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Results for "Ang (2-8)/ 抑制剂" in MCE Product Catalog:

181

Inhibitors & Agonists

1

Screening Libraries

24

Peptides

26

Natural
Products

14

Recombinant Proteins

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-114169
    WRG-28

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
  • HY-115486
    MPO-IN-28

    Glutathione Peroxidase Cardiovascular Disease
    MPO-IN-28 (Compound 28) 是一种髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂IC50 为 44 nM。
  • HY-P1236
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-102084
    LMT-28

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LMT-28 是一种具有口服活性的通过直接与 gp130 结合而发挥作用的 IL-6 抑制剂。LMT-28 具有低毒性,并选择性抑制 IL-6 诱导的 STAT3、JAK2 和 gp130 的磷酸化。
  • HY-108511A
    PB28

    Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV Cancer Infection
    PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
  • HY-100200
    SMER28

    Autophagy Cancer
    SMER28 是一个调节自噬的、独立于 mTOR 信号通路机制的小分子阳性调节剂,能够阻止β淀粉样蛋白肽的累积。
  • HY-130837
    JH-LPH-28

    Bacterial Infection
    JH-LPH-28 是磺酰基哌嗪类似物,是一种有效的 UDP-2,3-二酰基葡糖胺焦磷酸水解酶 LpxH 抑制剂。JH-LPH-28 具有出色的抗生素活性,MIC 值为 0.83 μg/mL。
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-N7003
    28-Demethyl-β-amyrone

    28-​Norolean-​12-​en-​3-​one

    Bacterial Infection
    28-去甲基-Β-香树脂酮 28-Demethyl-β-amyrone (28-Norolean-12-en-3-one) 是黄连木的主要三萜之一。28-Demethyl-β-amyrone 是一种抗毒素,可以有效针对葡萄球菌肠毒素 (SEs) 的毒性作用。
  • HY-100761
    SS28

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SS28是具有口服生物利用度的SRT501 类似物,可抑制微管蛋白聚合,在G2/M引起细胞周期阻滞。SS28会引起细胞凋亡而不是坏死。
  • HY-123905
    LIN28 inhibitor LI71

    MicroRNA Others
    LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂,能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化,其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD,抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。
  • HY-140184
    Amino-PEG28-acid

    PROTAC Linker Cancer
    Amino-PEG28-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-P1051
    β-amyloid (12-28)

    Amyloid β-Protein (12-28)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-amyloid (12-28) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-P2281
    Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine)

    Atrial natriuretic peptide (1-28)

    Endogenous Metabolite
    Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) (Atrial natriuretic peptide (1-28)) is an endogenous peptide produced by the heart, involved in blood pressure regulation. Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) produces natriuresis, diuresis and vasorelaxation in vivo.
  • HY-P1879
    β-Amyloid (18-28)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (18-28) 是 β-Amyloid 的多肽片段。
  • HY-130702
    24(28)-Dehydroergosterol

    Others Others
    24(28)-Dehydroergosterol 是 Episterol 的衍生物。Episterol 是一种参与甾体生物合成的甾醇。
  • HY-P1051A
    β-amyloid (12-28) (TFA)

    Amyloid β-Protein (12-28) (TFA)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-amyloid (12-28) TFA 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-100692
    Lin28-let-7a antagonist 1

    MicroRNA Cancer
    Lin28-let-7a antagonist 1 对 Lin28-let-7a 的结合有明显的拮抗作用,其对 Lin28A-let-7a-1 结合的 IC50 值为 4.03 μM。
  • HY-10595
    Ro 28-1675

    Glucokinase Metabolic Disease
    Ro 28-1675 (Ro 0281675)是变构的GK活化剂,SC1.5为0.24 uM。
  • HY-102090
    B7/CD28 interaction inhibitor 1

    Others Inflammation/Immunology
    B7/CD28 interaction inhibitor 1 是一种有效的 B7.1-CD28 相互作用抑制剂IC50 为 50 nM。
  • HY-P1235A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-P1468
    β-Amyloid 1-28

    Amyloid β-Protein (1-28)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-28) 是可参与金属结合的β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
  • HY-P1235
    Carperitide

    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine

    Endothelin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  • HY-N6049
    Lup-20(29)-en-28-oic acid

