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Results for "Ang (1-25) 抑制剂" in MCE Product Catalog:

94

Inhibitors & Agonists

11

Peptides

17

Natural
Products

3

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-120079
    MSN-125

    Bcl-2 Family Cancer
    MSN-125 是有效的 BaxBak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
  • HY-135805A
    (Rac)-JBJ-04-125-02

    EGFR Cancer
    (Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体,JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 0.26 nM。
  • HY-100576
    NH125

    CaMK Autophagy Bacterial Fungal Virus Protease Cancer
    NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。
  • HY-135805
    JBJ-04-125-02

    EGFR Cancer
    JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFRL858R/T790MIC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
  • HY-W016586
    Acivicin

    AT-125; U-42126

    Parasite Cancer Infection
    阿西维辛 Acivicin (AT-125) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin 可以跨越血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。
  • HY-14452
    Fatostatin

    125B11

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    脂肪抑制素 Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-14452A
    Fatostatin hydrobromide

    125B11 hydrobromide

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
  • HY-10559
    Nelotanserin

    APD125

    5-HT Receptor Cancer Neurological Disease
    Nelotanserin 是 5-HT2A 强有效的完全逆向激动剂,5-HT2C 中等强度的部分反向激动剂,5-HT2B 的弱反向激动剂,IC50s 值分别为 1.7,79,791 nM。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-90005
    Etravirine

    R165335; TMC125

    Reverse Transcriptase HIV Infection
    依曲韦林 Etravirine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),具有抗 HIV 的作用。
  • HY-15320
    NBI-74330

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
  • HY-12053A
    Vinorelbine ditartrate

    KW-2307; Nor-5'-anhydrovinblastine ditartrate

    Microtubule/Tubulin Autophagy Cancer
    酒石酸长春瑞滨 Vinorelbine ditartrate 是一种抗有丝分裂剂,能够抑制 Hela 细胞的增殖,IC50值为 1.25 nM。
  • HY-12053
    Vinorelbine

    KW-2307 base

    Microtubule/Tubulin Autophagy Cancer
    长春瑞滨 Vinorelbine(KW-2307 base)是抗有丝分裂剂,能抑制Hela细胞增殖,IC50为1.25 nM。
  • HY-10002
    Calcitriol

    1,25-Dihydroxyvitamin D3

    VD/VDR Endogenous Metabolite Cancer
    骨化三醇 Calcitriol 是活性最大的 vitamin D 代谢物,也是 vitamin D 受体 (VDR) 的激动剂。
  • HY-P1533
    CRF, bovine

    Corticotropin Releasing Factor bovine

    CRFR Inflammation/Immunology Endocrinology
    CRF, bovine 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为3.52 nM。
  • HY-P1533A
    CRF, bovine TFA

    Corticotropin Releasing Factor bovine TFA

    CRFR Inflammation/Immunology Endocrinology
    CRF, bovine (TFA) 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为 3.52 nM。
  • HY-16711
    SB225002

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂,抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合的 IC50 为 22 nM。
  • HY-13772
    Valrubicin

    AD-32

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    戊柔比星 Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
  • HY-13955
    Telmisartan

    BIBR 277

    Angiotensin Receptor Autophagy Cardiovascular Disease Endocrinology
    替米沙坦 Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂,能够抑制其活性,IC50 值为 9.2 nM。
  • HY-100183
    GSK2239633A

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    GSK2239633A 是一种 CC 趋化因子受体4 (CCR4) 拮抗剂,抑制 [125I]-TARC 与人 CCR4 结合,pIC50 为 7.96±0.11。
  • HY-P1104A
    FC131 TFA

    CXCR HIV Infection
    FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。
  • HY-P1016A
    BQ-3020 TFA

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂,抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。
  • HY-130704
    Isotachysterol 3

    Calcium Channel Metabolic Disease
    Isotachysterol 3 是 1,25-二氢维生素 D3 的类似物。Isotachysterol 3 刺激老年大鼠肠道钙运输 (calcium transport) 和骨钙动员。
  • HY-107568
    Iodophenpropit dihydrobromide

