1. Search Result

Search Result

Results for "Ang (1-9) 抑制剂" in MCE Product Catalog:

297

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

35

Peptides

1

Inhibitory Antibodies

34

Natural
Products

8

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-P1494
    Substance P (1-9)

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
  • HY-P1854
    β-Amyloid (1-9)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-9),β- 淀粉样蛋白的一个 N 端片段,由氨基酸残基 1 到 9 组成。β-Amyloid (1-9) 含有 B 细胞表位,但不包括 T 细胞表位。在全长阿尔茨海默病 β- 淀粉样肽 (1-40) 中, 1 到 9 的缺失不能阻止其形成淀粉样纤维或消除纤维多态性。
  • HY-15451
    MDA 19

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    MDA 19是人CB2受体激动剂,Ki为43.3 nM。
  • HY-133954
    19-Heptatriacontanol

    Others Others
    19-Heptatriacontanol 可用于大分子,小分子等的链接。
  • HY-N7017
    19-Oxocinobufagin

    Others Metabolic Disease
    19-氧代华蟾毒精 19-Oxocinobufagin 是蟾酥中的蟾蜍二烯羟酸内酯。
  • HY-15523
    Braco-19

    CMV DNA/RNA Synthesis Cancer
    Braco-19 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 也是一种 HAdV 病毒复制抑制剂
  • HY-N7019
    19-Hydroxybufalin

    Others Cancer
    19-羟基蟾毒灵 19-Hydroxybufalin 是一种蟾二烯羟酸内酯,可抑制上皮间质转化,减弱 PC3 细胞的迁移和侵袭。
  • HY-P1136
    Gap19

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease
    Gap19 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道阻滞剂。Gap19 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 对心肌具有保护作用。
  • HY-15523A
    Braco-19 trihydrochloride

    DNA/RNA Synthesis CMV Cancer Infection
    Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂,可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体,稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成,并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。Braco-19 trihydrochloride 也是一种HAdV病毒复制抑制剂
  • HY-U00251
    KFM19

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    KFM19 是一个强效的,选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂,其 IC50 值为 50 nM。
  • HY-103142
    AS19

    5-HT Receptor Neurological Disease
    AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
  • HY-12828
    KH-CB19

    CDK Cancer
    KH-CB19是CDC2-like Kinase CLK1/4高效选择性抑制剂,对CLK1的IC50值20nM,对CLK2/3作用弱。
  • HY-P1136C
    TAT-Gap19 TFA

    Gap Junction Protein Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TAT-Gap19 TFA 是一种 Cx 模拟肽,是一种特定的 connexin43 半通道 (Cx43 HC) 抑制剂。TAT-Gap19 TFA 不抑制相应的 Cx43 GJC。TAT-Gap19 TFA 可以透过血脑屏障,减轻小鼠的肝纤维化。
  • HY-P1136A
    Gap19 TFA

    Gap Junction Protein Cardiovascular Disease
    Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
  • HY-103316
    trans-Ned 19

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    trans-Ned 19 是一种 NAADP 拮抗剂和 TPC 阻断剂,抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的钙信号 (calcium signal) 和响应低组胺浓度的大鼠主动脉松弛。
  • HY-140996
    Bis-Mal-PEG19

    PROTAC Linker Cancer
    Bis-Mal-PEG19 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-N6918
    Steviol-​19-​O-​glucoside

    Others Metabolic Disease
    Steviol-​19-​O-​glucoside 是 Stevia rebuadiana 中甜菊糖甙生物合成途径中的 steviol 的代谢产物。
  • HY-141223
    m-PEG19-alcohol

    PROTAC Linker Cancer
    m-PEG19-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC。
  • HY-P1746
    Protein Kinase C (19-31)

    PKC (19-31)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-111427
    CDK8/19-IN-1

    CDK Cancer
    CDK8/19-IN-1 是一种有效的,选择性的,可口服的 CDK8/19 双重抑制剂,对 CDK8,CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM,0.99 nM 和 270 nM。
  • HY-P1746A
    Protein Kinase C (19-31) (TFA)

    PKC (19-31) (TFA)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-128833
    Bis-NH2-PEG2

    PROTAC Linker 19

    PROTAC Linker Cancer
    Bis-NH2-PEG2 (PROTAC Linker 19) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Bis-NH2-PEG2 (PROTAC Linker 19) 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-P1401
    Protein Kinase C (19-36)

    PKC Metabolic Disease
    Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  • HY-P1141
    GLP-1(9-36)amide

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    GLP-1(9-36)amide 是胰高血糖素样肽-1 (7-36) amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
  • HY-19672
    Lirimilast

    BAY 19-8004

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的,选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究,具有强效的抗炎特性。
  • HY-P1141A
    GLP-1(9-36)amide TFA

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    GLP-1(9-36)amide TFA 是胰高血糖素样肽-1 (7-36))amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide TFA 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
  • HY-14201
    Lazabemide

    Ro 19-6327

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    拉扎贝胺 Lazabemide (Ro 19-6327) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂 (IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
  • HY-106571
    Cefteram pivoxil

    Ro 19-5248; T-2588

    Bacterial Infection
    Cefteram pivoxil (Ro 19-5248),是一种具有口服活性的头孢菌素抗生素,可用于细菌感染。
  • HY-133363
    Fmoc-NH-PEG19-CH2CH2COOH

    PROTAC Linker Cancer
    Fmoc-NH-PEG19-CH2CH2COOH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-14202
    Lazabemide hydrochloride

    Ro 19-6327 hydrochloride

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B) 的选择性的可逆抑制剂(IC50=0.03 μM),但对 MAO-A (IC50>100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用,抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
  • HY-W011120
    Ethyl docosa-4,7,10,13,16,19-hexaenoate

    Others Metabolic Disease
    Ethyl cis-4,7,10,13,16,19-Docosahexaenoate 是二十二碳六烯酸 (DHA) 的乙酯,是金枪鱼油和月桂醇反应中提出的醇化脂肪酸乙酯。
  • HY-101408
    Docosatrienoic Acid

    cis-13,16,19-docosatrienoic acid; (13Z,16Z,19Z)-13,16,19-Docosatrienoic acid

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    Docosatrienoic acid是罕见的ω-3脂肪酸; 抑制LTB4与中性粒细胞膜的结合的Ki值为5 μM。
  • HY-B1710
    Norethindrone acetate

    19-Norethindrone acetate

    Progesterone Receptor Endocrinology Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    醋酸炔诺酮 Norethindrone acetate 是一种雌性激素,可用于子宫内膜异位症研究。
  • HY-P1324
    [cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    [cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
  • HY-P1324A
    [cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic polypeptide TFA

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    [cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
  • HY-125905
    VH032-cyclopropane-F

    VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19

    Ligand for E3 Ligase Cancer
    VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
  • HY-N0969
    (Z)-Akuammidine

    19-(Z)-Akuammidine; (Z)-Rhazine

    Others Others
    (Z)-Akuammidine ((Z)-Rhazine) 分离于 Gelsemium elegans
  • HY-15811
    XMD8-87

    ACK1-B19

    Tyrosinase Cancer
    XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂,对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
  • HY-17411
    Limonin