    Others Cancer Inflammation/Immunology
    Lup-20(29)-en-28-oic acid 是可从 Pulsatilla koreana 根部分离得到的一种三萜皂苷,具有抗炎和抗癌活性。
  • HY-14221
    Siramesine

    Lu 28-179

    Sigma Receptor Ferroptosis Cancer
    西拉美新 Siramesine(Lu 28-179)是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
  • HY-N2190
    Hederagenin 28-O-beta-D-glucopyranosyl ester

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    常春苷元-28-BETA-D-吡喃葡萄糖苷 Hederagenin 28-O-beta-D-glucopyranosyl ester 是从Ilex cornuta 中分离得到的一种三萜皂苷,对H2O2诱导的心肌细胞损伤具有保护作用。
  • HY-117370
    USP25/28 inhibitor AZ1

    AZ1

    Deubiquitinase Cancer
    USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种有效,选择性,非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 降低了一系列癌细胞系的细胞活力。
  • HY-125844
    Tos-PEG1-O-CH2COOH

    PROTAC Linker 28

    PROTAC Linker Cancer
    Tos-PEG1-O-CH2COOH (PROTAC Linker 28) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tos-PEG1-O-CH2COOH 可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-N7635
    Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside

    β-D-Glucopyranosyl oleanolate

    Others Others
    Oleanolic acid 28-O-β-D-glucopyranoside (β-D-Glucopyranosyl oleanolate) 是一种从 Achyranthes bidentata 根中分离出的一种皂苷。
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride

    Lu 28-179 hydrochloride

    Sigma Receptor Ferroptosis Cancer
    西拉美新盐酸盐 Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
  • HY-101467A
    Trilaciclib hydrochloride

    G1T28 hydrochloride

    CDK Cancer
    Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是 CDK4/6抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。
  • HY-41094
    cis-Isolimonenol

    (1S,4R)-p-Mentha-2,8-dien-1-ol

    Others Others
    cis-Isolimonenol ((1S,4R)-p-Mentha-2,8-dien-1-ol) 是精油的一种化学组成成分。
  • HY-133513
    (±)-H3RESCA-TFP

    (±)-H3L28

    Others Cancer
    (±)-H3RESCA-TFP ((±)-H3L28) 是一种约束络合剂 (RESCA) 的四氟苯基酯衍生物。(±)-H3RESCA-TFP 可用于通过胺偶联 (例如,N 末端和/或赖氨酸的 ε-氨基) 使螯合剂与生物分子偶联。
  • HY-12403
    Angiotensin (1-7)

    Ang-(1-7)

    Angiotensin Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Endocrinology
    血管紧张素 (1-7) Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的主要活性成分,由血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 分解血管紧张素 II 产生。Angiotensin 1-7 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 值为 0.65 μM。Angiotensin 1-7 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮,可作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 阻断 Ang II 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,并显示对内皮的抗血管生成和生长抑制作用。Angiotensin 1-7 显示出抗炎活性。
  • HY-N2274
    23-Hydroxylongispinogenin

    12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol; 3β,16β-12-Oleanene-3, 16,23,28-tetrol

    Others Cancer
    23-羟基龙吉苷元 23-Hydroxylongispinogenin (12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol) 提取自 Lysimachia heterogenea Klatt。Lysimachia heterogenea Klatt 是一种多年生草本植物,在中国用作抑制肿胀和解毒的民间药物。L. heterogene 有效成分 LH-1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-13344A
    PF-8380 hydrochloride

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer Inflammation/Immunology
    PF-8380 hydrochloride 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
  • HY-14899
    Taprenepag

    CP-544326

    Prostaglandin Receptor Endocrinology
    Taprenepag (CP-544326) 是有效,选择性的前列腺素E2受体激动剂,EC50 为2.8 nM。
  • HY-13344
    PF-8380

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer Inflammation/Immunology
    PF-8380 是一种有效的 autotaxin 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。
  • HY-12740
    Lotamilast

    RVT-501; E6005

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂IC50 值为2.8 nM。
  • HY-112398
    GSK1379725A

    Epigenetic Reader Domain Others
    GSK1379725A 是 BPTF 的选择性配体,Kd 值为 2.8 uM,对 Brd4 无结合活性。
  • HY-100852
    ER-000444793

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    ER-000444793 是有效的线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放抑制剂。ER-000444793 抑制 mPTP, IC50 为 2.8 μM。
  • HY-N6811
    1-Octacosanol

