂。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
HY-50845
BMS-708163
γ-secretase
Notch
Cancer
Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。Avagacestat 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-170976
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-16 (Compound 6a) 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 BuChE 抑制剂,IC50 为 0.33 μM。BuChE-IN-16 具有抗炎和神经保护的作用,能改善阿尔茨海默症 (AD) 斑马鱼的认知功能,减轻东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的小鼠记忆障碍。BuChE-IN-16 可用于 AD 疾病的研究。
HY-156011
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN-1 (Compound (+)-13b) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-1 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 19 和 5.5 nM。PSEN1-IN-1 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-156012
γ-secretase
Neurological Disease
PSEN1-IN-2 (Compound 13K) 是一种 PSEN1 抑制剂。PSEN1-IN-2 抑制 PSEN1-APH1A 和 PSEN1-APH1B 复合物,IC50 分别为 6.9 和 2.4 nM。PSEN1-IN-2 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-105022R
R 58735 (Standard)
Reference Standards
Tau Protein
Neurological Disease
Sabeluzole (Standard)是 Sabeluzole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sabeluzole (R 58735) 是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血、抗癫痫和增强认知的特性。Sabeluzole 通过阻止 tau 表达保护大鼠海马神经元免受 NMDA 和谷氨酸诱导的神经毒性。Sabeluzole 增强大鼠的记忆力,并防止 Chlordiazepoxide 的遗忘效应。Sabeluzole 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-126124
HY-114898
HY-B1028R
HY-144399
Transmembrane Glycoprotein
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) 是一种 CD33 splicing modulator。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
HY-119398
Amyloid-β
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Lanuginosine 是一种生物碱。Lanuginosine 可从番荔枝科植物 Xylopia laevigata 茎和木兰科植物 Magnolia grandiflora 叶中分离。Lanuginosine 诱导凋亡 (Apoptosis )。Lanuginosine 抑制 AChE (IC50 : 10.9 μM)。Lanuginosine 抑制 Aβ 聚集。Lanuginosine 对肝细胞癌、人早幼粒细胞白血病、人慢性粒细胞白血病、黑色素瘤及脑肿瘤有抗癌活性。Lanuginosine 可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-155366
HY-157440
HY-B1028S
HY-157382
HY-P10861A
Tau Protein
Neurological Disease
RI-AG03 醋酸盐是 RI-AG03 (HY-P10861) 的醋酸盐。RI-AG03 是一种具有口服活性且能透过血脑屏障的 Tau 聚集的肽抑制剂。RI-AG03 在体内外模型中均可抑制 Tau 聚集,以及改善相关的神经退行性和行为表型。RI-AG03 可用于阿尔茨海默症等 Tau 蛋白病的研究。
HY-172460
HY-N2922R
HY-N2922
HY-173226
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-15 (Compound 72) 是一种选择性的具有口服活性和血脑屏障穿透性的 β-分泌酶 1 (BACE-1 ) 抑制剂,IC50 值为 121.65 nM (对 BACE-2 的 IC50 值为 480.92 nM)。BACE1-IN-15 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-109001A
(1S,2R)-ABT-957
Proteasome
Neurological Disease
(1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2 ) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
HY-149984
HY-165341
HY-136093
HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride
Oxidative Phosphorylation
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS ) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
HY-109112
HY-109112R
HY-D0803
HY-P0128A
Amyloid beta-peptide (25-35), HFIP-treated; Aβ25-35, HFIP-treated; β-Amyloid peptide (25-35), HFIP-treated
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35)), HFIP-treated 是经过 HFIP 处理后的 β-Amyloid (25-35) (HY-P0128)。β-Amyloid (25-35) 是阿尔茨海默氏淀粉样蛋白 β 肽的 Aβ(25-35) 片段,在培养细胞中显示出神经毒性活性。
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) oxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline oxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline oxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline oxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-148325
nAChR
Neurological Disease
α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透,抗淀粉样蛋白,双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体,靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块,通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合,触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
HY-P4886A