    Limonoic acid 3,19:16,17 dilactone

    HIV Apoptosis Endogenous Metabolite Infection Cancer
    柠檬苦素 Limonin为柑橘类水果中富含的三萜类化合物,具有抗病毒和抗肿瘤活性。
  • HY-122725
    Lenalidomide-C5-NH2

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 19; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 31

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Lenalidomide-C5-NH2 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C5-NH2 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,比如 MDM2 的PROTAC 降解剂。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-107438
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 6; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 19

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 6) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-103613
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2 (TFA)

    Cereblon Ligand-Linker Conjugates 6 (TFA); E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 19 (TFA)

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Others
    Thalidomide-O-amido-C4-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 6 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
  • HY-P1226
    HAEGTFTSD

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    HAEGTFTSD是GLP-1多肽N-端的1-9残基。
  • HY-10587
    BIX-01294

    Histone Methyltransferase Autophagy Cancer
    BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂IC50 值为 1.9 μM。
  • HY-11999
    CGI-1746

    Btk Autophagy Inflammation/Immunology
    CGI-1746 是一种有效的,高选择性的 Btk 抑制剂IC50 值为 1.9 nM。
  • HY-P0226
    TFLLR-NH2

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    TFLLR-NH2是选择性的PAR1激动剂,EC50值为1.9 μM。
  • HY-P0226A
    TFLLR-NH2(TFA)

    Protease-Activated Receptor (PAR) Others
    TFLLR-NH2 (TFA) 是选择性的 PAR1 激动剂,EC50 值为 1.9 μM。
  • HY-15599
    SSR128129E

    SSR

    FGFR Cancer
    SSR128129E 是口服可用的 FGFR 变构调节剂, 对FGFR1 的 IC50 值为1.9 μM。
  • HY-112155
    MS4078

    PROTAC ALK Cancer
    MS4078 是间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
  • HY-135892
    GNE-1858

    Others Inflammation/Immunology
    GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂,对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
  • HY-100523
    ML385

    Keap1-Nrf2 Ferroptosis Cancer
    ML385是特异的 NRF2 抑制剂IC50 为1.9 μM。
  • HY-100681
    GSK2837808A

    Lactate Dehydrogenase Cancer
    GSK2837808A 是有效和选择性的乳酸脱氢酶A (LDHA) 抑制剂,对LDHA 和 LDHB的 IC50 值分别为1.9 和14 nM。
  • HY-B2137
    S-(+)-Ketoprofen

    (S)-Ketoprofen; Dexketoprofen

    COX Inflammation/Immunology
    右旋酮洛芬 S-(+)-Ketoprofen 是 COX-1COX-2 的有效抑制剂IC50 值分别为 1.9 和 27 nM。
  • HY-W004261
    Nonadecanoic acid

    Others Others
    Nonadecanoic acid 是一种19 C长的饱和脂肪酸,是Rhinotermes marginalis防御时分泌的主要物质。
  • HY-P0216
    A 779

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
  • HY-18030A
    CEP-28122 mesylate salt

    ALK Cancer
    CEP-28122甲磺酸盐是一种高度有效的选择性ALK抑制剂, IC50值为1.9 ± 0.5 nM。
  • HY-101800
    Senexin B

    SNX2-1-165

    CDK Cancer
    Senexin B 是有效的,高水溶性,具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
  • HY-N1923
    Hypaconine

    Others Cardiovascular Disease
    Hypaconine 是从乌头属植物中分离出的 C19-二萜生物碱,展现出较强的心脏活性。
  • HY-P0324
    Parasin I

    Bacterial Infection
    鲶鱼抗菌肽 I Parasin I 是一种由 19 个氨基酸残基组成的多肽,源于从鲶鱼皮肤分离到的组蛋白 H2A,具有抗菌的作用。
  • HY-123999
    CD38 inhibitor 1

    Others Metabolic Disease
    CD38 inhibitor 1 (compound 78c) 是一种有效的 CD38 抑制剂,在人类和小鼠中的 CD38 的IC50 分别为 7.3 nM 和 1.9 nM。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-P0184
    Camstatin

    NO Synthase Neurological Disease
    Camstatin 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段,结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
  • HY-P0324A
    Parasin I TFA

    Bacterial Infection
    Parasin I (TFA) 是一种由 19 个氨基酸残基组成的多肽,源于从鲶鱼皮肤分离到的组蛋白 H2A,具有抗菌的作用。
  • HY-107145
    Ningetinib Tosylate

    TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR-2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-P0184A
    Camstatin TFA

    NO Synthase Neurological Disease
    Camstatin TFA 是 PEP-19 智商基序的活性 25-残基片段,结合钙调蛋白并抑制神经元一氧化氮合酶 (NO synthase)。
  • HY-107145A
    Ningetinib

    TAM Receptor VEGFR c-Met/HGFR Cancer
    宁格替尼 Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR2AxlIC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
  • HY-101568
    Roblitinib

    FGF-401

    FGFR Cancer
    Roblitinib (FGF-401) 是一种有效的,选择性的 FGFR4 抑制剂IC50 为 1.9 nM。Roblitinib 有抗癌活性。
  • HY-13071
    Nestoron

    ST-1435; Elcometrine

    Progesterone Receptor Endocrinology
    醋酸烯诺孕酮 Nestoron (ST-1435) 是一种 19-norprogesterone 衍生物,对 progesterone receptors 具有高亲和力和选择性,是一种高度选择性和有效的孕激素,可用作激素避孕药。
  • HY-122866
    ZT-12-037-01

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  • HY-B0260
    Methylprednisolone

    U 7532

    Glucocorticoid Receptor Autophagy SARS-CoV Cancer Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
    甲泼尼龙 Methylprednisolone 是皮质类固醇,可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19
  • HY-16639
    ML314

    Neurotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ML314是NTR1激动剂,EC50为1.9 μM,对NTR2和GPR35抑制性较弱,不能刺激钙离子转移。
  • HY-15454
    Xevinapant

    AT-406; Debio 1143; SM-406

    IAP Cancer
    Xevinapant (AT-406) 是一种有效的,可口服的 Smac 模拟物,为 IAPs 的拮抗剂,能够抑制 XIAP,cIAP1 和 cIAP2 蛋白,Ki 值分别为 66.4,1.9 和 5.1 nM。
  • HY-B1311
    Proadifen hydrochloride

    SKF-525A; U-5446; RP-5171

    Cytochrome P450 Others
    盐酸普罗地芬 Proadifen盐酸盐是一种细胞色素P450抑制剂(IC50 = 19μM)。
  • HY-100213
    EAI045

    EGFR Cancer
    EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790MIC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。
  • HY-13231
    CDK9-IN-1

    CDK HIV Infection
    CDK9-IN-1 是一种新颖的,有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9/CycT1 的 IC50 值为 39 nM,用于研究病毒感染。
  • HY-U00268
    Telomerase-IN-1

    Telomerase Cancer
    端粒酶-IN-1 Telomerase-IN-1 是一个端粒酶抑制剂IC50 值为 0.19 μM。
  • HY-136303
    GS-704277

    Drug Metabolite Infection
    GS-704277 是 Remdesivir 的丙氨酸代谢产物。Remdesivir 是一种具有抗病毒活性的核苷类似物,在体外对 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染具有很高的抑制作用。
  • HY-12516
    Desogestrel