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Iodophenpropit dihydrobromide 是一种有效的选择性组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 拮抗剂。[125I] Iodophenpropit 结合 H3 受体具有选择性,可饱和,易于可逆,及高亲和力 (KD 为 0.32 nM)。
  • HY-19529
    Ro 46-2005

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
  • HY-16293
    Lurbinectedin

    PM01183

    DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis Cancer
    Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂,具有高效的抗肿瘤活性; 抑制RMG1和RMG2的IC50值分别为1.25和1.16 nM。
  • HY-13293
    Impurity C of Calcitriol

    VD/VDR Cancer
    PRE-骨化三醇PTAD加合物 Impurity C of Calcitriol是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。
  • HY-13292
    Impurity B of Calcitriol

    1β,25-Dihydroxyvitamin-D3; 1-Epicalcitriol

    VD/VDR Cancer
    表骨化三醇 Impurity B of Calcitriol是Calcitriol的杂质,Calcitriol是维生素D3的活性代谢物,能激活维生素D受体。
  • HY-112274
    M443

    Others Cancer
    M443 是 MRK 的一个不可逆的、特异性抑制剂,其 IC50 值 <125 nM。
  • HY-P1338
    PL-017

    Opioid Receptor Neurological Disease
    PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
  • HY-76814
    Calcitriol D6

    VD/VDR Metabolic Disease
    骨化三醇 D6 Calcitriol D6是骨化三醇的含重氢形式,骨化三醇是维生素D3的活性代谢物。
  • HY-100219
    CB1151

    VD/VDR Cancer
    CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。
  • HY-102059
    MOZ-IN-2

    Histone Acetyltransferase Cancer
    MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。
  • HY-P1338A
    PL-017 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    PL-017 TFA 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 TFA 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
  • HY-19768
    Danirixin

    GSK1325756

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    Danirixin 是选择性,可逆的 CXCR2 拮抗剂。抑制 CXCL8的 IC50 值为 12.5 nM。
  • HY-15526
    PSI-697

    P-Selectin Inhibitor

    Others Cancer
    PSI-697 是一种口服的 P-selectin 抑制剂IC50 值为 125 μM。
  • HY-76915
    24, 25-Dihydroxy VD3

    VD/VDR Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    24,25-二羟基维生素 D3 24, 25-Dihydroxy VD3是与1,25-dihydroxyvitamin D3紧密相关的化合物,是维生素D3的活性形式。
  • HY-N6679
    (R)-10,11-Dehydrocurvularin

    Others Cancer
    (R)-10,11-Dehydrocurvularin 是从弯孢菌中分离出来的一种次生代谢产物。(R)-10,11-Dehydrocurvularin 对一些癌细胞具有浓度依赖性细胞毒性,平均 IC50 值为 1.25 µM。
  • HY-101465
    AK-1

    Sirtuin Neurological Disease
    AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂,其 IC50 值为 12.5 μM。
  • HY-101609
    Lesopitron dihydrochloride

    E4424

    5-HT Receptor Neurological Disease
    来索吡琼二盐酸盐 Lesopitron dihydrochloride 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂,作用于大鼠海马膜,IC50 为 125 nM。
  • HY-A0020
    Eldecalcitol

    ED-71; 2-(3-hydroxypropoxy)-1,25-dihydroxyvitamin D3

    VD/VDR Metabolic Disease
    艾尔骨化醇 Eldecalcitol (ED-71) 是一种具有口服活性维生素 D 类似物,用于骨质疏松症的研究。Eldecalcitol 对骨吸收有很强的抑制作用,使骨密度显著增加。
  • HY-90005S
    Etravirine D4

    TMC-125 D4; R-165335 D4

    Reverse Transcriptase HIV Infection
    依曲韦林 D4 Etravirine D4是Etravirine氘代化合物标准品。
  • HY-50101A
    Mavorixafor trihydrochloride

    AMD-070 trihydrochloride

    CXCR HIV Infection Endocrinology
    Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
  • HY-121071
    Ascamycin

    Bacterial Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    Ascamycin 是一种由链霉菌属 (Streptomyces sp. JCM9888) 产生的 5'-O-磺酰胺核糖核苷抗生素。Ascamycin 对 Xanthomonas 菌具有选择性的抑菌活性,对 Xanthomonas citriXanthomonas oryzaeMycobacterium phleiMIC 值分别为 0.4 μg/mL,12.5 μg/mL 和 12.5 μg/mL。
  • HY-126246
    CDC25B-IN-1