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-175464
HY-116753
Amyloid-β
Tau Protein
Neurological Disease
(-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱,在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 毒性,通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
Rivanicline (RJR-2403) hemioxalate 是一种神经元型烟碱受体(neuronal nicotinic receptor ) 激动剂。Rivanicline hemioxalate 对大鼠大脑皮层的 nAChR (Ki = 26 nM,EC50 为 732 nM) 和 α4β2 亚型(Ki = 26 nM,EC50 为 16 μM) 具有高度选择性。Rivanicline hemioxalate 能够显著恢复学习障碍和认知功能障碍。Rivanicline hemioxalate 可用于研究神经退行性疾病 (如精神分裂症或阿尔茨海默病)。
HY-147720A
γ-secretase
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 11 hydrochloride (compound 1o) 是一种有效且具有口服活性的 γ-secretase 调节剂,IC50 为 0.029 µM。 γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可显着降低脑 Aβ42 水平。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 可挽救 AD 模型小鼠表现出的认知缺陷。γ-Secretase modulator 11 hydrochloride 具有阿尔茨海默病研究的潜力。
HY-Y1362R
HY-145232
HY-P1854
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-9),β- 淀粉样蛋白的一个 N 端片段,由氨基酸残基 1 到 9 组成。β-Amyloid (1-9) 含有 B 细胞表位,但不包括 T 细胞表位。在全长阿尔茨海默病 β- 淀粉样肽 (1-40) 中, 1 到 9 的缺失不能阻止其形成淀粉样纤维或消除纤维多态性。
HY-160115
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
TDP-43 degrader-1 (Compound example 7) 是 TDP-43 降解剂。TDP-43 degrader-1 减少细胞内 TDP-43 阳性 HuR 应激颗粒的聚集,又能促进胞质中异常分布的 TDP-43 重新定位到细胞核。TDP-43 degrader-1 可用于肌萎缩侧索硬化症和阿尔兹海默症研究。
HY-167898
Amyloid-β
Neurological Disease
MeS-IMPY 是 β-amyloid plaques 的配体。MeS-IMPY 对从阿尔茨海默病 (AD) 人脑或 AD 脑匀浆提取的 β-amyloid plaques 的结合亲和力高于 IMPY (Ki 值分别为 7.93 和 8.95 nM)。 [11 C]MeS-IMPY 是一种用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像 β-淀粉样斑块的潜在放射性配体。
HY-134635R
Bacterial
Fungal
HIV
Infection
Neurological Disease
Cancer
Dehydrozingerone (Standard) 是 Dehydrozingerone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydrozingerone (Compound 10),一种 Curcumin (HY-N0005) 的结构半类似物,是一种酚类化合物,具有抗细菌、抗癌、抗氧化、抗阿尔茨海默病和抗真菌活性,提取自姜 (Zingiber officinale ) 根茎。Dehydrozingerone 对 HepG 2 细胞中 HBsAg 的分泌表现出适度的抑制作用,IC50 值为 0.50 mM。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-N2014R
HY-173451
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-N11439
HY-N13115
(Z)-Protoescigenin 21-tiglate
Others
Cancer
21-Angeloyl-protoaescigenin (compound 11) 是一种糖苷类七叶树籽样三萜 (BAT),能够从七叶树籽粗提取物的酸水解产物 (AHP) 中分离得到。七叶树籽样三萜 (BAT) 通常具有良好的抗肿瘤、抗炎和抗阿尔茨海默病活性。但 Protoescigenin 21-tiglate 具有抗肿瘤活性,对 MCF-7 和 HeLa 的抑制效力 (IC50) 分别为 38.2 μM 和 33 μM。
HY-132831B
HY-W654336
HY-P4886
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-175758
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
AChE-IN-94 是一种具有口服活性并且能够穿过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂,IC50 为 0.40 μM,Ki 为 0.28 μM。AChE-IN-94 可抑制自发性和 AChE 介导的 Aβ1-42 聚集。AChE-IN-94 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的遗忘模型中可缓解认知/记忆缺陷。AChE-IN-94 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-148187
HY-153166
PROTACs
GSK-3
Neurological Disease
PT-65 是一种有效的、选择性 GSK3 PROTAC 降解剂,对 SH-SY5Y 细胞中 GSK3α (DC50 = 28.3 nM) 和 GSK3β (DC50 = 34.2 nM) 的降解能力最强。PT-65 可用于阿尔茨海默病的研究。(Pink: GSK3 inhibitor (HY-15761); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
HY-171349
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid-β-IN-3 (EX.113) 是一种选择性 γ-分泌酶 (γ-secretase ) 抑制剂。Amyloid-β-IN-3 在 H4 细胞中对 Aβ42 分泌有抑制活性,EC50 值为 148 nM。Amyloid-β-IN-3 调节 γ-分泌酶的催化活性,减少 Aβ42 的产生,从而减轻 Aβ 沉积引起的神经毒性。Amyloid-β-IN-3 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-17552S
HY-101170
HY-W070306
HY-100703A
Floropipamide dihydrochloride; McN-JR 3345 dihydrochloride; R 3345 dihydrochloride
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-17368S1
(Rac)-ENA 713-d6 free base; (Rac)-SDZ-ENA 713-d6 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
利凡斯的明-d6
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-124310
HY-144316
HY-N13115A
(E)-21-Angeloyl-protoaescigenin
Others
Cancer