    Org-2969

    Progesterone Receptor Others
    去氧孕烯 Desogestrel(Org-2969)是第三代孕激素类似物,许多口服避孕制剂中含有。
  • HY-15136
    Lonafarnib

    Sch66336

    Farnesyl Transferase Autophagy Influenza Virus Cancer Infection
    洛那法尼 Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
  • HY-15177
    PF-04691502

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    PF-04691502是有效和选择性的 PI3KmTOR抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα,β,δ,γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8,2.1,1.6,1.9和16 nM。
  • HY-15579A
    MMAF Hydrochloride

    Monomethylauristatin F Hydrochloride

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Cancer
    MMAF Hydrochloride (Monomethylauristatin F Hydrochloride) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF Hydrochloride (Monomethylauristatin F Hydrochloride) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
  • HY-13734
    PX-12

    IV-2

    Others Cancer
    PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1抑制剂;抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。
  • HY-111818
    TH34

    HDAC Cancer
    TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1/2/3 相比,显示出高选择性。
  • HY-15579
    MMAF

    Monomethylauristatin F

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Cancer
    MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
  • HY-15579B
    MMAF sodium

    Monomethylauristatin F sodium

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Cancer
    MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
  • HY-11092
    BMS-509744

    Itk Inflammation/Immunology
    BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂IC50值为 19 nM。
  • HY-14187
    Amiodarone

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    胺碘酮 Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
  • HY-14188
    Amiodarone hydrochloride

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸胺碘酮 Amiodarone hydrochloride 是一种亲脂性抗心律失常/抗心绞痛药物,能够影响生物脂质成分的物理化学状态。
  • HY-B0588
    Brinzolamide

    AL-4862

    Carbonic Anhydrase Others
    布林佐胺 Brinzolamide(AL 4862)是碳酸酐酶(carbonic anhydrase)II抑制剂,IC50为3.19 nM。
  • HY-136597
    Remdesivir O-desphosphate acetonide impurity

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Infection
    Remdesivir O-desphosphate acetonide impurity 是 Remdesivir 的杂质。Remdesivir (GS-5734) 是一种具有有效抗病毒活性的核苷类似物,有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
  • HY-101569
    LXS196

    PKC Cancer
    LXS196 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
  • HY-100178
    CX-157

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    CX-157 是一个可逆的单胺氧化酶-A (MAO-A) 抑制剂,其 EC50 值为 19.3 ng/mL。
  • HY-15476
    VU 0364439

    mGluR Neurological Disease
    VU 0364439是mGlu4阳性变构调节剂(PAM),EC50为19.8 nM。
  • HY-114080
    Patamostat

    E-3123

    Ser/Thr Protease Inflammation/Immunology
    帕莫司他 Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
  • HY-112436
    Trk-IN-4

    PF-6683324 isomer

    Trk Receptor Neurological Disease
    Trk-IN-4 (PF-6683324 isomer) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkATrkBTrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  • HY-111388B
    SEL120-34A HCl

    CDK Cancer
    SEL120-34A HCl 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
  • HY-112808
    KAN0438757

    Others Cancer
    KAN0438757 是一种有效的选择性代谢激酶 PFKFB3 抑制剂IC50 值为 0.19 μM。
  • HY-12282
    GNE-9605

    LRRK2 Neurological Disease
    GNE 9605是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。
  • HY-P1256
    JMV 449

    Neurotensin Receptor Neurological Disease
    JMV 449 是一种有效的神经降压素受体激动剂。JMV 449 显示与小鼠脑膜结合的 IC50 为 0.5 nM,收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的低温镇痛作用。
  • HY-14229
    TGR5 Receptor Agonist

    CCDC

    GPCR19 Metabolic Disease
    TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是 TGR5(GPCR19) 激动剂。
  • HY-B1184
    Mephenytoin

    Cytochrome P450 Neurological Disease
    Mephenytoin 是一种抗惊厥剂,是 CYP2C19 和 CYP2B6 的底物。
  • HY-133553
    RET-IN-3

    RET Cancer
    RET-IN-3 (compound 34) 是选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其IC50 值为 19 nM。
  • HY-114025
    H4 Receptor antagonist 1

    Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    H4 Receptor antagonist 1 是一种有效的、有选择性的组胺H4受体 (H4R) 的反向激动剂,其IC50 值为19 nM。
  • HY-15010
    L-371,257

    Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor Endocrinology
    L-371,257 是一种口服生物有效的,不能透过血脑屏障的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptorKi=3.7 nM) 具有高亲和力。
  • HY-B1302
    Quinidine hydrochloride monohydrate

    Potassium Channel Parasite Infection Cardiovascular Disease
    奎尼丁盐酸盐一水合物 Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种有效且选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也可用作疟疾的研究。
  • HY-W008772
    4-Hydroxymephenytoin

    Others Others
    羟基香豆素 4-Hydroxymephenytoin 是抗癫痫药 mephenytoin 的代谢物; mephenytoin 为 CYP2C19 的一种配体。
  • HY-P1525
    Melanin Concentrating Hormone, salmon

    MCH (salmon)

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease Endocrinology
    Melanin Concentrating Hormone, salmon是最初在硬骨鱼的垂体中发现的19个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。 Melanin-concentrating hormone是 SLC-1/GPR24 MCHR2 的配体。
  • HY-106376A
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine

    L-Buthionine sulfoximine

    Ferroptosis Cancer
    L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂,可降低细胞内谷胱甘肽的水平,其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
  • HY-13968
    JW 55

    PARP Cancer
    JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
  • HY-14541
    Olanzapine

    LY170053

    5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    奥氮平 Olanzapine (LY170053) 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-17589
    Chloroquine phosphate

    Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    磷酸氯喹 Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagytoll-like receptors (TLRs)抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-17589A
    Chloroquine

    Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    氯喹 Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是 autophagytoll-like receptors (TLRs)抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-17589B
    Chloroquine dihydrochloride

    Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Antibiotic Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Chloroquine dihydrochloride 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine dihydrochloride 是autophagytoll-like receptors (TLRs)抑制剂。Chloroquine dihydrochloride 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-P1717B
    AMY-101 acetate

    Cp40 acetate

    Complement System SARS-CoV Inflammation/Immunology
    AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 acetate (Cp40 acetate) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
  • HY-15768
    Ilomastat

    GM6001; Galardin

    MMP Cancer
    伊洛马司他 Ilomastat (GM6001) 是一种有效、广谱的基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,能够抑制 MMP 的活性, IC50 值分别为 1.5 nM (MMP-1),1.1 nM (MMP-2),1.9 nM (MMP-3),0.5 nM (MMP-9),对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP-1) 的 Ki 值为 0.4 nM。
  • HY-13749
    Sitagliptin

    MK0431

    Dipeptidyl Peptidase Autophagy Metabolic Disease
    西他列汀 Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
  • HY-13749A
    Sitagliptin phosphate

    MK0431 phosphate

    Dipeptidyl Peptidase Autophagy Metabolic Disease
    磷酸西他列汀 Sitagliptin phosphate (MK0431 phosphate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
  • HY-100407
    JNJ16259685

    mGluR Neurological Disease
    JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂,能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化,IC50 值为 19 nM。
  • HY-P1525A
    Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA

    MCH (salmon) (TFA)