    Others Others
    二十八烷醇 1-Octacosanol 是一种直链脂肪族 28 碳脂肪醇,具有抗疲劳功能。
  • HY-14728
    Aleglitazar

    R1439; RO0728804

    PPAR Metabolic Disease
    阿格列扎 Aleglitazar(R1439; RO-0728804)是PPAR-α/γ激动剂,IC50分别为2.8 nM/4.6 nM。
  • HY-100891
    CD80-IN-3

    Others Inflammation/Immunology
    CD80-IN-3 是有效的 CD80 抑制剂,抑制 CD80/CD28 互作的 EC50 值为 630 nM,Kd 值为 125 nM。
  • HY-14894
    Ipragliflozin

    ASP1941

    SGLT Metabolic Disease
    伊格列净 Ipragliflozin (ASP1941)是高活性SGLT2选择性抑制剂,IC50为2.8 nM,对SGLT1/3/4/5/6几乎无活性。
  • HY-14545A
    Amisulpride hydrochloride

    DAN 2163 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    氨磺必利盐酸盐 Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2D3Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
  • HY-14545
    Amisulpride

    DAN 2163

    Dopamine Receptor Cancer Neurological Disease
    氨磺必利 Amisulpride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 D2D3Ki 值分别为 2.8 和 3.2 nM。
  • HY-12989
    LDN-91946

    Deubiquitinase Cancer Neurological Disease
    LDN-91946 是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂Ki app 为 2.8 μM.
  • HY-13304
    LY2874455

    FGFR Cancer
    LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1234IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM。
  • HY-19329
    HA130

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    HA130 是一种选择性的 autotaxin (ATX) 抑制剂IC50 为 28 nM。
  • HY-101278
    Thiomyristoyl

    Sirtuin Cancer
    Thiomyristoyl是高效特异性的SIRT2抑制剂IC50值为28 nM。
  • HY-109053
    Delgocitinib

    JTE-052

    JAK Inflammation/Immunology
    Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性的 JAK 抑制剂,对 JAK1, JAK2, JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 2.8,2.6,13 和 58 nM。
  • HY-101618
    L162389

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    L162389 是一种有效的 angiotensin AT1 受体 拮抗剂,Ki 值为 28 nM。
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-13408
    (+)-Apogossypol

    Apogossypol; NSC736630

    Bcl-2 Family Cancer
    變棉子酚 (+)-Apogossypol 是一种泛 BCL-2 拮抗剂,与 Mcl-1, Bcl-2Bcl-xL 结合, EC50 分别为 2.6,2.8 和 3.69 μM。
  • HY-15136
    Lonafarnib

    Sch66336

    Farnesyl Transferase Autophagy Influenza Virus Cancer Infection
    洛那法尼 Lonafarnib 是一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
  • HY-P0216
    A 779

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    A 779 是G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor,区别于传统的AngII。
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate

    INCB018424 phosphate

    JAK Autophagy Mitophagy Cancer
    鲁索利替尼磷酸盐 Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
  • HY-18967
    Aldose reductase-IN-1

    Aldose Reductase Metabolic Disease
    Aldose reductase-IN-1是一种醛糖还原酶抑制剂, IC50值为28.9 pM。
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA

    PKI-(6-22)-amide TFA

    PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA)抑制剂Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡镇痛感受性。
  • HY-N6718
    Filipin III

    Fungal Inflammation/Immunology
    菲律宾菌素 III Filipin III 是 Filipin 的主要成分,Filipin 是一种 28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素,由 S. filipinensisS. avermitilisS. miharaensis 产生。Filipin 可以与膜甾醇相互作用导致膜结构的改变。
  • HY-13260
    CCT128930

    Akt Autophagy Cancer
    CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。
  • HY-117650A
    RG7834

    RO 7020322

    HBV Infection
    RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂,在 dHepaRG 细胞中,能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg,HBeAg 和 HBV DNA,IC50 值分别为 2.8,2.6 和 3.2 nM。
  • HY-126326
    SWE101

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease
    SWE101 (compound 22 b) 是有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH)-P 抑制剂,对人和大鼠 sEH-P 的 IC50 分别为 4 μM 和 2.8 μM。SWE101 不抑制小鼠 sEH 的水解酶和磷酸酶活性。
  • HY-15778A
    AVE 0991 sodium salt

    Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    AVE 0991 sodium salt 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 sodium salt 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
  • HY-135596
    Raloxifene dimethyl ester hydrochloride