Protoescigenin 21-tiglate (compound 10) 是一种糖苷类七叶树籽样三萜 (BAT),能够从七叶树籽粗提取物的酸水解产物 (AHP) 中分离得到。七叶树籽样三萜 (BAT) 通常具有良好的抗肿瘤、抗炎和抗阿尔茨海默病活性。但 Protoescigenin 21-tiglate 的抗肿瘤活性较弱,对 MCF-7 和 HeLa 的抑制效力 (IC50) 分别为 >80 μM 和 80 μM。
HY-18157
Amyloid-β
Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂,具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM,显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验,以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。
HY-402309
IGF-1R
EGFR
Trk Receptor
Neurological Disease
IGF-1R modulator 1 (Example 5) 是一种 IGF-1R 调节剂,其 EC50 为 0.29 μM (FGFR1)、0.25 μM (IGF1R)、0.34 μM (TrkA)、0.39 μM (TrkB)。IGF-1R modulator 1 可用于研究以神经营养因子和/或其他营养因子信号传导受损为特征的疾病,例如阿尔茨海默病。
HY-147851
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂, IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性,其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用,其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
HY-100703
Floropipamide; McN-JR 3345; R 3345
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Floropipamide) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-N7255R
HY-N0570
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-P991073
Amyloid-β
Neurological Disease
MEDI-1814 是一种全人源 IgG1 抗体,靶向 Aβ42 的 C 端。MEDI-1814 结合并清除循环的 Aβ 肽,从而限制它们聚集成有毒的寡聚体。MEDI-1814 可用于阿尔茨海默病的研究。MEDI-1814 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-W042416R
HY-173621
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1–42 aggregation inhibitor 3 (Compound 3b) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂 (IC50 值分别为 1.634 和 0.0285 μM)。Aβ1–42 aggregation inhibitor 3 可抑制 Aβ1-42 的聚集。Aβ1–42 aggregation inhibitor 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-132831
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-A0009S
HY-44178S
HY-152037
Cholinesterase (ChE)
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂,具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性,对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-113289
HY-P1378
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P10035
Amyloid-β
Neurological Disease
β Amyloid(28-35) human 是一种 β-淀粉样肽 (Abeta),是脂质诱导的淀粉样蛋白核心片段。β Amyloid 寡聚物具有神经毒性,β Amyloid(28-35) human 可与神经元膜相互作用,调节二级结构和神经毒性,引起阿尔茨海默病。β Amyloid(28-35) human 对酸性磷脂 DPH 具有非均向性 (anisotropy) 影响,可使脂质膜双层的内部流动性增强。
HY-178141
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-7 是一种双作用抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的 IC50 值为 0.15 μM,对丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 的 IC50 值为 0.7 μM,SI 为 4.7。AChE/BuChE-IN-7 具有抗氧化活性,能够减轻 H2 O2 诱导的细胞毒性。AChE/BuChE-IN-7 具有基因组稳定性和较长的全身生物利用度。AChE/BuChE-IN-7 可用于神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病。
HY-W002112S
HY-W002112S1
HY-W015515
HY-17368R
ENA 713 free base(Standard); SDZ-ENA 713 free base(Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀标准品
Rivastigmine (Standard)是 Rivastigmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-119196
SP-233
Amyloid-β
Sigma Receptor
Others
Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物,具有结合β-淀粉样蛋白(Aβ(42))、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性,在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍,有潜力抑制阿尔茨海默病。
HY-16009B
(+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate
Amyloid-β
Neurological Disease
Buntanetap L-Tartrate (Phenserine L-Tartrate) 是一种选择性 AChE 抑制剂 (IC50 = 22.2 nM)。Buntanetap 是一种具有口服活性的多种神经毒性蛋白质翻译抑制剂,包括淀粉样蛋白前体 (APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 通过阻断 β-淀粉样蛋白前体的 mRNA 翻译来减少其产生。Buntanetap 具有抗炎作用,可用于阿尔茨海默病和帕金森病的研究。
HY-17368S2
ENA 713-d3 hydrochloride; SDZ-ENA 713-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE)
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-170417
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Neurological Disease
hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种能透过血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症的化合物。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 hAChE (IC50 : 28.88 nM)、hBuChE (IC50 : 131.90 nM) 和 GSK-3β (IC50 : 51.42 nM) 的抑制剂。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 tau 蛋白和 Aβ 蛋白聚集的抑制剂。