    MCHR1 (GPR24) Metabolic Disease Neurological Disease Cardiovascular Disease Endocrinology
    Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是最初在硬骨鱼的垂体中发现的 19 个氨基酸组成的神经肽,它调节食物摄入,能量平衡,睡眠状态和心血管系统。Melanin Concentrating Hormone, salmon TFA (MCH (salmon) TFA) 是 SLC-1/GPR24MCHR2 的配体。
  • HY-103586
    GS-441524

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Infection
    GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物,活性更优于 Remdesivir ,感染冠状病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用,对应的 EC50 值为 0.78 μM。
  • HY-P1717A
    AMY-101 TFA

    Cp40 TFA

    Complement System SARS-CoV Inflammation/Immunology
    AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
  • HY-15685
    Ripasudil

    K-115

    ROCK Neurological Disease
    Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
  • HY-10804
    CCT 137690

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    CCT 137690是有效的,有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂,对极光激酶A,B,C的 IC50 值分别为15,25 和19 nM。
  • HY-100741
    S63845

    Bcl-2 Family Cancer
    S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂,结合人 MCL1Kd 值为 0.19 nM。
  • HY-15295
    Vonoprazan Fumarate

    TAK-438

    Proton Pump Endocrinology
    富马酸沃诺拉赞 Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是有一种口服活性的 钾竞争性酸阻断剂,抑制 H+, K+-ATPase的 IC50 值为 19 nM。
  • HY-101640
    TPA 023

    GABA Receptor Neurological Disease
    TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。
  • HY-104077
    Remdesivir

    GS-5734

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Infection
    瑞德西韦 Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoVMERS-CoVEC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
  • HY-116171
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII

    Proteasome
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII is a reversible and selective inhibitor of calpain I (μ-calpain, Ki=19 nM), with lower affinities for calpain II (m-calpain, Ki=120 nM) and cathepsin B (Ki=750 nM). (Rac)-Calpain Inhibitor XII has been used to study the role of calpains in diverse processes, including neutrophil chemotaxis, neuronal signaling, and cardiac response to injury.
  • HY-103463
    SA57

    FAAH MAGL Neurological Disease
    SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAHIC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGLIC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
  • HY-14648
    Dexamethasone

    Hexadecadrol; Prednisolone F

    Glucocorticoid Receptor SARS-CoV Autophagy Complement System Mitophagy Bacterial Antibiotic Cancer Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
    地塞米松 Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone在LPS诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
  • HY-N2572
    Nepetin

    6-Methoxyluteolin

    Others Inflammation/Immunology
    泽兰黄酮 Nepetin (6-Methoxyluteolin) 是从 Eupatorium ballotaefolium HBK 分离的天然类黄酮,具有有效的抗炎活性。Nepetin 在 ARPE-19 细胞中抑制 IL-6IL-8MCP-1 分泌,IC50 值分别为 4.43 μM、3.42 μM 和 4.17 μM。
  • HY-13011
    Alectinib

    CH5424802; RO5424802; AF802

    ALK Cancer
    艾乐替尼 Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-15294
    CZC24832

    PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    CZC24832 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 27 nM,表观解离常数(Kdapp) 为 19 nM。
  • HY-U00249
    Saperconazole

    R66905

    Fungal Infection
    沙康唑 Saperconazole (R66905) 是一种广谱的抗真菌性三唑,具有很强的抗曲霉菌活性,其 MIC90 值为 0.19 mg/L。
  • HY-107735
    CYM 9484

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    CYM 9484 是一种选择性强效神经肽 Y (NPY) Y2 受体拮抗剂,IC50 值为 19 nM。
  • HY-14541S
    Olanzapine D3

    LY170053 D3

    5-HT Receptor Dopamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer Neurological Disease
    奥氮平 D3 Olanzapine D3 (LY170053 D3) 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合 5-羟色胺 H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-108044
    ONO-5334

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
  • HY-17589AS
    Chloroquine D5

    Parasite Autophagy SARS-CoV Toll-like Receptor (TLR) HIV Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Chloroquine D5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagytoll-like receptors (TLRs)抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
  • HY-135853
    EIDD-2801

    SARS-CoV Influenza Virus Infection
    EIDD-2801 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前药。EIDD-2801 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和冠状病毒 (coronaviruses) 的活性,如 SARS-CoV-2MERS-CoVSARS-CoV。EIDD-2801 有用于 COVID-19 和季节性,流行性流感的潜力。
  • HY-13749B
    Sitagliptin phosphate monohydrate

    MK-0431 phosphate monohydrate

    Dipeptidyl Peptidase Autophagy Metabolic Disease
    西他列汀磷酸盐一水合物 Sitagliptin (MK0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
  • HY-100007
    Vonoprazan

    TAK-438 free base

    Proton Pump Endocrinology
    沃诺拉赞 Vonoprazan (TAK-438 free base) 是有一种口服活性的 钾竞争性酸阻断剂,抑制 H+, K+-ATPase的 IC50 值为 19 nM。
  • HY-128860
    Mutated EGFR-IN-2

    EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=<1nM) 和 ex19del/T790M),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  • HY-129550
    BI-4020

    EGFR Cancer
    BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
  • HY-111655
    SKA-31

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,作用于 KCa3.1KCa2.2KCa2.1KCa2.3EC50 值分别为 260 nM,1.9 μM,2.9 μM,2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。
  • HY-13011A
    Alectinib Hydrochloride

    CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride

    ALK Cancer
    艾乐替尼盐酸盐 Alectinib Hydrochloride (CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服的 ALK 抑制剂,其 IC50 为 1.9 nM,Kd 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式),并且还抑制 ALK F1174LALK R1275Q,其 IC50 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib Hydrochloride 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。
  • HY-11109
    Resatorvid

    TAK-242; CLI-095

    Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor Interleukin Related Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    瑞沙托维 Resatorvid (TAK-242) 是一种选择性的 TLR4 信号传导抑制剂。Resatorvid 抑制 NOTNF-RIL-6 的产生,其 IC50 值分别为 1.8 nM,1.9 nM,1.3 nM。Resatorvid 下调 TLR4 下游信号分子 MyD88 和 TRIF 的表达。Resatorvid 抑制自噬 (autophagy),并在各种炎症性疾病中起关键作用。
  • HY-112734
    4'-Methylchrysoeriol

    Cytochrome P450 Cancer
    4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450)抑制剂,其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD)IC50 值为 19 nM。
  • HY-15542A
    FRAX597

    PAK Cancer
    FRAX597 是一种有效的 I型 P21激活激酶 (PAK)抑制剂,作用于 PAK123IC50 分别为 8,13 和 19 nM。
  • HY-13009
    PF-04620110

    Acyltransferase Metabolic Disease
    PF-04620110 是一种有效、选择性的,有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂IC50 值为 19 nM。
  • HY-N0169
    Hyodeoxycholic acid

    HDCA

    Endogenous Metabolite GPCR19 Metabolic Disease
    猪去氧胆酸 Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸,为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂,在 CHO 细胞中,EC50 值为 31.6 µM。
  • HY-12871C
    Atuveciclib S-Enantiomer

    BAY-1143572 S-Enantiomer

    CDK Cancer
    Atuveciclib S-Enantiomer (BAY-1143572 S-Enantiomer) 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂,抑制 CDK9/CycT1IC50 为 16 nM。
  • HY-16724
    Indoximod