    Phosphatase Cancer
    CDC25B-IN-1 (compound 4a) 是一种有效的细胞分裂周期 25B (CDC25B) 磷酸酶抑制剂,其 Ki 值为 8.5 μM。CDC25B-IN-1 能有效抑制细胞增殖和克隆形成,导致 G2/M 期停滞。
  • HY-50101
    Mavorixafor

    AMD-070

    CXCR HIV Infection Endocrinology
    Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
  • HY-15698A
    CRT0066101 dihydrochloride

    PKD Cancer
    CRT0066101 dihydrochloride是有效,选择性的 PKD 抑制剂,对PKD1,2和3的IC50值分别为1,2.5和2 nM。
  • HY-107139
    JNJ-10229570

    Melanocortin Receptor Endocrinology
    JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
  • HY-122537A
    Arotinolol

    Adrenergic Receptor 5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
  • HY-12624
    ON123300

    CDK Cancer
    ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
  • HY-P0216
    A 779

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
  • HY-N3139
    Ombuin

    Bacterial Infection
    商陆黄素 Ombuin 是从花椒中分离出的,具有广谱抗菌作用,MIC 为 125 至 500 μg/mL。
  • HY-12060
    KRN-633

    VEGFR Cancer
    KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂,对VEGFR1,VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170,160和125 nM。
  • HY-100891
    CD80-IN-3

    Others Inflammation/Immunology
    CD80-IN-3 是有效的 CD80 抑制剂,抑制 CD80/CD28 互作的 EC50 值为 630 nM,Kd 值为 125 nM。
  • HY-N0060A
    Ferulic acid sodium

    Coniferic acid sodium

    FGFR Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Cardiovascular Disease Cancer
    阿魏酸钠 Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1FGFR2IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。
  • HY-N0060
    Ferulic acid

    Coniferic acid

    FGFR Endogenous Metabolite Cancer
    Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1FGFR2IC50值分别为 3.78 和 12.5 μM。
  • HY-N2326
    (±)-Anatoxin A fumarate

    nAChR Neurological Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。
  • HY-16992A
    W-54011

    Complement System Reactive Oxygen Species Inflammation/Immunology
    W-54011 是一种有效的,具有口服活性的非肽 C5a 受体拮抗剂。W-54011 抑制 125I 标记的 C5a 与人嗜中性白细胞的结合,Ki 值为 2.2 nM。W-54011 还抑制 C5a 诱导的人嗜中性粒细胞的细胞内 Ca2+ 动员,趋化性和 ROS 的生成,IC50 值分别为 3.1 nM、2.7 nM 和1.6 nM。
  • HY-135283
    ABT-546

    A-216546

    Endothelin Receptor Endocrinology Cardiovascular Disease
    ABT-546 (A-216546) 是一种有效的,高选择性和活性的内皮素 ETA 受体拮抗剂,对 [125I]-内皮素-1 与克隆的人 ETA 结合的 Ki 为 0.46 nM。ABT-546 对 ETA 的选择性比对 ETB 受体的选择性高 25,000 倍以上。ABT-546 阻断内皮素-1 诱导的花生四烯酸释放和磷脂酰肌醇水解,IC50 分别为 0.59 nM 和 3 nM。
  • HY-108488
    KB SRC 4

    Src Cancer
    KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂KiKd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
  • HY-14850
    Sograzepide

    Netazepide; YF 476; YM-220

    Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值 为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
  • HY-13962
    SGI-1027

    DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。
  • HY-108543
    NSC 95397

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM,人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1),并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
  • HY-108421
    Xinjiachalcone A

    Bacterial Infection
    Xinjiachalcone A 是 Glycyrrhiza inflata Batalin 的一种活性成分。Xinjiachalcone A 对幽门螺旋杆菌具有很强的杀菌活性,对其 17 种菌株作用的 MIC 值为 12.5-50 µM。
  • HY-N7715
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside

    Ferulic acid glucoside

    Drug Metabolite Others
    Ferulic acid acyl-β-D-glucoside 是 Ferulic Acid (HY-N0060) 的代谢物。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。
  • HY-128780B
    SPR206 acetate

    Bacterial Infection
    SPR206 acetate 是一种多粘菌素类似物,对多重耐药的革兰氏阴性病原体具有抗生素活性。SPR206 acetate 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株 和 鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。
  • HY-10015
    PAP-1

    5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50=45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
  • HY-B0117
    Tigecycline

    GAR-936

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    替加环素 Tigecycline (GAR-936) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/ mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。
  • HY-B0117A
    Tigecycline hydrochloride

    GAR-936 hydrochloride

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection
    盐酸替加环素 Tigecycline hydrochloride (GAR-936 hydrochloride) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/ mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。
  • HY-12068
    PI3K-IN-1

    XL-147 derivative 1

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
  • HY-B0117B
    Tigecycline mesylate

    GAR-936 mesylate

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection
    甲磺酸替加环素 Tigecycline mesylate (GAR-936 mesylate) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/ mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。
  • HY-10704
    PTP1B-IN-1

    PTP1B inhibitor

    Phosphatase Metabolic Disease
    PTP1B-IN-1是PTP1B小分子抑制剂,IC50值为1.6mM,常作为类似物衍生的母核。
  • HY-114818
    4-(tert-Butyl)-benzhydroxamic Acid

    Bacterial Infection
    4-(tert-Butyl)-benzhydroxamic Acid 是一种 PqsR 拮抗剂,在大肠杆菌和铜绿假单胞菌中 IC50 值分别为 12.5 μM 和 23.6 μM。4-(tert-Butyl)-benzhydroxamic Acid 可以降低铜绿假单胞菌毒力因子绿脓素的产量,IC50 为 87.2 μM。
  • HY-B0117C
    Tigecycline tetramesylate

    GAR-936 tetramesylate

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    替加环素四甲磺酸盐 Tigecycline tetramesylate (GAR-936 tetramesylate) 是一种广谱的甘氨酰环素抗生素。Tigecycline 对 E. coli (MG1655 菌株) 的平均抑制浓度 (MIC) 约为 125 ng/mL。对 Acinetobacter baumannii (A. baumannii) 的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 和 2 mg/L。
  • HY-103353
    SID 26681509

    Cathepsin Parasite Cancer Infection
    SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania majorIC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
  • HY-111139
    MS417

    GTPL7512

    Epigenetic Reader Domain HIV Infection Inflammation/Immunology
    MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。
  • HY-B0793
    AZ-5104

    EGFR Cancer
    AZ-5104是AZD 9291的活性,去甲基化代谢物。AZ-5104是 EGFR 抑制剂;抑制EGFRL858R/T790M,EGFRL858R,EGFRL861Q,EGFR 和ErbB4的 IC50 值分别为1,6,1,25和7 nM。
  • HY-17593
    Solithromycin

    CEM-101; OP-1068

    Bacterial Antibiotic Infection
    索利霉素 Solithromycin (CEM-101) 是一种口服可生物利用的,特别有效的抗菌剂,对肺炎链球菌,金黄色葡萄球菌和流感嗜血杆菌的生长活力,蛋白质合成和生长速率的 IC50 值分别为 7.5 ng/mL, 40 ng/mL 和 125 ng/mL。Solithromycin 可与核糖体的大 50S 亚基结合并抑制蛋白质生物合成。
  • HY-128773
    MRL-494

    Bacterial Infection
    MRL-494 是一种抗菌剂,是 BamA 的一种抗外排和外膜渗透屏障的小分子抑制剂。MRL-494 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-106994A
    Nebentan potassium

    YM598

    Endothelin Receptor Inflammation/Immunology
    Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-101189B
    JNJ-39758979 dihydrochloride

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
  • HY-106994
    Nebentan

    YM598 free base

    Endothelin Receptor Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂,通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合,Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  • HY-101189
    JNJ-39758979

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JNJ-39758979是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂,对人,小鼠,猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135646
    Eleutheroside B1

    Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
  • HY-N7665
    Prosaikogenin G

    Others Metabolic Disease
    柴胡次皂苷G Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-135795
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea

    CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。