HY-50845R
γ-secretase
Notch
Cancer
Avagacestat (Standard) 是 Avagacestat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μ
HY-P5331
Amyloid-β
Others
[Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-P0119
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂,是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物,能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-146619
HY-P5365
Amyloid-β
Others
[Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变(其中 Asp 23 被 Asn 取代)与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快,并形成有毒原纤维。)
HY-171177
HY-P0119A
HY-P3641
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin-13 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。Kisspeptin 13 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-14399R
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (Standard) 是 Itanapraced 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔
HY-17552R
HY-175524
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素,可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂,IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性,可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究,可能恢复和增强记忆。
HY-154852
GSK-3
CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ,CDK2 和 CDK5 的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β ),0.45 nM (GSK-3α ),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-17550R
DM-235 (Standard)
Reference Standards
iGluR
Neurological Disease
桑尼菲拉姆 (Standard)
Sunifiram (Standard) 是 Sunifiram 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunifiram (DM-235) 是 ampakine 样化合物和 AMPA 受体的激动剂,具有口服活性。Sunifiram 能够增加大鼠大脑皮层中的乙酰胆碱释放,具有强效的认知增强作用和较 piracetam (HY-B0585) 更好的益智活性。Sunifiram 有望用于诸如轻度认知障碍(MCI)和阿尔茨海默病(AD)等神经退行性疾病领域研究。
HY-D0961
HY-P990110
Mab158
Amyloid-β
Neurological Disease
Lecanemab (Mouse IGG2a) (Mab158) 是一种靶向可溶性 β-amyloid 的单克隆抗体,具有减缓认知功能下降的潜力。Lecanemab (Mouse IGG2a) 的可变区与 Lecanemab 一致,而恒定区为 Mouse IGG2a 序列。Lecanemab (Mouse IGG2a) 几乎完全消除星形胶质细胞中的 Aβ 积累,并拯救神经元免受 Aβ 诱导的细胞死亡。Lecanemab (Mouse IGG2a) 在阿尔茨海默病研究领域具有潜在价值 。
HY-162566
HY-W002112R
HY-161466
HY-103130
5-HT Receptor
Neurological Disease
EMD386088 是一种强效且选择性的 5-HT6 受体 (5-HT6R ) 激动剂,EC50 为 1.0 nM。EMD-386088 对除 5-HT3R (IC50 为 34 nM) 以外的其他 HT 受体均无活性。EMD386088 调节 ERK1/2 的活性。EMD386088 具有用于研究阿尔茨海默病 (AD) 和精神分裂症的潜力。
HY-163514
Cholinesterase (ChE)
DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P2516
Tau Protein
Neurological Disease
Tau Peptide (275-305) (Repeat 2 domain) 是阿尔茨海默病 Tau 蛋白 R2 片段,对应于微管结合结构域的第二个重复单元,被认为是整个 Tau 蛋白生化特性的关键。Tau Peptide (275-305) 与 IIB 族金属离子 (Zn²⁺, Cd²⁺, Hg²⁺) 特异性配位,可诱导其构象转变并显著促进其病理性聚集。Tau Peptide (275-305) 可用于研究重金属在神经退行性疾病中的作用。
HY-173396
VU319
mAChR
Neurological Disease
VU0467319 (Compound VU319) 是一种高选择性和可透过血脑屏障具有口服活性的 M1 正向变构调节剂 (EC50 : 492 nM)。VU0467319 对人类和大鼠均具有选择性 (EC50 > 30 μM) 相对于 M2-5。VU0467319 通过中枢 M1 毒蕈碱受体,改善阿尔茨海默症 (AD) 的认知障碍。VU0467319 不会引发胆碱能不良反应,在 AD 研究中具有潜力。
HY-150003
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 抑制乙酰胆碱酯酶 AChE 和丁酰胆碱酯酶 BuChE 的 IC50 值分别为 2.64 μM 和 1.29 μM。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 是一种可以自身介导的 Aβ1-42 聚集抑制剂,在浓度为 25 μM 抑制 51.29%。Aβ1-42 aggregation inhibitor 1 可用于抗阿尔兹海默症的研究。
HY-A0009R
Galantamine hydrobromide (Standard)
nAChR
Cholinesterase (ChE)
Reference Standards
Neurological Disease
氢溴酸加兰他敏 (标准品);
Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3 β4 、α4 β2 、α6 β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
HY-132831A
HY-N0303
HY-117088
HY-176860
HY-105670
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-14759
PAZ-417
PAI-1
Amyloid-β
Neurological Disease