    1-Methyl-D-tryptophan; NLG-8189

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    Indoximod (1-Methyl-D-tryptophan; NLG-8189) 是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂Ki 为19 μM。
  • HY-15685A
    Ripasudil free base

    K-115 (free base)

    ROCK Neurological Disease
    Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
  • HY-136310
    PIP4K-IN-a131

    Others Cancer
    PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂,对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
  • HY-N0645
    Dicoumarol

    Dicumarol

    PDHK Cancer
    Dicoumarol 是 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1抑制剂IC50 值分别为 0.37 和 19.42 μM。
  • HY-12090
    Anacetrapib

    MK-0859

    CETP Cardiovascular Disease
    安塞曲匹 Anacetrapib 是一种有效的 CETP 抑制剂,作用于 rhCETP 和 C13S CETP 突变型,IC50 分别为 7.9±2.5 nM 和 11.8±1.9 nM。
  • HY-120588
    CCR1 antagonist 8

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    CCR1 antagonist 8 (compound 19n) 是第三类氮杂唑系列化合物,是 CCR1 的拮抗剂,其 IC50 值为 1.8 nM。
  • HY-B2015
    Carbosulfan

    Cytochrome P450 Parasite Infection
    丁硫克百威 Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
  • HY-101626
    Sigma-LIGAND-1

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Sigma-LIGAND-1是σ受体 (sigma receptor) 的选择性配体, 在DTG和PPP位点的 IC50 值分别为16和19 nM,在多巴胺受体D2的 Ki 值为4000 nM。
  • HY-100351
    BI-7273

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 抑制剂IC50Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
  • HY-111534
    SBI-115

    GPCR19 Others
    SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。
  • HY-14825A
    Tarafenacin D-tartrate

    SVT-40776 D-tartrate

    mAChR Neurological Disease
    Tarafenacin D-tartrate (SVT-40776 D-tartrate) 是高亲和性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
  • HY-120691A
    GSK205

    TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
  • HY-104077S
    Remdesivir-D5

    GS-5734-D5

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Infection
    瑞德西韦-D5 Remdesivir-D5 (GS-5734-D5) 是 Remdesivir 氘代物。Remdesivir (GS-5734) 是一种核苷类似物,具有抗病毒活性,在 HAE 细胞中,对 SARS-CoVMERS-CoVEC50 值为 74 nM,在延迟脑肿瘤细胞中,对鼠肝炎病毒的 EC50 值为 30 nM。Remdesivir 有潜力用于 2019-nCoV (COVID-19) 研究。
  • HY-P9917
    Tocilizumab

    Anti-Human IL6R, Humanized Antibody

    Interleukin Related Cancer Inflammation/Immunology
    托珠单抗 Tocilizumab (Anti-Human IL6R, Humanized Antibody) 是一种抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R) 的中和抗体,可阻止 IL-6 与 IL-6R 的结合,从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab 在重症 COVID-19 冠状病毒病方面的研究效果显著。
  • HY-126675A
    AS2863619

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-135129
    Dot1L-IN-6

    Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-6 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂IC50 SPA DOT1L 为 0.19 nM。
  • HY-N4289
    3-Epiursolic Acid

    Cathepsin Cancer
    3-表熊果酸 3-Epiursolic Acid 是从桃金娘科植物中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂,ICIC50Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用。
  • HY-116941
    A-381393

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 dopamine D4 receptor 拮抗剂,对人 dopamine D4.4,D4.2 和 D4.7 受体的 Ki 值分别为 1.5,1.9 和 1.6 nM,选择性是对 D1,D2,D3,D5 多巴胺受体的 2700 多倍。A-381393 对 5-HT2A 的选择性适中,Ki 值为 370 nM。
  • HY-13750
    Ebselen

    SPI-1005; PZ-51; CCG-39161

    Calcium Channel Virus Protease HIV Phosphatase Cancer Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    依布硒 Ebselen (SPI-1005) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶模拟物,有效的电压依赖性钙通道 (VDCC) 阻断剂。Ebselen 有效抑制 Mpro (IC50=0.67 μM) 和 COVID-19 病毒 (EC50=4.67 μM)。Ebselen 是 HIV-1 衣壳 CTD 二聚化的抑制剂。Ebselen 是一种有机硒化合物,可透过血脑屏障,具有抗炎,抗氧化和抗癌活性。
  • HY-16670
    Dafadine-A

    Cytochrome P450 Others
    Dafadine-A是dafadine类似物,是C. elegans DAF-9 细胞色素P450抑制剂,还能抑制哺乳动物的CYP27A1。
  • HY-12837
    EN460

    Others Others
    EN460是ERO1小分子抑制剂,IC50值1.9uM。
  • HY-13984
    Mutant EGFR inhibitor

    EGFR Cancer
    Mutant EGFR inhibitor是有效,选择性的 EGFR 突变体抑制剂,来自专利WO 2013014448 A1;可抑制EGFRL858R,EGFRExon 19 deletion,EGFRT790M
  • HY-12046
    PIK-93

    PI4K PI3K Virus Protease Cancer
    PIK-93 是一种合成的,有效的 PI4KIIIβ 抑制剂IC50 值为 19 nM,同时可抑制 PI3KγPI3Kα 的活性,IC50 值分别为 16 nM 和 39 nM。
  • HY-135232
    MMP-9-IN-1

    MMP Cancer
    MMP-9-IN-1 是一种特异性的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,选择性靶向 MMP-9 的血红素 (PEX) 域,但不作用于其他 MMP。
  • HY-13997
    Ombitasvir

    ABT-267

    HCV Infection
    奥比他韦 Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-109049
    Adavivint

    SM04690; Lorecivivint

    Wnt Inflammation/Immunology Cancer
    Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的,选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂,在 SW480 细胞中,用高通量 TCF/LEF 报告基因实验,测得 EC50 值为 19.5 nM。
  • HY-19351
    MN-64

    PARP Cancer
    MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。
  • HY-N7080
    Dihydroferulic acid

    Hydroferulic acid

    Others Metabolic Disease
    二氢阿魏酸 Dihydroferulic acid (Hydroferulic acid) 是姜黄素的主要代谢产物之一,具有抗氧化/清除自由基的活性,IC50 值为 19.5 μM。Dihydroferulic acid 是人类肠道菌群的代谢产物,也是香草酸的前体物质。
  • HY-130353
    Desethylamiodarone hydrochloride

    N-desethylamiodarone hydrochloride; LB 33020 hydrochloride

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
  • HY-14691
    Refametinib

    BAY 869766; RDEA119

    MEK Cancer
    Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
  • HY-101026
    CCT251236

    HSP Cancer
    CCT251236是通过热休克转录因子1 (hsf1) 表型筛选得到的有口服活性的吡啶配体,抑制HSF1介导的 HSP72 诱导的 IC50 值为19 nM。
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-126675
    AS2863619 free base

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-19889
    JNJ-18038683

    5-HT Receptor Neurological Disease
    JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂,HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19,8.20。
  • HY-12871
    Atuveciclib Racemate

    BAY-1143572 Racemate

    CDK Cancer
    Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb/CDK9 抑制剂CDK9/CycT1IC50 为13 nM。
  • HY-101438
    Darbufelone

    CI-1004

    Prostaglandin Receptor Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Darbufelone 是细胞 PGFLTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
  • HY-12871B
    Atuveciclib