    Others
    Raloxifene dimethyl ester hydrochloride (Compound 28) 是一种 Raloxifene 的类似物。详细信息请参考专利文献 US5464845A 中的化合物 28。
  • HY-15222
    Menin-MLL inhibitor MI-2

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    Menin-MLL inhibitor MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用,IC50 为 446±28 nM。
  • HY-14740
    Elvitegravir

    GS-9137; JTK-303; D06677

    HIV Integrase HIV Infection
    埃替格韦 Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB,HIV-2EHO 和 HIV-2RODIC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
  • HY-W015616
    Benzylacetone

    4-Penylbutan-2-one

    Tyrosinase Metabolic Disease
    苄基丙酮 Benzylacetone 是从沉香木中提取的芳香族化合物。Benzylacetone 具有较强且可逆的抗蘑菇酪氨酸酶活性,对单酚酶和双酚酶作用的 IC50 值分别为 2.8 mM 和 0.6 mM。Benzylacetone 具有增强食欲和减少运动的作用。
  • HY-W011540
    8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine

    Endogenous Metabolite Cancer
    8-Hydroxy-2'-deoxyguanosine 是氧化应激和致癌反应的关键生物标志物。
  • HY-17540
    HBX 19818

    Deubiquitinase Cancer
    HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂IC50 值为 28.1 μM。
  • HY-19636
    JNJ-42165279

    FAAH Autophagy Neurological Disease
    JNJ-42165279是FAAH抑制剂, 抑制 hFAAH和 rFAAH, IC50分别为70±8 nM 和 313 ± 28 nM。
  • HY-N0147
    Rutaecarpine

    Rutecarpine

    COX Inflammation/Immunology Cancer
    吴茱萸次碱 Rutaecarpine, 是槐木的生物碱,是COX-2抑制剂,其IC50值为0.28 μM。
  • HY-10456
    TAK-715

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂,IC50为7.1 nM,对p38γ/δ,JNK1,ERK1,IKKβ,MEKK1和TAK1无抑制性。
  • HY-128561
    AM12

    TRP Channel Cardiovascular Disease
    AM12 抑制镧系元素诱发的 TRPC5 活性,IC50 为 0.28 μM。
  • HY-50737A
    DUB-IN-2

    Deubiquitinase Cancer
    DUB-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。
  • HY-U00171
    SQ28603

    SQ28,603; Squibb 28603

    Neprilysin Metabolic Disease
    SQ28603 是一种有效的选择性中性内肽酶 3.4.24.11 (NEP) 抑制剂
  • HY-107526
    NFPS

    GlyT Neurological Disease
    NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。
  • HY-114181
    IRAK4-IN-4

    IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。
  • HY-19341
    Compound 401

    DNA-PK Cancer
    Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。
  • HY-17377
    Vicriviroc maleate

    SCH-417690 maleate; SCH-D maleate

    CCR HIV Infection Endocrinology
    Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性,IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
  • HY-N6716
    Filipin complex

    Fungal Antibiotic Others
    菲律宾菌素复合体 Filipin 在自然界中被称为 Filipin complex (Filipins I-IV),Filipin 是一种28-元环五烯大环内酯类抗真菌抗生素,由 S. filipinensisS. avermitilisS. miharaensis 产生。Filipin 可以与膜甾醇相互作用导致膜结构的改变。Filipin III 是 Filipin 的主要成分。
  • HY-100792
    URB602

    Others Cancer
    URB602 是一种选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 抑制剂,非竞争性抑制大鼠脑 MGL,IC50 为 28±4 μM。
  • HY-10252
    NVP-ADW742

    ADW742; GSK 552602A; ADW

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    NVP-ADW742 (ADW742) 是一种具有口服活性,选择性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为 0.17 μM。NVP-ADW742 抑制胰岛素受体 (InsR),IC50 为 2.8 μM。NVP-ADW742 在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡 (apoptosis)。
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    INCB18424

    JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    鲁索利替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
  • HY-100225
    ME0328

    PARP Cancer
    ME0328 是一种有效的选择性 ARTD3/PARP3 抑制剂IC50 为 0.89±0.28 μM。
  • HY-17000
    Tolvaptan

    OPC-41061

    Vasopressin Receptor Autophagy Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    托伐普坦 Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
  • HY-15102
    MK-0429