Aleplasinin (PAZ-417) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1 ,纤溶酶原激活物抑制剂-1) 抑制剂 (IC50 =655 nM)。Aleplasinin 通过抑制 PAI-1 来激活组织型纤溶酶原激活物 (tPA)/纤溶酶蛋白水解级联反应,从而促进 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 寡聚体和单体的降解。Aleplasinin 可显著降低血浆和脑内 Aβ 水平,改善记忆缺陷并逆转认知障碍。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ,IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-142669
HY-162681
Cholinesterase (ChE)
Interleukin Related
Neurological Disease
eeAChE-IN-3 (compound YS3g) 是一种具有口服活性的,有效的 EeAChE 和 IL-6 抑制剂,对 Ee AChE、Rat AChE、Rat BuChE 和 IL-6 的 IC50 分别为 0.54 μM、0.49 μM、8.54 μM 和 0.57 μM。eeAChE-IN-3 可改善小鼠由 STZ (HY-13753) (链脲佐菌素;HY-13753) 引起的学习和记忆障碍。eeAChE-IN-3 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-168731
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-25 (Compound 6e) 是口服有效的 hAChE 和 eqBChE 抑制剂,IC50 分别为 7.9 nM 和 0.79 nM。AChE/BChE-IN-25 具有抗氧化活性,可清除自由基,IC50 为 22.91 μM。AChE/BChE-IN-25 通过降低果蝇阿茨海默症模型中的线粒体和细胞氧化应激,表现出神经保护作用。AChE/BChE-IN-25 可改善小鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的空间和认知记忆障碍。
HY-N2230R
HY-N8161
Kaempferol 3,7-diglucoside
Glycosidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
山柰酚-3,7-双葡萄糖苷
Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside (Kaempferol 3,7-diglucoside) 是一种黄酮醇,对 α-淀粉酶 (α-amylase )、α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 具有酶抑制作用。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 保护分化神经元细胞 SH-SY5Y 免受 Amyloid β 肽诱导的损伤。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 具有用于研究阿尔茨海默氏症的潜力。
HY-N1570
HY-157527
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine mesylate 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N0576
HY-N5034
Monoaminoethyl phosphate; NSC 254167; O-Phosphoethanolamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
乙醇胺磷酸酯
Phosphorylethanolamine (Monoaminoethyl phosphate) 是一种膜磷脂,是Phosphatidylcholine (HY-B2233B) 的重要前体,存在于大多数动物组织中,也存在于各种人类颅外肿瘤中,对膜完整性、细胞分裂、线粒体呼吸功能等至关重要。研究证明Phosphorylethanolamine 丰度变化与阿尔茨海默氏症和帕金森氏病有关。肝脏中 Phosphorylethanolamine 与 Phosphatidylcholine 比率降低可改善胰岛素信号传导。Phosphorylethanolamine 有望用于癌症、神经退行性疾病与代谢疾病领域研究。
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Reference Standards
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
Rivastigmine (tartrate) (Standard) 是 Rivastigmine (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-158261
HY-142670
HY-155535
17β-HSD
Neurological Disease
17β-HSD10-IN-2 (compound 11) 是一种基于苯并噻唑脲的抑制剂,靶向 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10),这是一种多功能线粒体酶。17β-HSD10-IN-2 不会导致线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用。17β-HSD1 的抑制剂可用于阿尔茨海默病 (AD) 和激素依赖性癌症的研究。
HY-149246
HY-174443
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-172941
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知,抑制微胶质增生,减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
HY-D0803R
HY-178124
Deubiquitinase
Neurological Disease
Cancer
Huib32 是一种高效的小分子 USP32 抑制剂 (IC50 = 21.2 nM),相较于其他密切相关的去泛素化酶 (DUBs) (例如 USP8/10/16、UCHL1 和 OTUB2) 具有高选择性。Huib32 通过可逆地共价结合活性位点 Cys743 来抑制 USP32,从而增强底物的泛素化水平、改变内体形态,并模拟 USP32 敲除的表型。Huib32 可用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌,阿尔茨海默病和帕金森病的相关研究。
HY-115973
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-11 (compound 5C) 是靶向 AChE/MAO-B/BACE1 的三重抑制剂 (IC50 分别为 7.9 μM, 9.9 μM, 8.3 μM)和选择性金属离子螯合剂。AChE-IN-11 表现出混合型 AChE 抑制作用,可与 AChE 的 CAS 和 PAS 结合。AChE-IN-11 还表现出良好的抗氧化活性 (ORAC=2.5 eq) 和神经保护作用,可用于研究阿紫海默症。
HY-W654335
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀-d4
Rivastigmine-d4 (tartrate) 是氘代标记的 Rivastigmine (tartrate)。Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-152113
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 显示出显着的抗氧化活性,并具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-147859
Amyloid-β
Neurological Disease
BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-143261
HY-148123
Biochemical Assay Reagents
Neurological Disease