    BAY-1143572

    CDK Cancer
    Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的,具有口服活性的高选择性 PTEFb/CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9/CycT1IC50 为 13 nM。
  • HY-122445
    Resorcinolnaphthalein

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Resorcinolnaphthalein 是一个特异性的血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 激活剂,增强 ACE2 的活力的 EC50 值为 19.5 μM。Resorcinolnaphthalein 可用于高血压和肾纤维化的研究
  • HY-130985
    9-Decyn-1-ol

    PROTAC Linker Cancer
    9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类,可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 2.0 nM,6.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-N6742
    Borrelidin

    Treponemycin

    CDK Parasite Apoptosis Antibiotic Infection
    Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin (Treponemycin) 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin (Treponemycin) 是一种强效的血管生成抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin (Treponemycin) 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
  • HY-B0725
    Doxepin Hydrochloride

    Histamine Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease
    盐酸多塞平 Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19CYP450 1A2
  • HY-12681
    CCT251545

    Wnt Cancer
    CCT251545 是一种口服生物有效的 WNT 抑制剂, 在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的 IC50 值为 5 nM。CCT251545 是一种选择性化学探针,用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
  • HY-108439
    Neurodazine

    Wnt Hedgehog Neurological Disease
    Neurodazine 是一种咪唑类小分子,是多能干细胞神经发生的促进剂,通过激活 WntShh 信号通路促进神经发生。Neurodazine 选择性抑制 P19 细胞的星形胶质细胞分化。
  • HY-101735
    (9Z,​11E)​-​Prodlure

    (9Z,11E)-Tetradecadien-1-yl acetate; Ferodin SL; Litlure A

    Others Endocrinology
    (9Z,​11E)​-​Prodlure ((9Z,11E)-Tetradecadien-1-yl acetate) 是雌性斜纹夜蛾 (Spodoptera littoralis) 的性信息素的主要成分。
  • HY-101438A
    Darbufelone mesylate

    CI-1004 mesylate

    Prostaglandin Receptor Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    甲磺酸达布非隆 Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGFLTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
  • HY-107981
    LSN 3213128

    Antifolate Cancer
    LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
  • HY-100865
    BPR1K871

    DBPR114

    FLT3 Cancer
    BPR1K871 (DBPR114) 是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂,对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。BPR1K871 可用于癌症的研究。
  • HY-100461
    C29

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    C29 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号,IC50 值分别为 19.7 和 37.6 μM。
  • HY-135856
    SARS-CoV-IN-2

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗冠状病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-112799
    DK419

    Wnt β-catenin Cancer
    DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
  • HY-118283
    5-Hydroxylansoprazole

    AG1908

    Proton Pump Metabolic Disease
    5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump) 抑制剂,可有效研究各种消化系统疾病。
  • HY-101724
    ReN-1869 hydrochloride

    NNC-05-1869 hydrochloride

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    ReN 1869 hydrochloride 是一种新型的选择性组胺 H1 受体拮抗剂,高亲和力作用于组胺 H1 受体 (豚鼠脑) 和非选择性 σ 位点 (豚鼠脑),Ki 值分别为 0.19±0.04 μM 和 0.45 μM。
  • HY-B0281A
    Ranitidine hydrochloride

    Histamine Receptor Cytochrome P450 Bacterial Infection Endocrinology Metabolic Disease
    盐酸雷尼替丁 Ranitidine hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine hydrochloride 还一种是 CYP2C19CYP2C9 的弱抑制剂
  • HY-B0693
    Ranitidine

    Histamine Receptor Bacterial Cytochrome P450 Infection Endocrinology Metabolic Disease
    雷尼替丁 Ranitidine 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的组胺 H2 受体 (histamine H2-receptor) 拮抗剂,IC50 为 3.3 μM,可抑制胃液分泌。Ranitidine 还一种是 CYP2C19CYP2C9 的弱抑制剂
  • HY-15273
    UNC0638

    Histone Methyltransferase Autophagy Influenza Virus Cancer Infection
    UNC0638 选择性抑制 G9aGLP组蛋白甲基转移酶IC50 分别为15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。
  • HY-B0258
    Gemfibrozil

    CI-719

    PPAR Cytochrome P450 Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    吉非罗齐 Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂药;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
  • HY-B0725S
    Doxepin D3 Hydrochloride

    Histamine Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease
    Doxepin D3 Hydrochloride 是 Doxepin Hydrochloride 的氘代物。Doxepin hydrochloride 是一种口服活性的三环抗抑郁药。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19CYP450 1A2
  • HY-111388A
    SEL120-34A monohydrochloride

    CDK Cancer
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱,计算的 IC50 值为 1070 nM,而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-19469
    Roluperidone

    CYR-101; MIN-101; MT-210

    5-HT Receptor Sigma Receptor Neurological Disease
    Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物,对 5-HT2Asigma-2 受体具有高亲和力,Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
  • HY-15414
    Vortioxetine

    Lu AA 21004

    5-HT Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    沃替西汀 Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT)抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
  • HY-101920
    Autophinib

    Autophagy Cancer Neurological Disease
    Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
  • HY-136578
    RP101988

    LPL Receptor Drug Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    RP101442 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物,是一种选择性强的 S1PR1 激动剂,对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。
  • HY-18750
    Zorifertinib

    AZD3759

    EGFR Cancer
    Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19DelIC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。
  • HY-13018
    MRT67307

    IKK ULK Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    MRT67307 是 IKKεTBK-1 的双抑制剂IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 也可抑制 ULK1ULK2IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-124136
    WYC-209

    RAR/RXR Apoptosis Autophagy Cancer
    WYC-209,一种合成类视黄醇,是维甲酸受体 (RAR)激动剂。WYC-209 主要通过 caspase 3 途径诱导 TRC 凋亡,抑制恶性小鼠黑色素瘤肿瘤再生细胞的 IC50 值为 0.19 μM,具有长期效应且毒性小。
  • HY-103392
    Stiripentol

    BCX2600

    Cytochrome P450 Neurological Disease
    斯利潘托 Stiripentol (STP) 是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4 (非竞争性) 和 CYP2C19 (竞争性地) 介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam (NCLB) 的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
  • HY-10044
    WYE-132

    WYE-125132

    mTOR Apoptosis Cancer
    WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-111518
    JH-XI-10-02

    PROTAC CDK Cancer
    JH-XI-10-02 是一种有效、选择性的 CDK8 降解剂,基于 PROTAC 技术,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
  • HY-126290A
    Tyk2-IN-9

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-9 是一种强效、选择性和特异性的 JAK 激酶抑制剂,抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK2,IC50 分别为 6 nM、21 nM和 8 nM。Tyk2-IN-9,例 19,摘自专利 US2017240552A1。
  • HY-N7665
    Prosaikogenin G

    Others Metabolic Disease
    柴胡次皂苷G Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
  • HY-14813
    Cutamesine

    SA4503; AGY 94806

    Sigma Receptor Neurological Disease
    Cutamesine (SA4503; AGY-94806) 是一种选择性 sigma 1 受体激动剂,IC50 为 17.4 nM,而对 sigma 2 受体的亲和力低 100 倍。
  • HY-101075
    L-690330

    Phosphatase Others
    L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
  • HY-16929
    Latrunculin A

    LAT-A

    Arp2/3 Complex Others
    Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。
  • HY-126937
    Ivermectin B1a