    L-000845704

    Integrin Inflammation/Immunology Cancer
    MK-0429 (L-000845704) 是可口服,高效,选择性,非多肽整合素泛拮抗剂,对αvβ1、αvβ3、αvβ5、αvβ6、αvβ8 和 α5β1 的 IC5 0 值分别为1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM 和 12.2 nM。
  • HY-12870A
    AZD9496 maleate

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD9496 maleate 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 maleate 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。
  • HY-P1225
    {Val1}-Exendin-3/4

    Glucagon Receptor Metabolic Disease
    {Val1}-Exendin-3/4 是Exendin-4多肽N-端的1-28残基。
  • HY-12870
    AZD9496

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂,IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)
  • HY-102064
    SR 57227A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。
  • HY-111380
    EHT 5372

    DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease
    EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂,其 IC50 值分别为 0.22,0.28 nM。
  • HY-130500
    Br-PEG3-CH2COOH

    PROTAC Linker Cancer
    Tetraethylene glycol (compound 28) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
  • HY-101587
    PGS-IN-1

    KME-4

    PGE synthase Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂IC50 值为0.28 μM;也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。
  • HY-N3266
    Methyl rosmarinate

    Tyrosinase Cancer
    Methyl rosmarinate 是一种从 Rabdosia serra 中分离得到的非竞争性 tyrosinase 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶作用的 IC50 值为 0.28 mM,也能抑制 a-glucosidase[1]
  • HY-12462
    β cell proliferation agonist WS3

    Others Inflammation/Immunology
    β cell proliferation agonist WS3 是促(beta)细胞增生的新型小分子,在诱导R7T1细胞增殖实验中EC50值为28nM。
  • HY-18300
    Filgotinib

    GLPG0634

    JAK Cancer
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
  • HY-112584
    JBSNF-000088

    6-Methoxynicotinamide

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 µM,2.8 µM 和 5.0 µM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
  • HY-15745A
    PSI-7409 tetrasodium

    HCV Infection
    PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物,能够抑制 HCV NS5B polymerases,对 GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶的 IC50 值分别为 1.6,2.8,0.7 和 2.6 μM。
  • HY-100531
    DprE1-IN-2

    Bacterial Infection
    DprE1-IN-2 (化合物 18) 是有效的 DprE1 抑制剂IC50 为 28 nM。DprE1-IN-2 具有抗结核作用。
  • HY-P1289
    [Ala113]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118)protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-13638
    GDC-0152

    IAP Cancer
    GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂,可以与 XIAPcIAP1cIAP2 的 BIR3 结合域,以及 ML-IAP 的 BIR 结合域结合,Ki 值分别为 28 nM,17 nM,43 nM 和 14 nM。
  • HY-125028
    Hck-IN-1

    Src HIV Infection
    Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂,对 Nef:Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂,对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。
  • HY-16954
    ARV-825

    PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。
  • HY-135516
    Wnt pathway activator 1

    Wnt Cancer
    Wnt pathway activator 1 是一种有效的 Wnt 激活剂,IC50 值为 28-29 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 1。
  • HY-P1289C
    [Ala113]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-19870
    Setmelanotide

    RM-493; BIM-22493; IRC-022493

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Setmelanotide (RM-493) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  • HY-19870B
    Setmelanotide acetate

    RM-493 acetate; BIM-22493 acetate; IRC-022493 acetate

    Melanocortin Receptor Endocrinology Metabolic Disease
    Setmelanotide acetate (RM-493 acetate) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  • HY-12461
    WS6

    Others Inflammation/Immunology
    WS6是促_beta_细胞增生的新型小分子,在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM。
  • HY-10181
    Dasatinib

    BMS-354825

    Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis Cancer
    达沙替尼 Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
  • HY-12836A
    IFN alpha-IFNAR-IN-1 hydrochloride

    IFNAR Inflammation/Immunology
    IFN alpha-IFNAR-IN-1盐酸盐是IFN alpha和其受体IFNAR相互作用抑制剂,EC50值2-8 μM。
  • HY-19870A
    Setmelanotide TFA

    RM-493 TFA; BIM-22493 TFA; IRC-022493 TFA

    Melanocortin Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    Setmelanotide TFA (RM-493 TFA) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4R,EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  • HY-15154
    NG 52