Glycerophospholipids, cephalins 是一类磷脂化合物,是神经膜的重要组成成分。Glycerophospholipids, cephalins 是磷脂酶 (如 PLA2、PLC、PLD) 的水解底物,完全水解后分别生成 1 mol 甘油、磷酸、乙醇胺和 2 mol 脂肪酸。Glycerophospholipids, cephalins 可维持膜结构、流动性及离子通透性,并作为花生四烯酸和二酰甘油等第二信使的前体。Glycerophospholipids, cephalins 可调控信号转导、细胞凋亡和膜运输,应用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
HY-105670B
nAChR
Neurological Disease
PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。PHA-543613 dihydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症的认知缺陷研究。
HY-N2192
HY-172171
GSK-3
β-catenin
Neurological Disease
GSK3β-IN-2 (Compound S01) 是 GSK3β 的抑制剂,IC50 为 0.35 nM。GSK3β-IN-2 激活 Wnt/β-catenin 信号通路,促进神经发生和神经突生长。GSK3β-IN-2 降低 Aβ 诱导的 tau 蛋白在 Ser396 位点的磷酸化水平Ser396,减少神经原纤维缠结的形成。GSK3β-IN-2 可在斑马鱼模型中改善阿尔茨海默病。
HY-14562
HY-N0296A
Hyoscine hydrobromide; Scopine (-)tropate hydrobromide; Scopine tropate hydrobromide
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
氢溴酸东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-W010892
Hyoscine hydrobromide trihydrate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物
Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-W010892S
Hyoscine-d3 hydrobromide
Isotope-Labeled Compounds
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱氢溴酸盐 d3
Scopolamine-d3 hydrobromide 是 Scopolamine hydrobromide (HY-B2065) 的氘代物。Scopolamine (Hyoscine) hydrochloride 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrochloride 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-N0296
Hyoscine; Scopine (-)-tropate; Scopine tropate
mAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
东莨菪碱
Scopolamine (Hyoscine) 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-147011
HY-W010892R
Hyoscine hydrobromide trihydrate (Standard)
mAChR
Reference Standards
5-HT Receptor
Neurological Disease
(-)-东莨菪碱氢溴酸盐三水合物 (Standard)
Scopolamine hydrobromide trihydrate (Standard) 是 Scopolamine hydrobromide trihydrate (HY-W010892) 的分析标准品。本产品适用于研究和分析应用。Scopolamine (Hyoscine) hydrobromide trihydrate 是一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide trihydrate 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide trihydrate 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
HY-Z10200S
HY-N0570R
HY-149054
GSK-3
Tau Protein
AAK1
Pim
PKC
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50 =58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
HY-138669
PROTACs
Tau Protein
Neurological Disease
C004019 是一种能透过血脑屏障的和靶向 tau 的小分子 PROTAC 。C004019 可同时招募 tau 和 E3 连接酶,通过促进 tau 的泛素化和蛋白酶体依赖性的降解,有效清除 tau 蛋白,进而改善阿尔兹海默症 (AD) 小鼠的突触和认知功能。C004019 可用于 AD 及 tau 蛋白相关疾病研究。(Pink: Ligand for target protein (HY-138679); Black: linker (HY-140189); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-138678))
HY-158696
HY-I1070
(R)-Isoleucine
ASCT
Neurological Disease
D-异亮氨酸
D-Isoleucine 是一种选择性竞争性的 Asc-1 反转运蛋白的选择性激活剂(Ki=0.98 mM)。D-Isoleucine 通过结合神经元细胞膜上的 Asc-1 蛋白,促进 D-丝氨酸和甘氨酸的释放,增强 NMDA 受体依赖的突触可塑性。D-Isoleucine 可用于神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、精神分裂症)的研究。D-Isoleucine 还作为非经典 D-氨基酸,干扰细菌肽聚糖合成,抑制金黄色葡萄球菌生物膜形成,具有潜在抗菌应用价值。
HY-162712
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂,EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质,会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中,再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平,但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
HY-122742
iGluR
Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 AMPA 受体 AMPA-R 增强剂。HBT1 与AMPAR 的配体结合域 (LBD) 特异性结合,仅在 AMPA 存在时增强受体活性。与传统 AMPA-R 增强剂相比,HBT1 几乎没有激动作用,避免了在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生的钟形反应 (即达到最佳浓度后,随着浓度继续增加,药效反而下降的现象)。HBT1 可适用于更广泛的神经精神疾病 (如抑郁症、阿尔茨海默症等)。
HY-15116
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
ONO 1603 是一种脯氨酰内肽酶 (Prolyl Endopeptidase (PREP)) 抑制剂和抗痴呆剂。ONO 1603 在小脑颗粒细胞中表现出与四氢氨基吖啶 (THA) 类似的神经保护和神经营养作用。在 0.03 μM 浓度下,ONO 1603 促进神经元存活、增强神经突生长、提高 M3-毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) mRNA 水平并刺激 mAChR 介导的信号通路。ONO 1603 通过增强胆碱能神经传递和神经元功能,有可能成为阿尔茨海默病的抑制剂。
HY-N0028R
Reference Standards