    Parasite SARS-CoV Infection
    伊维菌素 B1a Ivermectin B1a 是 Avermectin B1a (HY-15308) 的衍生物,是 Ivermectin (HY-15310) 的主要成分。Ivermectin (MK-933) 是一种广谱抗寄生虫剂。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。
  • HY-123921
    Gefitinib-based PROTAC 3

    PROTAC EGFR Cancer
    Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。
  • HY-124373A
    (R)-ND-336

    MMP Metabolic Disease
    (R)-ND-336 是一种有效的选择性 MMP-9 抑制剂Ki 为 19 nM。(R)-ND-336 抑制 MMP-2 (Ki=127 nM) 和 MMP-14 (Ki=119 nM)。(R)-ND-336 具有用于糖尿病足溃疡 (DFUs) 研究的潜力。
  • HY-101768
    PRN1371

    FGFR c-Fms Cancer
    PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4CSF1R 抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6,1.3,4.1,19.3 和 8.1 nM。
  • HY-107670
    Dihydro-β-erythroidine hydrobromide

    DHβE hydrobromide

    nAChR Neurological Disease
    Dihydro-β-erythroidine (DHβE) hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。具有抗抑郁类活性。
  • HY-15414A
    Vortioxetine hydrobromide

    Lu AA21004 hydrobromide

    5-HT Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    盐酸沃替西汀 Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和5-羟色胺转运体 (SERT)抑制剂,其Ki值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
  • HY-N6061
    Ophiopogonin C

    Others Cancer
    麦冬胶原蛋白 C Ophiopogonin C 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性,IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
  • HY-133073
    CCR7 Ligand 1

    CCR7-Cmp2105

    CCR Ligand for Target Protein for PROTAC Cancer
    CCR7 Ligand 1 (CCR7-Cmp2105) 是人 CC 趋化因子受体 7 (CCR7) 的变构配体,也是有效的 CCR7 拮抗剂,Kd 值为 3 nM。CCR7 Ligand 1 是一种噻二唑-二氧化物配体,可抑制蛋白与 CCL19 激活反应结合,IC50 为 7.3 μM。
  • HY-50845
    Avagacestat

    BMS-708163

    γ-secretase Notch Cancer
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。
  • HY-135909
    TH1217

    ZINC1775962367

    SARS-CoV Cancer Infection
    TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
  • HY-122022
    JR-AB2-011

    mTOR Cancer
    JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。JR-AB2-011 具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。
  • HY-135111
    4-Desmethoxy Omeprazole

    Drug Metabolite Cancer Infection Metabolic Disease
    4-Desmethoxy Omeprazole 是 Omeprazole 的活性代谢物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
  • HY-16379
    Pacritinib

    SB1518

    FLT3 JAK Cancer
    Pacritinib 是一种有效的野生型 JAK2JAK2V617F 突变型抑制剂IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835YIC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
  • HY-10346
    AV-412

    MP412

    EGFR Cancer
    AV-412 (MP412) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
  • HY-15688
    8-Hydroxy-DPAT hydrobromide

    8-OH-DPAT hydrobromide

    5-HT Receptor Neurological Disease
    8-Hydroxy-DPAT hydrobromide (8-OH-DPAT hydrobromide) 是一种有效的,选择性 5-HT1A 激动剂,pIC50 为 8.19。8-Hydroxy-DPAT hydrobromide 对 5-HT1 结合位点的亚型具有近 1000 倍的选择性。
  • HY-111925
    BI-749327

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂,对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍, 是 TRPC7 的 42 倍。
  • HY-B0290A
    Pranlukast hemihydrate

    ONO-1078 hemihydrate

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    普鲁司特半水合物 Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
  • HY-B0290
    Pranlukast

    ONO-1078

    Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    普鲁司特 Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
  • HY-113914
    9-ING-41

    GSK-3 Apoptosis Cancer
    9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。
  • HY-107563A
    ROS 234 dioxalate

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂,对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46,大鼠大脑的 pKi 值为 8.90,离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。
  • HY-15543A
    CP-809101 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    CP-809101 hydrochloride 是5-HT2受体激动剂,对人5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A受体的pEC50分别为9.96/7.19/6.81。
  • HY-P1102A
    TC14012 TFA

    CXCR HIV Cancer Infection
    TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
  • HY-12811
    PF-04856264

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
  • HY-B0113S
    Omeprazole D3

    H 16868 D3

    Proton Pump Bacterial Autophagy Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 D3 Omeprazole D3 (H 16868 D3) 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),可用于胃肠道疾病的相关研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。
  • HY-136283
    DMNPE-4 AM-caged-calcium

    Others Neurological Disease
    DMNPE-4 AM-caged-calcium,EGTA 的光不稳定类似物,是一种非常有效的 Ca2+ 选择性笼,在 pH 7.2 和 pH 7.4 的条件下对 Ca2+Kd 值分别为 48 nM 和 19 nM。光解后,DMNPE-4 AM-caged-calcium 对 Ca2+ 的亲和力较低 (Kd=~2 nM)。
  • HY-N2565
    Rosamultin

    HIV Protease Infection
    罗莎白素 Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L 分离出的 19 α-羟基型三萜。 Rosamultin 对 HIV-1 Protease 具有抑制作用。 Rosamultin 具有抗氧化和抗凋亡作用,具有研究 H2O2 引起的氧化应激损伤的潜力。
  • HY-114855
    BT2

    Bcl-2 Family Metabolic Disease
    BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂Ki 值为 59 μM。
  • HY-15414S
    Vortioxetine D8

    Lu AA 21004 D8

    5-HT Receptor Serotonin Transporter Neurological Disease
    Vortioxetine D8 是氘代标记的Vortioxetine。Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT)抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
  • HY-17356
    Fenofibrate

    PPAR Cytochrome P450 Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    非诺贝特 Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19CYP2B6CYP2C9CYP2C8CYP3A4IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
  • HY-N6023
    Thermopsoside

    Cytochrome P450 Others
    Thermopsoside 是从 Aspalathus linearis 中分离得到的黄酮衍生物。Thermopsoside 对于 Thermopsoside 对 CYP450 同工酶有抑制作用,抑制 CYP3A4、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP2C9 的 IC50 的值分别为 6.0 μM、9.5 μM、12.0 μM 和 32.0 μM。
  • HY-10346A
    AV-412 free base

    MP-412 free base

    EGFR Cancer
    AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂,抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M,EGFRL858R/T790M 和 ErbB2的 IC50 值分别为0.75,0.5,0.79,2.3,19 nM。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0113A
    Omeprazole sodium

    H 16868 sodium

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉唑钠 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-112061
    8-OH-DPAT

    8-Hydroxy-DPAT

    5-HT Receptor Neurological Disease
    8-OH-DPAT 是一种有效的,选择性的 5-HT 激动剂,对 5-HT1A 的 pIC50 值为 8.19,对 5-HT7 的 Ki 值为 466 nM,对 5-HT1B (pIC50, 5.42) 和 5-HT (pIC50 <5) 的作用很弱。
  • HY-B0113
    Omeprazole

    H 16868

    Proton Pump Autophagy Bacterial Phospholipase Cancer Infection Metabolic Disease
    奥美拉挫 Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase)抑制剂(外泌体抑制剂)。
  • HY-W008364
    Olivetol