    Compound 52

    CDK Cancer
    NG 52 (Compound 52 )是可渗透入细胞的,可逆的,非ATP竞争性的细胞周期调节激酶Cdc28p和Pho85p激酶抑制剂,IC50分别为7 μM和2 μM。
  • HY-N6742
    Borrelidin

    Treponemycin

    CDK Parasite Apoptosis Antibiotic Infection
    Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin (Treponemycin) 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin (Treponemycin) 是一种强效的血管生成抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin (Treponemycin) 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
  • HY-140242
    NH2-PEG4-Lys(Boc)-NH-(m-PEG24)

    ADC Linker Cancer
    NH2-PEG4-Lys(Boc)-NH-(m-PEG24) 是一种可降解 (cleavable) 的含 28 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
  • HY-12429
    Beclabuvir

    BMS-791325

    HCV Infection
    Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
  • HY-N1353
    Rhamnocitrin

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    鼠李柠檬素 Rhamnocitrin 是一种从黄芪(沙源子)中分离出的类黄酮。Rhamnocitrin 是 DPPH 的清除剂,IC50 为 28.38 mM。Rhamnocitrin 具有抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-15528
    kb NB 142-70

    PKD Cancer
    kb NB 142-70 是一种有效的 PKD 抑制剂,对 PKD1,PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 28.3 nM,58.7 nM 和 53.2 nM;kb NB 142-70 同时具有抗肿瘤活性。
  • HY-103213
    JP1302 dihydrochloride

    Adrenergic Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂,其Kb 值为 16 nM,Ki 值为 28 nM。
  • HY-N2016
    Arteannuin B

    SARS-CoV Ferroptosis Infection
    青蒿素B Arteannuin B,与青蒿素共同存在,青蒿素是中药青蒿的有效抗疟原理。Arteannuin B 具有抗 SARS-CoV-2 的活性,EC50 为 10.28 μM。
  • HY-100228A
    SKF89976A hydrochloride

    d,l-SKF89976A hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂,作用于 CHO 细胞中的 GAT-1,GAT-2 和 GAT-3,IC50 分别为 0.28 μM,137.34 μM 和 202.8 μM。
  • HY-114176
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride

    VH032-C4-NH2 hydrochloride; VHL Ligand-Linker Conjugates 13; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate Cancer
    (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向PROTAC
  • HY-U00186
    K134

    OPC33509

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    K134 是一种磷酸二酯酶 3 (PDE3) 抑制剂。抑制 PDE3APDE3B,PDE5, PDE2,PDE4 和 IC50 分别为0.1,0.28,12.1,>300 和 >300 μM。
  • HY-10444
    R-1479

    4'-Azidocytidine

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    4'-叠氮基胞嘧啶核苷 R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50 为 1.28 μM。
  • HY-113973
    LPA2 antagonist 2

    LPL Receptor Cancer
    LPA2 antagonist 2 是一种选择性 LPA2 拮抗剂,IC50 为 28.3 nM,Ki 为 21.1 nM,比 LPA3 (IC50 为 13.85 μM) 选择性高 480 倍以上。
  • HY-120528A
    GB-110 hydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Cancer Inflammation/Immunology
    GB-110 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂。GB-110 hydrochloride 选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
  • HY-U00165
    Midaglizole hydrochloride

    (±)-DG5128; DG5128

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Endocrinology
    咪格列唑盐酸盐 Midaglizole hydrochloride (DG5128) 是有效的 α2-肾上腺素受体拮抗剂。Midaglizole hydrochloride (DG5128) 对 α2-肾上腺素能受体的亲和力 (pKi= 6.28) 比 α1-肾上腺素能受体高 7.4 倍。
  • HY-50905
    Dovitinib

    CHIR-258; TKI258

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-12467
    OTS964 hydrochloride

    TOPK CDK Apoptosis Cancer
    OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
  • HY-N0022
    Isoacteoside

    Isoverbascoside

    Others Metabolic Disease
    异毛蕊花糖苷 Isoacteoside是天然产物,能显著地抑制糖基化终产物的形成。
  • HY-15724A
    Vercirnon sodium

    GSK-1605786 sodium; CCX282-B sodium; Traficet-EN sodium

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺钠盐 Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
  • HY-15724
    Vercirnon

    GSK-1605786; CCX282-B; Traficet-EN

    CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    维塞诺 Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+ 移动和趋化性,IC50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 µM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50 值分别为 2.8 和 2.6 nM。
  • HY-10207
    Dovitinib lactate

    CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-15010
    L-371,257

    Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor Endocrinology
    L-371,257 是一种口服生物有效的,不能透过血脑屏障的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptorKi=3.7 nM) 具有高亲和力。
  • HY-100912
    W-7 hydrochloride

    CaMK Phosphodiesterase (PDE) Myosin Apoptosis Cancer
    W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
  • HY-111101
    AZ1495

    IRAK Cancer
    AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的,白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4)抑制剂,其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 23 nM。可用于突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
  • HY-13948
    Angiotensin II human

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II human (Angiotensin II) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-107613
    R 59-022

    DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I

    PKC 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
  • HY-114310
    VDR agonist 1

    VD/VDR Apoptosis Cancer
    VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
  • HY-116147
    Ceranib-2

    LPL Receptor Apoptosis Cancer
    Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。
  • HY-100131
    GSK481

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK481 是一种高效的,选择性的,特异性的 RIP1 抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM,可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。
  • HY-10985
    Marizomib

    Salinosporamide A; NPI-0052

    Proteasome Cancer
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
  • HY-103259
    Sodium metatungstate

    Sodium polyoxotungstate; POM-1

    Phosphatase Neurological Disease
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的、外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (NTPDase) 抑制剂,对 NTPDase 1、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 能够抑制 ATP 的分解,并阻断中枢突触传递,这是独立于抑制 NTPDase 而发挥作用的。
  • HY-101176
    2-Iodomelatonin

    Melatonin Receptor Cancer
    2-碘褪黑激素 2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂,Ki  为 28 pM,对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定,表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
  • HY-13838
    PLX647

    c-Fms c-Kit Cancer
    PLX647 是一种高度特异性的,具有口服活性的 FMSKIT 双激酶抑制剂IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。
  • HY-12811
    PF-04856264

    Sodium Channel Neurological Disease
    PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有镇痛作用。
  • HY-N6009
    8-Deoxygartanin

    Parasite NF-κB Infection
    8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫活性,对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化,IC50 值为 11.3 μM。
  • HY-B0792
    CZC-54252

    LRRK2 Neurological Disease
    CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50 约为 1 nM,具有神经保护活性。
  • HY-111361
    FN-1501

    CDK FLT3 Cancer
    FN-1501 是一种有效的 FLT3CDK 抑制剂,对 CDK2/cyclin A,CDK4/cyclin D1,CDK6/cyclin D1 和 FLT3 的 IC50 值分别为 2.47,0.85,1.96, 和 0.28 nM。FN-1501 具有抗肿瘤的活性。
  • HY-N7665
    Prosaikogenin G

    Others Metabolic Disease
    柴胡次皂苷G Prosaikogenin G 是从柴胡的根中分离出的,对 Ang II 诱导的大鼠系膜细胞增殖具有明显的抑制作用。Prosaikogenin G 对肾脏有保护作用。Prosaikogenin G 是 Saikosaponin d 在胃肠道中的衍生物。
  • HY-12248
    Telaglenastat

    CB-839

    Glutaminase Autophagy Cancer
    Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGAGAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-12026
    WZ4002

    EGFR Cancer
    WZ4002是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790MIC50 值分别为2,8,3,2 nM。
  • HY-108676
    NF023 hexasodium

    P2X Receptor Neurological Disease
    NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
  • HY-W010820
    Uridine 5'-diphosphate sodium salt

    P2Y Receptor DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    尿苷-5'-二磷酸钠盐 Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体天然激动剂 (EC50=300 nM; pEC50=6.52),也是一种有效的 P2Y14 拮抗剂 (pEC50=7.28)。Uridine 5'-diphosphate sodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),可催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
  • HY-100740C
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat

    (1α,1'S,4β)-AZD3293; (1α,1'S,4β)-LY3314814

    Beta-secretase Neurological Disease
    (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种 BACE1 抑制剂IC50 分别为 2.2 nM (TR-FRET 测定) 和 0.28 nM (sAPPp 释放测定),详细信息请参考专利文献 WO2012087237A1 中的化合物 20a。
  • HY-131003
    Taletrectinib

    DS-6051b; AB-106

    ROS Cancer
    Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
  • HY-135813
    LtaS-IN-1

    Bacterial Infection
    LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA) 抑制剂,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
  • HY-W010832
    Uridine-5'-diphosphate disodium salt