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A (Standard)
Forsythiaside A (Standard) 是 Forsythiaside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。
HY-173371
Phospholipase
Neurological Disease
BRI-50460 是一种具有血脑屏障穿透性的胞质钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的抑制剂,IC50 为 0.88 nM。BRI-50460 通过抑制 cPLA2 ,调节下游炎症脂质信号通路,减轻淀粉样蛋白 β42 低聚物对 cPLA2 激活、tau 蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响,从而发挥调节神经炎症、恢复脂质稳态的活性。BRI-50460 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病领域的研究。
HY-W020017
HY-142779
HY-177433
HY-101170R
HY-W009081
Free Fatty Acid Receptor
Neurological Disease
二十三烷酸
Tricosanoic acid (C23:0) 是一种长链饱和脂肪酸和游离脂肪酸受体 FFAR1 的内源性激动剂,可激活毛发生长。Tricosanoic acid 通过调节神经元膜流动性、抑制神经炎症反应、参与髓鞘形成及神经元能量代谢等机制,发挥改善认知功能的活性。阿尔茨海默病 (AD) 模型的前额叶皮层中,Tricosanoic acid 表达水平低;而更好的认知表现则对应较高的血清中浓度水平。Tricosanoic acid 可作为认知功能衰退相关疾病的生物标志物。
HY-B1773A
HY-149288
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂,其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高,具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用,表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-N6043
HY-N0028
Others
Inflammation/Immunology
连翘酯苷A
Forsythiaside A 是从连翘的风干果实中分离出来的一种苯乙醇苷,具有口服活性。Forsythiaside A 也是 COX-2 的抑制剂,具有抗炎、抗氧化和神经保护作用。Forsythiaside A 可防止 Aβ25-35 损伤引起的神经炎症和细胞凋亡,可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。Forsythiaside A 还可激活 Nrf2/HO-1 信号通路,抑制 OVA 诱发的小鼠哮喘。Forsythiaside A 可抑制 KLRB1 和 CLEC2D 互作。
HY-14564
nAChR
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki =20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50 =3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
HY-W338446
Tau Protein
Neurological Disease
BF-170 是一种选择性 tau 纤维结合剂,EC50 为 221 nM。BF-170 具有良好的血脑屏障穿透性, 在小鼠体内静脉注射 2 分钟后,脑组织中的浓度达到 9.1% ID/g (30 分钟后脑内清除率为 0.25% ID/g),可作为阿尔茨海默病 (AD) 中 tau 蛋白病理成像的探针。BF-170 在阿尔茨海默病早期阶段的研究中具有重要作用,有望用于 tau 相关神经退行性疾病的成像研究。
HY-123357
Apoptosis
Neurological Disease
IMM-H004,一种香豆素衍生物,具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis ),对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外,IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用,减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
HY-P990109
Amyloid-β
Neurological Disease
Aducanumab (Mouse IGG2a) 是一种选择性靶向聚集的淀粉样 β 蛋白 (Aβ ) 的单克隆抗体。Aducanumab (Mouse IGG2a) 的可变区与 Aducanumab (HY-P9967) 的可变区一致,而恒定区则为小鼠 IGG2a 序列。Aducanumab (Mouse IGG2a) 对 Aβ 原纤维具有很强的选择性,对单体 Aβ1-40 和原纤维 Aβ1-42 的 EC50 分别为 >1 μM 和 0.2 nM。Aducanumab (Mouse IGG2a) 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-100703S
Floropipamide-d10 dihydrochloride; McN-JR 3345-d10 dihydrochloride; R 3345-d10 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
Pipamperone-d10 (Floropipamide-d10 ) dihydrochloride 是氘代 Pipamperone dihydrochloride (HY-100703A)。Pipamperone dihydrochloride (Floropipamide dihydrochloride) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone dihydrochloride 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone dihydrochloride 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-N0570S
HY-100703R
Floropipamide (Standard); McN-JR 3345 (Standard); R 3345 (Standard)
Reference Standards
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Pipamperone (Standard)是 Pipamperone (HY-100703) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipamperone (Floropipamide) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi =8.2) 和 D4 受体 (pKi =8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone 也是 D2 受体 (pKi =6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。
HY-W015515R
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease
Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 ),进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递,对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾,遗忘,疼痛,抑郁,阿尔茨海默病,中风和癌症中的研究。
HY-N0570S1
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease
Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH),是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病,如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD),或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1,化合物 4)。
HY-N0131
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平,在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍,具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-N0303R
HY-170561
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-6 (Compound 11f) 是一种 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 分别为 1.24 和 1.85 μg/mL。AChE/BuChE-IN-6 还显示出强大的 DPPH 自由基清除活性 (IC50 = 3.15 μg/mL)。体内毒性研究表明,AChE/BuChE-IN-6 具有良好的安全性,长期给药后在血液和生化指标上与对照组无显著差异,且肝脏和肾脏组织未见异常。AChE/BuChE-IN-6 有望用于阿尔兹海默症研究。
HY-P99555
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的,选择性的,具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的 5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base 对认知的全阶段 (获取、巩固、保留) 均有促认知作用,可逆转 Scopolamine (HY-N0296)、MK-801 (HY-15084B) 诱导及衰老相关的记忆缺陷。Masupirdine free base 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-113050SA
2,3-DPG-d3 ammonium
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Infection
Neurological Disease
2,3-Diphosphoglyceric acid-d3 ammonium (2,3-DPG-d3 ammonium) 是氚代标记的 2,3-Diphosphoglyceric acid (HY-113050)。2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid 有抗寄生虫活性。2,3-Diphosphoglyceric acid 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-13325
Drug Derivative
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation modulator-1 是一种 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 纤维形成的促进剂。Aβ aggregation modulator-1 可结合 Aβ 肽中的疏水残基,并稳定富含 β-折叠的原纤维和纤维。Aβ aggregation modulator-1 能加速 Aβ 聚合,并在异质聚集反应中降低小型有毒 Aβ 寡聚体的浓度。Aβ aggregation modulator-1 能抑制 Aβ 寡聚体在海马脑切片中对长时程增强 (LTP) 的抑制作用。Aβ aggregation modulator-1 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-W010041R
HY-W010041
α-synuclein
Amyloid-β
Neurological Disease
鲨肌醇
Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein 、Amyloid-β ) 聚集的抑制剂,具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体,阻止其转化为有毒纤维,发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合,抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径,从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P990283
CD22
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Anti-Mouse CD22 Antibody (Cy34.1) 是一种小鼠源性 IgG1 κ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD22 。Anti-Mouse CD22 Antibody (Cy34.1) 可耗竭 CD22 细胞和 B 细胞。Anti-Mouse CD22 Antibody (Cy34.1) 可促进小胶质细胞吞噬作用。Anti-Mouse CD22 Antibody (Cy34.1) 可用于炎症和神经系统疾病的研究,如阿尔茨海默病 (AD) 和视神经脊髓炎。
HY-158695
HY-N6043R
HY-170994
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-124481
HY-173291
Tau Protein
Neurological Disease
Tau ligand-1 (Compound 75) 是一种具有血脑屏障穿透性的聚集态 tau 蛋白的配体。在阿尔茨海默病、进行性核上性麻痹、皮质基底节变性和皮克病组织中,Tau ligand-1 与聚集态 tau 蛋白表现出高亲和力,平衡解离常数 (KD ) 值为 1-3.8 nM。Tau ligand-1 可作为潜在的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,有望应用于中枢神经系统中 tau 相关疾病的正电子发射断层扫描成像研究。
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
Prostaglandin J2 (PGJ2) 是前列腺素 D2 (PGD2; HY-101988) 的一种内源性代谢物,是一种有效的 PGD2 受体 (DP ) 激动剂,对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生,EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性,可导致许多神经退行性疾病,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-N6865
HY-113509B
15-epi-LXA4
STAT
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
15(R)-Lipoxin A4 (15-epi-LXA4) 是一种 STAT-6 激活剂,是脂质衍生的脂氧素类型的解决介质 (SPMs),具有促进炎症解决和免疫细胞功能调节的作用。15(R)-Lipoxin A4 可改善微胶质细胞的吞噬功能,具有抗炎活性。15(R)-Lipoxin A4 阿尔茨海默病 (AD) 的小鼠模型中可改善 AD 样病理。15(R)-Lipoxin A4 有望用于炎症及神经疾病研究。
HY-152114
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种 1-茚满酮衍生物,是一种有效的 MAO-B 抑制剂,对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂,对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 显示出显着的抗氧化活性,并防止β-淀粉样蛋白斑块聚集。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-175523
HY-P0119S