    Cytochrome P450 Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    橄榄醇 Olivetol 是一种天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。Olivetol 竞争性地抑制大麻素受体 CB1CB2,抑制 CYP2C19CYP2D6 的活性,IC50 值和 Ki 值分别为 15.3 μM, 7.21 μM 和 2.71 μM, 2.87 μM。
  • HY-129453
    BOP sodium

    Integrin Inflammation/Immunology
    BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7,α1β1,α2β1 和 α5β1,αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
  • HY-16559
    Riviciclib hydrochloride

    P276-00

    CDK Apoptosis Cancer
    Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是有效的 CDK 抑制剂,抑制 CDK9-cyclinT1CDK4-cyclin D1CDK1-cyclinBIC50 值分别为 20 nM,63 nM,79 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 对 Cisplatin 耐药性细胞具有抗肿瘤活性。
  • HY-119706
    Barbadin

    Others Others
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。
  • HY-135795
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea

    CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
  • HY-12119
    GW274150

    NO Synthase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    GW274150 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
  • HY-102047A
    KDOAM-25 trihydrochloride

    Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 trihydrochloride 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-12119A
    GW274150 phosphate

    NO Synthase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    GW274150 phosphate 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠 (iNOS) 抑制剂。GW274150 phosphate 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 均显示较低效力。GW274150 phosphate 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
  • HY-102047B
    KDOAM-25 citrate

    Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-N6805
    Isoeugenol acetate

    Acetyl isoeugenol

    AChE Cancer Inflammation/Immunology
    乙酸异丁香酚酯 Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂,有潜力用于恶性血液病的研究,其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞,诱导肿瘤细胞凋亡,在体内毒性较低。
  • HY-D0976
    NF279

    P2X Receptor HIV Infection
    NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50=1.62 μM),P2X4 (IC50>300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
  • HY-N0241
    Rhodionin

    AChE Metabolic Disease
    草质素苷 Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
  • HY-13522
    Fimepinostat

    CUDC-907

    PI3K HDAC Apoptosis Cancer
    Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
  • HY-126750
    GNF362

    Phosphatase Inflammation/Immunology
    GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 的选择性,有效且可口服生物利用的抑制剂IC50为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc,IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶,其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置,生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-100349
    SU4312

    PDGFR VEGFR Cancer
    SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R,IC50 分别为 24.2,5.2,18.5,16.9 和 10.0 μM。
  • HY-13637A
    Ganciclovir sodium

    BW 759 sodium; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine sodium

    CMV HSV Antibiotic Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    更昔洛韦钠盐 Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。
  • HY-13637
    Ganciclovir

    BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine

    CMV HSV Antibiotic Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    更昔洛韦 Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-13453
    BAY 11-7082

    BAY 11-7821

    IKK Deubiquitinase Autophagy Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
  • HY-100769
    YL0919

    5-HT Receptor Neurological Disease
    YL0919 是一种口服活性抗抑郁剂,具有双重活性,是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki=0.19 nM)。YL0919 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3H]-5-HT 有抑制作用,IC50s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。YL0919 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用,对抑郁症的研究具有重要意义。
  • HY-14850
    Sograzepide

    Netazepide; YF 476; YM-220

    Cholecystokinin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值 为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
  • HY-135985
    DCLK1-IN-1

    Others Cancer
    DCLK1-IN-1 是一种选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1 DCLK1 激酶结构域化学探针。DCLK1-IN-1抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶 (结合和激酶测定 IC50 分别为: DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM)。DCLK1-IN-1 具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)。
  • HY-B0850
    Difenoconazole

    Fungal
    Difenoconazole is a broad-spectrum triazole fungicide that inhibits ergosterol biosynthesis via inhibition of the cytochrome P450-dependent 14α-demethylation of lanosterol, which results in disruption of the fungal cell membrane and cell death. Difenoconazole inhibits the growth of F. graminearum isolates in vitro (EC50s = 1.69-19.6 mg/L for mycelial growth). Difenoconazole also inhibits growth of A. sonali, F. fulva, B. cinerea, and R. solani (EC50s = 0.131 mg/L, 0.069 mg/L, 0.297 mg/L, and 0.252 mg/L, respectively).
  • HY-135858
    SARS-CoV-IN-3

    SARS-CoV Parasite HIV Infection
    SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗冠状病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
  • HY-N0043
    Ginsenoside Rd

    Gypenoside VIII

    NF-κB COX Calcium Channel Cytochrome P450 Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    人参皂苷 Rd Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6CYP1A2CYP3A4CYP2C9IC50 分别为 58.0±4.5 μM,78.4±5.3 μM,81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
  • HY-B1101A
    Pimethixene maleate

    Pimetixene maleate

    5-HT Receptor Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    匹美噻吨马来酸盐 Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
  • HY-B1101
    Pimethixene

    Pimetixene

    5-HT Receptor Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    匹美噻吨 Pimethixene 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
  • HY-108648
    2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium

    2-Methylthio-ADP trisodium

    P2Y Receptor Neurological Disease
    2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium (2-Methylthio-ADP trisodium) 是一种有效的嘌呤能 P2Y 受体激动剂,对人 P2Y13、小鼠 P2Y13 和人 P2Y12 的 EC50 分别为 19、6.2 和 5 nM。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 对人 P2Y1 和大鼠 P2Y6 的 pEC50 分别为 8.29 和 5.75。2-Methylthioadenosine diphosphate trisodium 诱导血小板聚集和形态改变,并抑制前列腺素E1作用下血小板内环腺苷酸的积累。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
  • HY-15310
    Ivermectin

    MK-933

    Parasite HIV Mitophagy HSV SARS-CoV Antibiotic Autophagy Infection Cancer
    伊维菌素 Ivermectin (MK-933) 是一种广谱的抗寄生虫药物。Ivermectin (MK-933) 是一种特异性的 Impα/β1 介导的核导入抑制剂,对 HIV-1 和登革热病毒都具有很强的抗病毒活性。Ivermectin (MK-933) 也是 P2X4 和 α7 nAChRs 的正异构效应物。Ivermectin 还可抑制牛疱疹病毒 1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶的核输入。Ivermectin 是应用于抗 SARS-CoV-2/COVID-19 的候选药物。
  • HY-136254
    BzATP triethylammonium salt

    P2X Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂,对 P2X1,P2X2,P2X3,P2X2/3,P2X4 和 P2X7 的 pEC50 分别为 8.74,5.26,7.10,7.50, 6.19,6.31 和 5.33。BzATP triethylammonium salt 对 P2X7 受体有效,对大鼠 P2X7 和小鼠 P2X7 的EC50 分别为 3.6 μM 和 285 μM。
  • HY-N2071
    Cedrol

    (+)-Cedrol; α-Cedrol

    Cytochrome P450 Fungal Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Cedrol 是一种生物活性倍半萜,一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。 Cedrol 抑制 CYP2B6 介导的安非他酮羟化酶和 CYP3A4 介导的咪达唑仑羟基化,Ki 分别为 0.9 μM 和 3.4 μM。 Cedrol 对 CYP2C8,CYP2C9 和 CYP2C19 酶也具有弱抑制作用。Cedrol 存在于雪松精油中,具有抗脓毒,抗炎,抗痉挛,滋补,收敛,利尿,镇静,杀虫和抗真菌活性。
  • HY-109112
    Brilaroxazine

    RP5063

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。