    P2Y Receptor DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    尿苷-5'-二磷酸二钠盐 Uridine-5'-diphosphate disodium salt 是一种有效的选择性 P2Y6 受体天然激动剂 (EC50=300 nM; pEC50=6.52),也是一种有效的 P2Y14 拮抗剂 (pEC50=7.28)。Uridine-5'-diphosphate disodium salt 是一种内源性代谢产物 (endogenous metabolite),可催化多种底物的葡糖醛酸糖化反应,可用于核酸生物合成 (RNA biosynthesis)。
  • HY-21994
    Org-12962 hydrochloride

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org 12962 hydrochloride 是一种有效的、选择性的 5-HT2C 受体激动剂,对 5-HT2C,5-HT2A,5-HT2BpEC50 分别为 7.01、6.38 和 6.28。Org 12962 hydrochloride 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-115644
    BMS-470539 dihydrochloride

    Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R) 激动剂,IC50 为 120 nM,EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R,并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
  • HY-104036
    IDH-305

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
  • HY-108601A
    Ro 32-0432 hydrochloride

    PKC Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCεIC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-126675A
    AS2863619

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-13522
    Fimepinostat

    CUDC-907

    PI3K HDAC Apoptosis Cancer
    Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-113952
    Actinonin

    (-)-Actinonin

    Aminopeptidase Bacterial MMP Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF) 抑制剂Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1MMP-3MMP-8MMP-9hmeprin αKi 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
  • HY-107684
    3-Bromocytisine

    3-Br-cytisine

    nAChR Neurological Disease
    3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 是一种有效的 nACh 受体激动剂,对 hα4β4、hα4β2 和 hα7-nACh 的 IC50 分别为 0.28、0.30 和 31.6 nM。3-Bromocytisine (3-Br-cytisine) 对高 (HS) 和低 (LS) ACh 敏感性 α4β2 nAChR 的作用不同,EC50 分别为 8 和 50 nM。
  • HY-13637A
    Ganciclovir sodium

    BW 759 sodium; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine sodium

    CMV HSV Antibiotic Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    更昔洛韦钠盐 Ganciclovir (BW 759) sodium 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir sodium 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride

    Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类镇痛试剂,并且具有催眠作用。
  • HY-13637
    Ganciclovir

    BW 759; 2'-Nor-2'-deoxyguanosine

    CMV HSV Antibiotic Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    更昔洛韦 Ganciclovir (BW 759) 是一种核苷类似物和口服抗病毒药物,对 CMV 具有抗病毒活性。Ganciclovir 在体外对疱疹病毒 (herpes group) 和其他一些 DNA 病毒也具有抗病毒活性。Ganciclovir 抑制人类疱疹病毒 (HSV 1 型和 2 型,CMV) 和腺病毒血清型1、2、4、6、8、10、19、22 和 28 的体外复制。Ganciclovir 对猫 1 型疱疹病毒 (FHV-1) 的IC50为 5.2 μM。
  • HY-135795
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea

    CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND

    Epoxide Hydrolase Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
  • HY-108672
    NF157

    P2Y Receptor Inflammation/Immunology
    NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM),P2Y1 (Ki=187 µM),P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM,1811 µM, 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3,MMP-13 的表达,可用于骨关节炎的研究。
  • HY-126675
    AS2863619 free base

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-118152
    Org-12962

    5-HT Receptor Neurological Disease
    Org-12962 是选择性,具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂,pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用,pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
  • HY-112461A
    NF449 octasodium

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
  • HY-15477
    YS-49

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-15477A
    YS-49 monohydrate

    Akt PI3K Angiotensin Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    YS-49 (monohydrate) 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
  • HY-107836
    Methiothepin mesylate

    Metitepine mesylate; Ro 8-6837 mesylate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    甲磺酸甲替平 Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂,pKd 值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi 值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
  • HY-N0515
    Ophiopogonin D

    PPAR NF-κB Calcium Channel Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    麦冬皂苷D Ophiopogonin D 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D 是 CYP2J3 诱导剂,其通过增加人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中 CYP2J2/EETs 和 PPARα 的表达,显着抑制 Ang II 诱导的 NF-κB 核转位,IκBα 下调,细胞内 Ca2+ 过载和促炎细胞因子的激活。Ophiopogonin D 已被用于炎症和心血管疾病的相关研究。
  • HY-19974
    TAK-220

    CCR HIV Infection Endocrinology
    TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。